常用氟喹诺酮类药物的临床效应
使用氟喹诺酮类抗菌药物“八项注意”
用相同剂量的其他抗生素药物价格更低，性能稳定，副作用
较弱。 因此这类药物称为化学合成抗菌药物中发展比较迅
速的一类，目前已经成为临床治疗细菌感染性疾病的首选药
物和主要药物。 ⑥氟喹诺酮类药物与其他抗菌药物的作用
机制稍有不同，氟喹诺酮类主要作用于细菌的脱氧核糖核酸
脱落、糜烂等，因此服药患者需要在用药期间注意避免阳光
直射。
（３） 氟喹诺酮类药物对肾脏有一定影响。 长期使用可能
出现结晶尿、血尿等严重的患者导致肾功能衰竭。 因此肾功
能不好或与其他对肾功能有害的药物同时使用时一定要注意
按照说明书适量调节剂量，降低对肾脏的毒副作用，同时注意
不良反应。 在用药期间患者需要多喝水，如果碳酸氢钠与氟
在使用该药物期间一旦出现肢体的疼痛、水肿、肌腱炎或出
现肌腱断裂需要立即停止用药，同时主要休息，保养患肢。
未成年患者、哺乳期女性以及重症肌无力患之需要避免使用
这类药物。
（２） 使用氟喹诺酮药物期间最好不要晒太阳。 这是因为
福奎诺酮类药物会引起皮肤的光敏反应，就是在阳光下可能
出现皮疹、水肿、红斑等，严重的可在这些症状之后出现皮肤
素却不受这种传导性耐药性影响。 因此该药物可以和多种
抗生素药物合用，不产生药物之间的交叉耐药性。
·１３６·
三、 使用氟喹诺酮类抗菌药物“ 八项注意”
目前在我国临床上使用的氟喹诺酮类药物主要为诺氟
沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等各种“ 星” 。 虽然正
在大量使用看是“ 星” 光璀璨，但是临床上该类药物显示出
（７） 像牛奶、乳制品、海产品等这些食物中存在大量的金
属离子比如钙镁铝等。 这些物质会与该药物进行融合形成
喹诺酮类药物的现状及应用
喹诺酮类药物的现状及应用【关键词】喹诺酮类药物；进展；现状；临床应用1962年,美国Sterling-winthrop研究所发现的第一个含有4-喹诺酮母核的药物——萘啶酸，以其与其他抗菌药物不同的作用特点，开辟了抗菌药物研究和使用的新途径。
30多年来，国内外对喹诺酮类药物的结构不断进行修饰，并对其含氟集团加以变革，陆续开发出多种新药物投入临床使用。
该类药物的抗菌谱逐渐拓宽，从单一抗革兰阴性菌的窄菌谱，发展到抗革兰阳性菌、厌氧菌、分支杆菌、军团菌、支原体和衣原体的广谱抗菌药。
下面就喹诺酮类药物的发展史，药物作用特点、临床使用、不良反应等方面进行详细介绍。
1 诺酮类药物的发展第一代药物为萘啶酸、吡咯酸，1962～1969年上市应用。
主要作用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染。
第二代药物为吡哌酸、西诺沙星，1969～1979年上市应用。
此类药物的抗菌谱有所扩大，对革兰阴性菌有了较好的抗菌效果，并对部分革兰阳性菌有效。
第三代药物为诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星。
第三代药物抗菌谱进一步扩大，对革兰阴性菌的作用进一步加氟，并对革兰阳性菌、分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体有杀作用。
第三代喹诺酮类药物最成功地广泛应用的化合物之一是环丙沙星。
它在1986年第一次投放市场，从那时起，氟喹诺酮类抗生素对各种感染治疗的价值被承认。
在抗生素领域内，氟喹诺酮类是唯一可与β-内酰胺类抗生素相媲美的合成抗菌药，对大多数敏感菌有快速杀菌作用。
第四代药物主要有格帕沙星、莫西沙星、吉米沙星、曲伐沙星、克林沙星，1997年开始上市，与前三代相比，第四代药物抗菌谱更广、既保留了前三代抗革兰阴性菌的高活性，又保留了抗革兰阳性菌的活性，并对军团菌、支原体、衣原体等均显示出较强的作用。
2 喹诺酮类药物的作用特点喹诺酮类药物的作用机制是：它们主要抑制DNA回旋酶，干扰DNA超螺旋结构的解旋，阻止DNA复制而导致细菌死亡，DNA回旋酶是由两个A亚基和两个B亚基组成的四聚体，A亚基先将正螺旋后链切口缺口，B亚基催化ATP 水解提供能量，使DNA的前链经后移，重新连接，形成负超螺旋。
喹诺酮类药物易发血糖异常
精选ppt
5
血糖异常的易发人群
• 使用喹诺酮类时,低血糖易发于糖尿病、联合使用降糖药物，老年， 败血症，低白蛋白血症，恶性肿瘤，肝病和慢性心脏衰竭患者，低血 糖 易可发能于是糖由尿于病阻、断肾胰功岛 能不β全细、胞联KAT合P通糖道皮促质进激胰素岛治素疗释及放老；年而患高者血,机糖制则 尚不明确，可能是由于直接抑制胰岛素的释放和其他胰岛素抑制机制 。
• 老年患者易发血糖异常，这可能与老年人生理机能减退，致垂体前叶、肾上 腺皮质功能下降，当发生血糖异常时正常反调节功能减低，不能及时分泌调 节血糖的激素有关。
次用药后l一3d，高血糖通常 发生在首次用药3d后；
• 低血糖临床表现以多汗、无力、饥饿、心悸、震颤、意识 模糊等为特征的低血糖患者，停药后立即静脉注射50％葡 萄糖注射液或静脉滴注10％葡萄糖注射液予以治疗；建议 患者用药前先进食避免空腹，可预防低血糖的发生。
[2]Mohr J,Peymann P,Troxell E,et al. Risk factors for hyperglycemia in hospitalized adults receiving gatifloxacin:a retrospective, nested case controlled analysis [ J ] . ClinTher, 2008, 30(1) :152 -157.
[3]Catero M．Dysglycemia and fluoroquinolones：are you putting patients at risk[J]J Faro Pract，2007，56(2)：101．
[4]amada C。Nagashima K，Takahashi A，et a1．Gatifloxacin acutely stimulates insulin secretion and chronically suppresses insulin biosynthesis[J]．Eur J Pharmacol，2006，553(I-3)：67．
喹诺酮类抗生素临床应用态势及合理用药
近年来喹诺酮类药物的发展速度迅猛，越来越受到世界各国的关注，是抗感染药物中的“明星”。
第一代喹诺酮类药物在1962年问世，在β-内酰胺类药物大潮之后便进入了快速发展阶段，2000年全球最畅销前200个药物中就有喹诺酮类的环丙沙星和左氧氟沙星。
多年来，喹诺酮类药物一直稳居我国抗感染药物市场销售排序第2位，而氟喹诺酮类正逐渐成为喹诺酮类药物的主流。
氟喹诺酮类药物近几年的销售额呈强劲上升态势，年平均增长率为8%~10%，在抗感染药物中仅次于头孢类[1]。
本文对该类抗生素的临床应用进展和合理用药作一探讨。
1 喹诺酮类（QNS）药物分类、作用机制和特点1.1 喹诺酮类（QNS ）药物的分类根据喹诺酮类药物的研究开发状况，利用目前新的分类方法可分为四类[2,3]：第1代：奈啶酸、吡哌酸及西诺沙星作用于革兰阴性菌（假单胞菌除外），它们对大多数革兰阴性菌有活性，口服吸收良好，在体内被代谢和灭活，24h 尿中回收率高；且组织渗透性。
由于在泌尿道、胆管和肠管中浓度较高，可以治疗这些系统感染。
临床适用于非复杂性尿道感染。
第2代：诺氟沙星、洛美沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星抗菌谱扩大为革兰阳性菌、革兰阴性菌和葡萄糖非酵解菌、革兰阴性菌（包括假单胞菌）、某些革兰阳性细菌（包括金黄色葡萄球菌但不包括肺炎链球菌）和某些非典型病原体。
此类药具有良好的组织渗透性，除脑组织和脑脊液外，对各种组织均有良好的分布，所以不仅有广泛的抗菌谱，而且有广泛的适应证。
临床适应于治疗非复杂性和复杂性尿道感染和肾盂肾炎、皮肤和软组织感染。
第3代：左氧氟沙星、司帕沙星、加替沙星及莫西沙星，其作用他们有抗菌谱方面，有些药对葡萄球菌、肺炎球菌、脆弱类杆菌、支原体、衣原体、军团菌等都有很好的作用；有些药对结核分枝杆菌的活性是第三阶段喹诺酮的3~30倍，与异烟腓和利福平相当。
此类药物由于吸收迅速，重庆医药高等专科学校（400030）喹诺酮类抗生素临床应用态势及合理用药冉启文【摘要】 喹诺酮类(QNS)药物是一类分子中具有喹诺酮或萘啶结构的人工合成抗菌化合物，是近年来迅速发展起来的抗菌药物。
喹诺酮类药物临床应用及不良反应研究
喹诺酮类药物临床应用及不良反应研究发表时间：2018-04-25T14:41:28.843Z 来源：《医药前沿》2018年5月第13期作者：王珍珍[导读] 应该要有效结合患者的实际情况和身体状况来进行合理的选择和使用，以此来提高喹诺酮类药物用药的准确性和安全性。
（聊城市第三人民医院药剂科山东聊城 252000）【摘要】目的：探讨喹诺酮类药物临床应用及不良反应。
方法：选取我院2017年1月至12月喹诺酮类药物处方一共11766张作为研究的对象，对这些药房开展对比分析。
结果：在喹诺酮类药物当中使用频率最高的是诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星。
不良反应主要体现在肠胃道的反应、中枢神经系统方面的不良反应、皮肤以及光敏的毒性反应等。
结论：在临床治疗过程中使用喹诺酮类药物，应该要清楚的掌握这些药物在使用之后具有何种不良反应，以此来确保用药的准确性和安全性。
【关键词】喹诺酮类药物；临床应用；不良反应；研究分析【中图分类号】R978.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2018）13-0212-021.资料与方法1.1 一般资料在本文的研究当中选取了我院2017年1月至12月喹诺酮类药物处方一共11766张作为研究的对象。
1.2 方法对这些抗菌药物临床处方进行统计，同时对这些药品的临床使用处方的数量、频率、排序以及喹诺酮类药物的用途和作用进行分析和探讨。
2.结果在喹诺酮类药物当中使用频率最高的是诺氟沙星、依诺沙星和氧氟沙星。
具体的使用频率如表所示。
表喹诺酮类药物使用频率排序表3.讨论3.1 喹诺酮类药物的作用机制就喹诺酮类第一代药物来说，它们只能对部分的菌株有着抗菌方面的作用，对于葡萄菌、铜绿假单胞菌等是没有抗菌效果的。
而第二代的喹诺酮类药物，它们的抗菌活性得到了增强，但是对于铜绿假单胞菌的抗菌活性也不是非常的强，但是患者在使用这类药物处方后，出现的不良反应较第一代喹诺酮药物少，并且可以在治疗患者的尿路和肠道感染当中发挥着积极的作用。
氟喹诺酮
药物作用
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪 酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染， 故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相仿或稍弱，90年代后开发的新品种 多氟哌酸类某些品种，不仅抗G-杆菌活性与环丙氟哌酸相似，而且抗G+球菌作用加强，对MRSA有效，对衣原体、 支原体、厌氧菌亦有一定作用，明显优于环丙沙星。另据国外报导，此类药已突破抗菌概念，在抗病毒、抗肿瘤 方面亦有新进展，取得了令人注目的成就。预计本世纪末到下世纪初，本类药物会有更多有希望的新品种问世。
4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等，生率3%～5%。
5 肝肾毒性 有0.8%～4.3%患者可出现肝肾功能异常，故肝肾功能不良患者慎用。
6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少，溶血性贫血，也有再障报道。
参考文献
1 戴自英主编.实用抗菌药物学.第一版.上海：科学技术出版社，1992，268～276 2 陈新谦，金有豫主编.新编药物学.第十三版.北京：人民卫生出版社，1994，101～103 3 张致平.中国抗生素杂志，1992，17(2)：87 4 陈华庭，张 玉，陈 伟等.武汉地区1995年度喹诺酮类药物评估.中国药房，1997，8(3)：116 5 范 勇，杨国勤.南京地区1996年度喹诺酮类药物用药分析.中国药房，1997，8(6)：268 6 李家泰主编.临床药理学.第一版.北京：人民卫生出版社，1991，511～518 7 孙曼琴.喹诺酮类抗菌药的安全性评价.全国抗感染药物临床评价学术研讨会论文集.中华医学会临床药物 评价专家委员会.北京，1996，67
氟喹诺酮类药物的药动学与药效学
氟喹诺酮类药物的药动学和药效学陈雪华何礼贤自第一个在1962年应用临床以来，新的喹诺酮类药物不断被开发和应用于临床，特别是在C-6位引进氟的氟喹诺酮类药物诺氟沙星的问世，氟喹诺酮类的抗菌活性和抗菌谱有了很大提高，早期的氟喹诺酮类药物如环丙沙星主要对革兰阴性均有强大的抗菌活性，对阳性球菌则作用较差。
但近5年来发现的新氟喹诺酮类药物如左氧氟沙星（levofloxacin）、吉米沙星（gemifloxacin）、加替沙星（gatifloxacin）和莫西沙星（moxifloxacin）显示出强大的抗革兰阳性球菌和厌氧菌的活性，对肺炎链球菌包括青霉素耐药肺炎链球菌和不典型病原体如肺炎衣原体和肺炎支原体有强大的抗菌作用，同时保持了其良好的抗革兰阴性菌活性，这些优良特性使新氟喹诺酮类几乎成为呼吸道感染的理想治疗药物。
抗感染化疗药物的药动学（pharmacokinetics，PK）和药效学（pharmacodynamics，PD）研究的深入，认识到预测抗感染药物的疗效已不仅仅单纯从既往的药动学参数和体外细菌的MIC来判断，而是必须结合药动学和药效学的特性综合判断。
即通过抗菌药物的PK/PD参数来评价抗菌药物的体内疗效。
而且新氟喹诺酮类药物具有良好的药动学特性，口服或静脉给药在组织中达到很高的浓度甚至超过血清浓度，一系列的研究也显示新氟喹诺酮类具有很好的PK/PD指标，下面详细介绍新氟喹诺酮类药物加替沙星、吉米沙星、左氧氟沙星和莫西沙星和老的氟喹诺类药物环丙沙星的药动学和药效学特点。
另外一些老的氟喹诺酮类和有毒性问题的新氟喹诺酮类如克林沙星（clinafloxacin）、格雷沙星（grepafloxacin）、司帕沙星（sparfloxacin）、和曲伐沙星（trovafloxacin）不做讨论范围。
一、基本概念1. 药动学和药效学抗菌药物的药物动力学亦称药动学，指用动力学（kinetics）的原理与数学模式，定量描述与概括抗菌药物通过各种途径（如静脉注射、静脉滴注、口服给药等）进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Elimination)，即研究A．D．M．E．过程中血21药浓度随时间动态变化规律的学科。
喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用
喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用发表时间：2014-07-25T16:12:59.733Z 来源：《中外健康文摘》2014年第25期供稿作者：颜群刘书红[导读] 喹诺酮类药物为临床常用抗感染药，对其不良反应及药物相互作用尤为引起注意。
颜群刘书红（山东省滨州市滨城区北镇街道办事处社区卫生服务中心山东滨州 256600）【摘要】综合叙述氟喹诺酮类药物临床应用中在骨骼、皮肤、心脏、中枢神经系统等方面的各种不良反应及与其他药物的相互作用，提出相应的用药建议，为临床医生提供警示，旨在合理应用氟喹诺酮类药物，预防该类药物不良反应的发生。
【关键词】喹诺酮类不良反应相互作用【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2014）25-0130-02喹诺酮类药物为临床常用抗感染药，对其不良反应及药物相互作用尤为引起注意[1-2]。
喹诺酮类药物对细菌DNA促旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物，主要针对革兰氏阴性菌，新的氟喹诺酮类也可作用于革兰氏阳性菌。
由于结构中的氟原子使该类药物对细胞、组织穿透力增强，一些品种口服制剂的生物利用度增高，药物吸收后在体内组织、体液中广泛分布，常用于治疗呼吸系统、泌尿系统、肠道、皮肤软组织、腹腔和骨关节等感染。
随着临床使用的不断增加，对其不良反应及药物相互作用的报道也逐渐增多，从而影响了药物的临床应用。
现将其常见的不良反应及药物相互作用作一概述。
1.不良反应1.1 软骨毒性喹诺酮类药物主要影响新生或幼小动物的骺增长板。
可能引发软骨、肌腱不适。
由于在动物试验中发现喹诺酮类药可引起幼龄动物软骨关节病变，虽在人类中尚未发现，但少数病例出现严重关节疼痛和炎症。
因此，喹诺酮类药不宜用于骨骼系统尚未发育完全的18岁以下的人群。
孕妇禁用，乳母服药期间应停止哺乳。
1.2对中枢神经系统的作用喹诺酮类药物治疗过程中，对中枢神经系统的不良反应其临床表现为头痛、头晕、失眠、兴奋、失语，还有极少数可发生手足麻木、手指颤抖、幻觉和癫痫。
120例氟喹诺酮类药物临床常见不良反应分析
120例氟喹诺酮类药物临床常见不良反应分析发表时间：2014-04-29T08:53:02.390Z 来源：《中外健康文摘》2013年第42期供稿作者：李静[导读] 氟喹诺酮类药物的主要应用目的应为预防，老年患者和过敏体质患者要慎用此类药物，应用时可适当降低剂量。
李静 (阜新市中心医院 123000)【摘要】目的：探讨氟喹诺酮类药的临床应用与不良反应情况。
方法：选取我院在2012年9月~2013年9月收治的120例应用氟喹诺酮类药物出现不良反应的患者作为研究对象，对其临床资料及不良反应表现进行回顾性分析。
结果：年龄≥61岁者所占比例最高，为32.5%，明显高于其他年龄段患者比例，P<0.05；左氧氟沙星所占比例最高，其次为环丙沙星、加替沙星；静脉注射给药例数明显比口服给药更多，P<0.05。
结论：临床上应进一步加深对氟喹诺酮类药不良反应的认识，合理用药，以降低药物不良反应发生率。
【关键词】临床应用；不良反应；氟喹诺酮类药物【中图分类号】RA 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085（2013）42-0084-02氟喹诺酮类药物（FQNS）具有抗菌能力强、抗菌谱广的优点，是临床常用的抗菌药物。
氟喹诺酮类药物在人体内的浓度高、半衰期长，一次给药就能发挥较长时间的药效，用药方便[1]。
近年来，随着氟喹诺酮类药物在临床上的广泛应用，其耐药性、不良反应也有了明显的增加。
本研究选取了120例应用氟喹诺酮类药物出现不良反应的患者，对其临床资料进行了回顾性分析、研究，现报道如下。
1 一般资料与方法1.1 一般资料选取我院在2012年9月~2013年9月收治的120例应用氟喹诺酮类药物出现不良反应的患者作为研究对象，其中男性82例，女性38例，年龄在15~71岁之间，平均为（36.5±2.6）岁。
原发病：妇科疾病20例，消化系统疾病16例，呼吸道感染60例，泌尿生殖系统疾病24例。
本组病例均为常规用药剂量。
常用氟喹诺酮类药物的比较和选择
常用氟喹诺酮类药物的吸收和分布
药物名称
诺氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙 星
口服吸收 生物 达峰时 利用 间（h） 度（%）
分布
部分
30-40 1～2
广泛分布至各组织、体 液
完全
70
1～2 广泛分布至各组织、体
液
完全
99
1
广泛分布至各组织、体 液
蛋白结 合率 （%）
10～15
20～40
30～40
莫西沙星 迅速而完全 90
革兰阴性杆菌敏感菌：如流感嗜血杆菌、肠杆 菌属、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌；
革兰阳性球菌敏感菌：如肺炎链球菌、A族链 球菌、甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 （MSSA）；
药理学特点（2）
厌氧菌：环丙沙星、左氧氟沙星较弱，莫西沙 星较强；
非典型致病原：环丙沙星、氧氟沙星偏弱，左 氧氟沙星、莫西沙星较强。
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Hale Waihona Puke ++
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常用氟喹诺酮类药物的抗菌谱比较（2）
微生物
革兰阴性菌 流感嗜血杆菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 产ESBL大肠埃希菌/克雷伯菌属 肠杆菌属 沙门菌属 志贺菌属 不动杆菌属 铜绿假单胞菌 嗜麦芽窄食单胞菌
环丙沙 左氧氟 莫西沙
星
沙星 星
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氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。
本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述，并探索其不良反应，以规范该类药物的使用。
标签：氟喹诺酮类药物；药理机制；不良反应氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药，抗菌谱广，可口服也可静脉给药，不需皮试，疗效肯定。
自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来，发展很快，喹诺酮药物母核为4-喹诺酮，三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子，在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1]，这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种，临床应用广泛。
现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。
1 氟喹诺酮类药物药理机制1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性，阻止细菌的DNA合成和修复，对活跃期细菌有杀灭作用，对静止期细菌也有杀灭作用。
氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性，而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。
现发现该类药物还有“抗菌后效应”，即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭，在2～6h内细菌也会失去活性[2]。
实验研究证实，氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合，从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应，阻碍细菌DNA的复制，这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡[3]。
1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等），G-阴性杆菌（如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等）抗菌作用较强，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。
氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强。
喹诺酮类药物易发血糖异常
• 使用喹诺酮类时,低血糖易发于糖尿病、联合使用降糖药物，老年， 败血症，低白蛋白血症，恶性肿瘤，肝病和慢性心脏衰竭患者，低血 糖 易可 发能 于是糖由尿于病阻、断肾胰功岛 能不β 全细、胞联KAT合P通糖道皮促质进激胰素岛治素疗释及放老；年而患高者血,糖机则制 尚不明确，可能是由于直接抑制胰岛素的释放和其他胰岛素抑制机制。
• 伴有或不伴有糖尿病的患者在使用氟喹诺酮类药物后均可引起血糖异常，但 对于糖尿病患者来说，发生较早且较重，恢复较慢，尤其是正在使用降糖药 物治疗的患者较易发生低血糖，可能与两类药物联合使用产生了累加效果， 使血糖降低过多过快有关。
• 大多数氟喹诺酮类药物主要是经肾脏、肝脏代谢。肾功能障碍的患者肌酐清 除率低，使用该药后容易出现血糖异常，所以肾功能不全者慎用；肝损害的 患者除会影响该药物代谢外，肝功能的损害致使肝脏不能正常合成肝糖原和 (或)肝糖原分解加速，也导致了血糖浓度增高。
[5]ISHIWATA Y,YASUHARA M. Gatifloxacin-induced histamine release and hyperglycemia in rats [ J ] . Eur J Pharmacol,2010,645(1 -3) :192 -197.
2019/10/10
• 老年患者易发血糖异常，这可能与老年人生理机能减退，致垂体前叶、肾上 腺皮质功能下降，当发生血糖异常时正常反调节功能减低，不能及时分泌调 节血糖的激素有关。
2019/10/10
血糖异常的防治
• 低血糖多见，一般出现在首次用药后l一3d，高血糖通常 发生在首次用药3d后；
• 低血糖临床表现以多汗、无力、饥饿、心悸、震颤、意识 模糊等为特征的低血糖患者，停药后立即静脉注射50％葡 萄糖注射液或静脉滴注10％葡萄糖注射液予以治疗；建议 患者用药前先进食避免空腹，可预防低血糖的发生。
氟喹诺酮类药理学特性
氟喹诺酮类药理学特性
①抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；②细菌对本类药与其他抗菌药物
间无交叉耐药性；③口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3～7小时以上。
血浆蛋白结合率低（14%～30%），多数经
尿排泄，尿中浓度高；④适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路
感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮
肤软组织感染；⑤不良反应少（5%～10%），大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐精神症状，停药可消退。
喹诺酮类抗菌药物耐药机制
喹诺酮类抗菌药物的分类、药效和临床应用1喹诺酮类抗菌药物的临床分类1．1第一代喹诺酮类1．1．1第一代喹诺酮类的抗菌特点：第一代喹诺酮类药物奈啶酸、吡咯酸等，因其抗菌谱窄，仅对大肠杆菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属的部分菌株具有抗菌作用，且作用弱，对敏感菌株的MIC90也多在4mgL-1以上；对绿脓杆菌、不动杆菌属、葡萄球菌属等均无抗菌作用。
1．1．2第一代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第一代喹诺酮类常见品种有奈啶酸、噁喹酸及吡咯酸等，主要用于敏感细菌所致的尿路感染。
目前此类药物已被抗菌作用强、毒性低的其他抗菌药物所替代。
1．2第二代喹诺酮类1．2．1第二代喹诺酮类的抗菌特点：第二代喹诺酮类较第一代喹诺酮类抗菌活性强，对革兰阴性杆菌作用包括了部分绿脓杆菌，可达到有效尿药浓度，临床应用不良反应明显较第一代喹诺酮类少见。
1．2．2第二代喹诺酮类的常见品种及临床应用：第二代喹诺酮类有新噁酸、噻喹酸、噁噻喹酸、吡喹酸、吡哌酸等。
临床上主要用于肾盂肾炎、尿路感染及肠道感染的治疗。
1．2．3典型药物实例：吡哌酸（吡卜酸，Pipemidic Acid,Dolcol,Pipram,PPA）抗菌谱较广，对革兰阴性杆菌如大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等有较好的抗菌作用，对绿脓杆菌、变形杆菌的抗菌作用比对奈啶酸、头孢氨苄及羧苄西林强；作用机制是抑制细胞DNA的复制和转录。
吡哌酸一般采用口服给药，口服后部分吸收，成人单次口服0.5g和 1.0g后，血药峰浓度为 3.8mgL-1和5.4mgL-1,半衰期为3.1h；本品吸收后可分布于肾、肝等组织，胆汁中药物浓度高于血浆浓度；本品主要经肾排泄，给药后24h58％～68%的药物从尿液中排出，部分自粪便排出。
吡哌酸在临床主要用于尿路感染和肠道感染的治疗，本品与庆大霉素、卡那霉素、多黏菌素、青霉素等抗生素联用有协同作用，对绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌的作用增强。
1．3第三代喹诺酮类第三代喹诺酮类是20世纪70年代后期以后开发上市的药物，为一系列新型氟取代的4-氟喹诺酮类结构类似物。
氟喹诺酮类药物的药理特点及研究进展
氟喹诺酮类药物的药理特点及研究进展摘要氟喹诺酮类药物是新一代的喹诺酮类药物，其是在喹诺酮类药物的结构7位上增加了哌嗪环等衍生物，6位上增加了氟原子，因而该药物较第一、二代喹诺酮类药物来说性状更佳。
目前临床已研究和应用第四代此类药物，临床上使用较多的氟喹诺酮类药物主要有加替沙星和莫西沙星，此外还有曲伐沙星、克林沙星等，临床均有较好的应用效果，但存在一定的不良反应，因而需对其药理特点进行研究，以提高药物使用的合理性。
关键词氟喹诺酮类药物；药理特点；研究进展氟喹诺酮类药物是一种低毒的抗感染化学药物，具有广谱、抗菌、高效的特点[1-3]。
氟喹诺酮类药物是第三代喹诺酮类药物，该类药物较第一、二代来说抗菌作用明显增强，抗菌谱更广，且不良反应发生情况较少。
其在临床应用中，对肺炎球菌、葡萄球菌、支原体以及某些厌氧菌等均有较好的疗效，尤其对铜绿假单胞菌具有较好的效果，其在临床上常见的各种类型的细菌感染性疾病中均可适用。
近年来，新一代氟喹诺酮类药物在临床被广泛应用，取得较好疗效的同时也存在一定的不良反应和耐药性[4]。
本文对氟喹诺酮类药物的药理特点及其在临床上的应用问题展开综述。
现报告如下。
1 氟喹诺酮类药物的药理特点1. 1 抗菌作用新一代氟喹诺酮类药物的抗菌谱较广，不仅铜绿假单胞菌、肺炎杆菌、流感杆菌、沙门氏菌、大肠埃希菌等具有较强的抗菌活性，而且对革兰阳性菌（肺炎球菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等）、革兰阴性杆菌和阳性球菌、淋球菌等均具有较强的抗菌活性。
对庆大霉素耐药铜绿假单胞菌，磺胺药、甲氧苄啶耐药细菌，甲氧苯青霉素耐药金黄色葡萄球菌具有较好的抗菌活性。
氟喹诺酮类药物对原虫、真菌、病毒等无效。
目前研究发现，该类药物的理想杀菌浓度在0.1～10.0 g/ml，超过此浓度范围杀菌效果反而降低[5，6]。
另外，氟喹诺酮类药物对部分细菌（铜绿假单胞菌、克雷伯杆菌、大肠埃希菌、链球菌、金黄色葡萄球菌等）具有抗菌药物后效应，此种效应的维持时间在几小时内。
喹诺酮类药物不良反应及药物相互作用
$5， 67， 89， + 天。在服药 ) 天出现手背、 颜面部皮肤明显的均匀色 素沉着， 可能由于沉着在皮下的药物， 引起局部皮肤的炎症性反 应， 经紫外线照射后出现皮肤的色素沉着， 因而服药期间应避免 长时间暴露在阳光下。 "# )! 心血管系统、 泌尿系统的不良反应 对心血管表现为心 慌、 心悸、 血压升高、 心肌缺血、 心肌炎、 有时伴有心律失常， 对心 脏有一定的毒性； 对泌尿系统表现为肾毒性， 引起结晶尿、 血尿、 尿素氮升高， 可发生肾炎、 急性肾功能衰竭等。
毒性， 并且对肾功能不全者损害更大。 !0 用药原则 !0 /2 严格控制用药指征 应严格掌握其适应证， 合理选用药
中药不良反应原因分析与安全用药管理
张建祥
2 2 【 摘要】 目的： 分析中药不良反应发生的原因， 为安全用药管理提供参考。方法： 统计我院 "::+ 年 / 月— — —"::; 年 " 月发生中药不 良反应的临床资料， 分析发生不良反应的主要原因。结果： 本组 3:: 份资料中， 发生不良反应 !" 例， 主要原因是超量使用、 个体差异、 剂型因素、 人为因素、 药物自身因素。结论： 分析中药的不良反应发生原因并针对性的加强用药管理， 提高用药安全性。 2 2 【 关键词】 中药； 不良反应； 安全用药 2 2 药物不良反应是指按正常用法、 用量应用药物预防、 诊断或 治疗疾病过程中， 发生与治疗目的无关的有害反应， 给病人带来 不适或痛苦
［+］ "# +! 肝脏毒性 这方面的报道， 以 3:;, 报道较多。李国
萍等 报 道， 口 服 3:;, 引 起 巩 膜 黄 染， 经检查胆红素最高达到
氟喹诺酮类抗菌药物在儿童的应用
尽管氟喹诺酮类抗菌药物在儿童治疗中被限制使用，但事 实上，美国仅 2002 年就约有 520 000 张氟喹诺酮类药物的处方 用于 18 岁以下儿童，其中有 13 800 张处方是给予婴儿及 2~6 岁儿童的，2750 张处方是给予 2 岁以下婴幼儿的。而且近年来 越来越多的资料证实，儿童接受氟喹诺酮类药物治疗后出现关 节软骨损伤的发生率和严重程度要远远小于动物。
1. 不同种类、不同剂量和疗程的氟喹诺酮类药物对动物
的关节、软骨损伤的程度不同，其风险与剂量、疗程呈
正相关。一项评估环丙沙星在幼年小猎犬中安全性的研
究结果显示：给予口服环丙沙星治疗 14 天后，其中 90 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬有关节病变的临床症状，30 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬没有相关的临床症状。但是 30 mg·kg-1·d-1 和 90 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬组织
Ⅲ.氟喹诺酮类药物在儿童患者临床应用中的争论
儿童不应完全禁用氟喹诺酮类药物：1996 年中华儿科杂 志就“关于喹诺酮类药物在儿童的应用”问题，征询了国 内一些权威儿科专家的意见，专家意见都认为儿童不禁用 喹诺酮类药物，但要严格掌握适应症，并注意观察药物的 毒副作用 。
《诸福棠实用儿科学》认为：对儿童不应禁用氟喹诺酮 类药物，使用剂量不应超过 10～15 mg·kg-1·d-1，疗程不 要超过 7 天。《马丁代尔大药典》阐明：对于儿童和青少年 不应绝对禁止应用氟喹诺酮类药物，在权衡利弊的情况下， 儿童和青少年可以使用氟喹诺酮类药物。且世界卫生组织 《儿童基本药物清单》中包括了可用于儿童结核病治疗的 氧氟沙星和左氧氟沙星、及治疗儿童志贺菌感染的环丙沙 星。
氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应探讨
氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应探讨陈 璐（江苏省靖江市人民医院，江苏泰州 214500）【摘要】目的 探究氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应。
方法 选择2017年2月～2018年2月我院收治的100例氟喹诺酮类药物不良反应患者，统计患者年龄、性别、给药途径、类型等情况。
结果 ①60岁以上年龄患者57例（57.0%），20～59岁患者33例（33.0%），20岁以下患者10例（10.0%），组间比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。
男34例（34.0%），女66例（66.0%），组间比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。
②静脉滴注81例（81.0%），口服给药15例（15.0%），滴眼液给药4例（4.0%），组间比较，差异统计学意义（P＜0.05）。
③皮肤及附件不良反应占33.0%显著高于其他系统，组间比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。
结论 临床必需重视氟喹诺酮类药不良反应，并针对性提出解决对策。
【关键词】氟喹诺酮类药物；不良反应；疗效【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】ISSN.2095-8803.2019.13.124.02临床上，氟喹诺酮类药物是应用频率较高的合成抗菌素，该类药物具有疗效显著、经济实惠、吸收效果好等优势。
随着该类药物临床应用的增加，其耐药性及不良反应也随之上升。
为探究氟喹诺酮类药物临床应用的不良反应，本文研究如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选择2017年2月～2018年2月我院收治的100例氟喹诺酮类药物不良反应患者，其中，男34例，女66例，年龄8～79岁，平均（68.2±6.5）岁。
1.2 方法严格按照我国药品不良反应监测中心制定的药品不良反应判断标准进行评定，统计整理上述不良反应患者年龄、性别、给药途径、类型等情况。
1.3 统计学方法采用S P S S17.0数据处理软件进行综合处理，以P＜0.05为差异有统计学意义。
2 结 果2.1 不良反应年龄与性别分析60岁以上年龄患者57例（57.0%），20～59岁患者33例（33.0%），20岁以下患者10例（10.0%），组间比较，差异有统计学意义（P＜0.05）。
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常用氟喹诺酮类药物的临床效应
关键词氟喹诺酮抗菌效力临床效应
自1962年Lesher等发现第一个吡酮酸类（也称喹诺酮类）抗菌剂萘啶酸以来，已合成了不少相关类似物。
然而，只是在发现氟哌酸及其细菌靶酶DNA旋转酶后，对这类药物的兴趣才明显增加，成为抗感染药物研究活跃领域，并取了令人瞩目的进展。
许多氟代化合物（统称氟喹诺酮类），相继用于临床或进入临床、药理研究，其中常用的有:氟哌酸、氟嗪酸、氟啶酸、环丙氟哌酸等。
它们都具有1-取代-1,4二氢-4-氧吡啶-3-羧酸部分与第二芳环或芳杂环稠合的结构特点。
这类药物是在结构基本骨架的1,3,4,6,7及8位上引入侧链而加以改良的。
但共有取代基为3位取代的羧基和4位取代的羰基，这些取代基是发挥抗菌作用必须的基团。
由于分子中有亲水性哌嗪环与疏水性的氟原子，使具有恰当的油／水分配系数，提高了对细菌外膜的渗透性，扩大了抗菌谱，增强了抗菌效力，且有
助于药物在宿主体内的动态分布。
上述4种药物的抗菌作用如表1所示，对G
－及G+菌有良好的抗菌作用。
G+菌的超过NA、PPA（吡哌酸Pipernidie Acid）等一、二代老品种，尤其对绝大多数G菌包括绿脓杆菌、多级耐药株有更显著的抗菌活性，超过目前临床应用的其它抗菌药物，特别是以质粒为中介的耐药菌引起的严重感染有重要意义。
其作用机制是通过与细菌DNA复制所必须的DNAgyrase(旋转酶，又称Topolsomerase-II拓扑异构酶)的亚基A（Subumit）结合，抑制DNA合成复制化，从而使细菌不能增殖，达到杀菌作用。
本类药物口服后迅速地吸收，尿药浓度超过临床上所有尿道细菌病原菌的MIC，血清和组织浓度高于大多数G －和G+菌的MIC，有相当长的半衰期
（T1/2）,在某些情况下允许8～12小时或更长时间的投药间隔。
成人每次给予氟喹诺酮200mg，空腹口服时的药动学指标如表2所示。
上述4种药物的Tmax 为1～1.5小时，与T1/2约3～6小时近似。
Cmax约1～2μg/ml，ACU约5～17gμg ﹒h/ml。
其中OFLX吸收最佳，ENX半衰期最长。
且由于分子量小、蛋白结合率低（15%～30%），在液体组织中分布良好。
本类药物主要经过肾及肝排泄，尿和胆汁中浓度高。
NFLX、OFLX、ENX、CPFX的胆汁浓度分别是血浓度的3～10、2～4、5、8～10倍，对慢性呼吸道感染，每次0.2g，每日3～4次，连服数日，NFLX、OFLX、ENX、CPFX的痰浓度分别为0.05～0.5μg／ml、0.5～1μg ／ml、0.2～0.6μg／ml。
向前列腺、扁桃腺组织及皮肤的运转也良好。
氟喹诺酮类药物临床应用很广泛，疗效突出，口服吸收良好，组织分布广，大部分以原形从尿中排出，自然耐药频率低，毒副反应小，临床上广泛用于对包
括淋病在内的尿路感染、肠道感染及咽喉炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染均有良好的效果。
且可用于胆道感染、皮肤组织感染、眼感染性疾病及耳鼻科感染等。
对常见病引起的呼吸道感染以OFLX、ENX、CPFX较好;对胆囊炎胆管炎效率高，以OFLX、CPFX为最佳; 对志贺氏、沙门氏菌以及弯曲杆菌等引起的胆道感染以NFLX和CPFX为优。
上述药物的不良反应与其它抗菌药相比较少较轻，副作用发生率平均为4.8%（3.6～6.2）。
主要副作用为恶心、食欲不振、胃部不适、腹痛、腹泻等消化障碍和发热、发疹等变态反应症状。
偶见血清转氨酶上升、嗜红细胞增多、尿素氨以及肌酸酐上升等。
此外还可有眩晕、蹒跚、失眠等神经障碍，因可抑制γ-氨酪酸（GABA）作用，可诱发癫痫。
使用大剂量如NFLX1200~1600mg/d可出现结晶尿。
对举重关节，尤其对发育期动物软骨发育有影响，因此，孕妇、未成年儿童慎用。