常用止吐药物-文档资料
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
止吐维生素b6注射液的功能主治
止吐维生素B6注射液的功能主治功能简介止吐维生素B6注射液是一种含有维生素B6的注射剂，被广泛用于治疗与呕吐相关的疾病。
维生素B6（又称吡ridoxine）是一种水溶性维生素，参与多种生物化学反应，对神经系统、消化系统和免疫系统具有重要作用。
主要功能止吐维生素B6注射液主要具有以下功能：1.减少呕吐维生素B6具有镇吐作用，能够减少呕吐反应。
它通过调节神经系统的功能，影响呕吐中枢的传导，从而减少呕吐的发生。
2.缓解妊娠反应妊娠反应是很多孕妇在怀孕早期常见的症状之一，常表现为恶心和呕吐。
维生素B6可辅助缓解妊娠反应，特别是轻度到中度妊娠反应的患者。
3.改善晨吐晨吐是指孕妇在早晨或空腹时出现的恶心和呕吐现象。
维生素B6注射液能够调节胃肠道的功能，减轻晨吐的症状，增加食欲。
4.辅助治疗晕车症状晕车是一种常见的交通工具引起的不适感，包括恶心、呕吐和头晕等症状。
维生素B6注射液可通过调节神经系统的功能，改善晕车症状。
5.辅助治疗慢性胃炎和胃溃疡维生素B6注射液对胃黏膜的保护和修复有一定作用，可以辅助治疗慢性胃炎和胃溃疡，并减少胃痛、恶心和呕吐等症状。
使用方法止吐维生素B6注射液的使用方法如下：1.剂量使用前请咨询医生或按照医嘱正确使用。
剂量通常根据病情和患者的年龄、体重等因素确定。
2.注射方式这种注射液通常由医生或护士通过静脉注射或肌肉注射给予患者。
3.使用频率使用频率可根据医生的建议来确定，一般情况下每日一次或每周多次。
4.使用时间根据病情需要，可以在餐前或餐后使用，以充分发挥维生素B6的效果。
注意事项在使用止吐维生素B6注射液时，需要注意以下事项：1.严格按照医生的建议使用。
2.结合饮食调理，保证足够的营养摄入。
3.注意用药期间的过敏反应和不良反应，如出现皮疹、头痛、胃痛等症状，应及时告知医生。
4.对维生素B6过敏的患者禁用。
5.孕妇在使用前必须告知医生，并在医生指导下使用。
6.对于儿童和老年人，剂量需根据医生的指导进行调整。
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总
常用止吐药物的不良反应及注意事项汇总止吐药是一类通过影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用的药物，如多巴胺D2受体拮抗剂、5-HT3受体拮抗剂。
多巴胺D2受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等，5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、帕洛诺司琼等。
甲氧氯普胺为多巴胺D2受体拮抗剂/中枢5-HT4受体激动剂，可用于功能性消化不良、胃炎、肿瘤放化疗引起的呕吐、糖尿病胃轻瘫等。
多潘立酮为选择性外周多巴胺D2受体拮抗剂，可用于胃肠道动力障碍性疾病如功能性消化不良、胃炎、胃食管反流病、糖尿病胃轻瘫，或偏头痛、颅外伤、抗帕金森病药物（左旋多巴等）、放疗等引起的恶心、呕吐。
伊托必利为多巴胺受体D2拮抗剂/乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于胃肠动力减慢（如功能性消化不良、胃炎等所致）引起的消化不良症状等。
多巴胺D2受体拮抗剂一般兼有止吐和促胃肠促动力作用。
5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体而发挥止吐作用，临床可用于术后恶心呕吐（PONV）、化疗所致恶心呕吐（CINV）、阿片类药所致恶心呕吐、肠易激综合征等。
一、心脏不良反应1.多潘立酮多潘立酮对心脏有严重影响，可致Q-T间期延长和心律失常，有引起心脏猝死的报道，需监测QT间期。
多潘立酮主要经CYP3A4代谢，可引起心电图Q-T间期轻度延长。
显著抑制CYP3A4酶并可能引起Q-T间期延长的药物如酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮，与多潘立酮合用，会增加发生尖端扭转型室性心动过速的风险，禁与上述药物联用。
心脏病者（心律失常）及接受化疗的肿瘤者使用时需谨慎，有可能加重心率紊乱。
2.甲氧氯普胺甲氧氯普胺极少有心脏不良反应。
3.伊托必利与多潘立酮相比，伊托必利很少引起QT间期延长。
其经黄素单加氧酶（非CYP450酶）代谢，药物间相互作用少。
4.5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼可能会引起QT间期延长，并致致命性心律失常。
止吐-助消化-止泻-肛用制剂
酚酞
1．制剂和规格 酚酞片：50 mg 和 100 mg。 2．适应证和禁忌证 主要是用于治疗习惯性 顽固性便秘。其禁忌证包括阑尾炎、直肠 出血未明确诊断、充血性心力衰竭、高血压、 粪块阻塞、肠梗阻者、哺乳期妇女和婴儿。 3．不良反应 过敏反应罕见，偶能引起皮炎、 药疹、瘙痒、灼痛及肠炎、出血倾向等。
直肠上静脉
代谢
药物──→直肠粘膜──────→门静脉──→肝脏──→大循环
药物──→直肠粘膜──→直肠中、下静脉──→下腔大静脉──→大循环
• 全身作用栓剂与口服制剂比较
• ﹙1﹚不受胃肠道pH值、酶的破坏而失活；
• ﹙2﹚胃刺激性药物可直肠给药(降低胃肠 道反应)；
• ﹙3﹚减少药物的首过消除作用及对肝毒 性；
2．用法和用量 将本品倒入 50 ml 温水中， 摇匀后服用。儿童：1 岁以下，一日 1 袋； 1～2 岁，一日 1～2 袋；2 岁以上，一日 2～3 袋，均分 3 次服用。成人一次 1 袋， 一日 3次。急性腹泻服用本品治疗时，首次 剂量加倍。
蒙脱石
3．注意事项 治疗急性腹泻时应注意纠 正脱水；儿童可安全服用本品，但需注 意过量服用易引起便秘。
二、助消化药
其他助消化药物有：
乳酸菌素：可用于消化不良、肠内异常发酵、 肠炎、腹泻、痢疾等。 胰酶：用于各种原因引起的胰腺外分泌功能 不足的替代治疗，以缓解泻剂与泻剂药物
1、泻药：是增加肠内水分，促进蠕动， 软化粪便或润滑肠道促进排便的药物；
2、泻药分类：根据药物类型可分为， 溶积型、渗透型、泻盐、刺激性、润 滑型。
止吐药与其他药物联用时的相互作用
1.多潘立酮与其他药物联用的相互作 用： ①与雷尼替丁合用，可使后者生物利用 度降低，影响疗效并加重不良反应； ②与含铝盐、铋盐药物合用，因前者能 增强胃蠕动、促进胃排空，故可减低后 者疗效； ③与胃肠解痉剂合用，可发生药理性拮 抗作用。
药理学辅导：催吐、抗晕止吐药
药理学辅导：催吐、抗晕止吐药一、催吐药：（一）中枢性催吐药：临床应用的仅有阿朴吗啡（apomorphine），它直接刺激延脑催吐化学感受区，进而兴奋呕吐中枢，产生催吐作用。
本品作用强，皮下注射起效迅速。
用于难以洗胃的服毒者，可迅速排出毒物。
严重心脏病、动脉硬化、开放型肺结核、胃、十二指肠溃疡等患者忌用。
（二）反射性催吐药：为一类能刺激胃粘膜感受器，反射地作用于呕吐中枢而催吐的药物。
应用较多的有吐根糖浆、中药瓜蒂、硫酸酮、硫酸锌、酒石酸锑钾等。
但后三药可产生溶血及肾毒性，用量过大还可引起休克和死亡。
二、抗晕止吐药：（一）眩晕治疗药：眩晕分为物体性眩晕（真性眩晕）与自体性眩晕二种。
均与第八对脑神经前庭平衡感受器受到过强刺激或病变有关。
物体性眩晕伴有运动性幻觉（周围物体旋转），任何影响第八对神经或迷路系统的病损，均可引起物体性眩晕，常见于大脑缺血、大脑萎缩、前庭或迷路神经元炎及美尼尔病（meniere‘s disease）。
物体性眩晕较易发生恶心、呕吐，亦可伴发偏头痛或听觉丧失。
美尼尔病可能是迷路内淋巴液过多。
可使用低盐饮食、利尿药、抗晕止吐药及血管扩张药。
可增加耳蜗血流的血管扩张药有罂粟碱、组织胺、氨乙吡唑（倍他唑，betazole）、环扁桃酯、烟酸和布酚宁（buphenine）等。
抗组织胺药（h1受体拮抗剂）也有效。
自体（主观）性眩晕主要表现为头晕目眩感、昏厥及知觉改变。
伴发于耳蜗和（或）前庭装置供血不足，如严重贫血、心脏传导阻滞、一时缺血性发作、中风、外伤等。
亦可伴有精神失常。
抗晕药的治疗作用较小，主要应治疗其基础疾病。
（二）晕动病防治药：晕动病包括晕车、晕船、晕空，主要是内耳前庭枝平衡感受器受到过强刺激所致，如颠簸、振动、噪音、气味等。
表现为眩晕、眼花、面色苍白、出汗、恶心、呕吐等。
疲劳、失眠、过饱等常为诱因。
常用药物有：1、中枢抑制药：苯巴比妥的镇静剂量有一定的抗晕动效果。
2、抗胆碱药：东莨菪碱是抗晕动病最为有效的药物，但受其不良反应（主要是嗜睡、口干、视力模糊等）限制。
化疗止吐药有哪些
化疗止吐药有哪些?呕吐是化疗中常见反应之一，它让病人饱受折磨，并且影响治疗效果。
因此，需要服用一些药物止吐。
那么化疗止吐药有哪些？1、噻嗪类药物，主要抑制催吐化学感受区，除对晕动症所致的呕吐以外均有明显的作用，如：丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪。
2、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺是最常用药物，在接受高剂量顺铂治疗的病人中，呕吐的完全控制率为20%～38%。
甲氧氯普胺为多巴胺受体的拮抗剂，目前认为也能阻断5-HT3受体。
3、皮质类固醇类：止吐作用的机制目前尚不清楚。
皮质类固醇药物包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用泼尼松。
它们在抗呕吐强度方面无明显差别。
因为皮质类固醇只有中等的止吐活性，单药使用作用不理想，而与其他止吐药物联合使用时，有非常好的作用。
4、丁酰苯类：丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。
氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物，两者均有中等的止吐疗效，甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。
5、1、5-HT3受体拮抗剂：是止吐药物中最新的也是最有效的家族，阻断5- HT3受体，主要是通过阻断小肠末梢神经发挥止吐效应。
6、生物免疫类：是止吐药物中的新类别，虽然见效没有西药显著，却不会对人体有伤害，主要是通过抑制病情发展提高免疫机能发挥作用，灰树花D阻分是目前应用时间比较长的生物免疫药物，在抑制癌细胞增殖及诱导其分化的同时具有抑制呕吐等作用。
目前中药辅助化疗治疗已成为癌症治疗中的重要突破。
现有文献支持，灰树花中提取出的灰树花D阻分，可以通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用抑制肿瘤生长。
并且有研究证实，灰树花D阻分与化疗药物顺铂(DDP)联合应用后,表现出协同作用,明显地提高了DDP的抗癌效果。
另外，灰树花D阻分能够通过提高机体的耐受能力和提高化疗药物的药效的双重机制而最大限度地减少化疗的副作用,以达到提高化疗效果,减少病人痛苦、改善病人预后的最终目的。
止吐药
甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
止吐药的合理使用
小结
目前化疗止吐治疗不合理用药现状严重
常用止吐药物
高治疗指数、低治疗指数、止吐辅助药
止吐药物的合理选择
病人评估
方案评估
综合评估
根据不同级别致吐风险与患者的情况综合评估个体化选用止吐 药物
止吐药在CINV 中的合理使用
12-2015-ONCO-1103544-0005
主要内容 1. 化疗止吐药的使用现状 2. 常用止吐药简介 3. 止吐药的合理使用 4. 病例分析
2
病例1
• 患者：黄某某，女，75岁，因确诊“卵巢癌伴多发转移8月余”入院 • 诊断：卵巢癌腹盆腔、肝、脾、肝门区、腹膜后淋巴结转移 • 医嘱：第一周期“长春瑞滨单药40mg d1、8，q3w”方案化疗
1.National Comprehensive Cancer Network.Clinical Practice Guidelines in Oncology-V.1.2014:Antiemesis.
级别
高度催吐危险 （呕吐发生率
>90%）
药物 静脉给药
顺铂
AC方案（阿霉素或表阿霉素+环 磷酰胺）
• 糖皮质激素
• 阿瑞匹坦: 首个 NK-1受体拮抗剂
低治疗指数止吐药
甲氧氯普胺、丁酰苯类、吩噻嗪类和大麻酯 对接受高致吐风险药物化疗的患者，这类止吐药不作为首
选药物。 作用于多巴胺受体 引起锥体外系不良反应
止吐辅助药
• 苯二氮卓类(劳拉西泮和阿普唑仑) 抗组胺药(苯海拉明)
指南推荐，劳拉西泮和苯海拉明是有用的止吐辅 助药，但不推荐单独应用。
2014年NCCN止吐临床实践指南：
消化内科经常使用药止吐药
消化内科经常使用药目录能增进食物消化，用于消化道分泌功能减弱，消化不良，多为消化液中成份或增进消化液分泌的药物达吉胶囊（复合消化酶胶囊）含有胃蛋白酶、木瓜酶淀粉酶、熊去氧胆酸、纤维素酶、胰酶、胰脂酶用法：（成人）一日三次，餐后口服1-2 粒，或遵医嘱注意事项：可能发生口内不快感，偶有呕吐，软便多酶片：含胰蛋白酶、胰脂肪酶、胰淀粉酶、胃蛋白酶用法：口服，一次～3片，一日3次或遵医嘱注意事项：酸性条件下易破坏，故服历时切勿嚼碎；放置日久，效劳降低，宜用新制品；铝制剂可能阻碍本品疗效，故不宜合用六味安消胶囊：粒要紧成份为土木香、大黄、诃子、山柰、寒水石(煅)、碱花。
具有和胃健脾，导滞消积，行血止痛的功能。
用于胃痛胀满，消化不良，便秘，痛经。
用法：口服，每次～6粒，每日～3次注意事项：不宜与四环素类抗生素合用谷参肠安胶囊(复方谷氨酰胺)：胶囊粒要紧成份为茯苓、甘草、谷氨酰胺等，有甘温益气、健脾养胃，爱惜及增进肠粘膜修复，增强肠道免疫屏障功能，调剂消化系统功能，适用于食欲不振、消化吸收不良、食后腹胀、肠道溃疡、急慢性肠炎、慢性腹泻等疾病；增进创伤及手术后肠道功能恢复及重建。
用法：餐前口服，每次～4粒，每日3次注意事项：勿将胶囊内药物倾出服用，妊妇慎用止吐药昂丹斯琼ondansetron 针剂4mg/支用法：遵医嘱注意事项：有壮大的中枢止吐作用，对肿瘤化疗、放疗引发的呕吐有极佳作用；对晕动病及多巴胺兴奋剂去水吗啡引发的呕吐无效，不良反映轻，可有头痛、头晕、便秘或腹泻。
胃复安（甲氧氯普胺）metoclopramide 针剂10mg/支用法：遵医嘱注意事项：可引发从食道至近段小肠滑腻肌运动，发挥促胃肠动力作用，大剂量静脉注射或长期利用，可引发锥体外系反映，可引发男性乳房发育、溢乳等。
吗丁啉motilium多潘立酮片剂10mg/片用法：每次片，3次/日，餐前15～30分钟服用注意事项：不良反映轻，偶见腹部痉挛、口干、皮疹、头痛等莫沙比利：片剂5mg/片用法：每次片，3次/日注意事项：不良反映要紧有腹泻、腹痛、口干、皮疹及头晕等，偶见嗜酸性粒细胞增多，甘油三酯升高、ALT、AST、ALP、γ-GT升高。
常用止吐药物知识讲解
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
常见止吐药物
止吐一爱茂儿【药品名称】溴米那普鲁卡因注射液【成份】本品为复方制剂，其组份为每支含溴米那2mg、盐酸普鲁卡因3mg、苯酚6mg。
辅料：苯酚、丙二醇、依地酸二钠、偏重亚硫酸钠、注射用水。
【适应症】用于神经性呕吐和妊娠呕吐，也用于晕车、胃痉挛等呕吐。
【规格】 2ml【用法用量】皮下或肌内注射。
一次2ml，对顽固呕吐可酌情适当增加注射次数。
【不良反应】 1.可有正铁血红蛋白血症引起缺氧。
2.胃肠系统：偶可引起恶心、呕吐、出汗和腹泻。
3.可出现短暂的兴奋，随之知觉丧失、中枢神经系统抑制。
【禁忌】对溴米那、盐酸普鲁卡因、苯酚有过敏史的患者禁用。
【注意事项】给药期间偶有危重和特殊情况，应监测呼吸与循环系统。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】小儿的毒性反应大于成人，应慎用。
【老年用药】老年患者慎用。
【药物相互作用】本品不得与碱性药物混合在一起使用。
【药理毒理】本品有镇静催眠作用。
盐酸普鲁卡因常量抑制中枢神经系统，过量兴奋。
抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的肌经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛二胃复安【药品名称】盐酸甲氧氯普胺注射液【曾用名】胃复安、灭吐灵，呕感平，扑息吐【主要成分】本品主要成分为甲氧氯普胺，其化学名称为N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成的灭菌水溶液。
【药理、毒理】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。
可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。
本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。
对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
常用消化系统药物简介
消化系统药物一、常用止吐药苯海拉明(I~phenhydramine，苯那君，可太毒：)【药理】为H，受体拮抗剂，化学结构属乙醇胺类。
通过作用于呕吐中枢的H。
受体而发挥止吐作用。
并通过抗组胺作用而对抗组胺所致的胃肠道反应，口服迅速吸收，O．5 h起效，2～4 h达血药浓度峰值。
【适应证】用于预防晕动病及治疗皮肤粘膜过敏。
【用法】口服，预防晕动病，每次25～50 nag，行前30 min服用；治疗过敏症，单次剂量不变，每日3次。
【注意】有镇静、嗜睡等中枢抑制作用，从事驾驶、高空作业时避免使用。
【制剂】片剂：25 mg。
乳膏剂：1％(20 g)。
注射剂：20 mg。
茶苯海明(Dimenhydrinate，晕海宁)【药理】为H1受体拮抗剂，是苯海拉明与氨茶碱复合物。
抗组胺作用较弱，抗晕动和止吐作用较苯海拉明强。
口服吸收迅速完全。
易通过血脑屏障和胎盘。
【适应证】主要用于预防和治疗晕车、晕船、晕机等。
【用法】口服，每次25～50 mg，于乘车(船)前3(min服用。
【注意】①因有镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象，故服药期间应避免从事驾驶车、船及高空作业。
②药物不良反应：口干．视力模糊，有青光眼、哮喘及前列腺肥大患者慎用。
【制剂】片剂：25 mg，50 mg o．多巴胺(D2)受体拮抗剂甲氧氯普胺(Metoclopramide，胃复安，灭吐灵)【药理】本品为多巴胺(D2)受体拮抗剂，是胃动力药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用。
可通过阻断多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感受区，具有较强的中枢镇吐作用。
同时，本品可抑制胃平滑肌松弛，促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，使胃排空加快，同时促使上部的小肠松弛，促进食物排空。
另外，本品可使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强，使食管反流减少。
【适应证】功能性消化不良、中枢性呕吐、食物或药物等因素所致恶心、呕吐、腹胀、嗳气等。
【用法】口服：5～10 mg，餐前30 min服用。
(优选)常用止吐药物74789
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢ 氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
（优选）常用止吐药物74789
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
非药物因素
• 年龄 • 性别 • 酒精摄入耐受量 • 妊娠呕吐程度 • 既往化疗恶心呕吐程度 • 疾病或外部刺激
药物因素
• 呕吐的原因 • 化疗药物止吐作用的强弱 • 药物单次剂量 • 药物用法 • 既往化疗是否有效应用止
止吐药临床应用
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦
第六页，共三十四页。
止吐药的分类(fēn lèi)
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗(zhìliáo) 而较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要 用于晕动的止吐。
喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用(zuòyòng)通过
NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸 肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该
受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
第二十九页，共三十四页。
• 用于化疗(huàliáo)后的急性和延迟性恶心或呕吐发作
第二十页，共三十四页。
5-羟色胺受体拮抗剂
代表 药物 (dàibiǎo)
昂丹司琼
格拉(ɡé lā)司 琼
托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第二十一页，共三十四页。
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.5、药物(yàowù)相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素
2.地高辛
第十九页，共三十四页。
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能(kěnéng)通过作用于迷 走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和 孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 ，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。
昂丹司琼_精品文档
• 5-HT3受体拮抗药作用于:
1.迷走神经上的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋，阻断向呕吐中枢的传人冲动，抑制了呕吐。
2.作用于AP和NTS上的5-HT3受体，抑制两者的兴奋
5-HT3拮抗剂的作用机理
5-HT3拮抗剂
化疗药物 刺激 射线
肠嗜 铬细 胞
5-HT3拮抗剂
中枢神经系统催 吐化学感受区 5-HT3受体
新司汀的用法用量
• 对于高度催吐化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟﹑化疗后4小时﹑8小时各静脉注射 8mg，以后口服，每次8mg，每天3次，连用5天。
• 对于催吐程度不太强的化疗药物所致恶心呕吐： 化疗前30分钟静脉注射8mg，以后口服，每次8mg， 每天3次，连用5天。
• 对于放射引起的呕吐： 首剂于放疗前1-2小时口服片剂8mg/次,3次/日； 疗程视放疗的疗程而定
影响呕吐的因素
➢ 化疗药物种类、剂量、给药途径和方法 ➢ 既往化疗史 ➢ 性别： 女性病人呕吐重 ➢ 年龄： 年轻人呕吐重
儿童和老年人呕吐轻 ➢ 饮酒量：常大量饮酒者呕吐轻
止吐药物分类
通过阻断介导呕吐的神经递质而发挥止吐作用，可分为： • 多巴胺受体拮抗剂 • 皮质类固醇 • 苯二氮卓类 • 大麻类 • 抗胆碱能药和抗组胺药 • 5-HT3受体拮抗剂 • NK-1(P物质)受体拮抗剂
FDA批准的适应症(2003.7.25): • 中高致吐性化疗药物引起的急性呕吐 • 中致吐性化疗药物引起的迟发性呕吐
英文名
Ondansetron 恩丹西酮
Granisetron 格拉司琼 Tropisetron 托烷司琼 Ramosetron 雷莫司琼 Azasetron 阿扎司琼
Dolasetron 多拉司琼
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3.2 抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1. 具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防治（常与东莨菪碱合 用），也可用于防治放射病引起的恶心呕吐。
2. 口服，宜在旅行前1-2h、最少30min前服用。 3. 禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光眼、前
作用。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 偶见轻度腹部痉挛、口干、皮疹、头痛、腹泻、神经过敏、倦怠
、嗜睡、头晕等； 2. 有时导致血清泌乳素水平升高、溢乳、男子乳房女性化等，但停
药后即可恢复正常。 3. 心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤应用时应慎重，有
泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2. 与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3. 与西咪替丁、慢溶型剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道的吸
收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变其血药浓 度； 4. 与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用，可使其 中枢性和周围性效应受到抑制；
剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁动 不安，随即进入昏睡状态。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳
腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相
列腺肥大患者禁用。 4. 老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
➢ 东莨菪碱
1. 用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉挛、胃 酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农药中毒。
2. 对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老年患者 用药需注意呼吸和意识情况。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静。
➢ 氯丙嗪 ： 对晕动病的呕吐无效
1. 抗呕吐作用强大， 但可引起低血压（ 血管扩张效应）、 过度镇静和 及不易消除的迟发型运动障碍。 老年人慎用
2. 成人氯丙嗪5~10mg已有显著的抗呕吐作用， 故给药宜从小剂量开始， 不宜静推及皮下注射。肝肾功能不全者应减量。
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
➢ 多潘立酮
用于消化不良、恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀。 饭前15-30分钟服用。 药动学 1. 本品口服后吸收迅速，15～30min达血药浓度峰值。 2. 由于存在“首过效应”和肠壁代谢，生物利用度仅13％～17％。 3. 在体内的消除半衰期为7h。约60％经粪便排泄。 4. 由于其通过血脑屏障弱，故无明显的镇静、嗜睡及锥体外系的副
加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用： 1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用 1. 与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素类抗生素、氨苄西林、地西
吐程度 ➢ 疾病或外部刺激
呕吐风险大！
✓ 年龄较轻 ✓ 女性 ✓ 酒量差 ✓ 既往妊娠呕
吐反应重 ✓ 既往CINV控
制不良
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呕吐的病理生理机制
感觉神经系统 大脑和边缘系统
细胞毒性药物
催吐化学 感受区
前庭迷路 小脑
咽喉和胃部 孤束核
呼吸肌和腹肌 收缩
呕吐
呕吐中枢
躯体运动 神经元
自主传出 神经元
胃肠逆 蠕动
注：使用止吐药前应明确病因。
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分类
吩噻嗪类
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
代表药物 氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、 三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷 司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦 地塞米松、甲基强的松龙
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三、代表药物 3.1 吩噻嗪类
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
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二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
常用止吐药物
邓利娟 临床药学
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
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3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增