药物化学实验课程教学大纲
药化实验
《药物化学》实验教学大纲实验室名称：制药工程 实验类别：专业教育课程实验实验性质： 非独立设课 考核方式：适用专业：制药工程一、实验课程的性质、目的与任务药物化学是一门实践性很强的学科，药物合成实验对培养学生实践创新能力起着至关重要的作用。
目的是通过实验加深理解药物合成反应的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物结构进行基本修饰的方法，了解根据药物的理化性质对产品进行分离纯化的基本方法及其在药物合成反应中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，提高学生的实践能力，培养学生理论联系实际的作风、实事求是、严格认真的科学态度与良好的工作作风。
基本要求是课前做好预习，查阅有关文献和数据，了解实验的基本原理和方法，课后认真书写实验报告。
二、实验名称、实验内容及基本要求实验一美沙拉嗪的合成（8学时）设计性实验内容：美沙拉秦为抗溃疡药。
本品通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。
文献报到，美沙拉嗪的合成主要有：1.从水杨酸经硝化、还原；2.苯偶氮水杨酸还原制取；3.对氨基苯酚与二氧化碳一步合成。
方法2偶氮还原需要高压条件下合成，方法3的催化剂未明确，方法1在常压下即可操作，操作相对简单，实验室条件下，本实验采用方法1，并对传统方法进行一点改进。
基本要求：1.掌握硝化、还原反应原理2.熟悉硝化、还原反应的基本操作技能三、主要试剂及仪器设备 试剂：水杨酸、浓硝酸、冰醋酸、保险粉、活性炭、40%氢氧化钠、冰水、亚硫酸氢钠、活性炭、稀硫酸仪器：磁力加热搅拌器、球形冷凝管（标准口）、100ml三颈瓶（标准口）、减压过滤装置(水泵、吸滤瓶、布氏漏斗、滤纸、玻璃塞、剪刀、玻璃棒)、滴液漏斗（标准口）、称量纸、表面皿、熔点测定仪、100℃温度计（标准口）、天平、50 ml量筒、100 ml量筒、50 ml 烧杯、100ml 烧杯四、考核办法及实验报告1.考核办法本实验考核成绩由实验课表现（20%）和实验报告成绩（80%）构成。
《药物化学》教学大纲
《药物化学》教学大纲(审定稿)第一部分大纲说明一、课程性质、任务及相关课程的关系《药物化学》是中央广播电视大学医科类药学专业专科层次统设必修的专业基础课，在药学专业教学计划中占有重要的地位，本课程要在学习无机化学、有机化学、生物化学等的基础上，主要学习药物结构与药效的关系，药物的理化性质、鉴别方法、合成方法等，为后续课程如药剂学、药用分析化学等的学习打下基础，是全面掌握药学领域各学科知识的重要桥梁。
本课程的主要内容包括：各类药物的发展、结构类型、常用药物的化学结构、化学名、理化性质、鉴别方法；典型药物的合成，药物的化学结构与药效的关系，药物研究与开发的途径和方法。
二、本课程的教学基本要求通过本课程的学习，使学员掌握药物的分类及结构类型，重要化学药物的化学结构与理化性质的关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，初步掌握根据结构和命名查找资料的方法，为科学、合理用药；药物调剂、制剂及储存保管以及学习后续课程奠定必要的理论基础；理解典型药物的制备原理及杂质来源，为质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，理解药物研究与开发的途径和方法。
三、教学方法及教学形式建议根据本课程的特点对教学方法和形式提出如下建议：1、本课程是一门专业基础课，是以化学、生物化学、药理学等为基础的应用学科，有较多复杂的结构式和反应式，比较难学。
根据电大的成人、在职、业余学习的特点，合理控制教学内容总量，基础理论以必须、够用为度，贯彻“少而精”的原则，降低教学难度。
2、本课程通过具体的药物实例，讲解药物的化学结构与理化性质、体内转化、稳定性、药效等关系，药物品种繁多，新药层出不穷，各类典型药物的选择应是目前临床上比较成熟的、久用不衰的代表药。
3、实验的安排最好与课程学习进度同步。
4、本课程实践性较强，理论要紧密结合实际。
5．本课程可以与药理学同步开课或在药理学后开课。
四、课程教学要求的层次教学要求分为三个层次：掌握、理解（熟悉）、了解。
药物化学实验教学大纲标准修订版总论
《药物化学》实验教学大纲课程名称药物化学（Medicinal Chemistry）课程类别实验课课程负责人马廷升适用专业药学课程总学时108学时实验学时54学时开课单位药学实验中心一、实验教学目标药物化学实验课是药物化学课程的重要组成部分，通过实训，使学生在药物化学的基本操作方面获得较全面的训练；使重要理论和概念得到验证、巩固、充实，并积极扩大应用范围和寻找新的方法；有利于提高学生综合运用药物化学、有机合成、有机化学等各门课程知识的能力，并激发他们对新药研发的兴趣。
通过平时训练、实训报告、操作技能考核等综合考核，学生具备从事药物化学工作的基本技能和观察、分析和解决问题的能力，使学生更好地适应职业岗位的需要。
培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，具有良好的工作习惯和严谨的科学态度。
二、实验教学内容与要求实验一对乙酰氨基酚的合成【实验要求】1.掌握酰胺化反应原理和热水重结晶原理；熟悉对乙酰氨基酚的性质。
2.熟练回流装置安装、减压过滤和重结晶操作；学会熔点测定的操作。
【实验内容】对乙酰氨基酚系常用的解热镇痛药，临床上用于发热、头痛、神经痛、痛经等。
化学结构为HONHCOCH3本品为白色结晶或结晶性粉末，mp.168℃～172℃；易溶于热水或乙醇，溶于丙酮，略溶于水。
对氨基酚与醋酸酐、冰醋酸或乙酰氯直接发生酰化反应合成对乙酰氨基酚。
本实验选用冰醋酸。
HONH23OHO3O+H 2O+1．酰胺化反应 将10g 对氨基酚及16ml 冰醋酸依次加入250ml 三颈瓶中，电热套上加热回流1小时，（温度约120℃～122℃）。
蒸除稀醋酸至内温150℃，然后再加冰醋酸8ml ，同上法回流1小时后，蒸除稀醋酸至内温150℃。
停止蒸馏，降温至120℃，反应完毕，于反应物中加水30ml ，振摇使其溶解后，加人活性炭1g ，煮沸脱色，趁热过滤，将滤液冷却至5℃，析出结晶，过滤，得粗品。
2．精制 将粗品移入100ml 烧杯中，每克粗品用5ml 纯水加热使溶解，加10％亚硫酸氢钠液0.5ml ，稍冷后加入粗品重量的1％～2％活性炭，脱色5 min 。
《药物化学实验》教学大纲
《药物化学实验》教学大纲一、课程基本信息课程编号：2，中文名称：药物化学实验英文名称：Medicinal Chemistry Experiment适用专业：药学/药剂学/化学生物学/药物分析课程类别：专业必修课开课时间：第6学期总学时：36总学分：1.5二、课程简介药物化学实验是专业主干必修课药物化学的实验教学部分，通过本实验课的学习，学生可以掌握化学药物合成过程中的简单制备、分离、纯化及检测的原理及方法，还可以从实践的角度学习印证相关理论知识，锻炼动手能力，为从事相关工作奠定基础。
三、相关课程的衔接与相关课程的前后续关系。
预修课程（编号）：无机化学（B）（2），有机化学（B1）（2），有机化学（B2）（2）并修课程（编号）：药物化学（A）（2），药物化学（B）（2）四、教学的目的、要求与方法（一）教学目的通过本科程的教学，培养学生掌握药物化学的基本实验技能，了解药物合成过程中常用方法，不断提高独立解决问提的能力，为保证从事药品生产与研发等工作奠定基础。
（二）教学要求1.掌握药物化学实验常用方法；2.掌握常用合成方法基本原理；3.掌握常用合成方法中的注意事项；4.掌握实验报告的规范。
（三）教学方法以具体药物合成实验为主，辅以实验报告的撰写。
五、教学内容（实验内容）及学时分配实验一苯妥英锌的合成（一）（4学时）1.1了解联苯甲酰的制备方法。
1.2掌握用三氯化铁氧化的实验方法。
本实验的重点和难点：联苯甲酰的制备。
实验二苯妥英锌的合成（二）（4学时）1.1掌握苯妥英的制备方法。
1.2了解二苯羟乙酸重排反应机理。
本实验的重点和难点：二苯羟乙酸重排反应机理。
实验三苯妥英锌的合成（三）（4学时）1.1掌握苯妥英锌的制备方法。
1.2掌握成盐反应的操作注意事项。
本实验的重点和难点：成盐反应的水量控制。
实验四磺胺醋酰钠的合成（一）（4学时）1.1掌握磺胺醋酰的制备方法。
1.2掌握酰化反应的原理及操作注意事项。
本实验的重点和难点：酰化反应的原理及操作注意事项。
药物化学 实验教学大纲.
药物化学实验教学大纲一、课程名称：药物化学实验/Experimental Medicinal Chemistry二、课程编码：1121024007三、课程目标和基本要求：《药物化学实验》是《药物化学》课程的重要组成部分,是药学专业的重要专业实验课程。
通过实验,培养学生理论联系实际的作风,实事求是、严格认真的科学态度和良好的工作习惯，训练和提高对化学药物的实验操作技能,验证和巩固教材讲授的基本理论和知识，初步掌握简单化学药物的鉴别及合成方法，为培养学生分析问题、解决问题的能力奠定必要的基础。
目的是通过实验加深理解药物化学的基本理论和基本知识，掌握合成药物的基本方法；掌握对药物进行结构修饰的基本方法，了解拼合原理在药物化学中的应用；进一步巩固有机化学实验的操作技术及有关理论知识，培养学生理论联系实际的作风，实事求是，严格认真的科学态度与良好的工作习惯。
四、课程总学时：32学时五、课程总学分：2.0学分六、适用专业和年级：药物化学专业四年级学生七、实验项目汇总表：八、大纲内容：实验一扑炎痛的合成[实验目的和要求]1. 通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。
2. 通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。
3. 通过本实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。
[实验内容]1、乙酰水杨酰氯的制备2、扑炎痛的制备3、精制4、结构确证[主要实验仪器与器材]1、主要药品：阿司匹林、氯化亚砜、吡啶、扑热息痛、氢氧化钠等2、主要仪器：三颈烧瓶、温度计、回流冷凝管、磁力搅拌器、圆底烧瓶、球形冷凝管、烧杯、气体回收装置等实验二磺胺醋酰钠的合成[实验目的和要求]1. 学习安息香缩合反应的原理和应用氰化钠及维生素B1为催化剂进行反应的实验方法。
2. 了解剧毒药氰化钠的使用规则。
[实验内容]1、磺胺醋酰的制备2、磺胺醋酰钠的制备3、结构确证[主要实验仪器与器材]1、主要药品：磺胺、氢氧化钠、醋酐、盐酸等2、主要仪器：三颈烧瓶、温度计、回流冷凝管、磁力搅拌器、圆底烧瓶、球形冷凝管、烧杯等实验三苯佐卡因的合成[实验目的和要求]1. 通过苯佐卡因的合成，了解药物合成的基本过程。
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《药物化学实验》课程教学大纲
【课程名称】药物化学实验（Medicinal Chemistry in Experiments）
【课程代码】10031011
【适应专业】制药工程
【授课对象】普通本科
【课程简介】药物化学实验是独立开设的一门必修课，使学生加深理解药物化学的一些基本理论和基础知识，了解和掌握合成药物的基本过程和方法。
通过选择真实临床药物分子盐酸乙哌立松、贝诺酯、苯妥英钠、奥沙普嗪，采用连续多步实验进行合成，通过对实际药物分子的合成，进一步掌握有机化学的基本实验技能和技巧，学习连续多步反应的操作，在基础和应用方面加深对有机化学、药物化学和药物合成的理解和学习。
【教学目的和基本要求】通过药物的一般鉴别实验，掌握离子或官能团的鉴别方法、鉴别原理及操作。
通过药物的物理性质实验，掌握药物物理常数的测定方法。
通过典型的药物合成实验，掌握简单药物的制备方法，理解制备原理，了解在制备过程中的质量要求和质量控制，从而选择合理的质量检验方法。
通过实验，培养学生具有从事药物化学工作的基本技能和观察、分析、解决问题的能力；培养学生理论联系实际，实事求是的工作作风，良好的工作习惯和严谨的科学态度。
【综合性、设计性实验项目数】9
【主要仪器设备】天平、熔点测定管、恒温水浴箱、真空泵、干燥箱、蒸发器、电炉、常用玻璃仪器、常用实验装置（回流装置、蒸馏装置）
【参考学时】54学时
【课程内容和学时分配】
【参考书目】
1．郑虎主编：《药物化学》（第六版），人民卫生出版社，全国高等医药教材建设研究会规划教材，卫生部“十一五”规划教材，2007
2．王玮瑛、杨运旭等编：《药物化学》，人民卫生出版社，2003
3．刘芳妹主编：《药物化学实验》，中国医药科技出版社，2001
4．尤启冬主編：《药物化学实验与指导》，十五规划教材，2003
【成绩记载】
●实验报告：对实验报告全批全改。
对于每名学生每次实验都制定统一评分标准。
学生应按照实验报告本上的要求项目认真写作，不能缺失实验现象记录、实验数据记录、实验数据处理项。
●考核方式：过程考核
成绩构成：平时成绩85分期末考核成绩15分
平时成绩评定按出勤情况、预习成绩、实验操作成绩、实验报告成绩和卫生情况予以综合评定。
所占比例：出勤10%，预习10%，操作45%，实验报告30%，卫生5%。
【编写人】苏适
【审核人】。