镇痛药
辅助镇痛药物归纳总结
兴奋阈
传导速度减 慢
药物 普鲁卡因 利多卡因 阿替卡因 甲哌卡因 布比卡因 罗哌卡因
丁卡因
作用时效 短效 中效 中效 中效 长效 长效
常用局麻药特点
临床应用
不良反应
除表面麻醉外的各种局部麻醉
CNS兴奋；过敏反 应、心血管
各种局部麻醉
CNS兴奋
口腔浸润麻醉、传导麻醉
CNS兴奋；心血管 及呼吸功能障碍
5、其他
—退热、骨骼、中枢神经系统、胃肠道系统。
• 6、对物质代谢的影响
• 糖代谢——促进糖异生，减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用， 使血糖
• 蛋白质代谢——蛋白质分解增加，造成负氮平衡，大剂量还能 抑制蛋白质合成，长期可导致骨质疏松、伤口愈合缓慢等。
• 脂肪代谢——长期应用使胆固醇 ，促使皮下脂肪重新分布 向心性肥胖。
04
抗惊厥药物
卡马西平、奥卡西平、 加巴喷丁、普瑞巴林、 地西泮、苯妥英钠、左
乙拉西坦等
一
抗惊厥药物
药物名称 地西泮注射液(安
定)
奥沙西泮片(优菲)
劳拉西泮片(罗拉)
艾司唑仑片(舒乐 安定)
卡马西平片(得理 多)
奥卡西平片 (曲莱)
药物目录
规格 10mg
药物名称 丙戊酸钠片
规格 0.2g*1
15mg
• 3 心血管系统并发症
糖皮质激素不良反应
骨质疏松、骨缺血性无感染
• 4 坏死
•5
神经系统反应
医源性肾上腺皮质功能亢进症、停药后
• 6 的反应：反跳现象、皮质功能萎缩
糖皮质激素的禁忌
• 严重精神病和癫痫； • 活动性消化性溃疡； • 骨折、创伤修复期； • 肾上腺皮质功能亢进； • 严重高血压，糖尿病 • 抗菌药不能控制的感染、病毒感染等
第13章 镇痛药(药理学人民卫生出版社第8版)
第一节 阿片类镇痛药
一、阿片生物碱类镇痛药
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种 生物碱。包括菲类的吗啡、可待因，异喹啉类的罂粟碱等。 • 菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。 • 异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、 舒张血管
的作用。
123
• 阿片在16世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和 催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。
3 耐受性和依赖性
机体对药物产生的适应性改变，一旦 停药产生难以忍受的不适感，如兴奋、
耐受性：长期用药（2-3周失腹）眠泻流后、泪甚，、至流虚C涕脱N、、S出意对汗识药、丧震失颤等、—呕—吐戒、
断症状（withdrawal syndrome）。
物敏感性降低，需要增加剂量达到原来的药效。
依赖性
身体依赖性（physical dependence）
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（1）
P PP
P
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（2）
P PP
P
EE E
阿片受体
阿片类药物作用的细胞和分子机制
内源性阿片肽 阿片类镇痛药
产生镇痛作用
激动阿片受体
Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流
123
减弱或阻滞痛觉 信号传递
• 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。
Papaver somniferum 罂粟
The word “morphine” came from Morpheus, the Greek god of dreams.
The beautiful, useful but “terrible” flower
《药理学》第15章-镇痛药
PHARMACOLOGY药理学第十五章镇痛药学习目标●掌握：吗啡、哌替啶的作用特点、临床应用、不良反应及注意事项。
●熟悉：其他镇痛药的作用特点及临床应用。
阿片生物碱类镇痛药人工合成镇痛药其他镇痛药阿片生物碱类镇痛药吗啡吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱，含量约占10%。
【体内过程】口服易吸收，但首关消除明显，生物利用度较低，故常采用注射给药。
与血浆蛋白结合率约为30%，游离型可迅速分布于全身组织，少量通过血脑屏障进入中枢发挥作用。
一次给药，镇痛作用持续4～6h。
主要经肾排泄，少量经胆汁、乳汁排泄，可通过胎盘进入胎儿体内。
新生儿血脑屏障发育不完全，吗啡易进入中枢，抑制胎儿和新生儿呼吸。
【药理作用】1．对中枢神经系统的作用（1）镇痛、镇静。
（2）镇咳。
（3）抑制呼吸。
（4）其他作用：①缩瞳作用。
②催吐作用。
2．对心血管系统的作用吗啡可激动延髓孤束核阿片受体，同时促进组胺释放，使外周血管扩张，引起直立性低血压。
另外，吗啡可抑制呼吸，引起CO2潴留，使脑血管扩张，导致颅内压升高。
3．对平滑肌的作用（1）胃肠道平滑肌：吗啡能提高胃肠道平滑肌张力，抑制其蠕动，使肠内容物通过延缓，同时又能抑制消化液分泌，加之中枢抑制后使便意迟钝等，可引起便秘。
（2）胆道平滑肌：治疗量吗啡可引起胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩，使胆道排空受阻，胆囊内压明显升高，引起上腹部不适，甚至胆绞痛。
（3）其他平滑肌：吗啡能收缩输尿管平滑肌，还可提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量对支气管平滑肌有收缩作用，可诱发、加重哮喘；还可对抗缩宫素对子宫的兴奋作用，降低子宫张力，使产程延长。
【作用机制】中枢神经系统中存在由阿片肽（如脑啡肽、内啡肽等）和阿片受体组成的抗痛系统。
疼痛刺激使感觉神经末梢释放的谷氨酸、P物质（SP）等兴奋性递质与相应的受体结合，将痛觉冲动传入中枢。
现已证明，在脊髓感觉神经末梢突触前、后膜上存在阿片受体，内阿片肽由特定的神经元释放后，激动阿片受体，使突触前膜递质（谷氨酸、SP）释放减少，突触后膜超极化，从而减弱或阻滞痛觉信号的传递，产生镇痛作用。
镇痛药的说明书
镇痛药的说明书尊敬的用户，感谢您购买我们的镇痛药。
为了确保您正确、安全地使用该药物，我们特别提供本说明书，详细介绍镇痛药的相关信息和使用方法，请您仔细阅读。
一、药物简介1.1 通用名称：镇痛药1.2 成分：本药物主要成分为氨酚和阿司匹林。
1.3 适应症：本药物适用于缓解轻度至中度疼痛，例如头痛、牙痛、肌肉疼痛等。
1.4 规格：每粒镇痛药含有氨酚325毫克、阿司匹林325毫克。
二、适用对象与禁忌症2.1 适用对象：成年人和12岁以上的青少年。
2.2 禁忌症：以下人群应避免使用镇痛药：(1) 对本品成分过敏者；(2) 患有严重肾功能损害的患者；(3) 患有严重心脏病、肝病或消化道溃疡的患者；(4) 孕妇或哺乳期妇女。
三、用药注意事项3.1 用量与使用频率：每次口服一粒，两次间隔至少4小时，24小时内不超过8粒。
3.2 服用方法：用适量水将药物整粒吞服，避免咀嚼或咬碎。
3.3 注意事项：(1) 请遵守推荐用药量，不要超量使用。
(2) 若症状无缓解，请咨询医生。
(3) 镇痛药仅适用于疼痛缓解，不应用于长期或慢性痛苦管理。
(4) 镇痛药可能会引起一些不良反应，例如胃肠道不适、头晕等，请留意自身身体状况，并在需要时咨询医生。
四、不良反应与紧急情况处理4.1 常见不良反应：少部分人可能会出现胃肠道不适、皮疹、头晕等不适症状。
4.2 紧急情况处理：(1) 如出现严重过敏、呼吸困难或胸痛等紧急情况，请立即就医；(2) 如服药后出现严重胃肠道出血、呕吐血液或黑便等情况，请立即就医。
五、药物储存5.1 储存环境：请将药物存放在阴凉、干燥的环境中。
5.2 避免儿童接触：请将药物放在儿童无法触及的地方。
六、其他注意事项6.1 药物有效期为36个月，请在有效期内使用。
6.2 除非得到医生指导，否则不要与其他镇痛药物同时使用。
6.3 本药物不适用于对阿司匹林过敏或有哮喘的患者。
尊敬的用户，希望您通过阅读本说明书了解了镇痛药的相关信息和使用方法。
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理
镇痛类药物的作用原理主要包括以下几种：
1. 阻断疼痛传导：镇痛药物可以通过阻断疼痛信号的传导来减轻或消除疼痛感。
例如，麻醉药物和局部麻醉药物可以阻断疼痛神经纤维的传导，使疼痛信号无法到达大脑。
2. 中枢镇痛作用：某些药物可以直接作用于中枢神经系统，改变疼痛的感知和处理过程。
例如，阿片类药物可以通过与脑内的μ受体结合，抑制疼痛传递途径，减少疼痛的感知。
3. 抗炎作用：某些镇痛药物具有抗炎作用，可减轻炎症引起的疼痛。
这些药物通常通过抑制炎症介质的释放或减少炎症反应来发挥作用。
4. 神经调节作用：有些药物可以调节神经系统的功能，从而减轻或控制疼痛感。
例如，抗抑郁药物和抗惊厥药物可以通过调节神经递质的活动来降低疼痛感。
需要注意的是，不同的镇痛药物可能具有不同的作用机制和适应症。
使用镇痛药物时，应根据疼痛的原因和特点选择合适的药物，并且在医生的指导下合理使用。
常用的镇痛药物介绍
局部麻醉药
通过阻断神经纤维上的钠 离子通道，抑制神经冲动 的传导，从而产生局部麻 醉和镇痛作用。
镇痛药物的适应症与禁忌症
适应症
适用于各种急性或慢性疼痛，如手术 后疼痛、创伤性疼痛、神经性疼痛、 癌性疼痛等。
禁忌症
对药物过敏者禁用；孕妇、哺乳期妇 女、儿童、老年人等特殊人群应慎用 ；严重肝肾功能不全者禁用或慎用。
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阿片类镇痛药
吗啡
1 2
镇痛作用
吗啡是一种强效的镇痛药，通过作用于中枢神经 系统，抑制疼痛感受。
适应症
主要用于缓解严重疼痛，如术后疼痛、癌症疼痛 等。
3
副作用
可能导致呼吸抑制、恶心、呕吐、便秘等。
芬太尼
镇痛作用
01
芬太尼是一种合成的强效镇痛药，镇痛效果快，作用时间短。
适应症
02
常用于手术麻醉前、中、后的镇痛，以及重症监护室的镇痛治
曲马多是一种合成的非阿片类中枢性镇痛药， 通过激活中枢神经系统中的μ-阿片受体而产 生镇痛作用。
口服或注射后迅速吸收，生物利用度高， 半衰期约为6小时。主要在肝脏代谢，代谢 产物无活性，经肾脏排泄。
适应症
注意事项
适用于中度和重度疼痛，如术后疼痛、创 伤疼痛、癌性疼痛等。也可用于慢性疼痛 的治疗。
长期使用可能产生依赖性，应遵医嘱谨慎 使用。禁用于孕妇、哺乳期妇女及有严重 肝肾功能不全者。
常见副作用
阿片类镇痛药的常见副作用包括呼吸抑制、恶心、呕吐、 便秘等。长期使用还可能导致药物依赖和耐受性增加。
特殊人群使用注意事项
孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人等特殊人群在使用阿片 类镇痛药时需谨慎，应咨询医生并告知医生自身的身体情 况、药物过敏史等曲马多
「镇痛药物的分类与用途」
药店店员经典培训教材:镇痛药物的分类与用途临床用于治疗疼痛的药物包括:一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药;四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。
麻醉性镇痛药麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等,通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类:一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等;二、阿片受体激动－拮抗药,又称部分激动药，如喷他佐辛等;三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。
用途一、急性疼痛。
对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物,如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。
需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。
二、慢性疼痛。
如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。
对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。
三、癌痛。
解热镇痛药解热镇痛药是一类具有解热、镇痛,而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。
主要包括:一、非选择性环氧酶抑制药,如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类(如醋氨酚）、吡唑酮类(如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛)；二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。
用途一、解热镇痛。
可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。
二、血栓形成。
三、胆道蛔虫症。
抗神经痛药抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究,然后回到实验室研究,探讨其机制,推动新药研究发展的一类药物。
主要包括:一、抗癫痫药,如苯妥英钠；二、抗抑郁剂,如阿米替林；三、局部麻醉药,如利多卡因;四、其他药物，如神经妥乐平。
用途一、抗抑郁药。
抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。
第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。
二、局部麻醉药。
可缓解中枢和外周神经痛。
上世纪9０年代末,美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
镇痛药使用说明书
镇痛药使用说明书感谢您选择我们的镇痛药。
在开始使用之前，请仔细阅读以下使用说明，以确保正确使用并最大限度地发挥其疗效。
1. 药物名称：镇痛药（以下简称本药）2. 主要成分：本药包含有效成分XXXXXXXX，每片含量为X毫克。
3. 适应症：本药适用于缓解轻度到中度疼痛，例如头痛、牙痛、关节痛等。
4. 用法用量：- 年龄：本药适用于12岁及以上人群。
- 总剂量：每次服用不得超过X片，每日总剂量不得超过X片。
- 使用间隔：每次服药间隔不得少于X小时。
- 使用时应整片服用，避免咀嚼或嚼碎。
5. 禁忌症：下列情况禁用本药：- 过敏史：对本药中的任何成分过敏者禁用。
- 孕妇和哺乳期妇女禁用本药。
- 肝肾功能不全者禁用。
- 服用酒精后禁用本药。
6. 注意事项：- 请勿超过推荐剂量或使用频率，避免药物滥用或造成不必要的不良反应。
- 如出现过敏反应、呼吸困难、皮疹等不良症状，请立即停止服用并咨询医生。
- 镇痛药不能用于治疗持续性、严重急性疼痛，请咨询医生获取更适合的治疗方案。
- 请在儿童无法接触到的地方存放，避免误食。
- 镇痛药不能与酒精或其他镇静药物同时使用，以免增加不良反应的风险。
- 镇痛药不能长期使用，如疼痛持续存在，请咨询医生。
7. 不良反应：包括但不限于以下情况，请立即停止使用本药并咨询医生：- 过敏反应：如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
- 胃肠道不适：如恶心、呕吐、腹痛、消化不良等。
- 中枢神经系统反应：如头晕、嗜睡、反应迟钝等。
- 肝肾功能异常：如黄疸、尿量减少等。
- 其他不适：如出血、贫血、水肿等。
8. 药物相互作用：- 请告知医生您正在使用的其他药物，特别是：- 其他非处方药物。
- 正在进行的治疗或曾经经历的治疗。
- 对乙酰氨基酚、消炎药等药物的过敏史。
9. 储存要求：请将本药存放在原包装内，并放置于阴凉干燥处，远离直接阳光和潮湿环境。
10. 医药咨询：如需进一步咨询，请联系医生或药师。
特别提示：本说明书仅供参考，具体用药需遵循医嘱或药师指导。
常用镇痛药作用比较
常用镇痛药作用比较
传统镇痛药包括鸦片类、酒精类、抗痛风药物、非甾体类抗炎药、非洛地平类镇静镇痛药、抗肿瘤药物、肝素类血管紧张素拮抗剂等。
1、鸦片类：鸦片是一种具有较强的镇痛作用的药物，主要通过阻断多发性神经元中间脑多巴胺能神经递质的发射而起作用的。
常见的有阿片类药物，如吗啡、芬太尼、可待因等，用于缓解中重度的疼痛，如骨关节痛、硬膜外痛、创伤性疼痛、头痛以及其它部位的疼痛。
鸦片类药物的使用存在较高的风险，可引起中枢性镇静，出现呼吸抑制等致死症状，在临床使用时要慎重。
2、酒精类：酒精能够引起神经细胞结构和功能的改变，有一定的局部麻醉作用，能够使痛觉系统的活动降低，对疼痛有较强的抑制作用，可用于疼痛的急性改善，但是由于其有毒性，不宜过量使用，另外酒精还有刺激血管收缩、加重流血、引起心脏病变等不良反应，不宜用于慢性疼痛的镇痛治疗。
3、抗痛风药物：抗痛风药物在药理学上可分为抗病毒药、抗生素和免疫抑制剂等，其中一些抗病毒药物如异恶唑嗪和氯氟沙星，可以抑制病毒的繁殖，从而有效缓解病毒感染引起的疼痛。
镇痛药作用比较
芬太尼
++++ + + ±
罗通定
+ ± -
各种剧痛
一般性头痛慢性持续 性钝痛
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较
项目 镇痛部位 作用机理
作用特点 创伤剧痛 内脏绞痛 慢性钝痛
吗啡
中枢
激动阿片受体 干扰痛觉传入
强大镇痛， 伴镇静及欣快感
强效 强效 效果好
阿司匹林
常用镇痛药作用比较（一）
药物
吗啡
哌替啶 (度冷丁) 喷他佐辛 (镇痛新)
镇痛强度
+++
+
+
成瘾性
+++
+
±
呼吸抑制
+++
+
+
便秘
++
-
+
血压
↓↓
↓
↑
临床应用 急性锐痛心源性哮喘
各种剧痛 麻醉前给药人工冬眠
慢性剧痛 （非麻醉品）
常用镇痛药作用比较（二）
药物
镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压
美沙酮
外周
抑制PG合成， 减轻炎性疼痛
中等镇痛， 无镇静及欣快感
无效 无效 效果良好
吗啡与阿司匹林的镇痛作用比较（续）
各种剧痛
广泛，多用 于慢性钝痛 易产生 无 抑制呼吸 “阿姨为您扬名”
项 目 吗 啡 阿司匹林
应用 成瘾性 不良反应
镇痛药的概念及分类
第四节 其他镇痛药
曲马朵（tramadol） 特点： 1、镇痛效力与喷他佐辛相当，镇咳效力为可待因的 1/2。 2、主要用于中度以上的急、慢性疼痛。 3、不良反应与其他镇痛药相似。 延胡索乙素及罗通定（rotundine） 特点： 1、镇痛作用较哌替啶弱，但较解热镇痛药强。 镇痛与阿片受体与前列腺素系统无关。无成瘾性。 2、主要用于各种慢性钝痛。
吗啡（morphine）
一、体内过程
1、口服吸收快，首关消除显著，生物利用度低，常 注射给药。
2、分布广泛，脂溶性低仅少量进入中枢，但足以发 挥效应。
3、经肝脏代谢，代谢产物吗啡-6-葡萄糖醛酸仍具 药理活性。
4、主要经肾脏排泄，可经乳汁分泌，也可透过胎 盘屏障进入胎儿体内。
二、药理作用 1、中枢神经系统 （1）镇痛作用： ①对伤害性疼痛具有强大作用。 ②对持续性慢性钝痛作用大于间断性锐痛；
3、急性中毒
表现：昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小， 并伴有血压下降，严重缺氧以及尿潴留。
解救：人工呼吸、适量给氧、静脉注射阿片受体 拮抗剂纳洛酮。
六、禁忌症
分娩止痛、哺乳妇女止痛、支气管哮喘、肺心 病、颅内压增高、新生儿及婴儿。
特点：
可待因（codeine）
1、又称甲基吗啡，药理作用与吗啡相似但镇痛作用 为后者的1/10~1/12，镇咳作用为吗啡的1/4；呼吸抑 制作用弱，无明显镇静作用。
长期应用阿片类药物易产生耐受性和药物依赖性。
药物依赖性可分为身体依赖性和精神依赖性。身体依 赖性指机体对药物产生的适应性改变，一旦停药则产 生难以忍受的不适感如兴奋、失眠、流泪、出汗、呕 吐、腹泻、甚至意识丧失等，称为戒断综合征。其产 生机制与阿片受体去敏感、受体内陷、受体下调以及 腺苷酸环化酶有关。可用美沙酮替代治疗及可乐定治 疗。
「镇痛药物的分类与用途」
「镇痛药物的分类与用途」
镇痛药物是一类用于控制疼痛的药物，它们分为不同的类别，每种都
有其不同的作用和用途。
下面，我们将按照用途和类别，对镇痛药物的种
类进行分类和介绍。
一、非麻醉镇痛药物：
1.非阿片类非甾体类镇痛药物：这是一类抗生物素的中等强度镇痛药，主要有青霉素、庆大霉素、阿米卡星、头孢他啶、硝酸甘油和咪唑等；
2.阿片类镇痛药：这是一类非强效止痛药，包括吗啡、代乐林、吗替啡、奥美沙坦等，用于中等疼痛或低痛症状；
3.强效止痛药：这是一类高效镇痛药，主要有美沙本、芬太尼、阿片
类药物，广泛用于严重疼痛的镇痛治疗；
4.抗炎镇痛药：这是一类抗炎镇痛药，包括布洛芬、苯乙双胍等，常
用于重度疼痛的情况，或者治疗关节炎或肌肉病。
二、麻醉镇痛药物：
1.局部麻醉药：这是一类局部麻醉药，常用于给予局部麻醉，主要有
甲硝唑、异丙嗪、咪唑啉、阿特林、青霉素和硫酸镁等；
2.全身麻醉药：这是一类用于全身麻醉的镇痛药，包括瑞芬太尼、吗
丁啉、七氟醚、氟烷、普萘洛尔、咪达唑仑等；。
止痛药缓解疼痛的有效药物
止痛药缓解疼痛的有效药物疼痛是人们日常生活中常见的一种不适感，它可以由多种原因引起，例如损伤、炎症或慢性疾病等。
为了缓解疼痛，止痛药成为了一种常见的解决方案。
在市面上，有许多种类的止痛药可供选择，每一种药物都有其独特的特点和适应症。
本文将介绍几种常用的止痛药，它们被广泛认可为缓解各种类型疼痛的有效药物。
一、非处方药1. 对乙酰氨基酚（通常称为“扑热息痛”）：对乙酰氨基酚是一种常见的非处方药，常用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、关节痛和痛经等。
其作用机制主要是通过减少中枢神经系统对疼痛的感受敏感度。
然而，对乙酰氨基酚对于治疗慢性疼痛并不适用，并且过量使用可能对肝脏造成损伤。
2. 非甾体类抗炎药（NSAIDs）：NSAIDs是常见的非处方止痛药，如布洛芬和阿司匹林等。
它们通过抑制炎症反应和丙酸类物质的产生来缓解疼痛。
NSAIDs也可以减轻炎症引起的发热。
然而，NSAIDs在长期使用时可能会对消化系统产生负面影响，引发溃疡和胃出血等问题。
二、处方药1. 阿片类镇痛药：阿片类镇痛药如吗啡和氢化可待因等，被广泛用于缓解中度至重度疼痛，如手术后的疼痛或癌症引起的疼痛。
这类药物通过作用于中枢神经系统的阿片受体来减轻疼痛。
然而，阿片类药物具有潜在的成瘾性和滥用风险，因此需要在医生的指导下使用。
2. 抗抑郁药和抗惊厥药：一些抗抑郁药和抗惊厥药也可以用于缓解疼痛，特别是神经性疼痛。
例如，氯米帕明和盐酸丙咪嗪可以通过平衡神经递质来减轻疼痛。
这些药物需要经过医生的处方，并且可能会产生不同的副作用。
需要注意的是，不同的人对止痛药的反应有所不同。
因此，在使用任何止痛药之前，最好咨询医生的建议。
此外，应注意药物的剂量和使用频率，以避免不良反应和药物滥用。
对于长期、慢性疼痛的治疗，综合治疗方法，如物理疗法、心理治疗和中医药等，可能更为有效。
综上所述，止痛药是缓解疼痛的有效药物，但不同类型的止痛药适用于不同类型的疼痛。
患者应在医生的指导下选择合适的止痛药，并遵循药物使用的指导，以获得最佳的止痛效果。
镇痛药的临床应用
镇痛药的临床应用镇痛药的临床应用1、引言1.1 研究背景1.2 目的1.3 文档结构2、镇痛药的分类2.1 酸性非甾体类抗炎镇痛药2.2 阿片类镇痛药2.3 丙烯酸镇痛药2.4 局部麻醉药2.5 其他镇痛药类别3、镇痛药的机制与作用3.1 酸性非甾体类抗炎镇痛药的作用机制3.2 阿片类镇痛药的作用机制3.3 丙烯酸镇痛药的作用机制3.4 局部麻醉药的作用机制4、镇痛药的临床应用4.1 急性疼痛4.2 慢性疼痛4.3 癌症疼痛4.4 阵发性疼痛4.5 骨关节疼痛4.6 神经病性疼痛4.7 外伤疼痛4.8手术后疼痛管理5、镇痛药的副作用与注意事项5.1 常见副作用5.2 严重副作用5.3 使用注意事项5.4 药物相互作用5.5 孕妇和哺乳期妇女的使用注意事项6、临床实践中的镇痛药管理策略6.1 多模式镇痛6.2 个体化镇痛方案6.3 监测镇痛效果与不良反应6.4 镇痛药物的剂量调整与转换附件：附件1：常用镇痛药品目清单附件2：临床镇痛评估工具法律名词及注释：1、酸性非甾体类抗炎镇痛药：也称非类固醇抗炎药（Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs, NSDs），是一类具有抗炎、退热和镇痛作用的药物。
2、阿片类镇痛药：指含有阿片类化合物的药物，主要用于控制中重度疼痛。
3、丙烯酸镇痛药：指类似于酸性非甾体类抗炎镇痛药的化合物，但作用机制略有不同。
4、局部麻醉药：用于局部麻醉或神经传导阻滞的药物，可用于镇痛目的。
镇痛药物用法与用量详解
镇痛药物用法与用量详解镇痛药物是一种常见的药物，常被用于减轻疼痛和不适感。
其中，合理的用法和正确的用量对于药物的疗效和安全性至关重要。
本文将详细介绍常见的镇痛药物用法与用量，帮助读者更好地了解和正确使用这些药物。
一、乙酰氨基酚乙酰氨基酚是常见的非处方镇痛药，广泛用于缓解轻度至中度的头痛、牙痛、肌肉疼痛等症状。
通常情况下，成人每次口服剂量为500-1000毫克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
儿童的用量需根据体重来确定，一般为10-15毫克/千克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
注意不要超过最大剂量限制，以免发生中毒反应。
二、非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药是一类强效的镇痛药物，可以缓解中度至重度的疼痛，如关节炎、痛经等。
常见的NSAIDs包括布洛芬、阿司匹林等。
具体用法和用量应根据药物种类和个体情况而定。
一般成人每次口服剂量为200-400毫克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
儿童的用量需根据体重来确定，一般为5-10毫克/千克，每4-6小时重复一次，一天不超过4次。
三、阿片类镇痛药阿片类镇痛药主要用于重度疼痛的缓解，如癌症疼痛、手术后的剧痛等。
常见的阿片类药物包括吗啡、氢化可待因等。
阿片类药物需根据医生的处方来使用，用量和用法应按照医生的指示进行。
四、局部麻醉药局部麻醉药主要用于局部区域的痛感消除，如皮肤手术、口腔手术等。
常见的局部麻醉药物有利多卡因等。
具体用法和用量应根据医生的指导来使用，用量过高可能导致局部麻醉药中毒的风险。
五、其他镇痛药物除了上述常见的镇痛药物外，还有一些其他类型的药物可用于镇痛，如抗抑郁药、抗惊厥药等。
但这些药物一般需要医生的处方和指导来使用。
总之，正确的用法和用量对于镇痛药物的疗效和安全性至关重要。
在使用镇痛药物之前，应仔细阅读药物说明书并遵循医生或药师的建议。
如果出现不适或不明白的地方，应及时向专业人士咨询。
另外，为了避免药物滥用和依赖，使用镇痛药物时应遵循医嘱，不得超过推荐的用量或时间。
第15章 镇痛药
水肿而引起呼吸困难，综合治疗包括：强心苷、 氨茶碱、利尿药及吸氧外，静注吗啡可产生良 好效果。 机理： ①扩张外周血管，减轻心脏负荷， 促进肺水肿液吸收。 ②镇静（欣快），消除紧张、焦虑、 恐惧情绪 ③抑制呼吸 降低呼吸中枢对 CO2 敏感性。 对心源性哮喘伴休克昏迷和严重肺功能不 全者禁用；支气管哮喘禁用。
（+）中脑盖前核的阿片受体
镇咳、降压
缩瞳
镇痛作用机理： 吗啡（阿片类药物）通过与不同脑区的阿片 受体结合，激动阿片受体，摸拟内源性阿片样物 质作用而发挥镇痛效应。
含脑啡肽的神经元与疼痛
疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋 性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元 上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽， 后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P 物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 E：脑啡肽； SP：P物质
三、平滑肌兴奋作用
（1）胃肠道：平滑肌和括约肌张力增加→使肠 道推进性蠕动减弱 → 抑制消化液分泌 → 导致便 秘。 （2）胆道：胆囊括约肌收缩→ 胆汁排出受阻 →胆内压升高→胆绞痛 morphine会诱发胆绞 痛、肾绞痛 故选用 吗啡+阿托品。
（
（3）膀胱：
膀胱括约肌收缩→括约肌张力增加：导致 排尿困难，尿潴留。 （4）支气管
【体内过程】
1、首过消除明显→不口服，常用皮下注射。 2、可进入血脑屏障，胎盘屏障。 3、少部分可经乳汁排泄。
[药理作用]
一、中枢神经系统
1、镇痛、镇静作用
（1）镇痛作用
机制：激动脑内阿片受体→减少P（致痛）物质释 放→阻断痛觉传到→产生中枢性镇痛作用
强大，对各种疼痛有效，特别对慢性钝痛效 好，与全身麻醉药镇痛不同，即在镇痛的同时， 意识清楚，听觉、视觉及触觉等不受影响。
镇痛药物的正确使用方法和副作用
镇痛药物的正确使用方法和副作用使用镇痛药物是缓解疼痛的常见方法，但是正确使用镇痛药物是非常重要的，否则可能会导致副作用和其他健康问题。
本文将介绍镇痛药物的正确使用方法以及常见的副作用。
一、常见的镇痛药物种类目前市场上常见的镇痛药物分为两类：非处方药和处方药。
非处方药包括布洛芬、对乙酰氨基酚等，可以在药店或超市自行购买；处方药需要医生开具处方才能购买，例如吗啡、可待因等。
二、正确使用镇痛药物的方法1. 选择合适的镇痛药物根据疼痛的类型和程度选择合适的镇痛药物。
不同的药物有不同的作用机制和适应症。
2. 遵循正确的剂量和用法在使用镇痛药物时，务必按照医生的建议或药品说明书上的剂量和用法使用。
过量使用药物可能导致中毒和其他不良反应。
3. 空腹或饭后服药一些镇痛药物可能会对胃黏膜产生刺激，因此最好在饭后服用药物，或者在空腹时慎重使用。
4. 避免与其他药物的相互作用一些药物具有相互作用的可能性，例如非类固醇抗炎药与抗凝药物、抗高血压药物等。
在使用镇痛药物之前，应该咨询医生或药师，以避免发生不良反应或者降低药效。
5. 不要滥用镇痛药物滥用镇痛药物可能导致依赖和成瘾。
应该严格按照医生的指导使用药物，并在服用一段时间后逐渐减量或停药。
三、常见的副作用和注意事项1. 胃肠道反应部分非处方药和处方药可能会对胃黏膜产生刺激，导致胃痛、恶心、呕吐等不适症状。
在用药期间，如果出现胃肠道不适症状，应该及时停药并向医生咨询。
2. 过敏反应个别人可能对某些镇痛药物产生过敏反应，如皮疹、荨麻疹、呼吸困难等。
如果出现过敏反应，应立即停药，并就医获得进一步治疗。
3. 肝肾功能损伤一些镇痛药物长期或大剂量使用可能会对肝肾功能造成损害。
特别是存在慢性肝肾疾病的人群，使用镇痛药物时应该谨慎，并遵循医生的建议。
4. 特殊人群使用注意孕妇、哺乳期妇女、儿童和老年人在使用镇痛药物时需要特别注意。
这些人群的药物代谢和排泄机制可能有所不同，应该遵循医生的指导使用药物。
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羟甲芬太尼 动物模型，作用为芬太尼 58倍，为吗啡的15000倍
２. 苯基丙胺类或称氨基酮类
O N
N
O
左旋体镇痛作用强，为μ受体激动剂，作用与吗啡相当
O
N
O
O
O
N
也称达尔丰，其右旋体具有活性，镇痛作用为吗啡的1/15
3、吗啡喃类
N H
N
9
H
14 13
R
OH
B／C环呈顺式，C／D 环呈反式，与吗啡立体 结构相同
Alfentanil
O N O O
Sufentanil
O N O
N
N N N N
N
S
Carfentanil
N O O O N
R' R N
O N
Phenylpiperidine derivative
Morphine
名称
ED50
(mg/kg)
相对强度
LD50
(mg/kg)
治疗指数 LD50/ED50
N
CH2CH=CH2
HO
O 烯丙吗啡
OH
具有激动- 拮抗双重作用，可以拮抗吗啡的全部生理作用。 单独使用时具有镇痛作用，几乎无成瘾性，但在镇痛剂量下有 严重的焦虑、致幻等精神症状，不作为镇痛药物使用。
N
R
2、拮抗性镇痛药
N CH2 OH
CH3 CH3
HO R= R= CH2
环佐辛 喷他佐辛
HO 布托啡烷
哌替啶
芬太尼 阿芬太尼 舒芬太尼 卡芬太尼
6.0
0.011 0.044
1
550 137 8500 17800
29.0
3.1 47.5 17.9 3.4
4.8
77 1080 25200 10000
0.00071
0.00034
N
O O O N O O
O
N
N OH
瑞芬太尼 μ受体激动剂 作用是芬太尼15-30倍
Morphine is the chief alkaloid of opium. It is now commonly obtained from whole opium poppies (Papaver somniferum) which are harvested as poppy straw; a concentrate of poppy straw is known as CPS. Pharmacopoeial description. Ph. Eur.: Colourless, silky needles, cubical masses or a white or almost white, crystalline powder. It is efflorescent in a dry atmosphere. Soluble in water and in glycerol; slightly soluble in alcohol. Protect from light.
由于吗啡的镇痛作用强，1833年在临床上吗 啡用于减轻或消除疼痛。
但是在使用中发现，以治疗剂量给药，就有呼 吸抑制，血压降低、恶心、呕吐、便秘及嗜睡等 不良反应，如多次连续使用，则易产生耐受和成 瘾的严重毒副作用。 为此，科学家开展了对吗啡结构的修饰和改造。
掌握重点
NCH3 NCH3 H
吗啡的结构特点与 结构优化的方法
N B D A HO E O H C OH
H
HO
O
OH
HO NCH3 R
NCH3
美沙酮的结构，构 效关系，药理作用
O N
CO2C2H5
HO
N O
R
N
N R'
O R
R CH3 C2H5 H R’ H H
O R
'
O
R 可待因 乙基吗啡 异可待因
O R
R’
O
O
H C2H5
CH3
H H
H
氢吗啡酮 羟吗啡酮
5、氨基四氢萘类
HO
NH2
地佐辛 具有激动- 拮抗双重作用，成瘾性小
6、环己烷衍生物
OH O
曲马朵 除激动μ阿片受体外还通过抑制单胺重摄取阻断疼痛脉 冲传导，为中枢性镇痛药。用于中重度急、慢性疼痛。
N
掌握重点
NCH3 NCH3 H
吗啡的结构特点与 结构优化的方法
N B D A HO E O H C OH
1、简化吗啡结构发展的合成镇痛药和吗啡拮抗剂； 2、具有激动-拮抗双重作用、成瘾性低的拮抗性镇痛药； 3、高效镇痛药埃托啡等； 4、内源性阿片样镇痛活性多肽物质脑啡肽； 5、体内阿片受体及其亚型（μ、κ、δ、 ORL1 ）。
一 、镇痛药的发展
（一）吗啡结构修饰
N B D A HO E O H C OH N O OH OH
左旋吗啡：含有5个手性中心（5R，6S，9R，13S和14R）， B／子化状 态时的构象成三维的“T”形。
17 16 10 11 1 2 3 4
N
9
15 14 12 13 5
H8
7 6
HO
O
OH
Chemical name: 7,8-Didehydro-4,5-epoxy-17-methylmorphinan-3,6-diol
N B E H N O OH OH OH
A
HO
D O
C
现常用于镇痛的药物有两大类：
一类是抑制前列腺素合成的解热镇痛药（非甾体类 抗炎药） 另一类是与阿片受体作用的镇痛药。 通常说的镇痛药即指与阿片受体作用的镇痛药。
镇痛药研究方向
寻找副反应小、成瘾性低的镇痛药
Α Β Γ Γ Δ Ε Ζ Κ Μ
α alpha a:lf 阿尔法 β beta bet 贝塔 γ gamma ga:m 伽马 δ delta delt 德尔塔 ε epsilon ep`silon 伊普西龙 δ zeta zat 截塔 ε eta eit 艾塔 κ kappa kap卡帕 μ mu mju 缪
C9，C13和C14 的绝对构型与 天然吗啡相同，B／C环顺式， 与吗啡构象相似
N OH
HO
μ受体拮抗剂，κ受体激动剂，成瘾性小
布托啡烷
4、苯吗喃类
N R
R=
C H2
H C
喷他佐辛
R=
C H2
H2 C
非那左辛
O C H2
HO
R=
C H2
H2 C
氟痛新
喷他佐辛，为κ受体激动剂，为μ受体弱拮抗剂镇痛作用约为吗 啡的1/6 非那左辛，为μ受体激动剂，镇痛作用约为吗啡10倍 氟痛新，镇痛作用强于喷他佐辛，并具有安定和肌肉松弛作用
μ-opioid agonist
Fentanyl, a phenylpiperidine derivative, is a potent opioid analgesic chemically related to pethidine and is primarily a μ-opioid agonist. Fentanyl is used as an analgesic, an adjunct to general anaesthetics, and as an anaesthetic for induction and maintenance.
Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln 1 5 10 15 17
强啡肽
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-
Pentazocine
Chemical name: (2R*,6R*,11R*)-1,2,3,4,5,6-Hexahydro-6,11dimethyl-3-(3-ethylbut-2-enyl)-2,6-methano-3-benzazocin-8-ol Molecular formula: C19H27NO =285.4 CAS: 359-83-1
N CH2 CH3 C C(CH3)3
CH2CH=C(CH3)2
N CH2 OH
HO
O 纳布啡
OH
HO
O 丁丙诺啡
OH OCH3
（四）高效μ激动剂
N CH3 N CH3 O 甲基乙烯酮 Diels-Alder CH3O O OCH3 CH3O O CCH3 OCH3
蒂巴因
化合物1 N CH3 OH R=CH3, R'=烃基(CnH2n+1,n=1-6) R=CH3, R'=n-C3H7 R=H, R'=n-C3H7 化合物2 化合物3 埃托啡
7,8 -脱氢-4,5环氧-17-甲基吗啡烷-3,6二醇
Molecular formula: C17H19NO3=285.3 CAS: 57-27-2 (anhydrous morphine); 6009-81-0 (morphine monohydrate)
Morphine Hydrochloride
HO
O O O O O H H H H H H H H H H2N C C N C C N C C N C C N C C OH CH2 H H CH2 CH2 HC CH3 CH3 OH
N B D A HO E O H C OH
HO O O NH2 HN N H O
O HN
NH
O
HO O
A
N HO H
第八章 镇痛药
第一节 镇痛药的发展
发展概况
阿片来自罂粟科植物。罂粟的未成熟蒴果被划破后可流出白色浆汁， 浆汁干燥为棕黑色膏状物，即阿片。内含生物碱、三萜类和甾类等成分。 1805年塞图尔从阿片中分离出吗啡，他们发现吗啡对人的中枢神经有一 种奇特的作用：先给人一个短暂的刺激，然后大脑会持续地麻痹一段时间， 在这段时间里，人就会感到飘飘然而不觉任何痛苦。 1923年确定了吗啡 的化学结构，1952年完成了吗啡的全合成。吗啡(Morphine)是鸦片中的 主要生物碱，在医学上，吗啡为麻醉性镇痛药，但久用可产生严重的依赖 性，一旦失去供给，将会产生流汗、颤抖、发热、血压升高、肌肉疼痛和 痉挛等明显的戒断症状。