来那替尼结构式列表

合集下载

赛普替尼 分子量

赛普替尼 分子量

赛普替尼(Selpercatinib),其化学名为LOXO-292,是一种选择性RET抑制剂,用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌和甲状腺癌等类型的癌症。

赛普替尼的分子式为C29H31N7O3,根据分子式计算其分子量如下:
碳(C)的原子量约为12.01,因此C29 = 29 * 12.01
氢(H)的原子量约为1.008,因此H31 = 31 * 1.008
氮(N)的原子量约为14.01,因此N7 = 7 * 14.01
氧(O)的原子量约为16.00,因此O3 = 3 * 16.00
分子量的计算公式为:
分子量= (C的数量×C的原子量) + (H的数量×H的原子量) + (N的数量×N的原子量) + (O的数量×O的原子量)
将上述数值代入计算:
分子量= (29 ×12.01) + (31 ×1.008) + (7 ×14.01) + (3 ×16.00)
分子量≈348.29 + 31.248 + 98.07 + 48.00
分子量≈525.608
所以,赛普替尼的分子量大约是525.61 g/mol。

这个计算是基于分子式中每种元素的原子量的标准值,实际分子量可能会有极小的变化,这取决于原子量的精确值。

厄洛替尼化学结构

厄洛替尼化学结构

厄洛替尼化学结构厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服的抗癌药物,属于酪氨酸激酶抑制剂。

它是以厄洛替尼盐酸盐的形式使用,化学结构如下:厄洛替尼的化学名为N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吡啶基)丙基]喹唑啉-4-胺盐酸盐。

它的分子式为C22H23N3O4•HCl,相对分子质量为429.90g/mol。

厄洛替尼的结构可以分为两个主要部分:喹唑啉环和对应位置上的苯环。

喹唑啉环是厄洛替尼基本结构的核心,它包含有氮原子和氧原子的杂环结构。

喹唑啉环上的甲氧基与3-氯-4-氟苯基相连接的烷基链相连。

苯环是四氯苯环,在喹唑啉环的3-位上连接了一个丙基链。

另外,苯环的位置4上连接了一个吡啶环。

厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,它通过与受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK)如表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor, EGFR)结合,抑制信号通路的激活,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

EGFR是一种转膜酪氨酸激酶受体,在肿瘤细胞和正常细胞上表达,它的异常激活与多种癌症的发生和发展密切相关。

厄洛替尼可以通过与EGFR的ATP结合位点竞争结合,抑制EGFR激酶的活性,并阻断下游信号通路的传递,从而抑制肿瘤细胞的增殖和生长。

厄洛替尼在临床上主要用于非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer, NSCLC)的治疗。

它可以作为单药使用,或与其他化疗药物联合使用,用于晚期或转移性NSCLC的一线和二线治疗。

此外,厄洛替尼也被用于治疗其他类型的癌症,如胰腺癌、头颈部癌症和卵巢癌等。

厄洛替尼具有一定的不良反应,包括中性粒细胞减少、腹泻、皮疹、结膜炎、肺炎等。

在使用厄洛替尼治疗时,医生会根据患者的具体情况进行剂量的调整和不良反应的监测。

此外,对于EGFR突变的NSCLC患者,厄洛替尼的疗效可能会更好。

因此,在治疗前,医生通常会进行EGFR基因突变的检测,以指导厄洛替尼的使用。

恩曲替尼制备方法 -回复

恩曲替尼制备方法 -回复

恩曲替尼制备方法-回复
恩曲替尼(Imatinib)是一种抗癌药物,被广泛应用于慢性骨髓性白血病(CML)和肠道间质瘤(GIST)等恶性肿瘤的治疗。

恩曲替尼的制备方法主要包括以下几个步骤:
1. 原料采购:恩曲替尼的制备需要一系列化学试剂,包括4-氨基苯甲酸、二氯甲烷、甲醇、异丙醇、三氯乙酸和氨水等。

这些试剂需要在化学试剂供应商处购买,并确保其纯度和质量。

2. 氢化反应:将4-氨基苯甲酸与异丙醇经过氨水的作用,进行氢化反应,得到恩曲替尼的前体化合物4-(4-氨基苯基)-N,N-二甲基-3-氧代-3,4-二氢基吡啶-2-胺。

这个步骤需要严格的反应条件和催化剂的加入,以确保反应的高效率和产率。

3. 溶剂提取:将氢化反应得到的混合物加入到二氯甲烷中,通过溶剂提取的方式分离出目标产物。

这一步骤需要根据化学反应条件进行反复的提取和分离,以获得高纯度的恩曲替尼。

4. 结晶和纯化:将溶剂中分离得到的恩曲替尼溶液加入到甲醇中,经过结晶和纯化的步骤,得到纯净的恩曲替尼结晶体。

这一步骤需要控制溶剂的加入和结晶的温度,以获得理想的结晶体和高纯度的恩曲替尼。

5. 综合流程优化:对以上几个步骤进行优化和改进,以提高恩曲替尼的产率和纯度。

这包括反应条件、催化剂的选择、溶剂的优化等方面的调整和改进。

通过不断的流程优化,可以使恩曲替尼的制备更加高效和经济。

需要注意的是,恩曲替尼的制备方法是一项复杂的有机合成过程,需要在严格控制的实验条件下进行操作。

对于非专业人士来说,不建议在家中尝试制备恩曲替尼或其他药物。

同时,制备恩曲替尼的方法仅供参考,具体的操作要根据实验室的情况和科学研究的要求来确定。

甲磺酸伊马替尼分子式(一)

甲磺酸伊马替尼分子式(一)

甲磺酸伊马替尼分子式(一)
甲磺酸伊马替尼分子式
甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种靶向治疗药物,常用于慢性髓细胞白血病(CML)和某些类型的胃肠道肿瘤等疾病的治疗。

它的分子式为C30H34N6O4S。

分子式解析
•C30: 代表该分子含有30个碳原子。

•H34: 代表该分子含有34个氢原子。

•N6: 代表该分子含有6个氮原子。

•O4: 代表该分子含有4个氧原子。

•S: 代表该分子含有1个硫原子。

举例解释
慢性髓细胞白血病(CML)治疗
甲磺酸伊马替尼在慢性髓细胞白血病治疗中起到了重要的作用。

通过抑制特定融合基因的酪氨酸激酶活性,可以阻断白血病细胞的增殖。

以下是甲磺酸伊马替尼的结构式:
C30H34N6O4S
胃肠道肿瘤治疗
甲磺酸伊马替尼在某些胃肠道肿瘤中也被广泛应用。

它通过抑制肿瘤细胞内的融合基因活性,有效地抑制肿瘤的生长和扩散。

以下是甲磺酸伊马替尼的分子式:
C30H34N6O4S
结论
甲磺酸伊马替尼的分子式为C30H34N6O4S,它是一种针对特定融合基因的酪氨酸激酶抑制剂,可用于治疗慢性髓细胞白血病和某些胃肠道肿瘤等疾病。

甲磺酸伊马替尼分子式

甲磺酸伊马替尼分子式

甲磺酸伊马替尼分子式甲磺酸伊马替尼分子式及其相关分子式甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate)是一种被广泛应用于白血病和其他类型癌症治疗的药物。

它的分子式为C29H31N7O•CH4O3S,其中包含多个组成部分。

以下是一些与甲磺酸伊马替尼相关的分子式,以及它们的解释:1. C29H31N7O这个分子式代表了甲磺酸伊马替尼的主要化学式。

其中包含了29个碳原子、31个氢原子、7个氮原子和1个氧原子。

这些原子按照一定的顺序和连接方式组成了甲磺酸伊马替尼的分子结构。

2. CH4O3S这个分子式代表了甲磺酸伊马替尼分子中的甲磺酸(Methanesulfonic Acid)部分。

它由一个碳原子、四个氢原子、三个氧原子和一个硫原子组成。

甲磺酸是甲磺酸伊马替尼的盐酸形式,在药物制剂过程中常用于调整药物的溶解性和酸碱性。

3. N7N7是指甲磺酸伊马替尼分子中的第七个氮原子。

在药物的作用机制中,这个氮原子起到了关键作用。

伊马替尼可以与白血病细胞中的一种特定酪氨酸激酶相结合,抑制其活性,并阻止白血病细胞的生长和繁殖。

4. O这个分子式中的O代表了氧原子。

氧原子在甲磺酸伊马替尼的结构中起到了重要的作用。

它们与其他原子形成了氢键或共价键,稳定了甲磺酸伊马替尼分子的形状和结构。

以上是一些与甲磺酸伊马替尼分子式相关的示例。

通过分析和理解这些分子式,我们可以更好地理解甲磺酸伊马替尼的组成和结构,从而更深入地了解其在白血病和其他类型癌症治疗中的作用机制。

5. C29H31N7O•CH4O3S这个分子式表示了甲磺酸伊马替尼的完整结构,包括药物分子和甲磺酸的化学结构。

C29H31N7O代表了伊马替尼分子的主体部分,而CH4O3S代表了甲磺酸。

这个分子式显示了甲磺酸与伊马替尼主体分子之间的结合关系。

6. C20H21N7这个分子式代表了伊马替尼自身的化学结构。

它由20个碳原子、21个氢原子和7个氮原子组成。

这些原子的排列方式决定了伊马替尼的三维结构和药理活性。

盐酸杰克替尼结构

盐酸杰克替尼结构

盐酸杰克替尼结构
盐酸杰克替尼是一种口服的小分子靶向药物,也被称为“靶向治疗的里程碑”。

它是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂,从而达到治疗癌症的目的。

盐酸杰克替尼的化学结构非常特殊,它是一种含有苯环和吡咯环的化合物。

它的分子式为C29H30ClN7O,分子量为493.06。

它的化学名称是N-(2-(二甲基氨基)乙基)-6-(4-((4-甲基吡咯[1,5-a]吡咯-3-基)氨基)苯氧基)-4- (4-甲基吡咯[1,5-a]吡咯-3-基)吡咯[1,5-a]吡咯-3-酮盐酸盐。

盐酸杰克替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞中的酪氨酸激酶,从而阻止肿瘤细胞的生长和分裂。

它主要用于治疗慢性髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、胃肠道间质瘤和神经内分泌肿瘤等恶性肿瘤。

盐酸杰克替尼的副作用主要包括恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、疲劳、头痛、皮疹等。

在使用盐酸杰克替尼的过程中,需要密切监测患者的血常规、肝功能和肾功能等指标,以及心电图和眼科检查等。

总的来说,盐酸杰克替尼是一种非常重要的抗癌药物,它的研发和应用为癌症治疗带来了新的希望。

但是,在使用盐酸杰克替尼的过程中,需要注意副作用的出现和监测患者的身体状况,以确保治疗的安全和有效。

药物乐伐替尼(Lenvatinib)合成检索总结报告

药物乐伐替尼(Lenvatinib)合成检索总结报告

药物乐伐替尼(Lenvatinib)合成检索总结报告
一、乐伐替尼(Lenvatinib)简介
乐伐替尼(Lenvatinib)于2015年2月在美国上市,主要适用于局部复发或转移、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

乐伐替尼(Lenvatinib)不良反应有高血压、疲劳、腹泻、食欲降低,体重下降、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、腹痛和发声困难等等。

乐伐替尼(Lenvatinib)分子结构式如下:
英文名称:Lenvatinib 英文名称:Lenvatinib mesylate
中文名称:乐伐替尼中文名称:乐伐替尼甲磺酸盐
二、乐伐替尼(Lenvatinib)合成路线
三、乐伐替尼(Lenvatinib)合成检索总结报告
(一) 乐伐替尼(Lenvatinib)中间体3的合成
(二) 乐伐替尼(Lenvatinib)中间体5的合成。

厄洛替尼化学结构

厄洛替尼化学结构

厄洛替尼化学结构
厄洛替尼(Erlotinib)是一种靶向治疗药物,也被称为中文名称“威罗菲”。

化学名为N-(3-氟-4-甲氧基苯基)-6-(4-(二甲氨基)-
1-哌啶基)-4-喹啉胺。

厄洛替尼的分子式为C22H23N3O4F,分子量为429.44。

厄洛替尼作为一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制EGFR和HER-2的活性,从而阻碍癌细胞生长和扩散。

在临床中,厄洛替尼主要用于非小细胞肺癌的治疗。

厄洛替尼的化学结构中,含有四个重要结构部分。

首先是喹啉结构,它是厄洛替尼的骨架结构,也是许多抗癌药物的结构基础。

其次
是哌啶结构,是厄洛替尼的一部分,可以与EGFR结合,从而抑制其活性。

第三是芳基结构,这种结构具有成键相对位置的稳定性和亲合力
强的性质,使厄洛替尼能够结合在EGFR的结合口袋中,起到抑制EGFR 活性的作用。

最后是甲氧基和氟原子,它们分别附在芳基结构上,能
够提高药物分子的亲水性和亲脂性,增强药物在体内的药效。

总之,厄洛替尼的化学结构复杂,但是其含有的四个重要结构部分使它能够具有良好的生物活性和抗癌治疗效果。

肺癌靶向药特罗凯凯美纳易瑞沙三药比较

肺癌靶向药特罗凯凯美纳易瑞沙三药比较

厄洛替尼 (Erlotinib)
特罗凯 罗氏 C22H23N3O4HCl 429.9 2004年
埃克替尼 (Icotinib)
凯美纳 浙江贝达 C22H21N3O4HCl 427.88 2011年
药代动力学比较
EGFR-TKI
给药方法 达峰时间 (小时)
半衰期 (小时) 峰/谷浓度 (ng/ml)
EGFR-TKI 治疗晚期NSCLC的临床研究对比
研究
IPASS First-SIGNAL WJTOG 3405 NEJGSG002 OPTIMAL EURTAC LUX-LUNG 3 LUX-LUNG 6 CONVINCE
N
EGFR TKI 类型
ORR (%) PFS (月) HR PFS
261
Y Shi,et al. Lancet Oncol. 2013 Sep;14(10):953-61. .
埃克替尼与吉非替尼临床研究对比
PFS (m)
ORR (%)
FAS (N)
突变 (N)
野生 (N)
FAS
突变
野生
DCR (%)
AE (%)
OS TTP 一年OS
(m) (m)* (%)
总 AE*
腹泻*
肺癌靶向治疗背景与egfrtki定义egfrtki药物结构比较egfrtki药物临床研究比较2004年发现egfr敏感突变1978发现egfr2009年braf突变2005年t790m突变emt2006年her2突变2007年alk融合基因2008年ctcs中检测到t790m突变fdacfda2003年吉非替尼上市一线2004年厄洛替尼上市二线20013年2011年埃克替尼上市克唑替尼上市2014年azd9291co16862014年ceritinib20152015年azd92912013年发现ros1ret重排nsclc靶向治疗发展历程2011年肺腺癌驱动基因的发现背景2007肺腺癌不再是一个疾病而是一组疾病需要精准治疗

药物Neratinib(来那替尼)合成检索总结报告

药物Neratinib(来那替尼)合成检索总结报告

药物Neratinib(来那替尼)合成检索总结报告一、Neratinib(来那替尼)简介Neratinib(来那替尼)于2017年7月在美国上市,主要用于阳性乳腺癌成人患者的延长辅助治疗。

Neratinib(来那替尼)常见的不良反应有腹泻、恶心、腹痛、乏力、呕吐、皮疹等等。

Neratinib(来那替尼)分子结构式如下:CAS:698387-09-6CAS:915942-22-2英文名称:Neratinib英文名称:Neratinib Maleate中文名称:来那替尼中文名称:来那替尼马来酸盐本文主要对Neratinib(来那替尼)的合成路线、关键中间体的合成方法及实验操作方法进行了文献检索并作出了总结。

二、Neratinib(来那替尼)合成路线(中间体其他合成路线请参考总结报告)三、Neratinib (来那替尼)合成检索总结报告(一)Neratinib (来那替尼)中间体3的合成合成方法实验步骤参考文献操作方法一50mmolof 3-aminoacrylonitrile 2,50mmol solid base catalyst ZrO 2-Cr 2O 3and 50mL of tetrahydrofuran was added to the reaction flask,Stir at room temperature,a mixture of 55mmol of methyl 4-ethoxy-2-chloro-5-nitrobenzoate 1and 15mL of tetrahydrofuran was added dropwise to the above reaction flask,after the reaction was stirred at room temperature for 2h,Then reflux 2h,After cooling the catalyst was filtered,The catalyst can be reused after drying.The solvent was distilled off under reduced pressure,To the residue was added 400mL of dichloromethane,Wash with 50mL of distilled water three times,The combined organic layers,After drying over anhydrous sodium sulfate,the solvent was distilled off under reduced pressure,The compound of formula (3).Yield 87%.CN106905234;(2017);(A)Chinese (二)Neratinib (来那替尼)中间体4的合成合成方法实验步骤参考文献40mmol of compound 3,40mmol anhydrous potassium carbonate and 40mL DMF was added to the reaction flask,CN106905234;操作方法一The reaction was stirred at50~60o C for 4h,cool to room temperature,Add 60mL of water,Stirring 0.5h,The precipitated solid was filtered,The crude solid was recrystallized from ethanol,Drying under reduced pressure to obtain compound of formula (4).Yield 90%.(2017);(A)Chinese(三)Neratinib (来那替尼)中间体5的合成合成方法实验步骤参考文献操作方法一A mixtureof 20g (77mmol)of 4-hydroxy-7-ethoxy-6-nitroquinoline-3-carbonitrile 4was refluxed with 120mL of POCl 3under N 2for 2hours.The mixture was cooled to room temperature and excess POCl 3was removed in vacuo.The residue was then cooled in an ice bath and 500mL of CH 2Cl 2was slowly added to dissolve the residue.The resulting solution was added to a flask containing 250mL of ice-cold saturated K 2CO 3and stirred for 30minutes.The organic layer was extracted,washed,dried over MgSO 4and evaporated to give 18g (86%)of the title compound 5as an off-white solid mp 200-202°2018/208584;(2018);(A1)English 操作方法二A mixture of 3.45g (13mmol)of 7-Ethoxy-4-hydroxy-6-nitro-quinoline-3-carbonitrile 4,5.55g (26mmol)of phosphorous pentachloride,and 10ml of phosphorous oxychloride was refluxed for 3hours.The mixture was diluted with hexane and the solid was collected.The solid was dissolved in 500ml of ethyl acetate and washed with cold diluted sodium hydroxide solution.The solution was dried over magnesium sulfate and filtered through a pad of silica gel.The solvent was removed giving 2.1g of beige solid 5.EP1950201;(2008);(A1)English;EP1117659;(2003);(B1)English;EP973746;(2003);(B1)English(四)Neratinib (来那替尼)中间体6的合成合成方法实验步骤参考文献50mmol of compound of formula (5),100mL ethanol and 100mL distilled water was added to the reaction flask,The system temperature was raised to 50o C,Followed by adding。

甲磺酸仑伐替尼胶囊说明书.pdf

甲磺酸仑伐替尼胶囊说明书.pdf

甲磺酸仑伐替尼胶囊说明书请仔细阅读说明书并在医生指导下使用【药品名称】通用名称:甲磺酸仑伐替尼胶囊商品名称:Lenvanix®英文名称:Lenvatinib Mesilate Capsules【成份】本品的活性成份为:甲磺酸仑伐替尼化学名称:4-[3-氯-4-(N'-环丙基脲基)苯氧基] -7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺甲磺酸盐化学结构式:分子式:C21H19ClN4O4·CH4O3S分子量:522.96【性状】本品内容物为白色至类白色颗粒。

【适应症】本品适用于既往未接受过全身系统治疗的不可切除的肝细胞癌患者。

本品关键研究排除了可接受局部治疗的肝细胞癌患者,此类患者尚无可用的研究数据。

【规格】4mg (按C21H19ClN4O4计算)【用法用量】推荐剂量对于体重<60 kg的患者,本品推荐日剂量为8 mg(2粒4 mg胶囊),每日一次;对于体重≥60 kg的患者,本品推荐日剂量为12 mg(3粒4 mg胶囊),每日一次。

应持续治疗至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

给药方法口服。

本品应在每天固定时间服用,空腹或与食物同服均可。

本品应整粒吞服,也可以将本品(不能将其打开或压碎)与一汤匙水或苹果汁在玻璃杯中混合,形成混悬剂。

胶囊必须在液体中停留至少10分钟,搅拌至少3分钟以溶解胶囊壳,然后吞服混悬剂。

饮用后,必须将相同量的水或苹果汁(一汤匙)加入玻璃杯中,搅拌数次,然后喝完玻璃杯中所有的液体。

如果患者遗漏一次用药且无法在12小时内服用,无需补服,应按常规用药时间进行下一次服药。

在对本品进行剂量调整(暂停、减量)之前,应积极治疗恶心、呕吐和腹泻等不良反应;应积极治疗胃肠毒性反应,以减少肾功能不全或肾衰竭发生的风险(参见【注意事项】)。

监测、剂量调整和停药可能需要暂停给药、调整剂量或停止本品治疗来管理某些不良反应。

轻度至中度不良反应(例如1级或2级)一般无需暂停给药,除非积极治疗后,患者仍不耐受。

来那度胺胶囊Lenalidomide-详细说明书与重点

来那度胺胶囊Lenalidomide-详细说明书与重点

来那度胺胶囊Lenalidomide英文名:Lenalidomide Capsules汉语拼音:Lainaduan Jiaonang【成份】本品主要成份为:来那度胺。

化学名称:化学名称:3-(4’-氨基-1-氧-1,31,3-二氢-2H-异吲哚异吲哚-2-基)哌啶基)哌啶基)哌啶-2,62,6-二酮。

化学结构式:分子式:C13H13N3O3分子量:259.3【性状】本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。

【适应症】本品与地塞米松合用,治疗曾接受过至少一种疗法的多发性骨髓瘤的成年患者。

【规格】(1)5mg(2)10mg (3)25mg【用法用量】必须在有多发性骨髓瘤治疗经验的医生监督下开始并提供治疗用药。

若患者的中性粒细胞绝对计数(ANC)<1.0×109/L,和/或血小板计数<50×109/L,则不得开始本品的治疗。

推荐剂量:本品的推荐起始剂量为25mg。

在每个重复28天周期里的第1~21天,每日口服本品25mg,直至疾病进展。

地塞米松的推荐剂量为在每28天治疗周期的第1、8、15和22天口服40mg地塞米松。

处方医生应根据患者的肾功能状况谨慎选择本品的起始剂量和随后的剂量调整(见表1),应根据患者的年龄选择地塞米松的起始剂量和随后的剂量调整(见表2)。

表1:按照肾功能状况确定来那度胺的起始剂量表2:按照年龄确定地塞米松的起始剂量本品应于每天大致相同的时间服用。

不应打开、破坏和咀嚼胶囊,应将胶囊完整吞服,最好用水送服,可与食物同服也可空腹服用。

若某次错过规定的服药时间小于12小时,患者可补服该次用药。

若某次错过规定的服药时间大于12小时,则患者不应再补服该次用药,而应在第二天的正常服药时间服用下一剂量。

不要因为漏服而同时服用2日的剂量。

【不良反应】1.MM-009和MM-010研究中复发/难治性多发性骨髓瘤患者的安全性数据总结在2项关键性、安慰剂对照的III期临床研究(MM-009和MM-010)中,来那度胺的剂量为:每28天周期中的第1~21天每日口服来那度胺25mg。

CAS号1243329-97-6Lenalidomide _相关参数_MedBio

CAS号1243329-97-6Lenalidomide _相关参数_MedBio
CAS
1、产品物理参数:
常用名
来那度胺盐酸盐
英文名
Lenalidomide (hydrochloride)
CAS号
1243329-97-6
分子量
295.72200
密度
无资料
沸点
无资料
分子式
C13H14ClN3O3
熔点
无资料
闪点
无资料
2、技术资料:
体外研究
来那度胺在刺激T细胞增殖和IFN-γ和IL-2产生方面是有效的。来那度胺已被证明可抑制促炎性细胞因子TNF-α,IL-1,IL-6,IL-12的产生,并提高人PBMC中抗炎细胞因子IL-10的产生。来那度胺可直接下调IL-6的产生,也可通过抑制多发性骨髓瘤(MM)细胞和骨髓基质细胞(BMSC)相互作用来增加骨髓瘤细胞的凋亡[2]。用沙利度胺,来那度胺和Pomalidomide观察剂量依赖性与CRBN-DDB1复合物的相互作用,IC50值分别为~30μM,~3μM和~3μM,这些CRBN表达细胞减少(U266-CRBN60和U266-CRBN75))对于抗增殖作用,Lenalidomide的反应性反应范围为0.01至10μM,对亲代细胞的反应性较低[3]。来那度胺,一种沙利度胺类似物,作为人类E3泛素连接酶脑和CKIα之间的分子胶,可以诱导该激酶的泛素化和降解,因此可能通过p53激活杀死白血病细胞[5]。
1243329-97-6
100mg
≥98%
CRT5
1034297-58-9
10mg
≥98%
品牌
货号
中文名称
英文名称
CAS
包装
纯度
MedBio
MED11219
GDC-0152
GDC-0152
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
相关文档
最新文档