N胆碱受体阻断药ZHT
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分类：除极化型肌松药 非除极化型肌松药
特点： 只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不 能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用
除极化型肌松药
由琥珀酸和二个分子的胆碱
组成,或由二分子Ach偶联在
琥珀胆碱/司一可起组林成的化合物
O
O
H H 3 C 3 CN+ CH2 CH2 O CCH2 CH2 C O CH2 CH2 N+ C C H H 33
【应用】
降压维时短，不良反应多
曾用于抗高血压，现已被其它降压药取代； 用于麻醉时控制血压，减少手术区出血； 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经
兴奋 偶用于其他降压药无效的高血压脑病和高血压危象
常用药：美加明、樟磺咪芬
骨骼肌松弛药——NM-R阻断药
作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体， 产生神经肌肉阻滞、骨骼肌松弛的药物，亦称 为神经肌肉阻滞药。
3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、 胸部肌肉疼痛，可持续3—5天
4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热
禁忌症：烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害及脑血管意外、青光眼、白 内障晶状体摘除术
【药物相互作用】 不宜与硫喷妥钠混合使用
碱性溶液中易分 解
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。
Ⅱ相阻断
去敏感阻滞，高频电刺激也不引起肌肉收缩
琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极，动作电位不能 扩布
虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使离子通道打 开，表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）
除极化型肌松药
【体内过程】
1.PO：不易吸收 2.iv被假AChE迅速水解。假性胆碱酯酶水解琥珀胆碱… 琥珀酰单胆碱……琥珀酸＋胆碱，作用时间短 3. 代谢产物主要从尿液中排出
【药理作用】
1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2 分钟肌松作用最强，5-8分钟后作用消失。静脉 滴注可延长肌松时间。
2.治疗量：
H3 C
CH3
与NM-R结合，产生与ACh相似但持久的除极化 作用，使NM-R不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛
Ⅱ相阻断
Ⅰ相阻断
Ⅰ相阻断
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
时间长于Ach引起的去极化，导致Na+通道持续开放和
持续去极化
因为琥珀胆碱由假性胆碱 酯酶水解,水解速度慢，需 0.1~2分钟,而水解Ach只需 100μ秒
③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠麻醉后，再 用琥珀胆碱。
【药理作用】
肌松特点
2.胆碱酯酶抑制药如新斯的明不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，反能加强之（即新斯的明不可用于解毒）
琥珀胆碱由假性AcE水解，新斯的明除抑制真性AchE外 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒
【药理作用】
抗胆碱酯酶药（新斯的明）、抗肿瘤药（环磷酰 胺，氮芥）、局麻药（普鲁卡因）可降低假性胆 碱酯酶活性，增强琥珀胆碱的作用
卡那霉素、多粘菌素B也可致肌肉松弛，不可合 用
非除极化型肌松药
能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼 肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药 可拮抗其肌松作用
【药理作用】
1.属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2 分起效，5分达高峰，40分恢复正常 肌松顺序：眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而
死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明，恢复时顺序相反 2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,分 泌过多 原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用 3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用。10 岁以下儿童高敏反应较多, 不宜使用
肌松顺序：颈部－肩胛－腹部－四肢
四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌
中毒时则致呼吸麻痹
【药理作用】
肌松特点
1. 最初可出现短时肌束颤动而后肌肉麻痹
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子通道打开，引起 终板膜去极化 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀，不能使运动终板膜 同步去极化，其电位变化也不能同步，不能产生扩布性动 作电流
本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基 异喹啉类（benzylisoquinolines）和类固醇铵类 （ammonio steroids）。
苄基异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库铵等
类固醇铵类：伴库溴铵、哌库溴铵等
筒箭毒碱
对这类肌松药的研究可追溯到16世纪……欧洲探险家 发现在南美亚马逊河流域的土著人狩猎时在矛、箭的头上 涂抹防己科、马钱子科植物的渗出液 。当击中动物时， 引起动物骨骼肌瘫痪，从而易于捕获。因此称为“箭毒” （curare），后来从中提取筒箭毒碱（d－ubocurarine）， 促进了对神经肌肉传导机制的研究，促进了外科手术的进 展
肌松作用特点：
筒箭毒碱
①无肌束颤动； ② 吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长肌松作用 ③抗胆碱酯酶药（新斯的明）可以解救； ④作用可被同类药增强，连续用药有蓄积作用 ； ⑤大剂量有神经节阻断作用并能释放组胺
全麻辅助用药，过量可致呼吸肌麻痹
谢谢大家 请批评指正！
肌松特点
1. 3. 连续用药可产生快速耐受性
4. 治疗剂量无神经节阻断作用
【临床应用】
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.辅助麻醉：静脉滴注适用于较长时手术 （可引起强烈的窒息感，对清醒患者禁用）
【不良反应】
1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AC禁用于青光眼等
特点： 只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不 能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用
除极化型肌松药
由琥珀酸和二个分子的胆碱
组成,或由二分子Ach偶联在
琥珀胆碱/司一可起组林成的化合物
O
O
H H 3 C 3 CN+ CH2 CH2 O CCH2 CH2 C O CH2 CH2 N+ C C H H 33
【应用】
降压维时短，不良反应多
曾用于抗高血压，现已被其它降压药取代； 用于麻醉时控制血压，减少手术区出血； 主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经
兴奋 偶用于其他降压药无效的高血压脑病和高血压危象
常用药：美加明、樟磺咪芬
骨骼肌松弛药——NM-R阻断药
作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体， 产生神经肌肉阻滞、骨骼肌松弛的药物，亦称 为神经肌肉阻滞药。
3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、 胸部肌肉疼痛，可持续3—5天
4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热
禁忌症：烧伤、恶性肿瘤、肾功能损害及脑血管意外、青光眼、白 内障晶状体摘除术
【药物相互作用】 不宜与硫喷妥钠混合使用
碱性溶液中易分 解
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。
Ⅱ相阻断
去敏感阻滞，高频电刺激也不引起肌肉收缩
琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极，动作电位不能 扩布
虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使离子通道打 开，表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒碱）
除极化型肌松药
【体内过程】
1.PO：不易吸收 2.iv被假AChE迅速水解。假性胆碱酯酶水解琥珀胆碱… 琥珀酰单胆碱……琥珀酸＋胆碱，作用时间短 3. 代谢产物主要从尿液中排出
【药理作用】
1.iv10～30mg，先为肌束颤动, 1分钟转松弛，2 分钟肌松作用最强，5-8分钟后作用消失。静脉 滴注可延长肌松时间。
2.治疗量：
H3 C
CH3
与NM-R结合，产生与ACh相似但持久的除极化 作用，使NM-R不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛
Ⅱ相阻断
Ⅰ相阻断
Ⅰ相阻断
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
时间长于Ach引起的去极化，导致Na+通道持续开放和
持续去极化
因为琥珀胆碱由假性胆碱 酯酶水解,水解速度慢，需 0.1~2分钟,而水解Ach只需 100μ秒
③ 病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠麻醉后，再 用琥珀胆碱。
【药理作用】
肌松特点
2.胆碱酯酶抑制药如新斯的明不仅不能拮抗这类药的肌松 作用，反能加强之（即新斯的明不可用于解毒）
琥珀胆碱由假性AcE水解，新斯的明除抑制真性AchE外 也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高， 加重中毒
【药理作用】
抗胆碱酯酶药（新斯的明）、抗肿瘤药（环磷酰 胺，氮芥）、局麻药（普鲁卡因）可降低假性胆 碱酯酶活性，增强琥珀胆碱的作用
卡那霉素、多粘菌素B也可致肌肉松弛，不可合 用
非除极化型肌松药
能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，使骨骼 肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药 可拮抗其肌松作用
【药理作用】
1.属于季铵类化合物，口服不吸收，主要经静脉给药。2 分起效，5分达高峰，40分恢复正常 肌松顺序：眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而
死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明，恢复时顺序相反 2.剂量大可引起心率减慢, 血压下降, 支气管痉挛,分 泌过多 原因：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用 3.重症肌无力, 支气管哮喘和严重休克患者禁用。10 岁以下儿童高敏反应较多, 不宜使用
肌松顺序：颈部－肩胛－腹部－四肢
四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌
中毒时则致呼吸麻痹
【药理作用】
肌松特点
1. 最初可出现短时肌束颤动而后肌肉麻痹
① 因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子通道打开，引起 终板膜去极化 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀，不能使运动终板膜 同步去极化，其电位变化也不能同步，不能产生扩布性动 作电流
本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基 异喹啉类（benzylisoquinolines）和类固醇铵类 （ammonio steroids）。
苄基异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库铵等
类固醇铵类：伴库溴铵、哌库溴铵等
筒箭毒碱
对这类肌松药的研究可追溯到16世纪……欧洲探险家 发现在南美亚马逊河流域的土著人狩猎时在矛、箭的头上 涂抹防己科、马钱子科植物的渗出液 。当击中动物时， 引起动物骨骼肌瘫痪，从而易于捕获。因此称为“箭毒” （curare），后来从中提取筒箭毒碱（d－ubocurarine）， 促进了对神经肌肉传导机制的研究，促进了外科手术的进 展
肌松作用特点：
筒箭毒碱
①无肌束颤动； ② 吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长肌松作用 ③抗胆碱酯酶药（新斯的明）可以解救； ④作用可被同类药增强，连续用药有蓄积作用 ； ⑤大剂量有神经节阻断作用并能释放组胺
全麻辅助用药，过量可致呼吸肌麻痹
谢谢大家 请批评指正！
肌松特点
1. 3. 连续用药可产生快速耐受性
4. 治疗剂量无神经节阻断作用
【临床应用】
1.气管内插管、气管镜、食道镜等短时的操作 2.辅助麻醉：静脉滴注适用于较长时手术 （可引起强烈的窒息感，对清醒患者禁用）
【不良反应】
1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少AC禁用于青光眼等