外周神经系统药物(定)
作用于外周神经系统的药物1
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
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外周神经系统药物临床应用
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兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
作用于外周神经系统的药物
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
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一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
外周神经系统药物
Chapter 3.1. Cholinergic Drugs 拟胆碱药
H3C N+ H3C CH3 O O CH3
Acetylcholine
The cholinergic system is found in the CNS, in the autonomic nervous system and the skeletomotor system. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter.
Cholinergic Agonists
Cholinergic agonists mimic the effects of acetylcholine
1. Direct acting---acetylcholine, bethanechol 2. Indirect acting---physostigmine, neostigmine
Chapter 3. Peripheral Nervous System Drugs 外周神经系统药物
Contents in this chapter
• • • • • Cholinergic drugs Anticholinergic drugs Adrenergic drugs Histamine receptor antagonists Local anesthesics
Acetylcholine release is inhibited by botulinus toxin (LD50 = 1 ng/Kg; or 7 x 10-8 g to kill a 70 kg person). Produces muscle paralysis by blocking the active zone of the presynaptic membrane. A protein exists that fuses the vesicle to the membrane, anchoring it to release ACh. Botulism toxin binds this protein and the vesicle can not get to the edge to release the ACh.
药物分类(药理)
药物总分类目录一、作用于外周神经系统的药物2（一）拟副交感神经药21.M受体激动药22.N受体激动药23.抗胆碱酯酶药34.胆碱酯酶复活药35.促乙酰胆碱释放药3（二）胆碱受体阻断药3（三）肾上腺素受体激动药3（四）肾上腺素受体阻断药4（五）局部麻醉药4二、作用于中枢神经系统的药物4（一）镇静催眠药4（二）抗癫痫药5（三）抗惊厥药5（四）抗帕金森病药5（五）治疗阿尔茨海默病药6（六）抗精神失常药6（七）镇痛药6（八）解热镇痛抗炎药7（九）全身麻醉药7（十）中枢兴奋药7三、作用于分泌系统的药物7（一）肾上腺皮质激素类药7（二）甲状腺疾病用药8（三）糖尿病用药8（四）性激素类药9（五）影响自体活性物质的药物9（六）作用于免疫系统的药物11四、作用于循环系统的药物11（一）作用于离子通道的药物11（二）抗心律失常药12（三）利尿药12（四）抗利尿药13（五）治疗心力衰竭药13（六）抗心绞痛药13（七）抗动脉粥样硬化药13（八）抗高血压药14（九）血液系统用药14五、作用于脏系统的药物15（一）呼吸系统用药15（二）消化系统用药16（三）作用于子宫平滑肌的药物17六、化学治疗药物17（一）β-酰胺类17（二）氨基糖苷类18（三）大环酯类18（四）林可霉素类18（五）多肽类18（六）四环素类19（七）氯霉素类（酰胺醇类）19（八）其它抗生素19（九）人工合成抗菌药191.喹诺酮类192.磺胺类193.其它19（十）抗真菌药20（十一）抗病毒药20（十二）抗结核病药20（十三）抗麻风病药20（十四）抗寄生虫药20（十五）抗恶性肿瘤药211.细胞毒类212.非细胞毒类22一、作用于外周神经系统的药物（一）拟副交感神经药1.M受体激动药（1）胆碱酯类：乙酰胆碱，氯贝胆碱，醋甲胆碱（MCH），卡巴胆碱，乙酰甲胆碱，氨甲酰甲胆碱（2）生物碱类①叔铵类：毛果芸香碱，槟榔碱，氧化震颤素②季铵类：毒蕈碱2.N受体激动药：烟碱，洛贝林，四甲铵（TMA），二甲基苯哌嗪（DMPP）3.抗胆碱酯酶药（1）易逆性：毒扁豆碱，新斯的明，吡斯的明，溴地斯的明，依斯的明，利斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵，他克林，多奈哌齐，地美溴铵，苄吡溴铵，加兰他敏，二氢加兰他敏，依舍立定，醋克利定（2）难逆性：敌百虫，乐果，马拉硫磷，敌敌畏，吸磷，对硫磷，sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药：碘解磷定（PAM），氯解磷定，双复磷（DMO4），双解磷（TMB4），甲磺磷定（P4S）5.促乙酰胆碱释放药：丙吡胺（二）胆碱受体阻断药1.M受体阻断药（1）阿托品类：阿托品，山莨菪碱（654-2），东莨菪碱，樟柳碱（2）阿托品的合成代用品①合成扩瞳药：后马托品，尤卡托品，托吡卡胺，环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类：异丙托溴铵，溴丙胺太林，甲溴东莨菪碱，甲溴后马托品，溴甲阿托品，甲溴辛托品，噻托溴铵，格隆溴铵，奥芬溴铵，奥替溴铵，戊沙溴铵，地泊溴铵，喷噻溴铵，羟吡溴铵，依美溴铵，克利溴铵，吡芬溴铵，异丙碘铵，溴哌喷酯，溴美喷酯，二苯马尼，甲溴贝那替，溴化甲哌佐酯<2>叔胺类：双环维林，黄酮哌酯，氯化奥昔布宁，托特罗定，贝那替，羟苄利明，阿地芬宁，氨戊酰胺，甲卡拉芬，地芬明，丙哌维林，曲地碘铵，哌立度酯<3>其它：羟苄利明③选择性M受体阻断药：哌仑西平，达非那新，戊乙奎醚，tripitamine2.N受体阻断药（1）NN受体阻断药（神经节阻滞药）：美卡拉明、樟磺咪芬（2）NM受体阻断药（神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药）①除极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱，溴己氨胆碱②非除极化型（竞争型肌松药）<1>苄基异喹啉类：筒箭毒碱，阿曲库铵，多库氯铵，米库氯铵，米库溴铵，阿库氯铵，氯二甲箭毒，傣肌松，粉肌松<2>类固醇铵类：泮库溴铵，哌库溴铵，罗库溴铵，维库溴铵<3>其它：加拉碘铵（三）肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱，伪麻黄碱，美芬丁胺，苯丙胺，甲基苯丙胺2.α受体激动药（1）α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺（2）α1受体激动药：去氧肾上腺素，甲氧明，萘甲唑林，赛洛唑啉，米多君（3）α2受体激动药：羟甲唑啉，可乐定，阿可乐定，甲基多巴，美托咪定，溴莫尼定，洛非西定3.β受体激动药（1）β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素，布酚宁（2）β1受体激动药：多巴酚丁胺，普瑞特罗，扎莫特罗（3）β2受体激动药：沙丁胺醇，沙甲胺醇，特布他林，克仑特罗，沙美特罗，福莫特罗，氯丙那林，奥西那林，海索那林，地匹福林，多培沙明，甲氧那明，曲托喹酚（四）肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药（1）α1、α2受体阻断药：酚妥拉明，妥拉唑啉，酚苄明（2）α1受体阻断药：哌唑嗪，阿夫唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪，丁咯地尔，吲哚拉明，坦索罗辛（3）α2受体阻断药：育亨宾，咪唑克生2.β受体阻断药（1）β1、β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：普萘洛尔，噻吗洛尔，纳多洛尔，索他洛尔，布拉洛尔，氟司洛尔，左布诺洛尔，布非洛尔②有在拟交感活性：二氯异丙肾上腺素（DCI），吲哚洛尔，氧烯洛尔，阿普洛尔，莫普洛尔，托利洛尔，卡波洛尔，硝苯洛尔，丙萘洛尔，美替洛尔（2）β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：阿替洛尔，美托洛尔，妥拉洛尔，倍他洛尔，比索洛尔②有在拟交感活性：醋丁洛尔，塞利洛尔，普拉洛尔，艾司洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛，阿罗洛尔，布新洛尔（五）局部麻醉药1.酯类：普鲁卡因，氯普鲁卡因，羟普鲁卡因，丁卡因，布他卡因，奥布卡因，氨布卡因，美布卡因，丙美卡因，对乙氧卡因，海克卡因，美普卡因，匹多卡因，哌罗卡因，环美卡因，苯佐卡因，托哌可卡因，α-优卡因，β-优卡因，奥索卡因，奥索仿，新奥索仿，地哌冬，卡比佐卡因，庚卡因2.酰胺类：利多卡因，布比卡因，罗哌卡因，甲哌卡因，丙胺卡因，依替卡因，阿替卡因，吡咯卡因，辛可卡因3.其它：达克罗宁，二甲异喹，普莫卡因，法立卡因，非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物（一）镇静催眠药1.苯二氮卓类（1）短效类：三唑仑，奥沙西泮，咪达唑仑，凯他唑仑（2）中效类：阿普唑仑，艾司唑仑，劳拉西泮，替马西泮，硝西泮，氯硝西泮（3）长效类：地西泮，氟西泮，氯氮卓，夸西泮，哈拉西泮，普拉西泮2.巴比妥类（1）长效：苯巴比妥，巴比妥（2）中效：戊巴比妥，异戊巴比妥，环己巴比妥（3）短效：司可巴比妥，环己烯巴比妥，美索巴比妥，环庚比妥（4）超短效：硫喷妥钠3.其它：水合氯醛，副醛，羟嗪，甲丙氨酯，苯丙氨酯，环拉氨酯，丁螺环酮，唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆，格鲁米特，甲喹酮，甲氯喹酮，甲乙哌酮，褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂：氟马西尼（二）抗癫痫药1.巴比妥类：苯巴比妥，扑米酮，甲苯比妥，美沙比妥2.乙酰脲类：苯妥英钠，美芬妥英，乙苯妥英钠3.苯二氮卓类：氯氮卓，地西泮，硝西泮，氯硝西泮，氯巴占4.琥珀酰亚胺类：乙琥胺，苯琥胺，甲琥胺5.双酮类：三甲双酮，对甲双酮6.亚氨芪类：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类：丙戊酸钠，双丙戊酸钠，丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药：普罗加比9.乙酰胺类：苯乙酰脲，苯丁酰脲10.激素类：促肾上腺皮质激素（ACTH）11.磺胺类：乙酰唑胺，氯噻嗪12.醛类：水合氯醛，副醛13.其它：氟桂利嗪，托吡酯，左乙拉西坦，丙戊酰胺，抗痫灵，加巴喷丁，噻加宾，氨己烯酸，唑尼沙胺，非尔氨酯，香草醛（三）抗惊厥药苯二氮卓类，巴比妥类，水合氯醛，硫酸镁（四）抗帕金森病药1.拟多巴胺类药（1）多巴胺前体药：左旋多巴（2）左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药：卡比多巴，苄丝肼②单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药：司来吉兰，雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制药：硝替卡朋，托卡朋，恩他卡朋（3）多巴胺受体激动药：溴隐亭，利修来得，培高利特，罗匹尼罗，普拉克索，阿扑吗啡，吡贝地尔，卡麦角林（4）促多巴胺释放药：金刚烷胺，苯丙胺2.抗胆碱药：苯海索，苯扎托品，环丙定，比哌立登，普罗吩胺，二乙嗪，环戊丙醇，奥芬那君3.神经保护剂：抗氧化剂，抗凋亡剂，谷氨酸受体拮抗剂，辅酶Q10，胶质源性神经生长因子，抗炎药物（五）治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂：他克林，多奈哌齐，利斯的明，加兰他敏，石杉碱甲，美曲膦酯2.M受体激动剂：占诺美林，米拉美林，sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂：AIT082，丙戊茶碱4.代激活剂与神经保护剂：吡拉西坦，吡硫醇，都可喜（烯丙哌三嗪-阿吗碱），脑蛋白水解物，盐酸赖氨酸，美金刚，银杏叶提取物（六）抗精神失常药1.抗精神病药（1）吩噻嗪类①脂肪族：氯丙嗪，丙嗪，三氟丙嗪，乙酰普吗嗪，哌氰嗪②哌嗪族：氯吡嗪，三氟拉嗪，奋乃静，氟奋乃静，氟奋乃静庚酸酯，氟奋乃静癸酸酯，哌泊噻嗪③哌啶族：美索达嗪，硫利达嗪（2）硫杂蒽类：氯普噻吨，氯哌噻吨，氟哌噻吨，替沃噻吨，珠氯噻醇（3）丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特，三氟哌多，苯哌利多，匹泮哌隆，螺哌隆，氟阿尼酮，氟司必林（4）其它：五氟利多，舒必利，硫必利，氨磺必利，瑞莫必利，氯氮平，奥氮平，洛沙平，利培酮，吗茚酮，齐哌西酮，喹硫平，佐替平，舍吲哚，阿立哌唑，哌咪清，丁苯那嗪2.抗躁狂症药（1）锂盐：碳酸锂（2）抗精神病药：氯丙嗪，氟哌啶醇，氯氮平，利培酮（3）抗癫痫药：卡马西平，丙戊酸钠（4）钙通道阻滞药：维拉帕米3.抗抑郁药（1）三环类：丙咪嗪，阿米替林，氯米帕明，曲米帕明，多塞平，奥匹哌醇，度硫平（2）单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼，反苯环丙胺，异卡波肼，司来吉兰，吗氯贝胺（3）去甲肾上腺素再摄取抑制药：地昔帕明，马普替林，去甲替林，普罗替林，阿莫沙平（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）：氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，西塔罗帕，氟伏沙明（5）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：文拉法辛，米那普仑，洛夫帕明（6）去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平（7）其它：曲唑酮，奈法唑酮，米安色林，米他扎平，安非他酮，噻奈普汀4.抗焦虑药：苯二氮卓类，丁螺环酮，伊沙匹隆，吉哌隆（七）镇痛药1.阿片类：（1）强激动药①菲类：吗啡，氢化吗啡，二氢埃托啡，二丙诺啡，狄奥宁，氢可酮，羟考酮，氢吗啡酮，羟吗啡酮，美托酮②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶，芬太尼，舒芬太尼，阿芬太尼，阿尼利定，匹米诺定，阿法罗定（2）中等强度激动药：可待因，右丙氧芬（3）混合性激动-拮抗药和部分激动药：喷他佐辛，地佐辛，依他佐辛，环佐辛，氟痛新，纳布啡，布托啡诺，丁丙诺啡，美普他酚（4）阿片受体拮抗剂：纳洛酮，纳曲酮，烯丙吗啡，左洛啡烷2其它：曲马多，布桂嗪（AP-237），四氢巴马汀，罗通定，左啡诺，西拉马朵，多匹可明，奈福泮，白屈菜碱，眼镜蛇神经毒素，山乌龟碱，山豆根总碱（八）解热镇痛抗炎药1.水酸类：阿司匹林，水酸钠，水酸镁，赖氨匹林，乙水胺，双水酯，贝诺酯，三柳胆镁，二氟尼柳，氟苯柳，柳氮磺吡啶，偶氮水酸，美沙拉嗪，奥沙拉嗪，巴柳氮2.苯胺类：对乙酰氨基酚，非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛，阿西美辛，吲哚拉辛，舒林酸，依托度酸4.灭酸类：甲芬那酸，甲氯芬那酸5.芳基乙酸类：双氯芬酸，醋氯芬酸，托美丁，芬氯酸，氯那唑酸，丁苯羟酸6.芳基丙酸类：布洛芬，萘普生，非诺洛芬，酮洛芬，酮咯酸，吡洛芬，卡洛芬，吲哚洛芬，氟比洛芬，芬布芬，奥沙普，噁丙嗪，氯美扎酮7.异丁芬酸类：酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类：氧昔康，吡罗昔康，美洛昔康，氯诺昔康，替诺昔康，伊索昔康9.吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松，羟布宗，阿扎丙宗，安替比林，氨基比林，安乃近10.烷酮类：萘丁美酮11.二芳杂环类：塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类：尼美舒利13.抗痛风药：别嘌醇，丙磺舒，乙磺舒，巯异嘌呤，磺吡酮，苯溴马隆，秋水仙碱，秋水仙胺，吲哚美辛，布洛芬，双氯芬酸，罗非昔布14.其它：巴氯芬，氯唑沙宗，咪唑酯，西马嗪，3-乙酰乌头碱，伊达拉克，普罗沙唑（九）全身麻醉药1.吸入性麻醉药：氟烷，甲氧氟烷，恩氟烷，异氟烷，地氟烷，七氟烷，乙醚，氧化亚氮2.静脉麻醉药：硫喷妥钠，氯胺酮，丙泊酚，依托咪酯，咪达唑仑，羟丁酸钠，米那索龙，阿法双酮（十）中枢兴奋药1.生物碱类：咖啡因，可可碱，茶碱，一叶萩碱，洛贝林，野靛碱，麦角溴烟酯，士的宁2.酰胺类：尼可刹米，奥拉西坦，茴拉西坦，吡拉西坦，克罗丙胺，匹莫林，匹莫林镁，噁嗪二酮3.苯乙胺类：苯丙胺，苯甲曲，哌甲酯，哌苯甲醇4.其它：氨乙异硫脲，吡硫醇，依昔苯酮，二苯美伦，甲氯芬酯，莫达非尼，胞磷胆碱，艾地苯醌，乙酰谷酰胺三、作用于分泌系统的药物（一）肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素（1）短效类：氢化可的松，可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲基泼尼松，甲泼尼龙，氟米龙，地夫可特（2）中效类：曲安西龙，对氟米松，氟泼尼松龙（3）长效类：倍他米松，地塞米松，曲安奈德（4）外用类：氟氢可的松，氟轻松，丁氯倍他松，倍氯米松，氯倍他索，氯氟舒松，卤美他松，氟米松2.盐皮质激素：醛固酮，去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素（ACTH）4.皮质激素抑制药：米托坦，美替拉酮，氨鲁米特，酮康唑，曲洛司坦（二）甲状腺疾病用药1.甲状腺激素：甲状腺片，左甲状腺素钠，三碘甲腺原氨酸（T3），碘塞罗宁，促甲状腺激素（TSH），促甲状腺激素释放激素（TRH）2.抗甲状腺药（1）硫脲类：①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU），丙硫氧嘧啶（PTU）②咪唑类：甲巯咪唑（MMI），卡比马唑（2）碘剂：碘化钾，碘化钠，复方碘溶液（卢戈液），过氯酸钾（3）β受体阻断药：普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔（4）放射性碘：131I（三）糖尿病用药1.胰岛素类（1）胰岛素①短效胰岛素：正规胰岛素（RI），中性胰岛素，诺和灵R，优泌灵R，结晶锌胰岛素，半慢胰岛素，赖脯胰岛素②中效胰岛素：慢胰岛素，中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH），珠蛋白锌胰岛素（GZI），诺和灵N，优泌灵N③长效胰岛素：特慢锌胰岛素，精蛋白锌胰岛素（PZI）④单组分胰岛素（McI）（2）人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物：门冬胰岛素，赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物：甘精胰岛素2.口服降糖药（1）磺酰脲类①第一代：甲苯磺丁脲（D860），醋磺己脲，氯磺丙脲，妥拉磺脲②第二代：格列本脲，格列吡嗪，格列齐特，格列波脲，格列喹酮③第三代：格列美脲（2）双胍类：二甲双胍，苯乙双胍，丁福明（3）胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类（TZD）：罗格列酮，吡格列酮，曲格列酮（CS-045、GR92132X），环格列酮，噻格列酮，恩格列酮②脂肪酸代干扰剂：依托莫司③β3受体激动剂：BTA-243，trecadrine，BRL26830A，SR586511A，Ro402418（4）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖（5）促胰岛素分泌药：瑞格列奈（AGEE、623-ZW），那格列奈，格列嘧啶（6）醛糖还原酶抑制剂：依帕司他3其它新型降糖药（1）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药：依克那肽，sitagliptin（2）胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药：托瑞司他，唑泊司他，维生素E，阿胍诺定，氨基胍，α-硫辛酸（四）性激素类药1.雌激素类：雌二醇，雌酮，雌三醇，炔雌醇（EE），炔雌醚，氯烯雌醚（TACE），苯甲酸雌二醇，戊酸雌二醇，环戊酸雌二醇，二丙酸雌二醇，美雌醇，尼尔雌醇，硫酸雌酮，妊马雌酮，己烯雌酚（DES），己烷雌酚，替勃龙2.抗雌激素类：氯米芬（CC），他莫昔芬，雷洛昔芬，托瑞米芬，环芬尼，萘福昔定3.孕激素类（1）17α-羟孕酮类：黄体酮，甲羟孕酮，甲地孕酮，氯地孕酮，己酸孕酮（2）19-去甲睾酮类：炔诺酮，双醋炔诺酮，炔孕酮，炔诺孕酮4.抗孕激素类（1）孕酮受体阻断药：孕三烯酮，米非司酮（2）3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制剂：曲洛司坦，环氧司坦，阿扎斯丁5.雄激素类：睾酮，甲睾酮，丙酸睾酮，美睾酮，氟甲睾酮，苯乙酸睾酮，庚酸睾酮，环戊丙酸睾酮，双氢睾酮，达那唑6.同化激素类：苯丙酸诺龙，癸酸诺龙，司坦唑醇，美雄酮，羟甲烯龙，氯司替勃，氧雄龙，诺乙雄龙，环戊丙羟勃龙，夫拉扎勃7.抗雄激素类：环丙孕酮，氟他胺，舍尼通，奥生多龙，泊泌松8.促性激素类：绒促性素（rHCG），尿促性素（rHMG），促卵泡激素（FSH）9.芳香酶抑制药：睾酯，福美司坦10.5-α还原酶抑制药：非那雄胺，依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药：戈那瑞林（GnRH），布舍瑞林，戈舍瑞林，亮丙瑞林，那法瑞林12.避孕药（1）甾体避孕药①短效口服避孕药：复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号），复方甲地孕酮片（口服避孕药片Ⅱ号），复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药：复方炔诺孕酮乙片（长效避孕片），复方氯地孕酮片，复方次甲氯地孕酮片，复方甲孕环酯片③长效注射避孕药：复方己酸孕酮注射液（避孕针1号），复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药：甲地孕酮片（探亲避孕1号片），炔诺酮片（探亲避孕片），双炔失碳酯片（53号避孕片）（2）男用避孕药：棉酚，孕激素-雄激素复合剂，GnRH类似物-雄激素合剂，环丙孕酮，庚酸睾酮（3）外用避孕药：孟苯醇醚，烷苯醇醚，壬苯醇醚（NP-9），辛苯醇醚，苯醇醚（4）抗早孕药：米非司酮，环氧司坦，卡前列素，吉美前列素（ONO-802），硫前列酮（五）影响自体活性物质的药物1.拟组胺药（1）H1受体激动药：2-甲基组胺，培他司汀（2）H2受体激动药：培他唑，英普咪定（3）H3受体激动药：(R)α-甲基组胺2.抗组胺药（1）H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类：苯海拉明，茶苯海明，甲氧拉敏，多西拉敏，卡比沙明<2>吩噻嗪类：异丙嗪，阿利马嗪，丙酰马嗪，美喹他嗪<3>乙二胺类：曲吡那敏，美吡拉敏，氯吡拉敏，芬苯扎胺，美沙芬林，美沙吡林，西尼二胺，克立咪唑，安他唑啉，亚那利定<4>烷基胺类：氯苯那敏，溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏<5>哌嗪类：布克力嗪，美可洛嗪，羟嗪，去氯羟嗪，赛克力嗪，氯环力嗪，奥沙米特（R35443）<6>哌啶类：阿司咪唑（R43512），赛庚啶，苯茚胺②第二代<1>烷基胺类：阿伐斯汀，氯马斯汀<2>哌嗪类：西替利嗪<3>哌啶类：左卡巴斯汀，咪唑斯汀，特非那定（60-STADA），氯雷他定，阿扎他定，倍他司汀，依巴斯汀<4>三环二苯卓类：氮卓斯汀<5>苯并咪唑类：依美斯汀③第三代：非索非那定，左旋西替利嗪，去甲阿司咪唑（2）H2受体阻断药：丁咪胺，甲硫咪胺，西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁，罗沙替丁，乙溴替丁，咪芬替丁，佐兰替丁（3）H3受体阻断药：氨砜拉嗪，GT2277（4）组胺脱羧酶抑制药：曲托喹啉3.拟5-羟色胺药：麦角生物碱（麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺），舒马普坦，佐米曲普坦，西沙必利，伦扎必利，右芬氟拉明，乌拉地尔，丁螺环酮，吉哌隆，伊沙匹隆，氟西汀，西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟伏草胺，三唑酮4.抗5-羟色胺药：赛庚啶，苯噻啶，酮色林，昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼，麦角生物碱（美西麦角、麦角新碱、溴隐亭），酮色林，氯氮平，夫洛丙酮5.前列腺素药物（1）心血管药物：前列地尔（PGE1），依前列醇（PGI2），伊洛前列素（2）抗消化性溃疡药物：米索前列醇，罗沙前列醇，恩前列素（3）生殖系统药物：地诺前列酮（PGE2），硫前列酮，卡前列素（15-Me-PGF2α），卡前列甲酯（4）降眼压药：拉坦前列素6.白三烯拮抗药（1）羟乙酰苯类：EPL-55712（2）LTD4结构类似物：扎鲁司特（CI-204219），孟鲁司特（3）LTB4受体阻断剂（4）白三烯合成抑制药：齐留通7.血小板活化因子（PAF）拮抗药（1）天然PAF受体拮抗剂：银杏苦酯（BN52021），海风藤酮（2）天然化合物衍生的PAF受体阻断剂：MK287（3）含季铵盐的PAF结构类似物：CV3988，CV6209，TCV309（4）含氮杂环化合物：WEB20868.抑制花生四烯酸释放药：糖皮质激素，米帕林，溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂：哒唑苯氧，UK38485，OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂：抑肽酶14.激肽受体阻断药：艾替班特，NPC1773115.皮素抑制药（1）皮素转化酶抑制剂（ECEI）（2）皮素受体阻断剂①肽类：PD156252，TTA386，BE18257A，BQ162，TAKO44，BQ788，BQ928，FR139371②非肽类：PD156707，Ro470203，BMS182874，SB217242，CGS2783016.NO供体：NO-阿司匹林，NO-舒林酸，NO-吲哚美辛，NO-布洛芬17.生长抑素类：奥曲肽18.蛋白酶抑制剂：加贝酯（FOY）（六）作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药（1）糖皮质激素类：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松（2）神经钙蛋白抑制剂：环孢素（CsA），他克莫司（FK506），西罗莫司，麦考酚吗乙酯（MMF、Rs-61443）（3）抗增殖与抗代类：硫唑嘌呤（Aza），环磷酰胺，巯嘌呤，甲氨蝶呤（4）抗体类：抗淋巴细胞球蛋白（ALG），抗胸腺细胞球蛋白（ATG），莫罗单抗-CD3（OKT3），巴利昔单抗，达珠单抗，抗TNF-α单克隆抗体（5）抗生素类：拉帕霉素（Rapa）（6）植物有效成分：雷公藤总苷，青藤碱，草乌甲素，山海棠（7）其它：青霉胺，来氟米特，金诺芬，硫代苹果酸金钠2.免疫增强药（1）微生物来源药物：卡介苗（BCG），短小棒状杆菌苗（CP），溶血性链球菌制剂（OK432），辅酶Q10，伤寒杆菌脂多糖，卡介菌多糖核酸，草分枝杆菌F.U.36，灵菌素（2）人或动物免疫系统产物：胸腺肽α1，转移因子（TF），免疫核糖核酸（IRNA），干扰素，α-干扰素2a，α-干扰素2b，α-干扰素n1，β-干扰素，γ-干扰素，白介素-2（IL-2），依他西脱（3）化学合成药物：左旋咪唑（LMS），异丙肌苷，羟壬嘌呤（NPT-15392），聚肌胞苷酸（poly I:C），聚肌尿苷酸（poly A:U），聚鸟胞苷酸（poly G:C），多抗甲素（PAA）（4）多糖类：香菇多糖，灵芝多糖，云芝多糖，牛膝多糖，猪苓多糖，银耳孢多糖（5）中药与其它：人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分，植物血凝素（PHA），刀豆素A（ConA），胎盘脂多糖，马兜铃酸，抑氨肽酶B，腐植酸钠四、作用于循环系统的药物（一）作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药：河豚毒素（TTX），蛤蚌毒素（STX），局部麻醉药，Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂：树蛙毒素（BTX），木藜芦毒素（GTX）3.钾通道阻滞药（PCBs）（1）非选择性：四乙基铵（TEA），4-氨基吡啶（4-AP）（2）选择性：蜂毒明肽，北非蝎毒素，树眼镜蛇毒素（DTX），磺酰脲类降糖药，新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药（PCOs）（1）苯并吡喃类：克罗卡林，吡马卡林（2）吡啶类：尼可地尔（3）嘧啶类：米诺地尔（4）氰胍类：吡那地尔（5）苯并噻二嗪类：二氮嗪（6）硫代甲酰胺类：RP25891（7）1,4-二氢吡啶类：尼古地平5.钙通道阻滞药（1）Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地平，氨氯地平，尼莫地平，尼索地平，尼鲁地平，非洛地平，扎平，拉平，伊拉地平，依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类（BTZs）：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米，阿尼帕米④Ⅰd类：粉防己碱（2）Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道：米贝地尔，苯妥英钠②作用于N型钙通道：芋螺毒素③作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素（3）Ⅲ类——非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟嗪，桂利嗪（二）抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药（1）Ⅰa类：奎尼丁，二氢奎尼丁，普鲁卡因胺，N-乙酰普鲁卡因胺，异丙吡胺，西苯唑啉，吡美诺，阿义马林（2）Ⅰb类：利多卡因，苯妥英，美西律，妥卡尼，阿普林定（3）Ⅰc类：普罗帕酮，氟卡尼，恩卡尼，氯卡尼，莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药：普萘洛尔，美托洛尔，阿替洛尔，纳多洛尔，醋丁洛尔，噻吗洛尔，阿普洛尔，艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮，索他洛尔，多非利特，司美利特，托西溴苄铵，N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米，地尔硫卓5.其它：肌苷，门冬氨酸钾镁，三磷酸腺苷（ATP）（三）利尿药1.袢利尿药（高效利尿药）：呋塞米，布美他尼，托拉塞米，依他尼酸，阿佐塞米，吡咯他尼，莫唑胺，汞撒利2.噻嗪类与非噻嗪类中效利尿药（1）短效类：氢氯噻嗪（DHCT）（2）中效类：苄噻嗪，氢氟噻嗪，环噻嗪，氯噻嗪，三氯噻嗪（3）长效类：苄氟噻嗪，甲氯噻嗪，环戊噻嗪，泊利噻嗪（4）非噻嗪类：吲哒帕胺，曲帕胺，氯噻酮，美托拉宗，喹乙宗，希帕胺，替尼酸，美夫西特3.保钾利尿药：螺酯，氨苯蝶啶，阿米洛利，依托唑啉，坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，醋甲唑胺，依索唑胺，双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖，尿素，甘油。
外周神经系统药物
氯贝胆碱 Bethanechol Chloride
• 选择性作用于M受体，口服有效。 • 选择性较高，对心血管系统几无影响。 • 不易被水解，作用较乙酰胆碱长。 • 主要用于手术后腹气胀、尿潴留。
为什么氯贝胆碱选择性Байду номын сангаас且不易被水解？
:
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δ+
δ-
δ+ δ-
形成空间位阻，阻碍
水解酶对羰基C的进攻
形成p-π共轭，降低水 解酶对羰基C的亲核性
M1 节后神经、胃壁细胞 M2 心肌、平滑肌
兴奋和胃酸分泌 心脏收缩力和心率降低
M3 腺体、血管平滑肌 M4 节前神经末梢、肺
平滑肌松弛和腺体分泌
抑制交感和副交感神经 信号传递
M5 虹膜、食道、淋巴细胞 未知
N1 神经节 N2 神经骨骼肌接头
血压降低
骨骼肌松弛
10
乙酰胆碱为什么不能作为药物？
• ACh对所有胆碱能受体部位无选择性，导致 产生副作用。
• 季铵类：溴新斯的明
溴新斯的明的发现
二甲氨基甲 酸酯更稳定
用芳香胺替 代三环结构
H NO H3C
O
毒扁豆碱
CH3
NN CH3 CH3
引入季铵离子 增强与酶的结 合，降低中枢 作用
溴新斯的明(Neostigmine Bromide)
• 可逆性胆碱酯酶抑制剂； • 甲硫酸新斯的明供注射用； • 用于重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留。 • 大剂量引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流
M受体拮抗剂
生物碱类 （阿托品）
抗
合成 （溴丙胺太林）
胆
碱
天然
药
N2受体拮抗剂
（氯筒箭毒碱）
药物化学第三章外周神经系统药物
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M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
外周神经系统用药分类
外周神经系统概述
定义与功能
外周神经系统是连接中枢神经系统与身体各部位的神经网 络，负责传递感觉、运动和自主神经信号，维持机体的正 常生理功能。
组成部分
外周神经系统包括感觉神经、运动神经和自主神经三部分。 感觉神经负责接收和传递感觉信号，运动神经控制肌肉运 动，自主神经调节内脏器官活动。
一种短效、去极化型肌松药，通过与骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，引起骨骼肌细胞去极化， 导致肌肉松弛。
氨酰胆碱
也是一种去极化型肌松药，作用机制与氯化琥珀胆碱相似，但起效较慢，作用时间较长。
非去极化型肌松药
阿曲库铵
一种中效、非去极化型肌松药，通过与 骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱的作用，导致肌肉松弛。
如地西泮、劳拉西泮等，通过增 强中枢神经系统内γ-氨基丁酸 （GABA）的抑制作用而产生抗
焦虑和镇静作用，有助于缓解紧 张和焦虑引起的疼痛。
03 抗癫痫药
钠通道阻滞剂
卡马西平
通过阻断电压依赖性钠通 道，抑制神经元放电，从 而减少癫痫发作。
奥卡西平
与卡马西平类似，但具有 更好的耐受性和较少的副 作用。
其他抗癫痫药
托吡酯
氯硝西泮
通过阻断神经元持续去极化介导的钙 离子内流，减少神经元同步化放电， 对多种类型癫痫发作有疗效。
一种苯二氮䓬类药物，通过增强γ-氨 基丁酸能神经传递和突触后抑制效应， 发挥抗癫痫作用。
左乙拉西坦
一种新型抗癫痫药，通过调节突触囊 泡蛋白SV2A的功能，抑制神经元异常 放电。
04 抗帕金森病药
05 局部麻醉药
酯类局麻药
外周神经系统药
外周神经系统药肾上腺素【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛2~5 mg，羊、猪0.2~1.0mg，犬0.1~0.5mg。
静脉注射：一次量，马、牛1~3mg，猪、羊0.2~0.6mg，犬0.1~0.3mg。
去甲肾上腺素【用法用量】静脉注射：一次量，马、牛8~12mg，羊、猪2~4mg异丙肾上腺素【用法用量】肌内、皮下注射：一次量，犬、猫0.1~0.2mg，每6h一次静脉滴注（等渗葡萄糖溶液）：一次量，马、牛1~4mg，羊、猪0.2~0.4mg，犬、猫0.05~0.1mg。
麻黄碱【用法用量】内服：一次量，马、牛0.05~0.3g，羊、猪0.02~0.05g，犬0.01~0.03g。
皮下注射：一次量，马、牛0.05~0.3g，羊、猪0.02~0.05g，犬0.01~0.03g。
滴鼻：用0.5%~1%溶液。
多巴胺【用法用量】静脉注射：每1kg体重，犬，治疗心肌衰竭3~10ug/min，治疗急性少尿性肾衰1.0~1.5ug/min多巴酚丁胺【用法用量】静脉注射：每1kg体重，犬5~20ug/min，猫5~15ug/min。
氨甲酰胆碱【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛1~2mg，羊、猪0.25~0.5mg，犬0.025~0.1mg。
氨甲酰甲胆碱【用法用量】皮下注射：一次量，每1kg体重，马、牛0.05~0.1mg，犬、猫0.25~0.5mg。
毛果云香碱【用法用量】皮下注射：一次量，马、牛50~150mg，羊10~50mg，猪5~50mg，犬3~20mg 新斯的明【用法用量】肌肉、皮下注射：一次量，马4~10mg，牛4~20mg，羊、猪2~5mg，犬0.25~1mg。
阿托品【用法用量】内服：一次量，每1kg体重，犬、猫0.02~0.04mg肌内、皮下或静脉注射：一次量，每1kg体重，麻醉前给药，马、牛、羊、猪、犬、猫0.02~0.05mg；解救有机磷酸脂类中毒，马、牛、羊、猪0.5~1mg，犬、猫0.5~0.15mg，禽0.1~0.2mg。
药物化学第5章 外周神经系统药物题库
第5章外周神经系统药物选择题每题1分氨基甲酸酯三部分。
下面是局部麻醉药物从先导化合物可卡因到普鲁卡因的发展过程，在这个结构变化过程中使用了药物修饰改造的_________方法(a)生物电子等排体；(b)前药原理；(c)软药原理；(d)找出基本药效团，进行结构简化。
局部麻醉药物盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因相比，利多卡因麻醉作用要比普鲁卡因强2倍，主要原因是__________(a)盐酸普鲁卡因含有氨基，与受体结合时，因为氢键而作用更强(b)盐酸利多卡因含有酰胺键而盐酸普鲁卡因含有酯键(c)盐酸利多卡因除了含有酰胺键而比盐酸普鲁卡因的酯键难水解外，且含有距离酰胺键很近两个邻位甲基空间位阻障碍，加大酰胺键水解难度。
(d)盐酸普鲁卡因分子量没有盐酸利多卡因大氯贝胆碱是M受体激动剂，与乙酰胆碱结构上主要差异是________(d)-S->-O->-NH->-CH2-局部麻醉药Ar-CO-X-(C)n-N<的基本骨架中，X为以下哪种电子等排体时局部麻醉作用最强_______(a) -NH- (b) -CH2- (c) -S- (d) -O-(a) 1-2个 (b) 2-3个 (c) 3-4个 (d) 4-5个Ropivacaine的化学结构是_______。
沙丁胺醇的化学结构为_______下列叙述中与Dobutamine不符合的是_______甲基多巴的化学结构为_______下列药物中，属α2-受体激动剂的是_______苯海拉明属于_______化学结构类型药物。
(c) 顺式几何异构体 (d) 反式几何异构体根据H1受体拮抗剂的构效关系判断下列_______药物是用于临床治疗的抗过敏药物。
下列______化合物具有明显中枢镇静作用。
第5章外周神经系统药物填空题1 每空1分填空题2 每空1分填空题2 每空1分第5章外周神经系统药物概念题每题2分第5章外周神经系统药物问答与讨论题每题4分The pharmacophore（药效团）of cocaine is shown below. Explaining why acyclic analogueswhich are simpler than cocaine to be expected to retain activity 可卡因是非常刚性的结构，而非环状分子普鲁卡因是带有几个可旋转键的柔性链的开环化合物（1分）。
常用药品名
作用于外周神经系统的药物
常见的阿片类镇痛药包括吗啡、 可待因、芬太尼等。
阿片类镇痛药主要用于治疗中至 重度疼痛，但长期使用可能导致 成瘾和副作用，如恶心、呕吐、
呼吸抑制等。
作用机制与临床应用
镇痛药的镇痛作用主要通过抑制疼痛 信号的传递来实现。非阿片类镇痛药 主要通过抑制前列腺素的合成来发挥 镇痛作用，而阿片类镇痛药则是通过 作用于阿片受体来抑制疼痛信号的传 递。
对于患有严重肝、肾功能不全的患者，应谨慎使用抗帕金森病药，并密切监测肝、 肾功能。
05
抗胆碱药
分类与作用机制
分类
抗胆碱药主要分为长效和短效两类，长效抗胆碱药包括阿托 品、东莨菪碱等，短效抗胆碱药包括溴丙胺太林、苯海索等 。
作用机制
抗胆碱药主要通过与胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱 的作用，从而拮抗胆碱能神经递质对平滑肌、腺体和神经节 细胞的兴奋作用。
临床应用与注意事项
临床应用
抗胆碱药主要用于治疗痉挛、震 颤、疼痛、胃酸分泌过多等症状 ，如胃肠道痉挛、胃溃疡、胆绞 痛、输尿管痉挛等。
注意事项
在使用抗胆碱药时，需注意药物 的剂量和使用方法，避免出现口 干、眼干、便秘等不良反应。
不良反应与防治
不良反应
抗胆碱药常见的不良反应包括口干、眼干、便秘、排尿困难、心悸等，严重者 可能出现中毒症状，如瞳孔散大、心率加快、兴奋不安等。
用于治疗简单部分性发 作、复杂部分性发作及 全身强直-阵挛性发作。
主要用于治疗强直-阵挛 性发作和部分性发作， 尤其是伴有精神障碍者。
适用于治疗全身性强直阵挛性发作和部分性发
作。
主要用于治疗简单部分 性发作和全身性强直-阵
挛性发作。
作用机制
01
抗癫痫药通过抑制病灶神经元的 过度放电，达到控制癫痫发作的 目的。
第三章-外周神经系统药物-2
生成莨菪醇和消旋莨菪酸。
pH3.5~4.0最稳定，故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐
酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂。
OH
N CH3
O O
OH
OH H 2O
N CH3 OH +
COOH
莨菪醇
消旋莨菪酸
②碱性：
阿托品分子中有一个叔胺氮原子,具有较强的碱性,在 水溶液中是酚酞呈红色，可与酸形成稳定的盐，如HCl,H2 SO4等,临床上用其硫酸盐。
阿托品
胃肠道吸收
粘膜
眼
吸收
皮肤
5)临床应用：
• 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体 拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，抑 制腺体分泌，抗心律失常，抗休克。
• 临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉 前给药，盗汗，心动过缓及多种感 染，中毒性休克。用于眼科治疗睫 状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸 酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。
一、M胆碱受体拮抗剂 （M受体阻断剂）
最早用作抗胆碱药的是阿托品为代表的茄科 生物碱，对阿托品的结构改造，发展了合成的解 痉药和合成的散瞳药。
M受体拮抗剂
茄科生物碱类M受体拮抗剂 合成M受体拮抗剂
2、代表药物：硫酸阿托品
1)结构与命名
N
OH O
O
H2SO4 H2O 2
莨菪烷
8 N CH3
O H N
N O
N
N CH3 CH3
哌仑西平 Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
奥腾折帕 Otenzepad
H3C N H3C
O O CH3
喜巴辛 Himbacine
M1，M4，胃及十二指肠溃疡， 慢性阻塞性支气管炎
《外周神经系统药理》课件
了解药物的分子结构和神经膜的组成，分析药物如何与神经膜的磷脂、蛋白质和胆固醇等成分相互作 用，影响膜的流动性、通透性和电荷分布。
药物与膜受体的结合
阐述药物如何与神经膜上的受体结合，如阿片受体、肾上腺素受体和胆碱能受体等，进而影响膜的生 理功能和信号转导。
药物对神经冲动的传导影响
《外周神经系统药理》ppt课 件
目
CONTENCT
录
• 外周神经系统的基本概念 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物的作用机制 • 外周神经系统药物的剂型与给药方
式 • 外周神经系统药物的疗效评价与不
良反应
01
外周神经系统的基本概念
外周神经系统的定义与组成
总结词：概述
详细描述：外周神经系统是人体神经系统的组成部分，包括脊神经、脑神经和植 物性神经。它负责连接中枢神经系统和人体各器官、组织，传递信息和控制生理 功能。
02
外周神经系统药物分类
局部麻醉药
总结词
局部麻醉药是一类能可逆地阻断感觉神经冲动的药物，主要用于 手术或某些医疗操作中的局部麻醉。
详细描述
局部麻醉药通过阻止神经冲动传递，使局部感觉丧失，从而达到 麻醉效果。它们主要用于手术或某些医疗操作中，使手术部位无 痛感。常见的局部麻醉药包括普鲁卡因、利多卡因等。
不良反应的监测与处理
监测方法
通过定期检查、观察患者情况、记录不良反应等 手段，监测药物不良反应。
处理方法
一旦发现不良反应，应立即停药并采取相应的治 疗措施，如对症治疗、给予拮抗剂等。
预防措施
采取适当的预防措施，如控制药物剂量、避免与 其他药物合用等，减少不良反应的发生。
报告制度
建立不良反应报告制度，及时上报不良反应情况 ，促进药品安全监管。
常用药品名
化学治疗药
氧氟沙星，氟嗪酸； 左氧氟沙星，来立信，可乐必妥； 诺氟沙星，氟哌酸； 环丙沙星，环丙氟哌酸，希普辛； 异烟肼，雷米封。
维生素：
维A －视黄醇； 维D2 －麦角骨化醇； 维D3 －胆骨化醇； 维生素K3 －亚硫酸氢
纳甲萘醌
维生素K4 －硫酸氢钠 甲萘醌
维生素K1 －叶绿醌
解热镇痛和非甾体抗炎药
乙酰水杨酸，阿司匹林； 对乙酰氨基酚，扑热息痛； 布洛芬，芬必得。
抗肿瘤药：
环磷酰胺，癌得星； 多柔比星，阿霉素； 紫杉醇，泰素。
抗生素
阿莫西林，羟氨苄青霉素； 先锋霉素IV，头孢力新，头孢氨苄； 先锋V，头孢唑林； 先锋必，头孢哌酮； 头孢拉定，先锋VI。
复方磺胺甲基异恶脞【新诺明、 SMZ】
苯妥英钠【大仑丁】
常见药品名
潘生丁【双嘧达莫】 地塞米松(Dex)
痢特灵【呋喃唑酮】 苯巴比妥(鲁米那钠)
盐酸吗啉胍【病毒灵】 二羟丙茶碱(喘定)
双氢克尿噻【双克】
毛花洋地黄甙丙(西地 兰)
常见药品名
果糖(FOD) 哌替丁(杜冷丁) 山莨菪碱(654-2) 胞磷胆碱钠(COP): 甲氧氯普胺(胃复安): 环磷腺苷葡胺(心先胺): 去乙酰毛花苷(西地兰):
常见药品名
地西泮－安定
艾司唑仑－舒乐安定 氯硝西泮－氯硝安定 咪达唑仑－力月西（咪唑
安定）
乙酰唑胺－醋氮酰胺 阿米卡星－丁胺卡那霉素
苄星青霉素－长效青霉素 头孢噻吩－先锋1号 头孢噻啶－先锋2号
汞溴红溶液－红药水 过氧化氢－双氧水 高锰酸钾粉－P.P粉
头孢氨苄－先锋4号 头孢唑林纳－先锋5号 头孢拉定－先锋6号
麻） 维拉帕米－异博定
间羟胺－阿拉明 酚妥拉明－利其丁 桂利嗪－脑益嗪
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克伦特罗
剂的构效关系
苯乙胺的基本结构
苯环上酚羟基使作用增强, 尤 以 3-,4-位 羟 基 最 明 显
X
以其它环状结构代替苯环， 外周作用仍保留，但中枢 兴奋作用降低
碳上通常带有羟基，其 绝对构型以R构型为活性体
OH H
* N R 2
R1
N上取代基对和受体效应的 相对强弱有显著影响。取代基 由甲基到叔丁基，受体效应 减弱，受体效应增强，且对 2受 体 的 选 择 性 也 提 高 。 N上 双烷基化使活性大为降低，毒 性增大。
突触前膜和后膜 血管平滑肌 血小板、脂肪细胞
降血压
心脏、肾脏、脑干
强心和抗休克
心率失常 高血压，心绞痛
子宫肌、气管 胃肠道、血管璧
脂肪组织
平喘和改善微循环，可抑制组胺和慢反应 物质的释放，防止早产
激动时分解脂肪，增加氧耗，减肥和糖尿病
NE的代谢
OH
OH
OH
HO
HO CHO MAO
NH2 COMT CH3O
用，临床上用于治疗高血压和良性前列
腺增生症，降压时不引起反射性心动过
速。
O R=
哌唑嗪 Prazosin
CH3O
NN
O NCR
O 特拉唑嗪 Terazosin
CH3O
N NH2
喹唑啉
O 多沙唑嗪 Doxazosin
O
β受体拮抗剂
β受体拮抗剂分为三种类型：
二、肾上腺素受体拮
①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔。
拉贝洛尔 Labetalol
b-受体拮抗剂的结构特点
2. 对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、 萘、芳杂环和稠环等。苯环对位取代的 化合物，通常对b1-受体具有较好的选择 性。
3. b碳原子的手性要求与b-受体激动剂一致， 芳氧丙醇胺类为S-构型，苯乙醇胺类为R构型。
4. 氨基上取代基亦与b-受体激动剂相似，常 为仲胺结构，以异丙基或叔丁基取代效
N H OH H
第一节 胆碱能神经系统药物
乙酰胆碱的合成、贮存、释放、与受体作
用、代谢
突触前膜
突触间隙
突触后膜
Ach
Ach
R
AchE _ Ser _ OH
Choline
乙酰胆碱（Ach）
乙酰胆碱是神经化学递质,但在胃、
血液中易水解,对M-受体和N-受体
均有作用,选择性不高.
乙酰氧基
季铵基
亚乙基桥
(1S2R )
(+) -伪 麻 黄 碱 (+) -Pseudoephedrine
(1S2S)
分析比较二者的结构、作用特点和化学性质的异同点
HO HO
OH H N CH3
肾上腺素 Epinephrine
OH H N CH3
CH3
麻黄碱 Ephedrine
b-受体激动剂
b1-和b2-受体激动剂：副反应大 b1-受体激动剂：主要引起心率增加、
a-碳上带有一个甲基，因空间位阻不易 被单胺氧化酶代谢脱胺，也使稳定性增 加，作用时间延长。但a-碳上烷基亦使 活性降低，中枢毒性增大。
有两个手性中心
Ephedrine的立体异构体
•（-）Ephedrine的绝对构型为1R2S，是四个异构体中活性最强的，为临床主 要药用异构体。 • b-碳构型反转的伪麻黄碱（+）Pseodoephedrine（1S2S），没有直接激动 肾上腺素受体作用，只有间接作用，但中枢副作用也较小，有些复方感冒药中 用其作鼻充血减轻剂。
b-受体拮抗剂的构效关系
用S，CH2或NCH3取 代，作用降低
可以是苯、萘、杂环、稠环 和脂肪性不饱和杂环等，可 有甲基、氯、甲氧基、硝基 等取代基，2,4-或2,3,6-同时 取代时活性最佳
S构型异构体活性强， R构型异构体活性降低 或消失
O
N
H
HOH
以叔丁基和异丙基取代活性最高， 烷基碳原子数少于3或N，N-双取 代活性下降
b-受体拮抗剂的结构特点
1. 芳氧基丙醇胺的基本结构与b-受体激
动剂的苯乙醇胺一致
CH3
O
N H
CH3
OH
OH H N CH3 CH3
重叠
O OH
CH3
N H CH3
具苯乙醇胺基本结构的b-受体 拮抗剂
CH3SO2HN
OH H N CH3 CH3
索他洛尔 Sotalol
O H3C
HO
OH H N CH3
a受体： a1 a2
b受体： b1， b2， b3
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：
α受体 α1
心脏效应细胞 血管平滑肌 扩瞳肌 毛 发运动平滑肌
激动剂 （拟似）
升压 抗休克
拮抗剂 （肾上腺素作用的反转 adrenaline neversal）
降压 改善微循环
α2 β受体
β1 β2 β3
2
a.Vitali反应
+发烟硝酸 三硝基衍生物
KOH、C2H5OH （紫色）
醌型化合物
▲
注：莨菪酸的专属鉴别反应
b. +HgCl2 黄色 ↓ ▲ 白色↓
中枢作用： 东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山
莨菪碱
试讨论以上结构的异同点、亲脂性、中 枢作用。 亲脂性： 东莨菪碱>阿托品>樟柳碱>山
N2胆碱受体阻断剂： 对称分子结构的双季铵神经肌 肉阻断药
H OH H
HO
N CH3
2、本品水溶液加热或室温放置可发生消旋化，即部 分左旋体转变为右旋体，致使药物活性降低。消旋化
HO
的速度与溶液pH值有关，在pH＜4时消旋化速度较快。
3、 本品含有邻苯二酚 结构，具有较强的还原 性。在酸性介质中相对 较稳定，在中性或碱性 溶液中不稳定，容易被 氧化变质。某些弱氧化 剂（二氧化锰、升汞、 过氧化氢、碘等）或空 气中的氧，均能使其氧 化，生成醌型化合物肾 上腺素红呈红色，并可 进一步聚合生成棕色多 聚物。
氯化琥珀 H3C +
O
N
H3C CH3 O
O
N+ O
胆碱受体 — 与乙酰胆碱结合
M-胆碱受体
N-胆碱受体
副交感神经节后纤维
支配的效应器细胞膜上 上
神经节细胞和 骨骼肌细胞膜
毒蕈碱 (Muscarine) (Nicotine)
尼古丁
拟胆碱药的分类 胆碱能神经系统药物
拟胆碱药
抗胆碱药 阿托品
胆碱受体激动剂 毛果芸香碱
胆碱酯酶抑制剂 溴新斯的明
冰毒：甲基苯丙 胺பைடு நூலகம்
感冒药： 麻黄碱
H OH H
HO
N
CH3
1R2S构型
HO
H OH
CH3 , HCl H N CH3
H
无酚羟基
仲胺
Ephedrine的特点
OH H N CH3
属于混合作用型药物
CH3
苯环上不带有酚羟基，不受COMT的影 响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作 用时间比后者大大延长，且具有较强的 中枢兴奋作用。口服有效。
②选择性β1受体拮抗剂，如阿替洛尔、 美托洛尔等。
③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β 受体拮抗作用。如拉贝洛尔。
盐酸普萘洛尔
醇：S型>R型
OH
12 3 O
NH CH3 ,·HHCCll
CH3
胺 萘:遇光变质
异丙基： B-受体
非选择性b-受体拮抗剂
芳氧基丙醇胺类基本结构
OH
H
O
N
R
对b1、b2-受体无选择性，在治疗心血 管疾病时（心律失常，缓解心绞痛以 及降低血压等 ），因同时阻断b2-受体 而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。
NH2
HO AR
HO
Norephephrine
COMT
OH
AD
CH3O
CHO
HO AD
HO MAO
AR
OH
OH
OH
OH
HO
HO CH2OH
COOH
CH3O
COOH CH3O
CH2OH
HO
HO
HO
HO
COMT COMT
肾上腺素受体激动剂
拟肾上腺素药：通过兴奋交感神经而 发挥作用的药物，亦称为拟交感神经 药，拟交感胺和儿茶酚胺等。
阴离子 部位
X 受体 平面区
肾上腺素受体拮抗剂
非选择性 -受体拮抗剂 选择性 1-受体拮抗剂 非选择性b-受体拮抗剂 选择性b1-受体拮抗剂
非选择性 -受体拮抗剂
CH3 N
N CH2
N
H
HO
酚妥拉明 Phentolamine
选择性 1-受体拮抗剂
舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，
松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作
肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴 奋，产生肾上腺素样作用的药物。
OH
OH
HO
HO
NH2
HO
NHCH3
NH2
HO
去甲肾上腺素
HO
肾上腺素
HO
多巴胺
性质
还原性 异构化
OH H
HO
*
N R2
HO
R
1. 肾上腺素 2. 麻黄碱
醌
还原性
HO
HO
酚
O
O
CH OH
O
[O]
HN
O
R
CH OH
- H2
HO
NH2
HO Dopamine
phenylethanolamineN-methyltransferase