药理学 第15 镇静催眠药

[作用机制]
• 促进GABA能神经功能的效应 • 延长Cl- 通道开放时间 超极化（抑制） • 抑制Ca++依赖性递质释放 增加Cl-内流
[临床应用]
• 镇静催眠 苯二氮卓类代替
[不良反应]
• 呼吸抑制、诱导肝药酶、停药反跳、易成瘾
掌握内容
1. 苯二氮卓类药物的作用、机制和用途 2. 巴比妥类药作用的特点
Cl- 通道开放（频率增加） 超极化（抑制）
GABAA受体-Cl-通道复合物示意图
[体内过程]
• • • • 1. 吸收 口服 2. 分布 血浆蛋白、脂肪 3. 肝内代谢 代谢产物易蓄积 4. 经肾脏排泄
[不良反应]
共济失调、耐受性、中毒（氟马西尼）
§2
[构效关系]
巴比妥类
巴比妥酸
[药理作用] 镇静、催眠、抗惊厥、麻醉
第十五章 镇静催眠药
• 镇静催眠药 • 生理性睡眠 清醒
快波(REM) （20-30min）
4-5次
慢波(NREM) （80-120min）
生理性睡眠 正相（SWS，NREM）
EEG
异相（FWS，REM） 高频、低幅 四肢肌肉小抽动 眼球快速活动 梦境 脑血流 智力恢复 与CNS发育、维持正 常精神活动有关
低频、高幅 全身肌肉松弛 无眼球活动 夜惊、梦游 脑血流 体力恢复 对促进生长有利肌张力 眼动电图 Nhomakorabea§1
苯二氮卓类
地西泮（安定）
[药理作用及临床应用]
1. 抗焦虑（首选） -----麻醉前给药 2. 镇静、催眠（首选） 3. 抗惊厥、抗癫痫 （首选---地西泮） 4. 中枢性肌松
[作用机制] BZ+BZ受体 GABA+GABAA 增加Cl- 内流