第九章胆碱受体阻断药(II)—N胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻
药物特点与作用机制
选择性阻断N胆碱受体
这类药物能选择性地与乙酰胆碱 （ACh）竞争N胆碱受体，从而阻断 ACh的作用。
作用可逆
作用广泛
N胆碱受体在人体内分布广泛，因此 这类药物可影响ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ个器官和系统。
药物与N胆碱受体的结合是可逆的， 停药后作用逐渐消失。
常见N胆碱受体阻断药
美卡拉明（Mecamylamine）
分类
M胆碱受体阻断药主要包括阿托品、山莨菪碱等；N胆碱受体阻断药主要包括筒 箭毒碱、泮库溴铵等。
药理作用机制
M胆碱受体阻断药
通过阻断M胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的M样作用， 如抑制腺体分泌、扩瞳、升高眼压、 调节麻痹、解除胃肠平滑肌痉挛等。
N胆碱受体阻断药
通过阻断N胆碱受体，抑制乙酰胆碱 或胆碱受体激动药引起的N样作用， 如骨骼肌松弛、心率减慢、血压下降 等。
临床应用范围
M胆碱受体阻断药
主要用于治疗青光眼、虹膜炎、胃肠道痉挛等，也可用于麻醉前给药以抑制腺 体分泌。
N胆碱受体阻断药
主要用于治疗重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留等，也可用于麻醉辅助用药 以减少全麻药用量和减轻不良反应。此外，还可用于治疗阵发性室上性心动过 速和心房颤动等心律失常。
02
N胆碱受体阻断药介绍
胆碱受体阻断药还可以提高肌肉的耐 力和抗疲劳能力，增强患者的运动功 能。
该类药物能够阻断神经肌肉接头处的 乙酰胆碱受体，防止乙酰胆碱的过度 刺激，使肌肉得到休息和恢复。
治疗青光眼
胆碱受体阻断药可以减少房水 的生成，降低眼内压，从而治 疗青光眼。
该类药物能够抑制睫状肌的收 缩，减少房水通过睫状肌进入 前房的流量，进而降低眼压。
N胆碱受体阻断药 (2)
根据其作用方式的特点，分为： 除极化型骨骼肌松弛药 非除极化型骨骼肌松弛药
除极化型肌松药
与NM受体结合后，产生较持久的除极化作用， 并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。
特点: ① 常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除
作用？ 3、阿托品的药理作用及临床应用有哪些？ 4、除极化和非除极化型肌松药各有哪些
特点？
极化出现的时间先后不同(不均一)所致。 ② 连续用药可产生快速耐受性。 ③ 抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。
琥珀胆碱 suxamethonium
又名司可林 scoline
药理作用特点： 快： 静注后出现短时肌束颤动，
1分钟内转为松弛， 2分钟作用时作用最明显。 短： 5分钟内作用消失。
【临床应用】
①同类药物间有相加作用。 ②吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强
和延长此类药物的肌松作用。 ③与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，过量
时可用适量新斯的明解救。 ④兼有不同程度的神经节阻断作用和促进
组胺释放作用。
筒箭毒碱
药源有限，缺点明显。泮库溴铵类的非除极化 型肌松药比筒箭毒碱更安全。
思考题
1、试述新斯的明的临床应用有哪些？ 2、新斯的明通过哪些途径对骨骼肌产生
4、严重肝功能受损、营养不良、电解质紊乱者慎用 5、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。
禁止使用新斯的明抢救。 6、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。 7、合用有肌松作用的抗生素，如氨基甙类抗生素时，
谨防呼吸肌麻痹。
二、非除极化型肌松药
竞争性阻断Ach的除极化作用，使骨骼肌松弛，也称 为竞争型肌松药 特点：
第九章 N胆碱受体阻断药
第八、九章 胆碱受体阻断药
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）；替仑西平(telenzepine) 结构：三环类与丙米嗪相似； 作用：选择性阻断M1受体；抑制胃酸及胃蛋白分泌。 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 用途：①消化性溃疡；②支气管阻塞性疾病（拮抗迷 走N功能） 注意事项：青光眼及前列腺肥大患者用，妊娠期内禁 用。
阿托品
[药理作用]
1、腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂 量可有皮肤干燥
2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控 制。为抗高血压药物，现已少用。
第二节 骨骼肌松弛药
胆碱受体阻断药(Ⅰ)
03
药物应用
临床应用
用于治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药可以阻断有机磷农药与胆碱酯酶的结合，从而解除有机磷中毒的症状，是 临床治疗有机磷中毒的常用药物之一。
用于治疗帕金森病
帕金森病是由于黑质多巴胺能神经元显著变性丢失、黑质-纹状体多巴胺能通路变性，导 致纹状体多巴胺递质水平显著降低，而胆碱能系统功能相对亢进。胆碱受体阻断药可以阻 断胆碱能受体，从而平衡多巴胺和胆碱能神经系统，缓解帕金森病的症状。
01
深入探究药物与胆碱受体的相互作用
研究药物如何与胆碱受体结合，以及这种结合如何影响受体的功能，从
而更好地理解药物的作用机制。
02
探索药物对中枢神经系统的作用
研究药物对中枢神经系统的作用，包括对记忆、学习、睡眠等方面的影
响。
03
阐明药物对其他生理系统的作用
研究药物对其他生理系统的作用，如心血管系统、呼吸系统等，以全面
对心血管系统的作用
80%
抑制心脏传导系统
胆碱受体阻断药可抑制心脏传导 系统的功能，导致心率减慢和房 室传导阻滞。
100%
扩张血管
胆碱受体阻断药可作用于血管平 滑肌上的胆碱受体，引起血管扩 张，降低血压。
80%
对心肌的作用
胆碱受体阻断药对心肌具有负性 肌力作用，可减弱心肌收缩力， 导致心输出量减少。
胆碱受体阻断药(ⅰ)
目
CONTENCT
录
• 引言 • 药物分类 • 药物应用 • 研究进展
01
引言
药物简介
胆碱受体阻断药是一类能够阻止胆碱受体激动剂的药物，主要用 于治疗某些神经递质紊乱疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
胆碱受体阻断药主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合，从而 减少神经递质的传递，达到治疗目的。
第9章 N胆碱受体阻断药
本章目录
第一节 神经节阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
–除极化型肌松药 –非除极化型肌松药
NN胆碱受体阻断药 神经节阻滞药) (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药
NM胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药) (骨骼肌松弛药)
第一节 神经节阻断药
• 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs） 神经节阻断药（ drugs） 又称为N 受体阻断药，能与神经节的N 又称为NN受体阻断药，能与神经节的NN受体结 合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引 竞争性地阻断ACh与其结合， ACh不能引 ACh与其结合 起神经节细胞除极化， 起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递 。
筒箭毒碱
• 肌松顺序及恢复顺序：快速运动肌如眼部 肌松顺序及恢复顺序： 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 • 筒箭毒碱作用时间长（80-120分钟），用 筒箭毒碱作用时间长（80-120分钟），用 分钟）， 药后不易逆转，副作用多，目前临床少用。 药后不易逆转，副作用多，目前临床少用。 • 阿曲库铵、多库铵等药物目前已基本取代 阿曲库铵、 了传统的筒箭毒碱，用做麻醉辅助药物。 了传统的筒箭毒碱，用做麻醉辅助药物。
作用特点
• 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 • 快速耐受性。 快速耐受性。 • 抗AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用，反能加强 AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用， 药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用 中毒作用，因此过量时不能用新斯的明解救。 中毒作用，因此过量时不能用新斯的明解救。因新斯的明 过量时不能用新斯的明解救 可降低假性胆碱酯酶的活性，减少其代谢。 可降低假性胆碱酯酶的活性，减少其代谢。 • 治疗量无神经节阻滞作用。 治疗量无神经节阻滞作用。 • 目前临床应用的只有琥珀胆碱。 目前临床应用的只有琥珀胆碱。
WN 第九章 N受体阻断药
A B
7.青光喘和严重休克时禁 用:
B
神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经 节的NN受体结合，竞争性地阻断ACh与 其结合，使ACh不能引起神经节细胞除 极化，从而阻断了神经冲动在神经节中 的传递。
第一节 神经节阻断药
这类药物对交感神经节和副交感 神经节都有阻断作用，因此其具体效 应常视两类神经对该器官支配以何者 占优势而定。
第二节骨骼肌松弛药又称为nm受体阻断药作用于神经肌肉接头后膜的受体阻断药作用于神经肌肉接头后膜的nm胆碱受体产生神经肌肉阻滞作用故亦称为神经肌肉阻滞药胆碱受体产生神经肌肉阻滞作用故亦称为神经肌肉阻滞药neuromuscularblockingagents为全麻用药的重要组成部分
第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ） ——N胆碱受体阻断药
习题
4.阿托品中毒时可用下列何药治疗?
A.毛果芸香碱 B.酚妥拉明
C.东莨菪碱
D.后马托品
E.山莨菪碱
习题
3.新斯的明禁用于:
A.阵发性室上性心动过速 B.机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘
C.手术后腹气胀和尿潴留
D.琥珀胆碱中毒的解救
A.琥珀胆碱 B.筒箭毒碱 C.两者均是 D.两者均不是
3) 禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。
4) 不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本 药的呼吸肌麻痹。 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低 的患者、 严重肝功能不良、营养不良和电
解质紊乱患者。
8-9 胆碱受体阻断药(I、Ⅱ)—M、N胆碱受体阻断药
目前临床主要用于麻醉时控制血压， 目前临床主要用于麻醉时控制血压， 以减少手术区的出血。 以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤 手术。 手术。 2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 阻断副交感神经节 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
3.平滑肌 3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体， 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平 滑肌产生松弛作用， 滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛 状态的平滑肌松弛作用更为明显。 状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 (1)胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑痉挛， 胃肠平滑肌： 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降 低张力的作用。 低张力的作用。
第九章 N胆碱受体阻断药
NN胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药 神经节阻滞药) 神经节阻滞药 N胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药
NM胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药) 骨骼肌松弛药
神经节阻滞药
(ganglionic blocking drugs)
美卡拉明(美加明， 美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阻断神经的N 本类药物能选择性阻断神经的NN受 阻滞Ach与 受体的结合， 体，阻滞Ach与NN受体的结合，从而阻 滞了神经节的冲动传递作用。 滞了神经节的冲动传递作用。
5.血管与血压 5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影 大剂量阿托品可解除小血管痉挛， 响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛， 增加组织灌注量，改善微循环。 增加组织灌注量，改善微循环。阿托品 对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、 湿热。 湿热。 阿托品的血管扩张作用与M 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断 无关， 无关，可能是直接血管扩张作用或是由 于体温升高后的代偿性散热反应。 于体温升高后的代偿性散热反应。
药理学——N胆碱受体阻断药
见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家，现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有：支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用，临床应用，不良反应，解救等 方面，分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药，阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点： 除极化：不良反应多，抢救困难。 非除极化：起效时间均>60s。
研究目标：起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节：神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
胆碱受体阻断药Ⅱ-N胆碱受体阻
常用的ⅱ-n胆碱受体阻断药包括丙二醇、奥芬那君等，这些药物可以在医生指导下与其他抗癫痫药物 联合使用，控制癫痫发作。
04
。
剂量调整
根据患者的反应和病情变化，适时 调整药物剂量，以达到最佳治疗效 果。
避免过量
避免药物过量使用，以免出现不良 反应和副作用。
不宜长期使用，以免产生耐药性和副作用
短期使用
ⅱ-n胆碱受体阻断药不宜长期使 用，一般建议短期治疗，以免产
生耐药性。
监测副作用
在使用过程中，密切监测患者的 反应和副作用，如口干、眼干、
02
主要用于治疗消化性溃疡、缓解 内脏绞痛、控制继发性胃酸增多 ，以及麻醉前给药。
抗烟碱作用
拮抗乙酰胆碱对烟碱型受体的作用，表现为抑制节后胆碱能神经支配的效应器细 胞膜释放乙酰胆碱，阻断乙酰胆碱对节后胆碱能神经的兴奋作用。
主要用于治疗震颤麻痹、痉挛性斜颈、破伤风等。
03
ⅱ-n胆碱受体阻断药的 用途
胆碱受体阻断药ⅱ-n 胆碱受体阻
目 录
• 胆碱受体阻断药简介 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的用途 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的副作用 • ⅱ-n胆碱受体阻断药的注意事项
01
胆碱受体阻断药简介
定义与分类
定义
胆碱受体阻断药是指能够阻止胆 碱受体激动药发挥生理和药理作 用的化学物质。
分类
胆碱受体阻断药可分为非选择性 胆碱受体阻断药和选择性胆碱受 体阻断药。
作用机制
竞争性拮抗
9N胆碱受体阻断药
二、非除极化型肌松药 机制 Ach竞争结合 竞争结合N 阻断Ach Ach的 与Ach竞争结合N2 -R，阻断Ach的 N2除极化作用， 不能被激动， R除极化作用，N2 -R不能被激动，使骨骼 肌松弛。 肌松弛。 特点： 特点： 不出现肌束颤动现象； 1）不出现肌束颤动现象； chE药可拮抗其肌松弛作用 药可拮抗其肌松弛作用， 2）抗chE药可拮抗其肌松弛作用，新斯 的明可解救； 的明可解救； 具有神经节N 阻断作用，血压↓ 3）具有神经节N1-R阻断作用，血压↓。
9
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1
临床应用 因降血压作用显著、临床一般不用， 因降血压作用显著、临床一般不用， 仅用于严重高血压患者， 仅用于严重高血压患者，应用时注意剂量 与给药速度， /drip、监护。 与给药速度，常i.v /drip、监护。
2
二、骨骼肌松弛药（N2-R阻断药） 阻断药） 骨骼肌松弛药（
一）除极化型肌松药 机制： 结合，产生与Ach Ach相似 机制：与N2 -R结合，产生与Ach相似 激动N 但较持久的除极化， （激动N2 -R）但较持久的除极化，使骨骼 肌动作电位ERP延长， ERP延长 不能对Ach Ach起反 肌动作电位ERP延长，N2 -R不能对Ach起反 应，达阻断N2 -R效应→肌肉松弛。 达阻断N 效应→肌肉松弛。
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药（N1-R阻断药） 阻断药） 神经节阻断药（
美加明（mecamylamine,美卡拉明） 美加明（mecamylamine,美卡拉明） 美卡拉明 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 樟磺咪芬（ camsilate） 1.阻断副交感 阻断副交感N R→节后纤维泌 1.阻断副交感N节N1 -R→节后纤维泌 Ach↓，用药后常出现便秘，扩瞳、口干、 Ach↓，用药后常出现便秘，扩瞳、口干、 尿潴留、胃肠分泌↓ 尿潴留、胃肠分泌↓等。 2.阻断交感 2.阻断交感N节N1 -R→节后纤维泌NA↓， 阻断交感N R→节后纤维泌NA↓， 节后纤维泌NA↓ 用药后常出现血管扩张，血管床血流量↑、 用药后常出现血管扩张，血管床血流量↑ 回心血量↓ 心排出量↓ 血压↓↓ 回心血量↓、心排出量↓、血压↓↓
药理学练习题及其答案
药理学练习题及其答案第一篇总论第一章绪言第二章药物效应动力学第三章药物代谢动力学第四章影响药物效应的要素及合理用药原那么第二篇传入迷经系统药理学第五章传入迷经系统药理概论第六章胆碱受体激动药第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复生药第八章胆碱受体阻断药(I)— M胆碱受体阻断药第九章胆碱受体阻断药(II)— N胆碱受体阻断药第十章肾上腺素受体激动药第十一章肾上腺素受体阻断药第三篇中枢神经系统及传入神经系统药理学第十二章局部麻醉药第十三章全身麻醉药第十四章镇静催眠药第十五章抗癫痫药和抗惊厥药第十六章抗帕金森病药第十七章抗肉体正常药第十八章镇痛药第十九章中枢兴奋药第二十章解热镇痛抗炎药第四篇心血管系统药理学第二十一章钙拮抗药第二十二章抗心律正常药第二十三章治疗充血性心力衰竭的药物第二十四章抗心绞痛药第二十五章抗动脉粥样硬化药第二十六章抗高血压药第五篇内脏系统药理学及组胺受体阻断药第二十七章利尿药及脱水药第二十八章作用于血液及造血器官的药物第二十九章组胺受体阻断药第三十章作用于呼吸系统的药物第三十一章作用于消化系统的药物第三十二章子宫平滑肌兴奋药和抑制药第六篇内分泌系统药理学第三十三章性激素类药及避孕药第三十四章肾上腺皮质激素类药物第三十五章甲状腺激素及抗甲状腺药第三十六章胰岛素及口服降血糖药第七篇化学治疗药物及影响免疫功用的药物第三十七章抗菌药物概论第三十八章 β-内酰胺类抗生素第三十九章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素第四十章氨基苷类抗生素第四十一章四环素类及氯霉素类抗生素第四十二章人工分解抗菌药第四十三章抗真菌药及抗病毒药第四十四章抗结核病药及抗麻风病药第四十五章抗疟药第四十六章抗阿米巴病药及抗滴虫病药第四十七章抗血吸虫病药和抗丝虫病药第四十八章抗肠蠕虫药第四十九章抗恶性肿瘤药第五十章影响免疫功用的药物常用药名中、英文对照第一篇总论第一章绪言选择题A型题1.药物在体内要发作药理效应,必需经过以下哪种进程?A.药剂学进程B.药物代谢动力学进程C.药物效应动力学进程D.上述三个进程E.药理学进程2.药理学是一门重要的医学基础课程,是由于它:A.说明药物作用机制B.改善药物质量,提高疗效C.可为开发新药提供实验资料与实际依据D.为指点临床合理用药提供实际基础E.具有桥梁迷信的性质3.关于〝药物〞的较片面的描画是:A.是一种化学物质B.无能扰细胞代谢活动的化学物质C.能影响机体生理功用的物质D.是用以防治及诊断疾病而对用药者有害的物质E.是具有滋补营养、保安康复作用的物质4.药理学是研讨:A.药物效应动力学B.药物代谢动力学C.药物的学科D.药物与机体相互作用的规律与原理E.与药物有关的生文迷信5.药物代谢动力学(药代动力学)是研讨:A.药物作用的动能来源B.药物作用的静态规律C.药物在体内的变化D.药物作用强度随剂量、时间变化的消长规律E.药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的消长规律6.药物效应动力学(药效学)是研讨:A.药物的临床疗效B.药物的作用机制C.药物对机体的作用规律D.影响药物疗效的要素E.药物在体内的变化7.药物作用的完整概念是:A.使机体兴奋性提高B.使机体抑制加深C.惹起机体在形状或功用上的效应D.补充机体某些物质E.以上说法都不片面8.〝药理学的研讨方法是实验性的〞,这意味着:A.用植物实验研讨药物的作用B.用离体器官停止药物作用机制的研讨C.搜集客观实验数据停止统计学处置D.用空白对照作比拟、剖析、研讨E.在严密控制的条件下,观察药物与机体的相互作用B型题A.有效活性成分B.制剂C.生药D.药用植物E.人工分解同类药9.罂粟是:10.阿片是:11.阿片酊是:12.吗啡是:13.哌替啶是:A.«神农本草经»B.«神农本草经集注»C.«新修本草»D.«本草纲目»E.«本草纲目拾遗»14.我国最早的药物专著是:15.世界上第一部药典是:16.明代出色医药学家李时珍的巨著是:C型题A.药物对机体的作用及其原理B.机体对药物的影响及其规律C.两者均是D.两者均不是17.药物效应动力学是研讨:18.药物代谢动力学是研讨:19.药理学是研讨:K型题20.药理学的学科义务是:(1)说明药物作用基本规律与原理(2)研讨药物能够的临床用途(3)找寻及发明新药(4)创制适用于临床运用的药剂21.药理学的研讨内容包括:(1)找寻与发现新药(2)为临床合理用药提供实际依据(3)运用药物探求生命微妙(4)说明并发扬中医实际22.临床药理学的学科义务是:(1)以人体为对象的药理学(2)制定临床用药规范和方案(3)评价新药(4)鉴别伪劣药品23.学习和(或)研讨药理学的目的是:(1)合理运用药物(2)寻觅和开展新药(3)了解机体功用的实质(4)淘汰对人体有潜在危害的药物24.新药开发研讨的重要性在于:(1)为人们提供更多更好的药物(2)开掘疗效优于老药的新药(3)具有一定药理效应的药物,不一定都是临床有效的药物(4)开发祖国医药宝库25.新药停止临床实验必需提供:(1)系统药理研讨数据(2)慢性毒性观察结果(3)LD50(4)临床前研讨资料X型题26.药理学是:A.研讨药物与机体相互作用规律B.研讨药物与机体相互作用原理C.为临床合理用药提供基本实际D.为防病和治病提供基本实际E.医学基础迷信27.新药研讨进程有:A.临床前研讨B.毒性研讨C.临床研讨D.疗效观察E.售后调研28.关于新药开发与研讨,以下表达哪些正确?A.抚慰剂是不含活性药物的制剂B.双盲法是药剂人员和病人均不能区分的实验药品和对照品C.单盲法是病人不能区分的实验药品和对照品D.售后调研是在药物普遍推行运用中重点了解临时运用后出现的不良反响和远期疗效E.临床前研讨是要弄清药物的作用谱和能够发作的毒性反响填空题29.药理学是研讨药物与________包括_________间相互作用的_______和_______的迷信。
胆碱受体阻断药(2)
非去极化型肌松药
与去极化型药物比较： 无去极化作用，肌松前无肌颤 新斯的明可对抗其肌松作用 治疗量下可阻断神经节N 治疗量下可阻断神经节N受体。
The end,thank you!
海南医学院药学系药理学教研室
肌松特点
颈部、四肢>舌、咽喉、咀嚼、面> 颈部、四肢>舌、咽喉、咀嚼、面>躯干 对呼吸肌不明显 起效快、维持时间短
临床应用
增加麻醉的肌松效果 助于气管插管、胃镜检查操作，减少患者 痛苦
不良反应
呼吸肌松弛-----窒息 呼吸肌松弛-----窒息 肌松前短暂收缩 肌颤---肌肉疼痛 肌颤---肌肉疼痛 眼外肌收缩-----眼内压升高 眼外肌收缩-----眼内压升高 持续去极化---细胞外液高K+ 持续去极化---细胞外液高K+ 烧伤、肾功能损害等可致血钾明显升 高， 故禁用，避免高血钾引起心脏骤停。
胆碱受体阻断药
-----N -----N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline) 又称司可林
化构： 化构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。 偶联在一起组成的化合物。 或由二分子 偶联在一起组成的化合弛药）
由于持续去极化，受体对ACh不起反应 由于持续去极化，受体对ACh不起反应 ----去极化型肌松药 ----去极化型肌松药 琥珀胆碱 对ACh产生竞争性拮抗 ACh产生竞争性拮抗 ----非去极化型(竞争型) ----非去极化型(竞争型)肌松药 筒箭毒碱
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline) 又称司可林
09第九章、N受体阻断药
上肢
下肢躯干
呼吸肌； 作用快，持续短，易于控制。 2、应用： 麻醉前辅助用药，减少麻药用量； 气管插管、气管镜和食管镜检查。
琥珀胆碱P84~85
3、不良反应： 呼吸肌麻痹（过量）； 术后肌痛； 血钾升高：高钾、广泛软组织损伤禁用； 升高眼压：青光眼禁用； 中毒时不能用新斯的明解救。 4、药物相互作用： 与非去极化型肌松药作用相拮抗
1、骨骼ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ松弛药按作用机制分哪两类?
2、琥珀胆碱有哪些不良反应?
非去极化型肌松药--筒箭毒碱的特点P86~87
作用时间较长，有蓄积作用。
兼阻断N1R和促组胺释放作用：使BP降低、
HR减慢，支气管痉挛、唾液分泌增加。禁用 于哮喘和严重休克。 主要用于麻醉辅助药。 中毒时可用新斯的明类药物解救。 禁用于重症肌无力。 与麻醉药有协同作用。
思考题
第九章、N受体阻断药P84~87
神经节阻断药(N1受体阻断药):
美加明、樟磺咪芬。 骨骼肌松弛药（
N2 受体阻断药）： 除极化肌松药：琥珀胆碱 非除极化肌松药：筒箭毒碱、阿曲库铵、罗 库铵
琥珀胆碱P84~85
1、作用特点：
肌松前有短时的肌束颤动； 肌松顺序：眼
颜面
颈
第9章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药
第9章胆碱受体阻断药（Ⅱ）-N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药可阻断ACH或胆碱受体激动药与神经节或运动终板上的N胆碱受体结合，表现出相应部位胆碱能神经的阻断和抑制效应。
分为阻断神经节N N受体的N N胆碱受体阻断药（神经节阻断药）和阻断运动终板上N M 受体的N M胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）。
第一节神经节阻断药美卡拉明、樟磺咪芬【药理作用】这类药物对交感神经街和福交感神经节都有阻断作用，故作用面广，副作用多，现很少用。
其综合效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。
1.交感神经占优势：血管，尤其小动脉。
血压显著下降，产生体位性低血压。
2.副交感神经占优势：胃肠、眼、膀胱平滑肌；腺体。
产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。
【临床应用】1.麻醉时控制血压，以减少手术区出血。
2.用于主动脉瘤手术，尤其是当禁忌使用β肾上腺素受体阻断剂时，此时应用神经节阻断药不仅能降压，而且能有效地防止因手术剥离而撕拉组织所造成的交感神经反射，使患者血压不致明显升高。
3.用于高血压危象，不做常规降压药。
【不良反应】口干、便秘、排尿困难及胃肠道分泌减少等。
第二节骨骼肌松弛药肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使患者的神智和感觉消失，也不产生遗忘作用。
分类：除极化型肌松药（非竞争性）、非除极化型肌松药（竞争性）一、除极化型肌松药（非竞争性）【作用机制】产生与ACH相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACH起反应，从而使骨骼肌松弛。
该类骨骼肌松弛药起效快，持续时间短，主要用于插管等小手术麻醉的辅助药。
【作用特点】1.最初可出现短时肌束颤动，该作用与药物对不同部位的骨骼肌除极化出现的时间先后不同有关。
2.连续用药可产生快速耐受性。
3.抗胆碱制没药不仅不能拮抗其骨骼肌松弛作用，反而能加强之，因此过量时不能用新斯的明解救。
4.治疗剂量并无神经节阻断作用。
5.目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。
BM胆碱阻断药
南京医科大学药理教研室 汪红仪
除极化型 琥珀胆碱
非除极化型 筒箭毒碱
作用机制 激动 NM受体 肌松特点 先短时肌束震颤,后肌松 作用时间 短 3~5min 神经节阻断 治疗量无 中毒解救 禁用新斯的明
阻断NM受体 肌松前无肌肉震颤 长,20~40min 治疗量有 过量可用新斯的明解救
3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）验光、眼底检查
4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞
5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒
南京医科大学药理教研室 汪红仪
（四）不良反应
腺：口干、皮肤潮红 眼：视物模糊、扩瞳 平：便秘 心：心慌、心悸 中枢中毒 中毒：立即洗胃、导泻； 注射毒扁豆碱； 中枢兴奋：地西泮，禁吩噻嗪类 人工呼吸、降体温 [禁忌证]青光眼、前列腺增生
药作用
所有的交感、副交感神经全部被阻断 心血管：血管舒张，血压下降 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体 ：便秘，口
干，扩瞳、尿潴留、无汗
南京医科大学药理教研室 汪红仪
南京医科大学药理教研室 汪红仪
临床应用
• 麻醉辅助药：控制性降压 • 主动脉瘤手术：禁用βR阻断药
南京医科大学药理教研室 汪红仪
第二节 骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
☼阻断窦房结M2R,取决于迷走神经的张力 0.4-0.6mg 减慢心率 ☼阻断突触前膜的M1R,促进ACh的释放 （2）加快房室传导 拮抗迷走兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常
南京医科大学药理教研室 汪红仪
5.血管与血压 • 较大剂量扩张皮肤血管
☼体温升高后的代偿性散热反应 ☼直接作用
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第九章胆碱受体阻断药（II）—N胆碱受体阻断药
第一节 N N受体阻断药—神经节阻断药
美卡拉明(美加明)
阻断交感、副交感神经节，影响节后去甲肾上腺素或胆碱能神经功能。
心血管：交感支配占主导，阻断后，血管扩张，血压下降（降压作用强）。
胃肠道：副交感支配占主导，阻断后，抑制胃肠蠕动→便秘、尿潴留、扩瞳等。
应用：1 降压作用强，不良反应多，已不用于降压。
2 主动脉瘤手术，可控制血压并防止手术撕拉引起的交感反射。
第二节 N M受体阻断药—骨骼肌松弛药
分类：去极化型、非去极化型
一、去极化型肌松药
药物与N M受体结合→细胞膜持久去极（I相阻断），不能对Ach反应。
进而转为II相阻断（N a+通道失活）。
作用特点：
（1）早期短时肌束震颤（肌肉去极先后不一）
（2）连续给药产生快速耐药
（3）中毒抗胆碱酯酶药禁用（增强毒性）
（4）治疗量不阻断神经节
琥珀胆碱（司可林）
【作用】
1．作用迅速（注射1min）短暂（5min）
2．肌松前常见胸腹肌束震颤，肌松顺序：颈部→肩胛→腹部→四肢（颈、四肢肌松强）。
3．中毒抑制呼吸肌，无拮抗药，禁用新斯的明对抗（琥珀胆碱被假AchE代谢），需人工呼吸。
4．连续用药（0.6g）可发生快速耐受。
【应用】
1．对喉肌麻痹强，静注作气管、食管镜操作
2．外科手术肌松，静滴用药
3．清醒时禁用，具有强烈窒息感（先硫喷妥钠麻醉）
不良反应
1．升高血钾：骨骼肌持续去极化，细胞内钾外流；高血钾病人（烧伤等）禁用。
2．遗传性血浆胆碱酯酶缺乏（抑制其代谢），易中毒
3．过量呼吸肌麻痹（人工呼吸，待药效消失）
二、非去极化型肌松药
阻断N2受体→阻滞终板膜去极，拮抗Ach对N2受体的作用→骨骼肌松弛。
筒箭毒碱
【作用特点】
1．起效快，静滴3-6min，持续80-120min。
2．肌松前无肌束震颤，肌松顺序：眼→四肢→颈、躯干→肋间肌。
3．吸入性全麻药、氨基甙类抗生素有协同作用。
4．过量中毒可用新斯的明对抗或用呼吸机。
5．治疗剂量可阻断神经节，并促进组胺释放，血压下降。
【应用】作用时间长，不易逆转，副作用多，已少用，10y以下儿童对
此药敏感，，特别是4y以下，不宜使用。
泮库溴铵类
不阻断N N受体，促组胺释放作用弱，适合于手术肌松、已基本上取代了筒箭毒碱。
泮库溴铵：肌松作用筒箭毒5-10倍
维库溴铵：肌松作用较强，维持20-35min
阿曲库铵：中等强度，起效迅速，维持20-35min
时间安排：1学时
重点内容：两类肌松药作用的异同及临床应用。
难点内容：去极化与非去极化肌松药作用机制不同的解释。
作业思考题：⑴新斯的明为什么不能用于解救琥珀胆碱中毒引起的呼吸抑制。
⑵为什么神经节阻断药现已很少用于高血压的治疗。