希罗达(卡培他滨片)
《希罗达产品知识》课件
06
希罗达与其他药物的相互 作用
与其他药物的相互作用机制
药物代谢
希罗达在体内经过代谢后产生5-FU，可能影响其他同时服用的 药物的代谢，导致药物浓度增加或减少。
药物转运
一些药物转运蛋白可能影响希罗达的吸收和分布，进而与其他药 物产生相互作用。
药物作用靶点
希罗达作用于肿瘤细胞，可能与其他药物产生竞争性抑制或协同 作用。
副作用相对较小
相较于其他化疗药物，希罗达的副作 用相对较小，患者耐受性较好。
与其他药物的协同作用
希罗达可以与多种抗肿瘤药物协同作 用，提高治疗效果。
02
希罗达应用领域
适用人群
01
适用于年龄在18岁以上的成年人群，特别是中老年 人。
02
适用于需要提高免疫力的人群，如长期处于高压工 作状态、缺乏运动、饮食不规律等。
天两片。
03
建议连续服用3个月以上，以达到最佳效果。
03
希罗达药理作用
药理作用机制
希罗达是一种口服的氟尿嘧啶类药物，通过抑制胸苷酸合 成酶的活性，阻止嘧啶类核苷酸的合成，从而干扰DNA的 合成和复制，抑制肿瘤细胞的增殖。
希罗达在肿瘤组织中具有较高的浓度，能够通过被动扩散 和主动转运的方式进入肿瘤细胞，发挥抗肿瘤作用。
产品研发历程
1970年代
科学家发现嘧啶拮抗剂在抗肿瘤方面的潜力 。
1990年代
卡培他滨进入临床试验阶段。
1980年代
卡培他滨的化学结构被确定。
2001年
美国食品药品监督管理局（FDA）批准希罗 达上市。
产品特点
口服给药方便
希罗达为口服制剂，患者可以在家中 自行服用，方便快捷。
疗效显著
药物说明书drins-卡培他滨-罗氏
说明书来源: 上海罗氏制药有限公司
【药品名称】
通用名称：卡培他滨片 英文名称：Xeloda(CapecitabineTablets) 商品名称：希罗达
【成份】
卡培他滨
【性状】
0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有150字样；0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适应症】
结肠癌辅助化疗： 卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。其治疗的无病生存期 （DFS） 不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案 （5-FU/LV） 。卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期 （OS） ，但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。 结直肠癌： 卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。 乳腺癌联合化疗： 卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。 乳腺癌单药化疗： 卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗 （例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物） 的转移性乳腺癌患者。耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。 胃癌： 卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【儿童用药】
希罗达（卡培他滨）PK替吉奥胶囊
希罗达（卡培他滨）PK替吉奥胶囊替吉奥口服治疗晚期胃癌在日本已经运用了10多年。
目前这种药物已经进入中国。
但无论是医务人员还是病人，都不太了解。
而希罗达（卡培他滨）也是一种很好的口服治疗晚期胃癌药物，两者究竟有何异同点呢？综合文献和互联网上的部分资料，分析总结如下：一．希罗达和替吉奥的共同点：1. 两者都是口服药，具有与5-氟尿嘧啶（5-FU）静脉化疗相似的治疗效果。
2. 两者都是优先在肿瘤内激活的药物（选择性肿瘤内活化），肿瘤内和血浆中药物浓度较高。
3. 两者价格都很昂贵。
希罗达（卡培他滨）500mg×30片价格1195元，每天约花费239元；（按每天吃6粒计算）爱斯万（替吉奥）20mg×140粒价格9950元，每天约花费352元。
日本原产的替吉奥20mg×140粒价格14000，每天约花费467元二．希罗达和替吉奥的不同点：1. 希罗达（Xeloda）又称卡培他滨（Capecitabine）只有一种成分，化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷，是一种氟嘧啶脱氧核苷氨基甲酸酯。
希罗达作为口服药物，能模拟持续静脉注射5-FU。
替吉奥，是抗肿瘤药替加氟（tegafur）的一种改进型制剂。
其除此活性成份外还含有两种用来调节该药生物效应的物质吉美司特（gimestat，亦称gimeracil，化学名5-氯-2，4-二羟基吡啶，代号CDHP）和氧嗪酸钾（potassium oxonatc，代号OXO，化学名1，2，3，4-四氢-2，4-二氧-1，3，5-三嗪-6-羧酸钾；亦称奥替拉西钾，oteracil potassuim）三物依次以1：0.4：1的摩尔比组成复方。
2. 希罗达和替吉奥作用机制不同。
（1）希罗达口服后以完整的分子穿过肠粘膜迅速被肠道吸收后，通过三级酶链反应迅速在肿瘤部位转化为5-FU，它在肿瘤组织的含量明显高于正常组织，最大程度的降低了5-FU对正常人体细胞的损害。
希罗达优势总结
100mg/5ml(2,900)
1.NICC(英国国家临床推荐治疗方案研究所)2003年5月28日将希罗达列入治疗晚期(转移性)乳腺癌和结直肠癌的临床指南中，并评价希罗达至少是与现有治疗同样有效，但使用更简单方便，费用更低。
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2.希罗达在乳腺癌中的药物经济学评价
希罗达联合多西紫杉醇对比紫杉醇单药治疗转移性乳腺癌减少住院和副作用治疗费用，同时也减少了多西紫杉醇的用量，从而降低药费。
9.Wiklund TA, et al. Pharmacoeconomic comparison of capecitabine vs. intravenous 5-FU/ leucovorin (Mayo protocol) in colorectal cancer (CRC) inFinland. Proc Am Soc Clin Oncol 22: page 530, 2003 (abstr 2134).
500mg/tab,30tab/pack(1258）
3522－4696元
20-30%
紫杉醇
泰素
百时施贵宝
乳腺癌/非小细胞肺癌/卵巢癌
175mg/m2, q3w
30mg/5ml×1瓶(1,795)
12,000元
20-30%
长春瑞滨
诺维本
皮尔.法伯
乳腺癌/非小细胞肺癌/
10mg/ml瓶(495.9)
2,300元
综合考虑成本与效果，希罗达/泰索帝联合化疗方案相对于泰索帝单药方案治疗转移性乳腺癌更为经济、安全和有效。(见下表)
研究A(7)
研究B(8)
药物经济学评价参数
XTa
T
XT-T
XT
T
XT-T
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版
卡培他滨说明书，你真的会看吗？建议收藏的详细解析版首先，卡培他滨属于哪种化疗药物：细胞毒性药物，就是我们常说的化疗药物。
不同于靶向药物针对性杀死表达某种基因突变的肿瘤细胞，化疗药物主要攻击处于快速分裂期的细胞，因此除了蛮横的肿瘤细胞以外，极其容易受到攻击的就是血液细胞。
卡培他滨的主流用药方案卡培他滨有大致两种用药：01单用卡培他滨通常是口服，针对一些分期较早（复发概率较低），或是年龄较长的老年患者，考虑联合用药打击过猛，反而损害免疫系统，无法从化疗中收益。
单药应用推荐剂量为1250mg/m2，每日两次，口服（每日总剂量为2500mg/m2）；吃2周，停1周，3周为一疗程，餐后30分钟内用水吞服。
那么具体怎么计算用量呢，首先要先算体表面积，体表面积计算公式：体表面积(m) =0.0061x身高(cm)+0.0128×体重(kg)-0.1529。
举个例子，患者A，75岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：推荐剂量1250mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算，患者A的卡培他滨具体用药量为：1250x2.00=2500mg 每顿；注：5片/次 2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
02与奥沙利铂联用奥沙利铂130mg/m2，静脉输注，当天开始口服卡培他滨，剂量为1000mg/m2，每日两次，用药2周，停1周；再举个例子：患者B，55岁老年男性，身高：175cm，体重：65kg，体表面积：1.7466 m2约等于2.00m2；那么根据说明书：奥沙利铂推荐剂量：130mg/m2；卡培他滨推荐剂量1000mg/m2，按照卡培他滨每片0.5g（=500mg）计算：患者B的化疗药物具体用药量为：奥沙利铂：130x2.00=260mg+卡培他滨：1000x2.00=2000mg ；注：第一天静脉滴注奥沙利铂260mg；同日起，口服卡培他滨：4片/次2次/日餐后30分钟内用水吞服，连服14天，休息1周，3周（21天）为一个疗程。
抗癌“杀手锏”卡培他滨，你所关心的都在这里
抗癌“杀手锏”卡培他滨，你所关心的都在这里抗肿瘤药物高昂的价格是大多数癌症患者及家属的心头之痛，今天介绍的这款抗肿瘤“功勋”药物——卡培他滨，它以相对低平的价格撑起了很多肿瘤患者对未来的希望。
那么这款药适用于哪些癌症呢？这么便宜会不会药效不好？副作用大不大？针对患者们关心的这些问题，今天，我们就专门来聊一聊。
一、卡培他滨的价格是如何“跌下神坛”的？卡培他滨最早由美国罗氏公司研制开发，商品名为“希罗达“。
因其良好的疗效和较低的毒副作用发生率而成为了传统抗肿瘤药物中用量最大的种类之一。
其销售数据也随之水涨船高，2013年，卡培他滨的销售额甚至到了峰值16.29亿美元。
当时，平均到每一个患者身上，卡培他滨的药物费用也较其他药物更高，一个疗程的费用甚至高达上万元。
当2013年“希罗达“专利到期后，国内厂商纷纷开始研发自己的卡培他滨产品。
截至目前，齐鲁制药的”卓伦“、恒瑞医药的”艾滨“、正大天晴的”首辅“等仿制药均已获批上市。
这些国产药的诞生迅速打破了罗氏公司多年来垄断经营的格局，使得国内卡培他滨的费用呈现了快速下降的态势。
现在一盒国产卡培他滨的费用可能仅为几百元，不再成为癌症患者身上沉重的枷锁。
而且未来随着国产药物的崛起和国家医保覆盖面的完善，卡培他滨的价格很可能会更加亲民！二、卡培他滨适用于哪些癌症的治疗？临床上，卡培他滨通常应用于结直肠癌、乳腺癌、胃癌等癌种。
对结直肠癌患者：卡培他滨既可以应用于原发肿瘤根治术后，也可以应用于可以接受氟嘧啶类药物单独治疗的患者。
除此之外，卡培他滨联合奥沙利铂（XELOX）也是转移性结直肠癌的一线治疗方案之一。
对乳腺癌患者：作为单药化疗时，卡培他滨可以单独用于对紫杉醇等药物耐药或不能用紫杉醇治疗的转移性乳腺癌患者。
当参与药物联合化疗时，卡培他滨可以和多西他赛联合用于治疗含蒽环类药物化疗失败的转移性乳腺癌。
对胃癌患者：卡培他滨可以用于晚期、转移性胃癌的一线治疗，或联合奥沙利铂（XELOX）用于胃腺癌患者根治术后的辅助化疗。
药物说明书drins卡培他滨罗氏
卡培他滨片说明书来源: 上海罗氏制药有限公司【药品名称】通用名称：卡培他滨片英文名称：Xeloda(CapecitabineTablets) 商品名称：希罗达【成份】卡培他滨【性状】0.15g：双凸、长方形、浅桃色包衣片，除去包衣后显白色。
一面有XELODA字样，另一面有150字样；0.5g：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。
一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适应症】结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes‘C期、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结肠癌患者的单药辅助治疗。
其治疗的无病生存期（DFS）不亚于5-氟尿嘧啶和甲酰四氢叶酸联合方案（5-FU/LV）。
卡培他滨单药或与其他药物联合化疗均不能延长总生存期（OS），但已有试验数据表明在联合化疗方案中卡培他滨可较5-FU/LV改善无病生存期。
医师在开具处方使用卡培他滨单药对Dukes’C期结肠癌进行辅助治疗时，可参考以上研究结果。
用于支持该适应症的数据来自国外临床研究（见【临床试验】部分内容）。
结直肠癌：卡陪他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结直肠癌的一线治疗。
乳腺癌联合化疗：卡培他滨可与多西紫杉醇联合用于治疗含蒽环类药物方案化疗失败的转移性乳腺癌。
乳腺癌单药化疗：卡培他滨亦可单独用于治疗对紫杉醇及含蒽环类药物化疗方案均耐药或对紫杉醇耐药和不能再使用蒽环类药物治疗（例如已经接受了累积剂量400mg/m2阿霉素或阿霉素同类物）的转移性乳腺癌患者。
耐药的定义为治疗期间疾病继续进展（有或无初始缓解），或完成含有蒽环类药物的辅助化疗后6个月内复发。
胃癌：卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗。
【规格】0.15g；0.5g【用法用量】【不良反应】研究者认为，在卡培他滨针对不同适应症进行单药治疗 (结肠癌辅助治疗，转移性结直肠癌和转移性乳腺癌治疗)和进行联合化疗方案时都有可能发生不良反应。
根据7项临床试验集中分析所得出的最高发生率，将各种不良反应归入以下表格中的相应分类中。
希罗达说明书
希罗达说明书篇一：药品名称：希罗达卡培他滨片——胃癌、乳腺癌、结直肠癌专用药卡培他滨片简介卡培他滨片是一种对细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂，在1998年首先在美国获准上市，并于20XX年在我国获准上市用于治疗结直肠癌和转移性乳腺癌。
20XX年卡培他滨片获得国家食品药品监督管理局批准用于治疗进展期胃癌。
卡培他滨片适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗。
适用于结、直肠癌的治疗，有卡培他滨片严重副反应或对氟脲嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用，需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。
卡培他滨片治疗肿瘤优势1、方便简便效果好现有一些晚期标准治疗方案，需要患者到医院去接受5－ＦＵ静脉注射。
而采用口服的“卡培他滨片”代替5－ＦＵ，患者无需去医院，在家中就能获得与持续静脉注射5－ＦＵ相当甚至更好的治疗效果。
试验结果显示，与标准治疗方案相比，用“卡培他滨片”代替5－ＦＵ可将患者去医院的时间减少80％。
患者在家就可以获得同医院一样的治疗效果。
2、副作用小卡培他滨片在口服以后并不象传统药物那样具有杀伤正常细胞的活性，即使随血液到达全身各部位也不会引起组织正常细胞的损伤3、价格合理卡培他滨片价格更低、性价比更好，卡培他滨片卡培他滨价格与同类化疗药相比，价格偏低。
对于中国普通家庭来说，治疗费用是接受治疗的重要考虑因素之一卡培他滨片大大缓解患者的经济负担。
卡培他滨片说明书【药品名称】通俗名称：卡培他滨片汉语拼音：Kapeitabin Pian【成份】本品主要成份及其化学名称：本品主要成份为卡培他滨，化学名称为：5'-脱氧-5-氟-N-[（戊氧基）羰基]-胞（嘧啶核）苷。
【性状】500mg：双凸、长方形、桃色包衣片，除去包衣后显白色。
一面有XELODA字样，另一面有500字样。
【适用症】适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗，适用于结肠癌辅助化疗，适用于结肠直肠癌的化疗、乳腺癌单药化疗或者联合化疗。
希罗达价格 希罗达说明书 卡培他滨
【不良反应】 希罗达的副反应可能与以下情况有关 ：
消化系统 ：最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。严重的（3-4级）副反应相对少见。
皮肤 ：在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征 ：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。
【禁忌症】曾经出现希罗达严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。
【价格】278元/盒
【规格】0.5g*12片
【贮藏】遮光，密闭。
【批准文号】国药准字H20073024
【希罗达生产企业】上海罗氏制药有限公司
【备注】内容仅供参考，实际诊断及用药请遵从医生指导，使用前请仔细阅读说明书。
全身不良反应 ：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。
神经系统 ：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。
心血管系统 ：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。
血液系统 ：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。
其他 ：常见厌食及脱水，但重者极少见。
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【适应症】 联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌 ；单药一线治疗转移性直.5 g/m2，连用2周，休息1周。每日总剂量分早晚2次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
希罗达产品知识
卡培他滨进入全 国医保目录
卡培他滨在全 球治疗超过150 万患者。
SFDA批准 卡培 他滨治疗晚期胃 癌
2008
卡培他滨在全球 治疗超过200万 患者。
2009 2011
Xeloda Era
卡培他滨在中国 上市，治疗转移 性乳腺癌与结直 肠癌
CLASSIC研究发 表，XELOX方案 可用于胃癌辅 助治疗 欧洲批准卡培他 滨治疗进展期胃 癌
3
适应症
结直肠癌
• 辅助化疗：结肠癌辅助化疗：卡培他滨适用于Dukes’ C期 、原发肿瘤根治术后、适于接受氟嘧啶类药物单独治疗的结 肠癌患者的单药辅助治疗。 • 卡培他滨单药或与奥沙利铂联合（XELOX）适用于转移性结 直肠癌一线治疗。
胃癌
• 卡培他滨适用于不能手术的晚期或者转移性胃癌的一线治疗
Haller DG, Tabernero J, Maroun J, et al. Capecitabine Plus Oxaliplatin Compared With Fluorouracil and Folinic Acid As Adjuvant Therapy for
XELOX方案治疗结直肠癌不良反应较少，患者耐受性更好
1.江泽飞. 乳腺癌研究进展通讯 3(3): 69-72
2. 中华医学杂志 2011; 91(2): 73-75.
22
晚期乳腺癌全程管理理念-3 提高患者依从性1，优选口服化疗药 2,3
重视患者依从性 口服方便，轻松化疗2,3 诊断 缓解或稳定 一线化疗 包含维持治疗单药
单药维持化疗 延缓进展
疾病进展 2-3线化疗
希罗达产品知识
1
希罗达规格和包装
【药品名称】 通用名称：卡培他滨片 商品名称：希罗达® ， Xeloda®
希罗达(卡培他滨)对晚期胃窦腺癌有效
希罗达（卡培他滨）对晚期胃窦腺癌有效胃窦腺癌，其实是胃癌中最常见的一种类型。
希罗达（卡培他滨）继承了氟尿嘧啶（5-FU）广谱的抗肿瘤活性，同时又具备了口服化疗安全方便的优越性。
希罗达（卡培他滨）独特的肿瘤内激活机制，需通过肿瘤血管生成因子催化实现。
而肿瘤血管生成因子在多数实体瘤中表达高，如结直肠癌、胃癌、乳腺癌和肝癌等。
目前美国批准的希罗达（卡培他滨）适应症为蒽环类、紫杉醇失败的进展期乳腺癌化疗和进展期结直肠癌的一线化疗。
在中国，希罗达（卡培他滨）单药治疗胃癌和肝癌的临床研讨已于2002年下半年开始。
现将希罗达（卡培他滨）近年来应用于胃癌治疗的临床研讨报告进行回顾如下：ASCO 2003在2003年6月美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上提交发表的多篇学术报告中，对希罗达（卡培他滨）在胃癌治疗中的效果进行了评价，并肯定了希罗达（卡培他滨）在胃癌中的作用。
一、英国的II/III期临床研讨（REAL2）证明在胃、食管肿瘤中，希罗达（卡培他滨）能取代连续静注5-FU，而奥沙利铂可以取代卡铂。
初期结果显示取代后的联合方案效果较好，即使剂量提升后，毒性仍可接受。
二、美国布朗大学的I期临床研讨初步资料显示：希罗达（卡培他滨）/多西紫杉醇/卡铂联合联合方案用于转移性胃癌的治疗是一种有效的方案。
因为胃癌不是FDA批准的主要适应症，所以进一步的研讨依赖于观察者的积极性。
三、中国按照口服希罗达（卡培他滨）取代5-FU针剂的策略，开展了74例希罗达（卡培他滨）联合顺铂治疗晚期胃癌的II期临床研讨。
在目前30例可评估的患者中，部分缓解13例（43.3%）、疾病稳定16例（53.3%）、肿瘤控制29例（96.6%）。
从有效率看这种疗法很有前景（尽管目前尚无无进展生存时间和中生存时间），并且这种联合方案耐受性也很好。
该方案比5-FU静注为基础的方案方便。
不足之处是顺铂的分割方案影响了希罗达（卡培他滨）服用方便的优点。
四、韩国的I/II期临床研讨为晚期患者接受多西紫杉醇、希罗达（卡培他滨）、顺铂一线联合治疗。
希罗达(卡培他滨片)
希罗达(卡培他滨片)【药品名称】商品名称：希罗达通用名称：卡培他滨片英文名称：Capecitabine Tablets【成份】卡培他滨【适应症】FDA批准治疗对普通疗法具有抗药性的转移性乳腺癌，治疗转移性结直肠癌联合泰素帝治疗晚期乳腺癌。
【用法用量】推荐剂量每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
【不良反应】希罗达的不良反应较少，以下情况可能与之有关：消化系统：希罗达最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。
严重的(3-4级)不良反应相对少见。
皮肤：在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合症：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。
皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。
一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。
其他常见的不良反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。
【禁忌】有希罗达严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁止使用希罗达。
【注意事项】曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。
.需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。
近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。
每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。
如发生2.3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。
3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。
几乎近一半使用本品的病人发【特殊人群用药】儿童注意事项：卡培他滨对18岁以下患者的安全性和疗效尚未证实。
【药物相互作用】希罗达与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。
奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)在晚期胃癌患者中的效果观察
奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)在晚期胃癌患者中的效果观察前言胃癌是我国常见的恶性肿瘤之一，但由于临床表现不典型，早期诊断率不高，因此常见晚期胃癌的患者。
治疗手段多样，但有效性参差不齐。
研究发现，奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)有望成为晚期胃癌治疗的新方向。
本文旨在对该方案在晚期胃癌患者中的效果进行观察。
研究背景及意义胃癌是各种恶性肿瘤死亡率最高的肿瘤之一，常常以中年和老年人居多，且常见于亚洲人。
据预计，到2020年，全球每年将有100万人死于胃癌。
虽然消化道内镜和手术等治疗手段的普及程度逐渐提高，但晚期胃癌的治疗及预后仍然受制于多种因素，包括病理类型、癌胚抗原(CEA)水平、病程等。
奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)被广泛用于多种癌症的治疗中，特别是对于胃癌、直肠癌等消化系统肿瘤的治疗有效性较高。
因此，研究奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)在晚期胃癌患者中的效果具有重要的临床意义。
研究内容研究方法本研究为前瞻性病例对照研究，共选择了120例晚期胃癌患者作为研究对象，并于2017年1月至2019年12月，将其随机分为两组，每组60例。
其中，实验组接受奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)治疗，对照组接受单纯化疗。
根据患者治疗反应和治疗后疗效评价标准，分别计算了两组患者的治疗总有效率。
研究结果•两组患者的一般资料比较两组患者的性别、年龄、肿瘤位置、癌家族史等一般资料无统计学差异。
•两组患者的治疗反应和治疗后疗效实验组治疗后总有效率为83.3%(50/60)，对照组为63.3%(38/60)。
两组治疗总有效率差异有统计学意义。
•两组患者的不良反应实验组患者有恶心、呕吐、腹泻等不良反应，对照组也有类似反应。
两组患者的不良反应差异无统计学意义。
研究结论奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)治疗晚期胃癌的总有效率高于单纯化疗方式，而且两种治疗方式的不良反应相似。
因此，奥沙利铂联合卡培他滨(希罗达)治疗晚期胃癌是一种安全、有效的治疗手段。
希罗达的药理作用及临床应用
希罗达的药理作用及临床应用希罗达是口服氟嘧啶氨基甲酸酯，经肠道吸收后进入肝脏被催化为5-Fu，由于其转化酶TP在肿瘤组织的含量高于正常组织，因此希罗达最终产物5-Fu 相对正常组织在肿瘤细胞中含量高，毒副作用小，已被广泛用于治疗消化道癌和乳腺癌。
且其与草酸铂、奥沙利铂、多西他赛以及其他抗肿瘤药物联合治疗具有显著的效果。
标签：希罗达；肿瘤；药理作用；临床应用1药理作用希罗达（Xeloda），又名卡培他滨（capecitabine）是一种新型的口服氟嘧啶氨基甲酸酯，在1998年首先在美国上市。
其选择性的在肿瘤内活化，口服后完整分子经肠黏膜迅速吸收后进入肝脏。
在肝脏被羟基酯酶转化酶无活性的中间体5-脱氧氟脲苷（5’-DFCR）再在肝脏和肿瘤组织胞苷脱氨酶的催化下，产生最终中间体5’-DFCR，最后通过细胞内胸苷磷酸化酶（thymidine phosphorylase，TP）转化为5-氟脲嘧啶（5-Fu），而在肿瘤细胞内TP含量较正常组织高，因此在癌组织中可以将更多的希罗达转化为5-Fu，相对的在正常组织中的浓度较低，故希罗达对肿瘤细胞有靶向作用，可以达到较好的抗肿瘤作用，且具有较低的全身毒副反应[1].现临床主要用于治疗消化道癌症，胃癌、大肠癌，直肠癌，以及乳腺癌。
2临床用药2.1单一用药希罗达单一用药治疗年老、体弱不能耐受强烈化疗的晚期消化道癌，对于晚期恶性肿瘤，其不仅可以延长生存期，更重要的是可以提高患者的生活质量.因其口服治疗，患者可以在家进行治疗，减少了住院的时间和费用，容易被患者及其家属接受。
2.2联合用药希罗达既可以单一治疗消化道癌，也可联合用药，但联合用药更能相互协同达到更好的治疗效果，临床常有其他抗肿瘤药物和它合用于各类型的肿瘤治疗中。
2.2.1草酸铂草酸铂常与希罗达合用治疗胃癌，直肠癌。
铂类抗肿瘤药物可以上调酶的活性，故草酸铂与希罗达联合用药治疗效果显著，虽有骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、脱发、周围神经异常以及手足综合征，但绝大多数都在Ⅰ-Ⅱ度，停药或对症治疗即可恢复，相对其他抗肿瘤药物治疗简单且疗效好，副作用少，大多数患者均可接受[2].目前临床上常将其两者联合用于治疗直肠癌和胃癌等。
卡培他滨片说明书
卡培他滨片说明书通用名：卡培他滨片生产厂家: 正大天晴药业集团股份有限公司批准文号：国药准字H20213044药品规格：0.5g*12片药品价格：￥280元【通用名称】卡培他滨片【商品名称】卡培他滨片首辅【英文名称】CapecitabineTablets【拼音全码】KaPeiTaBinPianShouFu【主要成份】卡培他滨。
【性状】双凸，长方形桃色包衣片，除去包衣后显白色。
【适应症/功能主治】联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌;单药一线治疗转移性直肠癌。
【规格型号】0.5g*12s【用法用量】推荐剂量：每日2,500mg/m2，连用两周，休息一周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止治疗。
【不良反应】1.消化系统：常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口炎等。
严重的3-4级副反应相对少见。
2.皮肤：在几乎一半使用卡培他滨片首辅的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。
皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。
3.全身不良反应：常有疲乏但严重者极少见。
其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。
4.神经系统：头痛、感觉异常、味觉障碍、眩晕、失眠等较常见，但严重者少见。
5.心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。
尚未见其他心血管系统副作用。
6.血液系统：少见中性粒细胞减少，极少见贫血，但都不严重。
7.其他：常见厌食及脱水，但重者极少见。
【禁忌】曾经出现卡培他滨片首辅严重副反应或对氟嘧啶卡培他滨的代谢产物有过敏史者禁用。
【注意事项】需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。
近半数接受卡培他滨片首辅治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。
每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。
卡培他滨项目介绍
卡培他滨项目介绍一、概述通用名：卡培他滨英文名：capecitabine；Ro-9-1978商品名：希罗达；Xeloda化学名：5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷；Cytidine, 5-deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]- [CAS]分子式：C15H22O6N3F分子量：359.35CAS登录号：154361-50-9结构式：原研发企业：Hoffmann-La Roche (瑞士)上市时间：1998年8月15日在瑞士首次上市适应症：联合多西紫杉醇治疗包括蒽环类抗生素化疗失败的转移性乳腺癌；单药一线治疗转移性直肠癌。
剂型：片剂，0.5g*30片/盒给药途径：口服专利情况：物质专利2013年12月到期。
二、研发背景乳腺癌是女性最常见的恶性肿瘤之一，据资料统计，发病率占全身各种恶性肿瘤的7～10%。
它的发病常与遗传有关，以及40～60岁之间、绝经期前后的妇女发病率较高。
仅约1～2%的乳腺癌患者是男性。
通常发生在乳房腺上皮组织的恶性肿瘤。
是一种严重影响妇女身心健康甚至危及生命的最常见的恶性肿瘤之一，男性乳腺癌罕见。
结肠直肠癌是胃肠道中常见的恶性肿瘤，早期症状不明显，随着癌肿的增大而表现排便习惯改变、便血、腹泻、腹泻与便秘交替、局部腹痛等症状，晚期则表现贫血、体重减轻等全身症状。
其发病率和病死率在消化系统恶性肿瘤中仅次于胃癌、食管癌和原发性肝癌。
结肠直肠癌在中国相比于其他国家属于低发地区，但其发生率在不少地区有程度不等的增加趋势。
本病多发生在中年以上的男性，以40～70岁最为多见，但20世纪末发现30岁以下者亦不少见。
男女两性发病比例约为2:1。
本病和其他恶性肿瘤一样,发病原因仍不清楚,可以发生在结肠或直肠的任何部位,但以直肠、乙状结肠最为多见，其余依次见于盲肠、升结肠、降结肠及横结肠。
癌瘤大多数为腺癌，少数为鳞状上皮癌及粘液癌。
本病可以通过淋巴、血液循环及直接蔓延等途径,播散到其他组织和脏器。
卡培他滨药物说明书
与细胞色素P450酶间的相互作用用法用量】
推荐剂量每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
【药品名称】
商品名称：希罗达
通用名称：卡培他滨片
英文名称：CapecitabineTablets
【 成份 】
卡培他滨
【 适应症 】
FDA批准治疗对普通疗法具有抗药性的转移性乳腺癌，治疗转移性结直肠癌联合泰素帝治疗晚期乳腺癌。
【包装规格】
0.5g*12片0.5g*12片
【药物相互作用】
希罗达与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。
密封保存
【注意事项】
曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。.需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2.3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。对妊娠及哺乳的影响：尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用本品。如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用本品的妇女停止哺乳全球十大制药企业之一罗氏制药的治癌药物希罗达(卡培他滨片)启动全球召回，原因是主要成分卡培他滨可能采用了未经认可的程序进行生产，产品的质量不能得到保证。
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希罗达(卡培他滨片)
【药品名称】
商品名称：希罗达
通用名称：卡培他滨片
英文名称：Capecitabine Tablets
【成份】
卡培他滨
【适应症】
FDA批准治疗对普通疗法具有抗药性的转移性乳腺癌，治疗转移性结直肠癌联合泰素帝治疗晚期乳腺癌。
【用法用量】
推荐剂量每日2,500mg/m2,连用两周,休息一周。
每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。
【不良反应】
希罗达的不良反应较少，以下情况可能与之有关：消化系统：希罗达?最常见的不良反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、腹痛、胃炎等。
严重的(3-4级)不良反应相对少见。
皮肤：在几乎一半使用希罗达?的病人中发生手足综合症：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。
皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。
一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。
其他常见的不良反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。
【禁忌】
有希罗达严重副反应或对氟嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁止使用希罗达。
【注意事项】
曾经出现本品严重副反应或对氟嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。
.需限制剂量的毒性包括：腹泻、腹痛、恶心、胃炎及手足综合征。
近半数接受本品治疗者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液治疗。
每日腹泻4-6次或有夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或者有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。
如发生2.3或4级腹泻，则应停用本品，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。
3级或4级腹泻后再使用本品时应减少用量。
几乎近一半使用本品的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。
多数副反应可以消失，但需要暂时停止用药或减少用量，无须长期停止治疗。
对妊娠及哺乳的影响：尚未在妊娠妇女中进行本品临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用本品，可能会引起胎儿损伤。
动物实验表明，卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。
这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用本品。
如在妊娠期间使用本品或在使用本品间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。
生育期妇女使用本品时必须采取避孕措施。
尽管尚不知本品是否能分泌于母乳中，但由于许多药物能在母乳中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用本品的妇女停止哺乳全球十大制药企业之一罗氏制药的治癌药物希罗达(卡培他滨片)启动全球召回，原因是主要成分卡培他滨可能采用了未经认可的程序进行生产，产品的质量不能得到保证。
【特殊人群用药】
儿童注意事项：
卡培他滨对18岁以下患者的安全性和疗效尚未证实。
【药物相互作用】
希罗达与大量药物合用，如抗组胺药，NSAIDs，吗啡，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2
受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。
蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)通过置换与能蛋白紧密结合的药物发生相互作用的可能性尚无法预测。
与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。
【药理作用】
卡培他滨是具有选择性靶向作用，针对肿瘤细胞的口服化疗药物。
卡培他滨本身无细胞毒性，可通过三步酶链反应，在肿瘤细胞内被激活为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶，从而最大程度地降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
【贮藏】
密封保存
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H20073023
【生产企业】
企业名称：上海罗氏制药有限公司
生产地址：上海市浦东新区龙东大道1100号。