7-羟基-3

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香豆素波谱解析

香豆素波谱解析

只有苯环上有取代基 的香豆素 如: 7-羟基香豆素

简单香豆素
取代基:
羟基、烷氧基、苯基、异戊烯基等。
HO O O
由于绝大多数香豆素在C7位都有含氧
官能团存在,因此,7-羟香豆素可以 认为是香豆素类成分的母体。
7-羟基香豆素

HO O O
HO
O
O
HO O O O
环 合 的 形 成 过 程
O HO
O
O
补骨脂内酯
O O O
白芷内酯
O
O
O
线型:补骨脂内酯型 6,7- 呋喃骈香豆素型
角型:异补骨脂内酯型 7,8- 呋喃骈香豆素型

呋喃香豆素(线型和角型)
• 直线型分子是由C-6异戊二烯与C-7位羟基环合而 4 5 成,三个环在一直线上。 6 10
274 nm——苯环
最大吸收向红位移。
311 nm——吡喃酮环

香豆素波谱解析
(二)红外光谱 3025 ~ 3175 cm-1—— C-H 伸缩振动 1700 ~ 1750 cm-1—— 羰基伸缩振动
1500 ~ 1600 cm-1—— 芳环吸收
1600 ~ 1650 cm-1—— 出现1-3个较强峰

香豆素波谱解析
(五)质谱 香豆素类化合物有如下特点:
有强的分子离子峰;
基峰是失去CO的苯骈呋喃离子;
主要裂解途径是:首先失去CO。

香豆素波谱举例

香豆素波谱举例

OR1 H H
RO H
O
O
C6-H d, J=2 Hz C8-H d, J=2 Hz C6-H 尖峰 区别 C8-H 与C4-H有远程偶合

7-羟基香豆素93-35-6

7-羟基香豆素93-35-6
欧洲陆运危规 : 无数据资料 国际海运危规 : 无数据资料 国际空运危规 : 无数据资料
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规:非危险货物 国际海运危规:非危险货物 国际空运危规:非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规 : - 国际海运危规 : -
国际空运危规 : -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规 : -
9 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状 : 无数据资料
颜色 : 无数据资料
b) 气味
无数据资料
https:// 2/4
化学品安全技术说明书
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
228-234℃
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
国际海运危规 : -
国际空运危规 : -
14.5 环境危害
欧洲陆运危规 :否
国际海运危规 海运污染物 :否 国际空运危规 : 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
15 法规信息
15.1 专门对此物质或混合物的安全,健康和环境的规章 / 法规
法规信息 无数据资料
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6.2 环境预防措施
丢弃处理请参阅第6011节
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7 安全操作与储存
7.1 安全操作的注意事项
无数据资料
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
无数据资料
7.3 特定用途
按照良好的工业卫生和安全规范进行操作。休息前及工作结束时洗手。Aldrich-H24003页码5的9

黄芪的化学成分研究进展_温燕梅

黄芪的化学成分研究进展_温燕梅
一多糖 AM em-P, 平均分子量约 6. 0 ×104 。 该多糖 由 L-阿拉 伯糖 、D-半乳糖 、 L-鼠李糖 、D-半乳糖醛酸组成 , 克分子比为 6 ∶9∶ 8∶30。 基本组成单元 为 α(1→ 2) L-鼠李糖 -α(1→ 4)D-聚半乳糖醛酸 。 AM em-P亦具 有网状 内皮系 统激活 活性 。 刘方明等 [ 13] 报道从甘肃产名贵中药材红芪 (H edysarum polybotry s)的根中 分得 一 水溶 性 多糖 RHG , 平均 分 子 量 1. 4 × 104, 其化学结构为 α(1→ 4)葡萄糖残基连 接构成 , 且平均每 10个主链残基 的 6 位氧 上有 较短 的葡 聚糖 支 链 。 K e iji K. 等 [ 14] 报道从黄 芪中 分得 两个 多糖 , 分 子量 分 别为 1. 2 ×104 和 2. 2 ×104 。前者由 鼠李糖 、核糖 、岩藻糖 、阿拉伯糖 、木糖 、 甘露糖 、半乳糖和 葡萄 糖组成 , 克 分子 比为 2∶ 2∶ 1∶ 2∶ 6 ∶2∶ 3∶100, 后者由岩藻糖 、木糖 、葡萄糖 组成 , 克 分子比为 1∶ 2∶ 100。 这两个多糖均能够明显地提高老龄小 鼠体内的 IgM 抗体水平 。 分析 和过碘 酸盐 氧化研 究阐 明了 其结 构单 元 。 王莹等 [ 15] 首次从黄芪中分离到高 分子量葡聚 糖 A 2N b, 其平均分子量为 360 000, 由 D-葡萄 糖组 成 , 主要 连接 方式 为 a-D(1→ 4)-G lc, 在 每 25 个葡 萄糖 中 有 1 个 6-O 位 的分 支 , 分子中有少量的端基 葡萄糖存在 。 2 黄酮类化合物
羟基 -7, 3′, 4-三甲氧基 异黄 烷 (17), 3′, 4′-二甲 氧基 -7, 2′-二 葡萄糖异黄烷苷 (22), 7-羟基 -3′, 4′-二甲 氧基 -2′, 5′-二葡 萄

7-羟基香豆素结构式

7-羟基香豆素结构式

7-羟基香豆素结构式
7-羟基香豆素是一种高效的、广泛应用于食品、医药、化妆品等
领域的活性成分。

其原始来源于植物,主要存在于柑橘果皮、香兰素
和红葡萄酒等中。

7-羟基香豆素的化学式为C9H8O3,分子量为164.16克/摩尔。

其结构式如下所示:
H
|
OH – C – O – C – C – H
|
O
7-羟基香豆素具有一个苯环和一个羟基苯丙烷环,这两个环通过
一个酯键连接在一起。

在其分子结构中,羟基和酯键分别是其活性的
关键部分。

作为一种活性成分,7-羟基香豆素具有很多生理活性。

其抗氧化
性是其最为突出的特点,可以通过清除自由基、减少DNA氧化等方式
达到抗氧化的目的。

此外,7-羟基香豆素还可以抑制氧化磷脂酰胆碱、调节细胞凋亡、抗炎等,从而发挥保健、美容、医疗等方面的作用。

在食品中,7-羟基香豆素可以作为天然的防腐剂、抗氧化保鲜剂等,保持食品在储存和加工过程中的品质和营养价值。

在医药领域,
7-羟基香豆素可以用于制备抗氧化剂、抗炎剂、解热镇痛剂等,用于
治疗多种疾病。

在化妆品中,7-羟基香豆素可以作为抗氧化、美白、
抗衰老、抗毛孔粗大等的成分,用于满足消费者对美丽的需求。

总之,7-羟基香豆素是一种重要的活性成分,在多个领域有着广
泛的应用前景。

作为一名生物化学家或食品化学家,我们应当深入了
解其分子结构、生理活性等方面的特性,进一步挖掘其在植物中的生
物合成途径和化学合成方法,为其应用拓宽道路,更好地发挥其在实
现食品、医药和美容等方面的价值。

3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素 结构式

3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素 结构式

很高兴能为您撰写关于3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素(简称AGF)的文章。

AGF是一种具有重要生物学活性的化合物,它在药物研发、植物学和生物化学领域都有着重要的应用和研究价值。

接下来,我将深入探讨AGF的结构、性质、用途及其在科学研究中的作用。

1. 结构式AGF的结构式为C₂₁H₂₀O₁₉。

它是一种黄酮类化合物,其中包含乙酰基、羟基和羟甲基等官能团。

这些官能团的存在赋予了AGF许多重要的生物学活性。

2. 物理性质AGF呈现为白色至微黄色结晶固体,在化学性质上,它对热稳定,溶于热水和大部分有机溶剂。

这些物理性质决定了AGF在实验室和工业生产中的应用范围。

3. 在药物研发中的应用AGF具有抗氧化、抗炎症、抗肿瘤等多种生物学活性,因此在药物研发中具有重要应用。

它可以作为天然植物提取物中的有效成分,用于研发抗氧化、抗衰老的护肤品;另外,AGF还可以作为药物前体,用于合成抗肿瘤药物等。

4. 在植物学中的作用AGF在植物中起到了重要的生理作用,例如参与了植物的生长调节、对病原体的抵抗等。

研究AGF在植物学中的作用,有助于我们更好地理解植物的生长发育机制,并为植物保护、种植及增产提供理论基础。

5. 在生物化学研究中的作用AGF也被广泛应用于生物化学研究领域,例如用于酶反应的底物、抑制剂。

其特殊的结构和生物学活性,使得它在生物化学研究中具有独特的地位和价值。

6. 个人观点在我的个人看来,AGF作为一种重要的生物活性分子,具有广泛的应用前景和研究价值。

它的研究不仅有助于我们更好地理解生物学机制,还可以为药物开发和植物保护领域提供新的思路和解决方案。

总结:AGF作为一种重要的化合物,在药物研发、植物学和生物化学领域都有着广泛的应用和研究价值。

通过对其结构、性质和作用机制的深入研究,我们可以更好地挖掘其潜在的应用价值,为人类健康和自然生态的保护做出贡献。

在本文中,我们深入探讨了3-乙酰基-5-羟甲基-7-羟基香豆素的结构、性质、应用及个人观点,希望对您有所帮助。

酸性离子液体催化合成7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮

酸性离子液体催化合成7-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮

理 工艺 复 杂 ,仍 产 生 大 量 酸 性 废 水 。 (3)以 间 羟 基 苯 胺 和 丙 酰 氯 为 原 料 ,在 双 子 表 面 活 性 剂 5, 5f_亚 甲基 双 (2一十 二 烷 基 苯 磺 酸 )的作 用 下 ,于 13O℃ 反 应 12 h,收率 84 ,反 应 体 系 可 重 复 使 用 ]。该 法 反应 温 度 较 高 ,反 应 时 问 长 ,使 用 毒 性 较 大 、有 刺 激性 的 3一氯 丙 酰 氯 ,给 生 产 操 作 带 来 不便 。
37
/ /人
H 0
N H 2
00


1 实 验 1.1 主 要 试 剂 与 仪 器
酸性 离 子液体 作 为一 种新 兴 的高效 催化 剂 和 反应 介 质用 于有 机合 成 ,反应 条件 易于 控制 ,收 率 高 ,可 以 重 复使 用 ,对 环 境 友好 ,已 成 为绿 色 有 机 合 成领域 的研究 热 点之 一 [8。 。近 年来 氯 铟 酸 盐 离 子 液 体 由 于 反 应 选 择 性 高 ,对 水 和 空 气 不 敏 感 , 已被用 于催 化 Friedel—Crafts反 应[1 。 ,结果 令 人 满 意 。为 此 ,笔 者 制 备 了 兼 具 Bronsted酸 性 和 Lewis酸性 的离 子液体 1-(3-磺 酸 )丙基一3一甲基 咪 唑 氯铟 酸 盐 ([HO。S-pmim]CI-InCI。),并 将 其 用 于 无溶 剂条 件下 催化 间 氨基 苯酚 和丙 烯酸 甲酯 进 行 串联 的 酰 化 和 分 子 内 Friedel—Crafts烷 基 化 反 应 ,合成 了 7一羟基一3,4一二 氢一2(1H)一喹 啉 酮 。反 应 式 如 下 :
收稿 日期 :2017—10—15;修 改 稿 收 到 日期 :2018—02—26。 作 者 简介 :刘 长 春 (1967一),教 授 ,硕 士 ,主 要 从 事 有 机 合 成 和 药 物 合 成 研 究 。 E—mail:cc167@ 126.cor n 。

香豆素类化合物

香豆素类化合物

《天然产物化学》课程作业题目:香豆素类化合物关键词:香豆素结构性质制备吸收代谢应用食品学院2011级研究生农产品加工与储藏专业香豆素类化合物1. 概述1.1 香豆素研究概况香豆素(cornn arin)是具有苯骈a-吡喃酮母核的一类天然化合物的总称,在结构上可以看作是顺邻羟基桂皮酸失水而成的内酯。

其具有芳甜香气的天然产物,是药用植物的主要活性成分之一。

在结构上应与异香豆素类(isacoumarin)相区分,异香豆素分子中虽也有苯并吡喃酮结构,但它可看做是邻羧基苯乙烯醇所成的酯。

如下分子结构图所示:顺式邻羟基桂皮酸香豆素异香豆素香豆素类化合物可以游离态或成苷形式广泛的存在于植物界中,只有少数来自于动物和微生物,其中以双子叶植物中的伞形科(Umbelliferae),芸香科(Rutaceae)和桑科(Moraceae)含量最多,其他在豆科(Leguminosae)、木犀科(Oleaeeae)、茄科(Solanaceae)、菊科(Compositae)和兰科(Orchidaeeae)中也较多。

研究表明,香豆素类化合物具有明显的药理活性,如抗HIV、抗癌、对心血管的影响、抗炎及平滑肌松弛、抗凝血等。

,近年来,随着现代色谱和波潜技术的应用和发展,发现了不少新的结构类型,如色原酮香豆素(chromonacoumarin),倍半萜类香豆素(sesquiterpenyl coumarin),以及prenyl-furocoumarin型倍半萜衍生物等。

此外,也发现某些罕见的结构,如香豆素的硫酸酯、无含氧取代如3, 4, 7-三甲基香豆素和四氧取代的香豆素。

在香豆素的多聚体上,尚发现混合型二聚体,如由香豆素与吖啶酮、喹诺酮或萘醌等组成的二聚体。

在分离和鉴定手段上,不少新方法、新技术近年也被应用。

例如,超临界流体被用于提取;多种制备型加压(低、中、高)和减压色潜被应用于分离;毛细管电泳应用于分析;在结构鉴定上,2D-NMR被普遍采用及负离子质谱的使用等。

3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮

3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮

3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮是一种天然存在的化合物,具有许多药用价值。

它主要存在于一些植物中,如葡萄、蓝莓、山楂等。

在过去的几十年中,科学家们对3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮进行了广泛的研究,发现它具有多种生物活性,包括抗氧化、抗炎、抗癌等作用。

1. 化合物结构3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮的化学结构中含有两个羟基和两个甲氧基,因此具有较强的抗氧化能力。

其分子式为C16H12O5,分子量为284.26。

2. 抗氧化作用在细胞内,氧自由基和其他活性氧化物质可以引起脂质、蛋白质和DNA 的氧化损伤,导致细胞功能障碍甚至细胞逝去。

抗氧化剂的作用就显得非常重要。

研究表明,3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮具有抗氧化活性,可以清除自由基,保护细胞免受氧化应激的损害。

3. 抗炎作用炎症是许多疾病的共同特征,因此寻找具有抗炎作用的化合物对于预防和治疗炎性疾病具有重要意义。

研究发现,3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮可以抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应,对关节炎、肠炎等炎性疾病具有一定的治疗作用。

4. 抗癌作用抗氧化剂不仅可以帮助细胞抵抗氧化损伤,还被认为对防止癌症的发生有一定的作用。

研究发现,3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮可以抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,对多种癌症具有潜在的抑制作用。

5. 其他作用除了上述三种主要作用外,3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮还具有抗菌、降血糖、降血脂等多种生物活性。

它在药物研发领域有着广阔的应用前景。

3,7-二羟基3',4'-二甲氧基黄酮是一种具有重要药用价值的化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌等多种生物活性,对人体健康有着重要的保健和治疗作用。

未来,我们可以通过进一步的研究和开发,将其应用于药物和保健品的生产中,为人类健康做出更大的贡献。

天然药物化学作业

天然药物化学作业

天然药物化学作业《天然药物化学》>作业系统>答题第一次作业:1、有效成分和无效成分的区别与联系?试举例说明。

有效成分是指具有医疗效用或生理活性的单体化合物,能用分子式和结构式表示,并具有一定的物理常数。

常见的有效成分主要有:生物碱类、糖苷类、萜类挥发油、黄酮类、醌类等。

如果尚未提纯而得到的是一个混合物,但是在药理和临床上有效则称为"有效部分”或"有效部位”。

无效成分是指相对某一疾病而显无效的化学成分,如糖类、蛋白、油脂等。

无效成分又叫做杂质,可分为水溶性杂质和脂溶性杂质。

有效成分和无效成分的划分不是绝对的。

例如鞣质:在多数中药中为无效成分,但在地榆、五倍子等中则被认为是有效成分,具有抗菌、收敛的作用。

过去认为无效的成分,如多糖、蛋白质等,目前通过研究发现蘑菇多糖、天花粉蛋白质等具有重要的医药功能,而成为有效成分。

2、说出一级代谢产物和二级代谢产物的区别,每类产物举三例。

一级代谢物:生物体为了维持正常生存所产生的产物,每种生物都含有的,包括糖类、蛋白质、脂类、核酸等。

二级代谢物是生物体通过各自特殊代谢途径产生,反映科、属、种的特性物质,不是每种中药都有。

二级代谢产物往往有特殊活性。

如:糖和苷、苯丙素类、生物碱类、糖苷类、萜类挥发油、黄酮类、三萜、甾体及醌类等。

3、溶剂提取法的基本原理及影响提取的因素1)、基本原理利用药材中各种化学成分在不同极性溶剂中溶解性的不同,选择与有效成分能相互溶解,而对无效成分及其它成分溶解度小的溶剂,将有效成分从中药药材组织中尽可能的溶解出来的方法。

2)、影响因素:药材的粉碎度:药材粉碎越细、总表面积越大,接触越充分,提取效率越高。

温度:一般温度越高,溶解度越大,扩散速度加快,有利于提取。

浓度差:粉碎后的药材颗粒界面内外,提取溶剂的中有效成分的浓度差越高,提取效率越大。

最好的增大浓度差的方法是:搅拌、换溶剂、渗漉。

时间:提取需要时间,但却不是越长越好。

天然产物化学课后习题1

天然产物化学课后习题1

醌1、对所有的醌类化合物,其MS的共同特征为___分子离子峰_____通常为基峰,出现失去___1~2分子CO_______的碎片峰。

2、小分子的苯醌和萘醌类具有____挥发性_________,能随水蒸气蒸馏。

3、天然醌类化合物主要类型有苯醌,萘醌,_菲醌_,_蒽醌_。

4、活性次甲基试剂以及无色亚甲蓝溶液可用来区分苯醌、萘醌与蒽醌,两种显色反应中,蒽醌___不显色。

5、中药丹参治疗冠心病的醌类成分属于___菲醌类_____。

6、检查中草药中是否有羟基蒽醌类成分, 常用( C )试剂。

(羟基醌类在碱性溶液中发生颜色改变,会使颜色加深。

多呈橙、红、紫红色及蓝色。

)A、无色亚甲蓝B、5%盐酸水溶液C、5%NaOH水溶液D、甲醛7、采用柱色谱分离蒽醌类成分,常不选择的吸附剂是(B)A、硅胶(√)B、氧化铝(不易用氧化铝,尤其不易用碱性氧化铝)C、聚酰胺(√)D、葡聚糖凝胶8、大黄素性蒽醌母核上的羟基分布为(C)A、一个苯环的β位B、苯环的β位C、在两个苯环的α或β位上D、醌环上9、比较下列化合物的酸性强弱,并简要的说明原因。

分子中Ar-OH的数目、位置不同则酸性强弱有差异,含-COOH > 2个以上β-OH > 1个β-OH > 2个α-OH > 1个α-OHB>10、天然的醌类化合物主要分为四种类型,请回答为哪四种,并画出各类的母体结构。

天然醌类化合物主要分为苯醌、萘醌、菲醌和蒽醌等四种类型。

11、比较下列蒽醌的酸性强弱,并利用酸性的差异分离他们,写出流程。

A. 1,4,7-三羟基蒽醌B. 1,5-二羟基-3-COOH蒽醌C.1,8-二羟基蒽醌 D .1-CH3蒽醌以游离蒽醌类衍生物为例,酸性强弱将按下列顺序排列:含-COOH > 2个以上-OH > 1个-OH > 2个-OH > 1个-OH5%NaHCO3 5%Na2CO3 1%NaOH 5%NaOH ————————可用于提取分离——————————pH梯度萃取法多糖课后习题1多糖是有10个以上的_____单糖_____单元通过____苷键____连接而成。

7-羟基香豆素经二相代谢后产物

7-羟基香豆素经二相代谢后产物

7-羟基香豆素经二相代谢后产物翻译:7-羟基香豆素经过二相代谢后产生多种代谢产物。

本文将以简体中文写,确保条理清晰。

首先,我们需要了解7-羟基香豆素的基本特性。

7-羟基香豆素,也称为7-羟基-4-甲氧基香豆素,是一种天然的化合物,广泛存在于植物中,如小米草、柚木等。

它具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

在二相代谢中,7-羟基香豆素首先会经过肝脏的代谢。

在肝脏中,7-羟基香豆素会被多种酶作用,最重要的是细胞色素P450酶。

细胞色素P450酶家族在人体中有多种成员,每个成员对7-羟基香豆素的代谢有不同的作用。

其中,CYP1A1和CYP1A2是两个重要的酶。

CYP1A1主要在肝脏中表达,它能将7-羟基香豆素代谢为7-羟基香豆素-4'-甲醚。

这是7-羟基香豆素的一个主要代谢产物。

而CYP1A2主要在肠道和肾上腺中表达,它能将7-羟基香豆素代谢为7-羟基香豆素-3'-甲醚和7-羟基香豆素-4'-甲醚的二甲基醚体。

这两种醚体也是7-羟基香豆素的重要代谢产物。

除了细胞色素P450酶,其他酶也参与了7-羟基香豆素的代谢。

例如,醛固酮和酮糖酶可以将7-羟基香豆素代谢为7-羟基香豆醇,进一步代谢为7-羟基香豆酸。

此外,甲基转移酶可以将7-羟基香豆素代谢为7-羟基香豆素-O-甲基化体。

在肝脏中,7-羟基香豆素的代谢产物还会与胆汁一起排出体外。

这些代谢产物进入肠道后,受到肠道菌群的进一步代谢。

肠道菌群中的β-葡萄糖苷酶可以将7-羟基香豆素糖苷水解为7-羟基香豆素。

此外,潜在的亚硝酰酸盐产生菌可以将7-羟基香豆素代谢为7-羟基香豆醛,这是一个具有潜在亚硝酸盐生成能力的代谢产物。

总结起来,在7-羟基香豆素的二相代谢中,主要产生了7-羟基香豆素-4'-甲醚、7-羟基香豆素-3'-甲醚、7-羟基香豆素-O-甲基化体、7-羟基香豆醇、7-羟基香豆酸等多种代谢产物。

这些代谢产物的形成提供了7-羟基香豆素多样化生物活性的基础,并且可能对其生物效应产生影响。

3-乙酰基香豆素衍生物的合成及抗血小板聚集活性

3-乙酰基香豆素衍生物的合成及抗血小板聚集活性

D O I:10.13822/ki.hxsj.2020007687 化学试剂,2020,42( 11) ,1305 〜13083-乙酰基香豆素衍生物的合成及抗血小板聚集活性何冰,刘红,肖维玉,张强,张群英•(安徽中医药大学药学院,安徽合肥230038)摘要:以水杨醛、乙酰乙酸乙酯为原料合成3-乙酰基香豆素,其酮羰基与盐酸羟胺反应得到肟,利用肟羟基与不同碳数的二溴烷烃反应得到相应的溴代肟醚,再与吗啉反应得到5个标题化合物。

其结构经过红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证。

采用B o r n比浊法,对中间体和5个标题化合物进行了以二磷酸腺苷(A D P)为诱导剂的体外抗血小板聚集的活性试验,结果表明,标题化合物的活性均强于对照药阿司匹林,其中3-乙酰香豆素肟的活性最强。

关键词:水杨醛;盐酸羟胺;3-乙酰基香豆素;肟醚;抗血小板凝聚中图分类号:R916 文献标识码:A文章编号屮258-3283(2020) 11-1305-04Synthesis and Anti-platelet Aggregation Activity of 3-Acety-coumarins Derivatives HE B in g, LIU H ong, XIAO W ei-yu, ZHANG Q iang,ZHANG Qun-ying* (Co\\eg,e of P h a r m a c y,A n h u i University of Chinese M e d i c i n e,Hefei 230038,Ch i n a) ,H u a x u e Shiji,2020,42(11) ,1305~ 1308Abstract:3-Acetyl-coumarin w a s obtained by the reactions b e tween salicylaldehyde and ethyl acetoacetate,w h o s e keto carbonyl group was then treated with hydroxylamine hydrochloride to afford 3-acetyl-coumarin oxime.3-Acetyl-coumarin oxi m e treated with dibromoalkanes (2~ 6 c a r b o n s)in the presence of K2C03to provide the c o m p o u n d s3-acethlcoumarin bromoether. T h e s e c o m­po u n d s were then reacted with morpholine to obtain five target compounds.Structures were confirmed by 'H N M H,I R a n d M S.T h e intermediate a n d five target c o m p o u n d s were tested for the anti-platelet aggregation activity of A D P as an inducer by Bor n turbi- dimetry./n vitro-platelet aggregation activity results s h o w e d the title c o m p o u n d s s h o w e d significant anti-platelet aggregation activi­ties comparable to stronger than that of control aspirin.Particularly,3-acetyl-coumarin o x i m e s h o w e d excellent anti-platelet aggre­gation activity.Key words:salicylaldehyde;hydroxylamine hydrochloride;3-acetyl-coumarin;oxi m e ethers;anti-platelet aggregation天然香豆素类化合物是一类常见的杂环化合物,具有多种生物活性,如抗凝血、抗血小板聚集、抗肿瘤、抗菌、抗高压、抗氧化等[1_9]。

7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷

7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷

文章标题:解密7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷的神奇功效一、引言生活中,我们经常会接触到各种各样的化学物质,而其中有些化学物质可能会具有一定的保健功效。

而今天,我将带领大家深入探讨一种名为7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷的化学物质,它是一种重要的天然产物,具有许多神奇的功效,对人类的健康具有积极的影响。

二、基本概念7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷是一种天然的化合物,属于黄酮类物质。

它存在于许多植物中,如花椒、桑葚、山楂等。

这种化合物具有显著的生理活性,对人体健康具有诸多益处。

三、7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷的功效1. 抗氧化功效7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷具有显著的抗氧化功效,能够清除自由基,减缓衰老,保护细胞免受氧化损伤。

2. 抗炎作用该化合物还表现出良好的抗炎作用,可以减轻炎症反应,缓解疼痛,对于炎症性疾病有一定的辅助作用。

3. 保护心血管研究表明,7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷还能够保护心血管健康,降低胆固醇,减少血栓形成,对心血管疾病有一定的预防和辅助治疗作用。

4. 抗肿瘤作用近期的研究发现,该化合物对于肿瘤的发生和发展具有一定的抑制作用,有望成为肿瘤的预防和治疗的新途径。

四、我对7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷的理解在我看来,7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷作为一种天然产物,其神奇的健康功效令人惊叹。

它不仅在抗氧化、抗炎、心血管保护等方面表现突出,还可能对肿瘤有一定的抑制作用,是一种具有广泛应用前景的化合物。

然而,我们在使用时仍需注意用量和适用人群,以免出现不良反应。

五、总结通过深入探讨,我们了解到7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷具有神奇的健康功效,对人体健康有着积极的影响。

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对 5羟色胺( H 受体 、 氨酸受体 等都有广 泛 的药 理作用 , 5一 T) 谷
且 大 大 改 善 了典 型 抗 精 神 病 药 所 带 来 的不 良反 应 , 2 1 故 ( H)一 喹 啉 酮 类 的 新 型 非 典 型 抗 精 神 病 药 物 被 逐 步 开 发 出 来 J 其 , 中最 典 型 的 就 是 日本 O sk hr cui l 司 开 发 的新 型 非 t aP a et a 公 u ma c
1 实验 部 分
1 1 原 料 .
间 甲 氧基 苯胺 、 水 碳 酸 钾 、 无 肉桂 酰 氯 、 苯 、 酮 、 水 三 氯 丙 无 氯化铝 、 二氯 甲烷 、 甲醇 、 冰醋酸 ,%钯炭等均 采用工业 品。 5
关键 词 : 羟基 一 , 二氢 一 (H) 喹啉酮; 一 7一 34一 21 一 7 羟基 一 (H 一 2 1 ) 喹啉酮; 间甲氧基苯胺; 肉桂酰氯
中 图分类号 :Q6 + 5 T 43 .
文献标 识码 : A
文章 编 号 :01 97 (02 1 — 09— 2 10 — 672 1)0 0 8 0
第4 0卷第 l 0期
21 0 2年 5月
广



Vo . 140 No. 0 1 Ma . 01 y2 2
G a g h u C e c lI d s y u n z o h mia n u t r
7一羟 基 一 , 34一二氢 一 ( 21 H)一喹 啉酮 的新 合 成 方 法 研 究
A N w Meh dfrS nhs f H d oy一 , dh d o一 ( H)一 un l o e e to y tei o o s 7一 y rx 34一 iy r 2 1 n nvr t o eh ooy Z ei gHa gh u3 0 1 C ia Z ei gU iesy f cn l , hj n n zo 0 4, hn ) a i T g a 1 Abta t 7一H doy一3 4一dh do一2( s c: r y rx , iy r 1 H)一q il oe w ssnh s e rm 3一m toy n ie ad c ・ uni n a y tei d f n z o e xa in n i h l n

H O H 一
H0 H 。
典型抗精神病药阿立哌唑 ( r i aoe 。 A i p zl) pr 7一羟基 一 , 二 氢 一 ( H)一喹啉酮 作为合成 此类 药物 34一 21 的关键 中间体 , 对其 的合成也 进行 了广泛 的研究 。 目前 主要 由 两 条 合 成 路 线 : 种 是 以 2一硝 基 一 一 4一甲氧 基 苯 胺 为起 始 原 料 , 先制得 2一 基 一 硝 4一甲氧基苯 甲醛 , 再经缩合 、 酯化 、 氢化环合 、 去 甲基 化 五 步 得 到 ; 二 种 方 法 是 以 间 氨 基 苯 甲醚 或 间 氨 基 第 苯 酚 为 原 料 与 3一 丙 酰 氯 经 酰 化 反 应 、 子 内傅 一克 烃 化 反 应 氯 分 制得 。对于 上述两 种方法 : 法一反 应时 间长 , 方 收率 低 , 成 本较高 ; 方法二使用 了 3一氯丙酰氯 , 该原料毒性 比较 大 、 刺激 有 性 、 催 泪 , 且 环 合 反 应 需 要 较 高 的 反 应 温 度 , 此 对 操 作 带 能 并 因 来 比较 大 的 困难 。 针对上述情况 , 笔者提 出一条新 的合成路线 , 以间 甲氧基 苯 胺和 肉桂酰氯为原料 , 酰化 、 合得 到 7一羟基 一2 1 经 环 ( H)一喹 啉酮 , 然后 经加 氢还原 高收率 制得 目标化 合物 。本 文提 出 的新 方法 , 反应 条件 温和 , 后处理简单 , 总收率达 6 % 以上 。 3 其合成路线如下 :
n mo lc lrd v a t r e—se e cin i 3 a y h o i i h e tp r a to n 6 % o e l i l .Th tu t r ft r d csn e c tp we e c a a tr v ralyeds e sr cu e o he p o u ti a h se r h r c e - ie y z d b H NMR n R p cr . a d I s e ta
Ke o d : h doy , yw r s 7一 y rx 一34一dh do一 ( H) unio e 7一hdoy ( H)一q il o e 3一m toyn iy r 2 1 一q il n ; n y rx 一2 1 un n n ; i e xa — h
in l e;cn a y ho i i i n mo lc lrd
周伟 军
( 浙江 工业 大学 ,浙 江 杭 州 30 1 ) 10 4
摘 要 : 以间甲氧基苯胺和肉桂酰氯为原料 , N一 经 酰化、 分子内傅 一 克烃化和还原反应合成了7 羟基 一 , 二氢 一 (H) 一 34一 21

喹啉酮 。此方法反应条件较温 和, 成的 目标 产物产率 较高 , 合 总收率达 6 % 。各步产物结构经 I 。 MR等表征 。 3 R、H N
7一羟基 一34一 , 二氢 一 ( H)一喹啉酮是 合成非 典型抗精 21 神病药阿立哌唑的重要中间体。传统( 典型 ) 抗精 神病药物 多为 单纯的多 巴胺 D 受 体阻滞剂 , 这类 药物往往对精神病 的阴性症 状的治疗效果很差 , 且有严 重 的副作用 。科 学工作 者 通过 大 而 量的研究发现 2 1 一喹啉酮类化合物除了对 D 受体 以外 , ( H) 还
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