第35章 抗结核病药
抗结核药
50年代后：随着链霉素、异烟肼、利福平等大量 抗结核药的出现，化学疗法逐渐成为治疗结核病 的主要手段，并且取得了前所未有的疗效。治愈 率曾达90%，甚至100%。 但近年来，由于多药耐药性结核杆菌的感染及治 疗不规范等多种原因，使结核病疫情回升，范围 变广，重新成为危害人类健康的严重传染病。
抗ＴＢ药分类：
O 11 10 NH 7 8
12 CH3
H3C 4
9 O 26 O 2 27 CH3 3 1 O OH
N
N
N
CH3
作用机制
抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶(DDRP) -达到抑菌和杀菌的作用 DDRP的抑制导致在RNA起始链的阻断 RNA聚合酶(DDRP)结构中 －蛋白质的芳香氨基酸 －含两个Zn原子的酯酶
临床应用 各种类型结核病 联用 麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染 脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜炎 胆道感染 眼药水治疗砂眼、结膜炎等
不良反应
胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现，用药期间要定期检查肝 功能 与异烟肼合用时发生率增加 过敏反应 致畸胎作用 孕期禁用 其代谢产物为砖红色，故可使粪、尿、泪、痰、汗 液呈红色，应告知病人，以免病人惊恐
抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成，减弱结核 杆菌的耐酸能力；抑制结核分枝杆菌膜磷脂的 合成，改变膜通透性 有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 联合用药增强疗效，延缓耐药性的产生
代谢
（1）主要代谢物为N-乙酰异烟肼 异烟肼乙酰化速度因基因差异而不同，故使用 剂量因按病人需要调节 （2）具有肝毒性－乙酰肼
(1)强化治疗期，约需3个月，选用强效药联合， 二联、三联或四联，尽快控制症状，使痰菌转 阴，促进病灶吸收稳定。
药理学导学(抗菌
药理学导学（抗菌）章节药物类别代表药／常用药核心第三十四章（自学）抗病原微生物药物概论常用术语的概念五大类抗菌作用机制（图示）耐药主要方式与机制喹诺酮类诺氟沙星抗菌谱、抗菌机制、应用特点、不良反应磺胺类SMZTMP 抗菌机制硝基呋喃类呋喃妥因呋喃唑酮作用特点和应用第三十五章人工合成抗菌药硝咪唑类甲硝唑甲硝唑应用天然青霉素青霉素G 抗菌谱、抗菌机制、不良反应、过敏反应防治青霉素V 苯唑西林氨苄西林羧苄西林半合成青霉素美西林属类，作用、应用特点头孢菌素类头孢氨苄Ⅰ～Ⅲ代头孢菌素比较第三十六章β内酰胺类其他β内酰胺类β内酰胺酶抑制剂克拉维酸应用目的大环内酯类红霉素红霉素用途第三十七章（自学）大环内酯类林可霉素类林可霉素类林可霉素分布及应用特点氨基糖苷类链霉素庆大霉素阿卡米星共性：抗菌谱、抗菌机制、不良反应与防治链霉素、庆大霉素：用途多粘菌素E 第三十八章氨基糖苷类多肽类多肽类万古霉素作用、应用特点四环素类四环素用途、不良反应及防治第三十九章四环素类氯霉素类氯霉素类氯霉素不良反应异烟肼、利福平作用、用途、不良反应抗结核病药乙胺丁醇、链霉素吡嗪酰胺、对氨基水杨酸一、二线药物的名称第四十一章（自学）抗结核病药抗麻风病药抗麻风病药氨苯砜作用、应用核心线索抗病原微生物药物概论（自学）基础概念：抗菌活性、抗菌谱、化疗指数一图：各类抗菌药物的作用环节及其机制对号入座耐药主要方式与机制抗病原微生物药物各论（第三十五章至第四十一章）抗G +菌为主：天然青霉素，以青霉素G 为代表药，全套掌握（抗菌谱、抗菌机制、不良反应、过敏反应防治）抗G -杆菌为主：氨基糖苷类，以共性为基础，全套掌握（抗菌谱、抗菌机制、不良反应与防治）特殊病原体感染的选药：耐药金葡菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎球菌；立克次体；支原体特殊部位感染的选药：脑膜、心内膜、骨髓、胆道、泌尿道、呼吸道、消化道其他各类药物主要作用特点与特色应用，主要不良反应（特征性、严重性）抗结核病药（自学）一线、二线药物的分类综合思考题1．选择匹配的药物类别或药物抗菌机制环节：阻碍细胞壁合成（抑制转肽酶，阻抑粘肽合成；抑制分枝菌酸的生物合成）影响（增加）细胞膜（胞浆膜）的通透性抑制叶酸的代谢（抑制二氢叶酸合成酶；抑制二氢叶酸还原酶）抑制核酸的合成与复制（抑制DNA回旋酶，阻止DNA复制；抑制依赖DNA的RNA多聚酶）抑制蛋白质合成不良反应骨髓抑制软骨损害抑制骨、牙生长变态反应（过敏反应）耳毒性肾毒性（肾损害）阻滞神经肌接头灰婴综合征肝脏损害假膜性肠炎治疗感染首选或宜选立克次体感染（斑疹伤寒、恙虫病）衣原体感染（沙眼）支原体感染（支原体肺炎）放线菌感染（放线菌肺部感染）螺旋体感染（钩体病、梅毒）G+球菌感染（肺炎球菌肺炎）G+杆菌感染（百日咳、白喉、破伤风、炭疽）G-球菌感染（淋病、流行性脑脊髓膜炎）G-杆菌感染（伤寒、副伤寒）鼠疫、兔热病布氏杆菌病结核病铜绿假单胞菌感染耐药金葡菌感染G+菌骨髓炎细菌性心内膜炎泌尿系感染胆道感染2．苄青霉素的不良反应和过敏反应的防治措施。
药理学抗结核病药
（2）中疗程方案 （12个月） 常用于营养不良、恶性病且免疫功能 低下者。
（3）长疗程方案 （18~24个月） 常用于复发者和有其他合并症者。对 不规则治疗而耐药者可三药合用。
最常用的治疗方案为短疗程方案。
第二节 抗麻风药
一、 抗麻风药 氨苯砜（dapsone，DDS）
【抗菌作用】对麻风杆菌有较强的抑菌 作用。由于氨苯砜毒性较大，故不适于作 为一般抗菌药物应用。 抗菌机制与磺胺类药相似。 麻风杆菌能对本类药物产生耐药性。
【作用机制】
抑制分枝杆菌酸(mycolic acid)的合成， 使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖能 力而最终死亡。
【体内过程】
口服吸收完全， 分布广泛，穿透力强，透过血脑屏
障，脑脊液内浓度与血药浓度相近； 可渗入关节腔、腹水、胸水、纤维 化或干酪化的结核病灶中。
多在肝中被乙酰化成乙酰异烟肼， 少量以原形经肾排泄。
四、结核病的药物治疗原则
1）早期应用 结核病早期，因病变 部位血液供应丰富，药物易被输送 抵达病变部，达到较高效浓度并渗 入菌体。早期病灶内细菌生长繁殖 旺盛，对药物敏感性高。因此可获 得良好疗效。
2）联合用药 可提高疗效，降低毒 性，延缓耐药，交叉消灭耐药菌株， 不至造成优势菌的治疗失败和复发。 至于是2药或3药甚至4药合用，哪个 方案好？应依病情、既往用药史、 结核菌对药物的敏感性而定。 3）足量用药 为充分发挥药效，防 止或延耐药性的产生，用药剂量要 足，但一些不良反应严重的药物，
2）肝毒性 中老年人、快乙酰化型 者较多见，转氨酶升高。肝功能不良 者慎用。
【药物相互作用】 1．异烟肼可抑制苯妥英钠、双香豆素
类抗凝血药与交感胺等的代谢，导致这 些药物的血药浓度升高，作用增强。
抗结核药(药理学课件)
用药护理
➢ 服用乙胺丁醇时:
• 密切关注视力变化和辩色能力，出现异常应及时停药 • 剂量超15mg/kg/日，应用药前、用药时每月检查视力、视野、
眼底、色觉等 ➢ 服用吡嗪酰胺时: 定期监测血清尿酸，观察关节症状 ➢ 服用对氨水杨酸时: 定期监测肾功能，加服碳酸氢钠预防肾损伤
小结
抗结核药临床用药原则：早期用药、联合用药、适量用药 、规律全程用药。
呼吸道传播
消化道传播
概述
三、临床表现
午后体温升高，一般为37～38℃之间， 常伴有全身乏力或消瘦，夜间盗汗， 女性可导致月经不调或停经咳嗽
概述
四、抗结核病药
➢ 一线抗结核病药: 异烟肼（H）、利福平（R）、乙胺丁醇（E）、吡嗪酰胺（Z）、 链霉素（S）等
➢ 二线抗结核病药: 对氨基水杨酸（P）、丙硫异烟胺、氟喹诺酮类等
结核病常用化疗方案
初治涂阳者： 2HRZE/4HR或2H3R3Z3E3/4H3R3
复治涂阳者： 2HRZSE/6HRE或2H3R3Z3S3E3/6H3R3E3
初治涂阴者： 2HRZ/4HR或2H3R3Z3/4H3R3
02 第 二 部 分
用药护理
用药宣教
➢ 督促患者遵医嘱服药，勿随意增减药物
酰转移酶时异烟肼代谢减慢
异烟肼（isoniazid， INH， 雷二、米作封用与）用途
➢ 对活动期结核杆菌有强大的杀灭作用，为治疗活动期结核的首选药
➢ 机制：可能是抑制结核杆菌专有的细胞壁成分-分枝菌酸的生物合成 ➢ 单用时易产生耐药性，但与其他药无交叉耐药，一般与其他药联合
应用
➢ 首剂低血压：首次可0.5mg，h.s服用
➢ 正确服用药物： • 异烟肼不宜与含铝制剂同服； • 利福平宜饭前1小时空腹服用； • 具有胃肠道反应的药物宜饭后服用； • 服用对氨水杨酸应多喝水，避免出现血尿或结晶尿； • 部分药物有致畸作用，妊娠前3个月禁用
抗结核病药物研究
抗结核病药物研究09化教张丽秀 20090611123摘要：文章综述了近几年来抗结核病药物的种类，包括氟喹诺酮类药物，利福霉索类,氨基糖苷类药物,新大环内酯类药物,氨硫脲衍生物类药物以及其他一些重要药物。
主题词：抗结核病；新药研究随着人们对结核分枝杆菌本质认识的逐步深人及新兴技术的发展，为抗结核药物的研究提供了条件。
以下介绍抗结核病药物的主要种类。
1 氟喹诺酮类药物氟喹诺酮类药物是一类广谱抗生素，但其具有较强的抗结核分枝杆菌活性，目前临床上用于治疗耐药结核病例。
这类药物抗分枝杆菌作用有以下共同点：①由于结核分枝杆菌对氟喹诺酮产生白发突变率很低，与常用的抗结核药之间无交叉耐药，目前这类药已成为耐药结核病的主要选择对象。
②这类药物胃肠道易吸收，毒副作用较小，适合于长程给药。
③有良好的亲脂性和适度的亲水性，易渗入巨噬细胞内，对细胞内分枝杆菌也有作用。
④对非结核分枝杆菌活性强。
近lO多年来，研究较多的主要有氧氟沙星、环丙沙星、左氟沙星、司氟沙星、莫西沙星等。
(1)氧氟沙星(oflaxacin，OFLX)：该药口服吸收好，分布于组织巨噬细胞、胎盘、乳汁中的浓度比血中高，与其他抗结核药物无交叉耐药，并有协同作用。
(2)环丙沙星(cipmfloxacin，CPLX，CIP)：具有很好的抗菌活性，但由于有人认为该药在试管内和RFP一起应用有拮抗作用，所以临床应用的报道还不多。
(3)左氧氟沙星(1evolfloxacin)：抗结核分枝杆菌的活性也是0FLx 的2倍。
该药的副反应发生率只有2．77％。
LVFX良好的抗菌活性、优良的药物动力学和较高的安全性以及与其他抗结核药间的协同作用，使LVFX正逐步替代0FLX而成为MDR．TB的主要治疗药物⋯。
(4)司帕沙星(spaffloxacin，SPX)：司帕沙星为90年代早期由日本学者首先研制，是目前临床应用的氟喹诺酮类药物中抗结核菌活性最高的一种。
SPX的突出的副反应为光毒性(光过敏性皮炎)，从而影响其临床应用。
抗结核病药
异烟肼(isoniazid, INH, 雷米封）
抗菌机制 抑制分枝杆菌细胞壁分枝菌酸合成，减 弱结核杆菌的耐酸能力；抑制结核分枝 杆菌膜磷脂的合成，改变膜通透性
有杀菌和抑菌作用 易产生耐药性，强调联合用药 联合用药增强疗效，延缓耐药性的产生
作用特点
① 高效、价廉 ② 口服吸收好 ③ 分子量小，穿透力强 ④ 大部分经乙酰化代谢，存在快、慢 乙酰化代谢型，影响药物疗效和毒性的 发生率和程度 ⑤ 为肝药酶抑制剂，易发生药物相互 作用
拉米夫定
作用：是胞嘧啶核苷的类似物，其抗病毒 机制是在宿主细胞内经磷酸化激活后，抑 制病毒的逆转录酶，进而抑制病毒的DNA 链延长。 应用：单用易产生抗药性，主要与齐多夫 定合用治疗艾滋病。对HIV包括对齐多夫 定耐药的HIV及乙肝病毒（HBV）均有抗 病毒活性。
聚肌胞
作用：为干扰素诱导剂，在体内能诱生干扰素 而发挥广谱抗病毒、免疫调节和抗肿瘤作用。 应用：局部外用可治疗单纯带状疱疹性皮肤感 染和扁平苔癣；滴眼用于单纯疱疹性角膜炎； 滴鼻用于预防流感。肌肉注射用于流行性出血 热、乙型脑炎、病毒性肝炎。此外，也可用于 鼻咽癌及妇科肿瘤。口服易被破坏，必须注射 给药，但静脉给药毒性较大。 不良反应：可有头痛、眩晕等，具有抗原性， 偶见变态反应。孕妇禁用。
临床应用
各种类型结核病 联用 麻风病 耐药金葡菌等敏感菌引起感染 脑膜炎球菌及流感嗜血杆菌引起的脑膜 炎 胆道感染 眼药水治疗砂眼、结膜炎等
不良反应
胃肠刺激反应 较常见 肝损害 少数人出现，用药期间要定期检 查肝功能 与异烟肼合用时发生率增加 过敏反应 致畸胎作用 孕期禁用 其代谢产物为砖红色，故可使粪、尿、泪、 痰、汗液呈红色，应告知病人，以免病人惊 恐
齐多夫定
抗结核病药及抗麻风病药
不良反应：少、轻，但长期应用有：
1.神经系统毒性
周围神经炎：多见于营养不良及慢代谢型患者，表现为手、脚震 颤、麻木，同服维生素B6可治疗及预防。
中枢神经系统毒性：用药过量所致，出现头痛、头晕、兴奋和视 神经炎，严重可致中毒性脑病或精神病。
1.不易进入脑脊液及细胞内。 2.只有抑菌作用 3.引起耐药性缓慢，与异烟肼和链霉素合用，可延缓耐药性
产生，不宜与利福平合用，因可影响利福平吸收。 4.抑菌机制是通过竞争性抑制二氢蝶酸合成酶，干扰细菌的
叶酸合成，使蛋白质合成受阻 5.常见不良反应：胃肠道反应，长期大量损害肝脏。
乙硫异烟胺（ethionamide）
抗结核病药及抗麻风病 药
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2023/5/11
抗结核病药及抗麻风病药
•第一节 抗结核药 Anti-tuberculosis drugs
分类
1.第一线抗结核病药：
疗效高、不良反应较少、患者较易接受。 如异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素等。
2.第二线抗结核病药：
毒性较大、疗效较差，用于一线药耐药或与其它抗结 核病药配伍。如：对氨基水杨酸、乙硫异烟胺、卡那 霉素、卷曲霉素、环丝氨酸等。
G+、G-、结核分枝杆菌
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抗结核病药及抗麻风病药
•四、抗结核病药的应用原则
1.早期用药 多渗出性反应 结核菌代谢旺盛 2.联合用药 提高疗效、降低毒性、延缓耐药性
一般：二联 异烟肼 + 利福平 严重：三联 异烟肼 + 链霉素 + 吡嗪酰胺
3.规范用药 4.全程督导 坚持全疗程规律用药
抗结核病药
• 氟喹诺酮类
该类药物中的氧氟沙星、左氧氟沙星、司 氟沙星等均有较强的抗结核杆菌作用；与 其他抗结核药合用具有协同作用、无交叉 耐药，甚至对已耐链霉素、异烟肼、对氨 基水杨酸的结核杆菌仍有效。不良反应少 且轻。
三、抗结核病药的应用原则
1．早期用药 早期病灶内结核杆菌生长旺盛，对药物敏感；病灶内血 液循环良好，药物易渗入；患者的抗病能力和恢复功能较强，是药物 发挥最佳疗效的最好时期。
链霉素（streptomycin)
链霉素是第一个有效的抗结核病药物。对结核杆菌有抑菌 作用，穿透力弱，不易渗入细胞、纤维化、干酪化及厚壁 空洞病灶，也不易通过血脑屏障。可促进渗出成分吸收， 促使病灶局限化。由于毒性和产生耐药菌等问题，严重地 限制了其应用，与其他抗结核药合用于浸润性肺结核、粟 粒性结核等。
目前临床多采用6个月的短期强化疗法，即
选用强效药物联合治疗，常采用异烟肼、 利福平联合应用6个月（二联）的治疗方案； 对于病情严重、病灶广泛的患者，前2个月 还需加用吡嗪酰胺 (三联)，必要时采用四联 (再加用乙胺丁醇或链霉素)，控制症状；待 病情好转后，再继续4个月应用两种抗结核
药巩固治疗。对于恶性病变、患者体质差 或复发伴有并发症者，则需坚持1年甚至1 年以上的长期治疗。
【抗菌作用】 异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性，对
其他细菌无效。对静止期结核分枝杆菌有抑制作用， 对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。可渗入纤维化、干酪 样病灶及细胞内发挥作用。单独用药易产生耐药性。 产生耐药的机制是结核分枝杆菌降低细胞膜的通透性， 使药物不能进入菌体；或者是改变了药物的作用部位， 使抗结核病药无从发挥作用。联合用药可延缓耐药性 的产生。
二、其他抗结核病药
对氨基水杨酸（paraaminosalicylicacid，PAS） 仅对细胞外的结核分枝杆菌有抑制作用。不易产生耐药性， 与异烟肼等合用可以延缓耐药性产生，并提高疗效。不良 反应有胃肠反应、 肝、肾损害、过敏反应等。
抗结核药—抗结核药的用药原则(药理学)
1 掌握异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺的抗
结核特点、临床应用、不良反应与用药护理
2 熟悉抗结核病药的应用原则 3 了解其他抗结核病药的特点
情景导入
导入情景： 王先生，1个月前开始出现咳嗽、咳痰，伴有发热、畏
寒、食欲减退、全身无力等症状。近几日体温达39℃，盗 汗，咳嗽症状加重，右侧胸痛，遂来院就诊。胸片检查显 示右肺有浸润性病灶，少量胸腔积液，实验室痰涂片抗酸 杆菌阳性。诊断：肺结核，给予异烟肼和利福平治疗。 请思考：
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
巩固练习
1．异烟肼和利福平都有肝脏毒性，两药合用是否干扰 该病人治疗？
2．异烟肼和利福平治疗肺结时，如何做好用药护 理？
第三十六章 抗结核病药
第二节 抗结核病药的应用原则
抗结核病药的应用原则
§36-2 抗结核病药的应用原则
1．早期用药 2．联合用药 3．足量、规律用药 4．全程督导治疗（DOTS)
巩固练习
抗结核病药
抗结核病药一、一线抗结核病药异烟肼异烟肼(isoniazid,雷米封)发明于1952年至今使用已达半个世纪之久,虽然结核分枝杆菌对其已产生了一定的耐药性,但与其他抗结核病药相比,异烟肼具有疗效高、毒性小、易为患者接受、口服方便、价格低廉等优点,目前仍是治疗各型结核病的首选药。
体内过程口服易吸收,吸收率高达90%,1~2h血药浓度达峰值。
体内分布广泛,可分布于全身各组织器官,易通过血-脑屏障,也可渗入到细胞内、骨组织、关节腔、胸腹水及纤维化或干酪样的结核病灶内。
主要在肝脏内乙酰化而失活,代谢物及小量原形药最终由尿排出体外。
异烟肼在肝脏乙酰化速率有种族差异(与遗传基因调控有关),有快、慢两种代谢型。
在黄种人中,快代谢型80%-90%在黑人和白人中快代谢型约占50%快乙酰化者t2为0.5~1.6h;慢乙酰化者t2为2~5h。
因此,临床上应根据患者的不同代谢类型确定给药方案和剂量。
抗菌作用异烟肼对结核分枝杆菌有高度选择性抗菌作用,对其他细菌无效。
其抗菌特点为:对繁殖期结核杆菌有强大的杀灭作用、而对静止期结核杆菌仅有抑菌作用;不仅对细胞外结核杆菌有效,而且可穿透细胞膜渗入细胞内,杀灭吞噬细胞内的结核杆菌;不仅能进血液循环丰富的组织杀灭结核杆菌、而且还可渗入结核酪样病灶内产生杀菌作。
单独应用易产生耐药,应与其他抗结核病药联合应用以增强疗效、缩短疗程,延缓耐药性的产生。
抗菌机制尚未完全阐明、可能是异烟肼抑制结核分枝杆菌细胞壁分枝菌酸的合成,使结核杆菌丧失细胞壁的完整性和抗酸性,细菌体内重要组分丢失,细菌死亡;或可能是异烟肼抑制结核杆菌细胞膜磷脂的合成,使细胞膜缺损,通透性增加重要物质发生外漏而死亡临床应用异烟肼为各型结核病的首选药,对渗出性病灶疗效最佳,如急性粟粒性肺结核、浸润型肺结核、结核性脑膜炎、胸膜炎、腹膜炎和心包炎、泌尿系统结核等。
因其单用易产生耐药性,故除对早期轻症肺结核或预防时可单独用药外,常需和其他抗结核病药联合应用以增加疗效和延缓耐药性的产生。
抗结核药PPT教案
胆汁排泄，形成肝肠循环。 4.分泌物(尿、粪、泪、痰等)呈桔红色
注：利福平是肝药酶诱导剂。
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临床应用
与其他抗结核药联用治疗各种类型结核病 麻风病 耐药金葡菌等敏感细菌所致感染，尤其胆道感染。 局部用药治疗沙眼、急性角膜炎及病毒性角膜炎。
目的：①提高疗效；②降低毒性；③延缓耐药性产生 一般：二联 异烟肼+利福平+VitB6 严重：三联 异烟肼+利福平+吡嗪酰胺（卫非特）
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3.适量
依据病情确定适当的用药剂量，药量不足，组织内药物难以 达到有效浓度，难见疗效且易诱发细菌产生耐药性，剂量过 大易产生严重的不良反应而使治疗难以继续。
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药物研究简史
1946年，瑞典科学家T.Lehman合成对氨基水杨酸并 用于临床，这是第一个口服的抗结核药。
1952年异烟肼由罗氏公司首先在美国上市，商品名 雷米封。
1956年法国D.Libermann合成抗结核药物乙硫异烟 胺。
1961年Wilinson 首次报道了乙胺丁醇的抗结核作用 1966年意大利的Lepetit药厂合成了利福平
临床应用：主要与利福平或异烟肼等合用治疗各型 肺结核和肺外结核，耐药性产生慢，目前已取代对 氨基水杨酸钠成为一线抗结核药。
不良反应：较少 长期---球后视神经炎（最严重） 弱视、视野缩小，
红绿色盲或分辨能力减退
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链霉素(streptomycin)
1944 为治疗结核病的第一个药物 特点： 口服无效，需注射给药；穿透力弱，对胞内菌无效 仅有抑菌作用 易产生耐药性 耳毒性较严重。 只能与其他药物联合用药
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4、主要不良反应 （1）外周神经炎 防治：VitB6 （2）肝脏损害 （3）其它：过敏、兴奋中枢 • 利福平（甲哌利福霉素，RFP） 1、广谱抗菌 2、抗结核杆菌与异烟肼相似 3、机制：抑制结核杆菌RNA多聚酶 4、主要不良反应 胃肠道反应、肝脏损害、致畸
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• 链霉素 穿透力弱，适用于结核病的急性期 • 乙胺丁醇 1、对繁殖期结核杆菌作用突出 2、耐药性形成缓慢 3、易引起视神经炎 • 对氨水杨酸 1、抑菌作用 2、联合用药可缓解其它药物耐药性产生 3、与利福平合用疗效不佳（防碍后者吸收）
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三、用药原则 1、早期用药 2、联合用药 3、坚持较长期规律性用药
第35章 抗结核病药
一、药物分类
• • • • 第一线药物： 异烟肼、利福平、链霉素、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 第二线药物： 对氨水杨酸（PAS）、卡那霉素、丙硫异烟胺、阿 米卡星 二、常用药特点 • 异烟肼（雷米封，INH） 1、选择性高 2、穿透力强 3、机制：抑制结核杆菌分枝菌酸合成
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