药理学概念

药理学概念药理学：一门研究药物与机体相互作用规律及机制的学科。

药效学：研究药物对机体的作用及作用机理的一门学科。

药动学：研究集体对药物作用及作用规律的一门学科。

药物：用来防治诊断疾病及某些特殊用途的化学物质。

药物作用的选择性：多数药物在适量剂量时，只对少数器官或组织产生明显的作用，而对其他器官或组织的作用较小或无作用。

治疗作用：指符合用药母的，能够预防疾病，有力患者康复的药物作用。

对因治疗：（治本）消除引起疾病产生原因的治疗。

对症治疗(治标)：改善疾病症状的治疗。

副作用：药物在治疗剂量出现的与治疗目的无关的药理效应。

毒性反应：剂量过大或使用时间过长对机体组织器官产生严重的损伤.变态反应：药物作用机体后引起异常的免疫反应。

最小有效（中毒）量：刚刚能引起药物效应（中毒）的剂量。

极量：临床上允许使用的最大治疗量。

治疗量（常用量）：大于最小有效量小于或等于极量的计量。

量反应：药理效应的强弱，用绝对数量来表示。

质反应：药理效应的强弱用阳性率或阴性率表示。

效能：药物产生的最大效应。

效价：指两种或两种以上作用性质相同的药物产生同一效应时，所要的计量的大小半数有效量：DE50。

能够引起一般动物有效的量。

治疗指数TI：药物作用安全性的一个指数。

TI=LD50/ED50受体：是一种存在于生物膜上的小分子物质，能识别体内（外）化学物质并与之结合，通过信号传导与放大系统产生一系列生理或药理反应。

受体特点：特异性，饱和性，可逆性，竞争性.。

被动转运：指药物从细胞浓度高的一侧向浓度低的一侧转运。

方式：①简单扩散（脂溶性扩散）脂溶性药物溶于脂质透过细胞膜；②滤过扩散；③易化扩散影响因素：①药物分子量：越小，扩散越快；②药物脂溶性：越大，扩散越快③药物解离度：越小，扩散越快吸收：药物从给药部位进入体循环的过程。

意义｛药物起效时间，作用的强弱｝，影响因素｛药物的理化性质，给药途径，吸收环境｝首过效应（首关消除，第一关卡效应）：药物口服（直肠）吸收后通过门静脉进入肝脏，在首次通过肝脏是，一部分被转化，是进入血液循环的有效量减少的效应。

分布：血液中的药物转运到有关组织器官的过程。

分布布部：靶器官：药物作用非靶器官：药物储蓄及产生副作用影响因素：①与血浆蛋白结合；②局部器官的血流量；③组织的亲和力；④体液的PH和药物的理化性质；⑤体内屏障生物转化（药物转化）：药物在体内发生的一系列结构变化。

意义：①灭活；②活化药酶诱导剂：凡能使药酶活性增加或合成增加，使药物的代谢加快的物质。

特点：专一性低，活性有限，个体差异，容易受到药物影响排泄：药物原形或代谢产物排出体外的过程。

方式：肾脏排泄；肠道排泄；胆汁排泄，其他途径排泄（乳汁）肠道排泄：药物排入胆道后，随胆汁到达小肠，被重吸收入血的过程。

零级消除动力学：单位时间消除的药量相等，又称恒量消除。

一级消除动力学：单位时间消除的药量与血液浓度成正比，又称恒比消除。

生物利用度：药物制剂被机体吸收的速率和速度的一种量度。

血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。

稳态的血药浓度：多次给药，经4-5个半衰期后，药物的吸收速度与消除速度相等时的血中药物浓度，又称坪值。

耐受性：指连续用药后机体对药物的效应逐渐减弱或无效。

耐药性：病原体包括病原微生物和肿瘤细胞在长期用药后产生的耐受性。

躯体依赖性（成瘾性）反复用药造成机体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的断症状。

精神依赖性（习惯性）：用药后，使用者可产生愉快满足感，从而在精神上渴望周期性或连续用药。

传出神经的主要递质；1乙酰胆碱（ACH），主要由ACH破坏2儿茶酚胺类：去甲肾上腺素，主要由前膜再摄取肾上腺素，多巴胺传出神经的分类：胆碱能神经，肾上腺素能神经第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药---------毛果芸香碱⑴机理：兴奋M受体⑵作用：①缩瞳，②降低眼压，③调节痉挛，视近物清晰⑶用途：青光眼，虹膜炎⑷不良反应：吸收过量致全身反应⑸注意事项：滴眼是压迫内眦毛果芸香碱→M受体兴奋→瞳孔括约肌收缩→虹膜向中心拉紧→根部变薄→前房角间隙扩大→防水易回收→缓解或消除症状第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药易逆性抗胆碱酯酶药-----------新斯的明⑴机理：可逆抗胆碱酯酶药作用①兴奋骨骼肌（抑制ACHE ，促进运动N末梢释放ACH,直接激动N2-R｝，②兴奋胃肠道膀胱平滑肌③抑制心肌临床应用：重症肌无力，术后腹气胀和尿潴留，阵发性室上性心动过速，非除极化型肌松药难逆行抗胆碱酯酶药--------有机磷酸酯类⑴机理：持久抗胆碱酯酶⑵症状及解救：①轻度中毒（M 样症状）：M受体阻断药;②中度和重度中毒（M和N样症状，中枢症状）：清除毒物；对症（人工呼吸，给养；M受体阻断药）；对因：胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药和M受体阻断药要早用反复联合M胆碱受体阻断药---------阿托品类生物碱㈠机理：阻断M受体㈡作用：⑴松弛平滑肌：①对痉挛状态作用明显；②对不同组织作用强弱不同⑵对眼作用：扩瞳，升高眼压，调节麻痹⑶抑制腺体分泌：汗腺，唾液腺⑷心脏兴奋：心率加快，房室传导加快⑸解除血管痉挛（大剂量）⑹对中枢系统CNS的作用（大剂量）㈢临床应用：⑴缓解内脏绞痛，⑵抑制腺体分泌：全身麻醉前给药，严重的盗汗和流涎症⑶眼科应用：虹膜炎，检查眼底，验光配镜⑷抗缓慢性心律失常⑸抗休克㈣阿托品剂量过多活误服曼陀罗，洋金花：⑴洗胃，给养，人工呼吸；⑵拟胆碱药（有机磷酸酯中毒时不能用胆碱酯酶抑制剂）⑶CNS症状㈤解救：洗胃，给药，人工呼吸肾上腺素体激动药A受体激动药------去甲肾上腺素（NA）作用机理：兴奋a受体强，兴奋b受体弱作用：⒈收缩血管（除冠脉）⒉兴奋心脏（整体心率减慢）→兴奋B1受体：心肌收缩力增强，心率加快，传导和心输出量增加，血压上升，（离体状态）⒊升高血压⒋其他：代谢加快，孕妇子宫收缩（大剂量）用途：⒈休克（短，早）——出血性休克不用⒉上消化道出血（口服）⒊药物中毒性低血压不良反应：⒈局部组织初学坏死⒉急性肾功能衰竭间羟胺：非儿茶酚胺类特点：直间见兴奋受体；作用弱，持续时间长；副作用轻，反复使用易产生快速耐受；取代NA用于各种休克早期，低血压状态或阵发性房性心动过速B受体激动药——异丙肾上腺素机理：兴奋B1，B2 受体作用：⒈兴奋心脏（对正位起搏点作用强）⒉舒张血管和影响血压⒊舒张支气管⒋抑制过敏介质释放，促进代谢用途：1支气管哮喘；2房室传导阻滞；3心脏骤停；4休克不良反应：心悸，头晕，皮肤潮红，心率失常A,b 受体激动药——肾上腺素（AD）机理：兴奋a受体，B受体作用：1兴奋心脏；2影响血管；3升高血压；4扩张支气管；5促进代谢用途：1心脏骤停；2过敏性休克；3支气管哮喘（急，重）；4与局部麻醉药配合；5局部止血：鼻，牙龈出血。

麻黄碱特点：稳定，口服有效，作用慢，久弱，且伴有中枢兴奋，直间接兴奋a,b受体，快速耐受用途：支气管哮喘（预防和轻症）；鼻粘膜充血；防治低血压状态；缓解荨麻疹和血管神经性水肿不良反应：失眠多巴胺（DA）小剂量→激动DA-R→肾血管扩张→休克（尿量减少），急性肾衰（合用利尿剂）稍大剂量→激动b1受体→休克（心收缩力↓）,充血性心衰大剂量→激动a受体→肾血管收缩不良反应：剂量过大引起呼吸困难，心悸心慌，心律失常，肾功能下降肾上腺素阻断药A受体阻断剂——酚妥拉明（降压药）机理：阻断A受体作用：血管舒张作用；心脏兴奋作用；其他作用：有拟胆碱作用，有组胺样作用不良反应：外周血管痉挛性疾病；NE外漏引起局部缺血；休克（感染）；顽固性心衰和机型心肌梗死；嗜铬细胞瘤，阳痿 B受体阻断药B受体阻断→1外周交感活性↓→Bp↓2肾素↓→BP↓B1受体阻断：1心力↓注：1和2;心输出量↓→BP↓→治高血压2心率↓ 2和3；快速型心律失常3传导↓镇静催眠药定义：通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋和引起近似生理性睡眠和其他效应的药物苯二氮卓类地西泮（安定）机理：增强Ｒ－氨基丁酸（GABA）能神经功能用途：1焦虑症；2烦躁不安：手术前，高血压；3失眠（短时间，消除原因）；4惊厥：各种原因（破伤风，子痫），癫痫持续（首选）；5肌肉僵直，肌张力↑不良反应：1治疗量：头晕，乏力；2大剂量：共济失调；3长期用：耐度性，依赖性注：r-氨基丁酸（GABA）是中枢神经系统内重要的抑制性递质抗精神病药——吩噻嗪类——氯丙嗪（冬眠灵）作用：抗精神病作用；安静镇定作用；镇吐作用；对体温调节影响；加强中枢抑制作用机制：阻断多巴胺受体氯丙嗪：阻断肾上腺a受体，M胆碱受体和5-HT受体多巴胺通路：1黒质-纹状体通路（与运动协调性有关）2中脑-边缘系统通路（与人的情感情绪及推力有关）3中脑-皮质通路（同上）4结节-漏斗通路为什么AD不能解救氯丙嗪过量引起的低血压？答：AD能激动a,b1,b2受体，氯丙嗪会阻断a受体，AD就不能发挥激动a_R的作用，AD激动b1兴奋心脏，激动b2-R，扩张血管，降低血压。

因为激动b2的作用略大于b1的效果，故血压下降，不能用AD治疗氯丙嗪引起的低血压。

镇痛药——阿片生物碱类镇痛药机理：兴奋CNS，阿片受体，使痛閾提高吗啡作用：1中枢神经系统（镇痛、镇静，镇咳、抑制呼吸、催吐缩瞳）2提高平滑肌张力3扩张血管4其他：抑制免疫功能用途：1各种疼痛（癌症晚期，烧伤战伤的疼痛）2无痰剧烈咳嗽；3心愿性哮喘不良反应：1一般（眩晕，恶心，呕吐，便秘）；2成瘾性（长期）；3急性中毒（大剂量）中毒急救措施：SC阿片受体阻断药-纳洛酮禁忌症：分娩及哺乳期，支气管哮喘及肺心病患者，颅内高压心源性哮喘：急性左心衰竭→急性肺水肿→换气功能下降→血中CO2上升→①刺激呼吸中枢→R快而浅→唤起效率下降→R困难→窒息感→②紧张恐惧→③血管收缩→心前，心后负荷增加→急性左心衰竭吗啡的作用：①降低呼吸中枢对CO2的敏感性②镇静③扩张血管可待因（甲基吗啡）特点：镇痛镇咳作用弱用途：剧烈干咳，中等程度疼痛度冷丁（哌替啶）用途：各种剧烈疼痛（胆肾绞痛+M受体阻断剂）；心源性哮喘；人工冬眠；麻前给药特点：作用弱，成瘾性慢而弱，无镇咳作用解热镇痛抗炎药共同作用:解热，镇痛，抗炎抗风湿共同作用机理：抑制环氧化酶（Cox）→PG（前列腺素）合成减少解热药注意事项：不能见热就退；同时进行对因治疗；小儿，年老体弱者剂量不宜过大解热药的作用机理：细胞内毒素，病毒，抗原复合体等↓白细胞释放内热源 Cox（环氧化酶）↓↓下丘脑PG大量合成与释放↓体温中枢调节点上/下移↙↘产热↑，散热↓产热↓，散热↑↓ ↓体温上升 体温下降水杨酸类，如阿司匹林作用：解热镇痛；抗炎抗风湿；影响血栓形成（小剂量抑制，大剂量促成） 用途：预防血栓形成 不良反应：胃肠道反应解热镇痛药与氯丙嗪对体温的影响区别 解热镇痛药氯丙嗪机理 抑制PG 合成 抑制体温调节中枢 方式促进散热促进散热，抑制产热 降低体温 发热者 发热者，正常者 应用 发热者人工冬眠疗法及低温麻醉解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的区别解热镇痛药镇痛药机理抑制PG合成激动阿片受体镇痛效果中等，对钝痛效果好强，钝痛.>锐痛用途钝痛剧烈疼痛成瘾性不易易欣快感无有扑热息痛，布洛芬与阿司匹林比较对乙酰氨基酚布洛芬（芬必得）解热镇痛相似相似抗炎无相似用途头痛，发热，小儿发热（首选）风湿性关节炎，类风湿性关节炎胃肠反应较轻较轻肝肾损害大剂量，长期易较少抗菌药物概论化学治疗：用化学药物抑制或杀灭体内病原体消除或缓解它们所引起的症状。