匹伐他汀降脂疗效与副作用——他汀类作用不都一样

泄，其在体内的分布具有肝选择性。
总胆固醇（ＴＣ），降低ＬＤＬ — Ｃ，甘油三脂（ＴＧ）及升高ＨＤＬ — Ｃ，与其他他汀类药物在血小板、单核细胞、巨噬细胞与内皮细胞均存在多向性作用。但与
其他他汀类药物的作用有不同特征，对混合型高脂血症．特别是对伴糖尿病的高脂血症有更好的临床应用价值。匹伐他汀由日本日产化学公司和兴和株式会社公司开发，于１９９９年１１月在日本注册．并于
约为３６％；ＴＣ降低约１４％，目标（＜１４０ｍｇ／ｄ１）有
酸｝钙盐．分子量为８８０．９８。匹伐他汀在药动学、代
谢与排泄，体内活化形式上与辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀等亦有不同，且因用量少，作用强，而
属于第３代他汀类药物．现就其近年来最新临床
研究进展进行综述。
１药代动力学特征
匹伐他汀口服后１小时血浆浓度可达高峰，
高脂肪餐使其高峰浓度降低４３％，匹伐他汀推荐剂量：ｌ、２与４ｍｇ／ｄ，服药时间无限制。临床试验表明人体对匹伐他汀具有较好的耐受性与吸收
２００３年７月１７日首次在日本获得批准上市，其化
学名称为：（＋）一双｛（３Ｒ，５Ｓ，６Ｅ）一７一［２丙基环一４一（４一氟代苯基）一３一喹啉基］一３，５二羟基一６一庚烯

他汀类药物的副作用真的那么大吗

他汀类药物的副作用真的那么大吗他汀类药物是许多心脏病患者的必备药物之一，一旦他们的身体在吃药之后出现不舒服的情况，便会怀疑是不是他汀药物的副作用所导致的，而有的患者因怕该类药物的副作用，在没有咨询医生的情况下便自行停药。

那么，什么是他汀类药物？他汀类药物的副作用有哪些？吃他汀类药物时有哪些食物禁忌？你了解多少呢？一、什么是他汀类药物？当下的他汀类药物包括洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀及匹伐他汀。

这类药物竞争性抑制HMG CoA还原酶，即抑制胆固醇生物合成的限速酶，从而达到降低患者胆固醇的目的。

他汀类药物的作用有：稳定斑块、调节血脂以及改善血管内皮功能等，对心脏的调节及保护有着十分重要的作用和意义。

二、他汀类药物的副作用有哪些？（一）伤肝功能他汀类药物对肝功能的损伤，指的是他汀类药物使转氨酶升高所带来的副作用，一般出现在患者用药的3个月内。

但损伤肝功能的发生率极低，仅在0.5%—2.0%，如果患者在用药之后3个月内指标没有出现明显的异常情况，且后期不再增加药量，便基本不会出现此影响。

那么，服用他汀类药物时需要服用护肝类药物吗？答案是否定的！目前还没有研究可以证明护肝药能够减少他汀的肝损伤情况，且护肝类药物也是药，服用护肝药会增加患者的肝肾代谢，从而增加患者的肝脏负担。

如果实在害怕该类药物对肝功能的影响，可以多吃一些对肝脏有保护作用的食物，如香蕉、枸杞、山楂等。

如果患者出现转氨酶升高，可以遵照医嘱对药物进行调整，如瑞舒伐他汀、普伐他汀等。

（二）肌肉酸痛患者在服用他汀类药物之后，可能会出现肌肉酸痛无力的情况，尤其是大腿、臀部、小腿等部位，肌肉酸痛是他汀类药物的主要不良反应之一。

但肌肉酸痛是心理作用的可能性更大。

在安慰剂对照的随机双盲研究中得出：肌肉损伤的发生率在0.1%—0.2%，但在患者知道自己服用他汀类药物时，肌肉损伤的发生率在7%—29%。

因此，该类药物所带来的肌肉损伤极有可能是主观性不良反应，患者调整自身的心态，保持积极乐观的心态便能得到有效改善。

他汀类药物副作用你知多少？

他汀类药物副作用你知多少？他汀类药物在心血管领域应用广泛，目前常用的他汀类药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，这些药优良的降脂作用及稳定逆转动脉硬化斑块的作用，使得它们这个家族在临床中得到越来越多的重视。

但是“是药三分毒”，他汀类药物同样存在着很多副作用，我们在临床中也要引起警惕。

他汀类药物副作用究竟有哪些？1.肌病风险他汀类药物会引起相关性肌病，有些病人会出现横纹肌溶解症。

他汀类药物相关性肌病的主要临床表现是肌痛或肢体无力，伴有CK升高至正常上限10倍以上，也有发热和全身不适，肌病如果没有及时发现，仍继续服药，可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。

曾经在2001年美国有31例服用他汀类降脂药拜斯亭（西立伐他汀钠），出现了严重的横纹肌溶解症而导致死亡，当时生产厂家与美国食品药品监督管理局共同发表声明，并将拜斯亭撤出市场。

2.糖尿病风险他汀类药物可以引起患者的血糖升高，尤其是服用大剂量的他汀，引发糖尿病的风险会大大增加，主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖控制不佳。

有关瑞舒伐他汀的临床试验（JUPITER）结果显示，瑞舒伐他汀治疗组糖尿病增加了27%；涉及普伐他汀和阿托伐他汀的临床试验（PROVE-ITTIMI22）发现，大剂量阿托伐他汀与血糖控制恶化有关；2011年发表的一项荟萃分析（JAMA2011,305:2556）纳入5项有关他汀治疗的研究，结果显示大剂量强化他汀治疗较中等剂量治疗增加新发糖尿病风险12%。

国家食品药品监督管理局于2012年12月14日发表药品不良反应信息通报，进一步警示了他汀对血糖的影响。

3.肝酶异常他汀类药物可以引起血清转氨酶升高，不同他汀类药物说明书对肝脏安全性的描述详尽程度不同，各种他汀类药物致转氨酶升高的发生率各不相同。

2012年美国食品药品管理局(FDA)官方网站发布了新信息，建议删除他汀类药物原有说明中关于“服用他汀类药物的患者需常规定期监测肝酶”的规定，推荐在服用他汀类药物前进行肝酶检测，此后只有当临床上需要时才检测肝酶。

他汀类药物副作用你知多少？

他汀类药物在心血管领域应用广泛，目前常用的他汀类药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，这些药优良的降脂作用及稳定逆转动脉硬化斑块的作用，使得它们这个家族在临床中得到越来越多的重视。

但是“是药三分毒”，他汀类药物同样存在着很多副作用，我们在临床中也要引起警惕。

他汀类药物副作用究竟有哪些？1.肌病风险他汀类药物会引起相关性肌病，有些病人会出现横纹肌溶解症。

他汀类药物相关性肌病的主要临床表现是肌痛或肢体无力，伴有CK升高至正常上限10倍以上，也有发热和全身不适，肌病如果没有及时发现，仍继续服药，可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。

曾经在2001年美国有31例服用他汀类降脂药拜斯亭（西立伐他汀钠），出现了严重的横纹肌溶解症而导致死亡，当时生产厂家与美国食品药品监督管理局共同发表声明，并将拜斯亭撤出市场。

2.糖尿病风险他汀类药物可以引起患者的血糖升高，尤其是服用大剂量的他汀，引发糖尿病的风险会大大增加，主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖控制不佳。

有关瑞舒伐他汀的临床试验（JUPITER）结果显示，瑞舒伐他汀治疗组糖尿病增加了27%；涉及普伐他汀和阿托伐他汀的临床试验（PROVE-ITTIMI22）发现，大剂量阿托伐他汀与血糖控制恶化有关；2011年发表的一项荟萃分析（JAMA2011,305:2556）纳入5项有关他汀治疗的研究，结果显示大剂量强化他汀治疗较中等剂量治疗增加新发糖尿病风险12%。

国家食品药品监督管理局于2012年12月14日发表药品不良反应信息通报，进一步警示了他汀对血糖的影响。

3.肝酶异常他汀类药物可以引起血清转氨酶升高，不同他汀类药物说明书对肝脏安全性的描述详尽程度不同，各种他汀类药物致转氨酶升高的发生率各不相同。

2012年美国食品药品管理局(FDA)官方网站发布了新信息，建议删除他汀类药物原有说明中关于“服用他汀类药物的患者需常规定期监测肝酶”的规定，推荐在服用他汀类药物前进行肝酶检测，此后只有当临床上需要时才检测肝酶。

各种他汀类药物如何选择

各样他汀类药物怎样选择？他汀类药物因能安全有效地降低胆固醇、稳固逆转斑块，当前已成为抗动脉粥样硬化，降低心血管疾病风险的基石。

临床常用的他汀类药物有洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之），普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）、瑞舒代他汀（可定）以及匹伐他汀（力清之）。

这么多他汀有什么不同，哪一种合适自己呢？他汀类药物有同样的功能团—羟基戊二酸，都拥有同样的共性，如均可竞争性克制胆固醇的合成。

但因拥有不同的取代基，故每个他汀类药又拥有独到的异质性（个性）:如药效学的强度（降脂效价）、药动学的参数、适应证、肌肾毒性的大小、互相作用的多少以及药物基因组学的影响等均不同样。

下边从不同的几个方面对他汀类药物做一比较。

他汀类药物分为天然化合物和完整人工合成化合物1天然化合物洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀2人工合成化合物氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀、瑞舒伐他汀亲脂性关于他汀类药的肝选择性十分重要，而更高亲脂性的则可更多的散布于非肝组织如肌肉等（包含与受体结协力强、作用连续久、风险更大等），也便可能存在更多的肌肉安全性问题。

他汀类药物是水溶性仍是脂溶性，是由它们的油水分派系数或辛醇/水分派系数，他汀类药的油水分派系数与其汲取、散布、代谢、以及排泄激烈有关。

不论亲水性他汀类药仍是亲脂性他汀类药均有益有弊，而理想的分派系数应是中性，即不太疏水性也不太亲水性。

他汀类药物亲脂性次序挨次为西立伐他汀>辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀两类他汀类药散布方式的差异在于亲脂性他汀类药是经过被动转运和非选择性扩散进入肝细胞和非肝组织;而亲水性他汀类药则更多的是依靠主动转运进入到肝脏与非肝组织如肌肉等。

匹伐他汀属于亲脂性的半衰期阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀、匹伐他汀半衰期大于10小时，属于长效他汀，能够在一天任何时间服用。

其余半衰期较短，需要夜晚睡前服用。

[降脂：他汀依然安全有效]降脂药他汀类的副作用

《[降脂：他汀依然安全有效]降脂药他汀类的副作用》摘要：一天晚上，邻居李工程师按响了我家的门铃，一时间风声鹤唳，大有谈他汀类降脂药而色变之势，目前国际上公认，他汀类降脂药是使用最普遍、效果最明显的降脂药一天晚上，邻居李工程师按响了我家的门铃。

他手里拿着一张报纸，心事重重地对我说：“金医师，他汀类降脂药出事了，我还能不能继续服用辛伐他汀呢?”我看了一下报纸便知道了事情的缘由，心平气和地和他侃起了由拜斯亭引起的风波。

前不久，众多媒体报道了德国拜耳药厂从国际药品市场撤出拜斯亭(西立伐他汀)的消息。

我国药品监督局也发出紧急通知，禁用这种第二代他汀类降脂药。

其原因是美国食品与药品管理局陆续接到报告，有52人因服用拜斯亭而发生罕见的横纹肌溶解症，并导致死亡。

一时间风声鹤唳，大有谈他汀类降脂药而色变之势。

细究拜斯亭惹起的祸端，关键问题是剂量过大。

在死亡者中，有12人同时服用了降甘油三酯药吉非罗齐。

两药相伍，诱发了严重的反应。

目前国际上公认，他汀类降脂药是使用最普遍、效果最明显的降脂药。

他汀类降脂药不仅能够降低胆固醇的水平，而且能够稳定动脉硬化斑块，防止其破裂、脱落，明显减少心肌梗死等冠心病事件的发生。

大规模的长期前瞻性临床实验证实，除了拜斯亭之外，业已问世的洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀引发横纹肌溶解症的比率甚低。

经3万余人使用，没有发生一例死亡病例。

我国迄今也没有因服用他汀药而致死的报告。

有关专家认为，10年来临床使用的情况表明，他汀类降脂药仍然是安全有效的降脂药，其治疗获益远远大于可能发生的不良反应。

必须提醒注意的是，凡有肝病者及氨基转移酶升高者禁用他汀类降脂药。

服用他汀类降脂药起始剂量不宜过大，递增剂量不宜超过说明书规定的标准。

血脂固醇降至正常水平后，应在医生的指导下寻求最小的有效剂量，以维持疗效。

用药过程中应密切观察身体反应，如出现肌肉痛、压痛、暗色尿等横纹肌溶解症状以及肝区不适、乏力等肝损害症状，应立即停药。

匹伐他汀与辛伐他汀治疗老年患者高血脂的临床疗效对比

匹伐他汀与辛伐他汀治疗老年患者高血脂的临床疗效对比摘要】目的：探讨使用匹伐他汀与辛伐他汀治疗老年高血脂的临床效果。

方法：随机选取我院2013～2014年收治的老年高血脂患者124例作为本次研究对象，本组患者分为使用匹伐他汀治疗的观察组与采取辛伐他汀治疗的对照组，将两组患者治疗前与治疗后的血脂水平进与不良反应情况行对比分析。

结果：治疗后，两组患者的血脂水平与治疗前相比均有改善，其中观察组患者血脂改善情况明显优于对照组，差异有统计学意义（P<0.05)；两组患者不良反应发生率差异有统计学意义（P<0.05)。

结果：在老年高血脂治疗中采取匹伐他汀与辛伐他汀治疗均能改善患者血脂水平，但与辛伐他汀相比匹伐他汀效果更佳，在降脂调脂方面作用更显著，临床治疗中可将其视为治疗高血脂的常规药品。

【关键词】匹伐他汀；辛伐他汀；高血脂【中图分类号】R55 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）31-0102-02临床中常见疾病高血脂是一种老年多发病，目前，我国患此病的人数日益剧增，发病率高居不下，对人类健康与生活造成一定影响，对于该病的治疗临床中首选他汀类药物治疗，其中匹伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀等药物都是治疗高血脂的常用药物，对患者的血脂水平改善具有良好的调整作用，本文主要对比匹伐他汀[1]与辛伐他汀治疗高血脂的临床疗效，现陈述如下。

1.一般资料与方法1.1 一般资料按照所采取的治疗方法不同将我院2013～2014年收治的124例高血脂患者分为观察组与对照组，予以观察组患者使用匹伐他汀治疗，对照组患者采取辛伐他汀治疗，两组各62例，观察组男34例，女28例，年龄58～72岁，平均年龄（62.3±4.5）岁，病程2～6年，平均病程（3.4±1.2）年，23例合并冠状动脉粥样硬化，34例合并糖尿病，5例合并高血压；对照组男32例，女30例，年龄60～74岁，平均年龄（63.4±3.8）岁，病程2～8年，平均病程（4.2±1.6）年，20例合并冠状动脉粥样硬化，36例合并糖尿病，6例合并高血压，两组患者基本资料差异无统计学意义（P＞0.05)。

三种他汀各有优势

龙源期刊网三种他汀各有优势作者：水欣来源：《祝您健康·文摘版》2020年第02期匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀同属于第三代他汀，其中，阿托伐他汀对肾影响最小。

首都医科大学宣武医院副主任药师王海莲说，肾功能不全从轻度到衰竭分五期，阿托伐他汀可以用于1～4期的患者，瑞舒伐他汀只能用于1～3期的患者，匹伐他汀目前没有相关数据。

三种他汀中，降脂效果最强的是瑞舒伐他汀，阿托伐他汀次之，匹伐他汀最弱。

这三种药最大每日剂量也不同，瑞舒伐他汀最大每日剂量20毫克，阿托伐他汀在我国最大每日剂量40毫克，匹伐他汀最大每日剂量4毫克。

所以，想达到同样的降脂幅度，每种他汀服药的剂量就要不同，转换标准大致为：瑞舒伐他汀5毫克=阿托伐他汀20毫克=匹伐他汀4毫克。

鉴于三种他汀剂量增加幅度有限，建议冠心病复发患者、脑梗患者等需要严格监控血脂的，要用强效的瑞舒伐他汀;症状轻微的，没有严格血脂控制需求的，先用阿托伐他汀。

匹伐他汀的安全性最好，是联合用药首选。

一般药物都是经过肝脏代谢的，在与其他药物的相互作用中，阿托伐他汀更容易出现副作用，瑞舒伐他汀次之，匹伐他汀最安全。

王海莲解释说，这是由于药物主要在肝脏内代谢转换，需要各种肝药酶的参与。

肝药酶本身参与的药物代谢频率越高，就越容易在转换过程中产生副作用。

相比而言，阿托伐他汀代谢所依赖的CYP3A4酶参与代谢的频率更高，而瑞舒伐他汀依赖的肝药酶次之，匹伐他汀依赖的肝药酶最少。

因此，建议需要同服多种药物的患者咨询医生后，首先考虑匹伐他汀。

此外，三种他汀中，对血糖影响最小的也是匹伐他汀，建议糖尿病患者优先选用，并且平时注意监测血脂是否达标。

王海莲最后提醒，他汀类降脂药要在专业医生或者药师的指导下服用，不要随意增减药量或停药。

初次服用的患者建议先从小剂量开始，服药后1～1.5个月内，应去医院做一次生化全项检查，检查结果正常的半年测一次即可，不正常的需咨询医生或者药师，看是否需要调整药量，然后第2个月再去做生化全项检查。

匹伐他汀钙片的功能主治和副作用

匹伐他汀钙片的功能、主治和副作用功能匹伐他汀钙片（Simvastatin）是一种用于降低胆固醇和脂蛋白水平的药物。

它属于他汀类药物，通过抑制胆固醇的合成，减少低密度脂蛋白（LDL）的产生和提高高密度脂蛋白（HDL）的水平，从而防止动脉粥样硬化和心血管事件的发生。

匹伐他汀钙片还具有抗炎、抗氧化和抗血小板聚集的作用，有助于减轻动脉粥样硬化斑块的形成和破裂，提高血管功能，减少肌肉炎症反应，从而降低冠心病和心血管疾病的风险。

主治匹伐他汀钙片广泛用于以下疾病和情况的治疗：1.高胆固醇：匹伐他汀钙片被广泛用于降低血液中过高的胆固醇水平。

高胆固醇是冠心病和其他心血管疾病的主要危险因素之一。

2.动脉粥样硬化：匹伐他汀钙片通过减少低密度脂蛋白的合成和提高高密度脂蛋白的水平，有助于预防和治疗动脉粥样硬化。

它可以减少动脉中的脂质沉积和斑块形成，提高血管弹性和功能。

3.冠心病：匹伐他汀钙片可用于预防和治疗冠心病。

它可以降低冠状动脉的狭窄程度，减少心肌缺血和心绞痛的发作。

同时，它还可以降低心肌梗死和心血管事件的风险。

4.高脂血症：匹伐他汀钙片也可用于治疗高脂血症，包括家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症。

副作用使用匹伐他汀钙片时，可能会出现以下副作用：1.肌肉痛：匹伐他汀钙片使用过程中，部分患者可能会出现肌肉痛、肌肉无力或肌肉肿胀。

这些症状通常是轻度和暂时的，但在一些情况下可能会发展为肌肉病变。

2.肝功能异常：长期使用匹伐他汀钙片可能会导致肝功能异常。

在开始治疗前，应该进行肝功能的评估，并定期进行监测。

3.恶心和消化问题：部分患者在服用匹伐他汀钙片后可能会出现恶心、呕吐、腹胀或腹泻等消化问题。

4.头痛和头晕：个别患者可能会出现头痛、头晕或轻度倦怠感。

5.睡眠问题：在某些情况下，匹伐他汀钙片可能会引起失眠或其他睡眠问题。

如果您在使用匹伐他汀钙片时出现严重或持续的副作用，请立即向医生咨询。

另外，与医生沟通后，遵循正确的用药指导也非常重要。

他汀类药物副作用(养生小贴士)

他汀类药物副作用            随着生活水平的提高，老年人的寿命较之前也有了大的增长，但是关于一些高血压、高血脂、胆固醇高的人群也是越来越多了，虽然通过食疗得一些方法也可以帮助病情，但实际上治病还是主要靠药物，而他汀类药物就是治疗高胆固醇血症的首选药物，那么，他汀类药物在治疗病症的同时，对身体还有那些副作用呢?下面来了解一下吧。

★药理作用他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平为主。

1、调血脂作用：具有明显的调血脂作用，降低LDL-C的作用最强，TC次之，降TG作用很小，而HDL-C略有升高。

他汀类与HMc-coA具有相似的化学结构，且和HMG-coA还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千倍，因而对羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶发生竞争性抑制，使胆固醇合成受阻。

2、非调血脂作用：改善血管内皮功能、抑制血管平滑肌细胞的增殖和迁移、抗氧化作用、抗炎作用、抑制血小板聚集和抗血栓作用等，有利于防止动脉硬化的形成或稳定和缩小动脉粥样硬化斑块。

★他汀类药物副作用：1、他汀类药物的常见不良反应与用药剂量密切相关，主要需要警惕肌病和肝脏不良反应，其他还有胃肠反应、皮肤潮红、头痛等。

2、他汀相关性肌病临床表现包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解。

出现肌炎及严重横纹肌溶解的病例是比较罕见的，且多发生在合并多种疾病和(或)联合使用多种药物的患者。

横纹肌溶解常表现为CK(磷酸激酶)显著升高(高于正常值上限10倍以上)，可能伴有血肌酐升高，且常伴有肌球蛋白尿和肌球蛋白血症，并可引起急性肾衰竭。

3、肝功能受损的表现为血清谷丙转氨酶(ALT)及谷草转氨酶(AST)水平升高，在接受他汀治疗的患者中，仅约1%-2%出现肝酶水平较高幅度升高(超过正常值上限3倍)，肝酶增高多为一过性，多发生在开始治疗或增加剂量的前3个月，一般停药后肝酶水平即可下降。

同样都是一线降脂药物-匹伐他汀与瑞舒伐他汀有这四大区别

同样都是一线降脂药物，匹伐他汀与瑞舒伐他汀有这四大区别提起来他汀类药物，想必大家并不陌生。

这类药物通过抑制HMG-CoA的活性，抑制体内胆固醇的合成，进而达到降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平，是治疗心血管疾病的“基石”。

作为新型第三代他汀类药物，匹伐他汀和瑞舒伐他汀都是临床上常用的降脂药物。

那么，这两个药物都有会有哪些区别呢？今天咱们就来做个比较。

一、降脂效果不同研究表明，1-4mg的匹伐他汀为中等强度的降脂药物，每天常规使用，可降低低密度脂蛋白25-50%。

而瑞舒伐他汀随着用药剂量的不同，降脂强度也不同。

5-10mg的瑞舒伐他汀为中等强度降脂药物。

而20mg瑞舒伐他汀为高强度降脂药物，每天常规用药可降低低密度脂蛋白大于50%。

二者进行等量换算的话，5mg瑞舒伐他汀钙片与4mg匹伐他汀的降脂效果是相当的。

二、药代动力学参数不同与阿托伐他汀不同的是，瑞舒伐他汀和匹伐他汀都较少需要经过肝脏CYP450酶的代谢影响。

因此，很少与其他药物发生相互作用的风险。

此外，瑞舒伐他汀大部分以原型的形式经由粪便排出体外。

而匹伐他汀在体内主要经过氧化、羟基化代谢过程，然后经由小肠，最后通过粪便排出体外。

三、肌肉损伤不同说起他汀类药物对肌肉的损害程度，虽然瑞舒伐他汀降脂作用比较强，但它对肌肉的损害，也远高于匹伐他汀。

这也就意味着，如果患者服用瑞舒伐他汀过程中，如果出现了肌肉疼痛的情况，可以咨询专业的医师，将药物调整为匹伐他汀。

四、肝肾功能损害不同正如前面所说的，由于两种药物都需要经过肝脏的代谢作用。

因此，二者不可避免的会对肝脏功能产生影响，其中匹伐他汀对肾脏的损害要高于瑞舒伐他汀。

此外，两种药物同样需要经由肾脏排出体外，对肾脏的影响瑞舒伐他汀要大于匹伐他汀。

因此，肝功能不全的患者优先选用瑞舒伐他汀，而肾功能不全的患者优先选用匹伐他汀。

匹伐他汀片的作用功能主治

匹伐他汀片的作用功能主治匹伐他汀片简介匹伐他汀片是一种用于治疗高胆固醇和高脂血症的药物。

它属于一类称为他汀类药物的药物家族，可以通过阻断胆固醇合成的途径来降低胆固醇水平，从而预防心血管疾病的发生和进展。

匹伐他汀片的作用机制匹伐他汀片的作用机制是通过抑制一种叫做HMG-CoA还原酶的酶的活性，该酶参与胆固醇的合成。

通过阻断这个酶的活性，匹伐他汀片可以降低肝脏中胆固醇的合成，从而使得体内的胆固醇水平降低。

匹伐他汀片的功能匹伐他汀片主要有以下几个功能：1.降低胆固醇：匹伐他汀片可以有效降低体内的胆固醇水平，特别是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），也被称为“坏”胆固醇。

高胆固醇水平是心血管疾病的危险因素之一，而匹伐他汀片可以减少心血管疾病的发生和发展。

2.提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平：匹伐他汀片不仅可以降低LDL-C水平，还可以提高体内的HDL-C水平，也被称为“好”胆固醇。

HDL-C能够帮助清除体内的胆固醇，并将其运输到肝脏进行代谢，从而起到保护心血管健康的作用。

3.抗炎作用：除了降低胆固醇水平外，匹伐他汀片还有一定的抗炎作用。

它可以抑制一些炎症因子的释放，减少血管内膜的损伤和炎症反应，从而降低心血管事件的发生概率。

匹伐他汀片的主治匹伐他汀片主要用于以下几种疾病的治疗和预防：1.高胆固醇：匹伐他汀片是治疗高胆固醇的一线药物。

高胆固醇是心血管疾病的危险因素之一，通过降低胆固醇水平，匹伐他汀片可以显著减少心血管事件的发生，并降低死亡风险。

2.高脂血症：匹伐他汀片也可以治疗高脂血症，包括高三酸甘油脂和高低密度脂蛋白胆固醇。

高脂血症是与高胆固醇密切相关的疾病，通过降低胆固醇和脂质水平，匹伐他汀片可以改善高脂血症患者的血脂情况。

3.心血管疾病预防：由于其降低胆固醇和抗炎作用，匹伐他汀片可以在心血管疾病的预防上发挥重要作用。

它可以降低动脉粥样硬化的风险，减少心脏病、中风等心血管事件的发生。

注意事项在使用匹伐他汀片时，需要注意以下几点：1.遵医嘱用药：匹伐他汀片需要在医生的指导下使用。

匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点

临床匹伐他汀、瑞舒伐他汀、氟伐他汀等他汀药物降脂强度、半衰期、不良反应及特殊人群药物选择要点降脂强度同等剂量他汀类药物的降脂强度顺序为匹伐他汀＞瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀＞洛伐他汀＞普伐他汀＞氟伐他汀。

半衰期洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀大约1—4h。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀在10h以上。

亲水/亲脂性一般亲脂性高，生物利用度高，亲水性高，溶解性好，具有肝/肌细胞选择性。

亲脂性。

洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀；亲水性。

普伐他汀、瑞舒伐他汀；两亲性。

阿托伐他汀。

亲脂性顺序依次为普伐他汀＜瑞舒伐他汀＜阿托伐他汀＜氟伐他汀＜匹伐他汀＜洛伐他汀＜辛伐他汀。

药物代谢阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀主要通过 CYP3A4 通路代谢；氟伐他汀主要通过 CYP2C9 通路代谢；瑞舒伐他汀约 10% 通过 CYP2C9 通路；匹伐他汀仅有极少通过 CYP2C9 代谢；普伐他汀不通过CYP代谢。

服药时间服药时间主要与药物的半衰期和食物的影响等两个因素相关。

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长，每天固定任意时间服用。

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀半衰期较短，临睡前服用。

洛伐他汀：食物促进吸收，晚餐时服用。

服用剂量对大剂量他汀类药物的耐受性不建议使用高强度大剂量他汀类药物，使用常规剂量或中等强度他汀类药物。

不良反应主要不良反应包括肝功能异常、他汀类药物相关肌肉并发症、新发糖尿病以及其他不良反应等。

肝功能异常肝酶异常主要表现为转氨酶升高，发生率约 0.5%～3.0%，呈剂量依赖性。

肝损伤总不良反应风险依次是瑞舒伐他汀>阿托伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀≈氟伐他汀，提示降脂效果越强，肝脏毒性也越大。

肌不良反应亲脂性的他汀比亲水性他汀有更大的肌肉毒性。

他汀类药物相关性肌病发生率从高到低依次为40mg/d 或 80 mg/d 辛伐他汀、40 mg/d 或 80mg/d 阿托伐他汀、40mg/d 普伐他汀和80mg/d 氟伐他汀。

他汀的副作用

他汀的副作用他汀类药物是一类常用的降脂药物，主要用于治疗高胆固醇和高脂血症。

尽管他汀类药物非常有效，但它们也伴随着一些副作用。

以下是他汀的一些常见副作用。

1. 肌肉疼痛和肌肉损害：他汀类药物最常见的副作用是肌肉疼痛和肌肉损害。

这可能表现为肌肉酸痛、肌肉无力或肌肉肿胀等症状。

这种肌肉疼痛通常是由于药物引起的肌肉损害引起的。

在极少数情况下，肌肉痛可能会发展成一种严重的疾病，称为肌病。

2. 肝损伤：他汀类药物也可能对肝脏产生负面影响。

在一些情况下，他们可以导致肝脏功能异常，尤其是在高剂量下使用。

因此，在开始使用他汀类药物之前和使用期间应该定期检查肝功能。

3. 胃肠道问题：他汀类药物还可能引起胃肠道问题，如恶心、呕吐、腹泻和消化不良等。

这些症状通常是轻微和暂时的，但有时也可能变得严重。

4. 神经系统问题：偶尔，他汀类药物还可能引起神经系统问题，如头痛、失眠、记忆力下降和注意力不集中等。

这些副作用通常是短暂的，并随着药物的停用而消失。

5. 代谢问题：长期使用他汀类药物可能会导致代谢问题，如高血糖和高胰岛素等。

这可能会增加患糖尿病的风险，尤其是在已经存在其他糖尿病风险因素的人群中。

6. 血细胞问题：尽管非常少见，但他汀类药物也可能影响血细胞的正常功能，包括白细胞和红细胞。

这可能导致免疫功能下降和贫血等问题。

虽然他汀类药物可能引起上述副作用，但在大多数病例中，这些副作用是轻微且暂时的。

绝大多数人可以耐受这些副作用，并从他汀类药物的降脂效果中获益。

然而，对于某些高风险患者，例如已经存在肌病或肝脏问题的人群，他们可能需要特殊的监测和管理。

总结起来，他汀类药物是一类非常有效的降脂药物，但也伴随一些副作用。

患者在使用他汀类药物时应该密切关注自己的身体健康状况，并定期与医生进行沟通和检查。

只有在医生的指导下，按照正确的剂量和使用方式使用药物，才能最大程度地减少副作用的发生。

匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀对比分析!清楚告诉你谁最好

匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀对比分析！清楚告诉你谁最好问上医最有趣的健康订阅号这三种他汀都属于新型第三代他汀药物，但依然各有优缺点。

究竟该选择哪种，且听"问上医"从降脂功效、肝损害、肾损害、与其他药物的交互作用这几个方面，为您详综合分析。

降脂功效：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞匹伐他汀从降脂效果看，瑞舒伐他汀最强，阿托伐他汀次之，匹伐他汀最弱。

▪瑞舒伐他汀，最大每日剂量是40mg，降脂幅度约为63%。

▪阿托伐他汀，最大每日剂量为80mg，降脂幅度约为55%。

▪匹伐他汀，最大每日剂量为4mg，降脂幅度约为41%。

如果胆固醇数值超标较多，可选择瑞舒伐他汀和阿托伐他汀这两种。

而需大剂量他汀的患者，建议首选瑞舒伐他汀。

不过，也是因为瑞舒伐他汀超强的降脂效果，其肌肉副作用出现的概率也相对较高。

一旦有肌肉疼痛、酸胀情况出现，建议换成阿托伐他汀或补充辅酶Q10。

肝损害：阿托伐他汀＞匹伐他汀＞瑞舒伐他汀肝是否损害，主要看他汀的亲脂性。

通常，亲脂性越强，就越容易影响肝细胞脂质细胞膜的通透性，从而使原本被束缚在肝细胞内的转氨酶逃离入血，引起血清转氨酶升高。

这三种他汀，阿托伐他汀的亲脂性最强，匹伐他汀介于亲脂性和亲水性之间，瑞舒伐他汀则是亲水性的。

但需要注意的是，转氨酶本身较为敏感。

日常肥胖、没休息好、喝酒都会导致转氨酶升高。

因此，若服用阿托伐他汀后转氨酶升高幅度过大（超过3倍），建议换成瑞舒伐他汀或匹伐他汀，以减轻肝损害。

肾损害：瑞舒伐他汀最严重通常，他汀类药物对肾脏的损害较小。

但瑞舒伐他汀的分子结构中有类似于磺胺类药物的基团，这会影响肾小球的功能，使其将肌酐漏到尿液中。

如果有肾脏病变，或肾功能不太好，建议避免吃瑞舒伐他汀。

阿托伐、匹伐他汀都可以选择。

半衰期：瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞匹伐他汀半衰期考量的是服用药物后，血液内维持有效药物浓度的时长。

半衰期越长，吃一片药管用的时间就越长。

这三种他汀，瑞舒伐他汀（15h）＞阿托伐他汀（14h）＞匹伐他汀（2-4h）。

匹伐他汀和瑞舒伐他汀哪个副作用小

匹伐他汀和瑞舒伐他汀，哪个副作用小？瑞舒伐他汀和匹伐他汀是目前临床较为常用的两个他汀类调脂药。

那么两个药物在临床应用上有何不同，哪个副作用更小些呢？剂量和疗效匹伐他汀化学结构含有环丙基侧链，显着增强了与低密度脂蛋白受体的结合力，匹伐他汀每日2～4mg与瑞舒伐他汀每日5～10ｍmg对降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）效果相似，该药降低LDL-C水平所需的剂量低于其他他汀类药物。

但匹伐他汀更高剂量时则耐受性减弱，则会出现肌肉疼痛。

瑞舒伐他汀为强效他汀，20~40mg时，能够将LDL-C降低50%以上，而匹伐他汀2~4mg仅能够将LDL-C降低30%~50%，属于中效他汀。

肾毒性瑞舒伐他汀化学结构中含有磺酰胺基，使得其有一定的肾毒性。

同时由于瑞舒伐他汀具有种族差异性，在亚洲人的血药浓度与白人相比增加约2倍。

瑞舒伐他汀较大剂量时，其肾毒性明显高于其他他汀。

因此，美国FDA批准瑞舒伐他汀最大日剂量为40mg，而中国CFDA批准其最大日剂量为20mg。

肌毒性肌毒性也是他汀类较为常见的不良反应。

在所有的他汀中，瑞舒伐他汀发生肌痛、横纹肌溶解、增加肌酸激酶水平的情况明显多于普伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀。

有研究显示，他汀类的肌毒性和其将LDL-C的强度呈正相关。

降低LDL＜65%瑞舒伐他汀类药物发生肌酸激酶风险较小，降低LDL＞65%发生肌酸激酶升高的风险明显增加。

相互作用在药物代谢方面，瑞舒伐他汀大约10%通过P450酶2C9和2C19代谢，而匹伐他汀仅有极少部分通过P450酶2C9代谢，在药物相互作用方面匹伐他汀更少些。

综上所述，在常规剂量下，他汀类药物应用相对比较安全。

相比较而言，匹伐他汀副作用可能更小些，临床应用瑞舒伐他汀时，可从5mg起，最大剂量不宜超过20mg。

他汀类药物副作用你知多少？

他汀类药物在心血管领域应用广泛，目前常用的他汀类药物有：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等，这些药优良的降脂作用及稳定逆转动脉硬化斑块的作用，使得它们这个家族在临床中得到越来越多的重视。

但是“是药三分毒”，他汀类药物同样存在着很多副作用，我们在临床中也要引起警惕。

他汀类药物副作用究竟有哪些？1.肌病风险他汀类药物会引起相关性肌病，有些病人会出现横纹肌溶解症。

他汀类药物相关性肌病的主要临床表现是肌痛或肢体无力，伴有CK升高至正常上限10倍以上，也有发热和全身不适，肌病如果没有及时发现，仍继续服药，可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。

曾经在2001年美国有31例服用他汀类降脂药拜斯亭（西立伐他汀钠），出现了严重的横纹肌溶解症而导致死亡，当时生产厂家与美国食品药品监督管理局共同发表声明，并将拜斯亭撤出市场。

2.糖尿病风险他汀类药物可以引起患者的血糖升高，尤其是服用大剂量的他汀，引发糖尿病的风险会大大增加，主要表现为空腹血糖升高、糖化血红蛋白升高、新发糖尿病及原有糖尿病血糖控制不佳。

有关瑞舒伐他汀的临床试验（JUPITER）结果显示，瑞舒伐他汀治疗组糖尿病增加了27%；涉及普伐他汀和阿托伐他汀的临床试验（PROVE-ITTIMI22）发现，大剂量阿托伐他汀与血糖控制恶化有关；2011年发表的一项荟萃分析（JAMA2011,305:2556）纳入5项有关他汀治疗的研究，结果显示大剂量强化他汀治疗较中等剂量治疗增加新发糖尿病风险12%。

国家食品药品监督管理局于2012年12月14日发表药品不良反应信息通报，进一步警示了他汀对血糖的影响。

3.肝酶异常他汀类药物可以引起血清转氨酶升高，不同他汀类药物说明书对肝脏安全性的描述详尽程度不同，各种他汀类药物致转氨酶升高的发生率各不相同。

2012年美国食品药品管理局(FDA)官方网站发布了新信息，建议删除他汀类药物原有说明中关于“服用他汀类药物的患者需常规定期监测肝酶”的规定，推荐在服用他汀类药物前进行肝酶检测，此后只有当临床上需要时才检测肝酶。

药物学习-降脂药匹伐他汀

匹伐他汀是日本兴和制药开发的4-苯基喹啉衍生物，为第三代他汀类降脂药物。

匹伐他汀最早于2003年在日本上市，2008年通过美国FDA的上市批准，2010年在中国获批（商品名“力清之”）。

另外，2009年3月，由华润双鹤药业推出的仿制药匹伐他汀钙片（商品名“冠爽”）在我国获批上市，其他的国产仿制药生产厂家包括万邦医药、京新药业、长澳制药和信立泰等。

匹伐他汀是他汀家族中比较年轻的一类，与瑞舒伐他汀、阿托伐他汀一样属于第三代他汀，由于研发较晚，具有一些的后发优点。

1、全面调脂。

匹伐他汀对低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、甘油三酯（TG）都有降低作用，对高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）有一定的升高作用。

而且对HDL-C的升高作用，匹伐他汀比其他的他汀类药物优势更大一些。

2、有效剂量小：匹伐他汀每日服用一次，治疗剂量为1mg、2mg、4mg，在目前所有他汀类药物，匹伐他汀的剂量最小。

这是因为匹伐他汀有显著的肝肠循环，就是在肝脏发挥作用的匹伐他汀，通过胆汁排入肠道，又会被肠道重新吸收进入肝脏发挥作用，如此往复循环，所以只需要较小剂量就能发挥治疗作用。

3、对血糖干扰小：他汀类药物有引起血糖异常的不良反应，会增加糖尿病的发生率。

根据临床数据研究，在他汀类药物中，匹伐他汀对血糖的干扰最小，可以认为几乎没有干扰。

另一个对血糖影响较小的他汀类药物，是普伐他汀。

4、与其他药物互相作用少：匹伐他汀的脂溶性较强，口服吸收后，大约有2%通过肾脏尿液排泄，绝大部分通过胆汁排出肠道后，随粪便排泄。

不通过肝药酶系统代谢，所以对其他通过肝药酶系统代谢的药物没有影响。

5、副作用发生率低：匹伐他汀与其他的他汀类药物一样，也有引起转氨酶升高、肌肉损伤的副作用。

但是因为使用的剂量低，发生副作用的概率也比较低。

匹伐他汀 Pitavastatin其他名称匹伐他汀钙、冠爽、力清之适应证用于治疗高胆固醇症(高脂血症)、家族性高胆固醇症。

注意：1、使用本药之前应进行充分检查，确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后，才能使用。