甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
甲苯磺酸索拉非尼片
甲苯磺酸索拉非尼片甲苯磺酸索拉非尼片，本品为多激酶抑制剂，能够抑制肿瘤细胞的生长。
临床用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌及远处转移的原发肝细胞癌。
通用名：甲苯磺酸索拉非尼片英文通用名：Sorafenib tosylate汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian成分化学名：4-{4-[3-（4-氯-3-三氟甲基-苯基）-酰脲]-苯氧基}-吡啶-2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐。
实验式：C21H16ClF3N4O3 * C7H8O3S。
分子量：637.0克/摩尔。
性状本品为红色圆形片适应症治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
规格0.2g用法用量推荐剂量：推荐服用索拉非尼为每次0.4 g（2x0.2g），每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法：口服，以一杯温水吞服。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或不能耐受的毒性反应禁忌对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
注意事项尚缺乏充分的中国人群临床研究数据，因此须在有本品使用经验的医生指导下使用。
皮肤毒性：手足皮肤反应和皮疹是服用索拉非尼最常见的不良反应。
皮疹和手足皮肤反应通常多为NCI CTC（国际肿瘤通用毒性标准）1到2级，且多于开始服用索拉非尼后的6周内出现。
对皮肤毒性反应的处理包括局部用药以减轻症状，暂时性停药或/和对索拉非尼进行剂量调整。
对于皮肤毒性严重且反应持久的患者可能需要永久停用索拉非尼。
严重者应永久停药。
高血压：服用索拉非尼的患者高血压的发病率会增加。
药物相关的高血压多为轻到中度，多在开始服药后的早期阶段就出现，用常规的降压药物即可控制。
应常规监控血压，如有需要则按照标准治疗方案进行治疗。
对应用降压药物后仍严重或持续的高血压或出现高血压危象的患者需考虑永久停用索拉非尼。
出血：服用索拉非尼治疗后可能增加出血的机会。
严重出血病不常见。
一旦出现需治疗，建议考虑永久停用索拉非尼。
华法林：部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或凝血时间国际标准化比值（INR）升高。
印度版索拉非尼说明书
索拉非尼主要通过肝脏代谢。血药浓度达到稳态时,索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物７０%-８5%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中５个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-Ｎ-氧化物。体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似,它包含了稳态血浆中约9% - 1６%的血液分析物。
【剂型和药性强度】
每片有色薄膜包衣药片上面都印有“200”和“ＮAT”，包含甲苯磺酸索拉非尼(274mg）,相当于２00mg的索拉非尼。
【禁忌】
对索拉非尼或药物的非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。鳞状细胞肺癌患者禁止同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇。
【注意事项】
心肌缺氧和／或心肌梗塞
心肌缺氧和／或心肌梗塞患者应暂停服用或永久停用索拉菲尼。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量（每日400mｇ)第四次出现终止本品治疗
3级:湿性脱皮,溃疡,手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重手足不适第一次出现或第二次出现中断本品治疗直到毒性缓解至０－1级。当重新开始本品治疗时,减少至单剂量(每日40０mg）第三次出现终止本品治疗不需根据患者的年龄、性别或体重调整剂量。
华法林
部分同时服用索拉非尼和华法林治疗的患者偶发出血或INR升高。对合用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间的改变、IＮR值并注意临床出血迹象。
非小细胞肺癌患者同时服用索拉菲尼和卡铂以及紫杉醇与多烯紫杉醇药物反应
索拉非尼与多烯紫杉醇同时服用时,会导致多烯紫杉醇的血浆浓度上升,索拉菲尼与多烯紫杉醇同时服用时需谨慎。
【特殊人群】
年龄
不需根据患者的年龄调整剂量。
性别
不需根据患者的性别调整剂量。
儿科
尚无儿童患者的药代动力学数据。
印度版索拉非尼说明书修订稿
印度版索拉非尼说明书公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：SorafenibTosylateTablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3xC7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38%-49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
瑞戈非尼合理用药要点
瑞戈非尼合理用药要点
通用名:瑞戈非尼片
制剂与规格:片剂:40mg
适应证:
1.既往接受过甲苯磺酸索拉非尼治疗的肝细胞癌（HCC）患者。
2.既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚期的、无法手术切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。
3.既往接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（CRC）患者。
合理用药要点:
1.用药前无需进行基因检测。
2.药品说明书推荐剂量为160mg口服，每日一次用药3周停药1周。
基于个人的安全及耐受性考虑，可能需要中断或降低剂量，也可以考虑采用80~120mg起始剂量逐渐递增。
3.亚洲人群最常见不良反应为手足皮肤反应、肝功能异常（高胆红素血症、ALT升高、AST升高）和高血压，同时还要注意疼痛、乏力、腹泻、食欲下降及进食减少等不良反应；最严重的不良反应为重度肝损伤、出血及胃肠道穿孔及感染；有血栓、栓塞病史者应审慎使用。
4.对瑞戈非尼任一活性物质或辅料有超敏反应的患者禁用。
5.与CYP3A4活性的强抑制剂（如克拉霉素、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、泰利霉素和伏立康唑），强UGT1A9抑制剂（如甲灭酸、二氟尼柳和尼氟酸），强CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥和贯叶连翘），需尽量避免同时使用。
多吉美说明
通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文商品名：Nexavar英文通用名：sorafenib英文名称：SorafenibTosylate Tablets汉语拼音：JiabenhuangsuanSuolafeiniPian基本信息甲苯磺酸索拉非尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【成份】化学名称：4-（4-{3-[4-氯-3-（三氟甲基）苯基]脲基}苯氧基）-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐化学结构式：分子式：C21H16ClF3N4O3 · C7H8O3S分子量：637.0【性状】该品为红色圆形片。
【贮藏】低于25℃密封保存。
请将药品放置在儿童触及不到的地方。
【包装】60片/盒，铝铝包装。
【有效期】30个月索拉非尼化学式【执行标准】进口药品注册标准JX20070240【进口药品注册证号】H20060296【生产企业】Bayer HealthCare AG，拜耳医药保健股份公司德国适应症及用法1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2、治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确该品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】项）。
建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【规格】0.2g【用法用量】推荐剂量推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g（2×0.2g）、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
【服用方法】口服，以一杯温开水吞服。
应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明对疑似不良反应的处理包括暂停或减少索拉非尼用量，如必需，索拉非尼的用量减为每日一次，每次0.4g（2×0.2g）。
表1列出了根据皮肤毒性做相应的剂量调整的建议。
皮肤不良反应分级不良反应发生频率建议剂量调整1级：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动任何时间出现继续使用该品，同时给予局部治疗以消除症状。
索拉菲尼中文说明书
【药物名】sorafenib（索拉菲尼）【商品名】NEXAVAR【美国上市时间】2005, 优先审评，孤儿药物【类别】小分子【靶点】多靶点【分子结构】分子式：C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S分子质量：637.0 g/mol【生产公司】拜耳药业【购买地】美国【剂型和规格】口服片剂，200 mg/片【适应症和用途】多吉美是一种激酶抑制剂适用于治疗（1）不可切除的肝细胞癌（2）晚期肾细胞癌【本质】多吉美，一种激酶抑制剂，是索拉非尼的甲苯磺酸盐。
索拉非尼甲苯磺酸盐是一种白色至黄或棕色固体有分子式C21H16ClF3N4O3 × C7H8O3S和一个分子量637.0 g/mole。
索拉非尼甲苯磺酸盐特别不溶于水性介质，轻微溶于乙醇和溶于PEG 400。
各红，圆形多吉美薄膜包衣片含索拉非尼甲苯磺酸盐(274 mg)等同于200 mg索拉非尼和以下无活性成分：交联羧甲基纤维素钠，微晶纤维素，羟丙甲纤维素, 十二烷基硫酸钠, 硬脂酸镁, 聚乙二醇, 二氧化钛和三氧化二铁。
【作用机理】索拉非尼是一种激酶抑制剂在体外减低肿瘤细胞增殖。
索拉非尼显示抑制多种细胞内(CRAF,BRAF和mutant BRAF)和细胞表面激酶(KIT, FLT-3, RET, VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3,和PDGFR)。
这些激酶的几种被认为涉及肿瘤细胞内信号，血管生成，和凋亡。
在免疫功能低下小鼠中索拉非尼抑制人肝细胞癌和肾细胞癌和几种其它人肿瘤异种移植的肿瘤生长和血管生成。
【用法用量】（1）400 mg(2片)口服每天2次无食物。
（2）为处理怀疑不良药物反应可能需要中断治疗和/或减低剂量。
剂量可减低至400 mg每天1次或至400 mg每隔天1次.【储存方法】Venclexta应存储在86°F (30°C)温度以下；在接受治疗的第一个月内，将药片保存在原包装盒内，不要把药片放入别的容器中。
新型抗肿瘤药物临床应用指导原则(2018年版)
关于印发新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）的通知国卫办医函〔2018〕821号各省、自治区、直辖市及新疆生产建设团卫生计生委：为规范新型抗肿瘤药物临床应用，我委组织原国家卫生计生委合理用药专家委员会牵头制定了《新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）》（可在我委官方网站“医政医管”栏目下载）。
现印发你们，请认真组织学习，贯彻执行。
该指导原则将定期修订更新，指导临床合理应用抗肿瘤药物。
附件：新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）2018年9月14日（信息公开形式：主动公开）新型抗肿瘤药物临床应用指导原则（2018年版）目录第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则抗肿瘤药物临床应用的基本原则一、病理组织学确诊后方可使用 (01)二、基因检测后方可使用 (02)三、严格遵循适应证用药 (04)四、体现患者治疗价值 (04)五、特殊情况下的药物合理使用……………………………………………………………六、重视药物相关性不良反应………………………………………………………………抗肿瘤药物临床应用管理05 05一、医疗机构建立抗肿瘤药物临床应用管理体系 (06)二、抗肿瘤药物临床应用实行分级管理 (09)三、细胞或组织病理学诊断 (10)四、培训、评估和督查 (10)第二部分各系统肿瘤的药物临床应用指导原则呼吸系统肿瘤用药一、吉非替尼 (12)二、厄洛替尼 (14)三、埃克替尼 (15)四、马来酸阿法替尼 (16)五、奥希替尼 (17)六、克唑替尼 (18)七、贝伐珠单抗 (20)八、重组人血管内皮抑制素 (21)九、盐酸安罗替尼 (21)十、塞瑞替尼…………………………………………………………………………………十一、纳武利尤单抗…………………………………………………………………………22 24消化系统肿瘤用药一、瑞戈非尼 (26)二、甲苯磺酸索拉非尼 (28)三、曲妥珠单抗 (29)四、甲磺酸阿帕替尼 (29)五、苹果酸舒尼替尼 (30)六、甲磺酸伊马替尼 (31)七、依维莫司 (32)八、贝伐珠单抗 (33)九、西妥昔单抗 (35)血液肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (37)二、达沙替尼 (39)三、尼洛替尼 (39)四、利妥昔单抗 (40)五、西达本胺 (42)六、伊布替尼 (43)七、硼替佐米 (45)八、来那度胺 (46)九、沙利度胺 (48)十、芦可替尼 (49)泌尿系统肿瘤用药一、依维莫司 (50)二、甲苯磺酸索拉非尼 (51)三、苹果酸舒尼替尼 (52)四、阿昔替尼 (52)五、培唑帕尼 (53)乳腺癌用药一、曲妥珠单抗 (54)二、甲苯磺酸拉帕替尼 (56)皮肤及软组织肿瘤用药一、甲磺酸伊马替尼 (58)二、维莫非尼 (59)三、依维莫司 (60)头颈部肿瘤用药一、尼妥珠单抗 (62)二、甲苯磺酸索拉非尼 (63)第一部分新型抗肿瘤药物临床应用指导原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用，提高肿瘤合理用药水平，保障医疗质量和医疗安全，维护肿瘤患者健康权益，特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。
最新印度多吉美中文详细说明书
最新印度多吉美中文详细说明书【通用名称】甲苯磺酸索拉非尼片(Sorafenib)【成份】主要成分为甲苯磺酸索拉非尼。
【性状】本品为红色圆形片。
【适应症】1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗(TACE)比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼是否有益。
建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
【用法用量】推荐剂量：推荐服用多吉美(索拉非尼)的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
服用方法：口服，以一杯温开水吞服。
治疗时间：应持续治疗直至患者不能临床受益或出现不可耐受的毒性反应。
剂量调整及特殊使用说明：对疑似不良反应的处理包括暂停或减少多吉美(索拉非尼)用量，如必需，多吉美(索拉非尼)的用量减为每日一次或隔日一次，每次0.4g(2×0.2g)。
根据皮肤毒性做相应的剂量调整：1级皮肤不良反应：麻痹，感觉迟钝，感觉异常，麻木感，无痛肿胀，手足红斑或不适但不影响日常活动等在任何时间出现，则建议剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。
2级皮肤不良反应：伴疼痛的手足红斑和肿胀，和/或影响日常生活的手足不适。
首次出现时，则剂量调整为继续使用本品，同时给予局部治疗以消除症状。
7天之内如果症状没有改善或第二、第三次出现时，中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量(每日0.4g或隔日0.4g)。
当第四次出现，则应终止本品治疗。
3级皮肤不良反应：润性脱屑，溃疡，手足起疱、疼痛或导致患者不能工作和正常生活的严重的手足不适。
当第一次或第二次出现时，应中断本品治疗直到毒性缓解至0-1级。
当重新开始本品治疗时，减少至单剂量(每日0.4g或隔日0.4g)。
当第三次出现时，则应终止本品治疗。
常见不合理处方实例评析
3.甲苯磺酸索拉非尼片剂量、用法不正确，单次处方总量不符合规定。解析：甲苯磺酸索拉非尼片给药剂量有误。甲苯磺酸索拉非尼片用于肝癌患者，给药剂量不是一次0.2g（1片），应为一次0.4g（2片）。
3.有用药禁忌。(1)格列本脲片有用药禁忌。解析：格列苯脲属于磺酰脲类降糖药，患者有磺胺过敏史，有用药禁忌，可换为非磺脲类降糖药。
感谢聆听，批评指导
2024
临床常见不合理处方解析
背景
处方评析，是药剂科开展的对用药的适宜性和合理性进行审核，是临床药学工作中的关键环节。处方评析工作能够改进医疗质量，提高药品临床管理和临床药物治疗水平，促进医院的医疗管理制度优化，降低患者的医药负担。今天，咱们就分享临床上常见的不合理用药解析。
不合理处方实例分析
一、处方信息一
患者信息：男 ，50 周岁临床诊断：肝恶性肿瘤,CKD4期注释：肌酐清除率为25ml/min1.恩替卡韦片（0.5mg*7片）用法：口服qod(隔日一次)1次0.5mg饭后
2.甲苯磺酸索拉非尼片（0.2g*60片）用法：口服bid(1日2次)1次0.2g饭后
不合理处方实例分析
解析
1.用药与诊断不相符。(1)恩替卡韦片用药与诊断不相符。解析：无指征使用恩替卡韦片。恩替卡韦片适用于慢性乙型肝炎的治疗，处方诊断为“肝癌；慢性肾功能不全（CKD4期）”，无相关诊断，应补充诊断。
不合理处方实例分析
索拉非尼的药物研究
索拉非尼的药物研究索拉非尼是一种小分子抗癌药物，主要用于治疗肝癌、肾癌和胰腺癌等恶性肿瘤。
这种药物的研究从20世纪90年代开始，经过多年努力，终于于2005年获得了美国FDA的批准上市。
本文将从索拉非尼的化学结构、药理学作用机制、药物安全性和临床应用等方面进行介绍。
一、化学结构索拉非尼（Sorafenib）是一种有机分子化合物，化学名为4-（4-（苯氨基）苯基）-1H-吡咯并[3，4-d]吡咯-2（1H）-酮，其分子式为C21H16ClF3N4O3。
索拉非尼结构中含有苯环、吡咯环和氟、氯等卤素原子，能够有效干扰肿瘤细胞的信号传导通路，抑制其生长和扩散。
二、药理学作用机制索拉非尼的药理学作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成和干扰肿瘤细胞信号通路等。
具体的作用机制如下：1. 抑制肿瘤细胞增殖：索拉非尼能够抑制Raf-1和B-Raf蛋白的活性，抑制MAPK/ERK和JNK信号通路的活化，阻断肿瘤细胞细胞周期的G1/S转换，从而减少肿瘤细胞的增殖。
2. 诱导肿瘤细胞凋亡：索拉非尼能够诱导肿瘤细胞内部的氧化应激反应，增加ROS积累，损伤肿瘤细胞的DNA和蛋白质等生物分子结构，导致肿瘤细胞自我凋亡。
3. 抑制肿瘤血管生成：索拉非尼能够通过抑制VEGFR、PDGFR 等受体的活性，干扰血管生成过程，减少肿瘤的供血，并增加肿瘤细胞的缺血和缺氧状态。
4. 干扰肿瘤细胞信号通路：索拉非尼能够抑制mTOR和AKT等信号通路的活性，干扰肿瘤细胞的代谢、生长和凋亡。
三、药物安全性索拉非尼作为抗癌药物，具有一定的副作用和安全性问题。
常见的副作用包括手足综合征、皮疹、高血压、腹泻、乏力等。
严重的副作用包括心肌梗死、肝损害、出血等。
因此，在治疗过程中，必须严格掌握患者的生命体征和药物剂量等，以避免不良反应的发生。
四、临床应用索拉非尼已经被广泛用于肝癌、肾癌和胰腺癌等恶性肿瘤的治疗中。
在肝癌治疗中，索拉非尼具有显著的效果，能够减缓肿瘤的生长和扩散，延长患者的生存期。
多吉美-----肾癌、肝癌新药
多吉美-----肾癌、肝癌新药多吉美(甲苯磺酸索拉非尼片/Nexavar)的作用机理、疗效、药理作用、适应症、用法用量、不良反应、副作用、效果、禁忌症、注意事项及其价格等。
★第一个FDA(美国食品药品监督管理局)和SFDA(中国食品药品监督管理局)批准治疗晚期肾癌的靶向药物。
★全新的双重机制，唯一的多靶点多激酶抑制剂。
★安全性高，耐受性良好。
口服用药，依从性好★显著延长无疾病进展生存期（PFS）和总体生存期（OS）★84%的肾癌患者获得临床受益。
★76%的肾癌患者显示肿瘤缩小。
★42．9%的肝癌患者获得临床受益。
【药名】多吉美【适应症】肝癌、肾癌【通用名】甲苯磺酸索拉非尼片【【规格】200mg*60片/盒【简介】第一个FDA(美国食品药品监督管理局)和SFDA(中国食品药品监督管理局)批准治疗晚期肾癌的靶向药物。
多吉美是一种新型多靶点抗肿瘤药物，它具有双重的抗肿瘤作用,一方面通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路直接抑制肿瘤生长;另一方面通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
多吉美参与了涉及20多种肿瘤的临床研究，超过8000例患者参与了相关的临床试验。
2005年12月20日获美国FDA快速批准了作为晚期肾细胞癌的一线治疗药物，是美国FDA10年来批准的第一个治疗肾癌的药物。
2006年6月13日，多吉美用于治疗转移性肝癌适应症又获得美国FDA快速审批资格，目前多吉美用于肝癌治疗的3期临床试验已完成患者入组，正在进行中。
此外,临床研究初步结果表明,索拉非尼对黑色素瘤、非小细胞肺癌等实体瘤亦有潜在的抗肿瘤效应，其用于转移性黑素瘤、皮肤癌、非小细胞肺癌的临床试验亦在进行中。
肿瘤专家点评晚期肾癌新药Sorafenib ：中国医学科学院肿瘤医院内科周爱萍孙燕由拜耳药业开发的多靶点新药Sorafenib(索拉非尼，商品名Nexavar)2005年12月经美国食品药品局（FDA）批准作为治疗晚期肾癌的一线药物上市。
索拉非尼致手足综合征的观察与护理
３ ２ ２治疗 、 理 ．． 护
避免 局部 或全 身刺激 ， 穿棉袜 或 者垫软
垫， 穿软底鞋或者 网球鞋 ， 防止足部受 压 ； 不要长时问站立 ， 用
子靶 向药物应用于 临床 ， 索拉非尼又名 甲苯磺酸索拉非尼 ， 是
一
低度 １ ～ ％硫酸镁 温水 ， ％ ３ 浸泡 皮肤 患处 ， 足部 使用 尿素 软
手足皮肤反应的发生率较高 ， 可能 与观察者数有 限相关 。 通过对 ３ ０例 口服索拉非尼患者观察 ， 发现索拉非尼手足 反应发生率高 ， 时对患者出现的反应进行观察 和护理 ， 及 鼓励 患者积极面对治疗副作用 ， 减轻患者服药前恐惧 ， 促进患者对 口服索拉非尼配合 。由于索拉非 尼在 临床使用 时间短 ， 病例
・
２ ２・ ４
安 徽 医 药
Ａ ｈｉ ｄｃｌ ｎ ｈ ｒ ａｅｔ ａ Ｊｕｎｌ ２ １ ｅ ；４ ２ ｎ ｕ Ｍｅｉ ｄＰ ａｍ ｃｕｉ ｌ ｏ ｒａ ００ Ｆｂ １ （ ） ａａ ｃ
索拉非尼致手足综合征 的观察 与护理
熊 晓丽
（ 安徽 医科大学第一附属 医院肿瘤 内科 ， 安徽 合肥 摘要： 手足综 合征是肝癌 、 肾癌 病人 口服索拉非尼常见的副作 用之一 ， 本文观察 了 ３ 口服索拉非尼 的肝癌 、 Ｏ例 肾癌患者 ， 其
反应 ， 能避免和减少药 物副作 用 ， 而提高 治疗依 从性 ， 从 提高
生活质量 。
应及 时予心理 支持 ， 向患者讲解手 足皮肤反应 是可逆 的可 以
自愈 、 能 再 现 ， 应 轻 微 时不 需 处 理 。 可 反
关键词 ： 手足皮肤 ； 病因学 ； 护理 ； 索拉非尼 随着 肿瘤分子 生物学研 究的深入 ， 越来越 多的抗肿瘤分
甲苯磺酸索拉非尼片
甲苯磺酸索拉非尼片，适应症为1.治疗不能手术的晚期肾细胞癌。2.治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。 目前缺乏在晚期肝细胞患者中索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因 此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不明确对既往接受过介入治疗后的患者使用索拉非尼是否有益（见 【临床试验】项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜治疗手段。
注意事项
本品必须在有使用经验的医生指导下服用。
目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中索拉非尼与介入治疗如TACE比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确 本品相对介入治疗的优势，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用索拉非尼是否有益（见【临床试验】 项）。建议医生根据患者具体情况综合考虑，选择适宜的治疗手段。
PFS分析中包括769名患者，试验组索拉非尼0.4g，每日两次（N=384），对照组给予安慰剂治疗（N=385）。 通过独立的、影像学检查方法用RECIST标准（实体瘤疗效评价标准）对PFS进行分析，其结果是：索拉非尼治疗 组患者的中位PFS（167天）是安慰剂治疗组患者中位PFS的两倍（84天），具体结果见表8.
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠
尚无妊娠期妇女服用索拉非尼的足够临床资料。动物实验表明药物存在生殖毒性包括致畸性。索拉非尼和其 代谢物可通过大鼠的胎盘屏障，推测索拉非尼可抑制胎儿的血管生成。育龄妇女在治疗期间应注意避孕。如在孕 期应用索拉非尼，应告知患者药物对胎儿可能产生的危害，包括严重畸形（致畸性），发育障碍和胎儿死亡（胚 胎毒性）。孕期避免应用索拉非尼。只有治疗收益超过对胎儿产生的可能危害时，才应用于妊娠妇女（见【注意 事项】）。
不良反应
以下数据主要来自本品在晚期肝细胞癌和晚期肾细胞癌临床试验中获得的安全性数据，包括欧美和亚洲国家 的数据（见【临床试验】项下）
新型抗肿瘤药物泌尿系统肿瘤用药临床应用指导原则(2023版)
新型抗肿瘤药物-泌尿系统肿瘤用药临床应用指导原则（2023年版）一、索拉非尼Sorafenib制剂与规格：片剂:200mg适应证：晚期肾细胞癌。
合理用药要点：1.推荐剂量为400mg∕次，每天两次，口服，空腹给药,用药前无需进行基因检测。
2.CYP3A4诱导剂联合索拉非尼可降低索拉非尼的药物浓度，而根据目前数据，CYP3A4抑制剂和索拉非尼在临床药代动力学方面不太可能存在相互作用。
3.存在可疑的药物不良反应时，可能需要暂停和/或减少索拉非尼剂量。
择期手术前至少暂停使用索拉非尼10天。
大手术后至伤口充分愈合之前，至少2周不要服用。
4.最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。
避免联合使用CYP3A4强效诱导剂或抑制剂。
5.对索拉非尼或本品任一非活性成分有严重过敏症状的患者禁用。
二、舒尼替尼Sunitinib制剂与规格：胶囊：12.5mg、25mg、37.5mg>50mg适应证：晚期肾细胞癌。
合理用药要点：1.推荐剂量为50mg∕次，每天一次，口服，服药4周、停药2周（即4/2给药方案），也可采用舒尼替尼5（⅛g∕次,每天一次，服用2周，停药1周（即2/1给药方案）。
2.根据患者个体的安全性和耐受性，以12.5mg为梯度单位逐步调整剂量。
每天最高剂量不超过75mg,根据患者个体的安全性和耐受性情况可能需要中断治疗。
3.避免与CYP3A4强效诱导剂或抑制剂联合使用。
如无法避免与强效诱导剂联合使用考虑下调本品剂量。
4.用药期间需要密切监测肝功能和血常规，注意白细胞及血小板下降等严重骨髓抑制。
5.择期手术前停用本品3周。
大手术后至少2周内不得给药。
三、培口坐帕尼Pazopanib制剂与规格：片剂：200mg适应证：本品适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗和曾接受细胞因子治疗的晚期肾细胞癌患者的治疗。
合理用药要点：1.培嗖帕尼的推荐剂量为800mg∕次，每天一次，口服,空腹服药。
如果漏服剂量，且距下次剂量的服用时间不足12小时，则不应补服。
印度索拉非尼说明书
甲苯磺酸索拉非尼片中文说明书【药品名称】通用名称：甲苯磺酸索拉非尼片商品名称：多吉美英文名称：Sorafenib Tosylate Tablets汉语拼音：Jiabenhuangsuan Suolafeini Pian【性状】多吉美主要成分为甲苯磺酸索拉非尼，是一种多激酶抑制剂。
化学名称为4-(4-{3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基}苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸盐，化学结构式为：多吉美是白色至淡黄色或浅棕色固体，分子式为C21H16ClF3N4O3 x C7H8O3S，分子量为多吉美几乎不溶于水介质，微溶于乙醇(酒精)，溶于聚乙二醇400。
每片有色薄膜包衣药片包含甲苯磺酸索拉非尼（274mg），相当于200mg的索拉非尼和以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠，羟丙基甲基纤维素，硬脂酸镁，微晶纤维素，聚乙二醇，十二烷基硫酸钠，二氧化钛和氧化铁红。
【临床药理】作用机理索拉非尼是多种激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的靶部位（CRAF、BRAF、mutantBRAF）和肿瘤血管靶部位（KIT、FLT-3、RET、VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β）。
这些激酶作用于肿瘤细胞信号通路、血管生成和凋亡。
药物代谢动力学索拉非尼的半衰期约为25-48小时。
与单剂量给药相比，重复给药可导致药物蓄积。
给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% - 49%。
吸收与分布索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度。
饮食可导致索拉非尼的生物利用率下降，建议用药时禁止饮食。
代谢与清除索拉非尼主要通过肝脏代谢。
血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。
索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。
索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。
体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9% - 16%的血液分析物。
主管药师考点总结(2)
主管药师考点总结（2）每年药学职称考试，都有很多考生因为没看完知识点而丢分，也有不少考生由于时间紧迫没有记牢重要考点，考试时看着题目，就是想不起正确答案，一个劲儿后悔没早点备考。
今天，咱们就把主管药师常考的考点给大家做个总结。
1.西沙比利的作用机制为：促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放多潘立酮作用机制：外周多巴胺受体拮抗剂甲氧氯普胺：多巴胺第2(D2)受体拮抗剂（中枢及外周），同时还具有5-羟色胺第4(5-HT4)受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用2.甲苯磺酸索拉非尼片用法用量：每次0.4g(2×0.2g)、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，以一杯温开水吞服3.重酒石酸间羟胺注射液：直接兴奋α受体4.复方炔诺酮片：炔诺酮能阻止孕卵着床，并使宫颈粘液稠度增加，阻止精子穿透。
炔雌醇能抑制促性腺激素分泌，从而抑制卵巢排卵5.雌激素的药物相互作用：①雌激素经由CYP3A4代谢，凡是会影响该药物代谢活性的都会影响其药效②加速凝血酶原时间6.治疗类风湿关节炎首选的药物是：阿司匹林7.门冬胰岛素注射液（诺和锐30）：30%可溶门冬胰岛素+70%精蛋白门冬胰岛素8.阿米卡星药代动力学特点：蛋白结合率低。
在体内不代谢9.强心苷类药物引起的室性心律失常首选：苯妥英钠引起的缓慢性心律失常选用：阿托品10.对于经常出差进食不规律的糖尿病患者适宜选择的降血糖药物为：格列美脲（因为该药物可一天给药一次）11.泡沫样白带通常提示：滴虫感染，宜选用甲硝唑进行治疗12.吗啡出现呼吸抑制，选用阿托品进行解救，因该药物抑制腺体分泌，可避免吸入性肺炎13.小儿腹泻休克时，选用的扩容液体为2:114.WHO规定的抗结核的五组药物第一组：一线口服抗结核药物：异烟肼，利福平，乙胺丁醇，吡嗪酰胺，利福布丁；第二组：注射用抗结核药物：链霉素，卡那霉素，阿米卡星等；第三组：氟喹诺酮类：氧氟沙星，莫西沙星等；第四组：口服抑菌二线抗结核：对氨基水杨酸，乙硫异烟胺，丙硫异烟胺；第五组：不确切的抗结核药:氯法齐明，阿莫西林克拉维酸钾，克拉霉素，利奈唑胺。
甲磺酸索拉非尼片生物等效性研究指导原则
甲苯磺酸索拉非尼片生物等效性研究技术指导原则（征求意见稿）2021年4月目录一、概述 (1)二、人体生物等效性研究设计 (1)（一）研究类型 (1)（二）受试人群 (1)（三）给药剂量 (2)（四）给药方法 (2)（五）血样采集 (2)（六）检测物质 (2)（七）生物等效性评价 (2)三、人体生物等效性研究豁免 (2)四、参考文献 (2)甲苯磺酸索拉非尼片生物等效性研究技术指导原则1一、概述2甲苯磺酸索拉非尼片（Sorafenib Tosylate Tablets）用于治3疗不能手术的晚期肾细胞癌、无法手术或远处转移的肝细胞4癌和局部复发或转移的进展性的放射性碘难治性分化型甲5状腺癌。
主要成份为甲苯磺酸索拉非尼。
根据原研说明书，6本品用法为空腹或伴低脂、中脂饮食服用。
7甲苯磺酸索拉非尼片生物等效性研究应符合本指导原8则，还应参照《以药动学参数为终点评价指标的化学药物仿9制药人体生物等效性研究技术指导原则》、《生物等效性研究10的统计学指导原则》和《高变异药物生物等效性研究技术指11导原则》等相关法规和指导原则。
12二、人体生物等效性研究设计13（一）研究类型14建议进行空腹条件下单次给药的人体生物等效性研究。
15可以采用两制剂、两周期、两序列交叉试验设计，亦可采用16部分重复（如两制剂、三周期、三序列）或者完全重复（如17两制剂、四周期、两序列）试验设计。
18（二）受试人群19健康受试者。
20（三）给药剂量21建议采用0.2g单片服用。
22（四）给药方法23口服给药。
24（五）血样采集25合理设计样品采集时间，应包含吸收、分布及消除相。
26（六）检测物质27血浆中的索拉非尼。
28（七）生物等效性评价29以索拉非尼的C max、AUC0-t、AUC0-∞为评价指标。
30如果采用两交叉试验设计，生物等效性接受标准为受试31制剂与参比制剂的C max、AUC0-t、AUC0-∞的几何均值比值的3290%置信区间数值应不低于80.00%，且不超过125.00%。
甲苯磺酸索拉非尼治疗终末期肝癌的观察与护理
甲苯磺酸索拉非尼治疗终末期肝癌的观察与护理
张丽娜;张昕;刘芳
【期刊名称】《中华现代护理杂志》
【年(卷),期】2008(014)022
【摘要】甲苯磺酸索拉非尼（sorafenib）是首个口服RAF激酶和酪氨酸激酶受
体抑制剂，2004年应用于临床，具有同时抑制肿瘤胞增殖和血管生成的作用，但临床多见不良反应。
该药物通过利用肿瘤组织或肿瘤细胞的特异性结构或功能性分子作为靶点，与相应的配体或抗体特异性结合，直接阻断肿瘤的发生、发展达到治疗目的。
我科于2007年12月——2008年2月使用该药物治疗终末期肝癌3例，现将病情观察与护理体会总结如下。
【总页数】2页(P2412-2413)
【作者】张丽娜;张昕;刘芳
【作者单位】100039 北京,解放军第三0二医院感染内科;100039 北京,解放军第
三0二医院感染内科;解放军61580部队门诊部
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.介入治疗联合甲苯磺酸索拉非尼对原发性肝癌患者生存期的影响
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拉非尼治疗肝癌的疗效评价4.甲苯磺酸索拉非尼治疗晚期肝癌患者不良反应的护理干预5.口服甲苯磺酸索拉非尼患者的观察及护理
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甲苯磺酸索拉非尼合理用药要点
通用名:甲苯磺酸索拉非尼片
制剂与规格:片剂:0.2g
适应证:治疗无法手术或远处转移的肝细胞癌。
合理用药要点:
1.用药期间最常见的不良反应有腹泻、乏力、脱发、感染、手足皮肤反应、皮疹。
2.推荐服用剂量为每次0.4g、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，对疑似不良反应的处理包括暂停或减少用量，如需减少剂量，甲苯磺酸索拉非尼的剂量减为每日一次，每次0.4g，口服。
3.与通过UGTIA途径代谢/清除的药物（如伊立替康）、多西他赛联合应用时需谨慎。
与华法林合用时应定期检测INR值。
4.目前缺乏在晚期肝细胞癌患者中甲苯磺酸索拉非尼与介入治疗如肝动脉栓塞化疗（TACE）比较的随机对照临床研究数据，因此尚不能明确本品相对介入治疗的优劣，也不能明确对既往接受过介入治疗后患者使用甲苯磺酸索拉非尼是否有益。
5. TACTICS研究（NCTO1217034）证实首次ACE联合索拉非尼较甲苯磺酸索拉非尼组获益更佳。