【CN109776387A】一种水相中3过氧基2吲哚酮类化合物的制备方法【专利】
【CN109824667A】一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法【专利】
(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910320629.7(22)申请日 2019.04.20(71)申请人 淮海工学院地址 222000 江苏省连云港市新浦区苍梧路59号(72)发明人 王启发 胡浩强 程青芳 王丹 苏欣宇 曹一鸣 (74)专利代理机构 北京和联顺知识产权代理有限公司 11621代理人 段红玉(51)Int.Cl.C07D 471/04(2006.01)(54)发明名称一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法(57)摘要本发明公开了一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法，该合成方法的反应式为：所述反应式中，R 1、R 2为3-吲哚甲胺类化合物的芳环上和氮原子上的基团；R 3为3-丁炔酸类化合物三键上的基团；催化剂为乙酰丙酮金属络合物，催化剂的通式为M(a ca c )2；离子液体为[BMIm]X、[PMIm]X、[HMIm]X、[BMMIm]X、[BMMIm]BF 4、[EMIm]BF 4。
该方法为吲哚并吲哚嗪酮类化合物的合成提供了一种新的简洁高效的方法。
权利要求书1页 说明书3页CN 109824667 A 2019.05.31C N 109824667A1.一种合成吲哚并吲哚嗪酮类化合物的方法，其特征在于该合成方法的反应式为：所述反应式中，R 1为氢、卤素、C 1～C 6的烷基、C 1～C 4的卤代烷基、C 1～C 4的烷氧基；R 2为氢、C 1～C 4的烷基；R 3为氢、C 1～C 6的烷基、C 3～C 6的环烷基、芳基；步骤为：将式(II)3-吲哚甲胺类化合物和式(III)化合物3-丁炔酸类化合物溶在离子液体中，在催化剂作用下加热反应一定时间，后处理后即制得式(I)化合物吲哚并吲哚嗪酮类化合物；所述的步骤中的催化剂为乙酰丙酮金属络合物，催化剂的通式为M(acac)2，其中，M为Ni 2+、Cu 2+、Co 2+、Vo 2+。
一种3,3’-二取代-2-吲哚酮类化合物的合成方法[发明专利]
![一种3,3’-二取代-2-吲哚酮类化合物的合成方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/1d090ee67cd184254a353503.png)
专利名称：一种3,3’-二取代-2-吲哚酮类化合物的合成方法专利类型：发明专利
发明人：宋仁杰,曹安主,李金恒
申请号：CN201910352566.3
申请日：20190428
公开号：CN109956894A
公开日：
20190702
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种3，3’‑二取代‑2‑吲哚酮类化合物的合成方法，该方法苯胺类化合物为原料，与溴代乙酸乙酯类化合物反应直接制备获得3，3’‑二取代‑2‑吲哚酮类化合物。
具有经济便捷、原料来源易得、反应底物适应范围广、目标产物收率高的优点。
申请人：南昌航空大学
地址：330063 江西省南昌市丰和南大道696号
国籍：CN
代理机构：广州市华学知识产权代理有限公司
代理人：尹明明
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一种3-取代-3-羟基-吲哚-2-酮双杂环类衍生物的制备方法[发明专利]
![一种3-取代-3-羟基-吲哚-2-酮双杂环类衍生物的制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/d0193309f8c75fbfc77db2e8.png)
专利名称：一种3－取代－3－羟基－吲哚－2－酮双杂环类衍生物的制备方法
专利类型：发明专利
发明人：胡文浩,刘伟,郭鑫,杨琍苹
申请号：CN200910047615.9
申请日：20090316
公开号：CN101503404A
公开日：
20090812
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：一种3－取代－3－羟基－吲哚－2－酮双杂环类衍生物的制备方法，涉及一种一锅法制备3－取代－3－羟基－吲哚－2－酮双杂环类衍生物的方法。
以重氮化合物及靛红为原料，以金属路易斯酸为催化剂，经过一个两组分的反应，制备出一系列含两个相邻手性中心及含氮和含氧杂环多个官能团3－取代－3－羟基－吲哚－2－酮双杂环类衍生物。
金属路易斯酸催化下羟基苯基重氮乙酸酯分解形成金属卡宾，金属卡宾与同分子内的羟基形成的分子内氧鎓叶立德被靛红以类Aldol缩合方式捕捉后经过氢转移形成3－取代－3－羟基－吲哚－2－酮双杂环类衍生物。
本发明具有高原子经济性，高效性，高收率等优势，并且操作安全简单。
3－取代－3－羟基－吲哚－2－酮双杂环类衍生物在天然产物合成中应用广泛。
申请人：华东师范大学
地址：200062 上海市中山北路3663号
国籍：CN
代理机构：上海德昭知识产权代理有限公司
代理人：陈龙梅
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3-吲哚硒基醇类有机化合物的合成方法[发明专利]
![3-吲哚硒基醇类有机化合物的合成方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/df3c0ef86edb6f1aff001ffd.png)
专利名称：3-吲哚硒基醇类有机化合物的合成方法
专利类型：发明专利
发明人：刘妙昌,徐雨婷,李鸿辰,闵林,高超,高文霞,黄小波,吴华悦,李国兴,吴祥庭
申请号：CN201810023791.8
申请日：20180110
公开号：CN108047118A
公开日：
20180518
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了3‑吲哚硒基醇类有机化合物的合成方法，其特征在于，以吲哚类化合物和氧化环己烯/氧化环戊烯/1,2‑环氧丁烷/甲基环氧丙烷/3,3‑二甲基环氧丁烷/2‑呋喃甲基缩水甘油醚为反应底物，以单质硒为硒源，以水或有机溶剂作反应溶剂，以水作反应溶剂时，向水中添加相转移催化剂四丁基碘化铵，在氮气氛围中，在无机碱的作用下，无过渡金属催化得到3‑吲哚硒基醇类化合物。
本发明的有益之处在于：采用本发明的方法能够以高产率和高纯度合成得到3‑吲哚硒基醇类化合物，并且反应条件温和，反应底物范围广，官能团容忍性好，后处理简单，操作简便，适合大规模工业化生产，为该类化合物的高效快捷合成提供了全新的合成路线。
申请人：温州大学苍南研究院
地址：325800 浙江省温州市苍南县灵溪镇海西电商科技园14栋D区二楼203
国籍：CN
代理机构：北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙)
代理人：刘玲玲
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吲哚酮工艺技术
吲哚酮工艺技术
吲哚酮，化学式C9H8O，是一种具有重要药物活性的有机化合物，广泛应用于医药和农药等领域。
下面将介绍吲哚酮的工艺技术。
吲哚酮的合成方法主要有两种：从苯酚经过氧化而得到吲哚酮的方法和用吲哚双酮或吲哚酮类化合物作为原料，通过合成反应得到吲哚酮的方法。
第一种方法是将苯酚溶解在NaOH溶液中，加入稀盐酸搅拌并滴加硝酸银溶液，随后加入饱和环己烷溶液，并用冷水进行冷却并搅拌。
此时，物质会发生暂时性沉淀，滤去沉淀后，得到硝基苯酚。
将硝基苯酚与丙酮混合，加入醋酸铜溶液搅拌，再加入氢氧化钠溶液搅拌20分钟，然后加入盐酸搅拌，最后用苯萃取后，留下的物质即为吲哚酮。
第二种方法主要是通过合成反应来得到吲哚酮。
以吲哚双酮或吲哚酮类化合物为原料，加入一定量的还原剂（如二硫化物或亚硫酸钠）并加热反应，得到吲哚酮。
在合成吲哚酮过程中，还需要进行后期的提纯和鉴定。
提纯方法有晶体化、再结晶、溶剂萃取等多种方法，根据不同的需要选择合适的提纯方法。
鉴定方面，可以通过红外光谱、质谱、核磁共振等仪器方法进行分析，确保最后得到的吲哚酮纯度达到要求。
吲哚酮的工艺技术不仅应用于吲哚酮的生产，也可以用于吲哚
酮类化合物的合成和药物研究等领域。
对于医药行业来说，吲哚酮是一种重要的药物中间体，可以用于合成各类具有药物活性的化合物，如抗癌药物、抗病毒药物等。
对于农药行业来说，吲哚酮可以用于合成高效、低毒的农药。
总之，吲哚酮的工艺技术对于吲哚酮及吲哚酮类化合物的生产和应用具有重要意义。
随着科技的发展和研究的深入，吲哚酮的工艺技术也在不断改进和创新，为相关领域的研究和开发提供了更好的条件和工具。
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(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201910215103.2
(22)申请日 2019.03.14
(71)申请人 宁波大学
地址 315211 浙江省宁波市江北区风华路
818号宁波大学
(72)发明人 宋思哲 魏文廷 包雯慧 孟亚楠
孟潇潇
(51)Int.Cl.
C07D 209/38(2006.01)
(54)发明名称
一种水相中3-过氧基-2-吲哚酮类化合物的
制备方法
(57)摘要
本发明涉及一种3-过氧基-2-吲哚酮类化合
物的制备工艺，该方法以2-吲哚酮衍生物为原
料、水为反应溶剂，与过氧化叔丁醇在一定温度
及空气条件下反应以高收率制备获得3-过氧基-
2-吲哚酮类化合物。
本发明方法不使用任何添加
剂，在绿色溶剂中实现C(sp 3)-H键的过氧化反
应，具有合成及后处理工艺简单、低成本、环境友
好的优点。
权利要求书1页 说明书8页CN 109776387 A 2019.05.21
C N 109776387
A
1.一种式I所示的3-过氧基-2-吲哚酮类化合物的制备方法，其特征在于，向Schlenk反应瓶中加入式1所示2-吲哚酮衍生物、式2a所示的过氧化叔丁醇(t -BuOOH)和溶剂水，然后将反应器置于一定温度、空气气氛条件下搅拌反应，经TLC或GC -MS监测反应进程，至反应原料2-吲哚酮衍生物反应完全，停止反应，经后处理得到目标产物；
其反应式为：
上述式1表示的2-吲哚酮衍生物及式I表示的3-过氧基-2-吲哚酮类化合物中，R 1表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R 1彼此独立地选自氢、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6酰基、C 1-C 6酯基、卤素、氰基、C 3-C 6环烷基、C 5-C 14芳基、C 5-C 14杂芳基、-NR a R b 。
其中，R a ，R b 彼此独立地选自C 1-C 6烷基或氢；所述杂芳基的杂原子选自O、S或N；
R 2表示苯基、C 1-C 6烷基、C 5-C 14芳基，优选为苯基；
R 3表示氢、C 1-C 6烷基、C 1-C 6酰基、C 3-C 6环烷基、C 5-C 14芳基、C 5-C 14芳基-C 1-C 6烷基、C 5-C 14杂芳基，所述杂芳基的杂原子选自O、S或N，其中所述C 5-C 14芳基、C 1-C 6烷基优选为氢；
其中，所述的取代基中的烷基、烷氧基、环烷基、芳基和杂芳基可以进一步地被取代基取代，所述的取代基选自卤素或C 1-C 6的烷基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，、其特征在于所述的R 1表示其所连接的苯环上1个或多个取代基，各个R 1彼此独立地选自氢、C 1-C 6烷基、卤素；R 2表示甲基、乙基或苯基；R 3表示氢、甲基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所加入的过氧化叔丁醇的用量为2-吲哚酮衍生物用量的1～4当量，优选为2～3当量。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的一定温度为60-100℃，优选为80℃。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述的后处理操作如下：将反应完成后的反应液用乙酸乙酯萃取，有机相用无水硫酸钠干燥，过滤并减压浓缩除去溶剂，将残余物经柱层析分离，洗脱溶剂为：乙酸乙酯/正己烷，得到目标产物3-过氧基-2-吲哚酮类化合物(I)。
权 利 要 求 书1/1页2CN 109776387 A。