阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
阿托品_百度百科
阿托品_百度百科507452306 助理小编二级|消息(11)|我的百科|我的知道|百度首页 | 退出我的百科我的贡献草稿箱我的任务为我推荐新闻网页贴吧知道MP3图片视频百科文库帮助设置首页自然文化地理历史生活社会艺术人物经济科学体育红楼梦欧冠核心用户阿托品百科名片阿托品的化学结构式阿托品是从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱C17H23NO3,主要用其硫酸盐解除痉挛,减少分泌,缓解疼痛,散大瞳孔。
目录名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统名称及简介中文名称英文名称所属类别化学名称化学式理化性质药理药理作用药效学药动学注意事项中毒解救规格用法用量禁用慎用药剂说明适应症不良反应相互作用心血管系统呼吸系统神经系统特殊感官反应过敏反应异常反应各器官对阿托品敏感性腺体眼平滑肌心脏血管与血压中枢神经系统展开编辑本段名称及简介阿托品（atropine）是从植物颠茄、洋金花或莨菪等提出的生物碱,也可人工合成。
其硫酸盐为无色结晶或白色结晶性粉末，易溶于水。
中文名称阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名称Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin所属类别有机磷中毒解毒药化学名称- 中文：α-(羟甲基)苯乙酸 8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneaceticacid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter - CAS注册号：51-55-8 化学式- 分子式：C17H23NO3 - 分子量：289.37 - 组分含量：碳 70.56%，氢 8.01%，氮 4.84%，氧 16.59%理化性质- 无色结晶或白色晶性粉末，无臭，味苦。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题（哈医大考研初试&复试）第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段？1）临床前研究2）临床研究3）上市后的药物监测2.临床前研究包括什么？（2011年考过）（2016复试）1）药物化学：（1）制备工艺路线（2）理化性质（3）质量控制标准2）药理学：（1）药效学（研究对象为实验动物）（2）药代动力学（3）毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么？（2009年考过）（2016面试）内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前，试生产期，扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式？（2014年考过）（复试）1）滤过（水溶性扩散）2）简单扩散（脂溶性扩散）3）载体转运：（1）主动转运（2）异化扩散5.载体转运特点？1）选择性2）饱和性3）竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点：（2009年考过）主动转运：需要载体和能量逆浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。
被动转运：不耗能，顺浓度梯度扩散，无饱和性，无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素？（以简单扩散为例）（2011年考过）（复试）1）膜面积2）药物的解离度3）体液的PH 4）膜两侧的浓度差5）药物分子的通透系数6）细胞膜的厚度7）载体蛋白的量和功能通透量（单位时间分子数）=（C1- C2）╳（面积╳通透系数/厚度）8.药物的给药途径有哪些？1）口服 2）吸入 3）局部用药 4）舌下给药 5）注射给药9.影响药物在体内分布的因素？（2016复试）1）药物的脂溶度 2）毛细血管通透性 3）器官和组织的血流量 4）与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5）药物的pk a和局部的PH值 6）药物转运载体的数量和功能的状态 7）特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括？1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3）血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应？各个反应包括？（2014年考过）1）Ⅰ相反应：通过引入或脱去功能基团（-OH,-NH2，-SH）使原形药生成极性增高的代谢产物，其多为无活性的，不再产生药理作用，氧化，还原，水解均为Ⅰ相反应。
药理学简答题(考研)
药理学简答题&论述题（哈医大考研初试&复试）第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段？1）临床前研究2）临床研究3）上市后的药物监测2.临床前研究包括什么？（2011年考过）（2016复试）1）药物化学：（1）制备工艺路线（2）理化性质（3）质量控制标准2）药理学：（1）药效学（研究对象为实验动物）（2）药代动力学（3）毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么？（2009年考过）（2016面试）内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者 20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前，试生产期，扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥2000第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式？（2014年考过）（复试）1）滤过（水溶性扩散）2）简单扩散（脂溶性扩散）3）载体转运：（1）主动转运（2）异化扩散5.载体转运特点？1）选择性2）饱和性3）竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点：（2009年考过）主动转运：需要载体和能量逆浓度梯度，有饱和性，有竞争性抑制。
被动转运：不耗能，顺浓度梯度扩散，无饱和性，无竞争性抑制。
7.影响药物通透细胞膜的因素？（以简单扩散为例）（2011年考过）（复试）1）膜面积2）药物的解离度3）体液的PH 4）膜两侧的浓度差5）药物分子的通透系数6）细胞膜的厚度7）载体蛋白的量和功能通透量（单位时间分子数）=（C1- C2）╳（面积╳通透系数/厚度）8.药物的给药途径有哪些？1）口服 2）吸入 3）局部用药 4）舌下给药 5）注射给药9.影响药物在体内分布的因素？（2016复试）1）药物的脂溶度 2）毛细血管通透性 3）器官和组织的血流量 4）与血浆蛋白和组织蛋白结合能力 5）药物的pk a和局部的PH值 6）药物转运载体的数量和功能的状态 7）特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括？1）血脑屏障 2）胎盘屏障 3）血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应？各个反应包括？（2014年考过）1）Ⅰ相反应：通过引入或脱去功能基团（-OH,-NH2，-SH）使原形药生成极性增高的代谢产物，其多为无活性的，不再产生药理作用，氧化，还原，水解均为Ⅰ相反应。
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应
医学基础知识：阿托品的临床应用及不良反应M胆碱受体阻断药是阻碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与平滑肌、心肌、腺体细胞、外周神经节和中枢神经系统的M胆碱受体结合，表现出胆碱能神经被阻断或抑制的效应，通常对N 胆碱受体兴奋作用影响较小。
其代表药包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。
这里我们就来总结一下阿托品的临床应用及其不良反应。
阿托品的作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体，在临床上作用广泛，随着计量的增加，各器官对药物的敏感性亦不同。
下面我们对于阿托品在临床上的应用做一个总结，希望可以加深对阿托品临床应用的记忆。
1.解除平滑肌痉挛：适用于各种脏器绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激征疗效较好，但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差。
2.抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体及唾液分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。
3.眼科：可使虹膜瞳孔括约肌和睫状肌松弛，使之充分休息，有助于炎症消退，用于治疗虹膜睫状体炎;还可用于验光、眼底检查。
4.缓慢性心律失常：可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心律过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克：对爆发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的感染性休克患者，可用大量阿托品治疗，能解除血管痉挛，扩张外周血管，改善微循环。
但对休克伴有高热或心率过快者，不宜用阿托品。
6.解救有机磷酸酯类中毒：阿托品能迅速对抗体内ACh的M样作用。
由于阿托品具有多种药理作用，临床上应用其某一种作用时，其他的作用则成为副作用。
常见的不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。
随着剂量增大，其不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。
青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
人卫版药理学第8版 08-09胆碱受体阻断药
抑制假性AChE，使琥珀胆碱水解减慢，
加重中毒。
【体内过程】
1. 静脉给药（婴幼儿可以肌注、气管内或 舌下给药）。 2. 琥珀胆碱 ——————→琥珀单胆碱→胆碱 +琥珀酸，2%原型肾排泄。
假性AChE
【不良反应及注意】
1.窒息：过量致呼吸麻痹，必备呼吸机，多见于 遗传性假性AChE缺乏的病人。 2.肌束颤动、肌肉疼痛：用药后可有肩胛、胸部 肌肉疼痛，可持续3~5天。 3. 血 K+↑：持久除极化， K+释放入血。
二、非除极化型肌松药
nondepolarizing muscular relaxants 竞争型肌松药 （competitive muscular relaxants）
【分类与药物】
1.根据结构分类：
苄基异喹啉类：筒箭毒碱、多库溴铵、 顺式阿曲库铵、米库氯铵 甾类：维库溴铵、泮库溴铵、哌库溴铵
2.根据肌松时效分类：
【作用机制】
竞争性阻断M-R，大剂量阻断N1-R
【作用特点】
各器官对阿托品的敏感性依次为：
腺体→ 眼→胃肠和膀胱平滑肌→ 心脏 和血管→ CNS。
【药理作用】
1.抑制腺体分泌：
唾液腺(M3)、汗腺最敏感、
泪腺、呼吸道腺体次之、
大剂量胃液分泌↓，但对胃酸影响小，原因： ① HCO3-分泌也↓； ② H+分泌还受组胺、胃泌素等调节。
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs
【目的要求】
1．掌握阿托品的药理作用及作用机制、临床应用、不 良反应及禁忌证；掌握山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及应用。掌握骨骼肌松弛药的分类，各类的作 用机制、作用特点、应用和不良反应； 2．熟悉颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点 和用途； 3．了解神经节阻断药的作用特点和用途。
阿托品的药理作用、临床用途
能与胆碱受体结合，但不产生拟胆碱的作用，却妨碍乙酰胆碱 (ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱 作用。
分类
（classification）
• M受体阻断药（平滑肌解痉药）：阿托品、东莨菪碱 • Nn受体阻断药（神经节阻断药）：美加明 • Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）：琥珀胆碱、筒箭毒碱
临床上两药主要治疗慢性阻塞性肺部疾病。
二、M胆碱受体阻断药 2、叔胺类解痉药
阿托品的合成代用品
贝那替秦（胃复康）
口服易吸收
（二）合成解痉药 1、季铵类解痉药
溴丙胺太林
缓解平滑肌痉挛，抑制胃酸分泌，且有中枢安 定作用，适用于兼有焦虑症的溃疡患者、肠蠕 动亢进及膀胱刺激症患者
对胃肠MR选择性较高
二、M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
颠茄
莨菪
曼陀罗
植物分类学家Carl von Linné（17071778）以能够切断命运之线、掌控生死 的命运女神阿特罗波斯（Atropos）为 一种植物命名，这就是著名的——颠茄 （Atropo belladonn）
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
胃肠道平滑肌
膀胱逼尿肌
胆道、输尿管、支气管
子宫平滑肌
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）肾上腺素受体激动药
肾上腺素受体激动药
03
药理作用
兴奋心脏：解除迷走神经对心脏的抑制
①小剂量抑制心率，减慢房室传导 ②治疗量加快心率，加快房室传导
心脏
受体占用 效应
二、M胆碱受体阻断药
阿托品（Atropine）
课程目标
2.熟悉
• 山莨菪碱、东莨菪碱 作用特点
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[药理作用]
[用途]
4 、心脏
（1）治疗剂量（0.4 mg－0.6 mg）
HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大d→HR↑（阻断窦房结M2受体） （1－2 mg）
[不良反应]
心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常
迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞） （2）房室传导加快
阿托品 Atropine
【药理作用机制】
选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低）， 大剂量对NN受体也有阻断作用。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【药理作用】
阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性 不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—心率增 快—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—中枢 作用
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。
在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
几种扩瞳药滴眼作用的比较
药物
浓度 （％）
硫酸阿托品 1.0
氢溴酸后马 1.0～2.0
托品 托吡卡胺
0.5～1.0
环喷托酯 0.5
扩瞳作用
调节麻痹作用
高峰（min）
消退（天）
高峰（min）
消退 （天）
30～40
7～10
1～3
7～1240～601～20.5～11～2
20～40
0.25
0.5
阿托品
阿托品中文名:阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪碱英文名: Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin主要用途：用于抢救感染中毒性休克、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉前给药及减少支气管粘液分泌等治疗。
药理作用：为阻断M胆碱受体的抗胆碱药，能解除平滑肌的痉挛(包括解除血管痉挛，改善微血管循环）；抑制腺体分泌；解除迷走神经对心脏的抑制，使心跳加快；散大瞳孔，使眼压升高；兴奋呼吸中枢。
临床适应症与用法用量：（1) 抢救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小儿0.03～0.05mg/kg，静注，每15～30分钟1次，2～3次后如情况不见好转可逐渐增加用量，至情况好转后即减量或停药。
（2) 治疗锑剂引起的阿-斯综合征：发现严重心律紊乱时，立即静注1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀释），同时肌注或皮下注射1mg，15～30分钟后再静注1mg。
如病人无发作，可根据心律及心率每3～4小时皮下注射或肌注1mg，48小时后如不再发作，可逐渐减量，最后停药。
（3) 治有机磷农药中毒：①与解磷定等合用时：对中度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～60分钟1次；对严重中毒，每次静注1～2mg，隔15～30分钟一次，至病情稳定后，逐渐减量并改用皮注。
②单用时：对轻度中毒，每次皮下注射0.5～1mg，隔30～120分钟1次；对中度中毒，每次皮下注射1～2mg，隔15～30分钟1次；对重度中毒，即刻静注2～5mg，以后每次1～2mg，隔15～30分钟1次，根据病情逐渐减量和延长间隔时间。
（4) 缓解内脏绞痛：包括胃肠痉挛引起的疼痛、肾绞痛、胆绞痛、胃及十二指肠溃疡，每次皮下注射0.5mg。
在治疗胆绞痛，肾绞痛时应与吗啡或哌替啶联用。
（5) 用为麻醉前给药：皮下注射0.5mg，可减少麻醉过程中支气管粘液分泌，预防术后引起肺炎，并可消除吗啡对呼吸的抑制。
（6) 用于眼科：可使瞳孔扩大，调节功能麻痹，用于角膜炎、虹膜睫状体炎。
《药理学》M胆碱受体阻断药-1
药代动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌症
注意事项
孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药
药物相互作用
药物过量 贮藏
【体内过程】 体内过程】
1.给药方式：po, sc, im, iv 2.吸收: po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50% 3.分布: 血脑屏障 胎盘屏障 4.消除: 肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物
通用名
曾用名 英文名 拼音名 药品类别 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏 包装 有效期
氢溴酸东莨菪碱注射液
SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE INJECTION QINGXINSUAN DONGLANGDANGJIAN ZHUSHEYE 胃肠解痉及胃动力药 本品为无色的澄明液体。 本品为一种外周作用较强的抗胆碱药。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，中枢作用以抑制为主，能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩 张支气管，解除平滑肌痉挛；对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。 研究不够充分。 用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多，感染性休克，有机磷农药中毒。 皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg。 常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。 （1） 对本品有过敏史者忌用。（2） 青光眼者禁用。 前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射，不要在同一部位，应左右交替注射，静注时速度不宜过快。 尚不确切。 儿童用药的方法剂量 老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。 不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。 儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。 遮光、密闭保存
阿托品的药理原理
阿托品的药理原理阿托品（Atropine）是一种抗胆碱药物，主要是通过阻断乙酰胆碱受体的作用来产生药理效应。
它是一种非选择性的胆碱能受体拮抗剂，能够影响多种胆碱能受体的活性。
阿托品作为一种拮抗剂，与胆碱能神经元相互作用，通过抑制胆碱能传递来产生药效。
它的主要作用机制有以下几个方面：1. 阻断M1胆碱能受体：M1胆碱能受体主要存在于中枢神经系统的部分区域，如大脑皮层、嗅球和海马等，它对胆碱能失衡的调节起着重要作用。
阿托品通过阻断M1胆碱能受体的作用，能够干扰神经传递，抑制胆碱能神经元的兴奋性，从而产生镇静、催眠和麻醉等效应。
2. 阻断M2胆碱能受体：M2胆碱能受体主要分布在心脏和中枢神经系统中，在心脏中起着减慢心律、降低心肌收缩和传导速度的作用。
阿托品通过阻断M2胆碱能受体的作用，可增加心脏的自主性，加快心率，增强心脏收缩力，同时也能够抑制迷走神经引起的心律不齐。
3. 阻断M3胆碱能受体：M3胆碱能受体主要分布在外周组织，如肺、胆管、胃肠道、膀胱和眼睛等，它在这些组织中起着调节胆碱能传递的作用。
阿托品通过阻断M3胆碱能受体的作用，能够抑制平滑肌收缩，放松平滑肌，从而产生抗痉挛、抗胆碱能和解毒等作用。
此外，阿托品还具有一些其他的药理作用，如抗过敏、抑制分泌和干燥分泌物等。
它通过阻断组胺的释放和抑制腺体分泌的作用，能够减少过敏反应和分泌物的产生。
总结起来，阿托品的药理原理主要是通过阻断胆碱能受体的作用来产生药效，包括阻断M1、M2和M3胆碱能受体，从而产生镇静、麻醉、增加心率、增强心脏收缩力、抗痉挛、抗胆碱能和解毒等效应。
此外，阿托品还具有抗过敏、抑制分泌和干燥分泌物等作用。
这些药理效应使得阿托品在临床上用于多种疾病的治疗，如呼吸道疾病、心律失常、胆道疾病和眼科疾病等。
然而，阿托品也有一定的不良反应，如口干、视力模糊、心动过速和排尿困难等，所以在使用时需要注意剂量和适应症。
阿托品(M胆碱受体阻断药)的作用机制,药理作用,临床应用,不良反应,中毒解救及禁忌症。
阿托品（ M 胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床
应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。
作用机制：
1）竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M 胆碱受体的激动作用。
2）对 M 受体选择性高，但大剂量阻断神经节N 受体。
药理作用：
1）抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺
体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。
2）眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。
3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌
作用更显著。
4）心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量（ 1-2mg）心率加快，房室传导加快。
5）血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6）中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴
奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：
1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛
2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药
3）眼科用药：（ 1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底4）缓慢型心律失常
5）抗休克（大剂量）：感染性休克
6）解救有机磷酸酯中毒
不良反应：
1）常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红
2）剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）
1）口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱
2）如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大
3）应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
M胆碱受体阻断药
[药理作用]
4．对心血管系统的作用
•兴奋心脏 阻断心脏的M受体，可解除迷走神经对心脏 的抑制，较大剂量时，能使心率加快和传导加 速。
[临床应用]
4．缓慢型心律失常：
• 迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、 窦房阻滞、房室阻滞等。 • 急性心梗引起的窦性或房室结性心动过缓。
一、 M胆碱受体阻断药
要求：
1. 掌握阿托品的药理作用、临床应 用和不良反应
2. 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱及阿托 品的合成代用品的作用特点
阿托品
阿托品(atropine)
[作用机制]
• 阿托品与M受体只有亲和力，但无内在活性， 故不能激动受体，反而阻断ACh或其他M胆碱受体 激动药与受体结合，竞争性地拮抗它们对M受体 的激动作用。
临床应用
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于 手术的进行。
不良型肌松药
• 作用机制 • 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受
体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使 骨骼肌松弛。 • 特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响
[药理作用]
5. 扩张血管、改善微循环
治疗量：
–单用无明显影响。
大剂量：
✓ 扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状 原因：与其抗胆碱作用无关，可能是阿托品升温后 的代偿或直接扩血管作用)
✓ 在病理情况下，对痉挛的小血管有明显的解痉作用， 可改善微循环，恢复重要器官的血流供应
[临床应用]
5．抗休克——感染中毒性休克
合成解痉药：溴丙胺太林 胃复康 伴焦虑溃疡患者 胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平（prienzepine）
主管药师考试辅导——胆碱受体拮抗剂
药理学——胆碱受体拮抗剂一、M胆碱受体拮抗剂（一）阿托品和阿托品类生物碱【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】阿托品用于全麻前给药的目的是A.增强麻醉效果B.减少麻醉药用量C.减少呼吸道腺体分泌D.预防心动过缓E.辅助骨骼肌松弛『正确答案』C『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。
阿托品滴眼引起A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛『正确答案』A『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品禁用于A.胃痉挛B.虹膜睫状体炎C.青光眼D.胆绞痛E.缓慢型心律失常『正确答案』C『答案解析』与毛果芸香碱相反。
阿托品抗感染性休克的主要原因是A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量D.扩张支气管，缓解呼吸困难E.兴奋中枢，对抗中枢抑制『正确答案』C下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关A.扩大瞳孔B.松弛内脏平滑肌C.加快心率D.扩张血管E.抑制腺体分泌『正确答案』D50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。
给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。
心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。
测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。
诊断为地高辛中毒。
除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗A.利多卡因B.阿托品C.苯妥英钠D.普萘洛尔E.奎尼丁『正确答案』B『答案解析』此患者为地高辛中毒，心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。
A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。
利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常；普萘洛尔——首选用于窦性心动过速；奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来，升高其血浓度而加重中毒；唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。
中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高 的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进 入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
1、抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
口干 乏汗、皮肤干燥
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
5、血管与血压
治疗量
无显著
影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 皮肤潮红、温热 *除外伴HR和T 者
T
直接扩血管
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品的药理作用
阿托品的药理作用
阿托品是一种具有抗胆碱能作用的药物，主要作用于胆碱能受体。
其主要药理作用包括以下几个方面：
1. 抗胆碱能作用：阿托品能竞争性地阻断毛细胞膜上的胆碱能受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而阻断胆碱能神经冲动传导，使病理增敏的胆碱能反应性消失。
2. 扩张瞳孔（散瞳）：阿托品能刺激毛细血管平滑肌的M受体，使之松弛而产生患者散瞳作用。
3. 抑制分泌物的分泌：阿托品能抑制大多数的体液分泌，如唾液、胃酸、消化液等。
这种抑制作用对于消化性溃疡、胃肠道痉挛等疾病有治疗作用。
4. 镇静和抗焦虑：阿托品能影响小脑皮层网状结构，使大脑皮层兴奋性下降，从而表现出镇静和抗焦虑的作用。
5. 缓解肌肉的痉挛：阿托品通过抑制乙酰胆碱在平滑肌上的作用，使得平滑肌的张力下降，从而缓解肌肉的痉挛。
6. 心血管作用：阿托品会引起心率加快，心脏传导速度增加，同时使冠状动脉扩张，降低心脏对氧气的需求量。
总之，阿托品通过抗胆碱能作用来产生药理效应，主要表现为扩张瞳孔、抑制分泌物的分泌、镇静和抗焦虑、缓解肌肉的痉挛以及心血管作用等。
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阿托品（M胆碱受体阻断药）的作用机制，药理作用，临床应用，不良反应，中毒解救及禁忌症。
作用机制：
1）竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
2）对M受体选择性高，但大剂量阻断神经节N受体。
药理作用：
1）抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺最敏感，其次呼吸道腺体，泪腺，对胃酸浓度敏感性小。
2）眼：松弛瞳孔括约肌和睫状肌，扩瞳，眼内压升高，调节麻痹。
3）平滑肌：松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著。
4）心脏：治疗量阿托品（0.5mg）可使部分人心率短暂性轻度减慢。
较大剂量（1-2mg）心率加快，房室传导加快。
5）血管与血压：治疗量的阿托品对血管和血压无显著影响。
大剂量的阿托品能引起皮肤扩血管作用。
6）中枢神经系统：可兴奋中枢，但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制，由于中枢麻痹和昏迷可致循环和呼吸衰竭。
临床应用：
1）解除平滑肌痉挛：适用于各种内脏绞痛
2）抑制腺体分泌：用于全身麻醉前给药
3）眼科用药：（1）虹膜睫状体炎（2）验光，检查眼底
4）缓慢型心律失常
5）抗休克（大剂量）：感染性休克
6）解救有机磷酸酯中毒
不良反应：
1）常见不良反应：口干，视力模糊，心率加快，瞳孔扩大及皮肤潮红
2）剂量增大不良反应加重，甚至出现中枢中毒症状
中毒解救：（对症治疗）
1）口服中毒，应立即洗胃，导泻，缓慢静注毒扁豆碱
2）如有明显中枢兴奋时，则用地西泮对抗，但剂量不应过大
3）应对患者进行人工呼吸，或用冰袋及酒精擦浴以降低体温
禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。