胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药指南
合集下载
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药-PPT课件
24.12.2020
15
6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
24.12.2020
16
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受品
24.12.2020
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
4
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
24.12.2020
29
目前临床主要用于麻醉时控制血压，以 减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。
2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
24.12.2020
30
1、交感神经节阻断：
血管占优势——血管平滑肌扩张
小动脉扩张——外周阻力↓
小V扩张—回心血量↓
BP↓
阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了 神经节的冲动传递作用。
24.12.2020
28
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管
扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作
用强大而可靠，维持时间短。
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。
胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药课件
效果
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
对于青光眼的治疗，胆碱受体阻断药可以降低眼压，缓解症状；对于胃肠道痉 挛和溃疡病的治疗，胆碱受体阻断药可以缓解平滑肌痉挛，改善症状。
02
m胆碱受体阻断药
m胆碱受体的作用与功能
1 2
神经递质乙酰胆碱的结合位点
m胆碱受体是神经递质乙酰胆碱的结合位点，参 与神经信号的传递。
调控平滑肌收缩
m胆碱受体在平滑肌细胞上表达，调控平滑肌的 收缩功能。
疗效和降低副作用。
03
关注长期用药的安全性
针对长期用药的安全性进行深入研究，确保患者在使用胆碱受体阻断药
m胆碱受体阻断药时的安全和有效性。
感谢您的观看
THANKS
m胆碱受体阻断药的药理 作用
抗胆碱作用
抑制胆碱能神经末梢 释放乙酰胆碱，从而 拮抗m胆碱受体激动 产生的作用。
抑制胆碱酯酶水解乙 酰胆碱，使乙酰胆碱 在突触后膜的浓度增 加。
抑制节后胆碱能神经 支配的效应器细胞膜 的兴奋性。
对心血管系统的影响
抑制心肌收缩力和降低心率，导致心 输出量减少。
增加心脏传导系统的传导速度，可致 房室传导阻滞。
扩张外周血管，引起血压下降和反射 性心率加快。
对中枢神经系统的影响
抑制中枢神经系统功能，引起嗜 睡、疲乏、头晕、注意力不集中
等症状。
增强中枢抑制药的作用，表现出 协同效果。
降低体温调节中枢的调定点，导 致体温下降。
对平滑肌的作用
松弛支气管平滑肌，缓解哮喘症状。 松弛肠道平滑肌，缓解便秘症状。
松弛膀胱括约肌，导致尿潴留。
管等。
05
m胆碱受体阻断药的研发 与进展
研究现状与趋势
当前研究重点
针对m胆碱受体的结构和功能进行深入研究，探索其与疾病 的关系，为新药研发提供理论依据。
胆碱受体阻断药-M胆碱受体阻断药
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
CLICK HERE TO ADD A TITLE
Cholinoceptor Blocking Drugs
演讲人姓名
CONTENTS
内容提要
添加你的文本
添加你的文本
内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
CLICK HERE TO ADD A TITLE
Cholinoceptor Blocking Drugs
演讲人姓名
CONTENTS
内容提要
添加你的文本
添加你的文本
内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
胆碱受体阻断药 (2)
奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、
喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃
液分泌，有安定作用
第二十五页，共50页。
用途：
（1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人
（2）肠蠕动亢进
（3）膀胱刺激症
其它叔胺类化合物：
双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，
第三十四页，共50页。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放，
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，
优点：
少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
第二十八页，共50页。
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的
交感神经兴奋，常用的药物有：
美卡拉明（mecamylamine, 美加明）
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
用途：
1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
第十八页，共50页。
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用
2 .抑制腺体分泌作用>阿托品
3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃 疡的辅助用药。
叔胺类 贝那替秦（胃复康）
口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃
液分泌，有安定作用
第二十五页，共50页。
用途：
（1） 适用于兼有焦虑症的溃疡病人
（2）肠蠕动亢进
（3）膀胱刺激症
其它叔胺类化合物：
双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，
第三十四页，共50页。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断：
琥珀胆碱和N2受体结合
离子通道开放，
Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化
时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由
假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而
水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和
持续去极化。
此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，
优点：
少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。
第二十八页，共50页。
二、N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）
用途 1. 麻醉时控制性降压
2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的
交感神经兴奋，常用的药物有：
美卡拉明（mecamylamine, 美加明）
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
用途：
1 感染中毒性休克 2 内脏平滑肌绞痛
不良反应，禁忌证同阿托品
第十八页，共50页。
东莨菪碱 scopolamine
特点：
1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。 对呼吸中枢有兴奋作用
2 .抑制腺体分泌作用>阿托品
3 .中枢抗胆碱作用 4 .外周作用小于阿托品
胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药简介胆碱受体阻断药是一类常用的药物，它们通过阻断神经系统中的胆碱受体的作用来产生药效。
这类药物广泛应用于临床治疗中，主要用于治疗多种疾病，包括精神疾病、运动障碍、心血管疾病等。
本文将对胆碱受体阻断药的作用机制、主要的药物代表以及临床应用进行介绍。
胆碱受体阻断药的作用机制胆碱受体是神经系统中的常见受体，它们与乙酰胆碱结合后，能够传递神经冲动，引起相应的生理效应。
胆碱受体阻断药通过结合胆碱受体并阻断其活性，从而抑制神经冲动的传递，产生药理作用。
具体来说，胆碱受体阻断药分为两类：M1受体阻断药和M2受体阻断药。
M1受体阻断药主要作用于中枢神经系统，而M2受体阻断药则主要作用于心血管系统。
胆碱受体阻断药的主要作用机制包括以下几个方面：1.阻断乙酰胆碱的结合：胆碱受体阻断药能够与胆碱结合部位竞争性地结合，从而抑制乙酰胆碱的作用；2.调节神经传递：通过阻断胆碱受体的作用，胆碱受体阻断药可以调节神经冲动的传递，从而影响器官和组织的功能；3.扩张血管：某些胆碱受体阻断药能够作用于血管平滑肌，导致血管扩张，从而降低血压。
胆碱受体阻断药的主要药物代表胆碱受体阻断药有许多种类，其中最常见的药物代表包括下述几种：1.托品酯：托品酯是一种M1受体阻断药，主要用于治疗胃肠道疾病，如溃疡病和胃肠道痉挛等。
它能够抑制胃酸的分泌，减轻胃肠道的痉挛症状；2.阿托品：阿托品是一种M1受体阻断药，也是最常用的胆碱受体阻断药之一。
它主要用于治疗多种疾病，包括胃肠道疾病、运动障碍以及心血管疾病等；3.氯丙嗪：氯丙嗪是一种典型的胆碱受体阻断药，主要用于精神疾病的治疗。
它能够减少神经传递，从而抑制幻觉和妄想等精神症状；4.厄托溴铵：厄托溴铵是一种M2受体阻断药，主要用于治疗心血管疾病，如心律不齐和心绞痛等。
它能够减少心脏的收缩力和心率，从而降低心脏负荷。
胆碱受体阻断药的临床应用胆碱受体阻断药在临床上有广泛的应用，主要用于治疗多种疾病。
胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药课件
02
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
m胆碱受体阻断药是胆碱受体阻 断药的一种，主要作用于m胆碱 受体，抑制乙酰胆碱的作用。
药物发现与历史
胆碱受体阻断药的发现可以追溯 到20世纪初，当时科学家们开 始研究乙酰胆碱的作用机制。
20世纪50年代，科学家们发现 了乙酰胆碱的受体，并开始研究 如何通过药物来阻断这些受体。
m胆碱受体阻断药的发现是在20 世纪60年代，并被广泛应用于
03
m胆碱受体阻断药的适应 症与使用方法
适应症
缓解胃肠痉挛
m胆碱受体阻断药能够抑 制胃肠平滑肌痉挛，缓解 腹痛、腹泻等症状。
治疗胆绞痛
通过阻断胆碱受体，药物 可以缓解胆道平滑肌痉挛 ，减轻胆绞痛。
降低血压
m胆碱受体阻断药在某些 情况下可用于降低血压， 尤其适用于高血压危象的 治疗。
使用方法
口服给药
m胆碱受体阻断药与其他药物在受体上竞争性结合，导致药物作 用减弱或消失。
酶抑制与诱导
某些药物影响肝药酶的活性，从而影响m胆碱受体阻断药的代谢和 清除率。
药代动力学相互作用
影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，进而影响药物作用。
相互作用可能导致的问题
疗效降低
由于竞争性拮抗作用，导致m胆 碱受体阻断药疗效降低。
胆碱受体阻断药(i)—m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• 引言 • m胆碱受体阻断药的药理作用 • m胆碱受体阻断药的适应症与使用方法 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药与其他药物的相互作用 • m胆碱受体阻断药的研发与未来展望
01
引言
药物简介
01
胆碱受体阻断药是一种作用于胆 碱受体的药物，通过阻断胆碱受 体来发挥作用。
推动学科发展
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
治疗青光眼
治疗有机磷中毒
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗青 光眼，通过阻断胆碱能神经末梢释放的乙 酰胆碱与胆碱受体结合，降低眼内压。
有机磷农药中毒时，胆碱受体阻断药可拮 抗乙酰胆碱的作用，缓解中毒症状。
治疗胃肠痉挛
治疗神经痛
胆碱受体阻断药如阿托品等可用于治疗胃 肠痉挛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 胃肠平滑肌痉挛。
胆碱受体阻断药如卡马西平等可用于治疗 神经痛，通过拮抗乙酰胆碱的作用，抑制 神经递质的传递，缓解疼痛。
04
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的副作用和注意事项
副作用
口干
由于药物抑制口腔腺 体的分泌，导致口腔 干燥，可能引发口腔 感染和口腔溃疡。
眼干
药物可能引起眼部干 燥，导致眼睛疲劳、 不适和视力模糊。
针对不同胆碱受体亚型，开发具有选择性的药物， 以提高疗效和降低副作用。
深入研究胆碱受体阻断药的作用机制，为新药的 研发提供理论支持。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用
01
探索胆碱受体阻断药与抗癫痫药、抗帕金森病药物 的联合应用，以提高治疗效果。
02
研究胆碱受体阻断药与抗炎药、免疫调节剂等药物 的联合应用，以治疗多种疾病。
非选择性胆碱受体拮抗剂
总结词
非选择性胆碱受体拮抗剂是一类能够拮抗胆碱受体的药物，主要用于治疗哮喘、 慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病。
详细描述
非选择性胆碱受体拮抗剂通过拮抗胆碱受体，抑制乙酰胆碱的作用，从而舒张 支气管平滑肌，改善呼吸功能。这类药物主要包括异丙托溴铵、噻托溴铵等。
选择性胆碱受体拮抗剂
02
胆碱受体阻断药i-m胆碱受体阻断药
的种类和作用机制
乙酰胆碱酯酶抑制剂
M胆碱受体阻断药(ZHT)
长效m胆碱受体阻断药
总结词
起效慢，作用时间长。
详细描述
长效m胆碱受体阻断药在体内起效较慢，但作用时间长，通常可持续数天至一周左右。这类药物适用于需要长期 治疗的情况，如某些慢性病症的长期管理。
m胆碱受体阻断药的用途
总结词
广泛应用于医疗领域。
详细描述
m胆碱受体阻断药在医疗领域中应用广泛，涉及多个科室和多种病症的治疗。例如，在 神经科用于治疗帕金森病、肌张力障碍等运动障碍性疾病；在眼科用于治疗青光眼、干 眼症等眼病；在消化科用于治疗胃酸过多、胃食管反流等胃部疾病。此外，m胆碱受体
• m胆碱受体阻断药(zht)：是指一类能够竞争性抑制胆碱受体激动剂与胆碱受体的结合，从而阻断胆碱能效应的药物。
m胆碱受体阻断药(zht)的发现和发展历程
发现
m胆碱受体阻断药最初是从植物 中提取出来的生物碱，如阿托品 。
发展历程
随着药物化学的发展，人们合成 了大量的m胆碱受体阻断药，如 哌仑西平、奥芬那君等。
临床试验
目前，多个m胆碱受体阻断药已进入临床试验阶段，针对 不同适应症进行疗效和安全性的评估。
m胆碱受体阻断药(zht)的未来展望
适应症拓展
随着对m胆碱受体阻断药作用机 制的深入了解，未来有望开发出 针对更多疾病的创新药物，如神 经退行性疾病、心血管疾病等。
联合治疗
m胆碱受体阻断药可能与其他药物 联合使用，以提高疗效或降低副作 用。
拮抗m胆碱受体
m胆碱受体阻断药(zht)能够拮抗m胆 碱受体，抑制乙酰胆碱与m胆碱受体 的结合，从而阻断乙酰胆碱对m胆碱 受体的激动作用。
m胆碱受体阻断药(zht)的不良反应
口干、眼干
m胆碱受体阻断药(zht)会抑制 乙酰胆碱对副交感神经的作用 ，导致口干、眼干等不良反应
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
45
特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
47
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
41
不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
胆碱受体阻断药 M胆碱受体阻断药 抗胆碱药
2.对眼的作用 （1）扩瞳：阻断瞳孔括约肌的Ｍ受体。
（2）对眼内压的影响，升高眼内压
(3)调节麻痹
阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛而退向外缘， 悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，物模 糊，远物清楚，称调节麻痹（导致远视）。
3.松弛内脏平滑肌
• 对胃肠道平滑肌作用最强。 • 对尿道、膀胱平滑肌作用较强。 • 对胆道、输尿管、支气管平滑肌松弛作用较弱。 • 对子宫平滑肌影响很小。
• 山莨菪碱：从唐古特莨菪中提取，人工合成品的 商品名654-2。主要用于解除平滑肌痉挛，感染性休 克。 • 东莨菪碱：抑制腺体分泌比阿托品强，由于麻醉 前给药。
对中枢神经系统表现出抑制作用，预防晕运症。
小结：阿托品药理作用
（1）抑制腺体分泌。 （2）对眼睛的作用：扩瞳、升高眼内压、 调节麻痹。 （3）松弛内脏平滑肌。 （4）兴奋心脏。
剂量由兴奋转为抑制，呼吸麻痹死亡。
阿托品的临床应用
1.松弛内脏平滑肌。 治疗胃肠绞痛、膀胱刺激症和遗尿症。 与哌替啶（杜冷丁）合用治疗胆绞痛、肾绞痛。
2.抑制腺体分泌。 用于全身麻醉前给药、严重盗汗、流涎症。
阿托品的临床应用
3.眼科应用 虹膜睫状体炎：配合毛果芸香碱，防止虹膜
与晶状体黏连。 验光配镜：睫状肌松弛，晶状体充分固定，
抗胆碱药
胆碱受体 阻断药
M胆碱受体阻断药 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱
N胆碱受体阻断药 琥珀胆碱、筒箭毒碱
阿托品
是从植物颠茄中提取的生物碱。颠茄草,其 叶于1809年开始收载于《英国药典》,上世 纪传入我国。
颠茄
曼 陀 罗
阿托品 药理作用
1.对腺体的作用： 使腺体分泌减少,对汗腺、唾液腺作用最
强； 对呼吸道腺体作用较强； 大剂量也抑制胃酸分泌，但作用较小。
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
药理学M胆碱受体阻断药
The end
用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。
5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺
炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
【中毒和解救】
因误食过量的、含莨菪碱的植物，如 颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中 毒程度依次出现上述中毒症状。
（三） 选择性M1受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡
（四）支气管平滑肌解痉药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘
小 结
1．抗胆碱药的分类。 2．M受体阻断药：阿托品的作用、用途、 不良反应及其处理。 3．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4．合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、 胃复康的作用特点。
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用
药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构， 力求合成可用于不同目的的代用品。
合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
合成药
（一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine
anisodamine scopolamine
用途：
1. 麻醉 前给药 ： 优 于 阿 托 品 （ 抑 制 腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强
胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而（限 于儿童）
第一节
[作用] 3、平滑肌
胃肠平滑肌 强 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 小便困难 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广 告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客 户满意！
致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
哌仑西平的化学结构
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克）
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而（限 于儿童）
第一节
[作用] 3、平滑肌
胃肠平滑肌 强 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 弱
阿托品和阿托品类生物碱
[用途] [不良反应]
解痉止痛（胃肠绞痛） 便秘 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时+哌替定 小便困难 *禁用于前列腺肥大
阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。
后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用
主要经营：网络软件设计、图文设计制作、发布广 告等 公司秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客 户满意！
致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、 计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面， 打造全网一站式需求
叔胺（P.O） 1.解痉、抑制胃液分泌、安定 2.用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺 激症
第二节
颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平 （ pirenzepine ）
1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢
哌仑西平的化学结构
1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛）
2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
4.抗缓慢型心律失常
5.抗休克（感染性休克）
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。
可减少胃酸的分泌。
23.04.2020
24
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类
贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
23.04.2020
15
6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼
吸抑制作用的解救。
中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
23.04.2020
16
[临床应用] 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
23.04.2020
14
5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，
大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。
阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
22
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
23.04.2020
23
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
23.04.2020
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
23.04.2020
2
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
23.04.2020
3
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
23.04.2020
25
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降
低张力的作用。
23.04.2020
12
(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌 松弛作用较弱。
(4)阿托品对胃肠括约肌的松弛作用不太明显， 常取决于括约肌的功能状态。
一、M 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平
M2胆碱受体阻断药：阿托品
23.04.2020
M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品
4
阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为 消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制：阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，
3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用 很少。
4.青光眼及前列腺肥大者禁用。
23.04.2020
21
东莨菪碱（scopolamine)
特点：
1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强， 小剂量镇静，较大剂量催眠。
2 .麻醉前给药
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
23.04.2020
4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率
减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。
23.04.2020
13
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
23.04.2020
19
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
23.04.2020
20
8
(2)眼内压升高
23.04.2020
9
(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外 缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减 低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
晶状体
悬韧带
23.04.2020
10
23.04.2020
11
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和 力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托 品与M胆碱受体结合后5
产生激动作用。 阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对
M1M2M3受体均有阻断作用。 大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体有阻
断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程 均无影响。
23.04.2020
6
1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液
腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强， 0.5mg阿托品可产生明显抑制作用；对泪腺 及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
23.04.2020
7
2.眼 (1)扩瞳
23.04.2020
23.04.2020
17
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
23.04.2020
18
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。