9第九章 胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药-药学本科(案例版)
泮库溴铵的临床应用与副作用
01
泮库溴铵主要用于手术麻醉过程中，作为肌肉松弛剂，帮助手术顺利 进行。
02
在使用泮库溴铵时，需要注意观察患者是否出现过敏反应、呼吸抑制、 心率失常等不良反应。
03
长期使用泮库溴铵可能导致神经肌肉传导功能受损，出现肌肉无力、 肌萎缩等症状。
04
泮库溴铵还可能引起其他不良反应，如低血压、心动过缓、恶心呕吐 等。
泮库溴铵对心血管系统、呼吸系统和中枢神经 系统的影响较小，因此具有较高的安全性。
泮库溴铵的药代动力学特性
泮库溴铵口服吸收差，主要通 过静脉注射给药。
泮库溴铵进入体内后，大部 分与血浆蛋白结合，分布广 泛，但不易透过血脑屏障。
泮库溴铵的消除半衰期较短， 约为2小时左右，主要通过肝 脏代谢为无活性的代谢产物，
05
案例研究：毒蕈碱受体的药理学特性
毒蕈碱受体的药理作用
毒蕈碱受体是一种G蛋白偶联受体，通过与乙酰胆碱 结合而发挥药理作用。
毒蕈碱受体主要分布在气道平滑肌、腺体和中枢神经 系统等部位，参与呼吸、消化和神经系统的生理功能
调节。
毒蕈碱受体激动时，可引起气道平滑肌松弛、腺体分 泌增加和中枢神经系统兴奋等效应，在维持机体正常
临床应用拓展
进一步拓展胆碱受体阻断药的临床应用范围，为 更多疾病的治疗提供有效手段。
THANKS感谢观看3选择性胆碱受体阻断药是指主要作用于M型胆碱 受体的药物，如奥昔布宁、苯扎托品等。
03
案例研究：阿托品的药理学特性
阿托品的药理作用
01
竞争性拮抗乙酰胆碱
阿托品能竞争性地拮抗乙酰胆碱 对M受体的激动作用，从而消除
乙酰胆碱的M样作用。
03
N胆碱受体阻断药
一. N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药): 美加明,咪噻芬,六甲双铵 [作用] 阻断神经节N1受体,小动脉扩张, 外周阻力↓;小静脉扩张,回心血量↓, 血压显著↓.
[应用] 偶用于其他降压药无效的急进型高 血压和高血压象
[不良反应] 多而严重如体位性低血压,尿潴留.
二.N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)
[应用] 1.外科麻醉辅助用药,使肌肉完全松 弛; 2.气管内插管,气管镜和食管镜检 查. [不良反应] 1.过量致呼吸麻痹; 2.血钾升高; 3.术后肌痛; 4.眼内压升高; 5.遗传 性血浆假行性胆碱酯酶活性降低 者易中毒.
(二)非去极化型肌松药(竞争型肌松药):
筒箭毒碱
[作用机制] 阻断运动终板上N2受体,拮抗Ach对 N2受体的激动作用. [作用特点] 1.吸入性麻醉药如乙醚和氨基甙类 抗生素如链霉素能加强此药的作用.
2.与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用,过 量时可用新斯的明解毒.
3.有神经节阻断作用. [应用] 因药源有限,临床已少用.
药物与运动终板上N2受体结合,阻断神 经冲动的传递,导致骨骼肌松弛.
(一)去极化型肌松药: 琥珀胆碱(司可林) [作用机制] 激动运动终板上N2受体,突 触后膜持久去极化,致使终板膜Ach不 起反应.
[作用特点] 1.肌松前常出现短时(约1分钟)的肌 束颤动. 2.抗胆碱酯酶药能增强琥珀胆碱的肌 松作用,因此过量时不能用新斯的明解 毒. 3.连续用药易产生快速耐受。 4.临床用量无神经节阻断作用. 5.可使血钾升高，禁用于大面积组织 损伤病人； 6.有窒息感 ，禁用于清醒病人；
胆碱受体阻断药
合成扩瞳药 合成解痉药 六甲双铵 美加明
琥珀胆碱 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
Nn受体阻断药（神经节阻断药） Nm受体阻断药（骨骼肌松弛药）
第一节 M胆碱受体阻断药
一、阿托品类生物碱
NCH3
O CH2OH C H
NCH3
O
CH
O
C
CH2OH C H
CH
HO
O
胃复康
主要特点：
1. 解痉、抑制胃液分泌、安定作用
2. 用于伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、 肠蠕动亢进及膀胱刺激症 3. 副作用：口干、头晕
三 M1 受体阻断药----哌仑西平
1. 选择性M1受体阻断药 2. 减少胃酸、胃蛋白酶的分泌，用于消 化性溃疡
第二节
N胆碱受体阻断药
一、 N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药 ）
③兴奋呼吸中枢，保证安全
2 中药麻醉：用于伴有休克又急需手术的病人
与氯丙嗪合用
临床用途
3．抗晕动病：对各种晕动病均有效，比抗组 胺药效果好，也用于妊娠呕吐和放射病呕吐 机制：抑制前庭神经内耳迷路的冲动传递 抑制大脑皮层和胃肠蠕动 4．抗震颤麻痹：减轻强直与震颤，而流涎最 易被控制 不良反应与禁忌症同阿托品
选择性M1受体阻断药
哌仑西平
一．合成扩瞳药 ——后马托品
对眼平滑肌的作用比阿托品短而弱 扩瞳和调节麻痹作用维持1～2d 对睫状肌松弛作用弱 主要用于扩瞳，检查眼底
二．合成解痉药 ——普鲁本辛
季铵类化合物，水溶性大，不易通过BBB 副作用少而小 对胃肠解痉作用选择性高 抑制腺体分泌，大剂量减少胃酸分泌 用于胃溃疡、胃肠绞痛、妊娠呕吐
第八、九章 胆碱受体阻断药
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大 脑皮层。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，
如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。
[临床应用]
1. 解除平滑肌痉挛 胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症 2. 抑制腺体分泌
(1) 用于全身麻醉前给药
(2) 用于严重的盗汗（肺结核）及流涎症 3. 眼科 (1) 虹膜睫状体炎 (2) 验光、眼底检查 4. 抗心律失常 窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞 5. 抗休克 感染中毒性休克 6. 解除有机磷酸酯中毒：足量、反复使用
三、选择性M受体阻断药 哌仑西平（pirenzepine）；替仑西平(telenzepine) 结构：三环类与丙米嗪相似； 作用：选择性阻断M1受体；抑制胃酸及胃蛋白分泌。 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。 用途：①消化性溃疡；②支气管阻塞性疾病（拮抗迷 走N功能） 注意事项：青光眼及前列腺肥大患者用，妊娠期内禁 用。
阿托品
[药理作用]
1、腺体 唾液腺、汗腺最敏感，较大剂量减少胃液；大剂 量可有皮肤干燥
2、 眼
扩瞳：由于阿 托品可阻断虹 膜括约肌的M 胆碱受体，使 瞳孔扩大。
阿托品
眼内压升高：
房水产生及回流
可阻断虹膜括约肌的M胆碱 受体，使瞳孔扩大。使虹 膜退向外缘，因而前房角 间隙变窄，阻碍房水回流 人巩膜静脉窦，造成眼内 压升高。
阻断M受体，抑制NA的再摄取 较大剂量可引起心动过速与不同程度的血压上升
第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)N胆碱受体阻断药
第一节 神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，副作用多，作用强度不易控 制。为抗高血压药物，现已少用。
第二节 骨骼肌松弛药
胆碱受体阻断药
N2-R，终扳膜除极化，Na+通道阻断。 不能被AchE水解，膜持久除极化，失去对 Ach的反应，导致肌肉松弛。
【临床应用】
1. 用于气管内插管、气管镜、食管镜检查， 短时松弛肌肉（喉肌松弛）。
2. 静脉滴注（20-40g/kg/min）用于长时间 手术，维持肌肉松弛状态。
3. 个体差异大。
除极化肌松药: 琥珀胆碱 非除极化肌松药： 筒箭毒碱
（一） 除极化肌松药
（depolarizing muscular reaxants）
琥珀胆碱（suxamethonium chloride）
又称司可林（scoline）
【药理作用】 肌肉松弛 作用快，持续时间短， iv drop 颈部→ → 四肢最明显。
1/20~1/10。 对血管痉挛解痉作用的选择性高， 广泛用于治疗胃肠绞痛、感染性休克。
（三） 东莨菪碱（scopolamine）
特点： 有中枢抑制作用，大剂量催眠，导致浅麻
醉状态，有欣快作用，可成瘾。 对前庭神经抑制作用，抗晕动病。 对中枢有抗胆碱作用，抗帕金森病。 （震颤麻痹）
二. 阿托品的合成代用品
【作用机制】 竞争性N2-R阻断，不产生膜除极化， 即竞争性肌松药 （competitive muscular relaxants）
肌松特点：
1. 顺序性： 头颈部→四肢→躯干肌肉（呼吸肌麻痹）
2. 可刺激组胺释放→支气管哮喘，Bp↓ 3. 新斯的明可解除其肌松作用。
代表药
作用机制
肌肉颤动 作用时间 蓄积性 中毒解救 不良反应 禁忌症
【不良反应】
治疗量，常见口干、视力模糊、心悸等。 过量中毒时，上述症状加重，出现高热、呼 吸加快、烦躁不安、幻觉、惊厥等。
药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
第9章 N胆碱受体阻断药
本章目录
第一节 神经节阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
–除极化型肌松药 –非除极化型肌松药
NN胆碱受体阻断药 神经节阻滞药) (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药
NM胆碱受体阻断药 骨骼肌松弛药) (骨骼肌松弛药)
第一节 神经节阻断药
• 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs） 神经节阻断药（ drugs） 又称为N 受体阻断药，能与神经节的N 又称为NN受体阻断药，能与神经节的NN受体结 合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引 竞争性地阻断ACh与其结合， ACh不能引 ACh与其结合 起神经节细胞除极化， 起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在 神经节中的传递 。
筒箭毒碱
• 肌松顺序及恢复顺序：快速运动肌如眼部 肌松顺序及恢复顺序： 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 肌肉、四肢肌、躯干肌、肋间肌、膈肌。 • 筒箭毒碱作用时间长（80-120分钟），用 筒箭毒碱作用时间长（80-120分钟），用 分钟）， 药后不易逆转，副作用多，目前临床少用。 药后不易逆转，副作用多，目前临床少用。 • 阿曲库铵、多库铵等药物目前已基本取代 阿曲库铵、 了传统的筒箭毒碱，用做麻醉辅助药物。 了传统的筒箭毒碱，用做麻醉辅助药物。
作用特点
• 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 药物作用最初常出现短暂的肌束颤动。 • 快速耐受性。 快速耐受性。 • 抗AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用，反能加强 AchE药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用， 药新斯的明不能解除肌松药的中毒作用 中毒作用，因此过量时不能用新斯的明解救。 中毒作用，因此过量时不能用新斯的明解救。因新斯的明 过量时不能用新斯的明解救 可降低假性胆碱酯酶的活性，减少其代谢。 可降低假性胆碱酯酶的活性，减少其代谢。 • 治疗量无神经节阻滞作用。 治疗量无神经节阻滞作用。 • 目前临床应用的只有琥珀胆碱。 目前临床应用的只有琥珀胆碱。
精品医学课件-M胆碱及N胆碱受体阻断药
不良反应：与阿托品相似。
二、阿托品合成代用品
1、合成扩瞳药
后马托品(homatropine)，托吡卡胺 (tropicamide) ，环喷托酯 (cyclopentolate)等。
它们的共同特点是：扩瞳作用持续时 间较短，作用消退较快（< 1天）。
2、合成解痉药 又分季铵解痉药和 叔铵解痉药两类。 对胃肠道M胆碱受体选择性较高，适用 于胃肠道、泌尿道解痉及消化道溃疡。 1）季铵类解痉药 溴丙胺太林，中 毒剂量可引起神经肌肉接头传递阻滞而 引起呼吸麻痹。 2）叔胺类解痉药：贝那替嗪（胃复康）
➢ 不同组织、器官上的M受体对阿托 品的敏感性不同。
【药理作用及特点】 1. 抑制腺体分泌，特别是唾液腺和汗
腺，对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌，对过度活动和痉挛 的胃肠平滑肌作用更明显，解痉效果好。 3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌，扩张瞳孔， 升高眼压，调节麻痹。 4. 心脏：加快心率及房室传导，小剂量 阿托品0.4~0.6 mg减慢心率（HR），使 HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ，取消 了前膜M1介导的负反馈有关。 较大剂量阻断窦房结的M2，解除了 迷走神经对心脏的抑制作用，引起
HR增加（35~40次/min），房室传导 增快。
5. 血管及血压：大剂量直接扩张微小 血管，改善微循环，因此其具有抗中
毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用，1~2 mg 轻度兴奋 延脑和大脑，出现多语和焦躁不安等，5 mg兴奋明显加重，出现运动失调、谵妄等， 大于10mg出现中毒症状，出现惊厥、幻觉， 最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
药理学09抗胆碱药
琥珀酰胆碱（succinylcholine） ------ 司可林scoline
[肌松作用]： iv 10-30 mg
1. 20S:肌束颤动;1 min:肌松;2 min:达峰;持续5-10 min. （在血液中被假性胆碱酯酶迅速水解：1min内水解 90%）
2.时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢 ；肌松程度:颈部和
四肢、颜面部、呼吸肌 。 起效快，时间短
[临床应用]
短时操作：气管插管、气管镜、食管镜 较长时间手术：静脉滴注
临床应用：
1.气管内插管，食道镜等操作： 对喉肌松弛作用强。 2.较长时间的手术：重复给药或静滴，肌松
作用出现快，持续时间短（2~8min），易 于控制。
[不良反应及注意事项]
1.窒息：
3. 血钾升高：持久去极化所致。高血钾致严重心 律失常或心跳骤停。 烧伤、广泛性软组织损伤、 偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用。
4.恶性高热： 某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降 低者，与氟烷合用时，体温上升42。C 以上。
[优缺点]：
起效快时间短，容易控制； 对喉肌松弛作用较强； 无神经节阻断。
肌束颤动； 连续用药产生快速耐受性； 促进组胺释放。
第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，作为抗高血 压药物，用于治疗高血压危象， 见降压药章节。
第二节 N2胆碱受体阻断药
——骨骼肌松弛药
定义：阻断神经肌肉接头的N2 胆碱受体，妨碍神经冲动的传 递，导致肌肉松弛。
一、去极化型肌松药
[原理]与N2受体结合，产生与Ach相似的 去极化作用----后膜持续去极化，在神经肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。
1942-右旋筒箭毒碱 1947-三碘季胺酚 1949-二钾筒箭毒碱
第9章 胆碱受体阻断药-N胆碱受体阻断药
其他药物：阿曲库铵、多库溴铵、泮库溴铵
临床常用药
长时效: 潘库溴铵, 哌库溴铵，筒箭毒碱 中时效: 维库溴铵, 阿曲库铵 短时效: 米库氯胺
药物 特点 应用 潘库溴铵 ⑴肌松作用较筒箭毒碱强5倍，时间相似； 各种手术肌松 ⑵无神经节阻断和促组胺释放作用 ⑶兴奋心血管 哌库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵强1.5倍，长效（1-2h） 各种手术肌松 ⑵无心血管系统不良反应 维库溴铵 ⑴作用较潘库溴铵快、强，较短； 各种手术肌松 ⑵几无心血管系统不良反应 阿曲库铵 ⑴作用较筒箭毒碱快、较短； 各种手术肌松
(二)NM受体阻断药
NM胆碱受体阻断药又称骨骼肌松弛 药(肌松药)。主要用作全麻辅助用药，减 少麻醉药用量。
根据作用机制，可分为去极化型和 非去极化型两大类。
（一）去极化型肌松药
作用机制：持续去极化。 特点： （1）用药后常出现短暂的肌束颤动； （2）快速耐受性； （3）AChE抑制剂可增强此类药作用； （4）治疗量无神经节阻断作用。
琥珀胆碱(suxamethonium 司可林)
临床用途： 1、气管内插管、气管镜检查：本药对喉肌麻 痹力强， 便于顺利进行插管。 2、辅助麻醉：使肌肉完全松弛，便于在较浅 的全身麻醉下进行外科手术，以减轻麻醉深度。 不良反应： 1、术后肌痛：由于肌束颤动损伤肌梭所致。 2、眼内压升高：使眼外肌收缩所致，故青光 眼、白内障晶状体摘除术禁用。
（二）非去极化型肌松药
又称竟争性肌松药，能竞争性拮抗Ach对NM受 体的作用，使骨骼肌松弛。 特点： （1）无肌束颤动； （2）与吸入性全麻药合用能增强肌松作用 （3）AChE抑制剂可对抗此类药作用； （4）同类肌松药作用相加。
9N胆碱受体阻断药
二、非除极化型肌松药 机制 Ach竞争结合 竞争结合N 阻断Ach Ach的 与Ach竞争结合N2 -R，阻断Ach的 N2除极化作用， 不能被激动， R除极化作用，N2 -R不能被激动，使骨骼 肌松弛。 肌松弛。 特点： 特点： 不出现肌束颤动现象； 1）不出现肌束颤动现象； chE药可拮抗其肌松弛作用 药可拮抗其肌松弛作用， 2）抗chE药可拮抗其肌松弛作用，新斯 的明可解救； 的明可解救； 具有神经节N 阻断作用，血压↓ 3）具有神经节N1-R阻断作用，血压↓。
9
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1
临床应用 因降血压作用显著、临床一般不用， 因降血压作用显著、临床一般不用， 仅用于严重高血压患者， 仅用于严重高血压患者，应用时注意剂量 与给药速度， /drip、监护。 与给药速度，常i.v /drip、监护。
2
二、骨骼肌松弛药（N2-R阻断药） 阻断药） 骨骼肌松弛药（
一）除极化型肌松药 机制： 结合，产生与Ach Ach相似 机制：与N2 -R结合，产生与Ach相似 激动N 但较持久的除极化， （激动N2 -R）但较持久的除极化，使骨骼 肌动作电位ERP延长， ERP延长 不能对Ach Ach起反 肌动作电位ERP延长，N2 -R不能对Ach起反 应，达阻断N2 -R效应→肌肉松弛。 达阻断N 效应→肌肉松弛。
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药（N1-R阻断药） 阻断药） 神经节阻断药（
美加明（mecamylamine,美卡拉明） 美加明（mecamylamine,美卡拉明） 美卡拉明 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 樟磺咪芬（ camsilate） 1.阻断副交感 阻断副交感N R→节后纤维泌 1.阻断副交感N节N1 -R→节后纤维泌 Ach↓，用药后常出现便秘，扩瞳、口干、 Ach↓，用药后常出现便秘，扩瞳、口干、 尿潴留、胃肠分泌↓ 尿潴留、胃肠分泌↓等。 2.阻断交感 2.阻断交感N节N1 -R→节后纤维泌NA↓， 阻断交感N R→节后纤维泌NA↓， 节后纤维泌NA↓ 用药后常出现血管扩张，血管床血流量↑、 用药后常出现血管扩张，血管床血流量↑ 回心血量↓ 心排出量↓ 血压↓↓ 回心血量↓、心排出量↓、血压↓↓
第9章-N胆碱受体阻断药
[药理作用]
松弛骨骼肌： IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。
松弛顺序：
颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。
〖作用机理〗
Ⅰ相阻断： 除极化型肌松药与 Ach 竞争性和 N 受 体结合。
第二节 骨骼肌松弛药
概念： 作用于神经肌肉接头后膜N胆碱受体，产 生神经肌肉阻滞作用的药物。 可分为2类：除极化型肌松药 非除极化型肌松药
一、除极化型肌松药 本类药物与神经肌肉接头的胆碱受 体结合后，产生与Ach相似但持久 的除极化作用，使神经肌肉接头后 膜的N胆碱受体处于不应期，使其 不能对Ach起反应。
二、非除极化型肌松药 本类药物可与Ach竞争和N-胆碱受 体结合，从而阻断Ach的肌肉收缩 效应，表现为肌松作用。
代表药物：筒箭毒碱。
筒箭毒碱
本药具有N-胆碱受体阻断药的特性， 同时还有促进组胺释放、阻断神经节、 降低血压、腺体分泌增加、支气管痉 挛、心跳减慢等作用。。
3 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其 肌松作用，反而能加强之。 4 治疗剂量无神经节阻断作用。
5 本类药物在临床只有琥珀胆碱。
琥珀胆碱 (succinylcholine)
又称司可林(scoline)
化学结构：
由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的 化合物。
Ⅱ相阻断：除极化型肌松药使肌纤维 长期处于不应期，使之对 Ach 无反应。
临床应用：主要用于器官插管、气管镜、 食管镜等检查。
本品可引起强烈的窒息感，故对清醒患者 禁用，可先静脉行硫喷妥钠麻醉，再给予 琥珀胆碱。
不良反应：
N受体阻断药 ppt课件
08.09.2020
N受体阻断药
2
药物对神经节的阻滞作用无选择性，交 感和副交感神经节均阻断。
1.阻断交感神经节，产生药理效应。 小动脉扩张，外周阻力降低；静脉血管
扩张，回心血量减少，血压明显降低。 临床曾用于高血压危象的治疗。降压作
第九章 N胆碱受体阻断药
N1胆碱受体阻断药
(神经节阻滞药)
N胆碱受体阻断药
08.09.2020
N2胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药)
N受体阻断药
1
神经节阻滞药 (ganglionic blocking drugs)
美卡拉明(美加明，mecamylamine) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 本类药物能选择性阴断神经的N1受体，
用强大而可靠，维持时间短。
08.09.2020
N受体阻断药
3
目前临床主要用于麻醉时控制血压，以 减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手 术。
2.阻断副交感神经节，产生不良反应。 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。
08.09.2020
N受体阻断药
4
骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)
除极化型肌松药
骨骼肌松弛药
非除极化型肌松药
08.09.2020
N受体阻断药
5
除极化型肌松药
(depolarizing muscular relaxants)
作用机制：
药物与神经肌接头后膜N2受体结合，产 生与Ach相似的，较持久的除极作用，使 N2受体对Ach不起反应而使骨骼肌松弛。
相阻断： N2除极作用 相阻断：占领N2受体，非除极作用
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第九章胆碱受体阻断药
附：有机磷酸酯类中毒及解救
【内容提示及教材重点】
一、M受体阻断药
阿托品（Atropine）
1. 作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。
2. 药理作用：⑴抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；⑵对眼睛的作用①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹；⑶松弛平滑肌（胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管）；⑷心血管系统①加快心率；②改善传导；③扩张血管；⑸兴奋中枢：焦虑不安、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。
3. 临床应用①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克；
⑥有机磷酸酯类中毒。
4. 不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。
严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
山莨菪碱（anisodamine)
作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。
东莨菪碱(scopolamine)
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。
二、合成扩瞳药
后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。
三、合成解痉药
丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）
口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，并能不同程度地减少胃液分泌。
胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。
胃复康（benactyzine hydrochloride）
口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。
此外尚有安定作用。
适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。
四、N2胆碱受体阻断药
1. 除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。
特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。
如琥珀胆碱（司可林，Scoline）。
2. 非除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。
特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基甙类抗生能加强肌松作用；③过量可用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。
【作业测试题】
一、名词解释
1. 调节麻痹
2. 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
二、选择题
3. 阿托品作用于何受体
A. M受体
B. N1受体
C. N2受体
D. H1受体
E. H2受体
4. 阿托品对眼睛的作用是
A. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹
B. 散瞳、降低眼内压和调节麻痹
C. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛
D. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
E. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
5. 眼压升高可由何药引起
A. 毛果芸香碱
B. 阿托品
C. 肾上腺素
D. 去甲肾上腺素
E. 氯丙嗪
6. 麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用
A. 毛果芸香碱
C. 阿托品
D. 毒扁豆碱
E. 以上都不行
7. 胆绞痛时，宜选用何药治疗
A. 颠茄片
B. 山莨菪碱
C. 吗啡
D. 哌替啶
E. 山莨菪碱并用哌替啶
8. 下列药物能引起心动过速口干散瞳轻度中枢兴奋
A. 东莨菪碱
B. 阿托品
C. 麻黄碱
D. 美加明
E. 普鲁本辛（丙胺太林）
9. 下列哪项药理作用是阿托品的作用
A. 降低眼压
B. 调节麻痹
C. 促进腺体分泌
D. 减慢心率
E. 镇静作用
10. 阿托品抗休克的主要作用方式是
A. 抗迷走神经，心跳加快
B. 舒张血管，改善微循环
C. 扩张支气管，增加肺通量
D. 兴奋中枢神经，改善呼吸
E. 舒张冠脉及肾血管
11. 治疗量阿托品可引起
A. 缩瞳
B. 出汗
C. 胃肠平滑肌痉挛
D. 子宫平滑肌痉挛
E. 口干
12. 滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种？
A. 毛果芸香碱
B. 新斯的明
C. 阿托品
D. 哌唑嗪
E. 吗啡
13. 阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗
A. 有机磷酸酯类
B. 箭毒类
C. 强心甙
D. 巴比妥类
E. 吗啡
14. 支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用
A. 阿托品
B. 东莨菪碱
C. 新斯的明
D. 后马托品
E. 山莨茗碱
15. 男性，3岁。
烦躁多动约5小时，急诊入院。
入院前6小时，曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。
1小时后出现手脚乱动，走路不稳，多言且含糊不清，躁动不安，全身皮肤潮红，干燥，尤面颊部最为明显，瞳孔散大，对光反射消失，心率140次/分，体温升高。
诊断：曼陀罗中毒。
病人宜选用下述何种药物治疗
A. 毛果芸香碱
B. 阿托品
C. 氯解磷定
D. 吗啡
E. 哌替啶
(二) B型题
A. 毛果芸香碱
B. 新斯的明
C. 氯解磷定
D. 阿托品
E. 异丙肾上腺素
16. 治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用
17. 验光和检查眼底后，为抵消扩瞳药的作用可选用
18. 胃肠绞痛病人可选用
19. 检查眼底时可选用
(三) X型题
20. 属于胆碱受体阻断药的有
A. 可乐定
B. 新斯的明
C. 阿托品
D. 琥珀胆碱
E. 东莨菪碱
21. 可用于治疗青光眼的药物
A. 毒扁豆碱
B. 甘露醇
C. 毛果芸香碱
D. 阿托品
E. 东茛菪碱
22. 有机磷农药中毒时
A. 应迅速清除毒物
B. 解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活
C. 及早足量反复地使用阿托品
D. 解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效
E. 阿托品可复活胆碱脂酶
23. 下列哪些药物具有阻断M受体作用
A. 阿托品
B. 山莨菪碱
C. 东莨菪碱
D. 普鲁本辛
E. 毒扁豆碱
24. 与阿托品有关的作用是
A. 解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快
B. 少量可解除血管痉挛改善微循环
C. 中毒时可致惊厥
D. 近视清楚，远视模糊
E. 升高眼压
25. 通过改善微循环治疗感染性休克的药物
A. 山莨菪碱
B. 去甲肾上腺素
C. 氢化可的松
D. 阿拉明
E. 阿托品
26. 阿托品的用途有
A. 解除平滑肌痉挛
B. 抑制腺体分泌
C. 抗感染性休克
D. 缓慢型心律失常
E. 解除有机磷酸酯类中毒
27. 青光眼病人禁用下列药物
A. 毛果芸香碱
B. 东茛菪碱
C. 甘露醇
D. 阿托品
E. 新福林
28. 下面描述正确的是
A. 东莨菪碱有明显的中枢镇静作用
B. 新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强
C. 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药
D. 有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药
E. 有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救
29. 下面描述正确的是
A. 毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反
B. 阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好
C. 东莨菪碱有明显的镇咳作用
D. 镇痛新是阿片受体的部分激动剂
E. 阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好
(四) 英文选择题(X型题)
30. The following give rise to non-depolarising blockade of the neuromuscular junction during anaesthesia:
A. succinylcholine
B. physostigmine
C. pancuronium
D. tubocurarine
E. atropine
31. With regard to the effect of atropine:
A. mydriasis is the result of paralysis of the constrictor muscle of the pupil
B mydriasis occurs more rapidly than cycloplegia
C. cycloplegia persists longer than mydriasis
D. it causes forward movement of the lens
E. it causes a breakdown in the blood aqueous barrier
32. Atropine:。