中枢神经及传入神经系统药理学解热镇痛药

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13《药理学》镇痛药

2．心血管系统体位性低血压治疗量的哌替啶对心血管作用类似吗啡，可扩张血管，引起体位性低血压；颅内压升高因抑制呼吸，使体内CO2蓄积，致使脑血管扩张，颅内压升高。
3．内脏平滑肌特点为：
①哌替啶对胃肠平滑肌的作用类似吗啡，但因作用持续时间短，不易引起便秘，无止泻作用；
但对伴有昏迷、休克、严重肺部疾病、痰液过多者禁用。
【不良反应及用药注意事项】
1．副作用治疗量可引起恶心、呕吐、嗜睡、便秘、排尿困难、呼吸抑制、体位性低血压、眩晕等。
2．耐受性和依赖性连续反复应用易产生耐受性，必须加大剂量才能获得原有镇痛作用。连续用药1~2周可产生依赖性，一旦停药，患者出现兴奋、不安、失眠、出汗、震颤、流泪、流涕、呕吐、腹泻、虚脱、打哈欠、意识丧失等戒断症状。因此，用于急性剧痛一般不宜超过一周。
(1)正常状态：内源性脑啡肽与部分吗啡受体结合控制兰斑核放电 (2)吗啡效应：应用外源性吗啡后，与吗啡受体结合增加使兰斑核放电受抑产生镇静作用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡受体结合增加通过反馈性调节机制，使内源性脑啡肽形成、释放减少需较多吗啡产生药理效应耐受性
阿片受体激动与效应关系
效应
镇痛 μ
受体
δ κ
脊髓以上水平脊髓水平呼吸抑制缩瞳止咳镇静（欣快）抑制胃肠活动免疫抑制
+* ＋ + + + + + +
＋ +* — + —
+ — —
＋ +* ± + —
+
± —
注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位

《药理学》中枢神经系统药理笔记

《药理学》中枢神经系统药理笔记第三部分中枢神经系统药理I（包括12,15,18章中枢类药物）A.中枢神经系统（CNS）药理学概论（了解）一．中枢神经系统（CNS）的细胞学基础1.神经元(neuron)：CNS的基本结构和功能单位。

主要功能是传递信息。

2.神经胶质细胞(neuroglia): 数量占90%以上；填充神经元间空隙，支持营养和绝缘作用，维持神经组织内环境稳定。

3.神经环路(neuronal circuit)：聚合：多处神经元影响同一神经元辐射：一个神经元同时与多个神经元建立突触联系4.突触(synapses)与信息传递二．中枢神经递质及其受体神经递质：在神经元中合成，而后储存于突触前囊泡内，在信息传递过程中由突触前膜释放到突触间隙，作用于效应细胞上的受体，能直接引起突触后生物学效应。

传递信息快、作用强、选择性高. 如: 氨基酸类、Ach (N-R)和单胺类神经调质：本身不具有递质活性，不能直接引起突触后生物学效应，但可通过与G蛋白耦连的受体结合（M、α、β），从而发挥调节神经递质在突触前的释放及突触后细胞的兴奋性，调制突触后细胞对递质的反应。

作用慢而持久，范围广。

如:NE、Ach (M-R)、神经类固醇、NO,AA神经激素：由神经末梢释放的化学物质，进入血液循环，在远隔的靶器官发挥作用。

主要是神经肽类。

中枢神经递质或调质相应受体作用乙酰胆碱（Ach）M受体：绝大多数N受体：不到10%维持觉醒（组胺）;促进学习记忆(AD) ;升高体温;运动调节(PD); 抑制摄食和饮水;多巴胺（DA）D1受体：D1，D5D2受体：D2，D3，D4精神活动；锥体外系运动功能认知思想感觉理解和推理能力调控；调控垂体激素分泌抑制性氨基酸：氨基丁酸(GABA) 牛磺酸(Tau)GABA A受体：镇静催眠药靶点GABA B受体GABA C受体抑制大脑兴奋兴奋性氨基酸：谷氨酸(Glu)天冬氨酸(Asp)NMDA受体：Na，K，CaAMPA受体：Na，KmGlu受体：G蛋白偶联促进大脑兴奋去甲肾上腺素NA NE受体NE摄取转运体抑制药为抗抑郁症药的主要靶标脑内NA神经元分布相对集中在脑桥和延脑，以蓝斑核密度最高;参与心血管活动、觉醒-睡眠周期、痛觉、三．中枢神经系统药理作用特点：影响递质的合成，储存，释放和灭活：抗抑郁药激动或拮抗受体：抗精神分裂症药物；镇痛药影响神经细胞能量代谢或膜稳定性：全身麻醉药B. 镇静催眠药抑制CNS功能，镇痛药和催眠药间无明显质的区别。

《药理学课件-中枢神经系统药理学》

非典型抗精神病药物
影响多巴胺、血清素和其他神经递质，可能更适用于治疗阴性症状。
副作用管理
密切监测药物引起的不良反应，如体重增加、糖尿病风险。
神经调节药物的药理学和应用
神经调节药物包括抗焦虑药、催眠药、抗癫痫药等，通过调节中枢神经系统功能来治疗相关疾病。
中神经系统药物治疗的未来展望
• 个体化治疗：基于遗传和环境因素的个体差异，开发定制化药物疗法。 • 靶向治疗：通过更深入地了解疾病机制，选择更精准的药物靶标。 • 药物新途径：利用新的递送方式和载体，提高药物传递效果。
增加5-HT水平，改善抑郁症状。可能引起性功能障碍。
2
三环抗抑郁药物（TCAs）
增加5-HT和去甲肾上腺素水平，但副作用较多，包括口干、便秘等。
3
单胺氧化酶抑制剂（MAOIs）
通过抑制单胺氧化酶，增加神经递质的浓度，但与其他药物和食物有不良反应风险。
抗精神病药物的疗效和不良反应
典型抗精神病药物
减少多巴胺水平，缓解精神症状，但可能引起运动和代谢副作用。
《药理学课件-中枢神经系统药理学》
本课件将介绍中枢神经系统药理学的定义和重要性，解释药物如何影响中枢神经系统功能，以及探讨常见的神经递质及其作用机制。
中枢神经系统药物的药代动力学和药效学特征
药代动力学吸收分布代谢排泄
药效学特征剂量反应关系效应持续时间副作用与效应平衡药物相互作用
通过阻断疼痛信号传导减轻疼痛。
麻醉药物的药理学特性和作用机制
全身麻醉
通过控制意识和感知，实现手术麻醉。
局部麻醉
神经阻滞麻醉
通过阻断神经传导减轻疼痛，局部麻醉是常见的牙科手术用麻醉。

作用于中枢神经系统的药物—解热镇痛抗炎药(药理学课件)

不良反应和注意事项
NHCOCH3
非那西丁
OC2H5
NHCOCH3 OH
乙酰氨基苯酚（扑热息痛）
非选择性环氧酶抑制药
3.吡唑酮类
保泰松及羟基保泰松林
➢ 体内过程：吸收快而完全；与血浆蛋白结合率98%；停药后三周内，仍可在关节腔中保持较高的浓度。肝脏代谢。
➢ 作用及应用：抗炎抗风湿作用较强，解热镇痛作用较弱。毒性较大。
4.其他类
常用解热镇痛药作用强度比较
药物阿司匹林扑热息痛布洛芬消炎痛保泰松炎痛喜康
解热 +++ ++ ++ +++
+ ++
镇痛 +++
+ ++ +++
+++
抗炎抗风湿 ++ +++ +++ +++ +++
选择性环氧酶抑制药
塞来昔布（celecoxib）
➢ 具有解热、镇痛、抗炎作用。 ➢ 其抑制COX-2的作用较COX-1强375倍治疗剂量对COX-1无明显影响，
pharmacology
处方分析
患者，女，60岁，2型糖尿病，一直服用甲苯磺丁脲治疗，血糖控制良好。近日感冒，体温38.5℃、头痛，处方如下，分析是否合理，为什么？
甲苯磺丁脲片 0.5g×100 Sig． 1g t.i.d. p.o. 阿司匹林片 0.3g×10 Sig． 0.3g t.i.d. p.o. p.c.

临床辅助药物

辅助治疗药分为：神经系统药物、循环系统药物、消化系统药物一.神经系统药物分为：1.作用于中枢神经系统药物（1）.麻醉药：乙醚、氟烷、巴比妥（2）.中枢兴奋药：咖啡因、尼可刹米、樟脑磺酸钠、士的宁（3）.镇痛安定药：吗啡、度冷丁、氯丙嗪、安定、安宁（氨甲丙二酯）（4）.解热镇痛药：安乃近、氨基比林、扑热息痛、阿司匹林、布洛芬2.作用于外周神经系统药分为：传出神经药物、传入神经药物1.传出神经药物（1）.拟胆碱药：氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新期的明（2）.抗胆碱药：阿托品、琥珀酰胆碱2.传入神经药（1）.拟肾上腺素药：麻黄碱、肾上腺素、去甲肾上腺素（2）.抗肾上腺素药：酚妥拉明、普萘洛尔二.作用于循环系统药物1.用于心脏药物（1）.强心药：洋地黄（2）.抗心率失常药2.补血药：硫酸亚铁、右旋糖酐铁、富马酸亚铁3.止血抗凝血药（1）.止血药：VK、安络血、三氯化铁（2）.抗凝血药：枸橼酸钠、草酸钠、依地酸二钠、肝素三.消化系统药物分为：健胃助消化药、治瘤胃的药、泻药止泻药、催吐止吐药1.健胃药（1）.苦味健胃药：龙胆（2）.芳香性健胃药：陈皮、桂皮、干姜、小茴香（3）.盐类健胃药：碳酸氢钠、氯化钠、人工盐（4）.助消化药：稀盐酸（0.2%）、乳酸（1%）、胃蛋白酶、乳酸酶母、胰酶2.治瘤胃药（1）.瘤胃兴奋药：拟胆碱药、浓氯化钠注射液（2）.制酵药和消沫药：鱼石脂、甲醛溶液（1%）、二甲基硅油（2.5%）3.泻药止泻药（1）.泻药：硫酸钠、硫酸镁、大黄、蓖麻油、植物油、液体石蜡（2）.止泻药：鞣酸蛋白、矽碳银、次硝酸铋、颠茄酊4.催吐止吐药（1）.催吐药：吐根、盐酸阿朴吗啡、硫酸铜（2）.止吐药：灭吐灵（胃复安）、苯海拉明。

中枢神经系统的药物—解热镇痛抗炎药(药理学课件)

（4）消化道溃疡患者应避免使用或慎用。对消化道有明显的刺激作用，易诱发或加重溃疡和出血。
（5）肝肾功能不全者应慎用或禁用，尤其是扑热息痛可引起急性肝坏死。本类药物之间有交叉过敏反应，对肝肾有不同程度的毒性。
（6）孕妇禁用。阿司匹林、水杨酸盐、消炎痛等易透过胎盘诱发畸胎。
常用复方制剂
抗炎作用区别
解热镇痛抗炎药：
❖ 抑制外周PG合成与释放,具有消炎、抗风湿作用 ❖ 对病原菌所致的炎症无效 ❖ 对症处理
甾体抗炎药（糖皮质激素）
❖ 具有抗炎和抗免疫作用 ❖ 对症处理
抗微生物药
❖ 杀灭和抑制致病微生物 ❖ 对因处理
二、常用NSAIDs的分类
二、常用NSAIDs
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）
➢ 应立即停药、i.v.碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。
二、常用NSAIDs
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）
【不良反应】 5. 瑞夷反应综合征（Reye’s syndrome）
国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用Aspirin有发生Reye综合症危险，表现为肝衰竭合并脑病。虽少见，但可致死，宜慎用。
控制急性风湿热疗效确切，是临床的首选药之一，并可用于该病的鉴别诊断。
二、常用NSAIDs
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸）
【药理作用及临床应用】
3、抗血栓
➢ 小剂量（ 50-100mg/ 日），抑制血小板中的环氧酶，使血栓素 A2 （TXA2）的合成减少，抑制血小板聚集，阻止血栓形成。治疗心肌梗死等疾病。 ➢ 大剂量可能抑制血管壁中前列环素生成，易促进血小板聚集和血栓形成。
二、常用NSAIDs

中枢神经系统药物—镇痛药(药理学课件)

三、哌替啶的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
2. 平滑肌 ❖ 中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,因持续时间短不易引起便秘也无止泻作用。较少引起尿潴留。 ❖ 可引起胆道括约肌痉挛,但比吗啡弱。 ❖ 大剂量时可收缩支气管平滑肌。治疗量无效 ❖ 不对抗催产素对子宫平滑肌的兴奋作用,故不延长产程。
2.耐受性、成瘾性
连续应用吗啡可出现明显的耐受性(3-5天)最终成瘾,一旦停药则出现戒断症状。戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧
失等。甚至造成社会危害。停药6-10h出现戒断症状,36-48h最严重,5天大部分症状消失。
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
2、心源性哮喘左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难,可在强心苷、氨茶碱及吸氧
的同时,静注吗啡。机制：
❖ 扩张血管,降低外周阻力,减轻心脏负荷; ❖ 镇静作用,消除恐惧不安,减轻心脏负荷; ❖ 降低呼吸中枢对CO2的敏感性,缓解呼吸困难。 * 伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用,支气管哮喘者禁用。
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
3、止泻：用于各型腹泻以减轻症状。 ❖ * 常用阿片酊、复方樟脑酊; ❖ * 对细菌性痢疾,应合用抗生素。
4、麻醉前给药、复合麻醉用药 ❖ 常用缓解疼痛和焦虑情绪 ❖ 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年来已被芬太尼及其衍生物取代。
二、吗啡的药理作用、临床应用、主要不良反应和注意事项
(5)其他中枢作用抑制下丘脑释GnRH,CRF,降低血浆ACTH, LH,FSH等的浓度促进垂体后叶释放抗利尿激素。抑制脊髓多突触传导,但兴奋单突触传导,因而脊髓反射,肌张力可增强。

药理学解热镇痛抗炎药汇总

半衰期15-30小时
水杨酸旳排泄，受尿液pH旳影响，碱性尿排出85%，酸性尿5%，服用碳酸氢钠增进排泄。
【不良反应】
1.胃肠道反应： ① 恶心、呕吐 Ⅰ 对胃黏膜旳直接刺激作用 Ⅱ 较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区 ② 胃溃疡、胃（无痛性）出血。因克制COX-1，干扰了PGs（PGE2）对胃粘膜旳保护作用。
需立即停药，并施行多种对症治疗，输氧、给维生素K、静滴碳酸氢钠旳葡萄糖生理盐水溶液以纠正酸血症和碱化尿液增进水杨酸排泄。
5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。罕见（患病毒感染性发烧旳小朋友和青少年）
第二节苯胺类
• 非那西丁（Phenacetin），仅用于复方。
• 对乙酰氨基酚（Acetaminophen, Tylenol)，是非那西丁旳体内活性代谢产物又名扑热息痛，是本类药旳常用药物。
• 试验根据：
▲ 脑室注入微量PG引起发烧，PGE2致热作用最强。
▲ 其他致热物引起发烧时，脑脊液中PG样物质含量增长数倍。
▲ 临床上用PG人工流产旳产妇都有发烧旳副作用。
▲ 解热镇痛药对内热源引起旳发烧有解热作用，但对注射PG引起旳发烧无效。
以上试验阐明PG和发烧有关。也阐明内热源可能使中枢合成与释放PG增多。PG再作用于体温调整中枢而引起发烧。
阿司匹林吗啡
应用钝痛锐痛
强度中档强
作用部位外周中枢
作用机制克制PG合成激动阿片受体
不良反应无成瘾性有成瘾性
第五节治疗类风湿性关节炎旳药物
类风湿：慢性进行性关节部位炎症，伴有滑
膜、软骨和骨质旳破坏，最终造成关节变形僵直。在发病过程中，有免疫机制参加。
改善症状旳药物：NSAID 变化病情旳药物（经过免疫克制和/或抗炎作用）：金制剂，青霉胺，柳氮磺吡啶等

第三篇中枢神经系统药理习题答案

第三篇中枢神经系统药理习题答案一、单项选择题1、苯二氮卓类的作用机制是〔 B 〕A直接抑制中枢神经功用B增强GABA与GABA A受体的结合力C作用于GABA受体，促进神经细胞膜去极化D诱导生成一种新的蛋白质而起作用E以上都不是2、吗啡不会发生下述哪一作用〔 D 〕A呼吸抑制B止咳作用C体位性低血压D肠道蠕动添加E支气管收缩3、解热镇痛药镇痛的主要作用部位是〔 D 〕A脊髓胶质层B丘脑内侧核团C脑干网状结构D外周E脑室与导水管周围灰质部4、用苯巴妥类镇静催眠药治疗失眠症,醒后思睡、乏力，这是药物的〔 C 〕A治疗作用B反作用C后遗作用D继发作用E选择性作用5、地西泮与苯巴比妥比拟其催眠作用的主要特点是〔 C 〕A作用时间长B起效快C不清楚延长快波睡眠D能延长快波睡眠E能延伸快波睡眠6、地西泮〔安宁，diazepam〕不具有以下哪种作用〔 B 〕A抗焦虑作用B抑制心脏C抗惊厥、抗癫痫、D中枢性肌松作用E镇静、催眠作用7、以下何种疾病不是吗啡〔morphine〕的顺应症〔 E 〕A严重的创伤、烧伤疼痛B心肌梗死惹起的剧痛C急、慢性消耗性腹泻D心源性哮喘E支气管哮喘8、小剂量阿司匹林〔aspirin〕防止血栓构成机理是〔 C 〕A抑制脂氧酶，增加PG分解B抑制脂氧酶，促进PG分解C抑制环氧酶，增加TXA2分解D抑制环氧酶，增加PGI2分解E抑制凝血酶原构成9、某人运用双香豆素治疗血栓栓塞性疾病后因失眠加用苯巴比妥, 结果病人的凝血酶原时间比未加苯巴比妥时延长, 这是由于〔 D 〕A苯巴比妥能对立双香豆素的抗凝作用B病人对双香豆素发生了耐受性C苯巴比妥有抑制凝血酶的作用D苯巴比妥诱导肝药酶，使双香豆素的代谢减速E以上都不对10、地西泮抗焦虑作用的主要部位是〔C〕A中脑网状结构B下丘脑C边缘系统D大脑皮层E纹状体11、苯巴比妥钠延续运用发生耐受性的主要缘由是〔E〕A再散布于脂肪组织B排泄加快C被假性胆碱酯酶破坏D被单胺氧化酶破坏E诱导肝药酶使自身代谢加快12、以下药物中t1/2最长的是〔C〕A地西泮B氯氮卓C氟西泮D奥可西泮E三唑仑13、有关地西泮的表达，错误的为〔D〕A口服的肌注吸收迅速B口服治疗量对呼吸及循环影响小C能治疗癫痫继续形状D较少量可惹起全身麻醉E其代谢产物也有作用14、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是〔C〕A尼可刹米B纳络酮C氟马西尼D钙剂E美解眠15、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄〔C〕A碱化尿液，使解离度增大，添加肾小管再吸收B碱化尿液，使解离度减小，添加肾小管再吸收C碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收D酸化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收E以上均不对16、以下巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的药物是〔C〕A苯巴比妥B司可巴比妥C硫喷妥D巴比妥E戊巴比妥17、苯二氮卓类受体的散布与何种中枢性抑制递质的散布分歧？〔D〕A多巴胺B脑啡肽C咪唑啉Dγ－氨基丁酸E以上都不是18、惹起病人对巴比妥类药物成瘾的主要缘由是〔D〕A使病人发生欣快感B能诱导肝药酶C抑制肝药酶D停药后快动眼睡眠时间延伸，梦魇增多E以是都不是19、苯二氮卓类无以下哪种不良反响？〔 E 〕A头昏B嗜睡C乏力D共济失调E口干20、地西泮的药理作用不包括〔C〕A镇静催眠B抗焦虑C抗震颤麻木D抗惊厥E抗癫痫21、巴比妥类发生镇静催眠作用的机理是〔C〕A抑制中脑及网状结构中的多突触通路B抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核C抑制脑干网状结构下行激活系统D抑制脑室－导水管周围灰质E以上均不是22、地西泮的抗焦虑作用主要是由于〔A〕A增强中枢神经递质γ－氨基丁酸的作用B抑制脊髓多突触的反射作用C抑制网状结构下行激活系统D抑制大脑－丘脑异常电活动分散E阻断中脑－边缘系统的多巴胺通路23、典型的镇痛药其特点是〔 E 〕A有镇痛、解热作用B有镇痛、抗炎作用C有镇痛、解热、抗炎作用D有弱小的镇痛作用，无成瘾性E有弱小的镇痛作用，重复运用容易成瘾24、吗啡常用注射给药的缘由是〔 D 〕A口服不吸收B片剂不动摇C易被肠道破坏D首关消弭清楚E口服抚慰性大25、吗啡镇咳的部位是〔 B 〕A迷走神经背核B延脑的孤束核C中脑盖前核D导水管周围灰E蓝斑核26、吗啡抑制呼吸的主要缘由是〔 C 〕A作用于时水管周围灰质B作用于蓝斑核C降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏理性D作用于脑干极后区E作用于迷走神经背核27、吗啡缩瞳的缘由是〔 A 〕A作用于中脑盖前核的阿片受体B作用于导水管周围灰质C作用于延脑孤束核的阿片受体D作用于蓝斑核E作用于边缘系统28、镇痛作用最强的药物是〔 C 〕A吗啡B喷他佐辛C芬太尼 D.美沙酮 E.可待因29、哌替啶比吗啡运用多的缘由是〔 D 〕A无便秘作用B呼吸抑制造用轻C作用较慢，维持时间短D成瘾性较吗啡轻E对支气平滑肌无影响30、心源性哮喘可以选用〔 E 〕A肾上腺素B沙丁胺醇C地塞米松D格列齐特E吗啡31、吗啡镇痛作用的主要部位是〔 B 〕A蓝斑核的阿片受体B丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质C黑质－纹状体通路D脑干网状结构E大脑边缘系统32、吗啡的镇痛作用最适用于〔 A 〕A其他镇痛药有效时的急性锐痛B神经痛C脑外伤疼痛D分娩止痛E诊断未明的急腹症疼痛33、人工冬眠合剂的组成是〔 A 〕A哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪B派替啶、吗啡、异丙嗪C哌替啶、芬太尼、氯丙嗪D哌替啶、芬太尼、异丙嗪E芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪34、与吗啡成瘾性及戒断症状有直接联络的部位是〔 C 〕A孤束核B盖前核C蓝斑核D壳核E迷走神经背核35、阿片受体的拮抗剂是〔 A 〕A纳曲酮B喷他佐辛C可待因D延胡索乙素E罗通定36、对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断症状的药物是〔 C 〕A哌替啶B曲马朵C纳洛酮D美沙酮E以是都不是37、吗啡无以下哪种不良反响？〔 A 〕A惹起腹泻B惹起便秘C抑制呼吸中枢D抑制咳嗽中枢E惹起体位性低血压38、以下哪种状况不宜用哌替啶镇痛？〔 C 〕A创伤性疼痛B手术后疼痛C慢性钝痛D内脏绞痛E早期癌症痛39、不用于抗风湿的药物是〔 D 〕A乙酰水杨酸B保泰松C吲哚美辛D对乙酰氨基酚E布洛芬40、保泰松不作为抗风湿首选药的主要缘由是〔 B 〕A抗风湿作用不强B不良反响多C口服吸收不好D作用持久E可诱导肝药酶41、布洛芬主要用于〔 C 〕A冠心病B心源性哮喘C风湿性关节炎D人工冬眠E镇静催眠42、胃肠反响较轻的解热镇痛抗炎药是〔 D 〕A乙酰水杨酸B保泰松C吲哚美辛D布洛芬E甲芬那酸43、有关乙酰水杨酸的描画，错误的选项是〔 A 〕A碱化尿液减慢从肾排出B抑制血管璧前列腺素分解酶C胃溃疡患者禁用该药D小剂量可防止冠脉血栓构成E添加双香豆素的抗凝作用44、解热镇痛药的退热作用机制是〔 A 〕A抑制中枢PG分解B抑制外周PG分解C抑制中枢PG降解D抑制外周PG降解E添加中枢PG释放45、解热镇痛药的镇痛作用机制是〔 C 〕A阻断传入神经的激动传导B降低觉得纤维感受器的敏理性C阻止炎症时PG的分解D激动阿片受体E以上都不是46、治疗类风湿性关节炎的首选药的是〔 B 〕A水杨酸钠B阿司匹林C保泰松D吲哚美辛E对乙酰氨基酚47、可防止脑血栓构成的药物是〔 B 〕A水杨酸钠B阿司匹林C保泰松D吲哚美辛E布洛芬48、阿司匹林防止血栓构成的机制是〔 C 〕A激活环加氧酶，添加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓构成B抑制环加氧酶，增加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓构成C抑制环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓构成D抑制环氧酶，添加前列环素生成，抗血小板聚集及抗血栓构成E激活环加氧酶，增加血栓素生成，抗血小板聚集及抗血栓构成49、布洛芬的主要特点是〔 D 〕A解热镇痛作用强B口服吸收慢C与血浆蛋白结合少D胃肠反响较轻，易耐受E半衰期长50、支气管哮喘病人禁用的药物是〔 B 〕A吡罗昔康B阿司匹林C丙磺舒D布洛芬E氯芬那酸二、多项选择题1、地西泮能惹起〔ABCD 〕A嗜睡B头昏C耐受性D习气性E再生阻碍性贫血2、吗啡镇痛作用的主要部位是〔ADE 〕A脊髓胶质区B大脑边缘系统C中脑盖前核D丘脑内侧核团E脑室及导水管周围灰质3、〝阿司匹林哮喘〞的发生是〔ACD 〕A与抑制PG的生物分解有关B以抗原-抗体反响为基础的过敏反响C白三烯等物质生成添加D与β2受体的功用有关E因5-HT生成增多4、苯二氮卓类具有以下哪些药理作用？〔ABC〕A镇静催眠作用B抗焦虑作用C抗惊厥作用D镇吐作用E抗晕举措用5、关于苯二氮卓类抗焦虑作用，以下表达哪些正确？〔ABCDE〕A小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用B抗焦虑作用的部位在边缘系统C对继续性症状且选用长效类药物D对连续性严重焦虑者宜选用中、短效类药物E.地西泮和氯氮卓是常用的抗焦虑药6、苯二氮卓类能够惹起以下哪些不良反响？〔ABCDE〕A嗜睡B共济失调C依赖性D成瘾性E临时运用后突然停药可出现戒断症状7、关于苯二氮卓类的不良反响特点，以下哪些是正确的？〔ABCDE〕A过量致急性中毒和呼吸抑制B平安范围比巴妥类大C可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用D临时作药仍可发生耐受性E与巴比妥类相比，其戒断症状发作较迟、较轻8、巴比妥类能够出现以下哪些不良反响〔ABCDE〕A眩晕、疲倦B肉体运动不协调C偶见致剥脱性皮炎D中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢E严重肺功用不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用9、巴比妥类镇静催眠药的特点是〔ABCDE〕A延续久服可惹起习气性B突然停药易发作反跳现象C临时运用突然停药可使梦魇增多D临时运用突然停药可使快动眼时间延伸E临时运用可以成瘾10、关于巴比妥类剂量的表达，以下哪些是正确的？〔ABCDE〕A小剂量发生镇静作用B必需用到镇静剂量才有抗焦虑作用C剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用D中等量可轻度抑制呼吸中枢E10倍催眠剂量可致病人死亡11、关于苯二氮卓类的作用机制，以下哪些是正确的？〔AE〕A促进GABA与GABAA受体结合B促进Cl－通道开放C使Cl－开放时间处长D运用权Cl－内流增大E运用权Cl－通道开放的频率添加12、对快波睡眠时相影响极小的药物是〔BD 〕A苯巴比妥B水合氯醛C甲丙氮酯D地西泮E戊巴比妥13、吗啡禁用于〔ABCDE 〕A哺乳妇女止痛B支气管哮喘病人C肺心病病人D肝功用严重减退病人E颅脑损伤苏醒病人14、阿片受体拮抗剂有〔AE 〕A纳洛酮B二氢埃托啡C芬太尼D烯丙吗啡E纳曲酮15、阿司匹林惹起的哮喘是由于〔BD 〕A抗原抗体反响B抑制环氧酶分解PG C抑制肾上腺素的分解D白三烯及其它脂氧酶代谢产物添加E促进组胺释放16、乙酰水杨酸的不良反响有〔ABCD 〕A凝血阻碍B过敏反响C胃肠道反响D水杨酸反响E体位性低血压17、阿司匹林的镇痛作用特点是〔ABCD 〕A镇痛作用部位主要在外周B对慢性钝痛效果好C镇痛作用机制是防止炎症时PG分解D常与其他解热镇痛药配成复方运用E对锐痛和内脏平滑肌绞痛也有效18、阿司匹林惹起胃出血和诱发胃溃疡的缘由是〔CD 〕A凝血阻碍B变态反响C局部抚慰D抑制PG分解E水杨酸反响三、填空题1、苯二氮卓类_____ 睡眠诱导时间，睡眠继续时间。

《护用药理学(人卫版)》第10章镇痛药(护)

镇痛药
[定义] 消除或减轻疼痛的药物。
[特点]镇痛时病人意识清醒，其他感觉不受影响。
镇痛药
[分类]
镇痛药
[镇痛药的应用原则] 轻度疼痛中度疼痛
重度疼痛
解热镇痛抗炎药
可待因或加服解热镇痛药
强镇痛药（阿片类）
学习目的
掌握：吗啡、哌替啶熟悉：其他了解：阿片受体拮抗药。
阿片类镇痛药家族
张亚莉-护用药理学（人卫版）
26
【药理作用】一、中枢神经系统
5、催吐兴奋延髓催吐化学感受区的阿片受体→恶心，
呕吐，可被纳络酮对抗。
6、缩瞳中毒时瞳孔针尖样大小，与中脑盖前核有关，
具有诊断意义。
吗啡药理作用及临床应用
吗啡激动阿片受体
（1）镇痛（2）镇静 S （3）镇咳
1.剧烈疼痛：治疗胆绞痛和肾绞痛时需要合用解痉药阿托品
第十章镇痛药
你了解疼痛吗？
疼痛分类：躯体痛内脏痛
急性锐痛慢性钝痛
神经痛：如三叉神经痛、坐骨神经痛。
你了解疼痛吗？
疼痛的意义
疼痛是多种原因（疾病、伤害刺激）所致的常见症状，使患者感受痛苦，影响病人情绪，尤其是剧痛，还可引起生理功能紊乱，甚至休克。
疼痛部位与性质是疾病诊断的重要依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。
镇痛药
阿片生物碱类
吗啡
可待因
人工合成的镇痛药
阿片受体激动剂
阿片受体部分激动剂
其他镇痛药
罗通定
阿片受体激动剂
哌替啶
喷他佐辛
阿片受体拮抗剂：纳洛酮
吗啡
阿片受体激动剂（阿片生物碱类）

《药理学》第16章-解热镇痛抗炎药

PHARMACOLOGY药理学第十六章解热镇痛抗炎药学习目标●掌握：解热镇痛抗炎药的作用及作用机制；阿司匹林的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。

●熟悉：对乙酰氨基酚、吲哚美辛的作用特点及临床应用。

●了解：其他解热镇痛抗炎药的作用特点及临床应用。

2常用解热镇痛抗炎药一、定义解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs）是一类具有解热、镇痛，且大多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。

因其化学结构及抗炎机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称为非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）。

二、作用及作用机制（一）解热作用人体正常体温的维持是下丘脑体温调节中枢通过对产热和散热两个过程精细调节的结果。

当各种外热原（如病原微生物及其毒素、组织损伤、抗原—抗体复合物等）刺激中性粒细胞产生并释放内热原，内热原作用于下丘脑体温调节中枢，刺激该处PG合成酶，增加PG（主要为PGE2）合成和释放，使体温调定点上调至37℃以上，这时机体产热增加、散热减少，从而引起发热。

NSAIDs通过抑制体温调节中枢PG合成酶活性，减少PG的合成，阻断内热原对体温调节中枢的作用，使体温调定点恢复到正常水平，通过散热增加而降低发热者体温。

二、作用及作用机制（二）镇痛作用当组织受损或有炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG、组胺等，作用于神经末梢，可以致痛。

NSAIDs通过抑制外周组织及炎症局部PG的合成，对此类由致痛化学物质所致的慢性钝痛（如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等）有良好的镇痛效果，但对严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。

目前认为本类药的镇痛作用部位主要在外周。

无呼吸抑制作用，长期应用一般不产生耐受性和依赖性，临床应用较广。

二、作用及作用机制（三）抗炎抗风湿作用炎症是机体对外界伤害性刺激产生保护性病理反应的一种复杂过程。

药理学笔记：中枢神经系统药理概论

中枢神经系统的递质和受体已知中枢递质达30余种，现介绍几种重要的递质、受体和功能。

1、乙酰胆碱（Ach）在中枢分布广泛，受体分M及N型，功能与运动、记忆、警觉及内脏活动有关，中枢Ach主要为兴奋性递质，如动物激怒时，脑内Ach释放，睡眠时Ach释放减少。

2、去甲肾上腺素（NA）NA在中枢内分布较集中，主要在下丘脑等处，受体分α和β型，功能与警觉、睡眠、情绪等等调节有关，当中枢NA能神经元活性增高时，表现愉快、激动等效应。

3、多巴胺（DA）DA在脑内分布很不均匀，大部分DA 集中分布在纹状体、黑质和苍白球，受体D1及D2型。

脑内DA能神经通路有来源：考试资料网①黑质－纹状体通路：属于锥体外系，使运动协调。

当此通路的功能减弱时引起怕金森病，功能亢进则出现多动症。

②中脑－边缘系统通路：功能与情绪、情感有关。

③中脑－皮质通路：功能与精神、理智有关。

④结节－漏斗通路：主管垂体前叶的内分泌功能。

精神分裂症患者的第②、③条通路第功能失常，并伴有脑内DA受体增多。

抗精神分裂症药通过阻断这两条通路的D2受体发挥疗效。

阻断黑质－纹状体和结节－漏斗通路分别引起锥体外系副作用和内分泌方面改变。

4、5－羟色胺（5－HT）在中枢内以松果体含量最多，受体分S1及S2型。

功能是维持情绪和情感的稳定，参与体温、睡眠、内分泌等调节。

5－HT 的功能以抑制、稳定为主，而NA以兴奋、激动为主。

5、γ－氨基丁酸（GABA）存在于脑内，以黑质、苍白球中含量最高。

GABA是中枢抑制性递质，如癫痫患者大脑皮层缺乏GABA可引起惊厥，丙戊酸钠因能抑制GABA降解而对各种癫痫发作有效。

6、内阿片肽为内源性阿片样肽对简称，脑内以纹状体、下丘脑垂体含量最高。

阿片（主要有效成分为吗啡）有镇静、催眠、镇咳、抑制呼吸等作用。

来源：考试资料网7、组胺（H）脑内组胺的分布很不均匀，以下丘脑和网状结构含量较高，受体分H1及H2型。

有调节精神活动、降低体温、增加水摄入和引起呕吐等作用，脑内H1受体激动呈现兴奋，H2受体激动呈现抑制，抗组胺药的嗜睡副作用可能与阻断H1受体有关。