常用止吐药物-文档资料
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吐程度 ➢ 疾病或外部刺激
呕吐风险大！
✓ 年龄较轻 ✓ 女性 ✓ 酒量差 ✓ 既往妊娠呕
吐反应重 ✓ 既往CINV控
制不良
3
呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆 蠕动
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
5
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
8
3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
注：使用止吐药前应明确病因。
6
分类
吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
代表药物 氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、 三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷 司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦 地塞米松、甲基强的松龙
7
三、代表药物 3.1 吩噻嗪类
11
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静。
➢ 氯丙嗪 ： 对晕动病的呕吐无效
1. 抗呕吐作用强大， 但可引起低血压（ 血管扩张效应）、 过度镇静和 及不易消除的迟发型运动障碍。 老年人慎用
2. 成人氯丙嗪5~10mg已有显著的抗呕吐作用， 故给药宜从小剂量开始， 不宜静推及皮下注射。肝肾功能不全者应减量。
常用止吐药物
邓利娟 临床药学
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
2
一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
12
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增
剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁动 不安，随即进入昏睡状态。
10
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
作用。
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Leabharlann Baidu
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠
、嗜睡、头晕等； 2. 有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但停
药后即可恢复正常。 3. 心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎重，有
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
列腺肥大患者禁用。 4. 老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢ 东莨菪碱
1. 用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃 酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农药中毒。
2. 对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老年患者 用药需注意呼吸和意识情况。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
14
3.3 多巴胺受体拮抗剂
➢ 多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。 饭前15-30分钟服用。 药动学 1. 本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓度峰值。 2. 由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13％～17％。 3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便排泄。 4. 由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
呕吐风险大！
✓ 年龄较轻 ✓ 女性 ✓ 酒量差 ✓ 既往妊娠呕
吐反应重 ✓ 既往CINV控
制不良
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呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆 蠕动
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
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二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
3. 禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对 吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；癫痫患 者慎用。
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3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
注：使用止吐药前应明确病因。
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分类
吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
代表药物 氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、 三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷 司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦 地塞米松、甲基强的松龙
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三、代表药物 3.1 吩噻嗪类
11
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静。
➢ 氯丙嗪 ： 对晕动病的呕吐无效
1. 抗呕吐作用强大， 但可引起低血压（ 血管扩张效应）、 过度镇静和 及不易消除的迟发型运动障碍。 老年人慎用
2. 成人氯丙嗪5~10mg已有显著的抗呕吐作用， 故给药宜从小剂量开始， 不宜静推及皮下注射。肝肾功能不全者应减量。
常用止吐药物
邓利娟 临床药学
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增
剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁动 不安，随即进入昏睡状态。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
作用。
15
Leabharlann Baidu
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠
、嗜睡、头晕等； 2. 有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但停
药后即可恢复正常。 3. 心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎重，有
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
列腺肥大患者禁用。 4. 老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢ 东莨菪碱
1. 用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃 酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农药中毒。
2. 对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老年患者 用药需注意呼吸和意识情况。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
➢ 多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。 饭前15-30分钟服用。 药动学 1. 本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓度峰值。 2. 由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13％～17％。 3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便排泄。 4. 由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；