阿片类药物.
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什么是阿片类药物
什么是阿片类药物阿片类药物相信很多人都知道，也很多人服用过，但是问到你什么是阿片类药物很多人都答不上来，那么什么是阿片类药物你知道吗?下面是店铺为你整理的什么是阿片类药物的相关内容，希望对你有用! 阿片类药物的定义阿片类物质是从阿片(罂粟)中提取的生物碱及体内外的衍生物，与中枢特异性受体相互作用，能缓解疼痛，产生幸福感。
大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制。
阿片类药物通常包括阿片、可待因、吗啡、罂粟碱等。
主要对镇痛、止咳、止泻、麻醉、解痉等有效。
如吗啡在一定情况下用于重症急性心梗、急性肺水肿常常能起到挽救病人生命的作用。
阿片的主要成分为吗啡(约10%)。
吗啡对中枢神经系统先有兴奋，后有抑制医学`教育网搜集整理，但以抑制为主。
吗啡的中毒量为0.06g，可待因中毒剂量为0.2g.长期应用吗啡能引起欣快症和成瘾性，一旦流入社会，则会成为吸毒、贩毒等危害健康，危害社会的极其严重的毒品犯罪问题。
所以我国对该类药物，在医院内做为药品有严格的管理和应用制度。
阿片类药物的疗效阿片类药物主要用于中到重度疼痛治疗，例如癌痛。
癌痛治疗的临床经验表明，对一种阿片药发生耐受时，换用另一种药物可能在较低剂量时即达到理想的止痛作用，而副作用较小。
阿片类镇痛药主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、.美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等。
反复使用阿片类物质将引起机体耐受成瘾，阿片类物质的成瘾的症状包括渴求、焦虑、心境恶劣、打哈欠、出汗、起鸡皮疙瘩、流泪、流涕、恶心或呕吐、腹泻、痛性痉挛、肌肉疼痛、发热和失眠等。
使用吗啡类物质(如静脉使用)有许多躯体后果，包括乙型肝炎、丙型肝炎、HIV感染、败血症、心内膜炎、肺炎和肺脓肿、血栓性静脉炎及横纹肌溶解，同时心理和社会损害也很明显。
阿片类药物的不良反应恶心和呕吐阿片类止痛药直接兴奋位于延髓的呕吐化学感受器而引起恶心和呕吐，这种作用可因前庭的兴奋而增强。
由于阿片类止痛药可以提高前庭的敏感性，所以临床有效的μ受体激动剂都会引起一定程度的恶心和呕吐。
《阿片类药物》课件
02
公共卫生负担
阿片类药物滥用增加了公共卫生系统的负担，包括医疗费用和人力资源的增加。
《阿片类药物》ppt课件
目录
CONTENTS
阿片类药物概述阿片类药物的适应症与使用方法阿片类药物的不良反应与风险阿片类药物的合理使用与监管阿片类药物的替代疗法与研究方向阿片类药物的社会影响与公共卫生问题
阿片类药物概述
总结词
阿片类药物是一类具有强镇痛作用的药物，通常从罂粟中提取。根据其作用机制和化学结构，可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。
详细描述
阿片类药物的历史可以追溯到古代中国和印度，当时人们发现罂粟具有镇痛和镇静作用。后来，随着医学的发展，人们开始从罂粟中提取吗啡和可待因等天然阿片类药物。20世纪初，科学家开始合成阿片类药物，如芬太尼和美沙酮等，这些药物在临床治疗中发挥了重要作用。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，新型的阿片类药物不断理上的成瘾。
阿片类药物，如吗啡和美沙酮，具有很强的依赖性和成瘾性。长期使用这些药物可能导致戒断症状，如焦虑、抑郁、失眠、恶心和疼痛。一旦成瘾，戒断过程可能非常困难，需要专业的医疗支持和治疗。
随着时间的推移，可能需要增加剂量才能获得预期的效果。
长期使用阿片类药物可能导致身体对这些药物的耐受性增加。这意味着为了获得相同的疼痛缓解效果，患者可能需要不断增加药物剂量。这不仅增加了药物过量的风险，还可能导致药物失效，使患者面临更大的疼痛。
详细描述
阿片类药物主要来源于罂粟，通过提取其种子、果壳、花等部位得到。根据其作用机制和化学结构，阿片类药物可以分为天然阿片类药物和合成阿片类药物。天然阿片类药物如吗啡、可待因等，合成阿片类药物如芬太尼、美沙酮等。
总结词
阿片类药物的历史悠久，最早可以追溯到古代中国和印度。随着科技的发展，阿片类药物的合成和制备技术也不断进步，为临床治疗提供了更多选择。
阿片类药物及解酒药
什么是阿片类药物
阿片类药物主要是罂粟中提取的生物碱及体内外的衍生物，可与中枢特异性受体相互作用，从而缓解疼痛。
包括阿片受体激动药、阿片受体部分激动药及阿片受体阻断药。
1、阿片受体激动药
临床常用的药物有吗啡、可待因、哌替啶、芬太尼等。
其中，吗啡对中枢神经系统具有镇痛、镇静、抑制呼吸、镇咳等作用，还对免疫系统也有一定抑制作用。
而在临床主要可用于镇痛、止泻及心源性哮喘。
而可待因在阿片中含量较低，镇痛作用是吗啡的1/12~1/10，一般可用于中等程度疼痛，但无明显镇静作用。
2、阿片受体部分激动药
一般包括喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡等，也都具有镇痛、呼吸抑制等作用，但相较于吗啡，成瘾性及依赖性相对较小。
3、阿片受体阻断药
主要包括纳洛酮、纳曲酮，其作用相似，但本身无明显药理活性。
而纳曲酮拮抗吗啡的强度是纳洛酮的2倍，主要可用于治疗对阿片类药物及海洛因等毒品产生依赖性的患者，也可用于治疗酒精依赖。
建议患者严格在医生指导下使用阿片类药物，避免擅自用药或擅自更改药物剂量。
阿片类药物
Company name
药代动力学——分布
理化性质
非离子化百分比：
阿片类药物呈弱碱性，溶于溶液时解离为质子化和游离 碱（非离子）成分，其相对比例取决于pH和pKa，游离 碱的脂溶性较高
脂溶性
高脂溶性有利于阿片类药物转运
蛋白结合力
非离子化、未结合的药物易向组织弥散
脂溶性和蛋白结合力影响阿片类药物起效速度
• 心动过缓
Company name
Morphine-3-glucuronide (M3G) （90%）
• 无镇痛作用，甚至有吗啡拮抗作用 • 可以解释吗啡的个体差异和吗啡抵抗
Morphine-6-glucuronide (M6G)（10%）
• 激动 受体的效能强于吗啡 • 体内积聚可产生并发症，尤其在肾功能不全时
Company name
消除半衰期 （h） 2 3～4 3～4 2.5～4 1.5 9min
Company name
时量相关半衰期（CSHT）
在一个药物输注达到稳态时，在不同输注 时间后停止给药，药物浓度降低50％所需 要的时间。
Company name
常用阿片类药物的CSHT
Company name
适合持续静脉输注
阿片类药物
分类
按药物来源分类
天然的阿片生物碱：吗啡、可待因 半合成衍生物：二乙酰吗啡（海洛因）、双氢可待因 合成的麻醉性镇痛药：哌替啶、芬太尼族、喷他佐辛、 美沙酮
按药物与阿片受体的关系分类
阿片受体激动药：吗啡、哌替啶、芬太尼族 阿片受体激动－拮抗药
• 以激动为主：喷他佐辛、纳布啡 • 以拮抗为主：烯丙吗啡
吗啡 哌替啶 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
iv/im等效 po等效剂量 达峰时间 剂量（mg） （mg） （min）
药代动力学——分布
理化性质
非离子化百分比：
阿片类药物呈弱碱性，溶于溶液时解离为质子化和游离 碱（非离子）成分，其相对比例取决于pH和pKa，游离 碱的脂溶性较高
脂溶性
高脂溶性有利于阿片类药物转运
蛋白结合力
非离子化、未结合的药物易向组织弥散
脂溶性和蛋白结合力影响阿片类药物起效速度
• 心动过缓
Company name
Morphine-3-glucuronide (M3G) （90%）
• 无镇痛作用，甚至有吗啡拮抗作用 • 可以解释吗啡的个体差异和吗啡抵抗
Morphine-6-glucuronide (M6G)（10%）
• 激动 受体的效能强于吗啡 • 体内积聚可产生并发症，尤其在肾功能不全时
Company name
消除半衰期 （h） 2 3～4 3～4 2.5～4 1.5 9min
Company name
时量相关半衰期（CSHT）
在一个药物输注达到稳态时，在不同输注 时间后停止给药，药物浓度降低50％所需 要的时间。
Company name
常用阿片类药物的CSHT
Company name
适合持续静脉输注
阿片类药物
分类
按药物来源分类
天然的阿片生物碱：吗啡、可待因 半合成衍生物：二乙酰吗啡（海洛因）、双氢可待因 合成的麻醉性镇痛药：哌替啶、芬太尼族、喷他佐辛、 美沙酮
按药物与阿片受体的关系分类
阿片受体激动药：吗啡、哌替啶、芬太尼族 阿片受体激动－拮抗药
• 以激动为主：喷他佐辛、纳布啡 • 以拮抗为主：烯丙吗啡
吗啡 哌替啶 芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
iv/im等效 po等效剂量 达峰时间 剂量（mg） （mg） （min）
《阿片类药物》课件
结论与总结
阿片类药物是一类重要的药物，在医学上发挥着重要作用。 然而，我们必须认识到滥用和成瘾的风险，采取措施确保合理使用。 通过加强宣传和教育，我们可以改善阿片类药物的使用和管理。
《阿片类药物》PPT课件
本课件将全面介绍阿片类药物，从概述与介绍开始，逐步深入讨论分类、作 用机制、副作用、滥用与成瘾、治疗应用、注意事项与禁忌，并最终总结结 论。
概述与介绍
阿片类药物是一类强效镇痛药物，源自于罂粟植物。 其药物效应与神经系统中的阿片肽受体相互作用，通过镇痛、镇静和抗咳嗽 等方式发挥作用。 这些药物具有悠久的历史并在医学领域中发挥着重要作用。
3 戒断症状缓解
在毒品成瘾者戒断过程中，阿片类药物可以减轻戒断症状，帮助他们更好地康复。
注意事项与禁忌
1
特定人群风险
儿童、怀孕和哺乳期妇女、老年人等特定人群应该避免阿片类药物的使用。
2
药物相互作用
阿片类药物可能与其他药物产生相互作用，导致不良反应或效果降低。
3
过度使用
阿片类药物的滥用和过度使用可能导致严重的健康问题，甚至危及生命。
滥用与成瘾
阿片类药物滥用和成瘾是一个严重的全球性问题。 长期使用会导致对药物的耐受性和依赖性，使个体难以戒断。 了解滥用和成瘾的风险，对有效预防和治疗非常重要。
阿片类药物的治疗应用
1 疼痛管活质量。
2 麻醉
在手术和相关医疗程序中，阿片类药物可以提供有效的镇痛和麻醉效果。
分类与常见阿片类药物
天然阿片类药物
来自罂粟植物，如吗啡和 可待因。
全合成阿片类药物
由人工合成，如芬太尼和 美沙酮。
半合成阿片类药物
通过对天然阿片类药物的 化学修饰，如羟考酮和海 洛因。
阿片类药物药理学(行业精制)
专业分享
2
专业分享
3
阿片类药物片药物临床作用机理
❖ 不同中枢系统存在不同受体亚基有关系
疼痛上行传导径路
❖外周神经系统感觉神经元 ❖脊髓背角，抑制上行性伤害性信息传导包括P物质
下行性抑制径路调节上行性疼痛信号
❖脑干背盖
脑灰质，降低疼痛伤害和情绪反应
专业分享
6
阿片类药物特定效应
低，表现曲线右移和斜率降低（见后图） ❖ 阿片类药物剂量增加导致对PaCO2无呼吸效应阈值
增加 ❖ 阿片类药物降低缺氧对呼吸刺激作用
专业分享
14
专业分享
15
心血管效应
❖ 无明显心肌抑制 ❖ 引起明显心动过缓，心输出量降低
抑制延髓心血管活性中枢降低交感神经活性 刺激迷走神经提高副交感神经活性
❖ 哌替啶结构与阿托品结构相似，很少引起心 动过缓，可引起心肌收缩力降低
阿片类药物 药理学
专业分享
1
阿片类药物分类
❖ 一类结构相关均具有阿片样特点药物
自然药物包括内源性阿片肽 合成药物包括生物碱衍生物
❖ 根据药理特性可分为三类:
纯激动剂（吗啡、哌替啶、芬太尼、苏芬太尼、阿芬太 尼和瑞芬太尼等）
纯拮抗剂（纳洛酮等） 激动和拮抗混合剂
❖ 激动为主（纳布非、布托诺非和丁丙诺非等） ❖ 拮抗为主（烯丙吗啡等）
❖ 主要取决于结合受体种类，根据不同亲和力、解剖结构和 功能反应性划分五种受体亚型种类：
μ1：脊髓以上镇痛和镇静效应 μ2：呼吸抑制、欣快感、心动过缓、生理依赖性和瘙痒 κ：脊髓镇痛、镇静、呼吸抑制和致幻 δ：脊髓镇痛、呼吸抑制和瞳孔缩小 σ：高血压、心动过速、谵妄、躁动不安和瞳孔散大
专业分享
专业分享
常用阿片类药物
成瘾性
要点一
身体依赖性
长期使用阿片类药物可能导致身体依赖性，这意味着当 患者停止使用药物时，他们可能会出现戒断症状。
要点二
心理依赖性
阿片类药物也可能导致心理依赖性，使患者难以停止使 用药物。
05
阿片类药物的合理使用与 注意事项
严格掌握适应症和禁忌症
适应症
阿片类药物主要用于治疗急性或慢性疼痛 ，包括但不限于术后疼痛、癌症疼痛、神 经痛等。
禁忌症
对于严重肝肾功能不全、呼吸抑制、药物 过敏的患者应慎用或禁用阿片类药物。
合理选择药物剂型和使用方法
剂型选择
阿片类药物有多种剂型，包括口服片剂、注 射剂、贴剂等。应根据患者的具体需求和医 生的建议选择合适的剂型。
使用方法
阿片类药物的使用应遵循医生的指导，一般 采用口服或注射给药。对于急性疼痛或癌症 疼痛，可采用即释阿片类药物进行快速镇痛
阿片类药物的联合应用
未来，研究人员将进一步研究阿片类药物与其他 药物的联合应用，以提高疗效和降低副作用。
新型阿片类药物的研发
未来，研究人员将继续研发新型阿片类药物，以 解决现有药物的不足之处，如成瘾性、耐受性等 问题。
阿片类药物的智能化应用
随着物联网、大数据等技术的发展，阿片类药物 的智能化应用也将成为未来的发展趋势，如个性 化给药方案、智能化监控等。
感谢您的观看
THANKS
药理作用
吗啡是一种天然的阿片类药物，具有强烈的镇痛、镇静和致欣快 作用。它通过与中枢神经系统的阿片受体结合来发挥作用。
用途
吗啡主要用于急性疼痛和晚期癌症疼痛的治疗，以及用于手术和 创伤引起的疼痛。此外，它还用于药物依赖和戒断的治疗。
不良反应
吗啡常见的不良反应包括恶心、呕吐、头晕、便秘和呼吸抑制。 长期使用可能会导致药物耐受和依赖。
常用阿片类药物
康复建议
阿片类药物的替代治疗和康复建议
05
阿片类药物的未来发展和研究方向
新型阿片类药物的研发
阿片类药物与其他药物的联合应用
阿片类药物的作用机制
阿片类药物的创新研究
研究阿片类药物的副作用、成瘾性、滥用倾向等问题，为临床合理应用提供依据。
安全性评估
有效性评估
风险效益评估
研究阿片类药物对于不同疼痛类型和程度的镇痛效果，为个体化治疗提供参考。
常用阿片类药物
xx年xx月xx日
CATALOGUE
目录
阿片类药物概述阿片类药物的不良反应和注意事项常用阿片类药物的分类和适应症阿片类药物的临床应用建议阿片类药物的未来发展和研究方向
01
阿片类药物概述
阿片类药物是一类作用于中枢神经系统的药物，主要通过与阿片受体结合产生药理作用。
阿片类药物定义
阿片类药物通过与存在于中枢神经系统、胃肠道和免疫系统中的阿片受体结合，产生镇痛、镇静、呼吸抑制、心血管抑制等多种药理作用。
THANKS
感谢观看
作用原理
阿片类药物的定义和作用原理
阿片类药物种类
主要包括天然阿片类药物如吗啡、可卡因、罂粟碱等，以及人工合成的阿片类药物如芬太尼、美沙酮、哌替啶等。
阿片类药物剂型
包括口服制剂、注射剂、贴剂等，不同剂型的生物利用度和药效有所不同。
阿片类药物的种类和剂型
治疗范围
阿片类药物主要用于镇痛、止咳、止泻、镇静等治疗领域，如癌痛、术后疼痛、支气管哮喘、胃肠痉挛等。
用药期间注意事项
阿片类药物与酒精或其他药物同时使用可能会加重不良反应。
不要与酒精或其他药物同时使用
阿片类药物会降低抗高血压药物的效果，因此需要调整抗高血压药物的剂量。
阿片类药物的替代治疗和康复建议
05
阿片类药物的未来发展和研究方向
新型阿片类药物的研发
阿片类药物与其他药物的联合应用
阿片类药物的作用机制
阿片类药物的创新研究
研究阿片类药物的副作用、成瘾性、滥用倾向等问题，为临床合理应用提供依据。
安全性评估
有效性评估
风险效益评估
研究阿片类药物对于不同疼痛类型和程度的镇痛效果，为个体化治疗提供参考。
常用阿片类药物
xx年xx月xx日
CATALOGUE
目录
阿片类药物概述阿片类药物的不良反应和注意事项常用阿片类药物的分类和适应症阿片类药物的临床应用建议阿片类药物的未来发展和研究方向
01
阿片类药物概述
阿片类药物是一类作用于中枢神经系统的药物，主要通过与阿片受体结合产生药理作用。
阿片类药物定义
阿片类药物通过与存在于中枢神经系统、胃肠道和免疫系统中的阿片受体结合，产生镇痛、镇静、呼吸抑制、心血管抑制等多种药理作用。
THANKS
感谢观看
作用原理
阿片类药物的定义和作用原理
阿片类药物种类
主要包括天然阿片类药物如吗啡、可卡因、罂粟碱等，以及人工合成的阿片类药物如芬太尼、美沙酮、哌替啶等。
阿片类药物剂型
包括口服制剂、注射剂、贴剂等，不同剂型的生物利用度和药效有所不同。
阿片类药物的种类和剂型
治疗范围
阿片类药物主要用于镇痛、止咳、止泻、镇静等治疗领域，如癌痛、术后疼痛、支气管哮喘、胃肠痉挛等。
用药期间注意事项
阿片类药物与酒精或其他药物同时使用可能会加重不良反应。
不要与酒精或其他药物同时使用
阿片类药物会降低抗高血压药物的效果，因此需要调整抗高血压药物的剂量。
培训学习资料-阿片类药物
阿片受体激动药-激动u受体-吗啡、-哌替啶、芬太尼族-阿片受体激动-拮抗药-激动k受体，也可激动σ 受体，对 体有不同-程度的拮抗-,喷他佐辛、纳布啡-阿片受体拮抗药-拮抗μ 受体，对K、δ 也有拮抗作用-纳洛酮-Com any name
作用机制-Ascending-Descending-modulation-input-Dorsal-hor -Dorsal root-ganglion-Spinothalamic-tract-Local anest etics-Peripheral-nerve-Trauma-Local anesthestics-Anti inflammatory-drugs-Peripheral nociceptors-OD点起限m7-Com any name
作用机制-◆增强下行性抑制通路的活性-作用部位：中枢-导水管周围灰质PAG、延髓头端腹内侧RVM、前-扣带 下部、岛叶、眶额皮质、蓝斑和脑干-抑制上行性伤害性刺激的传导-〉作用部位：脊髓背角神经节-〉突触前（减少P 质释放）、突触后-外周作用-，客观存在，但仍有争议-Company name
阿片类药物的药代动力学-Company name
阿片受体-6-内源性配体-B-内啡肽-强啡肽-Leu-脑啡肽-Met-脑啡肽-激动剂-吗啡-喷他佐辛-DP PE-芬太尼-丁丙诺啡-δ 啡肽-U50,488-生理效应-脊髓以上镇痛-脊髓镇痛-焦虑-呼吸抑制-镇静-行 异常-致幻-生理依赖-缩瞳-致痫作用-刺激呼吸-肌肉强直->存在多种阿片受体，受体功能相互有重复->一种生 功能受多种阿片受体调节-Company name
药代动力学—吸收-阿片类药物的常见给药途径-口服ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ鼻内-静脉-雾化-肌肉-皮下-硬膜外和蛛网膜下腔-经皮肤 粘膜、舌下-,直肠内-Company name
阿片类药物
阿片类药物可以抑制痛觉在中枢神经系统内的传导，达到镇痛作用。
阿片类药物可分为弱阿片类药物和强阿片类药物。
1、吗啡：吗啡是最常用的强阿片类药物，也是晚期癌痛最常选用的镇痛药物，其代谢产物吗啡-6-葡糖甘酸（M6G）也是产生镇痛效应的活性代谢产物。
口服易吸收，肝脏首过效应较强，因此，口服生物利用度约25%。
吗啡血浆半衰期3小时，健康人M6G的血浆半衰期超过3小时，但在肾功能不全的病人将明显延长。
速释硫酸吗啡、盐酸吗啡镇痛时间为4-6小时。
口服吗啡控释片的作用时间可达12小时。
2、芬太尼：芬太尼是术中常用的镇痛药物，经皮芬太尼贴剂（TTS-Fentanyl）是晚期癌痛治疗的重要药物。
与吗啡相同，芬太尼也属强阿片类药物、α受体激动剂，其镇痛强度是吗啡的70-100倍。
因其分子量小，脂溶性高，对皮肤刺激小，适用于制成缓释透皮贴剂，因此适用于不能口服的患者。
经皮芬太尼贴剂皮肤吸收利用率为92-94%，初次用药，6-12小时达到血浆峰浓度，12-24小时达到血浆稳态浓度。
每隔72小时更换一次贴剂，可维持稳定的血药浓度。
芬太尼的释放量与贴剂的药物含量和贴剂的表面积成正比。
不良反应与吗啡相类似，如恶心呕吐、便秘等，但比吗啡发生率低。
3、哌替啶：因其在体内代谢、去甲基后可产生去甲哌替啶，此代谢物的半衰期是哌替啶本身的2-3倍，长期使用可导致在体内的蓄积，引起中枢神经系统的一系列不良反应，如震颤、肌震挛甚至癫痫发作，而且纳洛酮不能拮抗去甲哌替啶引起的不良反应、甚至有加重的趋势，因此哌替啶不适用于慢性疼痛和癌痛的治疗。
常用阿片类药物ppt
2
它们主要作用于中枢神经系统，可缓解疼痛、 改善情绪，并具有一定的镇静作用。
3
阿片类药物主要通过与中枢神经系统的阿片受 体结合产生药理作用。
阿片类药物的作用机制
01
阿片受体的分布和功能受到机体多种内环境和外环境因素的影 响。
02
阿片类药物与阿片受体结合后，可激动μ、κ、δ三种类型的阿
片受体，产生镇痛、呼吸抑制、欣快感等作用。
联合用药
根据疼痛程度和患者情况，阿片类药物可与其他镇痛药联合使用，提高疗效。
阿片类药物在特殊人群非癌痛治疗中的应用
特殊人群
阿片类药物可用于特殊人群的非癌痛治疗，如老年人、孕妇 、哺乳期妇女等。
注意事项
在使用阿片类药物时，需注意药物对特殊人群的影响，如对 胎儿的生长发育、哺乳期的奶量等影响。
06
阿片类药物的临床应用建议 及展望
02
适用于各种疼痛，包括术后疼痛、癌症疼痛等，口服和注射两
种给药方式。
羟考酮的镇痛作用与吗啡相当，但使用时剂量相对较小，成瘾
03
性较低。
芬太尼
1
芬太尼是一种人工合成的阿片类药物，具有强 效镇痛作用。
2
主要用于手术麻醉和术后镇痛，也可用于癌症 患者的镇痛治疗。
3
芬太尼的镇痛作用是吗啡的数十倍，但使用时 需注意药物依赖性和呼吸抑制等副作用的产生 。
如果出现呼吸抑制、意识障碍、血压下降等 阿片类药物中毒症状，应立即拨打急救电话 或前往医院就诊。
催吐及洗胃
如果患者还有意识，可以催吐，喝温水或生 理盐水，然后用手或勺子刺激咽喉部催吐， 或到医院洗胃。
保持呼吸道通畅
支持治疗
如果患者出现呼吸抑制，应立即进行人工呼 吸，保持呼吸道通畅。
阿片类药物药理学
μ1：脊髓以上镇痛和镇静效应 μ2：呼吸抑制、欣快感、心动过缓、生理依赖性和瘙痒 κ：脊髓镇痛、镇静、呼吸抑制和致幻 δ：脊髓镇痛、呼吸抑制和瞳孔缩小 σ：高血压、心动过速、谵妄、躁动不安和瞳孔散大
.
阿片类药物使用
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阿片类药物不良反应
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中枢神经系统效应
❖ 大剂量阿片类药物产生深度镇静和嗜睡 ❖ 阿片类药物并不产生遗忘 ❖ 平衡麻醉中，阿片类药物降低吸入麻醉药物MAC ❖ 哌替啶代谢产物去甲哌替啶具有神经兴奋毒性导致
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阿片类药物药代动力学
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阿片药物临床作用机理
❖ 不同中枢系统存在不同受体亚基有关系
疼痛上行传导径路
❖外周神经系统感觉神经元 ❖脊髓背角，抑制上行性伤害性信息传导包括P物质
下行性抑制径路调节上行性疼痛信号
❖脑干背盖
脑灰质，降低疼痛伤害和情绪反应
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阿片类药物特定效应
❖ 主要取决于结合受体种类，根据不同亲和力、解剖结构和 功能反应性划分五种受体亚型种类：
蠕动性无效运动导致小肠推进时间明显延长 ❖ 提高总胆管压力，延迟胆囊排空时间
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激素效应
❖ 降低疼痛和手术应激反应（下丘脑引起） ❖ 促性腺激素和促肾上腺皮质激素抑制作用导
致内片类药物药代动力学 ❖ 阿片类药物作用机理 ❖ 阿片类药物使用 ❖ 阿片类药物不良反应
阿片类药物 药理学
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阿片类药物分类
❖ 一类结构相关均具有阿片样特点药物
自然药物包括内源性阿片肽 合成药物包括生物碱衍生物
❖ 根据药理特性可分为三类:
纯激动剂（吗啡、哌替啶、芬太尼、苏芬太尼、阿芬太 尼和瑞芬太尼等）
纯拮抗剂（纳洛酮等） 激动和拮抗混合剂
.
阿片类药物使用
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阿片类药物不良反应
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中枢神经系统效应
❖ 大剂量阿片类药物产生深度镇静和嗜睡 ❖ 阿片类药物并不产生遗忘 ❖ 平衡麻醉中，阿片类药物降低吸入麻醉药物MAC ❖ 哌替啶代谢产物去甲哌替啶具有神经兴奋毒性导致
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阿片类药物药代动力学
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阿片药物临床作用机理
❖ 不同中枢系统存在不同受体亚基有关系
疼痛上行传导径路
❖外周神经系统感觉神经元 ❖脊髓背角，抑制上行性伤害性信息传导包括P物质
下行性抑制径路调节上行性疼痛信号
❖脑干背盖
脑灰质，降低疼痛伤害和情绪反应
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阿片类药物特定效应
❖ 主要取决于结合受体种类，根据不同亲和力、解剖结构和 功能反应性划分五种受体亚型种类：
蠕动性无效运动导致小肠推进时间明显延长 ❖ 提高总胆管压力，延迟胆囊排空时间
.
激素效应
❖ 降低疼痛和手术应激反应（下丘脑引起） ❖ 促性腺激素和促肾上腺皮质激素抑制作用导
致内片类药物药代动力学 ❖ 阿片类药物作用机理 ❖ 阿片类药物使用 ❖ 阿片类药物不良反应
阿片类药物 药理学
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阿片类药物分类
❖ 一类结构相关均具有阿片样特点药物
自然药物包括内源性阿片肽 合成药物包括生物碱衍生物
❖ 根据药理特性可分为三类:
纯激动剂（吗啡、哌替啶、芬太尼、苏芬太尼、阿芬太 尼和瑞芬太尼等）
纯拮抗剂（纳洛酮等） 激动和拮抗混合剂
阿片类药物
阿片类药物对呼吸抑制程度与下列因素有 关
剂量过大 年龄：老年、新生儿或婴儿 合并用药：吸入麻醉药、苯二氮卓类（东莨 菪碱、氟哌啶醇、可乐定不影响） 疼痛 肝功能不全 肾功能不全：吗啡的代谢产物M6G
Company name
胸壁强直对通气的抑制
舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼
组胺释放引起支气管痉挛
吗啡、哌替啶
• 心动过缓
Company name
血压
通常下降，与下列因素有关
• 心率下降 • 交感张力下降引起的SVR下降 • 组胺释放：吗啡、哌替啶 • 麻醉过深 • 合并用药：吸入麻醉药、苯二氮卓类、血管扩张 药物等
Company name
呼吸系统
抑制通气
主要降低呼吸频率 抑制机体对高碳酸血症的反应
Company name
Company name
中枢系统
镇痛作用
不伴有意识丧失 对于伤害性疼痛有效，但对神经病理性疼痛 效果差
阿片类药物作为麻醉药？
不可预测性及不稳定性 降低吸入麻醉药的MAC值 阿片类药物增强异丙酚的催眠作用
Company name
EEG
大剂量使用时可引起波或一过性孤立性尖波 大剂量芬太尼罕有癫痫样发作 哌替啶可增加惊厥发生率
在生理pH下，90%以非离子化形式存在，因此快 速透过血脑屏障，起效快
肝脏生物转化
氧化脱羟基、脱甲基、芳香环羟基化 代谢产物为葡萄糖醛酸产物
代谢产物几乎没有阿片活性
药物代谢酶的活性有显著的个体差异
Company name
各个药物的药代动力学特点——舒芬太尼
生理pH下，舒芬太尼pKa与吗啡相似（8.0）， 只有小部分（20％）以非游离形式存在 舒芬太尼脂溶性为芬太尼的2倍，肺脏对舒芬太 尼的摄取与芬太尼相似 与血浆蛋白高度结合（93％） 代谢途径与阿芬太尼相似
常用阿片类药物
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羟考酮控释片(3)
适应症：中、重度疼痛
剂量：（个体化）
常用剂量： 初始剂量：10mg q12h
调整方法：因24-36h达稳态， 每次调整剂量应1-2天内
一日2次给药不变。
增加剂量：每日增25-50%
剂量转换 药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
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羟考酮控释片(4)
不良反应
常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、 口干、出汗、乏力
少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛
心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降
消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加
虽具阿片药物特有的副作用但恶心较少，更少
超过5mg，且该制剂中不含其它列入特殊管制药品的 复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
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泰勒宁在癌痛中的应用
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效快速，
作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵循“IBC” 原则，即
I Initial Pain
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采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+
AcroContinTM、
技术
奥施康定®
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奥施康定®
双相缓释制剂
羟考酮控释片(3)
适应症：中、重度疼痛
剂量：（个体化）
常用剂量： 初始剂量：10mg q12h
调整方法：因24-36h达稳态， 每次调整剂量应1-2天内
一日2次给药不变。
增加剂量：每日增25-50%
剂量转换 药物名称
等效剂量
倍数
羟考酮
20mg
1
吗啡
30-40mg
1.5-2
二氢可待因
80mg
4
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羟考酮控释片(4)
不良反应
常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、 口干、出汗、乏力
少见（1%以下）:
全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛
心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降
消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加
虽具阿片药物特有的副作用但恶心较少，更少
超过5mg，且该制剂中不含其它列入特殊管制药品的 复方制剂按处方药管理。
－－国食药监安[2004]71号，国家食品药品监督管理局
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泰勒宁在癌痛中的应用
泰勒宁作为一个中等强度镇痛药，由于其起效快速，
作用机理不同于吗啡。在癌痛治疗中遵循“IBC” 原则，即
I Initial Pain
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采用双相释放技术开发的羟考酮
快速起效
羟考酮
持续起效
+
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技术
奥施康定®
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双相缓释制剂
常用阿片类药物-0411
Pain
analgesia
stimulation
morphia
E:脑啡肽 SP：P物质
吗啡药理特点
镇痛作用主要部位：中脑、脊髓 不影响意识及其它感觉
镇痛范围广
镇静、消除焦虑、紧张、恐惧情绪 提高疼痛耐受性
安全：起效时间与半衰期相近，可
使用阿片受体拮抗剂纳络酮解毒； 无极量：可随时加量，效果较好， 副作用较少． 多途径给药：口服 直肠 阴道 皮下 肌注 硬膜外 蛛网膜腔
羟考酮控释片(4)
不良反应 常见（>5%）: 便秘、恶心、困倦、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、 口干、出汗、乏力 少见（1%以下）: 全身性：以外创伤、胸痛、面部水肿、颈痛 心血管：偏头痛、昏厥、血管扩张、ST下降 消化：吞咽困难、嗳气、胀气、胃肠紊乱、食欲增加 神经：步态异常、焦虑、失眠、抑郁、幻觉、感觉迟钝、 耳鸣、震颤等 代谢：水肿、口渴、低纳血症 呼吸：咽炎、声音改变 皮肤：干燥、剥脱性皮炎 泌尿：排尿困难、血尿、阳痿
人工合成：哌替啶（度冷丁）、美沙酮
人工半合成：蒂巴因，在阿片中的含量为0.15～0.8%,
为吗啡生产的一个副产品。以蒂巴因为原料可以合成很 多重要的吗啡衍生物,其中较重要的有埃托啡、二氢埃 托啡、特培洛啡
鸦片
俗称大烟、烟土、阿片或阿芙蓉，是从 罂粟中提炼出来 鸦片有生、熟之分，生鸦片进一步加工处 理后成为可供吸毒者吸食的熟鸦片 生鸦片中： 15-30%矿物质、树脂和水份 10-20%特殊生物碱:吗啡类、罂粟碱类 盐酸那可汀类
【用量用法】 成人及12岁以上的儿童1－2 片／4－6hr，最大剂量为8片／日。 【不良反应】 可见恶心、头痛、眩晕及头 昏。如出现便秘可用缓泻剂治疗。 【注意事项】 有明显的肾及肝功能损害， 有过敏性疾病的患者，孕妇及哺乳期妇女 慎用。慢性肝病或甲状腺机能减退的病人。 老年人应减量。
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2 3～4
3 ～4 2.5～4 1.5 9min
0.01～0.02 －
Company name
时量相关半衰期（CSHT）
在一个药物输注达到稳态时，在不同输注 时间后停止给药，药物浓度降低50％所需 要的时间。
Company name
常用阿片类药物的CSHT
Company name
适合持续静脉输注
Company name
各个药物的药代动力学特点——哌替啶
脂溶性高于吗啡，静注后肺摄取约 65%
离子化程度高（>90%)
蛋白结合率较高， 70% 结合于血浆中的1酸性
糖蛋白
在肝脏内生物转化，肾脏消除
产物去甲哌替啶（Normeperidine）
• 镇痛作用约为哌替啶的1/2 • 毒性作用（抽搐）约为哌替啶的 2 倍
Company name
Company name
药代动力学——生物转化及消除
生物转化
多数在肝脏，唯有瑞芬例外 1相：氧化，还原；2相：结合反应 部分药物代谢产物具有活性
消除：肾脏
Company name
各个药物的药代动力学特点——吗啡
水溶性，肺首过效应较小 离子化程度高（80 ~ 90％） 进出血脑屏障缓慢（起效缓慢） 20 ~ 40%和血浆白蛋白结合
肝脏内生物转化、肾脏消除
Morphine-3-glucuronide (M3G) （90%）
• 无镇痛作用，甚至有吗啡拮抗作用
• 可以解释吗啡的个体差异和吗啡抵抗
Morphine-6-glucuronide (M6G)（10%）
• 激动 受体的效能强于吗啡 • 体内积聚可产生并发症，尤其在肾功能不全时
Company name
在生理pH下，90%以非离子化形式存在，因此 快速透过血脑屏障，起效快
肝脏生物转化
氧化脱羟基、脱甲基、芳香环羟基化 代谢产物为葡萄糖醛酸产物
代谢产物几乎没有阿片活性
药物代谢酶的活性有显著的个体差异
Company name
各个药物的药代动力学特点——舒芬太尼
生理pH下，舒芬太尼pKa与吗啡相似（8.0）， 只有小部分（20％）以非游离形式存在 舒芬太尼脂溶性为芬太尼的2倍，肺脏对舒芬太 尼的摄取与芬太尼相似 与血浆蛋白高度结合（93％） 代谢途径与阿芬太尼相似
阿片类药物
分类
按药物来源分类
天然的阿片生物碱：吗啡、可待因 半合成衍生物：二乙酰吗啡（海洛因）、双氢可待因 合成的麻醉性镇痛药：哌替啶、芬太尼族、喷他佐辛、 美沙酮
按药物与阿片受体的关系分类
阿片受体激动药：吗啡、哌替啶、芬太尼族
阿片受体激动－拮抗药
• 以激动为主：喷他佐辛、纳布啡 • 以拮抗为主：烯丙吗啡
Company name
药代动力学——分布
理化性质
非离子化百分比：
阿片类药物呈弱碱性，溶于溶液时解离为质子化和游离 碱（非离子）成分，其相对比例取决于pH和pKa，游离 碱的脂溶性较高
脂溶性
高脂溶性有利于阿片类药物转运
蛋白结合力
非离子化、未结合的药物易向组织弥散
脂溶性和蛋白结合力影响阿片类药物起效速度
• 半衰期长于哌替啶
Company name
各个药物的药代动力学特点——芬太尼
高度脂溶性，肺脏首过摄取75％ 80％与血浆蛋白结合，且很大一部分（40％） 被红细胞摄取 在肝脏生物转化
经脱羟作用和羟化代谢 代谢产物为去甲芬太尼
Company name
各个药物的药代动力学特点——阿芬太尼
血浆蛋白结合率高达90%
Company name
阿片类药物的药代动力学
Company name
药代动力学——吸收
阿片类药物的常见给药途径
口服 静脉 肌肉 硬膜外和蛛网膜下腔 直肠内 鼻内 雾化 皮下 经皮肤、粘膜、舌下
Company name
静脉注射
无吸收过程，肺首过效应
经皮肤给药
适用于低分子量、高度脂溶性药物，如芬太尼 芬太尼释放量与局部皮肤状况（如血流量）有关 血药浓度在14～24h达到平稳，作用持续时间达72h
Company name
作用机制
Company name
作用机制
增强下行性抑制通路的活性
作用部位：中枢
• 导水管周围灰质（PAG）、延髓头端腹内侧（RVM）、前 扣带回下部、岛叶、眶额皮质、蓝斑和脑干
抑制上行性伤害性刺激的传导
作用部位：脊髓背角神经节
突触前（减少P物质释放）、突触后
外周作用
客观存在，但仍有争议
iv/im等效 po等效剂量 达峰时间 剂量（mg） （mg） （min） 持续时间 （h） 消除半衰期 （h）
吗啡 哌替啶
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
10 75
0.1 1 0.04
3 1.5～2 1.5～2
3～4 2～3
0.5～1 0.5～1 0.2～0.3 0.1～0.2
阿片受体拮抗药：纳洛酮
Company name
阿片受体
内源性配体 激动剂 ß-内啡肽 内啡肽 吗啡 芬太尼 生理效应 脊髓以上镇痛 呼吸抑制 生理依赖 喷他佐辛 丁丙诺啡 U50,488 脊髓镇痛 镇静 缩瞳 镇痛 行为异常 致痫作用 焦虑 致幻 刺激呼吸 强啡肽 Leu-脑啡肽 Met-脑啡肽 DPDPE 啡肽 喷他佐辛 σ
肌肉强直
存在多种阿片受体，受体功能相互有重复 一种生理功能受多种阿片受体调节
Company name
阿片受体激动药
激动受体 吗啡、哌替啶、芬太尼族
阿片受体激动－拮抗药
激动受体，也可激动σ受体，对受体有不同 程度的拮抗 喷他佐辛、纳布啡
阿片受体拮抗药
拮抗受体，对、 也有拮抗作用 纳洛酮
Company name
各个药物的药代动力学特点——瑞芬太尼
高脂溶性，起效快 与血浆1酸性糖蛋白高效结合 生物转化及消除
血和组织中特异性酯酶水解 代谢产物的效力为瑞芬的0.001～0.003倍 经肾脏消除 肝肾功能不全对其药代动力学无明显影响
Company name
常用阿片类药物的药代动力学参数
阿芬太尼
舒芬太尼
瑞芬太尼
不适合持续静脉输注
芬太尼
吗啡
Company name
阿片类药物对各系统的作用
Company name
心血管系统
心肌收缩力
大多数阿片类药物对心肌收缩力影响不大 哌替啶存在负性肌力 瑞芬太尼可降低心肌收缩力
心率
哌替啶
• 增加心率 • 与阿托品有相似
大剂量吗啡、芬太尼族药物
• 心动过缓