第八篇抗胆碱药m胆碱受体阻断药
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08M胆碱受体阻断药-
阿托品类生物碱
阿托品类合成药 选择性M受体阻断药
M胆碱受体阻断药
阿托品类生物碱
阿托品
东莨菪碱
山莨菪碱
阿托品类合成药
合成扩瞳药 合成解痉药
选择性M受体阻断药
M1/M2/M3阻断药
第一节 阿托品及其类似生物碱
阿托品类生物碱
阿托品(atropine) 东莨菪碱(scopolamine) 山莨菪碱(anisodamine) atropine
作用机制
竞争性M胆碱受体拮抗剂 大剂量可拮抗NN受体
阿托品(atropine)
药理作用
对M受体亚型选择性低，作用广泛
主要影响心血管/平滑肌/眼/腺体
效应与剂量有关，随剂量增加依次出现：
腺体分泌减少扩瞳心率加快胃肠道及膀胱平滑肌抑制CNS症状
阿托品(atropine)
药理作用 腺体
阿托品(atropine)
药理作用 血管与血压
治疗量：无明显影响 较大量：扩张小血管
主要是皮肤尤其是面颈部皮肤血管，出现皮肤潮红温热
平滑肌
对胆碱能神经支配的平滑肌具松弛作用 对过度活动或痉挛的平滑肌解痉作用更好 解痉作用：胃肠道>输尿道/逼尿肌>胆管/支气管/子宫
阿托品(atropine)
抑制腺体分泌
全麻前给药减少呼吸道腺体/唾液分泌，预防吸入性肺炎 严重盗汗，流涎症
阿托品(atropine)
临床应用 缓慢型心律失常
用量需谨慎
用于迷走神经过度兴奋所致的缓慢型心律失常：
窦性心动过缓/窦房阻滞/房室传导阻滞 对大多数室性心律失常疗效差
抗休克
不宜用于休克伴高热/心率过快者
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药ppt课件
[禁忌症] 青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。
2019/12/25
19
山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
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第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/25
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
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2
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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17
(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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18
2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
13
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
10
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11
3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
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山莨菪碱
(anisodamine,654-2)
特点：
1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
1/20~1/10。
2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
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第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
2019/12/25
1
目的要求：
1、掌握阿托品的作用； 2、熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点； 3、了解N受体阻断药。
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M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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(3)眼底检查 4.心动过缓及房室传导阻滞 5.抗休克 6.解除有机磷酸酯中毒 [不良反应] 1.口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、 瞳孔散大、视力模糊（1mg）。
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2.阿托品中毒（5~10mg），致死量：成 人80~130mg，儿童10mg 。
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阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
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3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌 产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态
第8章胆碱受体阻断药讲课用
7
山莨菪碱
山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
山莨菪碱
具有明显的外周抗胆碱作用，松弛胃肠平滑肌 作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较 小
扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10 中枢作用弱 常用于胃肠绞痛及中毒性休克
抗休克作用机制
扩张血管,改善微循环 保护细胞,提高细胞对缺氧缺血的耐受力 抑制炎性因子的产生 抑制血栓素A2 (TXA2 )的合成,阻止血小板聚
集
东莨菪碱
对中枢神经系统有较强的抑制作用 – 小剂量镇静 – 较大剂量催眠 – 剂量更大可引起意识消失，进入浅麻醉状态
东莨菪碱
外周抗胆碱作用与阿托品相似, 但作用强度与 持续时间上有所不同 –其抑制腺体分泌作用较阿托品强 –散瞳与调节麻痹作用较阿托品迅速，但作 用消失快 –对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作 用弱
19
【药理作用】
效应器官 小动脉 小静脉
窦房结 眼睛 腺体
胃肠道 膀胱
优势神经 交感神经 交感神经
副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经
N1 阻断后效应
扩张，回心血量↓
扩张，外周阻力↓ 心输出量↓ 心率
BP↓↓
散瞳，升眼压，调节麻痹
分泌↓，口干
松弛，便秘
尿潴留
20
美加明 降压作用强，持久 易透过血脑屏障，大剂量有中枢作用
24
去极化型-琥珀胆碱
非去极化型-筒箭毒碱
与N2受体结合，不易水解， 与Ach竞争N2受体，阻断骨
类似超量Ach作用
骼肌细胞膜除极化
有肌束颤动
无
连续用药产生快速耐受
山莨菪碱
山莨菪碱又称654 其人工合成品称为654-2
山莨菪碱
具有明显的外周抗胆碱作用，松弛胃肠平滑肌 作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较 小
扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10 中枢作用弱 常用于胃肠绞痛及中毒性休克
抗休克作用机制
扩张血管,改善微循环 保护细胞,提高细胞对缺氧缺血的耐受力 抑制炎性因子的产生 抑制血栓素A2 (TXA2 )的合成,阻止血小板聚
集
东莨菪碱
对中枢神经系统有较强的抑制作用 – 小剂量镇静 – 较大剂量催眠 – 剂量更大可引起意识消失，进入浅麻醉状态
东莨菪碱
外周抗胆碱作用与阿托品相似, 但作用强度与 持续时间上有所不同 –其抑制腺体分泌作用较阿托品强 –散瞳与调节麻痹作用较阿托品迅速，但作 用消失快 –对心血管系统及胃肠、支气管平滑肌的作 用弱
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【药理作用】
效应器官 小动脉 小静脉
窦房结 眼睛 腺体
胃肠道 膀胱
优势神经 交感神经 交感神经
副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经 副交感神经
N1 阻断后效应
扩张，回心血量↓
扩张，外周阻力↓ 心输出量↓ 心率
BP↓↓
散瞳，升眼压，调节麻痹
分泌↓，口干
松弛，便秘
尿潴留
20
美加明 降压作用强，持久 易透过血脑屏障，大剂量有中枢作用
24
去极化型-琥珀胆碱
非去极化型-筒箭毒碱
与N2受体结合，不易水解， 与Ach竞争N2受体，阻断骨
类似超量Ach作用
骼肌细胞膜除极化
有肌束颤动
无
连续用药产生快速耐受
第八篇抗胆碱药m胆碱受体阻断药
第八篇抗胆碱药m胆碱受体阻断药
第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药
主要内容简介
阿托品：作用机制、作用、临床用途 山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应） 熟悉内容 东莨菪碱，特点
后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）
[抗胆碱药分类]
1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱： 阿托品、山
莨菪碱、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 ：后马托品和普鲁本
4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞
5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒
[不良反应]
1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。
中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的
明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用 地西泮或短效巴比妥类对抗
禁忌证：青光眼、前列腺增生、反流性食管 炎、幽门梗阻
[禁忌症] 同阿托品
实验证明，654-2抗休克主要不是扩 血管，而是具有细胞保护作用。提高细胞 对缺氧的耐受力，因而稳定溶酶体膜，减 少休克因子产生，因而减轻休克不可逆进 展。
东莨菪碱（scopolamine）
[特点 ]
1. 抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用比“阿”快、稍弱、 消失快。
A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻
C、调节麻痹
D、麻醉前给药
E、幽门痉挛
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏
绞痛 胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞 痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿 遗尿症
2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗 汗、流涎、溃疡病的辅助治疗
3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜
辛等 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：
第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药
主要内容简介
阿托品：作用机制、作用、临床用途 山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应） 熟悉内容 东莨菪碱，特点
后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）
[抗胆碱药分类]
1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱： 阿托品、山
莨菪碱、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 ：后马托品和普鲁本
4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞
5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒
[不良反应]
1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。
中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的
明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用 地西泮或短效巴比妥类对抗
禁忌证：青光眼、前列腺增生、反流性食管 炎、幽门梗阻
[禁忌症] 同阿托品
实验证明，654-2抗休克主要不是扩 血管，而是具有细胞保护作用。提高细胞 对缺氧的耐受力，因而稳定溶酶体膜，减 少休克因子产生，因而减轻休克不可逆进 展。
东莨菪碱（scopolamine）
[特点 ]
1. 抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用比“阿”快、稍弱、 消失快。
A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻
C、调节麻痹
D、麻醉前给药
E、幽门痉挛
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏
绞痛 胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞 痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿 遗尿症
2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗 汗、流涎、溃疡病的辅助治疗
3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜
辛等 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：
药理学——第8章 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
阻滞Ach与N1受体的结合，从而阻滞了 神经节的冲动传递作用。
2020/8/3
25
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管
扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作
用强大而可靠，维持时间短。
11
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2020/8/3
20
二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
2020/8/3
22
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
2020/8/3
23
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
2020/8/3
26
目前临床主要用于麻醉时控制血压，以 减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。
2020/8/3
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药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管
扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作
用强大而可靠，维持时间短。
11
阿托品可阻断突触前膜M1受体，促进 Ach的释放所致（突触前膜M1受体激动 时负反馈抑制Ach的释放）。
心率加快：阿托品心率加快作用比较明 显，心率加快作用取决于迷走神经的张 力。阿托品阻断心脏的M2受体，解除迷 走神经对心脏的抑制作用。
(2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑 制作用，使房室传导加快。
尤马托品(eucatropine)
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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二、合成解痉药
1.季铵类
溴丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛)
奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)
特点：
（1）不易通过血脑屏障，无中枢作用。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
虑症的溃疡病人。
2020/8/3
22
三、选择性M受体阻断药
哌仑西平(pirenzepine)
替仑西平(telenzepine)
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
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第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
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目前临床主要用于麻醉时控制血压，以 减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。
胆碱受体阻断药-M胆碱受体阻断药
第 八 章 胆碱受体阻断药（I） -M胆碱受体阻断药
CLICK HERE TO ADD A TITLE
Cholinoceptor Blocking Drugs
演讲人姓名
CONTENTS
内容提要
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内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
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内容提要
2.颠茄生物碱的合成、半合成代用品 －合成扩瞳药： 后马托品、托吡卡胺、环喷托酯 －合成解痉药： 季铵类解痉药 异丙托溴铵、溴丙胺太林、格隆溴铵 叔铵类解痉药 盐酸双环维林、盐酸黄酮哌酯、氯化奥昔布宁、贝那替秦 －选择性M受体阻断药： 哌仑西平、Tripitamine、达非那新
二、合成解痉药
溴丙胺太林（普鲁本辛 propantheline bromide）
贝那替秦（胃复康，benactyzine）
叔胺（P.O） 解痉、抑制胃液分泌、安定 用于兼有焦虑的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症
1
2
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
第二节 颠茄生物碱的合成、 半合成代用品
虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童）
制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎）
抗缓慢型心律失常
抗休克（感染性休克）
【用途】
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
山莨菪碱 Anisodamine
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 不易透过BBB
01
注意： 调节麻痹作用不如Atropine 所以儿童验光需用Atropine
02
一、合成扩瞳药
第八章--抗胆碱药
❖ 临床应用
④——缓慢型心律失常 小剂量
1〕心动过缓 2〕房室传导阻滞
〔过大剂量致室颤 〕
二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张〔机制不清〕
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
二、药理作用与临床应用 **
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
二、阿托品的合成代用品
〔一〕合成扩瞳药
后马托品〔homatropine〕
尤马托品〔eucatropine〕
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
替仑西平〔telenzepine〕
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N1胆碱受体阻滞药
N1胆碱受体阻断药
〔神经节阻滞药〕
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
〔骨骼肌松弛药〕
美卡拉明〔美加明，mecamylamine〕
樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕
作用机制
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使 骨骼肌松弛。
特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
④——缓慢型心律失常 小剂量
1〕心动过缓 2〕房室传导阻滞
〔过大剂量致室颤 〕
二、药理作用与临床应用 **
5.扩张血管
大剂量—血管扩张〔机制不清〕
❖ 临床应用 ⑤——休克：感染性休克 超剂量用药
注：伴高热、HR过速者 不用
二、药理作用与临床应用 **
6. 兴奋中枢 较大剂量
较大剂量〔1~2mg〕可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸 抑制作用的解救。
作用与阿托品相似，稍弱，对胃肠道 和血管平滑肌解痉作用选择性高、毒 性低，中枢兴奋很弱，主要用于感染 中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。
二、阿托品的合成代用品
〔一〕合成扩瞳药
后马托品〔homatropine〕
尤马托品〔eucatropine〕
特点：
1.作用快，维持时间短。
2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
替仑西平〔telenzepine〕
特点：
选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白 酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。
第二节 N1胆碱受体阻滞药
N1胆碱受体阻断药
〔神经节阻滞药〕
N胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药
〔骨骼肌松弛药〕
美卡拉明〔美加明，mecamylamine〕
樟磺咪芬〔trimetaphan camsilate〕
作用机制
本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受 体，阻断Ach对N2受体的冲动作用而使 骨骼肌松弛。
特点：抗AchE药新斯的明能解除其肌松 作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。
筒箭毒碱〔d-tubocurarine〕
肌松顺序及恢复顺序
眼部肌肉
四肢肌
躯干肌
第八章 胆碱受体阻断药(I)-M胆碱受体阻断药
多种组胺H1受体阻断药和三环类抗抑郁药也有M胆碱受体阻断作用，如果应用比较大的剂量，将产生类似于阿托品的毒性反应。
三环类抗抑郁药中普罗替林（protriptyline）和阿米替林（amitriptyline）的M胆碱受体阻断作用最强，与M受体的亲和力是阿托品的1/10。
因为该类药物临床应用中所用剂量远比阿托品大，所以经常会出现抗胆碱作用。
但是目前大部分新研制的抗抑郁药物和选择性5－羟色胺再摄取抑制药的抗胆碱作用比较轻。
相反，较少发生锥体外系等不良反应的非典型性抗精神病药（如氯氮平、奥氮平）抗胆碱作用比较强。
幼儿和青少年易发生M胆碱受体阻断药的毒性反应。
儿童误服含颠茄生物碱的浆果或种子或曼陀罗果后可出现严重的中毒症状。
迄今，5个编码M胆碱受体亚型的cDNAs序列已经清楚，这为研制选择性M胆碱受体亚型的激动剂及拮抗剂提供了可能性。
在M受体亚型阻断剂的研究方面已经取得了很多成绩，然而高度特异性地抑制某种M胆碱受体亚型以期消除不良反应还存在很多困难。
选择性M胆碱受体亚型阻断剂在某些疾病如尿失禁、过敏性肠综合征(irritable bowel syndrome )等方面的治疗有非常好的应用前景。
由于只是选择性作用于某种效应器的M胆碱受体亚型，治疗效果会显著提高。
某些药物局部应用（滴眼或吸入）时可更好地发挥对器官的选择性作用。
如季胺类M胆碱受体拮抗剂吸入给药已经被证实在治疗肺部疾病、特别是慢性阻塞性肺病方面非常有效。
（引自Brunton LL, et al. Goodman & Gilman’s The pharmacological Basis of The rapeutics, Eleventh Edition, 2006）。
第八篇胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药课件
目前，已经有一些关于m胆碱受体阻 断药与其他药物的联合用药方案的研 究报道。例如，某研究显示，将m胆 碱受体阻断药与某抗炎药联合使用可 以有效治疗某些炎症性疾病。此外， 还有一些研究探讨了将m胆碱受体阻 断药与其他抗肿瘤、抗病毒等药物的 存在药物相互作用、不良反应等风险 。未来，需要进一步深入研究m胆碱 受体阻断药与其他药物的相互作用机 制，优化联合用药方案，提高治疗效 果和安全性。
新一代m胆碱受体阻断药的研发进展
研发概况
近年来，随着药物设计和合成技术的不断进步，新一代m胆碱受体阻断药的研发取得了一 定的进展。这些药物在保留原有药物优点的同时，提高了选择性、稳定性和生物利用度， 为临床治疗提供了更多选择。
代表性药物
目前，一些具有代表性的新一代m胆碱受体阻断药已经进入临床试验阶段，如某新药A和 某新药B。这些药物在动物模型和初步临床试验中表现出良好的疗效和安全性，为进一步 的研究和开发提供了有力支持。
第八篇胆碱受体阻断药(i)m胆碱 受体阻断药课件
目 录
• m胆碱受体阻断药的概述 • m胆碱受体阻断药的药理作用机制 • m胆碱受体阻断药的适应症与临床应用 • m胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • m胆碱受体阻断药的研发进展与未来展望
01
m胆碱受体阻断药的概述
m胆碱受体阻断药的定义
01
m胆碱受体阻断药是指一类能够 竞争性抑制胆碱受体激动剂的药 物，通过与胆碱受体结合，从而 拮抗胆碱受体的生理作用。
04
m胆碱受体阻断药的副作用与 注意事项
口干、眼干等副作用
口干
m胆碱受体阻断药可能导致口腔腺体 分泌减少，引起口干症状。
眼干
药物对眼部的胆碱能神经产生抑制作 用，可能导致泪腺分泌减少，引发眼 干症状。
第八章-胆碱受体阻断药—M胆碱受体阻断药
3. 作用机制 去极化肌松药与Ach相似，是N2受体的激动剂，但 与N2受体持久结合，产生持久的去极化作用，使 N2受体不能再对Ach 起反应，此时神经肌肉的阻滞 方式由除极化转变为非除极化。
特点： Ⅰ相阻滞：去极化阻滞 Ⅱ相阻滞：由去极化阻滞转变为非去极化阻滞， 受体对激动剂开放离子通道作用不 敏感（受体脱敏感阻滞），此时受 体与激动剂结合，不发生蛋白构形 变化，不能开放离子通道
第二节n胆碱受体阻断药作用部位不同可分为两类受体阻断药又称神经节阻断药受体阻断药又称骨骼肌松弛药授课要点筒箭毒碱和琥珀胆碱过量能否用新斯的明解救为什么支气管哮喘严重休克病人为什么不能用非去极化肌松药肌松药的主要不良反应神经节阻断药神经节阻断药在临床上过去主要降低血压因不良反应多目前仅用于
第八章 胆碱受体阻断药
品
心率：作用，应用
抗休克和解救有机磷酸脂类中毒
中枢兴奋
四、护理要点
1. 用药前审查医嘱，是否有禁忌证、心率高于100 次/分、体温高于380C及眼压高的患者应报告医 生。
2. 用药前告诉病人可能引起的副作用：口干、皮肤 干燥、视力模糊等。
3.用阿托品前患者应排便排尿，用药后多饮水多食 含纤维的食物？
4. 治疗过程中注意心率及体温的变化，尤其夏天更 应注意体温的变化。
5. 有口干的患者，应劝患者多用冷开水含漱。 6. 对应用大剂量阿托品又需要做特殊检查（气管插
管）患者，应谨慎操作，以免损伤组织。
山莨菪碱（amisodamine） 1. 化构、基本作用与阿托品相似。 2. 抑制腺体分泌、扩瞳作用弱。 3. 中枢作用弱（不易进入中枢）。 4. 有较好的解除血管痉挛作用与松弛平滑肌
根据肌松药作用机制不同，分为两类： 1. 去极化型肌松药：琥珀胆碱 2. 非去极化型肌松药：筒箭毒碱
胆碱受体阻断药(Ⅰ)M胆碱受体阻断药
第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱胆碱受体阻断药（cholinoceptor blocking drugs）能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用，却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱作用。
按其对M和N受体选择性的不同，可分为M1，M2，M3胆碱受体阻断药和N1，N2胆碱受体阻断药。
按用途的不同，可分为平滑肌解痉药，神经节阻断药，骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。
本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。
「来源与化学」从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等，其植物来源如表8-1.天然存在于植物的是左旋莨菪碱，在提取过程中，得到比较稳定的消旋莨菪碱，即阿托品。
东莨菪碱是左旋品。
左旋体较其右旋体作用强许多倍。
表8-1 阿托品类生物碱及其来源阿托品及东莨菪碱的化学结构阿托品「药理作用」阿托品（atropine）的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。
阿托品与M胆碱受体结合，因内在活性很小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，结果拮抗了它们的作用。
阿托品对M 受体有相当高的选择性，但很大剂量或中毒剂量也有阻断神经节N1受体的作用。
阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1，M2，M3受体都有阻断作用。
阿托品的作用非常广泛，各器官对阿托品敏感性不同。
随剂量的增加可依次出现下列现象：腺体分泌减少，瞳孔扩大和调节麻痹，膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降，心率加快，中毒剂量则出现中枢作用。
现依次叙述如下：1.腺体阿托品因阻断M胆碱受体而抑制腺体分泌；唾液腺和汗腺最敏感，在用0.5mg阿托品时，就显著受抑制，引起口干和皮肤干燥，同时泪腺和呼吸道分泌也大为减少。
较大剂量可减少胃液分泌，但对胃酸浓度影响较小，因胃酸分泌还受体液因素如胃泌素的调节，同时又因胃中HCO3-的分泌也受到抑制。
胆碱受体阻断药I—M胆碱受体阻断药
1
特点：
2
东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。
3
.麻醉前给药
4
抗晕动病
5
治疗帕金森病
6
禁忌症同阿托品
7
阿托品的合成代用品
*
1
2
6
5
4
3
合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
作用快，维持时间短。
主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
*
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
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单/击/此/处/添/加/副/标/题
汇报人姓名
目的要求：
*
熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点；
了解N受体阻断药。
掌握阿托品的作用；
*
C
B
A
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
(anisodamine,654-2)
03
特点：
04
扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
05
1/20~1/10。
06
解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
07
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
01
青光眼及前列腺肥大者禁用。
02
东莨菪碱（scopolamine)
1
腺体
2
阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
5
大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
4
及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
特点：
2
东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。
3
.麻醉前给药
4
抗晕动病
5
治疗帕金森病
6
禁忌症同阿托品
7
阿托品的合成代用品
*
1
2
6
5
4
3
合成扩瞳药
后马托品(homatropine)
尤马托品(eucatropine)
特点：
作用快，维持时间短。
主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
*
第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
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目的要求：
*
熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点；
了解N受体阻断药。
掌握阿托品的作用；
*
C
B
A
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
(anisodamine,654-2)
03
特点：
04
扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的
05
1/20~1/10。
06
解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较
07
明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。
本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。
01
青光眼及前列腺肥大者禁用。
02
东莨菪碱（scopolamine)
1
腺体
2
阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌，唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，
5
大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
4
及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用；
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[ 临床] 1） 取代阿托品，治疗内脏绞 痛和各种感染性休克、2）血管、血栓 栓塞性疾病：血管神经性头疼、脑血管 痉挛、脑血栓及栓塞早期、血栓闭塞性 脉管炎。
3）试用于凝血性疾病：DIC（抑制 TXA2合成、抑制血小板、及粒细胞积 聚。4）各种神经痛：
三叉及坐骨神经。5）眩晕症、突发性耳 聋。7）眼底疾病：中心性视网膜炎、视 网膜色素变性、视网膜动脉栓塞。
第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药
牡丹江医学院 药理 张会常 2004-8
第八章 抗胆碱药（I） M胆碱受体阻断药
主要内容简介
阿托品：作用机制、作用、临床用途 山莨菪碱：作用特点（作用、用途、不良反应） 熟悉内容 东莨菪碱，特点
后马托品、溴丙胺太林（普鲁本新）
[抗胆碱药分类]
1.M受体阻断药 ●天然的阿托品类生物碱： 阿托品、山
[禁忌症] 同阿托品
实验证明，654-2抗休克主要不是扩 血管，而是具有细胞保护作用。提高细胞 对缺氧的耐受力，因而稳定溶酶体膜，减 少休克因子产生，因而减轻休克不可逆进 展。
东莨菪碱（scopolamine）
[特点 ]
1. 抑制腺体较阿托品强； 2. 散瞳和调节麻痹作用比“阿”快、稍弱、 消失快。
山莨菪碱 （anisodamine）天然品654, 人
工合成品 654-2）
[ 特点] 1. 对抗Ach的平滑肌痉挛和抑制心血管的 作用比阿托品弱
2. 对眼和腺体的作用弱（仅为阿托品的 1/20～1/10 ）
3. 中枢兴奋作用弱 （不易通过BBB） （1+2+3不良反应少
4. 解除血管痉挛选择性高，改善微循环
3. 对心血管、平滑肌弱 4. 中枢作用与阿托品相反，抑制较强（可通 过BBB） 小剂量 镇 静； 较大剂量 催眠，遗 忘。甚至意识丧失、浅麻醉。个别见欣快、 幻觉。
5. 对前庭神经有抑制
[用于] 麻醉前给药、代替洋金花作中药复合麻醉。 防治运动病、妊娠呕吐及放射病呕吐、与苯 海拉明 合用。 帕金森病：改善流涎、震颤、强直。 有机磷酸酯中毒
6.中枢神经系统、兴奋
剂量（1~2mg) （+）延髓 （2~5mg）（++）大脑 不安、多言、谵妄 >10mg （++++）大脑 幻觉、定向障碍 （-）大脑 麻痹 （-）呼吸
课间休息与练习
A型 1、 阿托品对眼的作用是：
A、散瞳、升高眼压、视近物不清
B、
远
C、缩瞳、降低
D、
近
E、散
2、阿托品禁用于：
4.缓慢型心律失常 迷走张力过高所致心动 过缓、传导阻滞
5.抗休克 感染中毒性休克 大剂量 6.解救有机磷酸酯类中毒
[不良反应]
1.选择性低 2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。
中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的
明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用 地西泮或短效巴比妥类对抗
禁忌证：青光眼、前列腺增生、反流性食管 炎、幽门梗阻
[体内过程]
阿托品属叔胺，脂溶性高 口服吸收迅速，1小时达峰值，F=50%， 可通过BBB，PB
[药理作用]
竞争性地拮抗Ach对M受体的激动 作用，对M1、 M2 、M3均有阻断作用， 大剂量也可阻断N1受体。
阿托品作用广泛，随剂量增加可依 次出现：
腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻 痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加 快，中毒可出现中枢兴奋症状
3.松弛平滑肌：内脏平滑肌，胃肠道平滑肌、 膀胱逼尿肌>胆道、输尿管、支气管作用较弱 >子宫平神经对心脏的抑制
（1）心率 加快 （-）窦房结M2-R
少数人在心率加快前短暂减慢 （ -）突触前 膜的M-R （2）房室传导 加快 拮抗迷走张力过高所致的 传导阻滞
5.扩张血管、改善微循环 大剂量 直接作用 颈面部血管，其机制与M-R无关
第九章 抗胆碱药（II） N 胆碱受体阻断药
第一节 N1胆碱受体阻断药 神经节阻断药
（一） 神经节阻滞药（ganglionic blocking drugs）
能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起
节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的 传导。
代表药：美加明（mecamylamine）樟磺咪芬 （trimetaphan camsilate）
[禁忌]症 同阿托品
二、阿托品的合成代用品 合成扩瞳药： 后马托品（hoatropine）扩瞳作
用与调节麻痹作用短暂；托吡卡胺（tropicaide）
合成解痉药：溴丙胺太林（propantheline broide 胃肠道M 受体的选择性高
胃壁细胞 M1受体阻滞药：哌仑西平 （prienzepine）
极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、 不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷
剂1.量抑制腺体分泌：作口干用，皮肤干燥 2.眼（1） 扩瞳（-）瞳孔括约肌M- R
（2）升高眼压 虹膜根部变厚，眼前房 变窄， 阻碍房水回流，眼压增高
（3）调节麻痹 （-）睫状肌M-R ，睫 状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧， 晶状 体变扁平， 看远物清楚
莨菪碱、东莨菪碱等 ●人工合成代用品 ：后马托品和普鲁本
辛等 2. N受体阻断药: ● N1受体阻断药（植物神经节阻断药）：
阿方那特即咪噻吩和美加明等 ● N2受体阻断药 （骨骼肌松弛药）：琥
珀胆碱等
第一节 M受体阻断药
一、阿托品类生物碱
阿托品（atropine） 是曼陀罗、洋金花等植物中的生物
碱，在提 取过程可得到稳定的消旋体即阿 托品
剂量
作用
0.5mg 轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少
1.0mg 口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳
2.0mg 心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调 节麻
痹
痹
5.0mg 上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安 疲 劳、
头
头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少
10.0mg 上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、
A、毒蕈碱中毒 B、幽门梗阻
C、调节麻痹
D、麻醉前给药
E、幽门痉挛
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛，用于消除内脏
绞痛 胃肠道绞痛疗效好；胆、肾等绞 痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿 遗尿症
2.抑制腺体分泌 麻醉前给药、盗 汗、流涎、溃疡病的辅助治疗
3.眼科（1）虹膜睫状体炎 （2）检查眼底 （3）验光配镜