传出神经药理概述 拟胆碱药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药

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传出神经系统药物分类

传出神经系统药物分类
2.静滴NA外漏时 3.休克
在补足血容量的基础上 意义:明显降低肺血管阻力
4.治疗急性心肌梗死 顽固性充血性心力衰竭
机制: 外周阻力↓ 心脏前后负荷↓ 心输出量↑
5.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 防治手术过程中突发高血压危象
【不良反应】
大剂量: 体位性低血压,
注射给药:
心动过速、心律失常、诱发或加重心绞痛
【临床应用】
1.过敏性休克:如青霉素所致休克
肾上腺素 升高血压
兴奋心肌 血压下降
心跳微弱
松弛支气管平滑肌
呼吸困难
2. 心脏骤停:溺水、传染病、房室传导阻滞、
药物中毒、麻醉和手术意外
3. 急性支气管哮喘(禁用于心脏性哮喘)
【不良反应及禁忌证】
一般性:烦燥、焦虑、恐惧感、震颤、 心悸、出汗和皮肤苍白
休克
是一种组织的毛细血管灌流不足的状态。 细胞代谢受到不良影响,引起组织功能障碍, 包括发生多种酶和血管活性物质的释放。
即使有高的心输出量和高动脉血压,由于血液 的病态分布(血管收缩、扩张及动-静脉短路引 起),便足以产生休克,如某些内毒素休克。
生命悠关器官的低灌流状态是休克的本质。 如 脑(意识、呼吸)、肾(尿形成)功能不良 是这些器官灌流不足的临床指征。
外周血管痉挛性疾病
三、α1受体阻断药
哌唑嗪
扩张血管,降低外周阻力→ 血压下降,
不引起明显的心率加速
应用:高血压病
顽固性心功能不全
β受体阻断药
分类
(1)非选择性:普萘洛尔 (2)选择性β1受体:美多洛尔 (3)有内在拟交感活性的:吲哚洛尔 (4)兼有阻断α和β受体:拉贝洛尔
【药理作用】
1. β受体阻断作用
自律性↑ 耗氧量↑

传出神经系统药理概论

传出神经系统药理概论

第六章传出神经系统药理概论【重点与难点解析】传出神经按递质分类可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经两大类。

前者包括全部交感和副交感神经节前纤维;全部副交感神经节后纤维;极少数交感神经节后纤维,如骨骼肌舒张神经;运动神经和支配肾上腺体质的内脏大神经。

后者包括绝大多数交感神经节后纤维。

传出神经系统的受体主要包括胆碱受体与肾上腺素受体。

其中,胆碱受体又可分为M受体、N受体。

M受体兴奋效应表现为心脏抑制、血管扩张、胃肠和支气管平滑肌收缩、腺体分泌增加、缩瞳等;N受体兴奋效应表现为植物神经节兴奋、肾上腺髓质分泌、骨骼肌收缩。

肾上腺素受体可分为α受体、β受体,α型作用表现为皮肤、粘膜、内脏血管平滑肌收缩、瞳孔散大等;β型作用表现为心脏兴奋、支气管及胃肠平滑肌松弛、骨骼肌血管和冠状血管扩张、代谢增强等。

传出神经递质主要包括乙酰胆碱和去甲肾上腺素。

乙酰胆碱在胆碱酯酶作用下水解灭活。

去甲肾上腺素主要以再摄取方式消除。

传出神经系统药物的作用方式有直接作用于受体和影响递质两种。

作用于传出神经系统的药物按其拟似或拮抗神经递质,分为拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药四大类。

【试题】一、选择题(一)单选题1.当人体注射某一药物后,临床上出现流涎、瞳孔缩小、腹痛、血压下降,最有可能的药物是A.α受体激动剂B.β受体激动剂C.M受体激动剂D.N受体激动剂2.Ach的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破化C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取3.NA的主要代谢方式是被A.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏B.单胺氧化酶破坏C.胆碱酯酶破坏D.突触前膜再摄取4.引起心肌细胞兴奋的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体5.引起支气管平滑肌收缩的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体6.使腺体分泌增加的是A.β1受体B.β2受体C.α受体D.M受体7.使血管扩张的是A.β1受体B.β2受体C.α1受体D.α2受体8.药物与受体结合后,可激动受体,也可阻断受体,主要取决于药物A.作用强度B.剂量大小C.是否有亲和力D.是否有内在活性9.植物神经节上的受体主要是A.β1受体B.β2受体C.N1受体D.N2受体(二)多选题10.胆碱能神经纤维包括A.交感神经节前纤维B.副交感神经节前纤维C.运动神经D.副交感神经节后纤维E.极少数交感神经节后纤维二、简答题1.肾上腺素能神经兴奋时的生理功能变化。

药理学分章主要内容

药理学分章主要内容
④胃泌素受体阻断药
增强胃黏膜屏障作用
硫糖铝、前列腺素衍生物〔米索前列醇、恩前列素〕、胶体次枸橼酸铋〔枸橼酸铋钾〕
抗Hp药物
1.抗溃疡病药:铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝等
2.抗菌药:阿莫西林、庆大霉素、甲硝唑、呋喃唑酮、克拉霉素、四环素等
消化功能调节药
止吐药
①H1 -R阻断药:苯海拉明、茶海拉明、美克洛嗪
①长效:苯巴比妥、巴比妥②中效:戊巴比妥、异戊巴比妥
③短效:司可巴比妥④超短效:硫喷妥钠
其他类
水合氯醛、褪黑素、佐匹克隆、唑吡坦、羟嗪、甲丙氨酯、甲硅酮
〔三〕抗癫痫和抗惊厥药:
抗癫痫药
苯妥英钠〔大仑丁〕、卡马西平、苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、扑米酮、丙戊酸钠、苯二氮卓类〔氯硝西泮、硝西泮、地西泮〕、氟桂利嗪、拉莫三嗪
胰岛素与其类似物制剂
1.胰岛素类似物:赖脯胰岛素、门冬胰岛素
2.速效胰岛素:标记R
3.中效胰岛素:标记N。中性精蛋白锌胰岛素〔NPH〕、低精蛋白锌胰岛素、珠蛋白锌胰岛素等
4.长效胰岛素:鱼精蛋白锌胰岛素〔PZI)和甘精胰岛素
5.混合胰岛素
促胰岛素分泌药物
作用于K通道
[磺酰脲类]
〔一代〕甲磺丁脲、氯磺丙脲
〔三〕TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药:利多格雷、匹可托安.
〔四〕前列腺素类:依前列醇〔前列环素)
血小板活化抑制
噻氯匹定
血小板GPⅡb/Ⅲa受体阻断药
阿西单抗、依替巴肽等
纤维蛋白溶解药物
链激酶、尿激酶、阿尼普酶、葡萄球菌激酶、瑞替普酶
促凝血药物
维生素K、凝血因子制剂、氨甲环酸、氨甲苯酸
抗贫血药物
②H1受体阻断药:酮替芬

传出神经系统药理(胆碱受体LV)

传出神经系统药理(胆碱受体LV)
第8章 胆碱受体激动药
又称拟胆碱药,是一类作用与乙酰胆碱类 似的药物。
M、N-R激动药
乙酰胆碱(ACh) 氨甲酰胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱
M-R激动药
毛果芸香碱、 毒蕈碱
N-R激动药 烟碱
乙酰胆碱(ACh)
胆碱能神经的递质;其化学性质不稳定,
遇水易分解。选择性低,作用广泛,副作用
多,在体内迅速被胆碱酯酶水解而失效,故 无临床实用价值。目前仅用作药理学及有关 学科研究的工具药。
用阿托品、ACHE 复活药治疗效果差,应以预防为主
碘解磷定(派姆,PAM)
作用
复活胆碱酯酶 复合物 磷酰化胆碱酯酶 + PAM 磷酰化碘解磷定 + 胆碱酯酶 PAM + 游离有机磷酸酯类 磷酰化碘解磷定
疗效
能迅速制止肌震颤(恢复胆碱酯酶的活性在 神经肌肉接头处最明显),对体内积聚的 ACh无对抗作用,对乐果中毒无效
毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)
作用
缩瞳: 激动瞳孔括约肌上的M-R

降低眼内压: 缩瞳
虹膜根部变薄 房水回流 眼内压 前房角扩大 调节痉挛: 兴奋睫状肌 睫状肌向瞳孔中心
方向收缩 晶状体变凸 悬韧带放松 适于看近物
腺体:可使汗腺和唾液腺分泌明显增加 用途 青光眼(开角型和闭角型) 虹膜炎:与扩瞳药交替使用
胆碱酯酶

H3C N H3C
+
CH2 CH3
CH2
O C
O CH3
乙酰胆碱

乙酰化ACHE+胆碱
有机磷酸酯类

ACHE+乙酸
新斯的明抑制胆碱酯酶的过程

有机磷酸酯类 胆碱酯酶
+ HX

传出神经系统药理总结

传出神经系统药理总结
冲动 胞裂外排 突触前膜
β
囊泡
( ~ %)
COMT MAO
灭活
去甲肾上腺素
COMT 灭活 MAO
突触间隙 突触后膜 受体
血 液
摄 取 2
生理效应
非神经组织
酪氨酸
- α -甲基酪氨酸
代谢产物 MAO抑制药

MAO
NE 合成
甲基多巴 MeNE MeNE
NE 利舍平
- -
MeNE NE 摄取-1 摄取-1抑制药,去甲丙米嗪
D1
D1样受体
D5
多巴胺受体
D2
D2样受体
D3 D4
(2)受体的分布与效应
自主神经系统功能在于调节心脏、 平滑肌、腺体等的活性。
去甲肾上腺素能神经兴奋时(紧张时): 心脏: (+) 收缩力 ,心率 ,传导速度 平滑肌: A.
皮肤粘膜和内脏血管 (+) 血管~: 骨骼肌血管(-) 冠状动脉血管 (-) 支气管~ (-)
多数器官为双重神经支配,少数为交感
神经支配。 两类神经(+)产生的效应多为拮抗。 同时兴奋时,占优势的神经效应显现。 二者作用对立统一,共同维持器官活动 的协调一致。
4. 传出神经系统药物的作用机制
传出神经系统药物的作用方式
直接作用于受体:激动药、拮抗药
影响递质:影响递质的生物合成
(二)M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)
【药理作用】
机制:选择性激动 M胆碱受体,尤 其对眼和腺体作用明显。
对眼:(+)瞳孔括约肌上的M-R; 缩瞳 、降低眼内压 、调节痉挛 对腺体:明显增加汗腺、唾液腺的分泌
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第17章 作用于胆碱受体的药物(传出神经药理)

第17章 作用于胆碱受体的药物(传出神经药理)
a. stomach intestine (reduced tone and motility) b. bronchial muscle, detrusor(逼尿肌) of bladder, urinary tract c. biliary tract – gallbladder(胆囊) and bile ducts(胆管) -- mild antispasmodic action d. uterus(子宫) -- very weak effect
④Heart
a.small dosage: decreases heart rate ( M1-R blocker) rge dosage: increases the heart rate (M2-R blocker) c.influence is most noticeable in the people whom vagal (迷走神经) tone is considerable.
第十七章 作用于胆碱受体的药物
I.Definition Drugs can combine with cholinoceptor and act like ACh. II.Classfication
1. M-cholinoceptor agonists



胆碱酯类:acetylcholine(乙酰胆碱), methacholine (醋甲胆碱),carbachol(卡巴胆碱),bethanechol (贝胆碱) 拟胆碱生物碱: Pilocarpine (毛果芸香碱 ) ,arecoline (槟榔碱),musarine(毒蕈碱)
②Visual
a.mydriasis(散瞳) b.cycloplegia(睫状肌麻痹)--can`t focus for near vision c.increases intraocular(眼内的) pressure

药理学课程大纲,目录

药理学课程大纲,目录

《药理学》编写大纲教学时数分配表建议56-72学时,《药理学》教材编写秘书:李意奇第一章药理学总论-绪言教学学时:1学时目的要求1.掌握药物、药理学概念,任务。

2.熟悉新药研发过程。

教学内容1.药理学性质与任务2.药物与药理学发展简史3.新药研发过程4.药理学研究方法第二章药物效应动力学教学学时:3学时目的要求1.掌握药物的基本作用:药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应。

药物的量效关系及:量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效应强度、治疗指数、安全范围。

2.熟悉受体的概念和特征。

3.了解受体类型及药物与受体相互作用的信号转导。

教学内容1.药物的基本作用:作用的基本表现、作用的选择性、治疗作用和不良反应(副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应)。

2.药物的量效关系:量效曲线的理论与实际意义;效能、效价强度及治疗指数、安全范围的概念和意义。

3.药物的作用机制:作用于受体及其它生理生化过程;受体理论,亲和力、内在活性与药物作用强度、效能、激动药、拮抗药和部分激动药的关系;亲和力参数pD2和拮抗参数pA2的概念;受体类型、受体的调节及第二信使在受体—效应之间的作用。

第三章药物代谢动力学教学学时:3学时目的要求1.掌握药物跨膜转运主要形式、特点及规律;基本概念:首关消除、肝药酶、肝肠循环、半衰期、表观分布容积、生物利用度、清除率和稳态浓度;一级消除动力学特点。

2.熟悉药物体内过程的基本规律。

3.了解药物的房室概念、多次用药的药时曲线。

教学内容1.药物的跨膜转运:药物跨膜转运的方式及其影响因素。

2.药物的吸收(首过消除)、分布(血脑屏障,胎盘屏障)、生物转化与排泄。

3.基本参数及概念:生物利用度、血药峰值浓度与稳定浓度、血浆半衰期、表观分布容积、房室模型、曲线下面积、清除率和消除速率常数等。

4.消除动力学:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。

第五章 传出神经系统药理概论

第五章 传出神经系统药理概论

传出NS药理概论一、名词解释:1.传出神经药2.M样作用3.N样作用4.α型作用5.β型作用6. 拟胆碱药7.抗胆碱药8.拟肾上腺素药9.抗肾上腺素药10.儿茶酚胺类物质二、填空题1. 去甲肾上腺素作用消失的主要方式是_______,末被摄取的去甲肾上腺素可按_______和_______破坏。

2.N受体兴奋时,表现为_______、_______、_______、_______。

3.β2受体兴奋时,表现为_______、_______、_______。

4.抗胆碱酯酶药能抑制_______的活性,妨碍_______水解,使乙酰胆碱在局部堆积而产生_______作用。

5.抗胆碱药包括_______、_______、_______。

6.毛果芸香碱对眼睛的作用是_______、_______、_______。

7.抗胆碱酯酶药分为_______抗胆碱酯酶药和_______抗胆碱酯酶药。

8.阿托品治疗胃肠绞痛的原理是_______。

9.阿托品对眼睛的作用是_______、_______、_______。

10.阿托品抑制腺体分泌,其中以_______和_______最敏感。

11.较大剂量(1—2mg)阿托品能解除_______对心脏的抑制,使心率加快,传导加速。

12.胆绞痛时,阿托品与_______合用疗效较好。

13.东莨菪碱用于麻醉前给药,较______为优。

14.儿茶酚胺类药物包括______、______、______和______。

15.非儿茶酚胺类拟肾上腺素药包括______、______、______。

16.肾上腺素的临床用途有______ 、______ 、______ 、______ 、______ 。

17.麻黄碱作用与______相似,对______受体和______受体有直接兴奋作用,也能促进______释放递质。

18.去甲肾上腺素的不良反应有______和______。

19.间羟胺作用与______类似,主要兴奋α受体,还能促使______释放递质。

传出神经药理概述 拟胆碱药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药

传出神经药理概述 拟胆碱药 M胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药

1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。

【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。

降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。

调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。

临床用途青光眼、开角型早期、闭角型、虹膜炎与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连。

简单毛果芸香碱药理作用。

答:能选择性的激动M胆碱受体,产生M样作用。

眼:滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

腺体:毛果芸香碱激动腺体的M受体,使分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最为明显。

平滑肌:除眼内平滑肌外,本品还能兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱及胆道平滑肌。

毛果云香碱眼睛的作用⑴缩瞳⑵降低眼压⑶调节痉挛论述题 1. 比较毛果云香碱和阿托品对眼睛的作用和在眼科方面的应用。

毛果云香碱能直接激动M受体,产生M 效应,其中对眼和腺体最明显,起作用主要表现在:⑴缩瞳⑵降低眼压⑶调节痉挛在眼科方面应用主要有:⑴青光眼⑵虹膜炎⑶解救M受体阻断药中毒阿托品对眼的作用与毛果云香碱相反,表现为⑴扩瞳⑵升高眼压(3)调节麻痹在眼科方面的作用:⑴虹膜睫状体炎⑵检查眼底⑶验光配镜 2. 比较糖皮质激素与阿司匹林的抗炎作用. 超生理剂量糖皮质激素(GC)有抗炎、免疫抑制等作用。

(1)GC抗炎作用强大,能对抗物理、化学、生物、免疫等各种原因引起的炎症(2)减轻早期炎症渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应,改善红、肿、热、痛等症状(3)炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成阿司匹林的抗炎作用??2.简述新斯的明的作用机制及主要临床应用。

新斯的明可逆性抑制AChE,增加ACh。

尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。

临床用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、对抗非除极化型肌松药过量、青光眼和阵发性室上性心动过速。

3.毁损动眼神经后,毒扁豆碱能否用于治疗青光眼?为什么?不能。

《药理学》传出神经系统药理概论

《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
(1)胆碱受体:
能与ACh结合的受体,称为ACh受体。
(2)肾上腺素受体:
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体,
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定(见中枢降压药) 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 (见呼吸系统抗哮喘药)
分类
代表药物
α,β受体拮抗药
拉贝洛尔

α1,α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明

《药理学》M胆碱受体阻断药-1

《药理学》M胆碱受体阻断药-1

药代动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌症
注意事项
孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药
药物相互作用
药物过量 贮藏
【体内过程】 体内过程】
1.给药方式:po, sc, im, iv 2.吸收: po吸收迅速,1 h血药浓度达峰值,维持3-4 h,生物利用度50% 3.分布: 血脑屏障 胎盘屏障 4.消除: 肾排泄 1/3原形,2/3 代谢产物
通用名
曾用名 英文名 拼音名 药品类别 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏 包装 有效期
氢溴酸东莨菪碱注射液
SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE INJECTION QINGXINSUAN DONGLANGDANGJIAN ZHUSHEYE 胃肠解痉及胃动力药 本品为无色的澄明液体。 本品为一种外周作用较强的抗胆碱药。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短,中枢作用以抑制为主,能抑制腺体分泌,解除毛细血管痉挛,改善微循环,扩 张支气管,解除平滑肌痉挛;对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。 研究不够充分。 用于麻醉前给药,震颤麻痹,晕动病,躁狂性精神病,胃肠胆肾平滑肌痉挛,胃酸分泌过多,感染性休克,有机磷农药中毒。 皮下或肌内注射,一次0.3~0.5mg,极量一次0.5mg,一日1.5mg。 常有口干,眩晕,严重时瞳孔散大,皮肤潮红,灼热,兴奋,烦躁,谵语,惊厥,心跳加快。 (1) 对本品有过敏史者忌用。(2) 青光眼者禁用。 前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射,不要在同一部位,应左右交替注射,静注时速度不宜过快。 尚不确切。 儿童用药的方法剂量 老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。 不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。 儿童用药过量可出现抽搐,严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。 遮光、密闭保存

传出神经系统药、抗胆碱药

传出神经系统药、抗胆碱药
松弛作用强 • 静脉注射适用于气管内插管、气管镜、食管镜及胃镜检查等 • 静脉滴注适用于长时间手术
N受体阻断药
【不良反应与注意事项】
• 常见肌痛、眼内压升高、血钾升高、呼吸肌麻痹 • 新斯的明不能对抗其肌松作用,反而加重症状,
故用药前需备好人工呼吸机 • 禁用于青光眼、白内障病人晶体摘除术。大面积
学习目标
3. 了解其他传出神经系统药的主要作用特点和临床应用。 4. 学会观察传出神经系统药的疗效与不良反应,正确指导
病人合理用药。 5. 具有用药护理的责任意识,合理应用传出神经系统药的
能力,养成细致严谨的工作作风。
第三节 抗胆碱药
导学案例与思考
导学案例
• 病人,男,43岁。误食生冷后,出现恶心、呕吐、腹泻、 胃肠绞痛,诊断为急性胃肠炎,医嘱:硫酸阿托品注射液, 0.5mg,肌内注射。氨苄西林钠粉针剂,0.5g,肌内注射, 一日2次
M受体阻断药
【临床应用】
1. 麻醉前给药,优于阿托品 2. 防治晕动病, 对妊娠及放射病所致的呕吐也有效 3. 治疗震颤麻痹 4. 治疗有机磷酸酯类中毒,感染性休克
M受体阻断药
【不良反应与注意事项】
• 不良反应和禁忌症同阿托品 • 不与吗啡、哌替啶同时服用,易引起健忘症
人工合成扩瞳药
主要用于成人扩瞳、检查眼底及验光配镜
M受体阻断药
2.毒性反应
• 较大剂量(3~5 mg)除上述副作用加重,还会出现中枢兴 奋症状,如躁动不安、头疼等
• 中毒剂量(10 mg)可产生高热、谵妄、幻觉,甚至惊厥, 严重时由兴奋转为抑制,出现昏迷,呼吸抑制甚至呼吸麻 痹而死亡
M受体阻断药
• 注射大剂量阿托品前应备好对抗药物 • 注意观察中毒反应

医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类

医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类

医学基础知识:传出神经系统药物的基本作用及其分类传出神经系统药物的药理作用为拟似或拮抗传出神经系统的功能,现在就为大家总结一下传出神经系统药物的基本作用及其分类。

传出神经系统药物基本作用:(一)直接作用于受体许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不同的结果:如结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似,称为激动药;如结合后不产生或较少产生拟似递质的作用,并可妨碍递质与受体结合,产生与递质相反的作用,就称为阻断药,对激动药而言,则称为拮抗药。

(二)影响递质1、影晌递质生物合成:密胆碱可以抑制乙酰胆碱的生物合成,-基酪氨酸能抑制去甲肾上腺素生物合成,但两者目前无临床应用价值,仅作为药理学研究的工具药。

2、影响递质释放:某些药物如麻黄碱和间羟胺可促进NA(去甲肾上腺素)释放,而卡巴胆碱可促进ACh(乙酰胆碱)释放。

3、影响递质的转运和贮存:有些药物可干扰递质NA的再摄取,如利血平为典型的囊泡摄取抑制剂而使囊泡内去甲肾上腺素减少以致耗竭,去甲丙米嗪和可卡因都是摄取-1抑制剂。

4、影响递质的生物转化:如前所述,ACh的体内灭活主要依赖于胆碱酯酶水解。

因此胆碱酯酶抑制剂可干扰体内ACh代谢,造成体内ACh堆积,从而产生效应。

传出神经系统药物分类:传出神经系统药物可按其作用性质(激动受体或阻断受体)及对不同受体的选择性进行分类。

主要分为拟似药和拮抗药。

拟似药:(一)胆碱受体激动药(氨甲酰胆碱、毛果云香碱、烟碱)(二)抗胆碱酯酶药(新斯的明)(三)肾上腺素受体激动药包括拮抗药(去甲肾上腺素)拮抗药:(一)胆碱受体阻断药(阿托品、哌仑西平)(二)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)(三)肾上腺素受体阻断药(酚妥拉明、酚苄明)帮助大家梳理了关于传出神经系统药物的基本作用及其分类相关考点,希望帮助广大考生巩固知识,以便大家更好的复习和记忆、了解考试题型,顺利的通过考试。

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传出神经系统药理—抗胆碱药(护理药理学,高职高专)

传出神经系统药理—抗胆碱药(护理药理学,高职高专)

不良反应 口干
乏汗、皮肤干燥 *夏季需防暑降温
知识回顾
教学目标
M受体阻断药 胆碱酯酶复 活药 N受体阻断药
【作用、应用、不良反应】
2、眼
作用 扩瞳
应用 虹膜睫状体炎
检查眼底
不良反应
升眼压 调节麻痹
无应用 儿童验光
*青光眼禁用 视力模糊
知识回顾 教学目标
【作用、应用、不良反应】
2、眼
M受体阻断药
胆碱酯酶复 活药
山莨菪
东莨菪碱 曼陀罗
知识回顾
教学目标
M受体阻断药 胆碱酯酶复 活药 N受体阻断药
阿托品 (Atropine)
知识回顾
教学目标
M受体阻断药 胆碱酯酶复 活药 N受体阻断药
命运三女神
纺织 生命之线
切断 生命之线
丈量 生命之线
atropine阿托品
知识回顾 教学目标
【药理作用】
阿托品的作用非常广泛,各器官对阿托品 敏感性不同。
不良反应
皮肤潮红、温 热
知识回顾
教学目标
M受体阻断药 胆碱酯酶复 活药 N受体阻断药
【作用、应用、不良反应】
6、兴奋CNS
一大、二干、三红、四快、五消失
作用
应用
不良反应
兴奋(大剂量)
改善有机磷 中毒中枢症 状
焦虑不安、多言、 幻觉、运动失调、 惊厥
兴奋→抑制
昏迷、呼吸麻痹
(中毒)
知识回顾
教学目标
知识回顾
教学目标
M受体阻断药 胆碱酯酶复 活药 N受体阻断药
• 掌握阿托品的作用、应用、ADR与用药 护理。
• 熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点与 阿托品合成品的临床应用。

拟胆碱药与抗胆碱药制剂(作用于传出神经系统的药物)

拟胆碱药与抗胆碱药制剂(作用于传出神经系统的药物)

传入神经
交感神经
外周神经
植物神经
传出神经
副交感神经
运动神经
中枢
副交感N
交 感 神 经
运动N
乙酰胆碱
神经节
去甲肾上腺素
神经节
平滑肌 心肌 腺体
神经节 肾上腺髓质
汗腺 骨骼肌血 管
骨骼肌
一、传出神经系统分类
1、按解剖学分类 2、按神经递质分类
突触的化学传递 突触:神经元之间、神经元与效应器之间的 接点 突触构成:突触前膜、突触后膜、突触间隙 递质:传出神经末梢释放的化学物质
拟似药 拟胆碱药 1.胆碱受体激动药 M、N受体激动药 M受体激动药 N受体激动药 2.胆碱酯酶抑制药 拟肾上腺素药 α、β受体激动药 α受体激动药 β受体激动药
拮抗药
抗胆碱药
1.胆碱受体阻断药 M受体阻断药 N1受体阻断药 N2受体阻断药
2.胆碱酯酶复活药 抗肾上腺素药
α受体阻断药 β受体阻断药
模块二 作用于传出神经系统的药物
受体类型、分布与效应
心脏 平滑肌
效应器
窦房结 传导系统 心肌
血管 皮肤粘膜
内脏
骨骼肌
冠状
支气管、气管
胆囊

瞳孔括约肌
瞳孔扩大肌
睫状肌
胆碱能神经兴奋作用
受体 效应
M
心率↓
M
传导↓
M
收缩力↓
M
舒张
M
舒张
M
收缩
M
收缩
M
收缩缩瞳
M
收缩近视
去甲肾上腺素能神经兴奋作用
受体
效应
β1
心率↑
β1
传导↑
β1
收缩力↑

传出神经系统药理学胆碱受体阻断药

传出神经系统药理学胆碱受体阻断药

神经系统疾病
某些胆碱受体阻断药可用于治疗精神分裂症和阿尔茨海默病等神经系统疾病。
胃肠道疾病
胆碱受体阻断药可减少胃酸分泌,用于治疗胃溃疡和胃食管反流病等。
副作用及安全性评价
1 口干症
最常见的副作用之一,可能导致口腔不适和食物咀嚼困难。
2 视觉问题
部分药物可能引起瞳孔扩大和视觉模糊。
3 心血管影响
某些药物可能导致心率增加和血压下降。
传出神经系统药理学胆碱 受体阻断药
胆碱受体阻断药是一类用于干预传出神经系统功能的药物。
药理学背景知识
药理学是关于药物如何作用于人体的科学。胆碱受体阻断药通过干扰乙酰胆 碱与其受体的结合,从而影响神经信号传递。
胆碱受体的重要性
胆碱受体在神经系统中起着重要的作用,调节着多种生理过程,包括记忆、 运动控制和情绪。
胆碱受体阻断药的分类
1 抗胆碱酯酶药
通过抑制胆碱酯酶的活 性来增加乙酰胆碱的浓 度。
2 胆碱受体拮抗剂
直接与胆碱受体竞争结 合,减少其活性。
3 其他类别
包括部分拮抗剂和反向 激动剂等。
主要的药物代表
阿托品
抗胆碱酯酶药,用于治疗胃肠道疾病和青光眼等。
托品
胆碱受体拮抗剂,用于治疗帕金森病和运动障碍等。
安非他酮
胆碱受体拮抗剂,用于治疗精神分裂症和焦虑症等。
药物作用机制
1
竞争性拮抗
酯酶活性
2
断正常的神经传递。
抑制胆碱酯酶的活性,使乙酰胆碱浓
度增加。
3
抑制胆碱受体信号
阻断胆碱受体的活性,使神经信号传 递减弱或中断。
临床应用及效果评价
运动障碍
胆碱受体阻断药可减少肌肉僵硬和震颤,缓解运动障碍症状。
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1.简述毛果芸香碱对眼睛的药理作用及其临床应用。

【药理作用】缩瞳毛果芸香碱激动瞳孔括约肌上的M受体而收缩,瞳孔缩小。

降低眼内压缩瞳使虹膜向中心拉紧使其根部变薄,前房角间隙变宽,房水回流通畅。

调节痉挛激动M受体,睫状肌收缩,悬韧带放松,晶状体变凸,适合看近物,而视远物模糊。

临床用途青光眼、开角型早期、闭角型、虹膜炎与扩瞳药交替使用以防止虹膜与晶状体粘连。

简单毛果芸香碱药理作用。

答:能选择性的激动M胆碱受体,产生M样作用。

眼:滴眼后引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。

腺体:毛果芸香碱激动腺体的M受体,使分泌增加,尤以汗腺和唾液腺最为明显。

平滑肌:除眼内平滑肌外,本品还能兴奋肠道、支气管、子宫、膀胱及胆道平滑肌。

毛果云香碱眼睛的作用⑴缩瞳⑵降低眼压⑶调节痉挛论述题 1. 比较毛果云香碱和阿托品对眼睛的作用和在眼科方面的应用。

毛果云香碱能直接激动M受体,产生M 效应,其中对眼和腺体最明显,起作用主要表现在:⑴缩瞳⑵降低眼压⑶调节痉挛在眼科方面应用主要有:⑴青光眼⑵虹膜炎⑶解救M受体阻断药中毒阿托品对眼的作用与毛果云香碱相反,表现为⑴扩瞳⑵升高眼压(3)调节麻痹在眼科方面的作用:⑴虹膜睫状体炎⑵检查眼底⑶验光配镜 2. 比较糖皮质激素与阿司匹林的抗炎作用. 超生理剂量糖皮质激素(GC)有抗炎、免疫抑制等作用。

(1)GC抗炎作用强大,能对抗物理、化学、生物、免疫等各种原因引起的炎症(2)减轻早期炎症渗出、水肿、白细胞浸润及吞噬反应,改善红、肿、热、痛等症状(3)炎症后期可抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成阿司匹林的抗炎作用??2.简述新斯的明的作用机制及主要临床应用。

新斯的明可逆性抑制AChE,增加ACh。

尚能直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体。

临床用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、对抗非除极化型肌松药过量、青光眼和阵发性室上性心动过速。

3.毁损动眼神经后,毒扁豆碱能否用于治疗青光眼?为什么?不能。

神经损坏后不能释放ACh,毒扁豆碱是通过抑制胆碱酯酶活性使ACh 水解减少而激动M 受体,使瞳孔括约肌收缩而发挥作用的。

4、简述阿托品的主要药理作用。

【药理作用】(1)解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。

强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管(2)抑制腺体分泌:唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。

(3)对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹(4)心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;②扩张血管,改善微循环。

(5)中枢神经系统:大剂量时可兴奋中枢5、简述阿托品的临床应用。

【临床应用】1)内脏绞痛: 解除平滑肌痉挛2)眼科:虹膜睫状体炎;验光,检查眼底3)全身麻醉前给药4)缓慢型心律失常5)抗休克6)解救有机磷酸酯类中毒6、简述山莨菪碱的药理作用特点及临床用途?【药理作用】①明显的外周抗胆碱作用②解除血管平滑肌痉挛③解除微循环障碍④抑制腺体分泌⑤对眼的作用:散瞳;升高眼内压;调节麻痹⑥少见中枢作用【临床用途】①中毒性休克治疗②内脏平滑肌绞痛③眩晕症④血管神经性头痛7、简述东莨菪碱的药理作用特点及临床用途?【药理作用】①抑制中枢神经系统②明显的镇静作用③抑制腺体分泌,抑制CNS④外周抗胆碱作用⑤对眼的作用:散瞳;升高眼内压;调节麻痹【临床用途】①麻醉前给药②晕动症的治疗,晕船、晕车... ③帕金森病1、简答阿托品的药理作用答:(1)缓解内脏绞痛、膀胱刺激症状及遗尿症:(2)抑制腺体分泌:全麻前给药、严重盗汗和流涎症;(3)眼科:虹膜睫状体炎、检查眼底、验光;(4)抗心律失常:心动过缓、房室传导阻滞;(5)抗休克:感染性休克;(6)解救有机磷中毒,消除M样症状和部分中枢症状;(7)解救毛果芸香碱、新斯的明等中毒,消除M样症状。

2.阿托品有哪些临床用途?答:阿托品的临床用途:(1)、缓解内脏绞痛:疗效:胃肠绞痛>膀胱刺激症>胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶或吗啡合用)(2)、抑制腺体分泌:①全身麻醉前给药:②严重盗汗和流涎症(3)、眼科:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜:仅在儿童验光时用。

(4)、缓慢型心律失常;窦性心动过缓,I、II度房室传导阻滞。

(5)、感染性休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克。

(6)、解救有机磷酸酯类中毒。

3.阿托品有哪些药理作用?答:阿托品的药理作用:(1)、解除平滑肌痉挛:松驰多种平滑肌,对痉挛的平滑肌松驰作用较显著。

强度比较:胃肠>膀胱>胆管、输尿管、支气管(2)、抑制腺体分泌;唾液腺、汗腺>呼吸道腺、泪腺>胃腺。

(3)、对眼的作用:①散瞳;②升高眼内压;③调节麻痹(4)、心血管系统:①解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快和传导加速;②扩张血管,改善微循环。

(5)、中枢神经系统:大剂量时可兴奋中枢4.请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。

答:(1)、阿托品对眼的作用与用途:作用:①散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。

②升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。

③调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松驰,悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。

用途:①虹膜睫状体炎;②散瞳检查眼底;③验光配镜,仅在儿童验光时用。

(2)毛果芸香碱对眼的作用与用途:作用:①缩瞳:激动虹膜括约肌M受体。

②降低眼内压:缩瞳使前房角间隙变宽,促进房水回流。

③调节痉挛:通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛,悬韧带松驰,晶状体变凸,屈光度增加,以致视近物清楚,视远物模糊。

用途:①青光眼;②虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)。

5.拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。

答:(1)、拟胆碱药分类代表药胆碱受体激动药:①M、N受体激动药ACh②M受体激动药毛果芸香碱③N受体激动药烟碱④抗胆碱酯酶药新斯的明(2)、胆碱受体阻断药分类代表药M受体阻断药:①M1、M2受体阻断药阿托品②M1受体阻断药哌仑西平③M2受体阻断药戈拉碘胺N受体阻断药①N1受体阻断药美加明②N2受体阻断药琥珀胆碱6.请比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。

答:(1)、除极化型肌松药的作用特点:①肌松前常出现短时(约一分钟)的肌束颤动。

②抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌松作用,因此过量中毒不能用新斯的明抢救。

③治疗量无神经节阻断作用。

④连续用药可产生快速耐受性。

(2)、非除极化型肌松药的作用特点:①吸入性麻醉药如乙醚和氨基苷类抗生素(如链霉素)能加强此类药物的肌松作用。

②与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,因此过量中毒可用新斯的明抢救。

③有不同程度的神经节阻断作用。

④在同类阻断药之间有相加作用。

1.阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?1.阿托品解救有机磷中毒时:(1)能直接对抗大量乙酰胆碱引起的M样症状,作用迅速。

(2)部分地缓解中毒的中枢神经症状。

(3)临床用药量可超过极量所限,视中毒深浅而定。

(4)不能使被抑制的胆碱酯酶复活,对中、重度中毒须配合应用胆碱酯酶复活药。

1.山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?2.阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。

1.(1)山莨菪碱的作用特点:①抑制腺体分泌、散瞳及中枢作用较弱。

②松弛平滑肌、扩张小血管改善微循环作用明显。

(2)临床应用:感染中毒性休克,缓解胃肠绞痛。

2.阿托品可用于:(1)麻醉前给药:主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用,减少分泌物,防止呼吸道阻塞。

(2)缓解内脏绞痛:利用其松弛内脏平滑肌的作用。

(3)治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞:利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用。

(4)感染性休克:利用其扩张小血管、改善微循环的作用。

(5)用于眼科:①治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用;②验光眼镜是利用药物的松弛睫状肌作用。

(6)解救有机磷酸酯类中毒:利用其以上综合作用缓解中毒的M样症状和中枢神经症状。

1.去极化型肌松药的作用有何特点?2.琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?1.去极化型肌松药特点如下:①用药初期可见短时的肌束颤动。

②连续用药产生快速耐受性。

③过量中毒,用新斯的明解救无效,反而会加重中毒。

④非去极化型肌松药可减弱其作用。

2.琥珀胆碱中毒不能用新斯的明解救,因为新斯的明能通过多种途径兴奋N2受体,与琥珀胆碱产生协同作用,而且其强大的抑制胆碱酯酶的作用,减缓了琥珀胆碱的代谢,延长并增强了琥珀胆碱的毒性,因此琥珀胆碱中毒用新斯的明解救,不但无效而且还会使中毒进一步加重,对琥珀胆碱中毒引起的呼吸麻痹应采取人工呼吸直至机体恢复自主呼吸。

19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。

22、试述有机磷中毒的症状。

23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。

29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?。

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