北京大学药理学课件第三十一章 作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物(药理学) ppt课件
这种慢性炎症导致气道高反应性的增加，
并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，
常在夜间和（或）清晨发作、加剧，
通常出现广泛多变的可逆性气流受限，
多数患者可自行缓解或经治疗缓解。
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4
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5
一、肾上腺素受体激动药
药理作用基础
激动β2受体,从而使支气管平滑肌松弛
药物类型
非选择性β受体 (肾上腺素 等).已少用.
• 粘液分泌促进药 刺激胃,反射性促进呼吸 道腺体分泌,稀释痰液
氯化铵,吐根,愈创甘油 醚，桔梗，远志等
ppt课件 18
• 粘痰溶解药
改变痰粘性分子，降低粘滞度
断裂痰中酸性粘蛋白纤维：溴已新，溴凡克新等 断裂痰中粘蛋白分子：乙酰半胱氨酸，美司坦，
羧甲司坦
溶解粘蛋白纤维的酶类：沙雷肽酶（达先）
表面活性剂：泰洛沙泊
ppt课件 19
常用祛痰药
强效粘痰裂解剂
痰易净 适用于大量粘痰 引起的呼吸困难
一般情况时 用药
气雾或口服药物
气管注入或滴入药物
ppt课件 20
急救时
羧甲司坦
粘液调节剂
低粘度唾液粘 蛋白分泌增多 高粘度唾液粘 蛋白分泌减少
痰易于
咳出
慢支等疾病所致咯痰 困难、痰阻气管等
ppt课件 21
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并引起反复发作性的喘息、气急、胸闷或咳嗽等症状，
常在夜间和（或）清晨发作、加剧，
通常出现广泛多变的可逆性气流受限，
多数患者可自行缓解或经治疗缓解。
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5
一、肾上腺素受体激动药
药理作用基础
激动β2受体,从而使支气管平滑肌松弛
药物类型
非选择性β受体 (肾上腺素 等).已少用.
• 粘液分泌促进药 刺激胃,反射性促进呼吸 道腺体分泌,稀释痰液
氯化铵,吐根,愈创甘油 醚，桔梗，远志等
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• 粘痰溶解药
改变痰粘性分子，降低粘滞度
断裂痰中酸性粘蛋白纤维：溴已新，溴凡克新等 断裂痰中粘蛋白分子：乙酰半胱氨酸，美司坦，
羧甲司坦
溶解粘蛋白纤维的酶类：沙雷肽酶（达先）
表面活性剂：泰洛沙泊
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常用祛痰药
强效粘痰裂解剂
痰易净 适用于大量粘痰 引起的呼吸困难
一般情况时 用药
气雾或口服药物
气管注入或滴入药物
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急救时
羧甲司坦
粘液调节剂
低粘度唾液粘 蛋白分泌增多 高粘度唾液粘 蛋白分泌减少
痰易于
咳出
慢支等疾病所致咯痰 困难、痰阻气管等
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作用于呼吸系统的药物-最新版根据杨宝峰第七版药理学制作
β受体激动药不良反应
• 心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性
• 肌肉震颤：可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体， 引起肌肉震颤，好发部位在四肢和面颈部。 • 代谢紊乱：使血中乳酸、丙酮酸增加，酮体生成 增加。 可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶，血钾降 低，引起低钾血症
支气管扩张药 茶碱类 茶碱类
(1)扩张支气管平滑肌 这是主要作用
①抑制磷酸二酯酶,使cAMP降解减少,而增加细胞内 cAMP浓度 与β受体激动药在不同环节增加细胞cAMP含量 ②阻断腺苷受体,对抗内源性腺苷诱发的支气管收缩。 ③增加内源性肾上腺素的释放,间接导致支气管扩张。
④干扰呼吸道平滑肌的Ca2+转运,从而产生呼吸道 平滑肌的松弛作用 (2)促进纤毛运动，加速痰液外排 (3)抑制肥大细胞释放炎症介质 (4)抗炎作用 长期应用小剂量茶碱类药物可抑制炎 症细胞的功能 (5)增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力 减轻呼吸道 阻塞呼吸负荷增加造成的呼吸肌疲劳。
镇咳药：作用于咳嗽反射的中枢或外周部位，
抑制咳嗽的药物。
分类：
中枢性镇咳药（依赖性、非依赖性） 外周性镇咳药
一 中枢性镇咳药
• 能选择性直接抑制咳嗽中枢─→打断咳嗽反 射─→镇咳 • • • • •
可待因(甲基吗啡, codeine)
一 药理作用 1 镇咳 强 起效快。为吗啡的1/4 2 中等强度镇痛 为吗啡的1/7 3 抑制咳嗽中枢
药理学-呼吸系统药PPT课件
异丙肾上腺素 isoproterenol：
1 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反 应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性2受 体激动药取代。
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2 受体激动药
对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体 药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林 后发挥作用。长效。
4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可 恢复敏感性。
（二）茶碱类
茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴
奋心肌、中枢，利尿。 〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE）， ②阻断腺苷受体， ③增加内源性儿茶酚胺 的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运， ⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收 缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛 运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病症状： 喘息、咳嗽、咯痰 常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药
作用于呼吸系统的药物
平喘药（antiasthmatic drugs）
1 2受体均激动。吸入给药，用于急性发作。不良反 应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性2受 体激动药取代。
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2 受体激动药
对1受体亲和力低，口服或吸入常规剂 量很少产生心血管反应。
沙丁胺醇 salbutamol 中效制剂 舒喘灵 特布他林 terbutaline 中效制剂 克仑特罗 clenbuterol 中效制剂 福莫特罗 formoterol 长效制剂 沙美特罗 salmeterol 长效制剂 班布特罗 bambuterol 是特布他林的前体 药，在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林 后发挥作用。长效。
4、耐受性：长期应用疗效降低，停药1-2周后可 恢复敏感性。
（二）茶碱类
茶碱（theophylline）能松弛平滑肌，兴
奋心肌、中枢，利尿。 〔作用机制〕①抑制磷酸二酯酶（PDE）， ②阻断腺苷受体， ③增加内源性儿茶酚胺 的释放，④干扰气道平滑肌的钙离子转运， ⑤有免疫调节与抗炎作用。⑥增加膈肌收 缩力，有利于慢阻肺的治疗，⑦促进纤毛 运动，加速粘膜纤毛的清除速度。
作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物
呼吸系统疾病症状： 喘息、咳嗽、咯痰 常用药物： 平喘药 镇咳药 祛痰药
作用于呼吸系统的药物
平喘药（antiasthmatic drugs）
药理学呼吸系统的药物
➢ 抑制血管渗透性↑ ➢ ↑气道及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性 ➢ 反复或长期应用能降低气道对非特异性气道收缩物的
反应性
1220/2219//1220/2219
15 15ຫໍສະໝຸດ Baidu
第十五页，共28页。
临床应用
1. 严重发作 2. 慢性反复发作，其他药疗效不佳,影响生活 给药方式 全身给药:口服泼尼松
静脉给药氢化可的松、地塞米松 吸入给药:雾化吸入倍氯米松, 布地奈德, 丙酸氟
9
第九页，共28页。
(5) 免疫调节与抗炎作用: 茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导 的嗜酸性粒细胞聚积
(6) 促进纤毛运动
(7)干扰平滑肌的钙离子转运,松弛气道平滑肌,处于痉挛状 态的支气管更为突出。
2．↑心肌收缩力（轻度） 3．轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收
12/29/2021 2021/12/29
1220/2219//1220/2219
11 11
第十一页，共28页。
氨茶碱（Aminophylline）
碱性强,局部刺激大 急性重度哮喘,哮喘持续状态(iv)
胆茶碱（Choline Theophylline）
口服,刺激小,毒性小 优喘平:缓释制剂,血药浓度稳定,时间长
慢性反复发作性哮喘和夜间哮喘
肾上腺素(adrenaline):缓解哮喘急性发作
➢ɑ受体激动使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利 气道畅通。 ➢但ɑ受体激动收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活 性物质，有不利影响。 ➢心血管不良反应, 易产生耐受
反应性
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第十五页，共28页。
临床应用
1. 严重发作 2. 慢性反复发作，其他药疗效不佳,影响生活 给药方式 全身给药:口服泼尼松
静脉给药氢化可的松、地塞米松 吸入给药:雾化吸入倍氯米松, 布地奈德, 丙酸氟
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第九页，共28页。
(5) 免疫调节与抗炎作用: 茶碱抑制白介素-5(IL-5)介导 的嗜酸性粒细胞聚积
(6) 促进纤毛运动
(7)干扰平滑肌的钙离子转运,松弛气道平滑肌,处于痉挛状 态的支气管更为突出。
2．↑心肌收缩力（轻度） 3．轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收
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第十一页，共28页。
氨茶碱（Aminophylline）
碱性强,局部刺激大 急性重度哮喘,哮喘持续状态(iv)
胆茶碱（Choline Theophylline）
口服,刺激小,毒性小 优喘平:缓释制剂,血药浓度稳定,时间长
慢性反复发作性哮喘和夜间哮喘
肾上腺素(adrenaline):缓解哮喘急性发作
➢ɑ受体激动使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利 气道畅通。 ➢但ɑ受体激动收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活 性物质，有不利影响。 ➢心血管不良反应, 易产生耐受
药理学(第9版)第三十一章 作用于呼吸系统的药物 本章小结
预防哮喘发作
心脏反应，肌肉震颤，代谢 紊乱
胃肠道不良反应，中枢兴奋， 急性中毒
吸入常用剂量一般不产生不 良反应
不良反应少见
H1受体 阻断药
类似色甘酸钠的作用外，还有H1受体阻断作用；并 酮替芬 能预防和逆转β2受体下调
轻、中度哮喘
短暂的嗜睡、疲倦、头晕、 口干等
孟鲁 半胱氨酰白 斯特 三烯受体-1
阻断药
拮抗CysLTs引起的支气管黏液分泌，降低支气管纤 毛运动，增加微血管通透性，气道水肿和嗜酸性粒 细胞浸润，刺激C神经纤维末梢释放缓激肽
与糖皮质激素合用或单独 用于哮喘
轻度头疼、咽炎、鼻炎、胃 肠道及转氨酶升高，停药后 可以恢复
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
溶解药 调节药
NAC DNAse
溴己新
乙酰半胱氨酸破坏粘蛋白中的二硫键可以裂解 黏蛋白；DNAase能溶解脓性痰液；溴己新能 抑制合成酸性黏多糖，促进呼吸道黏膜纤毛运 动及恶心祛痰的作用
祛痰
不良反应少
PDE4抑制药
罗氟 司特
COPD
治疗药
抗胆碱药
噻托 溴铵
抑制炎症细胞聚集和活化，扩张气道平滑肌 ， 缓解气道重塑
平喘药
药理作用
临床应用
不良反应
抗炎性平喘药 糖皮质 激素
心脏反应，肌肉震颤，代谢 紊乱
胃肠道不良反应，中枢兴奋， 急性中毒
吸入常用剂量一般不产生不 良反应
不良反应少见
H1受体 阻断药
类似色甘酸钠的作用外，还有H1受体阻断作用；并 酮替芬 能预防和逆转β2受体下调
轻、中度哮喘
短暂的嗜睡、疲倦、头晕、 口干等
孟鲁 半胱氨酰白 斯特 三烯受体-1
阻断药
拮抗CysLTs引起的支气管黏液分泌，降低支气管纤 毛运动，增加微血管通透性，气道水肿和嗜酸性粒 细胞浸润，刺激C神经纤维末梢释放缓激肽
与糖皮质激素合用或单独 用于哮喘
轻度头疼、咽炎、鼻炎、胃 肠道及转氨酶升高，停药后 可以恢复
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溶解药 调节药
NAC DNAse
溴己新
乙酰半胱氨酸破坏粘蛋白中的二硫键可以裂解 黏蛋白；DNAase能溶解脓性痰液；溴己新能 抑制合成酸性黏多糖，促进呼吸道黏膜纤毛运 动及恶心祛痰的作用
祛痰
不良反应少
PDE4抑制药
罗氟 司特
COPD
治疗药
抗胆碱药
噻托 溴铵
抑制炎症细胞聚集和活化，扩张气道平滑肌 ， 缓解气道重塑
平喘药
药理作用
临床应用
不良反应
抗炎性平喘药 糖皮质 激素
药理学-作用于呼吸系统的药物 ppt课件
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4
基本要求
【难 点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
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5
第一节 平喘药
【内容提要】
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩 张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
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第一节
平喘药
气管扩张药(bronchodilator)
* 非选择性β 受体激动药，平喘作用强大，但可
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β 2受体激动药对β 2受体有强大的兴奋 性，对β 1受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。
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第一节
平喘药
β 2临床应用和常用剂型
* β 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型
支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。
主要类别：
β 受体激动药(β agonists)
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
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7
第一节
平喘药
主要药物
表31-1 平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药
第31章 作用于呼吸系统的药物_1
呼吸系统疾病常见的症状： 呼吸系统疾病常见的症状： 喘息、咳嗽、 喘息、咳嗽、咳痰与呼吸衰竭
平喘药
对症治疗药物
镇咳药 祛痰药
第一节 平喘药
药
药 物 分 类
药
M
平喘药
药
平喘药
药
（一）肾上腺素受体激动药 本类药物因激动ß受体，激活腺苷酸环 化酶而增加 增加平滑肌细胞内cAMP浓度 cAMP浓度 增加 cAMP浓度．从而使 平滑肌松弛 松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌 松弛 痉挛有强大的舒张作用。也能抑制肥大细胞 释放过敏介质，可预防过敏性哮喘的发作。 对炎症过程并无影响。长期应用可使支气管 平滑肌细胞ß2受体减少，对各种刺激反应性 增高，发作加重。目前主要发展对ß2 受体有 ß 高度选择性的药物，并以吸入给药，用于哮 高度选择性 喘急性发作治疗和发作前预防用
【不良反应】 不良反应】 心脏： 心脏：特别是心律失常病人 肌震颤:骨骼肌慢收缩纤维β 受体↑ 肌震颤:骨骼肌慢收缩纤维β2受体↑ 骨骼肌慢收缩纤维 代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸 ， 代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸↑，产 生酮体。 生酮体。
（二）、茶碱类 ）、茶碱类
【平喘作用机理】 平喘作用机理】
1. 抑制 抑制PDE→cAMP↑→支气管松弛 支气管松弛 2. 促进儿茶酚胺类物质释放 3. 阻断腺苷受体（组胺、白三烯释放↓） 阻断腺苷受体（组胺、白三烯释放 ） 4. 干扰气道平滑肌的钙离子转运 5. 免疫调节与抗炎作用（抑制炎性介质的释放） 免疫调节与抗炎作用（抑制炎性介质的释放） 6. 增加膈肌收缩、促进纤毛运动。 增加膈肌收缩、促进纤毛运动。
(药理学课件)31章作用于呼吸系统的药物
地奈德等。
（一）糖皮质激素
【不良反应】
❖ 吸入常用剂量的糖皮质激素时一般不产生不良反应。 但糖皮质激素在吸入后，大约有80%～90%药物沉积 在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的糖皮质激素与咽部或 全身不良反应有关。
❖ 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不良反应 可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌 感染，故吸入后应立即漱口。
β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很 少产生心血管反应。
（一）肾上腺素受体激动药
【临床应用】
❖ 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息性支气管 炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。
❖ 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、缓释 剂、粉雾剂、气雾剂等。吸入给药最常用，在哮喘 急性发作时，静脉给药。
❖ 选择性2受体激动药常用药物有：沙丁胺醇、特布 他林、克仑特罗等。
（一）肾上腺素受体激动药 【不良反应】
❖ 心脏反应：大剂量或注射给药 ❖ 肌肉震颤 ❖ 代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸升高；低血钾
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
平喘、强心、利尿、扩张血管和兴奋中枢等作用 【平喘的机制】
✓ 非选择性抑制磷酸二酯酶（PDE），使细胞内 cAMP增多而舒张支气管平滑肌；
❖ 镇咳药根据作用部位不同分为中枢性镇咳药和外周 性镇咳药。
✓ 中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作 用； 可分为成瘾性和非成瘾性两类。
（一）糖皮质激素
【不良反应】
❖ 吸入常用剂量的糖皮质激素时一般不产生不良反应。 但糖皮质激素在吸入后，大约有80%～90%药物沉积 在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的糖皮质激素与咽部或 全身不良反应有关。
❖ 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不良反应 可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠菌 感染，故吸入后应立即漱口。
β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很 少产生心血管反应。
（一）肾上腺素受体激动药
【临床应用】
❖ 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息性支气管 炎及伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。
❖ 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、缓释 剂、粉雾剂、气雾剂等。吸入给药最常用，在哮喘 急性发作时，静脉给药。
❖ 选择性2受体激动药常用药物有：沙丁胺醇、特布 他林、克仑特罗等。
（一）肾上腺素受体激动药 【不良反应】
❖ 心脏反应：大剂量或注射给药 ❖ 肌肉震颤 ❖ 代谢紊乱：血乳酸、丙酮酸升高；低血钾
二、支气管扩张药
（二）茶碱类
平喘、强心、利尿、扩张血管和兴奋中枢等作用 【平喘的机制】
✓ 非选择性抑制磷酸二酯酶（PDE），使细胞内 cAMP增多而舒张支气管平滑肌；
❖ 镇咳药根据作用部位不同分为中枢性镇咳药和外周 性镇咳药。
✓ 中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作 用； 可分为成瘾性和非成瘾性两类。
药理学之作用于呼吸系统药物课件
4
药物与遗传因素之 间的相互作用：如 药物A对具有特定 基因型的患者有效， 但对其他基因型的 患者无效，甚至可 能产生不良反应
药物不良反应
1 过敏反应：如皮疹、瘙痒、呼吸困难等 2 胃肠道反应：如恶心、呕吐、腹泻等 3 神经系统反应：如头痛、头晕、失眠等 4 心血管系统反应：如心悸、血压升高等 5 肝肾功能损害：如肝酶升高、肾功能异常等 6 其他反应：如肌肉疼痛、关节疼痛等
重过敏反应
抗白三烯药物：如孟鲁司
04 特、扎鲁司特等，用于治
疗哮喘和过敏性鼻炎
药物使用注意事项
药ຫໍສະໝຸດ Baidu相互作用
1
药物与药物之间 的相互作用：如 药物A与药物B同 时使用，可能产 生不良反应或降 低药效
2
药物与食物之间 的相互作用：如 药物A与食物B同 时食用，可能产 生不良反应或降 低药效
3
药物与疾病之间 的相互作用：如 药物A对疾病B有 效，但对疾病C无 效，甚至可能产 生不良反应
12
34
✓ 药物研发技术的不断进步，
✓ 政府对医药产业的政策支
为呼吸系统药物市场带来
持，为呼吸系统药物研发
了更多的创新机会。
提供了有利的环境。
谢谢
药物剂量和疗程
药物剂量：根据患者
01 年龄、体重、病情等
因素确定
疗程：根据药物作用
药理学人卫第八版——作用于呼吸系统的药物ppt课件
含茶碱60~64%，水溶解 度大，疗效不及茶碱
po
胃粘膜刺激性小
二羟丙茶碱(喘定) Diprophylline
作用较茶碱弱，疗效不 及茶碱
恩丙黄嘌呤 enprofylline
2019/9/6
扩张支气管作用较茶碱 强5倍，有效血浆浓度
3g/ml
po、im po
胃肠道刺激症状少
少、恶心、呕吐
20
四、抗炎性平喘药
2019/9/6
13
2019/9/6
14
三、茶碱类
是甲基黄嘌呤类衍生物 作用广泛： 具有平喘、强心、利尿、扩血管、中枢兴奋等作用。 直接松弛气道平滑肌作用对痉挛状态平滑肌尤为明显。
2019/9/6
15
药理作用
1.扩张支气管平滑肌 <β2兴奋药
① 抑制磷酸二酯酶（PDE） ② 阻断腺苷受体,预防腺苷引起的过敏物质释放引起的气道收缩 ③ 促进内源性儿茶酚胺的释放 ④ 干扰气道平滑肌的Ca2+转运
1-R ： 支 气 管 粘 膜 血管收缩，改善通
气功能
类似肾上腺素
预 防 哮 喘 发 中枢兴奋
作，治疗轻
症
P.O. 松弛支气管平滑肌 支 气 管 哮 喘 1-R：心率加快 作用，抑制肥大细 急性发作 2-R：肌肉震颤 胞释放过敏介质 A
11
常用ß2-R（+）药
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β 受体激动药(β agonists)
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
第一节
平喘药
表31-1 平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
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第二节 抗炎平喘药
* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应， 可以达到长期防止哮喘发作的效果。 * 该类药物已成为平喘药中的一线药物。
第二节 抗炎平喘药
糖皮质激素
* 糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的 治疗已有50年历史。 * 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过 敏作用的药物。 * 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺 功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和 程度，改善症状，提高生活质量。
常用的吸入用糖皮质激素
* * * * 丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate） 布地奈德（budesonide） 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate） 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细 胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗 炎活性。
超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节 发挥作用。 * 平喘药根据药物作用方式进行分类。 * 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药
理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
教学基本要求
【熟悉内容】
常用的镇咳药及其作用机制和分类；
刺激性祛痰药；
黏液溶解剂。
【了解内容】
支气管哮喘的病理改变和发病机制。
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
第一节
平喘药
支气管扩张药-β 受体激动药
β 受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的 β 2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。
第一节
β2受体激动药作用表现
平喘药
* 气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
抗炎平喘药分类与药物
炎症细胞膜稳定 色甘酸钠，奈多罗米钠
H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药
酮替芬
半胱氨酰白三烯
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。 * 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮
第三十一章
作用于呼吸系统的药物
Drugs Act on Respiratory System
教学基本要求
【掌握内容】
临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主
要的不良反应。
* 支气管扩张药
* 抗炎平喘药
* 抗过敏平喘药
教学基本要求
【重点内容】
* 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾
病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、
β2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
第一节
平喘药
选择性和非选择性β 2受体激动药
* 非选择性β 受体激动药，平喘作用强大，但可
第二节 抗炎平喘药
* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。 * 但GCs在吸入后，大约有80%～90%药物沉积 在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或 全身不良反应有关。 * 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不 良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发 口咽部念珠菌感染。
第二节 抗炎平喘药
喘的发作，不宜用于哮喘急性发作期的治疗。
第三节
分类
镇咳药
中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发 挥镇咳作用； * 外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受 器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环 节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周 两种作用。
*
第三节
中枢性镇咳药
镇咳药
* 依赖性中枢性镇咳药 磷酸可待因，对咳嗽中枢有很强的作用。临床 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽和急 性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。 * 非依赖性中枢性镇咳药 氢溴酸右美沙芬，镇咳作用与可待因相似或较 强，起效快，无镇痛作用亦无依赖性，用于各 种原因引起的干咳。
第一节
平喘药
支气管扩张药-吸入性抗胆碱药
* 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 * 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫 酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β 2受 体激动药起效慢，对β 2受体激动药耐受的病 人有效。 * 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β 受体被 阻断药引起的支气管痉挛。
第三节
镇咳药
外周性镇咳药
盐酸那可汀抑制肺牵张反射引起的咳嗽， 兼具兴奋呼吸中枢作用。
第四节
祛痰药
祛痰药(expectorants)包括刺激性祛痰药和 黏液溶解剂。
* 刺激性祛痰药氯化铵口服后刺激胃粘膜引起 恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液 使易于排出。 * 黏液溶解剂乙酰半胱氨酸使痰液中黏液分解或 黏度下降，使易于排出。
缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
第一节
平喘药
支气管扩张药-茶 碱 类
* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑 肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷 酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。 * 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。 * 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不 良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β 2受体激动药对β 2受体有强大的兴奋 性，对β 1受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。
第一节
平喘药
β 2临床应用和常用剂型
* β 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型
支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。
* 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、
教学基本要求
【难
点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
第一节 平喘药
【内容提要】
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩 张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
第一节
平喘药
气管扩张药(bronchodilator)
主要类别：
第二节 抗炎平喘药
哮喘时糖皮质激素两种给药方式
* 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药 易引起较多的严重不良反应。 * 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓 度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减 少全身性药物的不良反应。 * 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性 平喘药。
第二节 抗炎平喘药
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
第一节
平喘药
表31-1 平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
Fra Baidu bibliotek
第二节 抗炎平喘药
* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应， 可以达到长期防止哮喘发作的效果。 * 该类药物已成为平喘药中的一线药物。
第二节 抗炎平喘药
糖皮质激素
* 糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的 治疗已有50年历史。 * 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过 敏作用的药物。 * 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺 功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和 程度，改善症状，提高生活质量。
常用的吸入用糖皮质激素
* * * * 丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate） 布地奈德（budesonide） 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate） 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细 胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗 炎活性。
超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节 发挥作用。 * 平喘药根据药物作用方式进行分类。 * 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药
理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
教学基本要求
【熟悉内容】
常用的镇咳药及其作用机制和分类；
刺激性祛痰药；
黏液溶解剂。
【了解内容】
支气管哮喘的病理改变和发病机制。
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
第一节
平喘药
支气管扩张药-β 受体激动药
β 受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的 β 2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。
第一节
β2受体激动药作用表现
平喘药
* 气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
抗炎平喘药分类与药物
炎症细胞膜稳定 色甘酸钠，奈多罗米钠
H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药
酮替芬
半胱氨酰白三烯
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。 * 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮
第三十一章
作用于呼吸系统的药物
Drugs Act on Respiratory System
教学基本要求
【掌握内容】
临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主
要的不良反应。
* 支气管扩张药
* 抗炎平喘药
* 抗过敏平喘药
教学基本要求
【重点内容】
* 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾
病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、
β2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
第一节
平喘药
选择性和非选择性β 2受体激动药
* 非选择性β 受体激动药，平喘作用强大，但可
第二节 抗炎平喘药
* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。 * 但GCs在吸入后，大约有80%～90%药物沉积 在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或 全身不良反应有关。 * 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不 良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发 口咽部念珠菌感染。
第二节 抗炎平喘药
喘的发作，不宜用于哮喘急性发作期的治疗。
第三节
分类
镇咳药
中枢性镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发 挥镇咳作用； * 外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受 器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环 节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周 两种作用。
*
第三节
中枢性镇咳药
镇咳药
* 依赖性中枢性镇咳药 磷酸可待因，对咳嗽中枢有很强的作用。临床 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽和急 性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。 * 非依赖性中枢性镇咳药 氢溴酸右美沙芬，镇咳作用与可待因相似或较 强，起效快，无镇痛作用亦无依赖性，用于各 种原因引起的干咳。
第一节
平喘药
支气管扩张药-吸入性抗胆碱药
* 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 * 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫 酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β 2受 体激动药起效慢，对β 2受体激动药耐受的病 人有效。 * 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β 受体被 阻断药引起的支气管痉挛。
第三节
镇咳药
外周性镇咳药
盐酸那可汀抑制肺牵张反射引起的咳嗽， 兼具兴奋呼吸中枢作用。
第四节
祛痰药
祛痰药(expectorants)包括刺激性祛痰药和 黏液溶解剂。
* 刺激性祛痰药氯化铵口服后刺激胃粘膜引起 恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液 使易于排出。 * 黏液溶解剂乙酰半胱氨酸使痰液中黏液分解或 黏度下降，使易于排出。
缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
第一节
平喘药
支气管扩张药-茶 碱 类
* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑 肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷 酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。 * 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。 * 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不 良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β 2受体激动药对β 2受体有强大的兴奋 性，对β 1受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。
第一节
平喘药
β 2临床应用和常用剂型
* β 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型
支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。
* 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、
教学基本要求
【难
点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
第一节 平喘药
【内容提要】
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩 张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
第一节
平喘药
气管扩张药(bronchodilator)
主要类别：
第二节 抗炎平喘药
哮喘时糖皮质激素两种给药方式
* 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药 易引起较多的严重不良反应。 * 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓 度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减 少全身性药物的不良反应。 * 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性 平喘药。
第二节 抗炎平喘药