风湿科常用药物课件

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NSAIDs
COX-2抑制剂
传统NSAIDS
昔布类 塞来昔布（西乐葆） 罗非昔布（万洛）
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮 （瑞力芬）
COX-2抑制剂于 99年后
应用于临床
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛） 舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
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如何使用
每日给药法 是最常用的方法 晨间顿服 隔日给药法 能更有效地减少激素的副作
用及对HPA轴的抑制 局部给药 关节腔局部注射
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如何减量
强的松>40mg/d,4~6周后,每周减5mg 至30mg/d,如病情稳定,每月减5mg 至15mg/d,每月隔日减2.5mg 最终为隔日服药
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改变病情抗风湿药(DMARDs)
髓抑制等
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沙利度胺（thalidomide，反应停）
作用机理：抑制单核细胞产生TNF-α，协调刺激人T细胞辅助T细胞应答，还 可抑制血管形成和粘附分子活性
适应证：RA、脊柱关节病、贝赫切特综合征等，感染性疾病（麻风和艾滋 病）、多发性骨髓瘤
禁忌证：严重致畸，生育期女性用药期间严格避孕 给药方法：自身免疫性疾病：100mg，po，qn，从小剂量开始 不良反应：嗜睡，可用于改善患者由于使用激素后导致的兴奋失眠
学反应；胃肠道反应。
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柳氮磺胺吡啶（salicylazosulfapyridine, SASP）
作用机理：抗菌作用；抗炎作用（促进炎症部位腺苷释 放）；免疫抑制作用（抑制NF-κB）。
适应证：炎症性肠病，对中轴关节的效果好
禁忌证：磺胺过敏者；孕妇及哺乳期妇女；新生儿及2岁 以下小儿
给药方法：0.5/d起始，每周增加0.5g，至2-3g/d，分次服 用，1-2月起效
适应证：关节炎；软组织损伤和炎症；解热；镇痛
抗 炎 药 的 新 目 标 ： COX-2
花生四烯酸
C O X -1
(基 础 性 )
C O X -2
(诱 导 性 )
COX-2 特异性抑制剂
前列腺素
(--)
前列腺素
胃
N S A ID s 非甾体抗炎药
发炎部位
肠道
•巨 噬 细 胞
肾
•滑 膜 细 胞
血小板
•内 皮 细 胞
应用CS的前提和基础。
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药物
抗炎效力 等效剂量(mg)
短效:
氢化可的松
1
20
Hydrocortisone
Fra Baidu bibliotek可的松
0.3
25
cortisone
中效：
强的松
4
5
Prednisolone
甲基强的松龙
5
4
methylprednisolone
曲安西龙
5
4
Triamcinalone
长效：
倍他米松
20-30
适应证：RA首选药物之一 禁忌证：全身极度衰竭、恶液质及心肺肝肾功能不全 给药方法：5-15mg，po，qw，最大剂量≤20mg/w，用药3-12w
起效。给叶酸防骨髓抑制 不良反应：胃肠道反应；肝功能损害；高尿酸血症肾病；肺纤
维化、肺炎；骨髓移植；脱发、皮肤瘙痒或皮疹等
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来氟米特（leflunomide, 爱若华）
作用机理：通过抑制二氢乳清酸脱氢酶阻断嘧啶从头合成途 径；抑制酪氨酸激酶阻断信号传导、抑制T细胞激活和增殖； 抑制NF-κB减少TNFα基因表达。
适应证：RA、银屑病关节炎、狼疮性肾炎、干燥综合征、贝 赫切特综合征、硬皮病、皮肌炎
禁忌证：孕妇及尚未采取可靠避孕措施的育龄妇女及哺乳期 妇女
给药方法：10-25mg，po，qd 不良反应：腹泻、瘙痒、可逆性肝酶升高、脱发、皮疹、骨
作用机制：通过抑制免疫反应的不同阶段中不同环 节发挥抗风湿作用。
适应证：主要用于RA和血清阴性脊柱关节病、SLE、 血管炎等结缔组织病的治疗。
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甲氨蝶呤(Methotrexate, MTX)
作用机理：通过干扰四氢叶酸合成，抑制胸腺嘧啶和嘌呤形成， 进而干扰DNA及RNA合成、导致细胞内腺苷堆积。促进活化T细 胞凋亡；促进合成IL-1受体拮抗剂，抑制TNF、IL-1等炎性细 胞因子分泌；减少金属蛋白酶，控制滑膜炎症。
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糖皮质激素的副作用
并发或加重感染. 内分泌系统：多毛,满月脸,水牛背,向心性肥胖,糖尿病 骨骼肌肉：骨质疏松,无菌性骨坏死,自发性骨折,抑制儿童生长发育 消化系统:诱发溃疡,出血穿孔,胰腺炎 心血管系统:高脂血症,动脉粥样硬化,高血压 泌尿系统:水钠潴留,低钾 神经系统:焦虑,欣快,激动,失眠,精神分裂,大剂量惊厥（儿童） 血液系统:外周血中性粒细胞↑,红细胞和血小板↑,凝血时间缩短 其他:白内障,青光眼,脂膜炎,伤口难愈,继发闭经
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羟氯喹（hydroxychloroquine）
作用机理：改变细胞酸性微环境，干扰细胞功能，抑制淋巴细胞功能，抑制 磷酸二酯酶A2等酶活性。抗炎、抗免疫，保护皮肤免受紫外线损伤
适应证：SLE，对SLE的皮疹发热和关节症状疗效显著，目前已广泛用于各种 结缔组织病
给药方法：羟氯喹 ：0.1-0.2g，po，bid，3-6月起效 不良反应：中枢神经系统反应；神经-肌肉反应；眼反应；皮肤反应；血液
0.6
Betamethasone
地塞米松
2-30
0.75
Dexamethasone
水钠潴留
++ ++
+ 0 0
0 0
半衰期(H)
8-12 8-12
12-36 12-36 12-36
36-54 36-54
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作用机制：“四抗”
抗炎作用 抗免疫作用 抗毒素作用 抗休克作用
过敏反应 自身免疫性疾病 严重感染 休克 替代疗法
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸（扶他林）
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应用原则
剂量个体化：老年人选用半衰期短的药物 不推荐两种NSAID同时使用，因疗效不增加，而 副作用增加 有2-3个胃肠道危险因素存在时，应加用预防溃 疡病的药物 有2个以上肾危险因素时，避免使用
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二、糖皮质激素类药物（CS）
1950年CS的抗炎疗效首先在RA得到证实 CS是目前最有力的抗炎药物 CS是一柄“双刃剑” 深入了解其生理和药理作用，明其利弊，是正确
风湿科常用药物
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风湿病药物分类
非甾体类抗炎药（NSAIDS） 甾体类抗炎药（SAIDS） 改变病情抗风湿药(Disease-modifying anti-rheumatic
drugs, DMARDs) 生物制剂（Biologic Agents)
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一、非甾体类抗炎药
最常用的抗风湿药物，作用快，能缓解症状但不能 阻止病情进展。