物理药剂学-第10章ppt课件
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物理药剂学总复习_PPT幻灯片
物加入少量第二种溶剂。甲醇、乙醇、丙酮、乙 酸乙酯、乙腈等。
第三节 液体制剂的物态特征
高分子溶液基本特征 (1)荷电性：具导电性 (2)渗透性：渗透压高，与浓度成正比 (3)黏性：分子量大黏性大 (4)胶凝、离浆与触变性： 胶凝：溶胀形成凝胶 离浆:凝胶放置过程中液体缓慢脱出（稀饭久置） 触变性：凝胶——液体——凝胶
（一）二元体系
电解质：T S
固-液
弱酸性：pH S 弱电解质 弱碱性：pH S
两性化合物：等电点
液-液
完全互溶：乙醇-水、甘油-水 部分互溶：苯酚-水、乙醚-水 完全不溶：植物油-水
气-液：亨利定律——P ，S ；T ，S
（二）三元体系
二元体系中加入第三种液体形成 固-液-液、 气-液-液、 气-固-液等。
2．孔隙率与流动性
真密度
E 总 ＝ V bV － bV t＝ 1-V V b t＝ 1-d db r
堆密度
(1）孔隙率：孔隙率愈大，流性愈好。
可由真密度测得
(2) 流动性： 一般用休止角、流速和内摩擦系数表示。
休止角 (angle of repose)：休止角越小，流动性 越好。
3．吸湿性与润湿性
1.掌握热力学基础理论（第一、第二定律） 2. 掌握温度对反应速率的影响 • Vant Hoff经验规则 • Arrhenius公式 3.掌握光化反应活化能
特性：（1）类似液体的高密度（溶解度↑）
（2）类似气体的低黏度（传质快）。
影响超临界二氧化碳流体溶解性能的因素：
(1)被提取成分：极性↑、分子量↑，溶解性↓。 (2)压力太小：压力↑，密度↑，溶解效应↑。 (3)温度影响：温度↑，物质溶解度有最低值 (4)夹带剂的影响：对极性较大分子量较大的化合
第三节 液体制剂的物态特征
高分子溶液基本特征 (1)荷电性：具导电性 (2)渗透性：渗透压高，与浓度成正比 (3)黏性：分子量大黏性大 (4)胶凝、离浆与触变性： 胶凝：溶胀形成凝胶 离浆:凝胶放置过程中液体缓慢脱出（稀饭久置） 触变性：凝胶——液体——凝胶
（一）二元体系
电解质：T S
固-液
弱酸性：pH S 弱电解质 弱碱性：pH S
两性化合物：等电点
液-液
完全互溶：乙醇-水、甘油-水 部分互溶：苯酚-水、乙醚-水 完全不溶：植物油-水
气-液：亨利定律——P ，S ；T ，S
（二）三元体系
二元体系中加入第三种液体形成 固-液-液、 气-液-液、 气-固-液等。
2．孔隙率与流动性
真密度
E 总 ＝ V bV － bV t＝ 1-V V b t＝ 1-d db r
堆密度
(1）孔隙率：孔隙率愈大，流性愈好。
可由真密度测得
(2) 流动性： 一般用休止角、流速和内摩擦系数表示。
休止角 (angle of repose)：休止角越小，流动性 越好。
3．吸湿性与润湿性
1.掌握热力学基础理论（第一、第二定律） 2. 掌握温度对反应速率的影响 • Vant Hoff经验规则 • Arrhenius公式 3.掌握光化反应活化能
特性：（1）类似液体的高密度（溶解度↑）
（2）类似气体的低黏度（传质快）。
影响超临界二氧化碳流体溶解性能的因素：
(1)被提取成分：极性↑、分子量↑，溶解性↓。 (2)压力太小：压力↑，密度↑，溶解效应↑。 (3)温度影响：温度↑，物质溶解度有最低值 (4)夹带剂的影响：对极性较大分子量较大的化合
物理药剂学PPT
Characteristics of system
example
Invisible in electron microscope Pass through ultrafilter and semipermeable membrane undergo rapid diffusion
Oxygen molecules, ordinary ions, glucose
Colloidal silver sols, natural and synthetic polymers, cheese, butter, jelly, milk, etc.
Visible under microscope Do not passthough normal filter paper Do not dialyze though semipermeable menmbrane Do not diffusion
Not resolved by ordinary microscope (although may be detected under ultramicroscope) Visible in electron microscope Pass though filter paper Do not pass semipermeable membrane Diffusion very slowly
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red Colloidal dispersion
3
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
物理药剂学-第10章
电子受体
电子受体（electron acceptor）：具有较高电子亲 和能的分子或离子、自由基。 可以作氧化剂。
种类： ✓ 具有低位空轨道的n-受体：BF3 ✓ 缺乏π电子的苯衍生的和与π电子结合很牢的不饱
和化合物为π-受体：苦味酸 ✓ 卤素分子、卤代烃以及具有正性碳原子的化合物为
σ-受体：I2，CHCl3 ✓ 具有氧化性的自由基受体Q-受体：I∙，O∙
配位化合物（coordination compound）：简称配合 物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结 构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子） 和围绕它称为配位体（简称配体）的分子或离子， 完全或部分由配位键结合形成。
螯合物（chelate）：是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 （金属离子）通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用；蛋白结合作用的平 衡常数；药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
介质pH值
沉淀 降解 药效↓ 副作用
制剂质量不合格、副作用
✓ eg. 1 红霉素适宜的pH6. 0～8. 0，当超出此范围时迅速 降效，因此不宜用pH值低的葡萄糖作溶媒[1]。
✓ eg. 2 头孢菌素类用pH＜3的溶液配制时会析出结晶， 外观和抗菌活性也受影响，故应避免用酸性溶液配制[2]。
[1] 许树梧. 临床用药精要. 北京:人民卫生出版社, 2001, 201. [2] 华毛加. 注意掌握头孢菌素类抗生素临床配制和投药时间.青海医学院学报, 1999, 20(3):59.
药剂学(完整版)PPT演示课件
7
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
8
第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
9
五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
10
第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
5
二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
6
三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
• 药物传递系统（drug delivery system, DDS）的概念出现在70年代初，80 年代开始成为制剂研究的热门话题。 DDS的研究目的是以适宜的剂型和给 药方式，用最小的剂量达到最好的治 疗效果。
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第三节 药剂学的分支学科
一 工业药剂学（Industrial pharmaceutics） 是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量控制的 科学，是药剂学的核心学科。
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五 药物动力学（Pharmacokinetics） 是采用数学的方法研究药物体内过程动态规律的一门学科。自70年 代发展为一门独立学科后发展十分迅速，对指导制剂设计，剂型改革， 安全合理用药等提供了量化控制指标。
六 临床药学（临床药剂学）（Clitnical pharmaceutics） 是以患者为对象研究安全，有效合理用药的科学。其出现使药剂工作 者直接参与对患者的治疗活动，符合医药结合的时代要求。国外大医 院普遍开展临床药学，使“医护”为主的医疗方式转变为“医药护” 共同进行治疗的方式。
七 医药情报学（drug informatics） 收集和评价庞大的与医药品相关的情报，以各种情报为依据探究药物 治疗的依据，谋求医药品的最适宜治疗方案。
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第四节 药剂学的研究内容及进展
一 世界药剂学的研究进展：
• 20世纪50年代 证）
物理药剂学时代（体外论
• 20世纪60-70年代
生物药剂学时代（体内评价）
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二 剂型的重要性
1 剂型可改变药物作用的性质 2 剂型能调节药物作用速度 3 改变剂型可降低毒副作用 4 某些剂型有靶向作用 5 剂型可直接影响药效
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三 药物传递系统（DDS）
• 剂型发展的初期只是为了适应给药 途径而设计的形态，随着新剂型新技 术的发展，人们对药物制剂的理解和 认识有了质的飞跃，药物制剂不再仅 仅是一个具有一定剂型的药物“配 方”(Formulation)，而是一个输 送和传递药物的“装置”(Device)。
物理药剂学第10章
✓ eg. 2 邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻黄碱等 混合产生沉淀，5 h后抗菌效力降低20%，5 d后降低 99%。
✓ eg. 3 Irvin等研究认为：离子对的形成使电荷消失成为 中性物质，药物的物理性质改变，亲脂性增强，形成 离子对可促进带电药物的吸收。
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物理药剂学第10章
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物理药剂学第10章
学习要求
• 3、掌握药物分子络合物的种类及形成分子络合物的作 用力；传荷络合物的定义、组成、常见类型；电子受 体与电子供体的定义与种类；氢键络合物的组成及其 对药物作用的影响；络合反应的稳定常数。熟悉络合 物在制剂中的应用。
• 4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
包合作用力： • 范德华力 • 氢键 • 疏水键 • 电荷迁移力
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物理药剂学第10章
包合物的类型 （按主分子形成空穴的几何形状分类） ➢ 管状包合物 ➢ 层状包合物 ➢ 笼状包合物
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物理药剂学第10章
包合材料—环糊精（Cyclodextrin, CD）
•亲水性表面
•淀粉
四、药物金属螯合物的应用
•药物金属螯合物
•解毒剂：生成可溶性金 属螯合物由肾排出。
•细菌和霉菌的抗菌剂：8羟基喹啉与Fe3+形成的 螯合物
•抗结核作用：对氨基水 杨酸的金属配合物与螯合 物
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•延缓或阻止金属离子对 药物的催化降解和变色。 •减慢或降低药物吸收 •造成配伍禁忌，导致药 效下降或变色。
✓ eg. 3 Irvin等研究认为：离子对的形成使电荷消失成为 中性物质，药物的物理性质改变，亲脂性增强，形成 离子对可促进带电药物的吸收。
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物理药剂学第10章
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物理药剂学第10章
学习要求
• 3、掌握药物分子络合物的种类及形成分子络合物的作 用力；传荷络合物的定义、组成、常见类型；电子受 体与电子供体的定义与种类；氢键络合物的组成及其 对药物作用的影响；络合反应的稳定常数。熟悉络合 物在制剂中的应用。
• 4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
包合作用力： • 范德华力 • 氢键 • 疏水键 • 电荷迁移力
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物理药剂学第10章
包合物的类型 （按主分子形成空穴的几何形状分类） ➢ 管状包合物 ➢ 层状包合物 ➢ 笼状包合物
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物理药剂学第10章
包合材料—环糊精（Cyclodextrin, CD）
•亲水性表面
•淀粉
四、药物金属螯合物的应用
•药物金属螯合物
•解毒剂：生成可溶性金 属螯合物由肾排出。
•细菌和霉菌的抗菌剂：8羟基喹啉与Fe3+形成的 螯合物
•抗结核作用：对氨基水 杨酸的金属配合物与螯合 物
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•延缓或阻止金属离子对 药物的催化降解和变色。 •减慢或降低药物吸收 •造成配伍禁忌，导致药 效下降或变色。
物理药剂学ppt课件
.
Physical condensation methods
1,replacement of solvent
.
Physical condensation methods
2, Steam quench methodation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol） +6H2O
.
The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red blood cells
Types of Colloidal dispersion
.
Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
Physical condensation methods
1,replacement of solvent
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Physical condensation methods
2, Steam quench methodation methods
• 2H3AsO3（w）+ 3H2S →As2S3（sol） +6H2O
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The methods to prepare lyophobic colloids
•Dispersion methods 1,grinding method 2,sonication dispersion method 3,arc discharge method
•Condensation methods 1,physical methods 2,chemical methods
Grains of sand,most pharmaceutical emulsions and suspension, red blood cells
Types of Colloidal dispersion
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Lyophilic colloids
Systems containing colloidal particles that interact to an appreiable extent with the dispersion medium are referred to as lyophilic(solventloving)colloids. hydrophilic sols: gelatin, acacia, insulin, albumin Lipophilic colloids: rubber, polystyrene. A material that forms a lyophilic colloidal system in one liquid(e.g. water) may not do so in another liquid(e.g. benzene).
物理药剂学吴清课件
物理药剂学吴清课件摘要：一、引言二、物理药剂学的定义和作用三、吴清教授的研究领域及成果四、课件内容概述五、物理药剂学在药物研发中的应用六、我国在该领域的发展现状七、结论正文：【引言】物理药剂学作为一门研究药物物理性质及其在药物制剂中的应用的学科，在药物研发和生产中起着至关重要的作用。
本文将以吴清教授的课件为依据，详细介绍物理药剂学的相关内容，以期为药物工作者提供有益的参考。
【物理药剂学的定义和作用】物理药剂学是研究药物物理性质（如溶解度、渗透性、表面张力等）及其在药物制剂设计、生产和质量控制中的应用的一门学科。
它旨在提高药物的生物利用度、降低药物制剂的生产成本、提高药物的稳定性和患者顺应性。
【吴清教授的研究领域及成果】吴清教授长期致力于物理药剂学的研究，主要关注药物传递系统、纳米药物载体、生物药剂学和药物动力学等方面。
在他的研究领域，取得了丰硕的成果，为药物制剂的发展做出了巨大贡献。
【课件内容概述】吴清教授的课件系统地介绍了物理药剂学的基本概念、研究方法、药物制剂设计原则以及新型药物制剂技术。
课件内容涵盖了药物溶解度、渗透性、表面张力、纳米药物载体、靶向给药系统等方面的知识，旨在帮助学员深入了解物理药剂学在药物研发中的应用。
【物理药剂学在药物研发中的应用】物理药剂学在药物研发中的应用主要包括以下几个方面：1.提高药物的生物利用度：通过优化药物的物理性质，提高药物在体内的溶解度、渗透性和生物膜透过性，从而提高药物的生物利用度。
2.制备新型药物制剂：利用物理药剂学的原理，开发新型药物制剂，如纳米药物载体、靶向给药系统等，以提高药物的治疗效果和降低副作用。
3.优化药物制剂的生产工艺：通过研究药物的物理性质，优化药物制剂的生产工艺，降低生产成本，提高产品质量。
4.药物质量控制：利用物理药剂学的技术手段，对药物的质量进行控制，确保药物的稳定性和安全性。
【我国在该领域的发展现状】近年来，我国物理药剂学领域的研究取得了显著成果，不仅在基础研究方面有了很大突破，而且在药物制剂产业化方面也取得了重要进展。
药剂学 课件ppt
与药物制剂工程密不可分。 动力学 ，界面化学，流体力学有重要作用。
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5
1.1 药剂学分支及任务
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生物药剂学：
研究药物及剂型在体内的吸收、分布、代 谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、用药对 象的生物因素、药效三者之间的关系。
-
6
1.1 药剂学分支及任务
药物代谢动力学： 研究药物吸收、分布、代谢、排泄的经时过
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一、药品注册申请
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依照法定程序，对拟上市药物的安全性、
有效性、质量可控性等进行系统评价，
并作出是否同意临床研究、生产药品和进口药
品而决定的审批过程
新药申请：
已有国家药品标准申请：
进口药品申请：
补充申请：
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二、新药的定义及分类 1. 定义 新药系指我国未上市的药品， 对已上市药品改变剂型、改变给药途 径、增加新适应症的药品注册按照新 药申请的程序申报。
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一、新药的定义及分类 2.分类
一类：未在国内外上市销售的药品 （1）合成或半合成制得的原料药及其制剂； （2）天然物质提取或发酵提取新有效单体;
第二代制剂：缓释制剂（原称长效制剂） 第三代制剂：控释制剂
控制药物释放速度、部位、时间。 第四代制剂：靶向制剂
将药物有目的地传输至特定组织或部位。
-
22
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4、药物传输系统(Drug Deliver System, DDS) • 缓释控释系统 Sustained-Release and Controlled-Release Systems
物理药剂学ppt课件
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Role of bacterial ghost in drug delivery
plant-derived vaccine
Fig. The process of oral delivery of plant-derived vaccine antigens and biopharmaceuticals.
包权
人书友圈7.三端同步
4.药剂学综合应用的科学 理科：如数学、物理学、化学、微生
物学、生物化学、生物技术 工科：化工原理、制剂工程、生物工程 医学基础学科：生理学、药理学、临床
治疗学、病理学
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二、药剂学的任务
药剂学的研究对象: 药物剂型 和 制剂 药物制剂的基本要求： 安全 (Safety)
有效 (Efficiency) 稳定 (Stability) 依从 (Compliance) 可控 (controllability) 药物制剂的目标：三效（高效、速效、长效） 三小（毒副作用小、剂量小、用量小）
Stealth and PEGylation
第10章 表面活性剂
疏水基：饱和或不饱和的碳 氢链，或是含杂环或芳香族 基团碳链 亲水基：阴离子、阳离子或 非离子基团
第二节 表面活性剂的分类 [4～6] 根据来源可分为：天然表面活性剂与合 成表面活性剂； 根据溶解性质可分为：水溶性表面活性 剂与油溶性表面活性剂； 根据解离性质分为：离子型表面活性剂 与非离子型表面活性剂两大类；再根据 离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳 离子、阴离子、两性离子表面活性剂。
阳离 子型
（三）两性离子表面活性剂
1.氨基酸型 RN＋H2CH2CH2COO－
2.磷脂类 磷脂类表面活性剂可用于医药品、营 养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。 磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备，具有 更重要的意义。磷脂是天然表面活性剂，含有 磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸 等，将磷脂中主要的分子结构式表示如下：
泊洛沙姆是各种不同分子量的聚氧乙烯聚氧丙烯的 嵌段共聚物的一系列产品的总称，但其单体比例可以 调节变化，理论上可以有无数种此类产品，目前实际 应用的不下几十种，其中以F68（Poloxamer188）最为 常用。 泊洛沙姆以聚氧丙烯为亲油基，聚氧乙烯为亲水 基。化合物分子量以及分子中环氧乙烷或环氧丙烷含 量的比例不同，其物理性质也不同。
3.聚氧乙烯－聚氧丙烯型
泊洛沙姆，国外商品名（普朗尼克 pluronic）美国 NF名 Poloxamer，本品为聚氧乙烯丙烯嵌段共聚物， 其 化 学 结 构 式 为 HO-(C2H4O)a-(CHCH2(CH3)O)b(C2H4O)a-H其中b至少为15，(C2H4O)a，a为化合物总 量的10~80％。 本品有很多种，从分子量 1000 到 7000 以上。泊洛 沙姆是新型的优良乳化剂、食品添加剂、增溶剂、分 散剂、高级化妆品辅助剂，由于其无毒、无抗原性、 无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目 前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂，在药 物制剂中得到普遍的重视和广泛的应用。
第二节 表面活性剂的分类 [4～6] 根据来源可分为：天然表面活性剂与合 成表面活性剂； 根据溶解性质可分为：水溶性表面活性 剂与油溶性表面活性剂； 根据解离性质分为：离子型表面活性剂 与非离子型表面活性剂两大类；再根据 离子型表面活性剂所带电荷，又分为阳 离子、阴离子、两性离子表面活性剂。
阳离 子型
（三）两性离子表面活性剂
1.氨基酸型 RN＋H2CH2CH2COO－
2.磷脂类 磷脂类表面活性剂可用于医药品、营 养品、化妆品、食品中，有广泛的应用前途。 磷脂可用于静注用乳剂与脂质体的制备，具有 更重要的意义。磷脂是天然表面活性剂，含有 磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰丝氨酸 等，将磷脂中主要的分子结构式表示如下：
泊洛沙姆是各种不同分子量的聚氧乙烯聚氧丙烯的 嵌段共聚物的一系列产品的总称，但其单体比例可以 调节变化，理论上可以有无数种此类产品，目前实际 应用的不下几十种，其中以F68（Poloxamer188）最为 常用。 泊洛沙姆以聚氧丙烯为亲油基，聚氧乙烯为亲水 基。化合物分子量以及分子中环氧乙烷或环氧丙烷含 量的比例不同，其物理性质也不同。
3.聚氧乙烯－聚氧丙烯型
泊洛沙姆，国外商品名（普朗尼克 pluronic）美国 NF名 Poloxamer，本品为聚氧乙烯丙烯嵌段共聚物， 其 化 学 结 构 式 为 HO-(C2H4O)a-(CHCH2(CH3)O)b(C2H4O)a-H其中b至少为15，(C2H4O)a，a为化合物总 量的10~80％。 本品有很多种，从分子量 1000 到 7000 以上。泊洛 沙姆是新型的优良乳化剂、食品添加剂、增溶剂、分 散剂、高级化妆品辅助剂，由于其无毒、无抗原性、 无致敏性、无刺激性、化学性质稳定、不溶血，是目 前能应用于静脉注射乳剂的一种合成的乳化剂，在药 物制剂中得到普遍的重视和广泛的应用。
工业药剂学 PPT课件
优秀课程电子教案 第一章总论
第二节 药剂学的发展
一、中国药剂学的发展 (一)中国古代药剂学 “神农尝百草，始有医药”。 药材原先大多是将新鲜植物捣碎使用。
在夏禹时代(公元前2140年)，发现酿酒法和酒的 作用。--------药酒治病。 酿酒过程------曲，公元前577年-----曲治胃病 汤剂----------最早使用的剂型之一。
优秀课程电子教案 第一章总论
(二)中国近代药剂学
二、国外药剂学的发展（自查）
优秀课程电子教案 第一章总论
三．现代药剂学的发展
(一)药剂学分支学科
1.物理药剂学 (physicalpharmacy)
以物理化学原理为主导的药剂学科
物理性质、不均匀分散系、 溶液、离子平衡、溶解度、 络合化学动力学、药物分解、 胶体、界面现象、粒粉学、 流变学、热力学等
四、药物剂型的分类
1．按形态分类 液体剂型(如芳香水剂、溶液剂、注射剂等) 固体剂型(如散剂、九剂、片剂、膜剂等)； 半固体剂型(如软膏剂、糊剂等)； 气体剂型(气雾剂、吸入剂等)。
优秀课程电子教案 第一章总论
2．按分散系统分类
（１）真溶液类剂型 如芳香水剂、糖浆剂、溶液剂； （２）胶体溶液类剂型 如胶浆剂、涂膜剂等。 （３）乳浊液类剂型 如乳剂、静脉乳剂、部分搽剂； （４）混悬液类剂型 如合剂、洗剂、混悬剂等。 （５）气体分散体剂型 如气雾剂。 （６）固体分散体剂型 如散剂、丸剂、片剂等。
优秀课程电子教案 第一章总论
三．药剂学常用术语及含义
(一)药物与药 是指供治疗、预防及诊断疾病所
用的物质的统称。
人工合成药物
天然药物
(二)制剂 是指根据药典、制剂规范或处方手册 等收载的处方制成的药物制品。
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4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
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2、掌握配位化合物、络合物、螯合物的定义及相互关 系；药物金属螯合物结构的特征与类型；药物金属螯 合物的稳定常数；影响螯合物稳定的因素及影响规律。 熟悉药物金属螯合物的应用。
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学习要求
3、掌握药物分子络合物的种类及形成分子络合物的作 用力；传荷络合物的定义、组成、常见类型；电子受 体与电子供体的定义与种类；氢键络合物的组成及其 对药物作用的影响；络合反应的稳定常数。熟悉络合 物在制剂中的应用。
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一、药物金属螯合物的结构特征与类型
药物金属螯合物的结构特征 螯合剂的结构类型
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药物金属螯合物的结构特征
分子中都含有几个环，以五元环、六元环最稳定。
中心原子以过渡元素为主，它们含有未充满的轨道， 能容纳配体供给的电子对。
第十章 药物与介质、辅料的相互作用
pH对药物的影响 阴、阳离子药物间的相互作用 药物的螯合作用 药物的络合作用 药物与环糊精类衍生物的包合作用 药物与蛋白质的结合作用 药物与天然辅料相互作用
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学习要求
1、掌握配伍时pH值对药物性质的影响；体内pH值对 药物吸收的影响，以及非解离型药物质量分数的计算； 阴、阳离子药物、辅料间相互作用的现象以及影响因 素。
氮
氧
氮和氧
硫
有机胺类： 乙二胺 丙二胺 多乙烯胺
含氮杂环： 吡啶、喹啉类 衍生物
多元酸 多元醇 羟基羧酸
氨基酸 邻氨基酚 8-羟基喹啉 偶氮类
—S—S— —S—O— —S—N—
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螯合作用的应用
金属离子的掩蔽 金属离子的沉淀 金属离子的萃取 金属离子的分离 药物分析
3
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用；蛋白结合作用的平 衡常数；药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
6、了解药物与磷脂、明胶、甲壳质等天然辅料间的相 互作用。
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天然 合成
辅料
药物与辅 料间相互
作用
药物
单
复
一
方
药
药
物
物
介质
体外介 质
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二、体内pH值对药物吸收的影响
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药物
解离型
未解离型
吸收产生药效 重吸收降低排泄
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弱酸性药物 [离子形式 ]
pH pKa lg[非离子形]式
[] pH pKa lg
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配位化合物（coordination compound）：简称配合 物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结 构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子） 和围绕它称为配位体（简称配体）的分子或离子， 完全或部分由配位键结合形成。
具有配合物的一般共性外，还有一些其他的特殊性 质，如特殊的颜色、难溶于水、易溶于有机溶剂、 通常比简单配合物稳定等。
许多金属离子生成螯合物后，使其性质上的差异更 显著，因而使螯合物在金属元素的分析、分离、提 取等方面等到广泛应用。
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螯合剂的结构类型（按配位原子的种类）
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eg. 1 色氨酸钠与tetradecyl dimethyl ammonium bromide的配伍禁忌和相容范围研究。
eg. 2 邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻黄碱等 混合产生沉淀，5 h后抗菌效力降低20%，5 d后降低 99%。
弱碱性药物
pKa
pH
lg
[离子形式 ] [非离子形]式
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§2 阴、阳离子药物、辅料间的相互作用
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沉淀 络合 相分离
阴、阳离子间 相互作用
离子强度 温度 pH
药物间的配伍变化
螯合物（chelate）：是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 （金属离子）通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
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药物的螯合作用：药物与金属原子或离子之间通过 相互作用，形成环状配位化合物，亦称金属螯合物， 简称螯合物的作用。
体内介Байду номын сангаас质
药物与介 质间相互
作用
药物间 相互作用
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§1 药物受pH变化的影响
配伍时pH值对药物性质的影响 体内pH值对药物吸收的影响
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eg. 3 Irvin等研究认为：离子对的形成使电荷消失成为 中性物质，药物的物理性质改变，亲脂性增强，形成 离子对可促进带电药物的吸收。
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§3 药物的螯合作用
药物金属螯合物结构的特征与类型 药物金属螯合物的稳定常数 影响螯合物稳定的因素 药物金属螯合物的应用
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二、药物金属螯合物的稳定常数
金属离子M与单齿配体A反应生成非螯合的配合物：
M+nA
MAn
G A H A T S A RlT K n A RlT [ n M [M ]A n [ ] ]nA
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2、掌握配位化合物、络合物、螯合物的定义及相互关 系；药物金属螯合物结构的特征与类型；药物金属螯 合物的稳定常数；影响螯合物稳定的因素及影响规律。 熟悉药物金属螯合物的应用。
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学习要求
3、掌握药物分子络合物的种类及形成分子络合物的作 用力；传荷络合物的定义、组成、常见类型；电子受 体与电子供体的定义与种类；氢键络合物的组成及其 对药物作用的影响；络合反应的稳定常数。熟悉络合 物在制剂中的应用。
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一、药物金属螯合物的结构特征与类型
药物金属螯合物的结构特征 螯合剂的结构类型
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药物金属螯合物的结构特征
分子中都含有几个环，以五元环、六元环最稳定。
中心原子以过渡元素为主，它们含有未充满的轨道， 能容纳配体供给的电子对。
第十章 药物与介质、辅料的相互作用
pH对药物的影响 阴、阳离子药物间的相互作用 药物的螯合作用 药物的络合作用 药物与环糊精类衍生物的包合作用 药物与蛋白质的结合作用 药物与天然辅料相互作用
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学习要求
1、掌握配伍时pH值对药物性质的影响；体内pH值对 药物吸收的影响，以及非解离型药物质量分数的计算； 阴、阳离子药物、辅料间相互作用的现象以及影响因 素。
氮
氧
氮和氧
硫
有机胺类： 乙二胺 丙二胺 多乙烯胺
含氮杂环： 吡啶、喹啉类 衍生物
多元酸 多元醇 羟基羧酸
氨基酸 邻氨基酚 8-羟基喹啉 偶氮类
—S—S— —S—O— —S—N—
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螯合作用的应用
金属离子的掩蔽 金属离子的沉淀 金属离子的萃取 金属离子的分离 药物分析
3
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用；蛋白结合作用的平 衡常数；药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
6、了解药物与磷脂、明胶、甲壳质等天然辅料间的相 互作用。
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天然 合成
辅料
药物与辅 料间相互
作用
药物
单
复
一
方
药
药
物
物
介质
体外介 质
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二、体内pH值对药物吸收的影响
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药物
解离型
未解离型
吸收产生药效 重吸收降低排泄
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弱酸性药物 [离子形式 ]
pH pKa lg[非离子形]式
[] pH pKa lg
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14
配位化合物（coordination compound）：简称配合 物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结 构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子） 和围绕它称为配位体（简称配体）的分子或离子， 完全或部分由配位键结合形成。
具有配合物的一般共性外，还有一些其他的特殊性 质，如特殊的颜色、难溶于水、易溶于有机溶剂、 通常比简单配合物稳定等。
许多金属离子生成螯合物后，使其性质上的差异更 显著，因而使螯合物在金属元素的分析、分离、提 取等方面等到广泛应用。
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螯合剂的结构类型（按配位原子的种类）
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eg. 1 色氨酸钠与tetradecyl dimethyl ammonium bromide的配伍禁忌和相容范围研究。
eg. 2 邻氯青霉素钠与氯丙嗪、磷酸可待因、麻黄碱等 混合产生沉淀，5 h后抗菌效力降低20%，5 d后降低 99%。
弱碱性药物
pKa
pH
lg
[离子形式 ] [非离子形]式
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§2 阴、阳离子药物、辅料间的相互作用
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沉淀 络合 相分离
阴、阳离子间 相互作用
离子强度 温度 pH
药物间的配伍变化
螯合物（chelate）：是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 （金属离子）通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
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药物的螯合作用：药物与金属原子或离子之间通过 相互作用，形成环状配位化合物，亦称金属螯合物， 简称螯合物的作用。
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药物与介 质间相互
作用
药物间 相互作用
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§1 药物受pH变化的影响
配伍时pH值对药物性质的影响 体内pH值对药物吸收的影响
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eg. 3 Irvin等研究认为：离子对的形成使电荷消失成为 中性物质，药物的物理性质改变，亲脂性增强，形成 离子对可促进带电药物的吸收。
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§3 药物的螯合作用
药物金属螯合物结构的特征与类型 药物金属螯合物的稳定常数 影响螯合物稳定的因素 药物金属螯合物的应用
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二、药物金属螯合物的稳定常数
金属离子M与单齿配体A反应生成非螯合的配合物：
M+nA
MAn
G A H A T S A RlT K n A RlT [ n M [M ]A n [ ] ]nA