多酸化合物药物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展甘草次酸是一种广泛存在于酸枣仁中的天然三萜类化合物。
它具有很多的生物活性,例如抗氧化、抗炎、抗菌、降血糖、保肝、抗肿瘤等,因此备受关注。
为了发展其更好的生物活性,很多的研究员对它进行了结构修饰,使其分子结构更加多样化,丰富了它的应用领域。
本文将详细介绍甘草次酸的结构修饰及其生物活性研究进展。
首先,甘草次酸的结构修饰主要分为以下几个方面。
一方面是通过氧化反应来改变甘草次酸的骨架结构。
例如,利用芳香羟化反应在甘草次酸的D环区域上引入羟基,形成羟基甘草次酸和12α-羟基-甘草次酸,可以增强它们的抗炎活性。
另一方面,还可以通过选择性加氢反应来改变其C结构区域的结构,例如,用催化剂Pd/C、H2系统对甘草次酸进行不对称加氢反应,可以得到具有抗癌活性的3β-O-丙基-18β-羟基-甘草次酸。
还可以通过酯化反应、磺酰化反应、合成衍生物等方式对其进行结构调整和组合,从而获得更多新型甘草次酸衍生物,如磺酰氯乙基中间体甘草次酸和磺酰丙烷基中间体甘草次酸等。
其次,甘草次酸的结构修饰也赋予了其更多的生物活性。
通过对其结构的微调,不仅增强了其已有的生物活性,还发掘出了新的生物活性。
下面将详细介绍:1. 抗氧化活性甘草次酸的氧化反应改变了它的分子结构,也增强了其抗氧化活性。
研究表明,经过氧化反应的甘草次酸抗氧化活性较强,可以通过清除自由基,防止机体的氧化应激损伤。
甘草次酸的羟基化反应和选择性加氢反应提高了它的抗炎活性。
实验结果显示,经过羟化和选择性加氢反应的甘草次酸对抑制炎症因子IL-6、IL-1β的产生有显著作用,可以发挥良好的抗炎作用。
研究表明,经过磺酰化反应的甘草次酸具有抗菌活性,特别是对多药耐药菌具有重要意义。
4. 降血糖活性经过酯化反应、磺酰化反应合成的甘草次酸的衍生物在降血糖方面具有较好的效果。
实验结果表明,这些衍生物可以通过调节体内胰岛素的释放和糖元代谢来降低血糖。
经过还原反应后得到的3β-O-丙基-18β-羟基-甘草次酸在抗肿瘤方面具有显著的效果。
多酸药物化学研究进展
渗透作用、 体外和体内的抗病毒、 体内抗肿瘤等方面进行了 综述。笔者从抗艾滋病、 抗肿瘤、 抗病毒、 抗糖尿病的新视角 全面综述了多酸的药物化学。 NO 抗艾滋病毒作用 ( ($[ ) [ (>#TO \IM Q^K ] ・ M[$I Q ( YHCIW ) 是最早作 MN (> 为抗艾滋病病毒的杂多化合物, 由于临床发现有较强的不良 反应, 便停止了作抗艾滋病药物的使用。IJ 世纪 ^J 年代, 用 于抗艾滋病病毒的药物主要集中在与 $YBCIW 结构类似的化 合物上, 但没有取得突破性进展。 *-@@37 结构钨系杂多化合物具有抗艾滋病病毒活性的
[ <I ] A77I 年刘霞等 合成了含有磺胺的多金属氧酸盐 ( 5I
钼酸盐、 !"1()2*" 结构以及 <O <7 , <O <H 的系列杂多钨酸盐。
[ E%D ] 刘景福等 在多酸抗肿瘤研究方面所做的主要贡献是
发现了系列稀土、 过渡金属三元取代的杂多钨酸盐。<DDD 年
[ <7 ] 刘娅等 首次将 "%PE ?[ ( "%4$H ) 用 A >$@D 4$H BC7 ]・ <6?A B
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从多酸细胞的
发现了其抗艾滋病毒活性随还原电子数目增多而增加, 其中 含有甘氨酸的十二钨锗酸四电子杂多蓝有较高的治疗指数 ( !A IJK ) , 该类化合物的抗 $APCM 活性是在病毒感染早期, 通过抑制艾滋病毒在靶细胞表面吸附而发挥作用的。王恩 波等对钨磷、 钨硅、 钼磷、 钼硅杂多蓝进行系统地抗艾滋病病 毒活性的研究, 结果发现含钨的杂多蓝作用较强。此外, 他 们在钨磷稀土镨盐杂多蓝抗艾滋病病毒活性的研究上也取 得了可喜的成就。 !O 抗肿瘤作用
茯苓的化学成分及生物活性研究进展
茯苓的化学成分及生物活性研究进展一、本文概述茯苓,作为一种传统中药材,其在中医药学中具有悠久的历史和广泛的应用。
近年来,随着现代科学技术的进步,对茯苓的化学成分及生物活性的研究不断深入,为茯苓的药理作用及临床应用提供了更为科学的依据。
本文旨在对茯苓的化学成分及生物活性研究进展进行全面的概述和总结,以期为进一步的研究和应用提供参考。
本文首先介绍了茯苓的基本信息,包括其来源、形态特征、传统应用等。
随后,重点综述了茯苓的主要化学成分,如多糖、三萜类化合物、甾醇类化合物等,并对这些成分的结构和性质进行了详细的描述。
在此基础上,文章进一步探讨了茯苓的生物活性,包括其抗氧化、抗炎、抗肿瘤、免疫调节等多方面的药理作用。
文章还对茯苓在临床应用中的研究进展进行了概述,涉及了茯苓在消化系统疾病、神经系统疾病、免疫系统疾病等领域的应用情况。
本文总结了当前茯苓化学成分及生物活性研究的进展,指出了研究中存在的问题和挑战,并对未来的研究方向进行了展望。
通过本文的综述,相信能够为读者提供一个全面、深入的茯苓化学成分及生物活性研究进展的认识,为进一步的研究和应用提供有益的参考。
二、茯苓的化学成分茯苓作为一种传统中药材,其化学成分复杂且丰富。
经过多年的研究,已经从茯苓中分离和鉴定出了多种化合物,主要包括多糖、三萜类、甾醇类、蛋白质和氨基酸等。
茯苓多糖是茯苓中含量最高的化学成分,具有显著的免疫调节作用。
这些多糖主要由葡萄糖、甘露糖、半乳糖等组成,具有复杂的结构。
研究表明,茯苓多糖可以增强机体的免疫功能,对肿瘤、感染等疾病有一定的辅助治疗作用。
茯苓中还含有多种三萜类化合物,如茯苓酸、去氢土莫酸等。
这些化合物具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种生物活性。
研究表明,茯苓中的三萜类成分对心血管系统、神经系统等疾病有一定的保护作用。
茯苓中的甾醇类成分主要包括β-谷甾醇、麦角甾醇等。
这些化合物具有抗炎、抗菌、抗病毒等作用,对机体的免疫功能也有一定的调节作用。
生物活性配体的研究进展及应用
生物活性配体的研究进展及应用生物活性配体是一种广泛应用于医药、环保等领域的重要有机化合物。
它们具有活性高、选择性好、毒性低、反应速度快等特点,在药物、化工、拓展材料等多个领域都找到了广泛的应用。
本文将从生物活性配体的定义、分类、研究进展和应用领域等方面进行探讨。
一、什么是生物活性配体生物活性配体是一类具有生物活性、具有特定结构和功能的有机分子,通常也被称为生物分子,其结构上通常包括一个给电子基团和一个取电子基团,也就是说这种分子具有一定的亲电性或亲核性。
生物活性配体的主要特点是具有选择性。
它们可以与其他生物分子(如生物大分子和细胞膜)相互作用,从而发挥其药理学或其他生物学特性。
这些生物活性配体可以在生物体内调节细胞的代谢和信号传导,具有成为生物活性物质的潜力。
二、生物活性配体的分类根据其功能和用途,生物活性配体可以分为多种不同的类型。
以下是一些常见的分类方法:1.根据形态特点:包括环状、线性、球形、棒状等。
2.根据反应性:包括亲电型、亲核型、自由基等。
3.根据官能团:包括醇、醛、酮、酸、胺、酯等。
4.根据粘着性:包括氢键、离子键、范德华力等。
5.根据来源:包括生物来源和人工合成。
以上分类方式是针对生物活性配体的基本定性,不同类型的生物活性配体在不同的应用领域中有不同的配体定量标准,因此,科学家在理解和应用生物活性配体时,需要结合其具体的应用场景来进行分类。
三、生物活性配体的研究进展随着生物技术、纳米技术和化学合成技术的逐步发展,生物活性配体的研究进展也越来越快。
以下是一些近年来特别有建树的研究领域:1.纳米粒子生物检测:生物活性配体可被修饰在纳米粒子表面,用于生物样品的检测,可以大大提高灵敏度。
随着纳米技术的发展,在生物检测、生物诊断和治疗等方面将发挥越来越重要的作用。
2.生物医学工程:生物活性配体可以制作成具有特定化学和物理特性的生物材料,可用于支持组织工程、药物释放和生物成像等领域。
它们的结构和功能可以进行精密调控,报道了逐渐兴盛的研究领域。
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展
甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展甘草次酸是一种重要的天然产物,具有广泛的药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抑制病毒复制等功能。
由于其广泛的生物活性,使得甘草次酸成为药物研究领域中备受关注的化合物。
甘草次酸的生物活性受其结构特征的影响较大,因此对其进行结构修饰是提高其药理活性的重要途径。
本文将对甘草次酸的结构修饰及生物活性研究进展进行综述,以期为相关领域的研究提供一定的参考和指导。
一、甘草次酸的结构特征甘草次酸是一种由天然产物甘草酸衍生而来的次级代谢产物,其分子结构包括苯环、氧杂环和环氧环,具有明显的多酚结构。
甘草次酸的结构特征使其具有较强的抗氧化和抗炎作用,广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。
二、甘草次酸的结构修饰甘草次酸的结构修饰是提高其药理活性的关键途径之一。
目前,甘草次酸的结构修饰主要包括以下几个方面:1. 取代基修饰取代基修饰是甘草次酸结构修饰的主要方式之一,通过在其分子结构上引入不同的取代基团,可以改变其生物活性。
研究表明,对甘草次酸的取代基修饰可以增强其抗氧化和抗炎作用,提高其药理活性。
2. 合成衍生物除了取代基修饰外,还可以通过合成方法制备甘草次酸的衍生物,以改善其药理活性。
可以在甘草次酸的分子结构中引入不同的官能团,或者改变其环结构,从而获得具有更强生物活性的衍生物。
3. 结构优化通过对甘草次酸分子结构进行优化,可以进一步提高其药理活性。
可以通过分子对接技术预测和优化甘草次酸与靶标蛋白的结合模式,从而设计出具有更好活性的化合物。
以上几种结构修饰方法可以有效提高甘草次酸的药理活性,为其在医药领域的应用提供了更多可能性。
三、甘草次酸的生物活性研究进展近年来,研究人员对甘草次酸的生物活性进行了深入的研究,发现其具有多种药理活性,包括抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抑制病毒复制等功能。
以下是甘草次酸在不同领域的生物活性研究进展:1. 抗炎活性研究表明,甘草次酸具有明显的抗炎活性,可以有效抑制炎症反应的发生和发展。
天然产物抗癌活性的研究进展
天然产物抗癌活性的研究进展随着科技的不断发展,人们对抗癌药物的需求日益增加。
然而,在抗癌药物方面,人们也开始关注天然产物的抗癌活性。
这些天然产物可以从植物、动物和微生物中提取。
在过去的几十年中,越来越多的研究表明,天然产物具有出色的抗癌活性。
本文将介绍一些天然产物的抗癌研究进展。
一、小分子化合物天然产物中,小分子化合物具有出色的抗癌活性。
其中,黄烷类、倍半萜类和生物碱类的小分子化合物已经被广泛研究。
例如,黄烷类的莲花碱被证明对许多癌细胞株具有显著的抑制活性。
倍半萜类的紫杉醇和阿霉素也是天然抗癌剂。
这些小分子化合物既可以单独使用,也可以与其他药物联合使用,以增强其效果。
二、植物提取物植物提取物是人们最常使用的天然产物之一。
例如,紫锥花提取物可以抑制肿瘤细胞生长,从而起到抗癌作用。
此外,青蒿素也是一种具有非常强抗癌活性的天然产物。
青蒿素是从青蒿树皮中提取的,在治疗恶性黑色素癌、肺癌和妇科癌症方面具有良好的效果。
三、蛋白质和多肽天然产物中,蛋白质和多肽也具有抗癌活性。
这些天然蛋白质和多肽通常是通过食品或微生物发酵过程中获得的。
例如,麦角甾醇二乙酸是一种来自于食用菌的多肽,可以阻止某些癌细胞的生长。
另一个例子是血凝素,这是从新西兰鲑鱼中分离出来的一种蛋白质。
血凝素可以直接与肿瘤细胞进行相互作用,促使肿瘤细胞死亡,从而发挥抗癌作用。
四、微生物微生物也是一种可以提供抗癌产物的天然来源。
大多数已知的抗癌天然产物都是从微生物中获得的,包括链霉素和卡他鲁多糖。
链霉素是一种广泛用于治疗癌症的抗生素,其来源于链霉菌。
卡他鲁多糖是一种从蓝色的海藻中提取的天然产物,被认为可以促进肿瘤细胞的死亡。
总的来说,天然产物已经成为一种引人注目的抗癌药物来源。
它们不仅可以减少化学药物的副作用,而且具有独特的抗癌活性,在人类抗癌战略中具有重要的地位。
然而,总体上,天然产物的抗癌作用还没有得到充分的认识,还需要更多的研究来揭示其分子机制。
多酸化合物药物的抗肿瘤研究进展
胞、啪腹水瘤细胞等 的体外抑瘤作用及荷瘤小 鼠免 s 疫功能的观察 , 发现 一i对荷瘤小 鼠的瘤重有减轻 T 作用 , 可增 加胸 腺 细胞 自发 渗 入量 及 脾 细 胞 对 Cn oA 的反应性 , 促进脾细胞 s D A的合成 , 期 N 表明该化合 物可通过提高免疫功能发挥抗肿瘤作用 。后续研究 也表 明 -i T 可促进 T细胞 I- L2的产 生 , 加 血 清 中 增 IG含 量 , g 明显提高 补体 反应 , 明 -i 表 T,能通 过增 强
[i T3 柏]・ 5 OT。 进行 了抗 肿 瘤 及 免 疫 SW9i O 1H O(r i) . 一 学效 应 的研究 , 过 对 小 鼠肝 癌 细 胞 、 e i肺 癌 细 通 Lws
钼酸 盐 系 的多 酸 化 合 物是 另 一类 研 究 较 多 的多 酸 化合 物 。18 98年 , mae等 合 成 了三 水 合七 钼 Ya s
2 2 我 国 学者合 成与研 究钼 酸 盐的现 状 .
19 9 6年刘 术霞 等 对 不 同种 类 的 5 0余 种 钼 系
杂 多配合 物 的抗 肿 瘤活 性进 行 了研究 , 结果 表 明钼 系
20 00年刘景 福等 研 究 了稀 土元 素铽 和镨 取 代 的杂 多 钨 酸 钾 盐 及 铵 盐 K T A 。 。 ] ・ :H [ b sW4O4 。 4 H O和 ( H )6 PS 9 8]・ 9 2 的抗 肿 瘤 2 N 。[ rbW2O6 3 H O 作用 , 研究表 明二 者对 小 鼠肝 癌 细 胞 、 鼠黑 色 素 瘤 小 细胞 和人 白血 病 细 胞 都 有 抑 制 作 用 。20 04年 李 娟
称 为 同多酸盐 , 由不 同含氧酸 根缩合 而成 的称 为杂 多
活性生物多肽类化合物在皮肤美容与抗衰老化妆品中的应用研究进展
一、引 言皮肤衰老(Skin Aging,SA)是皮肤组织内一系列复杂的生物学过程,是所有内源性生理因素和外源性环境因素共同作用的结果。
而且,遗传基因密码程序性调控和相关老化基因及蛋白表达水平影响,以及长期大剂量的日光紫外线照射等均是导致皮肤自然衰老和光老化的重要因素之一[1-5]。
然而,无论是何种因素主导的皮肤老化,不仅可影响正常皮肤组织结构和生理功能,而且,也可直接影响皮肤外层的外观和容貌。
所以,皮肤老化几乎成为求美者重点防御的大敌。
一直以来,面部美容和皮肤抗衰老制剂及其美容化妆品是全球市场最好销售、最受青睐的产品之一。
多少年来,它一直受到相关学科领域、特别是医学美容、化妆品科学、护肤保健及皮肤抗衰老等领域的高度重视和普遍关注,目前已研制出种类繁多、剂型多样、琳琅满目的皮肤美容抗衰老化妆品。
事实上,这些用于面部美容和皮肤抗衰老化妆品中的主要功效成分、生物活性物质和天然药物单体等,大多数是一些诸如皮肤保湿剂(透明质酸、透明质胺、壳聚糖等)、皮肤屏障修复剂(神经酰胺、磷脂、胆固醇等)、皮肤营养剂(蛋白质、氨基酸、多糖等)、活性生物多肽类化合物在皮肤美容与抗衰老化妆品中的应用研究进展文/ 南方医科大学(原第一军医大学)丁克祥研究团队董 萍 杨永鹏 郝林琳 左夏林 丁 宇 尹 晴 罗迎霞 朱晓亮 梁 虹 丁克祥*【摘要】目的:通过对当前活性生物多肽化合物在皮肤美容抗衰老领域应用研究的介绍,希望能给大家提供一些未来研发更加科学、新颖、实用的多肽类皮肤美容抗衰老化妆品的相关信息和思路。
方法:通过对国内外已报道或公布的专利与非专利文献进行系统的查新和检索,重点介绍和阐述了活性生物多肽类化合物在皮肤美容抗衰老领域中的基础和应用研究及其进展。
结果:采用系统综述和专题介绍的这部分皮肤抗衰老制剂应用研究的内容,主要包括活性生物多肽在部分皮肤美容抗衰老制剂的研究和应用的现状。
结论:活性生物多肽类化合物在皮肤美容抗衰老制剂及其美容化妆品中的应用前景十分广阔,科学和合理应用,将会使之发挥更好的皮肤美容抗衰老生物效应和生理作用。
多酸_盐_光催化降解有机污染物的研究进展
摘要 多酸( 盐) 化合物因独特的结构及光谱性质, 作为一类光催化剂受到人们的青睐, 概述了多酸 ( 盐) 光催化氧化处理有机污染物的 研究进展。 关键词 多酸 ( 盐) ; 光催化; 有机污染物 中图分类号 X 13 文献标识码 A 文章编号 0517- 6611( 2008) 01- 00089- 02 Progresses on the Study of Photocatalysis Degradation of Organic Pollutants with Polyoxometalates GOU Hua et al (Department of Chemistry, Zunyi Normal College, Zunyi, Guizhou 563002) Abstract Polyoxometalates have been widely used as a kind of environment friendly catalysts due to their particular structures, properties and their spec trum c haracters. The progresses on the study of photocatalysis degradation of organic pollutants with polyoxometalates has been summarized. Key words Polyoxometalates; Photocatalysis; Organic pollutants
含氧酸 根阴离子 缩合形 成的叫 杂多阴 离子, 如 WO42- + PW12O403- ) , 其酸叫杂多酸。多酸及其多金属氧酸盐 叫多酸催化剂( POM) 。 杂多酸( 盐) 是一类由杂原子( 如 P、 Si 、 Fe、 Co 等) 和多原 子( 如 Mo、 W、 V、 Nb、 Ta 等 ) 按一定的空间结构通过氧原子配 位桥联结组成的类多氧簇金属配合物。其中 , 多阴离子被称 为杂多酸( 盐) 的一级结构 ; 其二级结构是指多阴离子与反荷 离子组合得到的多酸及其盐的晶体结构 , 反荷阳离子的点电 荷、 半径、 电负性不同 , 杂多酸 ( 盐) 的催化性和选择性就不 同; 杂多阴离子、 反荷离子与结晶水构成多酸的三级结构。 按中心原子与原子的个数比可把杂多酸 ( 盐 ) 分为 5 类: Keg gin 型( 中心原子与杂原子的个数比为 1 12) , Dawson 型( 中心 原子与杂原子个数比为 2 18) , Waugh 型( 中心原子与杂原子 个数比为 1 9) , Anderson 型 , Silverton 型。固态杂多酸 ( 盐 ) 体 相内的杂多阴离子间具有一定的空隙, 反应分子可被吸收到 体相内部, 使得杂多酸 ( 盐 ) 变成与浓溶液类似的柔软结构。 在体相内, 反应分子的扩散, 阴离子的重新排列, 使得反应就 像在溶液中进行一样。这种介于固体与溶液之间的浓溶液, 称为假液相。通常, 水溶性高的杂多酸及其盐容易形成假液 相, 有利于催化效率的增加。不同同多酸 ( 盐) 结构不同, 典 型的有 Lindqvist 结构, 钼酸盐、 钨酸盐、 钒酸盐以及混配金属
,总结我国在天然药物化学领域研究的历史和近年取得的成就。
,总结我国在天然药物化学领域研究的历史和近年取得的成就。
人类发展和进化的过程同时也是人类不断与疾病做斗争的过程。
据记载人类利用天然产物作为药物已有几千年的历史,在远古时代,人类有了身体上的痛苦或称谓“疾病”就开始从自然界中寻找被称为“药”的物质来缓解疾病带来的痛苦。
这种来自自然界的可以缓解或治疗疾病的物质就是最原始的“药物”,并一代代流传下来,国外称之为“天然药物”,我国称之为“中草药或中药”。
之所以能防病治病,其物质基础在于其中所含的具有活性的化学成分。
我国明代李挺所著的《医学入门》(1575年)记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。
书中所谓“五倍子粗粉并矾,曲和匀作酒曲样入瓷器避不见风,候生白取出”,“生白”即没食子酸生成之意,这是世界上最早从天然产物中得到的有机酸。
李时珍在《本草纲目》(1596年)中详细记载了用升华法制备、纯化樟脑的过程。
1805年21岁的德国药剂师从罂粟中首次分离出单体化合物吗啡(morphine),开创了从天然产物中寻找活性成分的先河。
这一伟大功绩不仅是人类开始利用纯单体化合物作为药物的标志,也是天然药物化学初级阶段开始形成的标志。
紧接着又陆续从植物中分离出吐根碱、马钱子碱、士的宁、金鸡纳碱、奎宁、咖啡因、尼古丁、可待因、阿托品、可卡因和地高辛)等具有活性的单体化合物。
但是,由于受到当时分离技术和结构鉴定技术限制,天然药物化学方面的研究进展相当缓慢,表现在主要集中于酸性或碱性等易于处理的成分的研究上。
第二次世界大战期间,20世纪伟大成就之一青霉素的偶然发现以及广泛应用不但扩大了天然药物的研究范围,同时也加速了其发展速度。
到20世纪90年代,约80%的药物都与天然产物有关:有的直接来源于天然产物,有的通过对天然产物的结构修饰,有的受天然产物结构的启发而设计后人工合成。
意义重大、标志性天然药物的发现包括:20世纪50年代Wall博士从中国特有植物喜树中分离出抗癌活性成分喜树碱,后经结构修饰诞生抗癌药物伊立替康和托泊替康。
马齿苋的化学成分和药理活性研究进展
马齿苋的化学成分和药理活性研究进展一、本文概述马齿苋,作为一种广泛分布于全球各地的传统中草药,近年来在化学成分和药理活性研究方面取得了显著的进展。
本文旨在综述马齿苋的化学成分以及其在医药、营养和健康领域中的药理活性研究进展。
通过深入了解马齿苋的活性成分及其生物功能,可以为开发新型药物或营养补充剂提供理论支持,同时也为拓展马齿苋在医疗保健领域的应用提供科学依据。
本文首先概述了马齿苋的主要化学成分,包括黄酮类、萜类、有机酸、多糖等,这些化合物为马齿苋的药理活性提供了物质基础。
随后,本文重点介绍了马齿苋在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面的药理活性研究进展,并探讨了其可能的作用机制。
本文还关注了马齿苋在改善心血管健康、调节血糖和血脂等方面的营养保健作用。
通过综合分析近年来的研究成果,本文旨在为马齿苋的开发利用提供全面的科学依据,同时也为相关领域的研究者提供有价值的参考信息。
二、马齿苋的化学成分马齿苋作为一种具有丰富生物活性的药用植物,其化学成分复杂多样,包括多种活性物质。
这些化合物在马齿苋的药理活性中发挥着重要作用。
本章节将重点介绍马齿苋中的主要化学成分。
黄酮类化合物:黄酮类化合物是马齿苋中一类重要的活性成分,具有显著的抗氧化和抗炎作用。
其中,槲皮素、山奈酚等黄酮类化合物在马齿苋中的含量较高,这些化合物对心血管疾病、癌症等具有一定的预防和治疗作用。
脂肪酸:马齿苋中含有丰富的脂肪酸,特别是亚油酸和亚麻酸等多不饱和脂肪酸。
这些脂肪酸对维护细胞膜的稳定性和功能、调节血脂代谢等方面具有重要作用。
多糖:马齿苋多糖是另一种具有生物活性的化合物,具有免疫调节、抗肿瘤、抗氧化等多种药理作用。
研究表明,马齿苋多糖能够增强机体免疫功能,提高抵抗力。
生物碱:马齿苋中还含有一些生物碱类化合物,如甜菜碱等。
这些化合物具有抗炎、抗菌等作用,对改善胃肠道功能、治疗消化道疾病等具有一定效果。
其他成分:马齿苋还含有多种维生素、矿物质和微量元素等营养成分,如维生素C、维生素E、钾、钙等。
山药化学成分与药理活性研究进展
山药化学成分与药理活性研究进展山药是一种常见的中药材,具有丰富的化学成分和药理活性。
本文将介绍山药的化学成分和药理活性研究进展,以期为相关领域的研究提供参考。
山药是一种多年生草本植物,主要分布于亚洲、欧洲和北美洲等地区。
作为一种重要的中药材,山药被广泛应用于传统医学中,具有补肾、健脾、润肺、解毒等功效。
随着科学技术的发展,山药的化学成分和药理活性逐渐被人们所认识,相关研究也得到了广泛。
山药中含有多种化学成分,包括糖类、蛋白质、脂肪、维生素和矿物质等。
其中,糖类和蛋白质是山药的主要成分,约占总量的80%以上。
除此之外,山药还含有多种氨基酸、多酚类物质、甾体皂苷、黏液质等成分。
近年来,随着分离技术的不断发展,越来越多的化学成分被分离和鉴定出来,为山药的开发利用提供了新的思路。
山药具有多种药理活性,包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面。
研究表明,山药中的多种成分具有药理活性,如多酚类物质具有抗氧化和抗炎作用,甾体皂苷具有抗肿瘤作用,黏液质具有抗菌和抗病毒作用等。
山药还具有改善消化系统、增强免疫力、降血糖、降血压等多种药理作用,为临床治疗和预防疾病提供了有效手段。
山药是一种具有丰富化学成分和药理活性的中药材。
随着研究的深入,山药的应用范围将不断扩大,为人类健康事业做出更大贡献。
未来,针对山药的化学成分和药理活性研究仍需深入开展,以便更好地发掘和利用这一重要的中药资源。
桂枝是一种常见的中药材,具有辛温解表、散寒止痛等功效,常用于治疗风寒感冒、脘腹冷痛、痛经等疾病。
随着人们对中药材研究的深入,桂枝中的化学成分和药理活性成为了研究热点。
本文将介绍桂枝的化学成分和药理活性研究的新进展,为进一步开发桂枝的药用价值提供参考。
桂枝中的化学成分主要包括挥发油、黄酮、苯丙素类化合物、甾体类化合物、三萜类化合物等。
其中,挥发油是桂枝的主要活性成分之一,包含了多种有机化合物,如肉桂醇、肉桂醛、肉桂酸等。
这些化合物具有抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理活性。
海洋药物的生物活性成分研究
海洋药物的生物活性成分研究海洋是地球上最神秘、最丰富的生态系统之一,其不仅拥有独特的生物多样性,还蕴藏着许多潜在的药用价值。
海洋药物的研究已经成为当前生物技术领域的热点,吸引了众多科学家和研究机构的关注。
本文将介绍海洋药物中生物活性成分的研究进展,并探讨其在药物开发领域的潜在应用。
一、海洋药物的潜在价值近年来,海洋药物引起了医学界的关注。
海洋环境中生长的各种微生物、藻类和海洋生物都被发现含有具有丰富生物活性的化合物。
这些化合物在癌症、心血管疾病和感染性疾病的治疗中显示出巨大的潜力。
因此,深入研究和开发海洋药物的生物活性成分具有重要的意义。
二、海洋药物中生物活性成分的来源1. 红藻红藻是一类常见的海洋植物,具有丰富的生物活性成分。
其中,褐藻酸、多糖、多肽等具有抗病毒、抗氧化、抗炎、抗肿瘤等活性。
研究表明,红藻中的生物活性成分可以通过抗氧化、调节免疫功能、抗炎作用介导多种疾病的治疗。
2. 海绵海绵是海洋药物研究的热点对象之一。
研究人员从海绵中分离出许多具有抗肿瘤、抗生物膜、抗炎、抗血栓等活性成分。
这些活性成分对于癌症、心血管疾病和感染性疾病的治疗具有重要意义。
3. 海葡萄海葡萄是一种富含多种微量元素和生物活性成分的海洋植物。
它被广泛应用于心血管疾病的预防和治疗,具有抗氧化、抗炎和降脂作用。
此外,海葡萄还可以改善免疫功能,减缓老化,具有广泛的保健作用。
三、海洋药物生物活性成分的应用1. 药物开发通过对海洋药物中生物活性成分的研究,可以发现新的治疗靶点,并开发新型的药物。
例如,通过研究海洋药物中的抗肿瘤活性成分,可以寻找到更有效的抗肿瘤药物。
此外,在抗生素耐药性的问题上,海洋药物的生物活性成分也为新药的开发提供了新思路。
2. 化妆品海洋药物中的生物活性成分在化妆品领域也有广泛的应用。
例如,红藻中的多糖可以提高皮肤的保湿性,抗氧化剂可以预防皮肤衰老,海葡萄提取物可以调节皮肤的色素生成,具有美白效果。
因此,海洋药物中的生物活性成分被广泛运用于护肤品和彩妆产品中。
夏枯草的化学成分及生物活性研究进展
夏枯草的化学成分及生物活性研究进展一、本文概述夏枯草,作为一种具有悠久药用历史的草本植物,其在中医药学中的应用广泛而深远。
近年来,随着现代科学技术的发展,尤其是化学和生物学领域的进步,夏枯草的化学成分及生物活性研究取得了显著的进展。
本文旨在综述夏枯草的化学成分,包括其主要的活性成分,以及这些成分在生物活性方面的研究成果,以期为夏枯草的药理作用机制和临床应用提供科学依据。
本文将首先概述夏枯草的传统药用价值和现代研究的重要性,然后详细介绍其主要的化学成分及其生物活性,最后讨论这些研究成果在医药领域的应用前景。
二、夏枯草的化学成分夏枯草,作为一种传统中药材,其化学成分丰富多样,主要包括黄酮类、苯丙素类、甾体类、三萜类及其苷类、挥发油类以及微量元素等。
这些化学成分赋予了夏枯草广泛的药理作用和生物活性。
黄酮类化合物是夏枯草中的主要活性成分之一,包括槲皮素、山奈酚、异鼠李素等。
这些黄酮类化合物具有显著的抗氧化、抗炎和抗肿瘤活性,对于预防和治疗多种疾病具有重要价值。
苯丙素类化合物也是夏枯草中的重要成分,主要包括香豆素类和木脂素类。
这些化合物具有抗菌、抗病毒和免疫调节等作用,对于提高机体免疫力和抵抗感染具有积极作用。
夏枯草还含有多种甾体类和三萜类化合物,如β-蜕皮激素、熊果酸等。
这些化合物具有抗炎、抗疲劳、抗肿瘤等多种生物活性,对于改善人体健康状态具有重要意义。
除了上述成分外,夏枯草中还含有挥发油类成分,主要包括萜烯类、醇类、酮类等。
这些挥发油类成分赋予了夏枯草特殊的香气和味道,同时也具有一定的药理作用,如抗菌、抗炎等。
另外,夏枯草中还含有多种微量元素,如铁、锌、铜、锰等。
这些微量元素对于维持人体正常生理功能具有重要作用,同时也具有一定的营养保健价值。
夏枯草的化学成分复杂多样,这些成分共同构成了其独特的药理作用和生物活性。
未来随着对夏枯草研究的深入,相信会有更多关于其化学成分和生物活性的新发现,为夏枯草的应用和开发提供更多科学依据。
药物合成新技术的研究进展
药物合成新技术的研究进展随着社会的发展,人们对药物的研究也日益深入。
在很多领域内,药物处方都成了一种治疗方法,甚至在某些领域内,药物治疗已经取代了手术治疗的地位。
因此对药物合成新技术的研究,将对社会发展、人类健康产生极其广泛和深远的影响。
本文将着重介绍药物合成新技术的研究进展。
一、基于多组分反应的药物合成技术近年来,在发展基于多组分反应的药物合成技术方面,取得了很多进展。
该技术是通过将两个或两个以上的反应物混合在一起,设计并进行一次反应,来实现新化合物的生成。
这种反应方式优点很多,例如反应物对环境的敏感化程度较低、反应物分离难度小、原材料成本低等。
基于多组分反应的药物合成技术,可以利用混合反应的方式来制备含硝基、含氟、甚至具有重要药理活性的有机分子。
这也在一定程度上扩展了有机药物合成的途径。
二、核酸以及多肽药物的合成核酸和多肽药物的合成,是药物合成领域的关键研究方向。
核酸药物低毒低副作用是其具有广泛应用价值的关键所在。
其中,寡核苷酸具有很高的生物活性和特异性、稳定性以及生物相容性。
研究表明,寡核苷酸的合成可以通过固相合成和液相合成两种方法。
固相合成方法是指将反应物放置到固相树脂中,然后将反应物与树脂表面上的化学物质进行反应,以制备寡核苷酸。
液相合成方法是将反应物混合在有机溶剂中,然后在化学胁迫下进行反应,最终合成寡核苷酸。
多肽药物合成技术在生命科学研究和制造领域中是至关重要的。
多肽药物具有很高的特异性以及生物相容性,广泛用于抗生素、激素、抗病毒药物等领域的制备。
目前,固相合成、液相合成、Kishi方法等都成为多肽药物合成重要的方法。
三、生物合成技术新进展利用微生物生长时合成代谢物的特定性,发掘代谢产物富集的特点,达到从自然产生的代谢产物中提取目标药物的目的。
这种方法被称为生物合成技术,是一种重要的药物合成技术。
近年来,在这个领域内也取得了显著进展。
利用基因技术和微生物合成技术,可以大规模地制造复杂的药物分子,这为新药物研究提供了广泛的材料基础。
黄酮的药理活性及机制研究进展
黄酮的药理活性及机制研究进展
黄酮是广泛存在于植物中具有强生物活性的一类化合物,具有多种药理活性。
近年来,在黄酮的药理活性及机制方面的研究逐渐深入,以下是其中的主要进展。
1. 抗氧化作用
黄酮具有强抗氧化作用,主要表现为清除体内自由基和抑制自由基产生。
研究表明,黄酮通过参与细胞内的氧化还原反应,可维护细胞的稳态,减缓衰老进程,预防氧化应激性疾病(如糖尿病、癌症和心血管疾病)的发生发展。
2. 抗炎作用
黄酮对于炎症反应具有较好的抑制作用,主要表现为抑制炎症因子的分泌和细胞黏附分子的表达。
研究表明,黄酮具有一定的抗过敏性和免疫调节作用,能够减弱肝脏由化学药物引起的毒性反应,对于炎症、过敏等皮肤病具有一定的治疗作用。
3. 抗菌作用
黄酮具有一定的抗菌作用,主要表现为可抑制某些食源性病原菌的生长和繁殖;黄酮还可在有机酸的作用下,在保鲜和消毒中发挥重要的作用。
4. 抗肿瘤作用
黄酮对于某些肿瘤细胞具有一定的抗增殖和抗转移作用,可通过抑制肿瘤细胞的复制和增殖来发挥作用。
研究表明,黄酮可作为肿瘤化疗的辅助治疗,可显著提高化疗的疗效,减轻化疗的副作用。
黄酮的药理活性及机制研究得益于现代科技手段的发展,不断深入的研究将有助于提高黄酮类化合物的利用率和范围,拓展黄酮的应用前景,为临床治疗提供更可靠的理论依据。
多酸化学导论
(4)Anderson 结构。 该结构是一个八面体配位的 杂原子被同一平面的共边连 接的六个 MO6八面体所围绕。 杂原子八面体配位。
(5)Lindqvist 结构。 是一同多酸结构,由六个 MO6 八面体构成,呈 Oh对称性。
(6)Waugh 结构
Waugh 结构可以认为是从假想的 Anderson 物 种 MM’6除去三个交替的 MO6八面体,并将三个八 面体分别置于 MM’3单元的上面和下面,所得的结 构具有 D3 对称性。实际上,具有该结构的杂多阴 离子很少,到目前为止仅有[Mn(IV)Mo9O32]6-的结 构被确定。杂原子八面体配位
多酸化学经历了百余年的发展,现已进入 一个崭新的时代。由于多酸化学令人感兴趣的 结构和应用背景,吸引着越来越多的学者从不 同角度对其进行研究,特别是二十世纪八十年 代以后,多酸化学的基础研究呈现出前所未有 的活跃,应用研究也受到高度重视。多酸的合 成已进入了分子剪切和组装,从对稳定氧化态 物种的合成研究进入亚稳态和变价化合物及超 分子化合物研究。
近二三十年来一批层状链状多孔高聚合度纳米簇等新型多酸化合物的成功制备极大地突破了经典多酸化学的范畴为多酸化学提供了更加丰富的研究内容同时多酸化合物的应用研究也被扩大几乎涉及了所有的领域如催化光电磁功能材料以及药物化学特别是抗病毒抗肿瘤抗艾滋病的研究
引言
多金属氧酸盐由于其分子结构独特和电子结构 的多样性,在材料领域被誉为“分子器件’。在 催化、生物、药物及材料领域受到研究者的密切 关注,特别是近年来一批具有新奇光、电、磁等 特性的功能性多酸化合物的不断涌现及近代合成 技术的不断创新和发展,使多金属氧酸盐作为构 造功能材料的重要无机构 筑块己成为近代多酸 化学的研究热点。以其作为构建有机一无机功能 材料的无机组分具有以下几个特点:
多酸化合物药物活性研究进展
第29卷第4期吉林医药学院学报V01.29N o.42008年08月Jour nal of Ji li n M edi c al C o U e g e A ug.2008文章编号:1673-2995(2008)04-0217-03多酸化合物药物活性研究进展R es ea r ch pr ogr ess of m edi ci nal act i vi t i es of pol yoxom et al at es综述赵文秀1’2,彭军¨,李妍1(1.吉林医药学院,吉林吉林132013;2.东北师范大学化学学院,吉林长春130024)摘要:介绍了当前国内外对多酸化合物药物活性的研究工作新进展,对多酸化合物在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病毒等领域的研究进行了论述,同时对多酸化合物未来的研究方向和趋势作了分析。
关键词:多酸化合物;药物活性;进展中图分类号:R979.1文献标识码:A多酸化合物,是一类前过渡金属氧阴离子簇,是具有do构型的金属阳离子以氧阴离子为“桥”,通过自组装过程形成的低聚物。
同种无机含氧酸根离子缩合而成的缩合物称为同多阴离子,不同无机含氧酸根离子缩合而成的缩合物称为杂多阴离子。
在通常情况下,多酸是同多阴离子、杂多阴离子、同多酸、杂多酸及其盐的总称。
对于这类物质,一个更形象、意义更明确的名词“多聚氧桥金属氧酸盐”正逐渐被使用,但习惯仍称此类物质为“多酸”。
多酸有广泛的用途,除了传统上用于催化、功能材料、相转移等领域,正逐渐延伸至分析化学、临床化学和生物化学等领域。
1971年R a ynaud等首次报道了杂多阴离子[Si W。
:0柏]4。
的抗病毒活性,开创了多酸的药物化学。
从20世纪80年代中后期,国内外的多个研究小组进行了多酸的结构修饰工作,并开始多酸抗病毒等的系统研究工作,多酸药物研究进入了一个新的发展时期。
本文就近年来多酸在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病毒等领域的药物化学进展进行综述。
散沫花化学成分和生物活性研究进展
散沫花化学成分和生物活性研究进展散沫花Lawsonia inermis,千屈菜科Lythtaceae散沫花属植物,其叶、花、果实、种子都可以作为传统中药使用。
现代研究发现散沫花含有醌、苯丙素、黄酮、三萜、酚酸和脂肪酸等多种类型的化合物,并具有抗菌、抗肿瘤、抗氧化、抗寄生虫等广泛的药理活性,有很大的开发利用价值,因此受到各国学者的广泛关注。
该文对散沫花的化学成分、生物活性及其应用的研究进展进行了综述,为其深入的开发研究提供参考。
标签:散沫花;化学成分;生物活性散沫花Lawsonia inermis,千屈菜科Lythtaceae散沫花属植物,又叫番桂、柴指甲,主产于热带、亚热带,广泛存在于中东、北非,在我国广东、广西、福建、台湾等南部地区也有栽培。
早在公元304年晋稽含在《南方草木状》一书中称其为散沫花,1964年版《维吾尔医用药材》中称其为Hina或Mihid[1]。
大量研究表明,散沫花含有多种活性成分和广泛的药理作用。
散沫花作为天然染料应用历史悠久,国内外也将散沫花用作天然无毒的染发剂原料。
本文通过整理国内外的研究报道,对散沫花的化学成分和生物活性研究进行了归纳总结,为其深入的开发研究提供参考。
1化学成分1.1醌类化合物散沫花中发现有2-羟基-1,4-萘醌,是主要的着色成分[2]。
AbdE-Mazik等[3]从散沫花中分离出1,4-萘醌。
Afzal等[4]从散沫花中分出1,2-二羟基-4-葡糖氧基萘醌。
Takeda 等[5]从散沫花茎发现2-(β-D-吡喃葡萄糖氧)-1,4-萘醌。
Gupta等[6]从散沫花茎皮中分离出异石从蓉醌。
Bina[7]等从散沫花中获得1种新的双醌类,并命名为laeoumarin。
1.2苯丙素类化合物Bhardwaj等[8]从散沫花中分离出1种香豆素,并命名为laeoumarin。
Zhuraev等[9]从散沫花中首次分离出白蜡树亭、莨菪亭、七叶亭。
Hosein等[10]首次在散沫花中发现香豆酸。
铁酸盐的药理活性研究及其应用
铁酸盐的药理活性研究及其应用铁酸盐是指铁离子与盐酸、硝酸、硫酸等酸相结合形成的盐类化合物。
它们具有多种药理活性,因此在医学领域有广泛的应用。
一、铁酸盐的药理活性1. 抗炎作用铁酸盐能够抑制炎症反应和炎性细胞的活化,从而减轻炎症症状。
研究表明,铁酸盐可以通过抑制炎症介质(如白细胞介素-1、肿瘤坏死因子-α等)的产生和活性,来发挥其抗炎作用。
2. 抗氧化作用在体内,铁离子可以参与产生大量的自由基,导致氧化应激反应的增强,从而损害细胞和组织。
然而,铁酸盐可以通过抑制铁离子释放和减少活性氧的产生,来发挥其抗氧化作用。
3. 抑制肿瘤作用研究表明,铁酸盐对于肿瘤细胞具有细胞毒效应,可以抑制肿瘤细胞的增殖和转移。
此外,铁酸盐还可以增强化疗和放疗的效果,从而提高抗肿瘤治疗的疗效。
4. 其他作用除了上述的作用外,铁酸盐还具有调节免疫功能、促进造血功能、改善贫血等作用。
二、铁酸盐在医学中的应用1. 治疗贫血铁酸盐可以促进造血,增加红细胞和血红蛋白的合成,从而治疗由于缺铁而引起的贫血。
常用的铁酸盐制剂包括硫酸亚铁、葡萄糖酸亚铁等。
2. 抗炎治疗铁酸盐可以减轻炎症症状,改善炎症反应,并有可能成为一种新的抗炎药物。
目前已有一些铁酸盐类化合物进入临床应用。
3. 抗肿瘤治疗铁酸盐可以抑制肿瘤细胞的生长和转移,同时增强化疗和放疗的效果,从而成为一种新的抗肿瘤药物。
例如,铁酸亚铁、硫酸铁等铁酸盐已经被用于治疗某些癌症。
4. 保健功能铁酸盐可以增强免疫功能和抗氧化能力,改善机体健康。
例如,柔性铁酸盐等铁酸盐类化合物已经被用于保健品中,并有广泛的应用。
三、展望随着对铁酸盐的药理作用和应用逐渐深入的了解,铁酸盐在医学领域的应用前景将会越来越广阔。
但是,铁酸盐的毒性和副作用也必须引起足够的重视。
因此,在利用铁酸盐作为药物和保健食品时,必须进行充分的安全性评价和临床试验,以确保其安全有效。
此外,对铁酸盐作为药物和保健品的合理使用也应加强规范和监管,以保证其正常的应用和有效的治疗效果。
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1972 年, M ichelon 等 报 道 了 一 种 钨 锑 酸 盐 ( NH4 ) 17 N a[ N aSb9W21 O86 ] 14H 2 O ( H PA-23), 后续 研究发现其具有广谱抗病毒性。 1985年, Dorm ont等 最早发现 H PA-23具有抑制艾滋病逆转录酶病 毒的
关 键 词: 多酸化合物; 药物活性; 进展
中图分类号: R979. 1
文献标识码: A
多酸化合物, 是一类前过渡金属氧阴离子簇, 是 具有 d0 构型的金属阳离子以氧阴离子为 桥 , 通过 自组装过程形成的低聚物。同种无机含氧酸根离子 缩合而成的缩合物称为同多阴离子, 不同无机含氧酸 根离子缩合而成的缩合物称为杂多阴离子。在通常 情况下, 多酸是同多阴离子、杂多阴离子、同多酸、杂 多酸及其盐的总称。对于这类物质, 一个更形象、意 义更明确的名词 多聚氧桥金属氧酸盐 正逐渐被使 用, 但习惯仍称此类物质为 多酸 。多酸有广 泛的 用途, 除了传统上用于催化、功能材料、相转移等 领 域, 正逐渐延伸至分析化学、临床化学和生物化学等 领域。
4结 语
如前所述, 多酸的药物化学取得了一系列的研究 成果, 多酸药物在抗 H IV、抗肿瘤和抗病毒等方面具
第 4 期 赵文秀, 等. 多酸化合物药物活性研究进展
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有一定的优势。然而, 在动物实验、药物动力学、多酸 药物的作用机理等方面的研究工作还很薄弱, 缺乏创 新的理论研究和临床研究。
未来多酸药物的 研究, 在合成方面研究的 趋势 是: 向多酸中引入稀土元素; 深入进行单缺位、多缺位 和混合型多酸的研究; 在多酸外界或内界引入有机基 团, 以增强其生物活性。还应深入进行动物实验、药 物动力学实验, 从理论上进一步阐述多酸药物的作用 机制, 解释不同多酸所表现的药物活性与毒性差异, 以定量构效关系方法开展间接药物设计研究, 以全新 药物设计方法和数据库搜寻方法开展直接药物设计 研究, 推动多酸药物的研究向临床阶段发展, 并最终 筛选出高效、低毒的多酸新药。
2002年刘术侠等 [ 1] 合成了系列钨系杂多蓝的稀 土钐盐, 其中 Kegg in 结构钨锗四电子稀土钐盐杂多 蓝的抗艾滋 病病毒 活性作 用较强。 2004 年 刘术侠 等 [ 2 ] 合成了 8种含甘氨酸的钨系杂多蓝, 发现了其抗 艾滋病毒活性随还原电子数目增多而增加, 其中含有 甘氨酸的十二钨锗酸四电子杂多蓝有较高的治疗指 数 ( T I 206), 该类化合物的抗 H IV-1活性是在病毒感 染早期, 通过抑制艾滋病毒在靶细胞表面吸附而发挥 作用的。
1971年 Raynaud 等 首 次 报 道 了 杂 多 阴 离 子 [ SWi O 12 40 ] 4 - 的抗 病毒活性, 开创了 多酸 的药物 化 学。从 20世纪 80年代中后期, 国内外的多个研究小 组进行了多酸的结构修饰工作, 并开始多酸抗病毒等 的系统研究工作, 多酸药物研究进入了一个新的发展 时期。本文就近年来多酸在抗艾滋病、抗肿瘤、抗病 毒等领域的药物化学进展进行综述。
[ 4] Cho lew a M, Legge G J, W e igo ldH, et al. T he use o f a scann ing proton m icroprobe to observe ant-iH IV drugs w ithin ce lls[ J]. L ife Sc,i 1994, 54( 21): 1607-1612.
在机理研究方面, 不同的检测技术和实验证明, 多酸药物的确是穿过了细胞膜 [ 3-5] 。在积累了大量实
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吉林医药学院学报 2008年 08月 第 29卷
验数据的基础上, 确认了至少有 3种 多酸对 H IV 作 用的模式: 抑制 H IV 逆转录酶; 阻止被感染细胞与未 感染细胞融合形成合体细胞; 抑制 H IV蛋白酶。
S180癌细胞与白血病活性研究, 发现有机锗基团的引 入能显著提高杂多钨酸盐的抗肿瘤活性, 当化合物浓 度为 53 g /m l时, 对两种癌细胞的抑制率均在 85% 以上。
3 抗病毒作用
多酸的抗病毒 研究涉及抗风疹病毒、抗棒状病 毒、抗埃-巴二氏病毒、抗逆转录病毒、抗单式疱疹病 毒、抗黏液病毒、抗流感病毒、抗牛痘病毒、抗狂犬病 毒等方面。
通讯作者: 彭 军 ( 1953- ), 女 (汉族 ), 教授, 博士生导师. 作者简介: 赵文秀 ( 1972- ), 男 (汉族 ), 副教授, 硕士.
作用, 在当时抗艾滋病药物很少的情况下, 这一发现 具有重要的历史意义。由于体外试验中表现出较好 效果, HPA-23在法国和美国很快被应用于临床。但 临床发现其抗病毒活性低, 而且伴随明显肝脏毒性、 肾脏毒性和血小板减少等副作用, 便终止临床试验。
由于多酸结构多样、种类繁多, 且结构具有可修 饰性, 对生物大分子靶物进行识别与作用的分子性质 ( 极性、电位、电荷分布、酸度 等 ) 可以 改变, 药品 价 廉, 合成方法成熟, 因而多酸药物的研究具有很大的 开发潜力和良好的应用前景。
参考文献:
[ 1] 刘术侠, 李阳先, 韩正波, 等. 新型 稀土杂多 蓝的合 成及 其抗艾滋病病 毒 (H IV-1) 活性 和毒 性研 究 [ J]. 高 等学 校化学学报, 2002, 23( 5) : 777-782.
2004年李娟等 [ 10] 合成了 12-钨硼酸 5-氟尿嘧啶 盐 ( W BF ), 并进行了体外抗肝癌活性和毒性的研究。 其 IC50值低于阳性对照物 5-氟尿嘧啶, 且毒性小于阳 性对照 物 5-氟 尿 嘧啶, 为低 毒、高 效的 抗 癌 物质。 2005年李娟等 [ 11] 合成了含有鸟 氨酸的系列多金 属 氧酸盐, 并发现这些化合物在体外对人体癌细胞 H ela、P c-3m 等具 有抑制作用。 2006 年刘 霞等 [ 12] 合 成 了含有磺胺的系列多金属氧酸盐, 并在人雄激素非依 赖性前列腺癌细胞系 Pc-3m 内对合成的多金属氧酸 盐进行了抗肿瘤活性的研究, 发现在体外能明显抑制 前列腺癌 Pc-3m 细胞, 并呈一定的量效关系, 当浓度 为 100 g /m l时, 在体外对细胞没有明显的毒性, 又 能明显抑制前列腺癌 P c-3m 细胞。 2007年 L i等 [ 10] 合成了六种有机锗取代的杂多钨酸盐, 并进行了 抗
王恩波等 [ 14] 于 1998 年开始对杂多酸的抗病毒 活性进行研究, 研究主要集中在杂多酸和杂多蓝抗流 感 病 毒 上。 Shibro 等 [ 15] 发 现 K nX [ ( VO3 ) ( SbW9 O33 ) 2 mH 2 O ( n= 10, X = N a, m = 26; n= 11, X = H, m = 27) ]具有广谱 抗病毒活性, 对登革热病 毒、A型流感病毒、呼吸合胞体病毒、2 型流感病毒、 犬瘟热病毒 及 H IV21病毒均 有效, 且 毒性低。 2004 年刘杰等 [ 16] 合成了过渡金属取代型硼稀土杂多蓝, 发现稀土元素为 Ce 的杂多蓝抗流感病毒效果尤为 突出, 抗病毒活性优于母体杂多酸。
[ 2] 刘术侠, 王恩波, 翟宏 菊, 等. 含有甘 氨酸的 K egg in型杂 多蓝的合成和 抗艾滋病 毒 (H IV-1) 活性 研究 [ J] . 化学 学报, 2004, 62( 2) : 170-175.
[ 3] R hu le J T, H ill C L, Judd D A, et al. Po lyoxom e talates in m ed icine[ J]. Chem R ev, 1998, 98( 1): 327-358.
第 29 卷 第 4 期 2008 年 08 月
吉林医 药学院学报 Journal o f Jilin M ed ica l Co llege
V o.l 29 N o. 4 A ug. 2008
文章编号: 1673-2995( 2008) 04-0217-03
多酸化合物药物活性研究进展
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综述
R eactivities of polyoxom etalates
刘术侠等 [ 17] 合成了含有金刚烷胺的系列多金属 氧酸盐 APOM-5、APOM-6、APOM-12 和 APOM-13, 在 狗肾细胞内 APOM-13对流感病毒 A、B 均有明显的 抑制作用, APOM-12只有在高浓度时对流感病毒 A、 B有抑制作用。APOM-12和 APOM-13对流感病毒感 染 M DCK 细胞病变 ( CPE ) 具有明显的抑制作用, 且 浓度越大抑制作用越明显。 2007年 H u等 [ 18 ] 对钛取 代的五种杂多酸盐异 构体 [ a-PT i2W 10 O40 ] 7- 进行抗 SARS病毒的模拟计算研究。结果表明, 此类杂多酸 能与影响 SA RS病毒复制的关键蛋白酶 3CLp ro形成稳 定化合物, 从而抑制 SARS病毒。
20世纪 80年代中后期, 研究人员致力于多酸的 结构修饰工作, 并用细胞培养的方式, 进行不同结构 类型多酸抗 H IV 活性的系统 研究, 一些有代表性的 多酸药物被相继发现。其中 K egg in结构钨系杂多化 合物具有抗艾滋病病毒活性的作用, 日本学者发现的 K7 [ PT i2W10 O40 ] 6H2 O ( PM-19) 最为突出, 其抗艾 滋病病毒活性和细胞毒性等方面的性能远优于 HPA23, PM-19也是第 1个能在体外抑制 H IV复制的多酸 药物。H ill等通过细胞培养的方法也筛选出几个性 能优于 HPA-23的抗 H IV 多酸药物。王恩波课题组 发现, Kegg in结构的钨磷稀土镨盐的杂多蓝配合物, 其抗 H IV 性能高于 PM-19。
2 抗肿瘤作用
1974年, Jasm in等报道了 HPA-23多酸能够抑制 由病毒引起的肿瘤。 1987年以 Yam ase为代表 的日 本学者开始从事多酸的抗肿瘤研究, 并取得了出色的 研究成果。迄今为止, 发现能够抗肿瘤的多酸主要有 同多钼酸盐、Anderson结构多酸以及 1 10和 1 13 的系列杂多钨酸盐。王恩波研究组发现, Kegg in结构 的杂多蓝的抗肿瘤活性优于其母体化合物, 而用稀土 离子作为多酸的平衡离子时, 多酸的抗肿瘤活性会增 强。刘景福等发现了系列稀土、过渡金属三元取代的 杂多钨酸盐的抗肿瘤作用, 并将纳米技术与抗肿瘤多 酸 结 合 起 来。 1999 年 刘 娅 等 [ 6 ] 进 行 了 -K 8H2 [ SWi 9 T i3 O40 ] 15H 2 O ( -T i3 ) 的抗肿瘤及免疫 学效 应的研究, 通过对小鼠肝癌细胞、Lew is肺癌细胞、S180 腹水瘤细胞等的体外抑瘤作用及荷瘤小鼠免疫功能 的观察, 发现 -T i3 对荷瘤小鼠的瘤重有减轻作用, 能增加胸腺细胞自发渗入量及脾细胞对 ConA 的反 应性, 促进脾细胞 S 期 DNA 的合成。刘术侠等 [ 7] 对 13-钒镍 (锰 ) 杂多阴离子的稀土镨盐进行抗肿瘤的研 究, 发现 13-钒镍 ( 锰 ) 酸镨在体外对人的结肠癌、肝 癌、黑色素瘤、乳腺癌、食道癌、鼻咽癌等均有较强的 杀伤作用。王 晓红等 [ 8-9] 发现了 -K eggin型双 有机 金属配合物和茂钛取代的钨酸盐具有抑制人肝癌、宫 颈癌、结肠癌作用。