常用止吐药物知识讲解
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6、吩噻嗪类药物：氯丙嗪。
常用5-HT3受体拮抗剂分类及上市历史
ຫໍສະໝຸດ Baidu
• 两代5-HT3受体拮抗剂的比较：
第一代
作用特点： 1：各品种与5-HT3亲和力相似， 半衰期<9小时； 2：肝肾功能异常不必调整剂量； 3：个体差异大，建议从最小有效 剂量开始给药。 对各类呕吐控制率： 1：高剂量顺铂：48%-73% 2：中致吐性抗癌药物：60%-
常用止吐药物
呕吐的机制：
呕吐中枢位于延髓，有两个不同 作用的呕吐机构：一是神经性 反射中枢，一是化学诱导区（ CTZ）,接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜，致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质，5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐；化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ，然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐；感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐，多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。
格拉司琼与昂丹司琼止吐时效比较：
帕洛诺司琼、阿扎司琼与昂丹司琼疗效比较：
帕洛诺司琼：
• 帕洛诺司琼特有 的新结合位点是 高亲和力和超长 半衰期的物质基 础：其诱导5-HT3 受体内陷，受体 结合位点减少 54%，从而发挥 长效拮抗作用。
帕洛诺司琼常见不良反应：
NCCN止吐指南（2009）： 帕洛诺司琼成为预防重度CINV首选止吐用药
第一代5-HT3受体拮抗剂常见不良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型：
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂：代表药物是甲氧氯普胺，与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用，但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。
• 2、5-HT3受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射，多用于治疗化疗所致 的急性呕吐，另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物：第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼，第二代的帕洛诺司琼。
• 2．放疗所致呕吐：口服或静脉应用5-HT3受体拮抗剂，合用或不合用
口服地塞米松。
• 3．预防用药：治疗前可口服抗焦虑药物（劳拉西泮、阿普唑仑等）。
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85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
• 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。
• 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。
5、精神类药物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。
常用5-HT3受体拮抗剂分类及上市历史
ຫໍສະໝຸດ Baidu
• 两代5-HT3受体拮抗剂的比较：
第一代
作用特点： 1：各品种与5-HT3亲和力相似， 半衰期<9小时； 2：肝肾功能异常不必调整剂量； 3：个体差异大，建议从最小有效 剂量开始给药。 对各类呕吐控制率： 1：高剂量顺铂：48%-73% 2：中致吐性抗癌药物：60%-
常用止吐药物
呕吐的机制：
呕吐中枢位于延髓，有两个不同 作用的呕吐机构：一是神经性 反射中枢，一是化学诱导区（ CTZ）,接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜，致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质，5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐；化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ，然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐；感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐，多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。
格拉司琼与昂丹司琼止吐时效比较：
帕洛诺司琼、阿扎司琼与昂丹司琼疗效比较：
帕洛诺司琼：
• 帕洛诺司琼特有 的新结合位点是 高亲和力和超长 半衰期的物质基 础：其诱导5-HT3 受体内陷，受体 结合位点减少 54%，从而发挥 长效拮抗作用。
帕洛诺司琼常见不良反应：
NCCN止吐指南（2009）： 帕洛诺司琼成为预防重度CINV首选止吐用药
第一代5-HT3受体拮抗剂常见不良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型：
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂：代表药物是甲氧氯普胺，与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用，但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。
• 2、5-HT3受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射，多用于治疗化疗所致 的急性呕吐，另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物：第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼，第二代的帕洛诺司琼。
• 2．放疗所致呕吐：口服或静脉应用5-HT3受体拮抗剂，合用或不合用
口服地塞米松。
• 3．预防用药：治疗前可口服抗焦虑药物（劳拉西泮、阿普唑仑等）。
此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢
85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
• 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。
• 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。
5、精神类药物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。