影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素-制剂篇
因为这几个数量界限都与5或5的倍数有关，所以被称为“Rule of Five”。
“五律”是最为简单的药代动力学特征评估原则，因为它所揭示的分子结构特征实际上是和分子通透性和渗透性密切相关的。
PH还与药物的稳定性有关。PH-稳定性关系是药物降解反应速度常数对pH值作图。如果药物在酸碱作用下发生分解，那么药物在胃肠道中可能也会发生分解，影响药物的吸收。
2、粒径
粒径的减小可显著增加药物分子的有效表面积。因为溶解发生在药物的表面，表面积越大，溶解速率越快。粒子的几何形状同样影响表面积。对于水溶性低的药物，粒径的大小和分布及其重要，影响药物的吸收利用度。
不同晶型能改变药物的溶解性，各个形态的稳定性
影响药物的物理结构和稳定性
影响药物的吸收
与辅料或者辅料中的微量元素左右，影响稳定性
由于胃肠道pH变化较大，药物可能存在降解等
影响药物的被动扩散
影响药物的被动扩散
上表总结了药物分子的理化性质对药物吸收的影响，下文重点阐述几个理化性质
1、PKa与pH
药物分子进入人体后，在不同的pH下溶解度不同。不同程度的离子化的程度会影响药物的吸收速度。离子化程度取决于药物本身的pKa和溶液的pH。碱性药物更容易在酸性条件中溶解，形成可溶性盐，进入小肠中由于pH的升高，有可能溶解性降低或析出。相反酸吸性药物在小肠pH较高的情况下易溶解。溶解度-pH关系可以粗略的估计药物在胃肠道溶解的完全程度。加入酸性或者碱性辅料有助于增加药物的溶解度。
但是对于通过载体介质转运吸收的药物来说，电荷的影响更为复杂。
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收的影响因素有哪些
药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程。
影响药物吸收的因素有以下几个方面：
1. 给药途径：药物的吸收途径可以是口服、注射、吸入、贴皮等。
不同的给药途径会影响药物在体内的吸收速度和程度。
2. 药物性质：药物的溶解性、离子性、分子大小等性质会影响其吸收。
药物溶解度高、离子化程度低、分子小的药物更容易被吸收。
3. 给药剂型：药物的给药剂型也会影响吸收。
例如，药物以片剂形式给药，需要在胃肠道中溶解后才能被吸收。
4. 肠道通透性：药物吸收主要发生在胃肠道。
肠道的通透性受多种因素影响，如肠道上皮细胞的结构、肠道黏膜的血流情况等。
5. 肠道蠕动：肠道蠕动的速度会影响药物在肠道内的停留时间，从而影响药物吸收的速度和程度。
6. 肠道酶活性：肠道中的酶活性可能会影响药物的降解和代谢速度，从而影响药物的吸收。
7. 肠道pH值：肠道的pH值可以影响药物的溶解度和离子化程度，进而影响药物的吸收。
8. 肠道细菌群：肠道细菌群的组成和功能可以影响药物的代谢和吸收。
9. 药物与食物的相互作用：某些药物与食物的摄入时间和食物成分可以影响药物吸收。
有些药物需要空腹服用，以避免食物对吸收的干扰。
这些因素中的任何一个或多个都可能对药物的吸收产生影响。
每种药物和个体可能有不同的情况，请在使用药物前咨询医生或药师以获取更准确的信息。
药物吸收影响因素综述
药物吸收影响因素综述药物吸收是指口服、皮肤贴敷、注射等途径下药物进入体内后被吸收到血液循环中的过程。
药物吸收的速度和程度直接影响药物的疗效和副作用，因此了解药物吸收的影响因素对临床医师和药师来说至关重要。
本文将综述影响药物吸收的主要因素。
1.药物特性药物本身的化学特性会影响其吸收情况。
例如，药物的溶解度和溶出速度会影响药物在胃肠道内的溶解和吸收。
药物的脂溶性也会影响药物在细胞膜上的通过能力。
另外，药物的分子大小、电荷，以及与其他物质的结合状态（如蛋白结合）也会对药物吸收产生影响。
2.给药途径药物吸收的速度和程度会受给药途径的影响。
口服给药是最常见的给药途径，但药物在胃肠道内需经过溶解和吸收过程。
其他途径如皮肤贴敷、注射、鼻腔吸入等，可以避开胃肠道的影响，从而实现药物的快速吸收。
3.药物形式药物的制剂形式如片剂、胶囊、缓释剂等也会影响药物的吸收。
药物的制剂形式不同，其药物释放速度和吸收速度也会有所差异。
例如，缓释剂可以使药物缓慢而持续地释放，延长药物在体内的作用时间。
4.胃肠道因素胃肠道因素包括胃液酸度、胃肠蠕动、胃肠道通透性等。
胃液酸度可以影响弱碱性和弱酸性药物的吸收，弱碱性药物在低酸度条件下吸收较好，而弱酸性药物在高酸度条件下吸收较好。
胃肠道的蠕动性会影响药物在胃肠道内的停留时间，进而影响吸收速度。
胃肠道通透性则决定了药物通过胃肠道壁吸收到血液循环的程度。
5.肠道微生物肠道微生物是肠道内的一种微生物群落，对于一些药物的吸收具有重要影响。
肠道微生物可以分解一些药物，并影响其吸收和代谢。
例如，肠道内的一些细菌可以分解胆固醇类药物，从而影响其吸收。
6.个体差异个体之间的差异也是影响药物吸收的重要因素，这些差异包括性别、年龄、遗传因素、疾病状态等。
例如，儿童和老年人的胃酸分泌较弱，可能影响药物的吸收。
另外，一些基因多态性可以影响药物代谢酶的活性，进而影响药物吸收、分布和排泄。
综上所述，药物吸收受多种因素影响，包括药物特性、给药途径、药物形式、胃肠道因素、肠道微生物和个体差异等。
药物不能吸收的原因
药物不能吸收的原因
药物不能被充分吸收可能受到多种因素的影响，主要包括以下几个方面：
1.药物的性质：药物的化学性质、溶解度、分子大小等因素会影响其在消化道内的吸收情况。
例如，一些药物可能因为溶解度低而难以在胃肠道内完全溶解，导致吸收受限。
2.药物的生物利用度：药物在消化道内的生物利用度（Bioavailability）是指药物进入血液循环并能够达到有效浓度的程度。
生物利用度受到药物本身的特性以及给药途径、药物的制剂、肠道通透性等因素的影响。
3.药物的给药途径：不同的给药途径会影响药物的吸收情况。
例如，口服给药需要通过胃肠道吸收，而皮肤贴片或注射剂则直接通过皮肤或血管注射进入体内。
4.消化系统的吸收条件：消化系统的生理状态、肠道通透性以及胃酸、胃液等因素都可能影响药物在消化道内的吸收情况。
例如，胃酸过多或者胃肠道疾病可能会影响药物的溶解和吸收。
5.药物与食物的相互作用：一些药物需要在空腹或者饭前服用，因为食物可能会影响药物的吸收速度和程度。
某些食物成分可能与药物发生化学反应或者形成复合物，影响药物的溶解和吸收。
6.药物代谢和排泄：在药物被吸收到血液循环后，它们还需要通过肝脏和肾脏等器官的代谢和排泄过程，药物代谢不足或排泄受阻也会影响药物的有效浓度。
因此，在药物设计和给药过程中，需要综合考虑药物本身的特
性、生物利用度、给药途径、消化系统状态以及药物与食物的相互作用等因素，以提高药物的吸收效率和生物利用度。
影响药物经皮吸收的因素
影响药物经皮吸收的因素1.药物性质的影响(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物。
油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。
(2)药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。
(3)药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。
【经典真题】适于制成经皮吸收制剂的药物是A.离子型药物B.熔点高的药物C.每日剂量大于10mg的药物D.相对分子质量大于600的药物E.在水中及油中的溶解度都较好的药物答案：E2.基质的性质(1)基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。
水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。
(2)基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。
基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。
3.渗透促进剂的影响(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。
(2)氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。
(3)醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。
它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。
(4)表面活性剂：可作促渗剂。
(5)其他促渗剂，如尿素、薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。
影响药物吸收的因素
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食物中的某些成分能够影响药物的稳定性，从而影响药物的疗效和 安全性。
06
年龄与性别因素
年龄与性别因素 城市布局
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蛋白质能够与药物结合，形成难以吸 收的复合物，从而影响药物的吸收。
高纤维食物
纤维能够增加胃肠蠕动，加速药物在 肠道内的传输，有利于药物的吸收。
食物对胃肠功能的影响
01
02
03
胃肠道pH值
食物的酸碱度能够影响胃 肠道的pH值，从而影响药 物的溶解度和吸收速率。
胃肠道蠕动
食物的摄入能够影响胃肠 道的蠕动，从而影响药物 在肠道内的停留时间和吸 收速率。
影响药物吸收的因素
contents
目录
• 药物性质 • 生理因素 • 病理因素 • 药物相互作用 • 饮食因素 • 年龄与性别因素
01
药物性质
溶解度
01
溶解度对药物的吸收和利用程度 具有重要影响。药物的溶解度越 大，越容易通过细胞膜，从而促 进药物的吸收。
02
药物的溶解度还与其在体内的分 布和消除有关。溶解度较低的药 物可能更难以分布到组织中，且 更易被排泄出体外。
碱性药物
某些药物需要在碱性环境下才能较 好地溶解和吸收，因此胃肠道pH的 变化可能会影响这些药物的吸收。
影响药物吸收的物理化学因素.
6.2
12.6 17.6 17.7 24.1
硫喷妥
7.45
240.34
321
37.8
药物脂溶性、分子量与透膜性的关系
二、溶出速率
•定义：溶出速率(dissolution rate)是指在一定溶出条件 下，单位时间药物溶解的量。
药物溶出原理示意图
(一)药物溶出理论
• Noyes-Whitney 溶出方程： RT 1 dC DS D (Cs C ) N 6r dt Vh kS (Cs C )
影响药物吸收的物理化学因素
• (一)解离度
一、解离度和脂溶性
-构成消化道上皮细胞膜为类脂膜，它是药物吸收的屏障。通常脂溶性较大未 解离型分子容易通过，而解离后的离子型不易透过，难以吸收。 -pH－分配假说(pH - partition hypothesis)：药物的吸收取决于药物在胃肠 道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 -Hendreson - Hasselbalch 方程式：描述胃肠液中未解离型与解离型药物浓 度之比是药物解离常数pKa与消化道pH的函数， 弱酸性药物：pKa – pH = lg (Cu / Ci) 弱碱性药物：pKa – pH = lg (Ci / Cu) 式中Cu，Ci分别为未解离型和解离型药物的浓度。
1克粒子的总表面积(cm2)
1000 100 10 1
60 600 6000 60000
临界粒径(critical particle size ，CPS)：是指不影响药物吸收的最大粒径。
(二)影响溶出的药物理化性质
3．多晶型
-化学结构相同的药物，由于结晶条件不同，可得到数种晶格排列不同的晶型， 这种现象称为多晶型(polymorphism)。有不同的红外光谱、密度、熔点、溶解 度及溶出速度。 -稳定型：熵值最小、熔点高、溶解度小、溶出速度慢 。 -亚稳定型：熵值较小、熔点较低、溶解度较大、溶出速度较快。在常温下比较 稳定 -不稳定型：溶解度大，易于转化为稳定型。 -无定型 ：不必克服晶格能，溶出最快，但在贮存过程中甚至在体内转化成稳 定型 亚稳定型药物通常有较大的溶解度和溶出速度，所以一般选用亚稳定型，但 晶型可以转化，应注意以下操作条件： (1)熔融和加热(2)粉碎与研磨。
简述影响药物经皮吸收的因素
简述影响药物经皮吸收的因素药物经皮吸收是指药物通过皮肤层进入血液循环的过程。
以下是影响药物经皮吸收的主要因素：
1.药物性质：药物的物化性质是影响经皮吸收的重要因素。
例如，药物的分子大小、溶解度、脂溶性和电荷状态等都会影响其在皮肤上的渗透性。
2.药物剂型：药物剂型也会对经皮吸收产生影响。
例如，凝胶、乳液和霜剂等含水基质的剂型通常比油剂和膏剂更容易渗透皮肤。
3.皮肤条件：皮肤的健康状况和结构特征对药物经皮吸收有重要影响。
破损、炎症或过度角化的皮肤会降低药物的渗透性。
皮肤的厚度、角质层的完整性以及毛囊和汗腺的密度也会影响药物的渗透性。
4.应用部位：药物在不同部位的皮肤上的吸收率可能不同。
一般来说，富血供的部位（如头部、颈部和阴囊等）相对较易吸收，而贫血供的部位（如手掌和足底等）则相对较难吸收。
5.药物应用的时间和持续时间：药物在皮肤上的接触时间和应用的频率也会影响经皮吸收。
较长的接触时间和较频繁的应用可以增加药物的吸收。
6.辅助技术：一些辅助技术可以增加药物的经皮吸收，如使用物理增透技术（如离子导入、超声波和电泳等）、化学增透剂和微针等。
7.个体差异：不同个体之间的皮肤特性和生理状态存在差异，因此药物经皮吸收的效果可能会有所不同。
个体的年龄、性别、种族、体重和遗传因素等都可能影响经皮吸收的效果。
需要注意的是，以上因素对药物经皮吸收的影响并不是孤立的，它们通常是相互关联和综合作用的。
在开发和应用经皮给药系统时，需要综合考虑这些因素，以提高药物的经皮吸收效果。
中药代谢动力学名词解释
中药代谢动力学名词解释中药代谢动力学是一门研究中药成分在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的学科，它为理解中药的作用机制和药效提供了重要的理论基础。
以下是对中药代谢动力学中常用名词的解释：1.吸收：指药物从给药部位进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素包括药物的溶解度、脂溶性、给药途径、药物剂型等。
2.分布：指药物进入血液循环后在不同组织器官中的分布情况。
药物分布受到生理屏障和病理屏障的影响，如血脑屏障、胎盘屏障等。
3.代谢：指药物在体内经过一系列化学反应，被氧化、还原、水解等过程，产生代谢产物的过程。
药物代谢主要发生在肝脏和肠道等部位。
4.排泄：指药物及其代谢产物从体内排出的过程，主要包括尿液、胆汁和呼气等途径。
药物排泄的速度和程度受到多种因素的影响，如肾功能、药物性质等。
5.动力学参数：指描述药物在体内吸收、分布、代谢和排泄过程的参数，包括血药浓度-时间曲线、药物剂量-反应关系、半衰期等。
6.生物利用度：指药物进入血液循环后被吸收的比例和速度。
影响生物利用度的因素包括药物的溶解度、胃肠吸收能力、食物影响等。
7.药代动力学模型：通过对药物在体内过程的数学描述，建立药代动力学模型，有助于预测药物在不同个体内的效果和安全性。
8.药物代谢酶：指催化药物代谢反应的酶，包括肝微粒体酶、胞内酶等。
不同个体间的药物代谢酶活性存在差异，因此会影响药物的代谢过程。
9.药物相互作用：指两种或多种药物同时或连续使用时，产生协同或拮抗作用的现象。
药物相互作用可能影响药物的疗效和安全性。
10.药物动力学研究：通过对药物在体内过程的实验和理论研究，揭示药物吸收、分布、代谢和排泄的规律，为新药研发、临床用药提供重要的指导。
以上是对中药代谢动力学中常用名词的解释，希望能对您有所帮助。
药物相互作用与合理用药 ——执业药师继续教育试题答案
药物相互作用与合理用药——执业药师继续教育试题答案1、影响药物吸收的因素不包括（）A.pH的影响B.离子的作用C.胃肠运动D.肠吸收功能E.肝药酶您的答案：E 正确2、药物合用后产生结果错误的是（）A.甲苯磺丁脲+保泰松引起低血糖B.华法林+水杨酸盐引起出血C.甲氨蝶呤+磺胺药引起粒细胞缺乏症D.硫喷妥钠+磺胺药引起麻醉时间缩短E.胆红素+磺胺药出现新生儿黄疸您的答案：D 正确3、不属于肝药酶诱导剂的药物是（）A.苯巴比妥B.水合氯醛C.苯妥英钠D.卡马西平E.胺碘酮您的答案：E 正确4、不属于肝药酶抑制剂的药物是（）A.氯霉素B.西米替丁C.异烟肼D.氯丙嗪E.尼可刹米您的答案：E 正确5、体外药物相互作用的结果不包括（）A.沉淀B.变色C.增效D.失效E.浑浊您的答案：C 正确6、不具有药物效应协同作用的联合是（）A.哌唑嗪+氯丙嗪B.地西泮+乙醇C.呋塞米+庆大霉素D.红霉素+青霉素E.庆大霉素+琥珀胆碱您的答案：D 正确7、不具有药物效应拮抗作用的联合是（）A.地西泮+咖啡因B.口服降糖药+地塞米松C.组胺+扑尔敏D.双香豆素+维生素KE.双香豆素+阿司匹林您的答案：E 正确8、不属于严重的不良药物相互作用（）A.高血压危象B.心律失常C.出血D.皮疹E.呼吸麻痹您的答案：E 正确9、联合用药的意义在于（）A.提高疗效B.减少不良反应C.延缓耐药性D.增加医院效益E.缩短疗程您的答案：ABCE 正确10、药物相互作用的方式包括（）A.依从性B.心理作用C.体外相互作用D.药动学方面相互作用E.药效学方面相互作用您的答案：CDE 正确11、下列抗菌药物中，属于浓度依赖性，长PAE的是（）A.氟喹诺酮类B.氨基糖苷类C.制霉菌素D.β内酰胺类您的答案：ABCD 错误。
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析
药剂学试题药物吸收分布代谢和排泄的影响因素分析药剂学试题：药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素分析药物吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内作用的关键过程。
了解药物在体内的代谢和排泄机制对于合理使用药物、制定合适的药物剂量和用药方案至关重要。
本文将探讨药物吸收、分布、代谢和排泄的影响因素，并分析其对药物的药效和安全性的影响。
一、药物吸收的影响因素1. 药物性质：药物的性质直接影响其吸收速度和程度。
例如，疏水性药物更容易通过细胞膜逆浸透进入细胞内，而亲水性药物则需要通过细胞通道或转运蛋白进入细胞。
2. 药物剂型：不同剂型的药物吸收特性存在差异。
例如，口服制剂需要经过胃肠道吸收，而注射剂则可以直接进入血液循环。
此外，缓释剂型可以延长药物在体内的吸收时间，提高药物的生物利用度。
3. 给药部位：不同部位的给药会导致药物吸收速度和程度的不同。
例如，口服给药需要经过胃肠道吸收，而皮肤贴剂则通过皮肤吸收。
4. 血流供应：药物通过吸收部位进入血液循环，因此吸收过程受到血流供应的影响。
丰富的血流供应可以提高吸收速度和程度。
二、药物分布的影响因素1. 药物蛋白结合：药物在血液中与蛋白质结合形成复合物，影响药物在体内的分布。
只有游离态的药物才能发挥药效，因此蛋白结合率越高，药效越低。
2. 组织亲和性：药物会选择性地分布到一些特定的组织中，根据药物的性质不同，选择的组织也不同。
例如，脂溶性药物更容易进入脂肪组织，而亲水性药物则主要分布在水溶液组织中。
3. 组织血流：药物的分布受到组织血流的影响，丰富的血流供应可以促进药物在组织中的扩散和分布。
三、药物代谢的影响因素1. 代谢酶活性：药物在体内主要通过肝脏的代谢酶进行代谢。
个体的代谢酶活性差异较大，因此导致个体间的药物代谢速率不同。
2. 遗传因素：个体的遗传差异也会影响药物的代谢效率。
一些特定的基因多态性与药物代谢酶的活性相关，从而影响药物的代谢速率和效果。
3. 药物相互作用：药物与其他药物或物质的相互作用会影响代谢酶的活性。
简述影响药物吸收的因素
简述影响药物吸收的因素
影响药物吸收的因素包括以下几个方面:
1. 药物的理化性质：药物的分子大小、溶解度、化学结构、稳定性等因素都会影响药物的吸收。
脂溶性药物容易吸收，而水溶性药物则较难吸收。
药物分子的大小也会影响吸收，分子越小，越容易吸收。
2. 胃肠道环境：胃肠道内的胃酸、酶和胆汁等成分都会影响药物的吸收。
胃酸会削弱药物的溶解度，使得药物难以吸收。
而胆汁则会将药物从胃肠道中重新吸收，影响药物的吸收。
3. 膜转运机制：药物的吸收需要通过膜转运机制来实现。
膜转运机制包括被动扩散和载体媒介转运两种方式。
被动扩散是指药物随浓度梯度扩散，而载体媒介转运则是依靠膜上的化学载体将药物转运到膜的另一侧。
这两种方式都会受到药物的理化性质和膜本身的性质的影响。
4. 体内过程：药物的吸收速度、吸收程度和分布情况都会对药物的体内过程产生影响。
例如，快速吸收的药物可能会在血液中达到过高的浓度，导致药物中毒。
而缓慢吸收的药物则可能会导致药物在体内的半衰期过长，影响药效。
5. 个体差异：个体差异也会影响药物的吸收。
例如，某些人的胃肠道内环境可能与正常人不同，从而影响药物的吸收。
此外，不同的人对药物的吸收速度、吸收程度和分布情况也可能会有所不同。
综上所述，药物的吸收受到多种因素的影响，因此在设计和制定药物治疗方案时，需要综合考虑药物的理化性质、胃肠道环境、膜转运机制、体内过程以及个体差异等因素，以确保药物的有效吸收和利用。
第五章 影响药物吸收的生理因素
第五章影响药物吸收的生理因素体内药物的吸收取决以下三方面：药物的理化性质；药物的特性；药物的吸收部位的构造和生理功能。
它们在制剂生产和生物药剂学评价中非常重要（第六章）。
本章重点讲述的是药物在体内药物吸收的生理因素的影响。
药物在吸收过程中的生理和病理因素，对药物的选择以及避免可能的药物与药物、药物与食物之间的相互作用是非常重要的。
1.细胞膜的性质在药物吸收过程中，药物分子必须从吸收部位穿过一层或更多的细胞膜进入体循环。
药物从吸收部位进入体循环的透过能力与药物的分子结构和细胞膜的物理和生化性质有关。
药物必须透过细胞膜才能从吸收部位进入细胞。
胞内转运吸收是药物穿过细胞膜的一种方式。
一些极性分子不能穿过细胞膜，但是能透过细胞间隙，这种透过方式被称为胞间转运吸收。
图5-1描述了这两种方式的不同之处。
有些药物可能是通过一种或多种的混合方式被吸收的。
细胞膜是细胞的一种重要结构，它把包围整个细胞（血浆原生质膜），并且起到细胞和组织间液的边界作用。
此外，细胞膜包裹绝大多数的细胞内器官（例如，线粒体）。
从功能上来说，细胞膜是对分子的透过是一种选择性的屏障。
细胞膜是半透膜，水、一些小分子和脂溶性分子能透过，但如蛋白质和结合了蛋白质的药物这些带大量电荷的分子和大分子量的物质是不能够透过。
图5－1 小肠上皮细胞转运载体。
长方形和椭圆形分别代表主动转运和促进转运载体。
主动转运载体的同向箭头表示物质的同向转运力。
胞内转运吸收；胞间转运；小肠上皮细胞；刷状膜侧；基膜侧；钠/氨基酸；氨基酸；钠离子，氯离子/β氨基酸；氢离子/寡肽；钠离子/D葡萄糖；D果糖；氢离子/乳酸；碳酸根离子；一元羧酸；钠离子/磷酸；钠离子/胆汁；氢离子/硝酸；碳酸氢根/硝酸；氢氧根离子/叶酸；胆碱；糖蛋白；钠泵；己糖；钾泵。
药物的跨膜转运受到细胞膜的组成与结构的影响。
细胞膜一般是很薄，大约70~100埃。
细胞膜主要由磷脂、散布的糖和双层蛋白质所组成。
人们提出了膜结构的一些假说。
简述影响药物吸收的因素具体包括哪些
简述影响药物吸收的因素具体包括
哪些
影响药物吸收的因素主要有三个方面：
1、药物的理化性质。
药物的分子大小、脂溶性高低、溶解度和解离度等均可影响吸收。
一般认为：药物脂溶性越高，越易被吸收；小分子水溶性药物易吸收，水和脂肪均不溶的药物，则难吸收。
解离度高的药物口服很难吸收。
2、药物的剂型。
口服给药时，溶液剂较片剂或胶囊剂等固体制剂吸收快，因为后者需有崩解和溶解的过程。
皮下或肌肉注射时，水溶夜吸收迅速，混悬济或油脂剂由于在注射部位的滞留而吸收较慢，故显较慢，作用时间久。
3、吸收环境。
口服给药时，胃的排空功能、肠蠕动的快慢、pH 值、肠内容物的多少和性质均可影响药物的吸收。
如胃排空迟缓、肠蠕动过快或肠内容物多等均不利于药物的吸收。
皮下或肌肉注射，药液沿结缔组织或肌纤维扩散，穿过毛细血管壁进入血液循环，其吸收速度与局部血液流量和药物制剂有关。
由于肌肉组织血管丰富、血液供应充足，故肌肉注射较皮下注射吸收快。
休克时周围循环衰竭，皮下或肌肉注射吸收速度减慢，需静脉给药方能即刻显效。
静脉注射时无吸收过程。
1。
药物吸收的影响因素有哪些？列举并解释其中的三个因素。
药物吸收的影响因素有哪些？列举并解释
其中的三个因素。
原题：药物吸收的影响因素有哪些？列举并解释其中的三个因素
药物吸收是指药物经过给药途径进入体内后，进入血液循环的过程。
影响药物吸收的因素有很多，其中三个主要因素是：
1. 生物可及性（Bioavailability）：
生物可及性是指药物以给定途径进入体内后被有效吸收的百分比。
不同给药途径的药物吸收效果不同，在经口给药的情况下，药物吸收受到胃肠道的各项因素的影响，如胃酸、胃液酶及肠道蠕动等。
药物的化学性质、药物形态、药物的溶解度以及药物与其他物质的相互作用等也都会影响药物的生物可及性。
2. 给药途径（Route of Administration）：
给药途径是指药物进入体内的路径，通常根据药物性质和治疗需要选择适当的给药途径。
不同的给药途径会导致不同的药物吸收情况。
例如，经口给药是最常见的给药途径，它具有方便、易行、
疼痛小等优点，但经过胃肠道的药物吸收受到很多限制。
而静脉注射则能够直接将药物输送到循环系统中，使药物的吸收速度更快且有效。
3. 药物的物化性质：
药物的物化性质也会对药物吸收产生影响。
药物的溶解度、脂溶性以及分子大小等因素会影响药物穿透生物膜的能力。
对于药物来说，其理想的物化性质应当具有良好的溶解度和广泛的生物可利用性，以便更好地被吸收到目标组织或器官中。
综上所述，药物吸收受到生物可及性、给药途径和药物的物化性质等因素的影响。
了解这些因素对药物吸收的影响，可以为药物研发、合理用药和临床应用提供理论依据，以提高药物的疗效和安全性。
简述影响药物吸收的生理因素
影响药物吸收的生理因素药物吸收是指药物从给药途径进入体内的过程，而生理因素是影响药物吸收的重要因素之一。
本文将从多个方面简述影响药物吸收的生理因素。
药物吸收是药物从给药途径进入体内的过程，是药物发挥治疗作用的第一步。
然而，药物吸收过程受到多种生理因素的影响。
1. 给药途径：不同的给药途径会对药物吸收产生不同的影响。
口服给药是最常见的给药途径，但药物在胃肠道受到胃酸、胃液和肠道酶的影响，可能导致药物的降解和不完全吸收。
而注射给药可以直接将药物输送到血液循环中，避开胃肠道的影响，使药物吸收更为迅速和完全。
2. 药物的物化性质：药物的溶解度和脂溶性也会影响其吸收。
溶解度低的药物在胃肠道中难以溶解，从而影响其吸收。
脂溶性高的药物则更容易通过细胞膜进入体内。
3. 肠道动力学：肠道蠕动的快慢和节律性会影响药物在肠道中停留的时间，进而影响吸收。
如肠道蠕动过快，药物可能没有足够的时间与肠道壁发生相应的吸附和吸收；而肠道蠕动过慢，则可能导致药物在肠道中停留时间过长，增加吸收的机会。
4. 肠道黏膜特性：肠道黏膜表面积大，而且含有丰富的血管和淋巴管，这为药物吸收提供了良好的条件。
而肠道黏膜上覆盖的黏液层和糖蛋白可能对药物吸附和转运起到限制作用。
5. 血流灌注：药物通过肠道黏膜吸收后，需要通过血液运输到达靶组织或器官。
因此，肠道黏膜的血流灌注情况也会影响药物吸收。
血流灌注不足可能会降低药物的吸收效率。
总之，影响药物吸收的生理因素众多，包括给药途径、药物的物化性质、肠道动力学、肠道黏膜特性和血流灌注等。
了解和掌握这些生理因素，可以帮助我们更好地理解药物吸收的机制，并对药物治疗进行合理的优化与调整。
药学知识点归纳：影响药物吸收的生理因素(2)
药学知识点归纳：影响药物吸收的生理因素（2）药学虽然是基础学科，但是很多学员都觉得药学知识点特别多，不好复习。
今天就带着大家总结归纳一下药学知识点-影响药物吸收的生理因素，以便大家更好地记忆。
影响药物吸收的生理因素3.循环系统转运胃肠道吸收的药物门静脉，进入肝脏继而进入体循环。
药物进入体循环前的降解或失活称为首过代谢或首过效应。
药物在消化道向淋巴系统转运，也是药物吸收途径之一，但通常淋巴系统转运几乎可忽略。
一些油脂或结构与脂肪类似的药物及大分子药物，较易淋巴液进入全身循环。
经淋巴系统吸收的药物不经肝脏，不受肝脏首过效应的影响。
食物中的脂肪能加速淋巴液流动，使药物经淋巴系统的转运量增加。
淋巴系统转运对大分子药物及在肝脏中易代谢的药物的吸收有较大意义。
4.食物食物可以使药物的吸收减少或吸收速度减慢，也可以二者均有之。
食物可以使某些药物的吸收增多，也可以没有影响。
食物影响药物吸收的因素有：①食物要消耗胃肠内水分，使胃肠道内的体液减少，固体制剂的崩解、药物的溶出变慢;②食物的存在增加胃肠道内容物的黏度，妨碍药物向胃肠道壁的扩散，使药物吸收变慢;③延长胃排空时间;④食物(特别是脂肪)促进胆汁分泌，能增加一些难溶性药物的吸收量;⑤食物改变胃肠道pH，影响弱酸弱碱性药物吸收;⑥食物与药物产生物理或化学相互作用，影响吸收。
食物影响胃排空，能提高一些主动转运及有部位特异性转运药物的吸收，具有一定的临床意义。
5.胃肠道代谢作用胃液中含有胃蛋白酶，小肠中含有胰腺分泌的各种脂肪酶、淀粉酶和蛋白酶。
胃蛋白酶和胰蛋白酶消化食物，也可降解多肽与蛋白类药物，使它们口服无效。
6.疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响药物的吸收。
此外，孕妇、儿童、老年人等特殊人群也存在如胃酸分泌改变、甲状腺功能变化等，从而影响药物经胃肠道吸收。
影响药物吸收的剂型因素
5.胶囊剂
• 硬胶囊剂的吸收比片剂稍佳或相同； 例：盐酸四环素溶出速度、保泰松血药浓度
达峰时间 • 湿润剂能促进胃肠液渗透入疏水性药物粉
末中。
5.胶囊剂
• 润滑剂对药物溶出的影响。 例：利福平胶囊中加硬脂酸镁 • 胶壳对药物吸收影响不大； • 胶囊的保存时间和条件也会影响药物的释
影响药物吸收的剂型因素
• 剂型不同，药物用药部位及吸收途径不同; • 剂型不同，药物的作用目的不同; • 剂型不同，会影响药物从制剂中的溶出速度; • 剂型不同，疗效不同，其毒副作用程度也不同。
(吲哚美辛)
• 溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片
六、影响药物吸收的剂型因素
（一）剂型影响 1.溶液型制剂
溶液型药物是以分子或离子状态 分散在介质中。
1.溶液型制剂
影响溶液中药物吸收的因素有： • 络合物的形成 • 溶液的粘度和渗透压 ＊增加水溶液的粘度可以延缓药物的扩散，药
物的吸收也会减慢； 例：安乃近水溶液和糖浆剂给家兔口服。
2.乳 剂
• O/W乳剂可使油的表面积增加而加速吸 收；
• 乳剂中的乳化剂，具有改善胃肠粘膜性 能，促进药物吸收。
6. 片剂
包衣片剂： • 糖衣片：衣层的溶解 • 薄膜衣片：衣层的厚度 • 肠溶衣片：衣料的性质
（二）赋形剂的影响
• 增强主药的均匀性、有效性和稳定性，常添加 不同的赋形剂。
增粘剂-PEG400
络合物-碘化钾
吸附剂-活性炭
粘合剂-淀粉浆
稀释剂-乳糖、微晶纤维素
崩解剂-不同比例的淀粉
润滑剂-硬脂酸镁和滑石粉
• 乳剂中的油脂可以促进胆汁分泌，有助 于药物的进一步溶解和吸收。
影响药物吸收的因素有哪些
影响药物吸收的因素有哪些
药物的理化性质可以影响药物吸收：水溶性与脂溶性均差的药物很难被人体吸收。
例如硫酸钡，由于其口服不溶解、不吸收，其停留在胃肠道内可吸收X射线而发挥显影作用，因此主要用作胃肠道造影剂。
吸收环境影响药物吸收：口服给药时，药物的吸收与胃的排空、肠蠕动的快慢以及胃内容物的多少与性质有关。
例如，油脂类食物可促进胆汁分泌，能促进脂溶性药物的吸收。
因此灰黄霉素、酮康唑、辛伐他汀、非诺贝特等应在饭后服用。
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影响药物吸收的因素——生理因素
姓名：何艳学号：201001389
(重庆医药高等专科学校•重庆 400000)
摘要：影响药物吸收的因素有三个。
一是生理因素、二是药物因素、三是剂型与制剂因素。
生理因素包括消化系统因素中的胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运动、食物影响胃肠道代谢作用；循环系统因素中的胃肠血流速度、肝首过效应、肝肠循环、胃肠淋巴系统；疾病因素中的胃肠道疾病、其他疾病。
药物因素包括药物的理化性质中的药物的解离度、药物的脂溶性、药物的溶出。
药物在胃肠道的稳定性。
剂型与制剂因素包括剂型与药物的吸收中的液体剂型、固体剂型；制剂与药物的吸收中的制剂处方对药物吸收的影响、制剂工艺对药物吸收的影响。
关键词：药物吸收生理因素
正文
前言
药物的口服吸收受到许多生理因素的影响,如胃肠液成分、pH、肠道内传输、转运和代谢等.在进行非临床和临床体内试验之前,如果仅仅依靠体外数据能够准确地预测药物的口服吸收,将会大大提高新药研发的效率.在深入理解口服吸收过程的基础上发展起来的胃肠道生理模型为从事新药研发的科研工作者提供了这种机会.这些生理模型可以与经典的药动学模型紧密衔接,用于预测药物的口服吸收速度和程度.本文综述了胃肠道生理因素,并对不同的因素进行了比较和讨论.
主体
消化系统因素
胃肠液对药物的吸收是很重要的因素。
胃液的主要成分是胃酸（盐酸），正常人每日分泌胃液的量在1.5-2.5L，空腹时胃液的PH值为0.9-1.5，饮水或进食后，PH值可以上升到3.0-5.0。
由于胃液的PH呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收，而弱碱性的药物吸收甚少。
此外，胃液的表面张力较低，有利于润湿药物粒子及水化片剂的包衣层，能促进体液渗透进固体制剂。
胃中的酸性液体到达十二指肠后，被胰腺分泌的胰液（PH7.6-8.2）中的碳酸氢根离子中和，使肠液的PH 值高于胃液。
小肠自身分泌液是一种弱碱性液体，PH约为7.6，成人每天分泌量
为1-3L。
小肠较高的PH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。
因此，消化道PH 对药物的吸收有很大的影响。
举例：胃肠道对食物中草酸的处理与尿液草酸含量有密切联系，研究表明上段胃肠道是外源性草酸的主要吸收部位，胃肠道动力学状态与外源性草酸吸收的关系尚未见报道。
目的：通过健康受试者服用能延缓胃排空的药物“普鲁本辛”后给予草酸负荷，检测24其小时内尿草酸的排泄情况，探讨胃肠动力学状态(减弱)对外源性草酸吸收的影响。
方法：选择无胃肠疾患肾功能正常，肾脏B超正常，膀胱无残余尿的健康成人12人，其中男性7人，女性5人，年龄23-32岁，平均27±3.2岁。
分别观察12名健康受试者不服用“普鲁本辛”和服用“普鲁本辛”时给予草酸(菠菜)负荷后24小时内尿草酸排泄情况。
结果：①服用“普鲁本辛”前后24小时尿量分别为(961.1667±138.0861)ml和(1344.3330±399.2767)ml(p＞0.05)，尿量无显著差异；尿草酸排泄量分别为(33.6382±3.6225)mg和(43.8542±8.6782)mg(p=0.0147)，尿草酸排泄量显著差异。
②生理状况下草酸的排泄呈双峰现象，第一峰出现在草酸负荷后1小时，第二峰出现在4小时左右。
③未服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较，经方差分析F=29.27，P＜0.001；服用“普鲁本辛”时顺序8小时尿草酸排泄量的比较，经方差分析F=23.59，P＜0.001。
④服用“普鲁本辛”前后对应的每8小时尿草酸排泄量比较。
第一个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=0.0031)；第二个8小时尿草酸排泄量有显著差异(p=0.0099)；第三个8小时尿草酸排泄量无差异(p=0.4842)。
结论：外源性草酸主要在上段胃肠道被吸收，胃参与了外源性草酸的吸收，胃肠道动力减弱可使外源性草酸吸收增加导致尿草酸排泄增加。
胃排空和胃空速率
胃排空是指胃内容物从胃幽门排入十二指肠的过程。
胃空速率是指胃排空的快慢。
胃排空的速率与胃内容物体积成正比，当胃中充满内容物时，对胃壁产生较大压力，胃张力增大，从而促进胃排空。
胃排空速率决定了药物到达肠道的速度，对药物的起效快慢，药效强弱及持续时间有显著的影响。
当胃排空速率增大时，药物吸收加快，需立即产生作用的药物（如止泻药），胃空速率会影响药效的及时发挥。
少数在特定部位吸收的药物，胃空速率大，反而吸收较差，如维生
素B
2在十二指肠主动吸收，胃排空速度快时，大量的维生素B
2
同时到达吸收部
位，吸收达到饱和，因而只有少量药物被吸收。
若饭后服用，维生素B
连续不断缓慢的通过十二指肠，主动转运不会产生饱和，是吸收增多。
对于2
一些会被胃酸或酶降解的药物，胃排空迟缓将增加药物的降解程度。
肠内运动
小肠的固有运动有节律性分节运动、蠕动运动和黏膜和绒毛的运动三种。
分
节运动以肠环形肌的舒张与收缩运动为主，常在一段小肠内进行较长时间，很少
向前推进，是小肠内容物不断分开有不断混合，并反复与吸收黏膜接触；蠕动运
动使内容物分段向前推进，速度较慢，通常是到达一个新的肠段，再开始分解运
动；黏膜与绒毛的运动是由局部刺激而发生的黏膜肌层收缩造成的，有利于药物
充分吸收。
肠的固有运动可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充
分混合，增加了药物与肠表面上皮的接触面积，有利于难溶性药物的吸收。
一般
所给药物与吸收部位的接触时间越长，药物吸收越好。
从十二指肠、空肠到回肠，
内容物通过的速度依次减慢。
举例：SYS330是一种新的人工合成可口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，属于
苯胺喹唑啉类药物，目前尚处于非临床研究阶段。
HPLC测定方法，了解其基本
理化稳定性；并建立其在Caco-2细胞模型和大鼠在体单向肠灌流模型中的HPLC
测定方法，对SYS330的系统的非临床药代动力学研究对其进一步研究和开发将
起着重要的作用。
结果总结如下：1)SYS330主要以被动扩散的方式转运吸收，
药物的AP-BL表观渗透系数P<,app>为(1.061±0.012)×10<'-5>％m/s；2)在转
运过程中受介质pH的影响，酸性条件下可增加药物的吸收转运；3)药物经跨细
胞转运，受到强烈的细胞内吞作用，显著降低了药物的吸收转运；4)在转运过程
中可能受到P-gp等小肠外排蛋白的外排作用，限制了药物的吸收。
食物的影响
食物不仅能改变胃排空速率而影响吸收，而且由于其他多种因素对药物的吸
收产生不同程度、不同性质的影响。
除了延缓或减少药物的吸收外，也可能促进
药物的吸收或不影响吸收。
举例：豆奶——复方丹参片：复方丹参片主要成分是丹参酮。
丹参酮与牛奶、
黄豆易形成不溶物，可降低丹参的生物利用度。
食盐
——强的松片：强的松能引起水、钠滞留，因食盐过多，则增加水、钠滞留，而发生水肿。
食用油——硫酸亚铁片：因油脂能抑制胃酸分泌，可影响三价铁转为二价铁，从而减少铁在胃肠道吸收。
胃肠道代谢作用
消化道粘膜内存在着各种消化酶和肠道菌丛产生的酶，它们既对食物有消化作用，又能使药物尚未被吸收就发生代谢反应而失活。
肠道代谢可在肠腔进行，也可在肠壁发生，既可在细胞内产生，也可在细胞外进行。
主要有水解反应、结合反映等。
通常药物滞留时间越长，这种代谢反应就越容易发生。
药物的胃肠道代谢也是一种首过效应，对药物疗效有一定甚至很大的影响。
总结
口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。
掌握和熟悉各种影响口服吸收的生理因素，对药物的剂型设计，制剂的制备，提高药物生物利用度和药物使用的安全性有重要指导意义。
研究生理作用对药物的影响是非常有必要的，所以综上所述生理作用对药物的吸收影响很大。
参考文献
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