北京大学药理学课件第三十一章 作用于呼吸系统的药物
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作用于呼吸系统的药物(药理学) ppt课件
作用于呼吸系统的药物
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1
咳 呼吸系 统疾病
止咳药
痰
喘
祛痰药
平喘药
ppt课件
2
第一节 平喘药
哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学 界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之 最。据透露，我国有2500多万人患有此病。
ppt课件
3
支气管哮喘是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等）
和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。
苯丙哌林 •非成瘾性镇咳药 •对中枢及外周均有镇咳作用
•各种原因引起的刺激性干咳
ppt课件 15
2.外周性镇咳药
• 退嗽露 • 对中枢及外周均有镇咳作用 • 刺激性干咳,阵咳
ppt课件
16
第三节 祛痰药
痰可引起咳嗽 痰可加重感染 痰可阻塞气道 浓稠痰液
祛痰药
引起呼吸困难
痰液稀释
ppt课件
17
祛痰药分类ppt课件 Nhomakorabea8
三、过敏介质释放抑制剂
代表药：色甘酸钠（咽泰） 稳定肥大细胞，抑制其脱颗粒作用 预防各类支气管哮喘 对正在发作的哮喘无作用
酮替芬类似色甘酸钠，但还有H1阻断效应
ppt课件 9
四、肾上腺皮质激素
强大的平喘作用 机制： 强大的抗炎，抗免疫等作用 评价：目前治疗哮喘最有效的抗炎药物 应用：吸入激素已成为哮喘治疗的一线用 药（除重症患者）
• 粘液分泌促进药 刺激胃,反射性促进呼吸 道腺体分泌,稀释痰液
氯化铵,吐根,愈创甘油 醚，桔梗，远志等
ppt课件 18
• 粘痰溶解药
改变痰粘性分子，降低粘滞度
断裂痰中酸性粘蛋白纤维：溴已新，溴凡克新等 断裂痰中粘蛋白分子：乙酰半胱氨酸，美司坦，
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1
咳 呼吸系 统疾病
止咳药
痰
喘
祛痰药
平喘药
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2
第一节 平喘药
哮喘是一种常见的呼吸道疾病，被世界医学 界公认为四大顽症之一，被列为十大死亡原因之 最。据透露，我国有2500多万人患有此病。
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3
支气管哮喘是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞等）
和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾患。
苯丙哌林 •非成瘾性镇咳药 •对中枢及外周均有镇咳作用
•各种原因引起的刺激性干咳
ppt课件 15
2.外周性镇咳药
• 退嗽露 • 对中枢及外周均有镇咳作用 • 刺激性干咳,阵咳
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16
第三节 祛痰药
痰可引起咳嗽 痰可加重感染 痰可阻塞气道 浓稠痰液
祛痰药
引起呼吸困难
痰液稀释
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17
祛痰药分类ppt课件 Nhomakorabea8
三、过敏介质释放抑制剂
代表药：色甘酸钠（咽泰） 稳定肥大细胞，抑制其脱颗粒作用 预防各类支气管哮喘 对正在发作的哮喘无作用
酮替芬类似色甘酸钠，但还有H1阻断效应
ppt课件 9
四、肾上腺皮质激素
强大的平喘作用 机制： 强大的抗炎，抗免疫等作用 评价：目前治疗哮喘最有效的抗炎药物 应用：吸入激素已成为哮喘治疗的一线用 药（除重症患者）
• 粘液分泌促进药 刺激胃,反射性促进呼吸 道腺体分泌,稀释痰液
氯化铵,吐根,愈创甘油 醚，桔梗，远志等
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• 粘痰溶解药
改变痰粘性分子，降低粘滞度
断裂痰中酸性粘蛋白纤维：溴已新，溴凡克新等 断裂痰中粘蛋白分子：乙酰半胱氨酸，美司坦，
药理学作用于呼吸系统的药物课件
色甘酸钠（Sodium Cromoglycate） 药理作用 1. 抑制肥大细胞释放致敏介质
2. 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、
神经激肽A、B），亦有抑制这些多肽所致
的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿
3.↓气道高反应性
应 用
1. 预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗 效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效，对 运动性哮喘可防止全部病例发作 2. 应在接触哮喘诱因前7～10日用药 3. 其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠
气雾吸入，扩张气道剂量只需小剂量， 不良
对急性发作者与ß 受体激动剂合用,作 2
用增强
二、抗炎平喘药 糖皮质激素 (glucocorticoids,GCs)
平喘作用强大，目前治疗哮喘最有效药物
抗炎、抗过敏作用 全身用药可导致许多严重的不良反应
新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用，而全身
三、抗过敏平喘药
3. 中枢神经系统 失眠,易激动,惊厥
呼吸心跳停止,死亡
（三）M-受体阻断药
异丙托平(ipratoping) 异丙托溴胺(ipratropium bromide)
溴化氧托平(oxitropium bromide)
溴化泰乌托平tiotropium bromide)
M-受体阻断药作用机制？
特 点： 对支气管平滑肌有较高选择性 对老年性哮喘特有效，且不会引起尿潴留
4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放
5. 免疫调节与抗炎作用
增加膈肌收缩力
强心作用
作用特点(与肾上腺素受体激动剂比较)
口服起效慢，急性哮喘无效
其作用强度比ß 受体激动剂弱 2
有中度程度的抗炎作用
主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘持续状
2. 抑制感觉神经末梢释放神经多肽（P物质、
神经激肽A、B），亦有抑制这些多肽所致
的支气管平滑肌痉挛，粘膜充血水肿
3.↓气道高反应性
应 用
1. 预防各型哮喘，对外源性（吸入性）哮喘疗 效最好，对内源性哮喘仅60%病人有效，对 运动性哮喘可防止全部病例发作 2. 应在接触哮喘诱因前7～10日用药 3. 其他过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎及其他胃肠
气雾吸入，扩张气道剂量只需小剂量， 不良
对急性发作者与ß 受体激动剂合用,作 2
用增强
二、抗炎平喘药 糖皮质激素 (glucocorticoids,GCs)
平喘作用强大，目前治疗哮喘最有效药物
抗炎、抗过敏作用 全身用药可导致许多严重的不良反应
新型吸入制剂，具有强大的局部抗炎作用，而全身
三、抗过敏平喘药
3. 中枢神经系统 失眠,易激动,惊厥
呼吸心跳停止,死亡
（三）M-受体阻断药
异丙托平(ipratoping) 异丙托溴胺(ipratropium bromide)
溴化氧托平(oxitropium bromide)
溴化泰乌托平tiotropium bromide)
M-受体阻断药作用机制？
特 点： 对支气管平滑肌有较高选择性 对老年性哮喘特有效，且不会引起尿潴留
4.干扰呼吸道平滑肌钙离子的释放
5. 免疫调节与抗炎作用
增加膈肌收缩力
强心作用
作用特点(与肾上腺素受体激动剂比较)
口服起效慢，急性哮喘无效
其作用强度比ß 受体激动剂弱 2
有中度程度的抗炎作用
主要用于慢性哮喘维持疗法、哮喘持续状
第31章 作用于呼吸系统的药物 PPT课件
哮喘发病机理
外因型（吸入型，Ⅰ型变态反应）： 抗原→肥大细胞IgE受体→释放炎性介质如组 胺、 嗜酸粒和嗜中粒细胞趋化因子、LT、PG、 PAF等； 嗜酸粒细胞分泌大分子蛋白，损伤气管粘 膜，迷走神经暴露，对平滑肌痉挛因子、 冷空气、烟雾、灰尘等反应增高。 内因型（植物神经紊乱）：肺中β2受体密度降 低；或M胆碱受体功能亢进。 cAMP↓/cGMP ↑，引起哮喘。
常用药物
► 肾上腺素受体激动药：肾上腺素、麻黄碱、
异丙肾上腺素、 β2受体激动药；
► 茶碱类：氨茶碱 ► M受体阻断药：异丙基阿托品
► 肾上腺皮质激素：倍氯米松、氟尼缩松、布地萘
得；
► 肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠、奈多罗米； ► 其他：抑制IgE生成剂、5-脂氧酶抑制剂、PAF拮
抗剂等
β2受体激动药
► 沙丁胺醇（salbutamol）：激动β2强于β1，扩张
支气管，缓解哮喘；可口服，气雾吸入，缓释和控 释；
► 克伦特罗（clenbuterol）：扩张支气管作用强于
沙丁胺醇，不良反应少；
► 特布他林（terbutaline）：可口服和注射 ► 福莫特罗（formoterol）沙美特罗
（salmeterol）：作用强而持久，还具有抗炎作 用，抑制炎症细胞浸润和抑制炎性介质释放。适用 于慢性哮喘及阻塞性肺病，晚间应用。
氨茶碱 aminophylline
► 作用：兴奋心脏，利尿，松弛平滑肌，兴
奋大脑； ► 机制：抑制磷酸二酯酶，cAMP降解减少； 促进CA释放； 阻断腺苷受体，对抗腺苷缩支气管 作用 ► 应用：急慢性哮喘，可口服、注射或直肠给药 ► 应用注意：注射快，引起心律失常、血压骤降、 兴奋失眠、惊厥。
异丙基阿托品
药理学-第三十一章 作用于呼吸系统的药物
➢ 用于控制哮喘的慢性症状，长期应用可以减少或中止发作，减轻病情严重程度，但 不能缓解急性症状。
➢ 对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（四）不良反应和注意事项
➢ 全身性不良反应 局部大剂量给药、全身给药
➢ 局部不良反应 药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠 菌感染等，故吸入后需立即漱口。
于哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗。
120min起效，持续4～8h，静注起效15min以
内，持续1.5～4h。
克仑特罗（clenbuterol） 福莫特罗（formoterol） 班布特罗（bambuterol）
选择性激动β2受体，平喘作用强并增加纤毛运动和溶解黏痰的作 用。用于哮喘等支气管狭窄的肺部疾病治疗
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
➢ 非选择性β受体激动药 肾上腺素（adrenalin） 异丙肾上腺素（isoprenaline）
➢ 选择性β2受体激动药 短效：沙丁胺醇 长效：班布特罗
*心血管系统不良反应
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
包括：气道平滑肌、肥大细胞、中性粒细胞等。 ➢ 气道β2受体激动产生的效应
• 气道平滑肌松弛。 • 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。 • 增强气道纤毛运动、促进气道分泌。 • 降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。 ➢ β2受体激动药的作用机制 Gs → AC → ATP/cAMP → PKA → [Ca2+]i → 平滑肌松弛
茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者， 使通气功能明显增强，改善症状。
➢ 对于哮喘持续状态，因不能吸入足够的气雾量，往往不能发挥其作用，故不宜应用。
一、抗炎平喘药——糖皮质激素
（四）不良反应和注意事项
➢ 全身性不良反应 局部大剂量给药、全身给药
➢ 局部不良反应 药物在咽部和呼吸道存留的不良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发口咽部念珠 菌感染等，故吸入后需立即漱口。
于哮喘、其他原因的支气管狭窄的肺部疾病治疗。
120min起效，持续4～8h，静注起效15min以
内，持续1.5～4h。
克仑特罗（clenbuterol） 福莫特罗（formoterol） 班布特罗（bambuterol）
选择性激动β2受体，平喘作用强并增加纤毛运动和溶解黏痰的作 用。用于哮喘等支气管狭窄的肺部疾病治疗
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
➢ 非选择性β受体激动药 肾上腺素（adrenalin） 异丙肾上腺素（isoprenaline）
➢ 选择性β2受体激动药 短效：沙丁胺醇 长效：班布特罗
*心血管系统不良反应
二、支气管扩张药——肾上腺素受体激动药
（二）肾上腺素受体激动药分类
包括：气道平滑肌、肥大细胞、中性粒细胞等。 ➢ 气道β2受体激动产生的效应
• 气道平滑肌松弛。 • 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质。 • 增强气道纤毛运动、促进气道分泌。 • 降低血管通透性、减轻气道黏膜下水肿等。 ➢ β2受体激动药的作用机制 Gs → AC → ATP/cAMP → PKA → [Ca2+]i → 平滑肌松弛
茶碱具有中枢兴奋作用，对于脑部疾病或原发性呼吸中枢病变导致通气不足患者， 使通气功能明显增强，改善症状。
第31章作用于呼吸系统药ppt课件
3.4 M受体阻断药--异丙托溴铵P327
本类药物通过阻断M受体而扩张支气管。
异丙托溴铵对支气管平滑肌的选择性高，副
作用较少。 临床主要用于支气管哮喘及慢性支气管炎等。
3.5 过敏介质阻释药--色苷酸钠P329
药动学：口服难吸收。粉雾吸入后以原形经胆道和 肾排出。T1/2约80分钟。 作用及应用：稳定肺肥大细胞膜，抑制钙内流而抑 制抗原抗体结合，从而抑制肥大细胞脱颗粒和释放 过敏介质。本品作用缓慢，对已发作的哮喘无效。 主要用于外因性哮喘的预防。也可作过敏性鼻炎和 食物过敏的预防。 不良反应： 局部刺激反应：呛咳、气急、诱发哮喘。 偶见排尿困难、尿急、尿痛。 偶见头晕、头痛、关节肿胀。
3.6 抗炎性平喘药--丙酸倍氯米松P328
甾体抗炎药物作用及应用广泛，主要具有抗
炎、抗毒、抗过敏和抗休克作用。治疗哮喘 的机制与抗炎、抗过敏及增强儿茶酚胺对AC 的激活作用有关。 丙酸倍氯米松局部作用强，全身吸收作用很 小。其气雾剂吸入给药能直接作用于气道而 发挥平喘作用，几无全身副作用。 本品长期应用可引起咽部真菌感染。
3 平喘药
3.1
作用机制及其分类 3.2 β 2受体激动药--沙丁胺醇 3.3 磷酸二酯酶抑制药--氨茶碱 3.4 M受体阻断药--异丙托溴铵 3.5 过敏介质阻释药--色苷酸钠 3.6 抗炎性平喘药--丙酸倍氯米松
3.1 作用机制及其分类P324~330
β 2受体激动药：沙丁胺醇、特布他林、克仑特罗、 福莫特罗、班布特罗 磷酸二酯酶抑制药：氨茶碱、二羟丙茶碱 M受体阻断药：异丙托溴铵（异丙阿托品） 、噻托 溴铵（泰乌托品） 、氧托溴铵（氧托品） 过敏介质阻释药：色苷酸钠、奈多罗米钠、酮替芬 抗炎性平喘药：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、半 胱氨酰白三烯
第三十一章作用于呼吸系统的药物
第三十一章 作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物平喘药支气管哮喘是临床常见的疾病，可由免疫性及非免疫性疾病引发，最近几年来其发病率有明显增高的趋势。
哮喘的主要病理表现为支气管高反映性或支气管痉挛，支气管腺体分泌增加，粘膜水肿，小气道阻塞，呼吸困难等。
目前以为哮喘是炎症性疾病，主要依据如下：（1）支气管肺泡灌洗液中嗜酸性粒细胞，巨噬细胞及淋巴细胞等炎性细胞明显增加；（2）肺组织活检可见支气管壁增厚，组织炎性细胞侵润增多，血管扩张，血管通透性增强和白细胞对血管内皮粘附性增强，炎性细胞向病灶组织侵润；（3）进入肺组织的炎性细胞释放多种炎性介质（31-1）；（4）过敏性哮喘时，抗原与肥大细胞表面的IgE 抗体结合，肥大细胞被激活，进一步释放大量炎性介质，引发炎症反映。
表31-1 几种炎性细胞在支气管哮喘中释放的炎性介质炎性细胞 炎性介质 病理效应嗜酸性粒细胞 大分子蛋白质 嗜酸性阳离子蛋白 嗜酸性粒细胞衍生性神经毒素， 白三烯C 4白介素-1白介素-6粒细胞/巨噬细胞克隆-刺激因子超氧化物上皮细胞脱落支气管收缩促进炎症过程T-淋巴细胞 各种细胞因子 促进炎症过程嗜碱性粒细胞 组胺，白三烯C 4， 白介素-4 支气管收缩药 理 学pharmacology肥大细胞增殖巨噬细胞肿瘤坏死因子α超氧化物蛋白酶白三烯B4，前列腺素D2组织损伤，趋化作用，支气管收缩，粘液分泌平喘药是用于减缓，消除或预防支气管哮喘的药物。
临床常常利用的平喘药有三类：抗炎平喘药，支气管扩张药，抗过敏平喘药。
一、抗炎平喘药哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症。
糖皮质激素具有壮大的抗炎作用，现已成为医治哮喘的重要药物。
糖皮质激素与其受体结合的复合物转入细胞核内，直接与其敏感基因上的糖皮质激素反映素（glcocorticoid responsive elememts）结合，对基因转录进程发挥调节作用，阻断炎症介质对激活蛋白-1（AP-1）、核因子KB（NF-KB）等炎症前转录因子的激活作用。
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教学基本要求
【难
点】
支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的
平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学
习为临床合理应用平喘药物打好基础。
第一节 平喘药
【内容提要】
临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩 张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。
第一节
平喘药
气管扩张药(bronchodilator)
主要类别：
第三节
镇咳药
外周性镇咳药
盐酸那可汀抑制肺牵张反射引起的咳嗽， 兼具兴奋呼吸中枢作用。
第四节
祛痰药
祛痰药(expectorants)包括刺激性祛痰药和 黏液溶解剂。
* 刺激性祛痰药氯化铵口服后刺激胃粘膜引起 恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液 使易于排出。 * 黏液溶解剂乙酰半胱氨酸使痰液中黏液分解或 黏度下降，使易于排出。
喘的发作，不宜用于镇咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发 挥镇咳作用； * 外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受 器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环 节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周 两种作用。
*
第三节
中枢性镇咳药
镇咳药
* 依赖性中枢性镇咳药 磷酸可待因，对咳嗽中枢有很强的作用。临床 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽和急 性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。 * 非依赖性中枢性镇咳药 氢溴酸右美沙芬，镇咳作用与可待因相似或较 强，起效快，无镇痛作用亦无依赖性，用于各 种原因引起的干咳。
超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节 发挥作用。 * 平喘药根据药物作用方式进行分类。 * 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药
理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。
教学基本要求
【熟悉内容】
常用的镇咳药及其作用机制和分类；
刺激性祛痰药；
黏液溶解剂。
【了解内容】
支气管哮喘的病理改变和发病机制。
β2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制
β2受体激动药与β2受体结合
受体构型改变
激活兴奋性G蛋白 活化腺苷酸环化酶 细胞内cAMP水平 激活cAMP依赖性蛋白激酶 细胞内游离钙[Ca2+]I 肌球蛋白轻链激酶失活
开放钾通道
第一节
平喘药
选择性和非选择性β 2受体激动药
* 非选择性β 受体激动药，平喘作用强大，但可
第三十一章
作用于呼吸系统的药物
Drugs Act on Respiratory System
教学基本要求
【掌握内容】
临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主
要的不良反应。
* 支气管扩张药
* 抗炎平喘药
* 抗过敏平喘药
教学基本要求
【重点内容】
* 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾
病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、
第二节 抗炎平喘药
* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应， 可以达到长期防止哮喘发作的效果。 * 该类药物已成为平喘药中的一线药物。
第二节 抗炎平喘药
糖皮质激素
* 糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的 治疗已有50年历史。 * 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过 敏作用的药物。 * 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺 功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和 程度，改善症状，提高生活质量。
β 受体激动药(β agonists)
茶碱类(theophyllines)
吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations)
第一节
平喘药
表31-1 平喘药分类及常用药物
支气管扩张药
类 别 -受体激动药 茶碱类 M受体阻断药 糖皮质激素类 肥大细胞膜阻断药 抗组胺药 白三烯受体阻断药 主要药物
第二节 抗炎平喘药
哮喘时糖皮质激素两种给药方式
* 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药 易引起较多的严重不良反应。 * 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓 度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减 少全身性药物的不良反应。 * 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性 平喘药。
第二节 抗炎平喘药
第一节
平喘药
支气管扩张药-吸入性抗胆碱药
* 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 * 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫 酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β 2受 体激动药起效慢，对β 2受体激动药耐受的病 人有效。 * 对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β 受体被 阻断药引起的支气管痉挛。
常用的吸入用糖皮质激素
* * * * 丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate） 布地奈德（budesonide） 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate） 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松>丙酸倍氯米松>布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细 胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗 炎活性。
抗炎平喘药分类与药物
炎症细胞膜稳定 色甘酸钠，奈多罗米钠
H1受体阻断剂酮替芬 白三烯药阻断药
酮替芬
半胱氨酰白三烯
第二节 抗炎平喘药
抗炎平喘药作用与应用
* 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质
和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。 * 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮
异丙肾上腺素 氨茶碱 异丙托溴胺
倍氯米松 色甘酸钠 酮替芬 扎鲁司特
抗炎平喘药 抗过敏平喘药
第一节
平喘药
支气管扩张药-β 受体激动药
β 受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的 β 2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。
第一节
β2受体激动药作用表现
平喘药
* 气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿
缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。
第一节
平喘药
支气管扩张药-茶 碱 类
* 茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑 肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷 酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。 * 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。 * 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( >20mg/L) 时，易发生不 良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。
引起严重的心脏不良反应。
* 选择性β 2受体激动药对β 2受体有强大的兴奋 性，对β 1受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。
第一节
平喘药
β 2临床应用和常用剂型
* β 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型
支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。
* 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、
第二节 抗炎平喘药
* 吸入常用剂量的GCs时一般不产生不良反应。 * 但GCs在吸入后，大约有80%～90%药物沉积 在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或 全身不良反应有关。 * 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不 良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发 口咽部念珠菌感染。
第二节 抗炎平喘药