(优选)药理学胆碱受体阻断药
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药理学胆碱受体阻断药
二、非去极化型肌松药 又称竞争型肌松药（competive muscular relaxants）1：小剂量时，
竞争性阻断Ach对N2胆碱受体的兴奋，减少离子通道开放频率。2： 大剂量时，药物也可进入突触前膜钠离子通道内，直接妨碍通道 内离子转运，干扰神经末梢Ach的流动性，干扰Ach释放，有助于 进一步抑制神经肌肉兴奋传递。本类药物的阻断作用可被胆碱酯 酶抑制剂所拮抗。 筒箭毒碱d-tubocurarine [药动学]：口服难吸收，静注后2min即显效，3-4min达分。大部分 以原形从肾排出，仅有一小部分在体内代谢。其药理作用维持2040min。作用的消失主要由于药物在体内重分布，故重复用药要注 意剂量，防止
• Nbl2o胆ck碱ing受dr体ug阻s）断药（N-cholinoceptor
能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上 的M胆碱受体，发挥抗M样作用，表现出与 毛果芸香碱相反的作用。本类药物均为竞争 性拮抗剂，典型的药物是atropine。
又称神经节阻断剂，选择性的阻断神经节细 胞上的N1胆碱受体。代表药：六甲双铵， 美加明。
反应不良：常见有口干、心率加快、视力模糊、 皮肤干燥、小便困难、心悸等。
酸中毒是影响机体对阿托品的敏感性与耐受性 的重要因素，在酸中毒未纠正前，病人可耐受 极大剂量的阿托品，同时不易显效。
阿托品中毒除上述外周症状加重外，中枢兴奋 现象严重，呼吸加快加深，烦躁不安，谵妄， 幻觉及惊厥等。
严重中毒可由兴奋转入抑制导致昏迷，后因呼 吸麻痹而死亡。青光眼及前列腺肥大患者禁用。
剂量阿托品基本不影响动脉血压。大剂量阿托品用于感染性休克 病人的治疗，能 解除微血管痉挛,增加组织的有效灌注,改善微循环, 缓减休克症状。这种作用可能与阿托品在细胞水平的作用有关， 而并非是直接作用于血管所致。 5中枢神经系统 : 治疗量对中枢神经系统作用不明显，较大剂量 （1-2mg)可兴奋延脑呼吸中枢；高大剂量（2-5mg)则能兴奋大脑， 出现烦躁不安、多言、瞻望等反应；
药理学--8--M胆碱受体阻断药
2、解除平滑肌痉挛：
松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛 作用更明显。
作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫
3、对眼的作用: (1) 扩瞳：
阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状 肌松弛退向四周边缘所致。
(2) 升高眼内压：
扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。
(3) 调节麻痹：
第八章
M胆碱受体阻断药
基本概念介绍
【定义】能竞争性阻断M受体，从而对抗Ach及拟胆
碱药的M样作用药物。
【分类】
1、天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、 山莨菪碱等。
2、人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普鲁本辛
一、阿托品类生物碱
【来源】阿托品类生物碱存在于茄科植物的颠茄、蔓
陀罗、洋金花、莨菪、东莨菪、山莨菪等植物
2、缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用
3、眼科应用： （1）虹膜睫状体炎：使环状肌、睫状肌松弛， 充分休息有利于炎症消退。常与缩瞳药合用。
（2）检查眼底 （3）验光配镜
4、缓慢型心律失常：
用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动过缓，房室传 导阻滞等心律失常。
1 、治疗量（0.5mg）常见的副作用：口干、视力模 糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。
2、大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、 惊厥等反应。
3、严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可 因呼吸麻痹而致死。
中毒解救
外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；可用 地西泮或小量苯巴比妥对抗中枢兴奋症状；呼吸抑制需 给予吸氧及人工呼吸。
禁忌症
前列腺肥大、青光眼患者、高热、心率加快 患者禁用。
药理学第七章、胆碱受体阻断药
通过散瞳作用使虹膜退向外缘，前房角间隙变窄， 阻碍房水回流入巩膜静脉窦，造成眼内压升高。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
调节麻痹
阻断睫状肌上的M受体，使其舒张，悬韧带 拉紧，晶状体回缩，屈光度减小，视近物模 糊不清，称为调节麻痹。
对平滑肌的作用
01
02
03
04
胃肠道平滑肌
较强松弛胃肠道平滑肌的作用 ，减弱胃肠运动及胃肠括约肌 张力，降低胃内压和减慢胃排 空速率。
一种选择性M3胆碱受体阻断药，主要 用于治疗肠易激综合征等胃肠道疾病 。
03
N型胆碱受体阻断药
筒箭毒碱类药物
80%
筒箭毒碱
一种非去极化型肌松药，通过与 乙酰胆碱竞争阻断N2胆碱受体而 产生作用。
100%
氯筒箭毒碱
筒箭毒碱的氯化物，作用与筒箭 毒碱相似但较弱。
80%
氢溴酸加兰他敏
一种可逆性胆碱酯酶抑制剂，通 过抑制胆碱酯酶而增强乙酰胆碱 的作用，从而间接增强筒箭毒碱 类药物的肌松作用。
胆道平滑肌
松弛胆道口括约肌，有利于胆 囊胆汁排出。
支气管平滑肌
较大剂量可阻断支气管平滑肌 M受体，使支气管平滑肌松弛 。
子宫平滑肌
不同药物对子宫平滑肌作用不 同，例如阿托品可松弛子宫平 滑肌。
对中枢神经系统的作用
02
01
03
治疗量
对中枢神经系统作用不明显，仅表现为镇静作用。
大剂量
可明显抑制中枢神经系统，产生催眠、抗惊厥等作用 。
泮库溴铵类药物
泮库溴铵
一种非去极化型肌松药，通过 竞争阻断N2胆碱受体而产生作 用。与筒箭毒碱相比，泮库溴 铵起效更快，作用时间更短。
哌库溴铵
泮库溴铵的衍生物，作用与泮 库溴铵相似但较弱。
药理学——N胆碱受体阻断药
见血封喉
箭毒树
非 除
二、非除极化型肌松药
极
化
型
肌
松
药
1. 肝脏生成糖元的功能 2. 血管舒缩受神经控制 3. 胰液能消化脂肪 4. 美洲箭毒性质和作用 5. 一氧化碳的毒性 6. 内环境
克劳德·伯尔纳Claude Bernard (1813-1878)
法国生理学家，现代生理学奠基人之一
N胆碱受体阻断药
(少有：支气管痉挛和腺体分泌增加)
N胆碱受体阻断药重点内容
1. ★从药理作用，临床应用，不良反应，解救等 方面，分析筒箭毒碱、琥珀胆碱的异同。 2. 理解新型肌松药，阿曲库铵、罗库溴铵特点。
生肌肉松弛作用。
全身麻醉药的三大要素 镇静
镇痛 肌松
N胆碱受体阻断药
第二节 骨骼肌松弛药
➢ 除极化型(非竞争性)肌松药 Depolarizing ~ 琥珀胆碱
➢ 非除极化型(竞争型)肌松药 Nondepolarizing ~ 筒箭毒碱
N胆碱受体阻断药
琥珀胆碱 succinylcholine (司可林 scoline)-除极化
缩短肌松药起效时间提高麻醉安全性。
肌松药问题、研究目标
存在缺点： 除极化：不良反应多，抢救困难。 非除极化：起效时间均>60s。
研究目标：起效时间<60s的非除极化药。
临床目前常用非除极化肌松药
起效(min)
泮库溴铵
4 -6
维库溴铵
2-4
阿曲库铵(50mg) 2-4
罗库溴铵
1-2
持效(min) 120 -180
第九章 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药
NM
第一节：神经节阻断药(NN受体阻断药) 1. 竞争性阻断交感/副交感神经节
中医药大学药理学胆碱受体阻断药IM胆碱受体阻断药
扩张支气管
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
胆碱受体阻断药可抑制支气管平滑肌上的M胆碱受体，使支气管扩 张，缓解哮喘症状。
兴奋肠道平滑肌
胆碱受体阻断药可兴奋肠道平滑肌上的M胆碱受体，促进肠道蠕动， 缓解便秘症状。
胆碱受体阻断药的发现与发展
早期发现
最早的胆碱受体阻断药是阿托品，其发现可追溯到19世纪中叶。阿托品是一种非选择性胆碱受体阻断药，对M、N胆 碱受体均有阻断作用。
中医药大学药理学胆碱受体阻断药
汇报人：可编辑 2024-01-11
contents
目录
• 胆碱受体阻断药概述 • 胆碱受体阻断药的药理学特性 • 胆碱受体阻断药在中医药中的应用 • 胆碱受体阻断药的副作用与注意事项 • 展望与未来研究方向
01 胆碱受体阻断药概述
胆碱受体阻断药的分类
非选择性胆碱受体阻断药
中药中的胆碱受体阻断药具有副作用较小的优点，但起效较慢，需要长期服用才 能达到最佳效果。
胆碱受体阻断药在中医治疗中的应用
在中医治疗中，胆碱受体阻断药常与其他中药配伍使用，以 增强疗效。例如，将胆碱受体阻断药与活血化瘀药、清热解 毒药等联合使用，可提高治疗效果，缩短病程。
中医治疗中注重个体化用药，根据患者的具体病情和体质情 况，制定个性化的治疗方案，以达到最佳的治疗效果。
02 研究中医药中具有胆碱受体阻断作用的药物或组 分，探讨其作用机制和治疗效果。
03 探索中医药中胆碱受体阻断药的配伍规律和作用 特点，为临床治疗提供更多选择。
胆碱受体阻断药与其他药物的联合应用研究
01
研究胆碱受体阻断药与其他药物的协同作用，以提高治疗效果 。
02
探讨胆碱受体阻断药与其他药物联合应用时的药物相互作用和
胆碱酯酶抑制药通过抑制胆碱酯酶的活性，减少乙酰胆碱的水解，从而提高乙酰 胆碱的浓度，发挥拟胆碱作用。这类药物主要用于治疗有机磷中毒和阿尔茨海默 病等胆碱能系统障碍疾病。
《药理学》M胆碱受体阻断药-1
药代动力学
适应症
用法用量
不良反应
禁忌症
注意事项
孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药
药物相互作用
药物过量 贮藏
【体内过程】 体内过程】
1.给药方式：po, sc, im, iv 2.吸收: po吸收迅速，1 h血药浓度达峰值，维持3-4 h，生物利用度50% 3.分布: 血脑屏障 胎盘屏障 4.消除: 肾排泄 1/3原形，2/3 代谢产物
通用名
曾用名 英文名 拼音名 药品类别 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期 妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏 包装 有效期
氢溴酸东莨菪碱注射液
SCOPOLAMINE HYDROBROMIDE INJECTION QINGXINSUAN DONGLANGDANGJIAN ZHUSHEYE 胃肠解痉及胃动力药 本品为无色的澄明液体。 本品为一种外周作用较强的抗胆碱药。本品的外周作用较阿托品强而维持时间短，中枢作用以抑制为主，能抑制腺体分泌，解除毛细血管痉挛，改善微循环，扩 张支气管，解除平滑肌痉挛；对大脑皮质有镇静、安眠及呼吸中枢有兴奋作用。 研究不够充分。 用于麻醉前给药，震颤麻痹，晕动病，躁狂性精神病，胃肠胆肾平滑肌痉挛，胃酸分泌过多，感染性休克，有机磷农药中毒。 皮下或肌内注射，一次0.3～0.5mg，极量一次0.5mg，一日1.5mg。 常有口干，眩晕，严重时瞳孔散大，皮肤潮红，灼热，兴奋，烦躁，谵语，惊厥，心跳加快。 （1） 对本品有过敏史者忌用。（2） 青光眼者禁用。 前列腺肥大者慎用。皮下或肌内注射时要注意避开神经与血管。如需反复注射，不要在同一部位，应左右交替注射，静注时速度不宜过快。 尚不确切。 儿童用药的方法剂量 老年患者患者用药需注意呼吸和意识情况。 不能与抗抑郁、治疗精神病和帕金森氏病的药物合用。 儿童用药过量可出现抽搐，严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救，或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。 遮光、密闭保存
第5章-2 胆碱受体阻断药——M受体阻断药(药理学人民卫生出版社第8版)(
骨骼肌松弛药又称N2受体阻断药 ，能作用于神经肌 肉接头后膜的N2受体，产生神经肌肉阻滞作用。
骨骼
除极化型肌松药：琥珀酰胆碱
肌松
弛药非除极化型肌松药 ：筒箭毒碱
一.除极化型肌松药
与神经肌肉接头后膜上的胆碱受体有较强的亲和力， 且在神经肌肉接头处不易被胆碱酯酶水解，产生与 ACh相似但持久的除极化作用，使神经肌肉接头处的 N2受体不能对ACh起反应，使骨骼肌松弛。
氨基糖苷类抗生素卡那霉素，以及多肽类抗生 素多粘菌素B也有肌松作用，与琥珀胆碱合用 时，易致呼吸麻痹。
二. 非除极化型肌松药
能与乙酰胆碱竞争N2受体，无内在活性， 竞争性阻断Ach的除极化作用作用，产 生肌松作用。
特点：
1）肌松前无肌肉兴奋现象（震颤）； 2）与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用，故过量时可用
为什么阿托品治疗看似毫无相干的两种疾病？ 阿托品是哪类药物？ 应用阿托品应该注意什么？
胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合而不产生或
极少产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动 药与胆碱受体结合，从而拮抗作用的药物。
分类：
受体选择性不同分：M受体阻断药 N受体阻断药
M受体阻断药分类
➢ 天然的阿托品类生物碱：
新斯的明解救；
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特点
静脉注射起效快，持续时间相对较长。
筒箭毒碱（d-tubocuarine）
箭毒是南美印地安人用数 种植物制成的浸膏，涂于 箭头，使中箭动物四肢麻 痹不能动弹。
因用竹筒装，故称筒箭毒， 筒箭毒的主要成分为筒箭 毒碱。筒箭毒碱是从箭毒 中提取的生物碱。
47
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
41
不良反应
1.呼吸肌麻痹 过量窒息 2.肌肉酸痛肌束颤动 3.升高眼内压:青光眼和白内障晶体摘除术患者禁用 4.血钾升高:烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血
药理学M胆碱受体阻断药
The end
用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。
5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺
炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
【中毒和解救】
因误食过量的、含莨菪碱的植物，如 颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中 毒程度依次出现上述中毒症状。
（三） 选择性M1受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡
（四）支气管平滑肌解痉药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘
小 结
1．抗胆碱药的分类。 2．M受体阻断药：阿托品的作用、用途、 不良反应及其处理。 3．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4．合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、 胃复康的作用特点。
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用
药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构， 力求合成可用于不同目的的代用品。
合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
合成药
（一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine
anisodamine scopolamine
用途：
1. 麻醉 前给药 ： 优 于 阿 托 品 （ 抑 制 腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强
药理学——第 胆碱受体阻断药(I)—M胆碱受体阻断药
12
2019/2/11
5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
13
2019/2/11 21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
2019/2/11
虑症的溃疡病人。
2019/2/11
6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2019/2/1114 Nhomakorabea
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
19
2019/2/11
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
2019/2/11 20
2019/2/11
5.血管与血压
治疗量阿托品对血管与血压无明显影响， 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加 组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮 肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无 关，可能是直接血管扩张作用或是由于 体温升高后的代偿性散热反应。
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2019/2/11 21
（3）常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、 十二肠溃疡病。
2.叔胺类 贝那替秦(胃复康，benactyzine)
特点：
（1）易通过血脑屏障，有安定作用。
（2）能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。
（3）常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦
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虑症的溃疡病人。
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6.中枢作用
较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢
和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症 状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调， 惊厥等。
2019/2/1114 Nhomakorabea
[临床应用]
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
3.抗晕动病
4.治疗帕金森病
禁忌症同阿托品
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2019/2/11
阿托品的合成代用品
一、合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 尤马托品(eucatropine)
特点： 1.作用快，维持时间短。 2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。
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中医药大学药理学第八章胆碱受体阻断药I-M胆碱受体阻断药
颠茄
莨菪
曼陀罗
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
【体内过程】
天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药 易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱 受体阻断药肠道吸收差。
阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后 可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高 的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进 入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内， 其中枢作用较弱。
山莨菪碱又称654， 其人工合成品称为654-2。
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
与Atropine比较： 1.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高
*用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛
2.抑制腺体、扩瞳作用< Atropine 3.不易透过BBB
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
抑制CNS作用强（镇静催眠）、欣快作用 －麻醉前给药 （优于阿托品） －晕动病治疗（与苯海拉明合用）
哌仑西平的化学结构
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
1、抑制腺体分泌
唾液腺 强 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 弱 胃腺
严重盗汗 流涎症
全身麻醉前 给药
口干 乏汗、皮肤干燥
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途]
[不良反应]
2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）
扩瞳
虹膜睫状体炎 视力模糊
升眼内压 检查眼底
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
[作用]
[用途] [不良反应]
5、血管与血压
治疗量
无显著
影响 较大剂量 扩血管
感染性休克 皮肤潮红、温热 *除外伴HR和T 者
T
直接扩血管
第一节 阿托品和阿托品类生物碱
胆碱受体阻断药—N受体阻断药(药理学)
第七章 胆碱受体阻断药
第二节 N胆碱受体阻断药
一、神经节阻断药
代表药物：美加明、阿方那特 由于作用广泛，不良反应多，现已少用
二、骨骼肌松弛药
（一）去极化型肌松药
琥珀胆碱（suxamethonium）
（二）非去极化型肌松药
筒箭毒碱（tubocurarine）
二、骨骼肌松弛药
特点 比较
药物
肌松 顺序
学习目标
1 掌握阿托品类生物碱的作用、应用、不良反应
与用药护理
2 熟悉阿托品合成品的作用特点与临床应用 3 了解琥珀胆碱、筒箭毒碱的临床应用
情景导入
导入情景： 杨先生，51岁。因尿结石引起急性肾绞痛，护士执
行医嘱，给病人肌肉注射阿托品和哌替啶后症状得到缓 解。 请思考：
1．为什么使用阿托品？合用哌替啶的目的是什么？ 2．阿托品类生物碱中，在治疗胆、肾绞痛时，哪个 药物的作用优于阿托品？ 3．阿托品若使用过量，应该采用什么办法解救？
效果
特点
应用
琥珀胆碱
筒箭毒碱
头颈、肩、腹、四肢
眼、颈、四肢、躯干、肋
颈、四肢明显
量大致呼吸麻痹
时间短 肌松前有肌颤 时间长 肌松前无肌颤
气管、食管镜检查
外科麻醉辅助用药
Байду номын сангаас
二、骨骼肌松弛药
（二）非去极化型肌松药
阿曲库铵 米库溴铵 罗库溴铵 维库溴铵 泮库溴铵 多库溴铵
人工合成 更多更好 更快更久
药理学09抗胆碱药
琥珀酰胆碱（succinylcholine） ------ 司可林scoline
[肌松作用]： iv 10-30 mg
1. 20S:肌束颤动;1 min:肌松;2 min:达峰;持续5-10 min. （在血液中被假性胆碱酯酶迅速水解：1min内水解 90%）
2.时间顺序：颈部、肩胛、腹部和四肢 ；肌松程度:颈部和
四肢、颜面部、呼吸肌 。 起效快，时间短
[临床应用]
短时操作：气管插管、气管镜、食管镜 较长时间手术：静脉滴注
临床应用：
1.气管内插管，食道镜等操作： 对喉肌松弛作用强。 2.较长时间的手术：重复给药或静滴，肌松
作用出现快，持续时间短（2~8min），易 于控制。
[不良反应及注意事项]
1.窒息：
3. 血钾升高：持久去极化所致。高血钾致严重心 律失常或心跳骤停。 烧伤、广泛性软组织损伤、 偏瘫和脑血管意外、破伤风禁用。
4.恶性高热： 某些遗传性血浆胆碱酯酶活性降 低者，与氟烷合用时，体温上升42。C 以上。
[优缺点]：
起效快时间短，容易控制； 对喉肌松弛作用较强； 无神经节阻断。
肌束颤动； 连续用药产生快速耐受性； 促进组胺释放。
第一节 N1胆碱受体阻断药-神经节阻断药
美加明和咪噻吩等，作为抗高血 压药物，用于治疗高血压危象， 见降压药章节。
第二节 N2胆碱受体阻断药
——骨骼肌松弛药
定义：阻断神经肌肉接头的N2 胆碱受体，妨碍神经冲动的传 递，导致肌肉松弛。
一、去极化型肌松药
[原理]与N2受体结合，产生与Ach相似的 去极化作用----后膜持续去极化，在神经肌肉接头处产生一无电兴奋性的区域。
1942-右旋筒箭毒碱 1947-三碘季胺酚 1949-二钾筒箭毒碱
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2.眼： ①扩瞳：
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②升高眼内压：
③调节麻痹： (调节于远视)
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3.松弛内脏平滑肌：
特点：痉挛状态的平滑肌作 用显著 ①胃肠道平滑肌最强 ②膀胱逼尿肌较强 ③胆道、输尿管、支气管较弱 ④对子宫平滑肌影响较小 ⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解 痉作用
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2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症： 3.眼科应用：
①虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用 ②检查眼底： ③验光配眼镜：
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4.缓慢型心律失常：
窦性心动过缓、房室传导阻滞等
5.休克：
大剂量→感染性休克
6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：
[来源与化学]
托品酸的叔胺生物碱酯
H2C CH
CH2
CH2OH
N CH3 CH O CO C
H2C CH
CH2
H
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[体内过程]
1.口服易吸收 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 3.代谢物经尿排出体外，t1/22~4h
[药理作用] 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用
大剂量阻断神经节N1受体
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1.抑制腺体分泌：强度 特点：
①唾液腺↓ ②汗腺↓ ③泪腺、呼吸道腺体↓ ④胃液分泌↓（大剂量）
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generation
temperature
elimination
conduction; convection; radiation evaporation（sweating） respiratory; gastrointestinal tract; urine
交感神经节阻断→血压↓
副交感神经节阻断作用→副作用—扩瞳，视物不清，便 秘，尿潴留，口干
1.麻醉时的控制性降压，以减少手术区出血； 2.主动脉手术时，减少交感神经反射
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（优选）药理学胆碱受体阻断 药
掌握 熟悉 了解
阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证
东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成 代用品药理作用和临床应用
神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用 及用途
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分类： 1.M受体阻断药
2.N受体阻断药
第1节 阿托品及其类似生物碱
[阿托品 atropine]
三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ]
优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能）
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第9章 N受体阻断药 第一节 N1-R胆碱受体阻断药
——神经节阻断药
美加明、樟磺咪芬
[作用及应用]
1.一般处理： 2.拟胆碱药： 3.人工呼吸配合物理降温
[禁忌症] 青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速等
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阿托品
抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。
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[山莨菪碱—654-2]
特点： ①抑制腺体、扩瞳作用较弱 ②中枢兴奋作用较弱，毒性较低 ③解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 ④替代Atropine用于感染性休克、内脏绞痛等 ⑤青光眼禁用
早期、足量、反复
毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱
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[不良反应]
1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸 2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉 3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷
致死量：成人80~130mg，儿童10mg
视力模糊
意识混乱
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散瞳
便秘
尿潴留
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[中毒的解救]
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4.解除迷走神经对心脏的抑制： ⑴心率：①治疗量↓ ②大剂量↑ ⑵加快房室传导：
5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 6.兴奋中枢：
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[临床应用] 1.各种内脏绞痛：
①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好
②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）
③遗尿症有效பைடு நூலகம்
4.不同程度的神经节阻断作用
5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐
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[贝那替秦（胃复康）]--叔胺类
1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢
进、膀胱刺激症
胃复安 –增加胃肠运动
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[东莨菪碱]
特点： ①抑制腺体、扩瞳、调节麻痹较强，胃肠平滑肌、
心血管较弱 ②有较强的中枢抑制作用 ③主用于麻前给药、晕动病、震颤麻痹 ④禁忌症同阿托品
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第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品 一、合成扩瞳药
[后马托品]
1.扩瞳、调节麻痹较阿托品明显缩短 2.调节麻痹出现快但不如阿托品完全
3.主要用于眼科检查和验光 注：儿童→阿托品
[托吡卡胺]首选
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二、合成解痉药
[异丙托溴铵、噻托溴铵]
支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患 及支气管哮喘
[溴丙胺肽林—普鲁本辛]--季铵类
1.不易透过BBB, 无中枢作用
2.对胃肠M-R选择性较高
3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌