9胆碱受体拮抗药
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禁忌证
p 青光眼
平滑肌 腺体 眼 心血管 中枢
阿托品类生物碱
阿托品 松弛 抑制分泌 散瞳等 见上 兴奋
东莨菪碱 似阿托品 强 强 弱 镇静催眠
654-2 弱 弱 弱 似阿托品 兴奋、 弱
阿托品
胃肠绞痛 应 眼科用药
心律失常 用
感染性休克 有机磷中毒 麻醉前用药
阿托品类生物碱
东莨菪碱
麻醉前用药 晕动病 震颤麻痹
药物 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
M1-R 拮抗药 M2-R 拮抗药 N受体拮抗药 N1-R 拮抗药 N2-R 拮抗药
哌仑西平 达非那新
美加明 琥珀胆碱 筒箭毒碱
M胆碱受体拮抗药
p 天然生物碱
ü 阿托品（消旋莨菪碱）、 ü 东莨菪碱 ü 山莨菪碱： 654、654-2（常用）
p 人工合成、半合成品
ü 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛
654-2 胃肠绞痛 感染性休克 有机磷中毒
练习
• 具有中枢抑制作用的M胆碱受体拮抗药是：
A、后马托品 B、哌仑西平 C、山莨菪碱 D、东莨菪碱 E、普鲁苯辛
练习
• 山莨菪碱主要用于治疗：
A、青光眼 B、验光配镜 C、心动过速 D、胃肠绞痛和感染性休克 E、急性脑出血
练习
• 与阿托品相比，东莨菪碱的特点是：
药物相互作用
p 氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂量应用时，也有 肌肉松弛作用，与本药合用则易致呼吸麻痹，应慎用。
剂型及规格
p 1ml：50mg p 2ml：100mg
N胆碱受体阻断药——氯筒箭毒碱
p 临床上第一个非去极化型肌松药，作用较强，但毒副作用 大，已少用
练习
• 琥珀胆碱中毒的解救方法是：
阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)
植物名称
颠茄
曼陀罗
洋金花 风茄儿 莨菪 天仙子 东莨菪 唐古特莨菪
生物碱 莨菪碱 莨菪碱 东莨菪碱
莨菪碱
山莨菪 樟柳碱
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 心脏兴奋 临床应用:
ü 窦性心动过缓 ü 房室传导阻滞
p 血管扩张（机制未明，与 M受体拮抗作用无关） 临床用于:
练习
• 阿托品可用于：
A、心房纤颤 B、窦性心动过速 C、室性心动过速 D、窦性心动过缓 E、心室纤颤
练习
• 阿托品对眼的作用是：
A、缩瞳、降低眼压、视远物不清 B、散瞳、升高眼压、视近物不清 C、散瞳、升高眼压、视远物不清 D、散瞳、降低眼压、视近物不清 E、缩瞳、升高眼压、视近物不清
练习
• 阿托品类药物中毒时可用下列哪个药解救：
散瞳作用时间 缩短，视力易 于恢复，用于 眼科散瞳 。
ü M1受体拮抗剂：哌仑西平
阿托品的合成替代品——溴丙胺太林
又名普鲁本辛，是合成解痉药。
特点
p 对胃肠道M受体拮抗作用选择性高，抑制胃肠道平滑 肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌
p 不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主要 用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛。
A、碘解磷定 B、酚妥拉明 C、肾上腺素 D、毛果芸香碱 E、氯解磷定
练习
• 治疗胃肠绞痛应首选下列哪个药物：
A、阿司匹林 B、吗啡 C、哌仑西平 D、阿托品 E、毛果芸香碱
练习
• 阿托品禁用于：
A、虹膜睫状体炎 B、有机磷中毒 C、酸中毒 D、青光眼 E、休克
阿托品类生物碱——东莨菪碱
作用特点
A、中枢作用较强 B、常用于有机磷中毒 C、对眼的作用强 D、对胃肠道平滑肌作用强 E、对心脏作用强
阿托品的合成替代品
p 由于阿托品等生理作用广泛，常引起口干、
视力模糊、心悸等不良反应。
p 对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选
择性,缩短作用时间。 p 主要药物
ü 扩瞳药：后马托品、托品酰胺 ü 胃肠解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）
p 易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢） p 抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强
临床应用
禁忌证
p 麻醉前给药，中药麻醉 品类生物碱——东莨菪碱
制剂及规格
阿托品类生物碱——山莨菪碱
来源
p 本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪烷 类的生物碱，国内已进行了全合成。
处方分析
患者，女性，65岁。3个月前患青光眼，门诊治疗至今。7
小时前家庭聚餐后感到恶心，随后腹痛、腹泻多次，大便不成形
且有水样便，遂来急诊。T：36.5℃, P：87次/分，R：16次/分，
BP：150/85mmHg。 诊断：急性胃肠炎。医生处方如下，请分析是否合
理，为什么？ Rp： 654-2注射液 10mg×1支 Sig： 10mg i.m. 立即 诺氟沙星胶囊 0.2×20 Sig. 0.4 p.o. b.i.d.
药动学特点
p 琥珀胆碱进入血液循环后迅速被血浆及肝的假性胆碱酯
酶水解，故作用持续时间短暂，少量以原形自肾排出。 真性胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢、突触间
隙，特别是在运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集多， 也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。主要作用是水解 乙酰胆碱。
假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝 和胃肠中，水解其他胆碱酯类，例如琥珀胆碱。
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 解救有机磷酸酯类中毒 ü M-R拮抗药：阿托品 ü 胆碱酯酶复活药：解磷定(氯、碘) ü 胆碱酯酶 ü 乙酰胆碱
阿托品类生物碱——阿托品
不良反应
p 过大剂量---毒性反应
ü 中枢兴奋，兴奋过度转入 抑制，昏迷，血压下降 （与M受体拮抗作用无关）
ü 呼吸抑制
p 治疗量---副作用
ü 心悸、潮红 ü 皮肤干燥，口干 ü 排尿困难、便秘 ü 视物模糊（远视）
阿托品类生物碱——阿托品
禁忌证 p 青光眼 p 前列腺肥大 p 老年人、心动过速慎用
阿托品类生物碱——阿托品
制剂及规格
练习
• 有关阿托品药理作用的叙述，不正确的是：
A、松弛内脏平滑肌 B、中枢抑制作用 C、抑制腺体分泌 D、升高眼内压，调节麻痹 E、拮抗M胆碱受体
药理作用及临床应用
p 腺体分泌抑制：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体
临床应用: ü 严重盗汗、流涎症 ü 全麻前给药： （目的是减少呼吸道腺体分泌，防止分泌物阻塞呼吸道 及吸入性肺炎的发生。）
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 临床应用 ü 虹膜睫状体炎（与毛果芸香碱交替使用） ü 眼底检查（因作用时间长而多用代用品——后马托品） ü 验光配镜（多儿童用）
处方分析
分析 p 该处方不合理。 p 原因：临床虽常用654-2缓解胃肠绞痛，安全有效， 但对此患者来说应该禁用654-2，因为该患者有青光眼 病史且目前仍在治疗中，用654-2后有可能降低治疗效 果甚或加重青光眼症状
N胆碱受体拮抗药
N胆碱受体 拮抗药
N1胆碱受体拮抗药（神经节拮抗药）
除极化型肌松药 N2受体拮抗药 （琥珀胆碱）
p 天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654 -2，副作用略大。
阿托品类生物碱——山莨菪碱
作用与特点
与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱，舒张血管作用 同阿托品。
p 不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用 p 对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高 p 主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
作用与应用
p 肌肉松弛 ü 松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上
肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌 ü 肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反 （最后松弛的最先恢复！）
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
作用与应用
p 静脉滴注作为外科麻醉辅助药 p 静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内
A、静注筒箭毒碱 B、静注毛果芸香碱 C、静注新斯的明 D、人工呼吸 E、碘解磷定
处方分析
患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生为缓解患者 的疼痛，处方如下，请分析该处方是否合理？为什么？
Rp： 硫酸阿托品注射液 0.5mg×1
Sig. 0.5mg 立即肌内注射
处方分析
p 分析：该处方不合理。 p 因为单用阿托品对胆结石引起的胆绞痛治疗效果较差， 临床对胆绞痛的治疗，常将阿托品与麻醉性镇痛药哌替啶 合用，以增加疗效。
第七章 胆碱受体拮抗药
胆碱受体拮抗药
（anticholinergic drugs）
p 胆碱受体拮抗药通过与胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱和胆碱受体激动药与胆碱受体 的结合，从而产生抗胆碱作用。
胆碱受体拮抗药
（anticholinergic drugs）
依受体选择性不同分为两类：
类别 M受体拮抗药
非选择性拮抗药
非去极化型肌松药 （筒箭毒碱）
N胆碱受体拮抗药——氯化琥珀胆碱
稳定性 含酯键，易发生水解反应。本药水溶液呈酸性， 忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。
在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施 p 调节最适宜pH为5.0 p 在4℃冷藏 p 用丙二醇作溶剂 p 1%NaCl作稳定剂
N胆碱受体拮抗药——氯化琥珀胆碱
镜检查)等短时操作
因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继 硫喷妥钠静脉注射后给本药。
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
不良反应
p 呼吸肌麻痹（松弛） p 肌肉酸痛 p 血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流） p 眼内压升高 （房水流出不畅） p 严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
ü 感染性休克（大剂量）
ü 感染性休克（中毒 性休克）： 由严重的细菌感染
（如败血症等）引起， 多见于G-
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 内脏平滑肌松弛（解除平滑肌痉挛）
临床应用: ü 胃肠绞痛、膀胱刺激症状 ü 小儿遗尿症 ü 胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药哌替啶合用
阿托品类生物碱——阿托品
p 青光眼
平滑肌 腺体 眼 心血管 中枢
阿托品类生物碱
阿托品 松弛 抑制分泌 散瞳等 见上 兴奋
东莨菪碱 似阿托品 强 强 弱 镇静催眠
654-2 弱 弱 弱 似阿托品 兴奋、 弱
阿托品
胃肠绞痛 应 眼科用药
心律失常 用
感染性休克 有机磷中毒 麻醉前用药
阿托品类生物碱
东莨菪碱
麻醉前用药 晕动病 震颤麻痹
药物 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱
M1-R 拮抗药 M2-R 拮抗药 N受体拮抗药 N1-R 拮抗药 N2-R 拮抗药
哌仑西平 达非那新
美加明 琥珀胆碱 筒箭毒碱
M胆碱受体拮抗药
p 天然生物碱
ü 阿托品（消旋莨菪碱）、 ü 东莨菪碱 ü 山莨菪碱： 654、654-2（常用）
p 人工合成、半合成品
ü 后马托品、托吡卡胺、哌仑西平、普鲁本辛
654-2 胃肠绞痛 感染性休克 有机磷中毒
练习
• 具有中枢抑制作用的M胆碱受体拮抗药是：
A、后马托品 B、哌仑西平 C、山莨菪碱 D、东莨菪碱 E、普鲁苯辛
练习
• 山莨菪碱主要用于治疗：
A、青光眼 B、验光配镜 C、心动过速 D、胃肠绞痛和感染性休克 E、急性脑出血
练习
• 与阿托品相比，东莨菪碱的特点是：
药物相互作用
p 氨基糖苷类抗生素和多肽类抗生素在大剂量应用时，也有 肌肉松弛作用，与本药合用则易致呼吸麻痹，应慎用。
剂型及规格
p 1ml：50mg p 2ml：100mg
N胆碱受体阻断药——氯筒箭毒碱
p 临床上第一个非去极化型肌松药，作用较强，但毒副作用 大，已少用
练习
• 琥珀胆碱中毒的解救方法是：
阿托品类生物碱(颠茄生物碱类)
植物名称
颠茄
曼陀罗
洋金花 风茄儿 莨菪 天仙子 东莨菪 唐古特莨菪
生物碱 莨菪碱 莨菪碱 东莨菪碱
莨菪碱
山莨菪 樟柳碱
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 心脏兴奋 临床应用:
ü 窦性心动过缓 ü 房室传导阻滞
p 血管扩张（机制未明，与 M受体拮抗作用无关） 临床用于:
练习
• 阿托品可用于：
A、心房纤颤 B、窦性心动过速 C、室性心动过速 D、窦性心动过缓 E、心室纤颤
练习
• 阿托品对眼的作用是：
A、缩瞳、降低眼压、视远物不清 B、散瞳、升高眼压、视近物不清 C、散瞳、升高眼压、视远物不清 D、散瞳、降低眼压、视近物不清 E、缩瞳、升高眼压、视近物不清
练习
• 阿托品类药物中毒时可用下列哪个药解救：
散瞳作用时间 缩短，视力易 于恢复，用于 眼科散瞳 。
ü M1受体拮抗剂：哌仑西平
阿托品的合成替代品——溴丙胺太林
又名普鲁本辛，是合成解痉药。
特点
p 对胃肠道M受体拮抗作用选择性高，抑制胃肠道平滑 肌作用较强而持久，并能不同程度地减少胃液分泌
p 不易透过血-脑脊液屏障，中枢作用不明显。临床主要 用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃肠痉挛性疼痛。
A、碘解磷定 B、酚妥拉明 C、肾上腺素 D、毛果芸香碱 E、氯解磷定
练习
• 治疗胃肠绞痛应首选下列哪个药物：
A、阿司匹林 B、吗啡 C、哌仑西平 D、阿托品 E、毛果芸香碱
练习
• 阿托品禁用于：
A、虹膜睫状体炎 B、有机磷中毒 C、酸中毒 D、青光眼 E、休克
阿托品类生物碱——东莨菪碱
作用特点
A、中枢作用较强 B、常用于有机磷中毒 C、对眼的作用强 D、对胃肠道平滑肌作用强 E、对心脏作用强
阿托品的合成替代品
p 由于阿托品等生理作用广泛，常引起口干、
视力模糊、心悸等不良反应。
p 对阿托品化学结构进行改造的目的:提高选
择性,缩短作用时间。 p 主要药物
ü 扩瞳药：后马托品、托品酰胺 ü 胃肠解痉药：溴丙胺太林（普鲁本辛）
p 易透过血脑屏障，中枢作用与阿托品相反（抑制中枢） p 抑制腺体分泌、扩瞳、调节麻痹作用较强
临床应用
禁忌证
p 麻醉前给药，中药麻醉 品类生物碱——东莨菪碱
制剂及规格
阿托品类生物碱——山莨菪碱
来源
p 本品是我国从唐古特山莨菪根中分离出的一种莨菪烷 类的生物碱，国内已进行了全合成。
处方分析
患者，女性，65岁。3个月前患青光眼，门诊治疗至今。7
小时前家庭聚餐后感到恶心，随后腹痛、腹泻多次，大便不成形
且有水样便，遂来急诊。T：36.5℃, P：87次/分，R：16次/分，
BP：150/85mmHg。 诊断：急性胃肠炎。医生处方如下，请分析是否合
理，为什么？ Rp： 654-2注射液 10mg×1支 Sig： 10mg i.m. 立即 诺氟沙星胶囊 0.2×20 Sig. 0.4 p.o. b.i.d.
药动学特点
p 琥珀胆碱进入血液循环后迅速被血浆及肝的假性胆碱酯
酶水解，故作用持续时间短暂，少量以原形自肾排出。 真性胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢、突触间
隙，特别是在运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集多， 也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。主要作用是水解 乙酰胆碱。
假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝 和胃肠中，水解其他胆碱酯类，例如琥珀胆碱。
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 解救有机磷酸酯类中毒 ü M-R拮抗药：阿托品 ü 胆碱酯酶复活药：解磷定(氯、碘) ü 胆碱酯酶 ü 乙酰胆碱
阿托品类生物碱——阿托品
不良反应
p 过大剂量---毒性反应
ü 中枢兴奋，兴奋过度转入 抑制，昏迷，血压下降 （与M受体拮抗作用无关）
ü 呼吸抑制
p 治疗量---副作用
ü 心悸、潮红 ü 皮肤干燥，口干 ü 排尿困难、便秘 ü 视物模糊（远视）
阿托品类生物碱——阿托品
禁忌证 p 青光眼 p 前列腺肥大 p 老年人、心动过速慎用
阿托品类生物碱——阿托品
制剂及规格
练习
• 有关阿托品药理作用的叙述，不正确的是：
A、松弛内脏平滑肌 B、中枢抑制作用 C、抑制腺体分泌 D、升高眼内压，调节麻痹 E、拮抗M胆碱受体
药理作用及临床应用
p 腺体分泌抑制：唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体
临床应用: ü 严重盗汗、流涎症 ü 全麻前给药： （目的是减少呼吸道腺体分泌，防止分泌物阻塞呼吸道 及吸入性肺炎的发生。）
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 对眼的作用：扩瞳、升高眼压、调节麻痹 临床应用 ü 虹膜睫状体炎（与毛果芸香碱交替使用） ü 眼底检查（因作用时间长而多用代用品——后马托品） ü 验光配镜（多儿童用）
处方分析
分析 p 该处方不合理。 p 原因：临床虽常用654-2缓解胃肠绞痛，安全有效， 但对此患者来说应该禁用654-2，因为该患者有青光眼 病史且目前仍在治疗中，用654-2后有可能降低治疗效 果甚或加重青光眼症状
N胆碱受体拮抗药
N胆碱受体 拮抗药
N1胆碱受体拮抗药（神经节拮抗药）
除极化型肌松药 N2受体拮抗药 （琥珀胆碱）
p 天然品为左旋体，称为654-1，合成品为消旋体，称654 -2，副作用略大。
阿托品类生物碱——山莨菪碱
作用与特点
与阿托品相比，抑制腺体分泌和扩瞳作用弱，舒张血管作用 同阿托品。
p 不易透过血脑屏障，故很少有中枢作用 p 对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高 p 主要用于：胃肠道绞痛、感染性休克
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
作用与应用
p 肌肉松弛 ü 松弛顺序依次为眼睑肌、颜面部肌肉、颈部肌、上
肢肌、下肢肌、躯干肌、肋间肌和膈肌 ü 肌力恢复的顺序与上述肌松顺序相反 （最后松弛的最先恢复！）
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
作用与应用
p 静脉滴注作为外科麻醉辅助药 p 静脉注射用于气管内插管、气管镜和食管镜检查(内
A、静注筒箭毒碱 B、静注毛果芸香碱 C、静注新斯的明 D、人工呼吸 E、碘解磷定
处方分析
患者，女性，42岁。胆结石引起胆绞痛，医生为缓解患者 的疼痛，处方如下，请分析该处方是否合理？为什么？
Rp： 硫酸阿托品注射液 0.5mg×1
Sig. 0.5mg 立即肌内注射
处方分析
p 分析：该处方不合理。 p 因为单用阿托品对胆结石引起的胆绞痛治疗效果较差， 临床对胆绞痛的治疗，常将阿托品与麻醉性镇痛药哌替啶 合用，以增加疗效。
第七章 胆碱受体拮抗药
胆碱受体拮抗药
（anticholinergic drugs）
p 胆碱受体拮抗药通过与胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱和胆碱受体激动药与胆碱受体 的结合，从而产生抗胆碱作用。
胆碱受体拮抗药
（anticholinergic drugs）
依受体选择性不同分为两类：
类别 M受体拮抗药
非选择性拮抗药
非去极化型肌松药 （筒箭毒碱）
N胆碱受体拮抗药——氯化琥珀胆碱
稳定性 含酯键，易发生水解反应。本药水溶液呈酸性， 忌与呈碱性的硫喷妥钠配伍。
在制备其注射液时应采取哪些防水解的措施 p 调节最适宜pH为5.0 p 在4℃冷藏 p 用丙二醇作溶剂 p 1%NaCl作稳定剂
N胆碱受体拮抗药——氯化琥珀胆碱
镜检查)等短时操作
因有强烈的窒息感，故清醒患者禁用。一般可继 硫喷妥钠静脉注射后给本药。
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
不良反应
p 呼吸肌麻痹（松弛） p 肌肉酸痛 p 血钾升高（骨骼肌持久除极化，大量K+外流） p 眼内压升高 （房水流出不畅） p 严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用
N胆碱受体阻断药——氯化琥珀胆碱
ü 感染性休克（大剂量）
ü 感染性休克（中毒 性休克）： 由严重的细菌感染
（如败血症等）引起， 多见于G-
阿托品类生物碱——阿托品
药理作用及临床应用
p 内脏平滑肌松弛（解除平滑肌痉挛）
临床应用: ü 胃肠绞痛、膀胱刺激症状 ü 小儿遗尿症 ü 胆绞痛、肾绞痛需与镇痛药哌替啶合用
阿托品类生物碱——阿托品