甲苯磺酸索拉非尼片
印度版索拉非尼说明书
索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物７０%-８5%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中５个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-Ｎ-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 1６%的血液分析物。
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“ＮAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼(274mg）,相当于２00mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和／或心肌梗塞
心肌缺氧和／或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量（每日400mｇ)第四次出现终止本品治疗
3级:湿性脱皮,溃疡,手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重手足不适第一次出现或第二次出现中断本品治疗直到毒性缓解至０－1级。当重新开始本品治疗时,减少至单剂量(每日40０mg）第三次出现终止本品治疗不需根据患者的年龄、性别或体重调整剂量。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、IＮR值并注意临床出血迹象。
非小细胞肺癌患者同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇与多烯紫杉醇药物反应
索拉非尼与多烯紫杉醇同时服用时,会导致多烯紫杉醇的血浆浓度上升,索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
【特殊人群】
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
印度版索拉非尼说明书修订稿
印度版索拉非尼说明书公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：SorafenibTosylateTablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
索拉菲尼中文说明书
【药物名】sorafenib（索拉菲尼）【商品名】NEXAVAR【美国上市时间】2005, 优先审评，孤儿药物【类别】小分子【靶点】多靶点【分子结构】分子式：C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S分子质量：637.0 g/mol【生产公司】拜耳药业【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂，200 mg/片【适应症和用途】多吉美是一种激酶抑制剂适用于治疗（1）不可切除的肝细胞癌（2）晚期肾细胞癌【本质】多吉美，一种激酶抑制剂，是索拉非尼的甲苯磺酸盐。
索拉非尼甲苯磺酸盐是一种白色至黄或棕色固体有分子式C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S和一个分子量637.0 g/mole。
索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质，轻微溶于乙醇和溶于PEG 400。
各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐(274 mg)等同于200 mg索拉非尼和以下无活性成分：交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素，羟丙甲纤维素, 十二烷基硫酸钠, 硬脂酸镁, 聚乙二醇, 二氧化钛和三氧化二铁。
【作用机理】索拉非尼是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。
索拉非尼显示抑制多种细胞(CRAF, BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3,和PDGFR)。
这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞信号，血管生成，和凋亡。
在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌和肾细胞癌和几种其它人肿瘤异种移植的肿瘤生长和血管生成。
【用法用量】（1）400 mg(2片)口服每天2次无食物。
（2）为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗和/或减低剂量。
剂量可减低至400 mg每天1次或至400 mg每隔天1次.【储存方法】Venclexta应存储在86°F (30°C)温度以下；在接受治疗的第一个月，将药片保存在原包装盒，不要把药片放入别的容器中。
西黄胶囊结合甲苯磺酸索拉非尼片对肝癌化疗疗效、不良反应及肝功能影响研究
第38卷第12期2020年12月中华中医药学刊CHINESE ARCHIVES OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINEV〇1.38 No. 12Dec. 2 0 2 0D01：10. 13193/j. issn. 1673-7717.2020. 12.057西黄胶囊结合甲苯磺酸索拉非尼片对肝癌化疗疗效、不良反应及肝功能影响研究冯雪，李毅，陈谭昇(胜利油田中心医院感染病科，山东东营257034)摘要：目的探究西黄胶囊结合甲苯磺酸索拉非尼片对化疗治疗的肝癌患者疗效、不良反应及肝功能影响。
方法研究共计纳入97例肝癌患者，均由医院近3年收治，采取随机数字表法将患者分为对照组与观察组，对照 组患者（48例）临床常规化疗治疗，观察组患者（49例）在对照组治疗基础上联合西黄胶囊及甲苯磺酸索拉非尼 片治疗，比较两组患者临床治疗效果、治疗前后中医症状积分及癌痛评分（视觉模拟疼痛评分法，V A S)、治疗前后 天冬氨酸氨基转氨酶（A S T)、丙氨酸氨基转移酶（A L T)、总胆红素（T B I L)、白蛋白（A L B)等肝功能指标、血清血管 内皮生长因子（V E G F)、骨桥蛋白（0P N)、缺氧诱导因子-1«(«^'-丨£〇、甲胎蛋白（入『？）水平变化、不良反应、生活质量（卡氏评分,K P S)、治疗满意率。
结果观察组患者治疗有效率71.43%(35/49)高于对照组52. 08%(25/ 48)(■P<0.05);治疗前，两组患者中医症状积分、V A S评分、A S T、A L T、T B丨L、A L B等肝功能指标、血清V E G F、O P N、H I F-loi、A F P水平相当（P>0.05),治疗后各组患者中医症状积分、V A S评分、八31\八1^、丁8比、六1^等肝功 能指标、血清V E G F、O P N、H I F- l a、A F P水平改善，观察组患者治疗后中医症状积分、V A S评分、A S T、A L T、T B I L、A L B等肝功能指标、血清V E G F、0P N、H I F- 1a、A F P水平优于对照组（P< 0.05 );观察组患者不良反应率低于对 照组（P< 0.05);观察组患者治疗后生活质量改善率9丨.84%(45/49)高于对照组72.92%(35/48)(P< 0.05);观 察组患者满意率93.88%(46/49)高于对照组77.08%(37/48)(P<0.05)。
巴西索拉菲尼
药品商品名：巴西索拉菲尼通用名：甲苯磺酸索拉非尼片英文商品名：Sorafeni英文通用名：Sorafeni中文参考商品译名：索伦尼克（SORENIC）包装规格及销售价：200mg/粒,120片/瓶（胶囊状）参考价为：6800元~9800元/瓶左右产地国家：巴西适应症：晚期肾细胞癌或肾癌成分化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S分子量：637.0克/摩尔性状：本品为胶囊型适应症：治疗不能手术的晚期肾细胞癌规格：0.2g用法用量（推荐）：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或中脂饮食服用。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应禁忌：对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
注意事项：尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
药物相互作用：索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。
索拉非尼与酮康唑合用时较安全。
从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。
索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。
当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
药物过量：尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。
索拉非尼的最高剂量为0.8 g每日两次，在此剂量下所观察导的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。
如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持疗法。
常见不合理处方实例评析
3.甲苯磺酸索拉非尼片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：甲苯磺酸索拉非尼片给药剂量有误。甲苯磺酸索拉非尼片用于肝癌患者，给药剂量不是一次0.2g（1片），应为一次0.4g（2片）。
3.有用药禁忌。(1)格列本脲片有用药禁忌。解析：格列苯脲属于磺酰脲类降糖药，患者有磺胺过敏史，有用药禁忌，可换为非磺脲类降糖药。
感谢聆听，批评指导
2024
临床常见不合理处方解析
背景
处方评析，是药剂科开展的对用药的适宜性和合理性进行审核，是临床药学工作中的关键环节。处方评析工作能够改进医疗质量，提高药品临床管理和临床药物治疗水平，促进医院的医疗管理制度优化，降低患者的医药负担。今天，咱们就分享临床上常见的不合理用药解析。
不合理处方实例分析
一、处方信息一
患者信息：男 ，50 周岁临床诊断：肝恶性肿瘤,CKD4期注释：肌酐清除率为25ml/min1.恩替卡韦片（0.5mg*7片）用法：口服qod(隔日一次)1次0.5mg饭后
2.甲苯磺酸索拉非尼片（0.2g*60片）用法：口服bid(1日2次)1次0.2g饭后
不合理处方实例分析
解析
1.用药与诊断不相符。(1)恩替卡韦片用药与诊断不相符。解析：无指征使用恩替卡韦片。恩替卡韦片适用于慢性乙型肝炎的治疗，处方诊断为“肝癌；慢性肾功能不全（CKD4期）”，无相关诊断，应补充诊断。
不合理处方实例分析
甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
通用名:甲苯磺酸索拉非尼片
制剂与规格:片剂:0.2g
适应证:治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
合理用药要点:
1.用药期间最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。
2.推荐服用剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少用量，如需减少剂量，甲苯磺酸索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g，口服。
3.与通过UGTIA途径代谢/清除的药物（如伊立替康）、多西他赛联合应用时需谨慎。
与华法林合用时应定期检测INR值。
4.目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中甲苯磺酸索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用甲苯磺酸索拉非尼是否有益。
5. TACTICS研究（NCTO1217034）证实首次ACE联合索拉非尼较甲苯磺酸索拉非尼组获益更佳。
索拉非尼产品幻灯
根据皮肤毒性做相应的剂量调整建议：
➢ 1级：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动，继续 使用索拉非尼片，同时给予局部治疗以消除症状；
处理原则 轻度反应：不需特别处理 中度反应：对症治疗，视情况决定剂量减半 严重反应：停药观察，立即就医
多个临床试验或上市后报告的药物不良反应（按照MedDRA编码）
手足综合症
常见不良反应及处理
HFsR是最常见的不良反应之一。常呈剂量依赖性，停药后可迅速消退，有些患者减量后再次用药后症状减轻或不再出现。 治疗以对症处理为主，如应用含尿素的润肤霜等，注意保持病变部位皮肤的完整性，预防感染的发生；如患者不能耐受，可 以考虑临时停药1～2周再减量治疗，严重者则需终止用药。
CYP2C9底物：索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，索拉非尼有可能会升高其他经CYP2C9代谢的 药物的血药浓度。当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、 苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现多吉 美严重不良反应。
高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就 出现，用常规的降压药物即可控制。应定期监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药 物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。
出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机会。严重出血并不常见。一旦出血需治疗，建议考虑永久停用 索拉非尼。
甲苯磺酸索拉非尼片 结构
甲苯磺酸索拉非尼片结构
甲苯磺酸索拉非尼片是一种新型的口服肿瘤治疗药物。
其分子式
为C22H17ClF3N5O2S，分子量为473.92。
甲苯磺酸索拉非尼片是一种
酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和血管新生来达到治疗作用。
甲苯磺酸索拉非尼片的分子结构中含有多个重要基团，包括苯乙
酰基、吡咯磺酰基、吡咯基、三氟甲基苯基、环氧基等。
这些基团的
组合形成了复杂的分子结构，同时也赋予了甲苯磺酸索拉非尼片独特
的化学性质和药理学特性。
甲苯磺酸索拉非尼片的苯环中含有一个强电子供体吡咯基，可以
与酪氨酸激酶的ATP结合位点形成氢键和范德华相互作用。
这一部分
结构确定了甲苯磺酸索拉非尼片和酪氨酸激酶之间的亲和力和特异性。
同时，三氟甲基苯基和环氧基也起到了关键的作用，它们可以通过疏
水作用和氢键相互作用与酪氨酸激酶的周围残基相互作用，加强了甲
苯磺酸索拉非尼片与酪氨酸激酶的结合力。
除了与酪氨酸激酶的结合外，甲苯磺酸索拉非尼片的分子结构还具有其他的生物活性。
吡咯磺酰基和环氧基等官能团可以与一些脱落酶发生作用，促进药物的代谢和清除。
此外，甲苯磺酸索拉非尼片中的三氟甲基苯基也可以与一些细胞色素P450酶作用，可能会影响药物的药代动力学。
总之，甲苯磺酸索拉非尼片的分子结构非常复杂，涉及到多种官能团的相互作用。
这些功能团的共同作用决定了甲苯磺酸索拉非尼片的药理学特性，为治疗肿瘤提供了可靠的药物基础。
索拉非尼致高血压并发急性心肌梗死死亡
【 ＡＢＳ ＴＲＡＣＴ】 Ｏ ｅ８ －ｅ ｒ ｌ ｎｗｉ ｉ ｏｙｏ ｒ ｌ ｉｒ ｌｔ ｎ ａｄｃ ｒｎ ｒ ｅｒ ｄｓａｅｆｒ ｒ ａ ０ｙ ａｓ ｎ ７ｙ ａ－ ｄｍａ ｔ ａｈｓ ｒ ｆ ｔ ａ ｆ ｉａｉ ｎ ｏｏ ａ ｈ ａｔ ｉ ｓ ｏ ｅｔ ｎ２ ｅｒ， ｏ ｈ ｔ ａ ｉ ｂ ｌ ｏ ｙ ｅ ｍｏ ｈ
素， 每天 １ 次。３ ７日， 月２ 患者诉 头痛 ， Ｐ１０１０ｍ Ｂ ７ ／ ｍ ２ Ｈｇ 给予 Ｅ服盐 酸贝那普利 １ ， ， Ｉ ０ｍｇ 每天 １ ； 次 吲达 帕 胺 片 ２５ｍｇ 每天 １ ． ， 次。经对 症治疗后血压恢 复正常 ， 但 患者仍诉 口渴 、 声音 沙哑 ， 乏力 、 身疼痛 ， 眠欠 全 睡 佳 。３ ２ ｔ ７ ４ 分 ， 月 ８Ｅ １ 时 ０ 患者 出现突发性 胸部疼 痛 ，
物。查体 ： 双唇紫绀 ， 四肢体 温降低 ， 可及 双肺呼吸音
・
２ ６・ ５
中国药 物应 用与监 测 ２ １年 ８ 第８ 第４ ０１ 月 卷 期
Ｃ ｉ ｓＪｕｎｌｆ ｒｇ ｐｌ ａｏ ｄ ｎ ｏｎ ，ｏ８Ｎ ． Ａ ｇｓ２１ ｈ ｅｅ ｏｒａｏ Ｄｕ Ａ ｐｉ ｔｎａ Ｍｏｉ ｒｇＶ １， ｏ ， ｕｕｔ ０１ ｎ ｃｉ ｎ ｔｉ ． ４
Ｈｇ＝０１３ｋ ａ ， ． Ｐ ） 曾口服复方 降压片 、 ３ 硝苯地 平控释
清晰 ， 心音较弱 ， 尚齐 ， ７ 次・ ｎ ， Ｐ７ ／５ｍｍ 律 约 ０ ｍｉ～ Ｂ ０４ Ｈ 。立 即给予持续 吸氧 ， 巴胺升 压 ， 体扩 容 ， ｇ 多 胶 持
索拉非尼致手足综合征的观察与护理
３ ２ ２治疗 、 理 ．． 护
避免 局部 或全 身刺激 ， 穿棉袜 或 者垫软
垫， 穿软底鞋或者 网球鞋 ， 防止足部受 压 ； 不要长时问站立 ， 用
子靶 向药物应用于 临床 ， 索拉非尼又名 甲苯磺酸索拉非尼 ， 是
一
低度 １ ～ ％硫酸镁 温水 ， ％ ３ 浸泡 皮肤 患处 ， 足部 使用 尿素 软
手足皮肤反应的发生率较高 ， 可能 与观察者数有 限相关 。 通过对 ３ ０例 口服索拉非尼患者观察 ， 发现索拉非尼手足 反应发生率高 ， 时对患者出现的反应进行观察 和护理 ， 及 鼓励 患者积极面对治疗副作用 ， 减轻患者服药前恐惧 ， 促进患者对 口服索拉非尼配合 。由于索拉非 尼在 临床使用 时间短 ， 病例
・
２ ２・ ４
安 徽 医 药
Ａ ｈｉ ｄｃｌ ｎ ｈ ｒ ａｅｔ ａ Ｊｕｎｌ ２ １ ｅ ；４ ２ ｎ ｕ Ｍｅｉ ｄＰ ａｍ ｃｕｉ ｌ ｏ ｒａ ００ Ｆｂ １ （ ） ａａ ｃ
索拉非尼致手足综合征 的观察 与护理
熊 晓丽
（ 安徽 医科大学第一附属 医院肿瘤 内科 ， 安徽 合肥 摘要： 手足综 合征是肝癌 、 肾癌 病人 口服索拉非尼常见的副作 用之一 ， 本文观察 了 ３ 口服索拉非尼 的肝癌 、 Ｏ例 肾癌患者 ， 其
反应 ， 能避免和减少药 物副作 用 ， 而提高 治疗依 从性 ， 从 提高
生活质量 。
应及 时予心理 支持 ， 向患者讲解手 足皮肤反应 是可逆 的可 以
自愈 、 能 再 现 ， 应 轻 微 时不 需 处 理 。 可 反
关键词 ： 手足皮肤 ； 病因学 ； 护理 ； 索拉非尼 随着 肿瘤分子 生物学研 究的深入 ， 越来越 多的抗肿瘤分
印度索拉非尼说明书
甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。
体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
刘姮君、丁某与拜耳医药保健有限公司产品销售者责任纠纷二审民事判决书
刘姮君、丁某与拜耳医药保健有限公司产品销售者责任纠纷二审民事判决书【案由】民事侵权责任纠纷侵权责任纠纷产品责任纠纷产品销售者责任纠纷【审理法院】江苏省连云港市中级人民法院【审理法院】江苏省连云港市中级人民法院【审结日期】2020.06.04【案件字号】(2019)苏07民终4559号【审理程序】二审【审理法官】刘井鑫黄宇张奇【审理法官】刘井鑫黄宇张奇【文书类型】判决书【当事人】刘姮君;丁健敏;拜耳医药保健有限公司【当事人】刘姮君丁健敏拜耳医药保健有限公司【当事人-个人】刘姮君丁健敏【当事人-公司】拜耳医药保健有限公司【代理律师/律所】周曦、陈颖北京市奋迅律师事务所【代理律师/律所】周曦、陈颖北京市奋迅律师事务所【代理律师】周曦、陈颖【代理律所】北京市奋迅律师事务所【法院级别】中级人民法院【字号名称】民终字【原告】刘姮君;丁健敏【被告】拜耳医药保健有限公司【本院观点】一审中拜耳公司提供了本案药品的批件号为20110494，经一审法院与国家食品药品监督管理局信息中心数据处核实，该处确认了该批件的真实性。
当事人对自己提出的诉讼请求所依据的事实或着反驳对方诉讼请求所依据的事实，应当提供证据加以证明。
【权责关键词】欺诈撤销法定代理侵权法定代理人证据不足举证责任倒置证明责任（举证责任）诉讼请求撤诉中止审理缺席判决维持原判发回重审【指导案例标记】0【指导案例排序】0【本院查明】经本院审理查明，一审判决认定的基本事实属实，本院予以确认。
本院另查明，二审中，刘姮君、丁健敏以拜耳公司伪造国家公文，涉嫌刑事犯罪为由，申请本院中止审理并将本案移送公安机关。
此外，刘姮君、丁健敏以本案具有涉外因素为由，申请将本案调离民一庭。
【本院认为】本院认为，当事人对自己提出的诉讼请求所依据的事实或着反驳对方诉讼请求所依据的事实，应当提供证据加以证明。
本案中，刘姮君、丁健敏诉讼主张本案药品系假药，但未提交证据加以证明。
拜耳公司则提交了充分的证据证明该批次药品向药监部门申请了临时进口，办妥了进口备案手续，且检验合格。
索拉非尼所致药物性肝损害1例
索拉非尼所致药物性肝损害1例杨迁妮;白威;王山川【期刊名称】《肿瘤基础与临床》【年(卷),期】2015(000)002【总页数】2页(P176-177)【关键词】索拉非尼;药物性肝损害;并发症【作者】杨迁妮;白威;王山川【作者单位】山西省肿瘤医院消化三科，山西太原030013;山西省肿瘤医院消化三科，山西太原030013;山西省肿瘤医院消化三科，山西太原030013【正文语种】中文【中图分类】R730.54;R730.6甲苯磺酸索拉非尼片是一种新型多靶点的抗肿瘤的口服药物，主要用于治疗对标准疗法没有响应或不能耐受的胃肠道间质肿瘤和转移性肾细胞癌，其毒副反应可耐受。
我们在临床治疗中收治1例索拉非尼所致药物性肝损害，现报道如下。
患者，男，51岁，主因“左肾肿物术后3个月余，靶向治疗2个月余，皮肤黏膜黄染10余天”于2014年3月10日就诊于我院。
患者于2013年10月因全身乏力就诊于山西医科大学第一医院，行胸腹CT发现左肾占位，肺转移，于2013年10月29日在全麻下行左肾切除术，术后伤口甲级愈合，术后病理示透明细胞癌(具体病理切缘及周围淋巴结情况不详)。
术后1个月开始口服索拉非尼，每次0.4 g(2×0.2 g)，每天2次，口服1个月后复查胸部CT示肺部转移结节较治疗前稍缩小，可测量病灶缩小<20%，疗效评价为疾病稳定；继续口服索拉非尼治疗。
患者于入院前10余天无明显诱因出现皮肤黏膜黄染伴食欲下降、全身乏力，无明显恶心、呕吐，无腹泻、黑便等不适，上述症状渐加重，于2014年3月3日自行停用索拉非尼，后就诊于阳泉市第一人民医院，行上腹部MRI示胆囊炎，左肾缺如，其余未见明显异常；彩超示胆囊异常回声，腹腔积液(少量)，建议进一步检查；血常规示血红蛋白87 g·L-1，肝功能检查示丙氨酸氨基转移酶302 u·L-1、天门冬氨酸氨基转移酶223 u·L-1、总胆红素312.7 μmol·L-1、直接胆红素218.7 μmol·L-1、间接胆红素94 μmol·L-1；因患者贫血，给予去白细胞红细胞悬液4 u纠正贫血，后复查可见丙氨酸氨基转移酶504 u·L-1、天门冬氨酸氨基转移酶412 u·L-1、总胆红素374.8 μmol·L-1、直接胆红素269.4 μmol·L-1、间接胆红素105.4 μmol·L-1，均较前升高，为进一步诊治入住我院消化科。
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1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见[临床试验]项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【注意事项】
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。严重者应永久停药。高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机会。严重出血病不常见。一旦出现需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值
【不良反应】
欧美关键性的支持本品上市的临床研究的安全性数据：来自于索拉非尼作为单一药物治疗的1286位患者（以白种人为主，包括少数非裔、亚裔、西班牙人及其他人种）。最常见的药物相关不良事件有腹泻，皮疹，脱发和手足综合征。实验室检查异常服用索拉非尼后通常会出现脂肪酶和淀粉酶升高。研究中，索拉非尼组12%患者为CTCAE3或4级脂肪酶升高，安慰剂组患者为7%。索拉非尼组1%患者出现CTCAE3或4级淀粉酶升高，安慰剂组患者为3%。451例服用索拉非尼的患者2例发生胰腺炎（CTCAE4级），而安慰剂组451例患者中为1例发生（CTCAE2级）。亚洲人安全性数据结果：试验11515是在日本进行的一项非随机、非对照、开放索拉非尼治疗晚期肾癌的Ⅱ期临床研究，与欧美关键性的临床研究相比较，试验中报告的与药物相关的不良事件是相似的，最常见的有：脂肪酶升高，手足综合征，脱发，淀粉酶升高，皮疹/脱屑和腹泻。试验11559是一项在亚洲进行的索拉非尼治疗晚期肾癌的多中心、非随机的Ⅲ期临床研究，包括中国大陆和台湾，该研究正在进行中。目前在所有的至少接受过一次索拉非尼治疗的29名患者中，21名患者（72.4%）发生了与药物相关的不良事件，常见的为手足综合征（27.6%），皮疹（20.7%），高血压（6.9%），腹泻（6.9%），疲劳（6.9%）等。在试验中索拉非尼体现了良好的安全性，发生的不良事件大多轻微，且可以耐受。
甲苯磺酸索拉非尼片的制备及体外溶出行为考察
作者简介吴晓刚，男，硕士E-mail:804494576@ 通讯作者周卫，男，研究员，主要从事药物制剂的科研工作收稿日期2014-12-09修回日期2015-01-12*摘要目的：制备甲苯磺酸索拉非尼片并考察其体外溶出行为。
方法：以交联羧甲基纤维素钠为崩解剂，微晶纤维素为填充剂，十二烷基硫酸钠为增溶剂，制备本片。
以f 2值为考察指标，采用正交设计法筛选最优处方。
结果：在不同溶出介质中，自制制剂的溶出曲线和进口制剂的体外溶出特征相似。
结论：按优化的处方工艺制备的本片符合规定，可操作性强；溶出动力学特征符合一级方程。
关键词甲苯磺酸索拉非尼；正交设计；溶出曲线；高效液相色谱法中图分类号TQ460.6文献标志码A 文章编号1673-7806（2015）02-144-03甲苯磺酸索拉非尼片的制备及体外溶出行为考察吴晓刚1，陈宁2，毛柯1，2，周卫2*1南京工业大学药学院，南京210009；2南京工业大学江苏省药物研究所，南京210009甲苯磺酸索拉非尼片（多吉美TM ），是拜耳公司和ONYX 公司共同研制的一种小分子多靶点、多激酶抑制剂，可以靶向肿瘤细胞及肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶及受体酪氨酸激酶[1]。
本药既能抑制肿瘤细胞的增殖，又能通过抑制血管新生，达到肿瘤饥饿疗法的目的。
本药主要治疗肾癌，对肝癌、非小细胞肺癌及黑色素瘤等也有疗效。
现以国外上市的原研药为参比制剂，参照国外处方研制甲苯磺酸索拉非尼片，并考察其在不同介质中的溶出行为和溶出机制。
1仪器与试药RC806智能溶出试验仪（天津市天大天发科技有限公司）；2010A 型高效液相色谱（配有四元泵、在线脱气机、自动进样器、紫外检测器，LC-solution 工作站，日本岛津公司）；METTLER AE240十万分之一天平（瑞士梅特勒-托利多公司）。
甲苯磺酸索拉非尼片（多吉美，批号：BXGE 鄄CL1）；甲苯磺酸索拉非尼自制片（批号：20140528）；微晶纤维素（MCC ，旭成化工业株式会社）；交联羧甲纤维素钠（交联CMC-Na ，上海昌为医药辅料技术有限公司）；羟丙甲纤维素（HPMC E5，上海卡乐康包衣技术有限公司）；十二烷基硫酸钠（SDS ，湖南尔康制药股份有限公司）；其它试剂均为分析纯。
甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者的生物等效性研究
◇临床药理学◇中国临床药理学与治疗学中国药理学会主办!"#$ %&'()*，+,,"%''- &.'%/0012))3334565104578&'&&9:;<&=>#?2&@% &@(&'&% '$ &#收稿 &'&% '( %$修回重大新药创制科技重大专项（&'&'ac'-&'%'%$）吴娟，女，硕士，主管药师，研究方向：临床药理学。
H 8:LM2%.@.(#-.%%.N%(#4578胡伟，通信作者，男，博士（后），教授，主任药师，研究方向：临床药理学。
H 8:LM2/Y3ULN :/8Y4U[Y45P甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者的生物等效性研究吴娟%S&，王志强%S&，周仁鹏%S&，杨晶晶%S&，秦慧玲%S&，张茜%S&，鲁超%S&，胡伟%S&%安徽医科大学第二附属医院药物临床试验研究中心，合肥&#'('%，安徽；&安徽省转化医学研究院研究型病房，合肥&#'('%，安徽摘要 目的：比较单次空腹条件下口服甲苯磺酸索拉非尼片在中国健康受试者体内的药代动力学行为，评价受试试剂（^）和参比试剂（*）的生物等效性。
方法：采用单中心、随机、开放、两制剂、三周期、三序列（^**、*^*、**^）、部分重复交叉试验设计，试验每周期空腹状态下给药一次（'4&Q ），#(例健康受试者随机分为#组，每组%&例。
结果：#(例健康受试者（女性-例，平均年龄#%岁）入组试验。
受试制剂和参比制剂的药代动力学参数+8:R、Bk!' 0和Bk!' ∞经自然对数转化后的单侧-._置信区间上限分别为－'4'-'@、－'4'.==、－'4'.$%，单侧-._置信区间上限均小于'；受试制剂与参比制剂的索拉非尼药代动力学参数+8:R、Bk!' 0和Bk!' ∞几何均值比值分别为%'%4(._、%''4%&_、--4&$_，均在@'4''_～%&.4''_范围内，因此受试制剂和参比制剂索拉非尼的+8:R、Bk!' 0和Bk!' ∞在空腹状态下生物等效性成立。
甲苯磺酸索拉非尼片 结构
甲苯磺酸索拉非尼片结构甲苯磺酸索拉非尼片是一种常用的抗肿瘤药物，其结构十分复杂。
为了更好地了解这种药物，我们有必要对其结构进行分析。
首先，我们来看一下甲苯磺酸索拉非尼片的分子式。
其分子式为C22H28ClFN4O3S，分子量为478.01。
从分子式中可以看出，该化合物由碳、氢、氯、氟、氮、氧、硫等元素组成。
接下来，我们对甲苯磺酸索拉非尼片的结构进行分析。
从分子式可以看出，甲苯磺酸索拉非尼片含有苯环、噻唑环、吡唑环等多个环结构。
此外，它还含有多个半胱氨酸残基，这些残基与其他氨基酸残基形成二硫键，从而保持分子的三维空间结构。
在甲苯磺酸索拉非尼片中，这些半胱氨酸残基形成了一些重要的结构域，如嵌合域、门控域等。
这些结构域对药物的作用有重要的影响。
甲苯磺酸索拉非尼片还包含一个季铵盐极性团。
这个极性团使甲苯磺酸索拉非尼片易于被水溶解，从而能够更好地在体内传输。
此外，这个极性团还能与其他分子相互作用，从而影响药物的活性。
最后，我们来看一下甲苯磺酸索拉非尼片的作用机制。
甲苯磺酸索拉非尼片是一种酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制多种酪氨酸激酶，从而阻止肿瘤细胞的生长和分裂。
此外，甲苯磺酸索拉非尼片还能抑制肿瘤细胞的新生血管形成，从而削弱肿瘤的供血能力。
总之，甲苯磺酸索拉非尼片是一种十分重要的抗肿瘤药物，其结构复杂，包含多个环结构和半胱氨酸残基。
这些结构对药物的作用机制起着重要的影响。
了解甲苯磺酸索拉非尼片的结构和作用机制，能够帮助我们更好地理解这种药物的临床应用效果。
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甲苯磺酸索拉非尼片
甲苯磺酸索拉非尼片，本品为多激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。
临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。
通用名：甲苯磺酸索拉非尼片
英文通用名：Sorafenib tosylate
汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian
成分
化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。
实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。
分子量：637.0克/摩尔。
性状
本品为红色圆形片
适应症
治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
规格
0.2g
用法用量
推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法：口服，以一杯温水吞服。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应
禁忌
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
注意事项
尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。
皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，
且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。
对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。
对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。
严重者应永久停药。
高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。
药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。
应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。
对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。
出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机会。
严重出血病不常见。
一旦出现需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。
华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值（INR）升高。
对合用华法林的患者应常规检测凝血酶原时间、INR值并注意临床出血迹象。
伤口愈合并发症：服用索拉非尼对伤口愈合的影响未进行专门的研究。
需要做大手术的患者建议暂停索拉非尼，手术后患者何时再应用索拉非尼的临床经验有限，因此决定患者再次服用前应先从临床考虑，确保伤口愈合。
心肌缺血和/或心肌梗死：在试验11213中，治疗相关的心肌缺血/心肌梗死在索拉非尼组的发生率（2.9%）高于安慰剂组（0.4%）。
不稳定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者没有入组该试验。
对于发生心肌缺血和/或心肌梗死的患者应该考虑暂时或长期终止索拉非尼的治疗。
胃肠道穿孔：胃肠道穿孔较为少见。
在使用索拉非尼的患者中报告出现胃肠道穿孔的不足1%。
在一些病例中，胃肠道穿孔未伴随显在腹腔内肿瘤出现，应停止本品治疗（见【不良反应】）。
肝损：没有肝损害Child Pugh C级的患者的研究资料。
由于索拉非尼主要是经肝脏消除，其在肝功能严重受损的患者中暴露量会升高。
药物相互作用
索拉非尼与阿霉素或依立替康合用时，后两者的药时曲线下面积(AUC)将分别增加21%和26%～42%，目前尚不清楚上述现象是否具有临床意义，但一般建议索拉非尼与上述两种药物合用时应注意密切观察。
索拉非尼与酮康唑合用时较安全。
从理论上说，任何能够诱导CYP3A4的药物均能加快索拉非尼的代谢，降低其血药浓度和临床疗效。
索拉非尼是CYP2C9的竞争性抑制剂，因此，它有可能会升高其他经CYP2C9代谢的药物的血药浓度。
当索拉非尼与其他治疗范围较窄的CYP2C9底物(如塞来昔布、双氯芬酸、屈大麻酚、THC、苯妥英或磷苯妥英、吡罗昔康、舍曲林、甲苯磺丁脲、托吡酯和华法林等)合用时应注意观察，以防出现严重不良反应。
药物过量
尚无索拉非尼服用过量的特殊治疗措施。
索拉非尼的最高剂量为0.8 g每日两次，在此剂量下所观察导的主要不良反应为腹泻和皮肤毒副反应。
如怀疑服用过量，则应停药并对患者进行密切观察和相应的支持疗法。
药理及药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。
临床前研究显示，索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）、血管内皮生长因子受体-3（VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体－β（PDGFR－β）、KIT和FLT-3。
由此可见，索拉非尼具有双重抗肿瘤效应，一方面，它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路，直接抑制肿瘤生长；另一方面，它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长.
与口服溶液相比，索拉非尼片的相对生物利用度为38%~49%；高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29%。
索拉非尼达峰时间约为3小时，平均消除半衰期约为25~48小时，血浆蛋白结合率为99.5%。
索拉非尼主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢，以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。
目前已知索拉非尼有8种代谢产物，其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。
索拉非尼主要以原形物（占总剂量51%）和代谢物方式随粪便排泄，有部分葡萄糖苷酸化代谢产物（占总剂量19%）随尿液排泄。
不良反应
索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高，以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。
在临床试验中，最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。
在索拉非尼治疗的患者中，3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%，而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。
用药提示
患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。
应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施，以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。
告知患者最好空腹服药。
若患者忘记服药，下一次服药时也无需加大剂量。
当患者在服药期间出现手足部皮疹，应及时联络医生进行相应处理。
贮藏
低于25℃密封保存，请将药物放到儿童触及不到的地方。
包装
60片/盒，铝铝包装
有效期
30个月
肿瘤专家点评晚期肾癌新药Sorafenib
中国医学科学院肿瘤医院内科周爱萍孙燕
由拜耳药业开发的多靶点新药Sorafenib(索拉非尼，商品名Nexavar)2005年12月经美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。
肾癌如果超越了手术切除的范围，多年来主要以生物治疗或生物化学治疗为主，但疗效不理想，中位生存期只有10个月左右。
当一线方案失败后，更无有效的二线方案。
拜耳和Onyx药业公司从肿瘤的发生机理和肿瘤生长需要新生血管提供营养入手，联合研制了Sorafenib。
Sorafenib是一种口服的新颖靶向治疗药物，能抑制RAF-1、B-RAF的丝氨酸/苏氨酸激酶活性，以及VGFR-2、VEGF-3、PDGF-β、KIT、FLT-3多种受体的酪氨酸激酶活性。
Sorafenib具有双重的抗肿瘤作用：既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖，还可通过作用于VEGFR，抑制新生血管的形成和切断肿瘤细胞的营养供应而达到遏制肿瘤生长的目的。
Sorafenib在临床前动物试验中显示了广泛的抗肿瘤活性。
在美国和欧洲进行的治疗晚期肾癌的III期随机临床研究中，903例接受过一次系统治疗(生物免疫或化疗)失败的晚期肾癌病人随机分为两组，一组接受Sorafenib，另一组接受安慰剂治疗。
中期分析时已发生222例死亡事件，结果表明两组的客观有效率分别为10%和2%，另分别有74%和53%的病人肿瘤保持稳定。
Sorafenib组的无进展生存期较安慰剂组延长一倍(5.8vs2.8个月，风险比为0.51)，且Sorafenib较安慰剂治疗显著改善了病人的生活质量。
Sorafinib组的生存期较安慰剂组长，风险比为0.72，但这一差异尚未达到统计学意义，由于这只是中期分析的结果，因此需到试验最终分析时才能对生存期作最后的比较。
Sorafenib治疗的耐受性良好，主要的不良反应为可控制的腹泻、皮疹、疲乏、手足综合征、高血压、脱发、恶心/呕吐和食欲不振。
美国FDA正是基于这一临床试验的结果快速批准了Sorafenib作为晚期肾癌治疗的药物，“这是近10多年来唯一被FDA批准的用于治疗肾癌的新药”，也是肾癌治疗取得的一个重大进展。
至今，临床试验考察了Sorafenib对20多种恶性肿瘤的疗效，已接受其治疗的病人已超过4000多例。
目前正在开展Sorafenib治疗肝癌、转移性黑色素瘤和皮肤癌的III期临床试验。
预计Sorafenib治疗非小细胞肺癌的III期临床试验将2006年开始。
Sorafenib是目前世界上第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。
目前Sorafenib正在由中国医学科学院肿瘤医院的孙燕院士作为主要研究者在亚洲开展临床试验。
我国有四家单位参与这一工作，试验的主要对象是有病理证实的无法手术切除和/或转移的晚期肾透明细胞癌，这些患者既往最多可以接受过一次系统的治疗。