齐墩果酸及其衍生物

护肝、 解肝毒
抗癌、 抗突变
降脂、 抗炎、 抗病毒及 抗衰老、 降糖 调节免疫 微生物 抗过氧化
抗血小 板凝聚
护肝、 解肝毒
抗癌、 抗突变
降脂、 抗炎、 抗病毒及 降糖 调节免疫 微生物
抗衰老、 抗过氧化
抗血小 板凝聚
OA 增加 30 周龄小白鼠血小板电泳迁移速率，加快了血小板细胞的流动性， 减弱血 小板间的碰撞使之不易粘连和聚集，使不易在血管内膜沉积，从而缓解或防止了血栓形成， 又可降低脂质在内膜的沉积， 尤其是老年人血液粘度高， 血小板流动速度缓慢，血小板 易聚集而诱发血栓形成，而 OA 能提高老龄小白鼠血小板的泳动速率， 它将为改善老年 人血小板的流动性，降低血液粘度，防治老年人的血栓性疾病和动脉粥样硬化提供部分实 验依据。
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抗癌、 抗突变
抗病毒及 抗衰老、 降脂、 抗炎、 抗过氧化 调节免疫 微生物 降糖
抗血小 板凝聚
OA 不仅诱导肿瘤细胞分化和凋亡，还有效抑制肿瘤血管的生成以及肿瘤细胞的转移和侵袭。 血液系统肿瘤： OA 可能通过抑制磷脂酰肌醇-3 激酶/Akt 信号通路转导促进 HL-60 细胞 凋亡，从而抑制肿瘤细胞增殖。OA既是白血病细胞增殖的抑制剂，又是细胞分化的促进剂，类 似于目前临床治疗白血病的常用药物三氧化二砷，而且 OA 不良反应较低，有望成为白血病治 疗的领军药物。 呼吸系统肿瘤： OA 有抗 PGCL3 人肺癌细胞增殖和侵袭作用，并有诱导 PGCL3 细胞凋 亡的作用。其机制可能包括 2 个方面: 一是诱导癌细胞分化反转。二是诱导细胞凋亡，从而使 细胞数量减少。 生殖系统肿瘤： OA 通过诱导凋亡抑制人乳腺癌MCF-7 细胞增殖， OA 对卵巢癌细胞株 IGＲOV1 和人乳腺癌细胞株 MDA-MB-231 具有抑制活性，且对 IGＲOV1 的抑制活性高于 对 MDA-MB-231 的抑制活性。
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抗癌、 抗突变
降脂、 降糖
抗炎、 抗病毒及 抗衰老、 调节免疫 微生物 抗过氧化
抗血小 板凝聚
降脂作用：齐墩果酸能降低高血脂大鼠血清甘油三酷和胆固醇的含量，减少脂质在器 官中的沉积，但对正常大鼠的血脂无影响。通过降低过氧化脂质的含量来保护PGI2合成 酶，同时抑制TXA2的生成，使PGI2/TXA2比值升高，从而抑制平滑肌细胞增生和减少 泡沫细胞形成，阻碍动脉粥样硬化的形成。 降糖作用：齐墩果酸能通过抑制α -糖苷酶的活性降低血糖，对四氧嘧啶诱导的大鼠高 血糖也有抑制作用，这一新功能的发现使齐墩果酸成为治疗糖尿病的新药物。
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抗Baidu Nhomakorabea、 抗突变
降脂、 抗炎、 降糖 调节免疫
抗病毒及 微生物
抗衰老、 抗过氧化
抗血小 板凝聚
衰老是人们不可避免的问题，而齐墩果酸有延缓衰老的作用。齐墩果酸有提高抗氧化 酶的活性，清除体内自由基和抑制脂质过氧化物丙二醛生成，增加机体内脂质稳定性。 将给予 OA 的更年期大鼠与未给药的更年期大鼠进行比较实验，分别检测大鼠E2、 MDA、SOD、GSH － Px水平，光镜观察卵巢、肾上腺皮质形态改变等指标，结果表明 给予齐墩果酸的大鼠与对照组相比较 SOD、GSH － Px 活性明显提高，并且 MDA 浓度 降低。而且 OA 明显改善了大鼠卵巢与肾上腺皮质的老化程度。
目前，齐墩果酸已经应用于急慢性肝炎的辅助治疗。齐墩果酸能抵抗多种化学毒物引 起的急慢性肝损伤，减轻肝细胞的脂肪变性和纤维化，促进肝细胞再生。如小鼠经齐墩果 酸预处理后，肝脏受乙酞氨基苯酚的损害明显减少。齐墩果酸通过抑制CC14诱导肝硬化 大鼠血浆谷丙转氨酶活性，降低脑匀浆谷氨酸水平，使肝细胞变性坏死减少，肝组织炎症 反应减弱。除此之外，人们对齐墩果酸的干预时间也做了观察和研究，发现齐墩果酸提前 1211预处理有明显的保肝作用，提前24 - 4811预处理的效果最佳，其机制可能与齐墩 果酸预处理后抑制CC14引起的谷胧甘肤耗竭及P4502E1水平的降低有关。齐墩果酸的药 理作用与剂量也有关系，低剂量的齐墩果酸能保护肝脏，而高剂量使用时能够导致胆汁郁 积和肝毒性，其机制有待进一步的研究。
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齐墩果酸能够抑制人类免疫缺陷病毒-1 (human immunodeficiencyvirus-1, HIV-1) 复制。 其机制可能是因为齐墩果酸能够抑制HIV- 1 蛋白酶活性。研究表明，齐 墩果酸具有较好的抗单纯疱疹病毒(herpes simplex virus, HSV)活性（包括 HSV-1 和 HSV-2）。 通过对 HSV 感染细胞的 PCR 实验，表明 OA 可能抑制细胞增殖的早期阶 段（感染后 2~6 h）。齐墩果酸具有抗丙型肝炎病毒(hepatitis C virus, HCV)的活性。 OA 对结核分支埃希菌 H37Rv( ATCC27294) 和 H37Ra( ATCC 25177) 均有明显 的抗菌活性。齐墩果酸可能作用于细菌细胞外膜，引起形态改变导致细菌自溶而产生抗革 兰阳性菌作用。
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OA不仅抑制组胺、花生四烯酸酷氧酶(LTB4)等炎症因子的合成和释放，还可阻止白 细胞在体内的游走及肉芽组织增生，降低体内补体活性，抑制炎症的发生发展。齐墩果酸 的抗炎机理可能与垂体一肾上腺皮质系统有关。 OA 对前列腺素合成具有明显的促进作用，能刺激环腺苷酸水平上升，对环鸟苷酸和 组胺释放有明显抑制作用，证明 OA 具有免疫抑制作用。OA 可显著促进淋巴细胞增殖 和巨噬细胞功能，并与白细胞介素 2 具有协同作用。虽然齐墩果酸对四种类型的变态反 应都有抑制作用，但是齐墩果酸不能阻止免疫复合物所致的组织损伤。