药物代谢与排泄
药物代谢与排泄的机制
药物代谢与排泄的机制药物代谢和排泄是指人体对药物进行转化和清除的过程。
药物代谢发生在身体内的各个组织和器官，而排泄则是通过呼吸、尿液和粪便等方式将代谢产物排出体外。
了解药物代谢与排泄的机制对于合理用药和预防药物不良反应具有重要意义。
I. 药物代谢的机制药物代谢是指药物在体内被化学反应转化为不同的化合物，从而改变其活性、溶解度和毒性的过程。
药物代谢主要发生在肝脏中，也可在肾脏、肺、肠道等器官中进行。
下面将介绍药物代谢的主要机制。
1. 化学转化药物在体内会经历多种化学反应，包括氧化、还原、羟基化、甲基化等。
其中最主要的是氧化反应，由肝脏中存在的细胞色素P450酶系统催化。
氧化反应使药物更易被排泄，因为代谢产物通常具有更高的水溶性。
2. 酶介导的代谢药物在体内通常与酶结合，在酶的作用下发生代谢反应。
最常见的代谢酶是肝脏中的细胞色素P450酶系统，这一酶系统可以催化药物的氧化反应。
3. 药物转运药物代谢除了发生在细胞内部，还可以通过转运蛋白在细胞膜上进行转运。
这些转运蛋白可以将药物从细胞内部转运至胞外，或者将代谢产物从细胞外转运至细胞内部。
II. 药物排泄的机制药物排泄是指将药物及其代谢产物从体内排出的过程，主要通过肾脏、肠道和肺部完成。
下面将介绍药物排泄的主要机制。
1. 肾脏排泄肾脏是主要的排泄器官，通过尿液排除大多数药物及其代谢产物。
药物在肾小球滤过后，进入肾小管，可以通过主动转运、被动扩散、分泌和重吸收等方式完成排泄。
2. 肠道排泄药物也可以通过肠道进行排泄。
一些药物在肠道中经过肠壁的吸收和细菌的代谢后被排除，这种过程称为胆汁分泌。
同时，未吸收的药物也可以通过粪便排泄。
3. 呼吸排泄部分药物可以通过呼吸排泄，特别是气体状的药物。
这些药物经过肺泡上皮细胞的扩散后被排出。
III. 影响药物代谢与排泄的因素药物代谢和排泄受多种因素的影响，包括个体差异、年龄、性别、饮食、生活习惯和其他药物的干预等。
下面将介绍其中的几个重要因素。
简述药物在生物体内代谢过程
简述药物在生物体内代谢过程
药物在生物体内代谢过程是指药物在体内被分解，转化和排出的过程。
药物代谢的主要目的是使药物更容易被排出体外，以避免其对人体产生不良影响。
以下是药物在生物体内代谢过程的简单概述：1. 吸收：药物经过口服、注射或其他途径进入人体后，吸收到血液循环中。
2. 分布：药物通过血液运输到各个器官和组织，与细胞内的受体结合形成复合物，并发挥生物学作用。
3. 代谢：药物在肝脏细胞内被分解，通过细胞内的代谢酶系统进行代谢转化。
大多数药物的代谢产物比母体药物更易于排出。
4. 排泄：代谢后的药物通过肾脏、肠道、肺等器官排出体外，药物及其代谢物在体内的浓度逐渐下降。
药物代谢是一个复杂的生物学过程，受到各种因素的影响，例如个体差异、性别、年龄、基因、环境等等。
药物代谢异常可能导致药物在体内累积，影响生物学效应或产生毒副作用。
因此，对于药物的代谢过程进行深入研究和了解，有助于指导临床用药和药物开发的研究工作。
药物代谢与排泄的研究方法及其应用
药物代谢与排泄的研究方法及其应用药物代谢和排泄是药物在机体内的转化和排出过程，对于药物疗效和安全性评价具有重要意义。
本文将介绍药物代谢与排泄的研究方法以及它们在药物开发和临床应用中的重要性。
一、药物代谢研究方法药物代谢研究的主要方法包括体内实验、体外实验和计算机模拟。
1. 体内实验体内实验是通过动物或人体进行的实验来研究药物在体内的代谢和排泄情况。
其中，常用的方法包括体内注射给药、静脉持续输注、肝移植和肾移植等。
通过检测体内的血液、尿液、粪便等样品，可以对药物的代谢产物进行分析和鉴定。
2. 体外实验体外实验是使用体外的酶系统、细胞或器官来研究药物的代谢和排泄。
其中，常用的方法包括肝微粒体、体外细胞培养和药物转运实验等。
通过这些实验，可以对药物在体内的代谢动力学进行研究，评估药物的转化速率和代谢途径。
3. 计算机模拟计算机模拟是一种通过建立数学模型来预测药物代谢和排泄的方法。
通过输入药物的结构信息和体内的生理参数，利用计算机软件模拟药物在体内的代谢过程。
这种方法可以提供药物在不同个体中的代谢动力学和致药性风险的预测。
二、药物排泄研究方法药物排泄研究主要包括肾脏排泄、肝脏排泄和胆汁排泄等。
1. 肾脏排泄肾脏是药物排泄的重要器官，常用的肾脏排泄研究方法包括血浆清除率法、尿液收集法和动态荧光成像法等。
通过测定给药后药物在尿液中的浓度变化，可以评估药物在肾脏的排泄速率和排泄清除率。
2. 肝脏排泄肝脏是药物代谢和排泄的重要器官，常用的肝脏排泄研究方法包括肝脏外界容积法、胆汁收集法和动态显像技术等。
通过测定药物在胆汁中的浓度变化，可以评估药物在肝脏排泄的贡献率和排泄动力学。
3. 胆汁排泄胆汁是药物排泄的重要途径之一，常用的胆汁排泄研究方法包括胆道造影、胆管灌注和胆汁成分分析等。
通过分析胆汁中的药物浓度和代谢产物，可以了解药物通过胆汁排泄的途径和速率。
三、药物代谢与排泄的应用药物代谢和排泄的研究在药物开发和临床应用中具有重要意义。
药物代谢与排泄
注意区分代谢、排泄、消除三者之间的关系，消除包括代谢和排泄，其中代谢是指药物在体内经过药物代谢酶的作用结构发生改变，排泄是指药物以原型通过尿液、胆汁、粪便等途径排出体外，两者共同作用才导致药物的消除现象。
本文着重以口服药物的特征来描述药物代谢与排泄的过程，内容包括药物运动的物理过程、研究方法以及相应的应对策略。
∙肠代谢口服药物在小肠吸收部位跨过肠上皮细胞进入肝门静脉的过程中，会受到肠上皮细胞中药物代谢酶的作用，该过程成为肠首过，肠代谢酶的类型与肝药酶基本一致。
该过程一般采用肠微粒体代谢稳定性、在体肠灌流、肝门静脉插管等试验进行评价。
典型案例多表现为化合物溶解性、吸收性质均比较好，而门静脉血中药物浓度较低，整体体现为生物利用度较低。
在遇到类似案例时，早期可以结合代谢物鉴定结果修饰化学结构，后期可以改变给药方式来避免严重的肠首过效应。
∙肝代谢药物通过肝门静脉汇入肝脏，一部分游离药物经肝脏中CYP、UGT、non-CYP等酶代谢后形成代谢产物，部分药物以原型进入血液循环系统。
目前肝代谢的主要研究方法包括：体外肝细胞代谢稳定性、S9代谢稳定性、肝微粒体代谢稳定性、重组酶代谢稳定性等试验。
human主要研究的酶亚型包括：CYP1A2 2B6 2C8 2C9 2C19 2D6 3A4/5，要注意的是各个种属的代谢酶亚型的种类和分布并非完全一致。
当体外试验发现Ⅰ相代谢很稳定，而体内存在肝代谢的情况时，需要考察Ⅱ相或者non-CYP酶代谢的可能性。
主要经过肝代谢消除的化合物典型表现为体外代谢稳定性计算得到的CL大于或者接近于体内IV试验测得的CL，表现为胆汁和尿液中的原型药物较少。
根据我们的需求，当需要提高生物利用度或者暴露量时，早期可以结合代谢物鉴定结果修饰化学结构，阻断主要代谢位点，提高代谢稳定性；当需要化合物降低由代谢酶引起的DDI风险时，尽可能使化合物被多种亚型的代谢酶共同代谢，避免单一亚型酶受到诱导或者抑制时对化合物的PK有显著的影响。
药物排泄的因素
药物排泄的因素
药物排泄的因素包括以下几个方面：
1. 肝脏代谢：药物首先经过肝脏的代谢作用，通过酶的作用将药物转化为易于排泄的代谢产物，例如水溶性的代谢产物可以通过肾脏排泄。
2. 肾脏排泄：肾脏是主要的药物排泄器官，通过滤过、分泌和重吸收等过程，将药物排出体外。
肾功能的变化会影响药物的排泄速度，例如肾衰竭患者药物排泄会减慢。
3. 胆汁排泄：胆汁是由肝脏分泌的，其中包含了多种药物代谢产物。
这些药物代谢产物进入肠道后有可能再次被吸收，也有可能被排泄出体外。
4. 肺脏排泄：部分药物通过呼吸作用被排出体外。
这种排泄方式适用于易于挥发的药物。
5. 乳汁排泄：乳腺可以排泄某些药物，这种排泄方式在哺乳期的女性中发生。
6. 胃肠道吸收：药物在胃肠道吸收后，如果未能完全吸收，会通过排便排出。
除了上述因素外，还有其他因素也会影响药物排泄，例如药物的分子大小，蛋白结合率，pH值等，这些因素均会对药物的排泄速率产生影响。
药物代谢与排泄的影响因素
利用代谢组学技术研究药物代谢过程中的内源性代谢物变化，为药物 研发和临床用药提供指导。
药物代谢酶的调控
研究药物代谢酶的表达调控机制，为药物设计和优化提供新思路。
未来发展趋势预测
精准医疗与个体化用药
随着精准医疗的发展，未来药 物代谢研究将更加注重个体化 差异，实现个体化用药。
药物相互作用对代谢和排泄影响
酶抑制或诱导作用
某些药物可抑制或诱导代谢酶的活性，从而影响其他药物的代谢速 率。
竞争性作用
药物在代谢或排泄过程中竞争相同的转运蛋白或酶，导致药物浓度 改变。
改变内环境
药物可引起内环境如酸碱平衡、电解质浓度的改变，进而影响其他药 物的代谢和排泄。
合理用药原则及注意事项
了解药物相互作用
代谢酶系的作用
代谢酶系通过催化药物的氧化、还原、水解和结合等反应，改变药物的化学结 构，从而影响其药理活性和毒性。同时，代谢酶系还能够调节药物在体内的浓 度和分布，保证药物治疗的安全性和有效性。
代谢产物及其生物活性
代谢产物
药物经过代谢后产生的化合物称为代谢产物。代谢产物可能具有与原型药物不同的化学 结构和生物活性，有些代谢产物甚至可能具有毒性。
药物代谢与排泄的影 响因素
演讲人： 日期：
contents
目录
• 药物代谢概述 • 药物排泄途径与机制 • 影响药物代谢因素 • 影响药物排泄因素 • 药物相互作用与代谢排泄关系 • 总结与展望
01
药物代谢概述
药物代谢定义与过程
药物代谢定义
药物代谢是指药物在生物体内经过一系列化学反应，转化为 其他化合物的过程。这些反应包括氧化、还原、水解、结合 等，主要由肝脏完成。
药物吸收、分布、代谢和排泄研究
药物吸收、分布、代谢和排泄研究引言：药物吸收、分布、代谢和排泄是药物在人体内作用的过程中不可忽视的关键环节。
研究药物在人体内的这些过程有助于我们更好地了解药物的效果，优化给药方案，并提高治疗效果。
本文将详细探讨药物吸收、分布、代谢和排泄的研究。
一、药物吸收研究1.1 药物吸收过程药物吸收指的是从给药部位到达血液循环的过程。
常见的给药途径包括口服给药、静脉注射、皮肤贴剂等。
口服给药是最常见且便捷的方法，但受到胃酸和肠道酶活性等因素影响较大。
因此，对口服制剂进行吸收研究至关重要，可以通过体外模型或动物实验来评估其溶解度、膜通透性等参数。
1.2 药物吸收相关因素药物吸收受多种因素影响，如生理条件（胃肠道pH值、血流量等）、给药途径和药物本身的特性（溶解度、化学结构等）。
通过研究这些因素，可以为合理设计给药方案提供有力依据。
二、药物分布研究2.1 药物在体内的分布药物在体内经由血液循环被输送到各个组织和器官，如肝脏、肾脏、心脏等。
了解药物在不同组织中的浓度分布具有重要意义，对于评估治疗效果和潜在毒副作用都至关重要。
2.2 药物分布相关因素药物分布受生理条件（血流量、通透性等）、组织亲和力以及自身特性（蛋白结合率、分子大小等）影响。
研究这些因素可以帮助我们更好地了解药物在体内的行为，并针对其特点进行优化。
三、药物代谢研究3.1 药物代谢过程药物代谢指的是在体内通过化学反应将药物转化为更容易排出体外的代谢产物的过程。
主要发生在肝脏和其他组织中的细胞内。
药物代谢可分为两个相互作用的阶段：相1（功能化反应）和相2（排毒反应）。
通过研究药物代谢途径和相关酶系，可以评估药物代谢速率和潜在的药物相互作用。
3.2 药物代谢相关因素药物代谢受到多种因素的影响，包括遗传因素、环境因素以及其他药物的干预。
在药物研发过程中，对于了解候选化合物的代谢途径、活性代谢产物以及潜在毒副作用等方面进行研究十分重要。
四、药物排泄研究4.1 药物排泄过程药物排泄是指将药物及其代谢产物从体内排出的过程。
全国注册药师如何理解药物代谢与排泄
全国注册药师如何理解药物代谢与排泄药物代谢与排泄是药物在人体内经过一系列化学反应的过程，它们对药物的疗效和安全性具有重要影响。
全国注册药师在药物治疗过程中需要深刻理解药物代谢与排泄的原理和机制，以提供高质量的药物治疗服务。
本文将从药物代谢与排泄的基本概念、药物代谢的主要途径、药物排泄的过程以及药物代谢与排泄的临床意义等方面来探讨全国注册药师如何理解药物代谢与排泄。
一、药物代谢与排泄的基本概念药物代谢是指药物在体内发生化学反应的过程，以改变药物的结构、性质和活性。
药物排泄则是指药物及其代谢产物通过肾脏、肠道、肝脏等排泄通道离开人体的过程。
药物代谢与排泄是药物在体内转化和消除的主要途径，对于药物的效应、毒性和药物动力学有着重要影响。
二、药物代谢的主要途径药物代谢主要通过肝脏和肠道发生。
肝脏是主要的药物代谢器官，其中代谢酶主要分布在肝细胞的内质网。
药物在肝脏中通过氧化、还原、水解、甲基化等反应被代谢，转化成更容易排除的代谢产物。
肠道中的代谢主要是由肠道细菌发生。
药物在肠道内经过细菌的作用被代谢，部分药物被激活，部分被经过细菌代谢后失去活性。
三、药物排泄的过程药物排泄主要通过肾脏、肠道和肺脏进行。
肾脏是主要的药物排泄器官，通过肾小球滤过、肾小管分泌与重吸收等过程完成药物的排泄。
肠道排泄是指药物被胆汁分泌到肠道内，一部分药物在肠道内重吸收，另一部分被粪便排出体外。
肺脏排泄是指药物通过呼吸道排出。
其他少量药物还可通过汗腺、乳腺、唾液和泌尿生殖道等途径排泄。
四、药物代谢与排泄的临床意义理解药物代谢与排泄的原理和机制对于临床合理用药至关重要。
药物代谢与排泄的差异会导致个体间药物疗效和毒性的差异。
了解药物代谢酶和转运蛋白的基因多态性，可以预测药物代谢和排泄的差异，并进行个体化用药。
此外，药物的代谢和排泄过程还与多种疾病状态相关，如肝病、肾病等，这些情况下药物代谢和排泄能力下降，需要调整药物剂量和给药频率。
总结：全国注册药师在临床药学工作中需要深入理解药物代谢与排泄的基本概念、主要途径以及临床意义。
药理学中的药物代谢和排泄知识点
药理学中的药物代谢和排泄知识点药理学是研究药物在机体内的作用、代谢和排泄等相关过程的学科。
药物代谢和排泄是药物在体内被分解和清除的过程，对于药物的疗效和安全性具有重要的影响。
本文将介绍药理学中的药物代谢和排泄的基本知识点。
一、药物代谢药物代谢是指药物在体内被酶系统转化为代谢产物的过程。
药物代谢可以通过两种途径进行：一种是在肝脏中进行的肝脏代谢，另一种是在肾脏中进行的肾脏代谢。
1. 肝脏代谢肝脏是药物代谢的主要场所，大部分药物在体内经过一系列代谢反应，最终转化为可溶性的代谢产物，方便被排出体外。
肝脏中药物代谢的主要方式有三种：氧化反应、还原反应和水解反应。
氧化反应是药物代谢的主要途径，其中包括酶介导的氧化反应和非酶介导的氧化反应。
酶介导的氧化反应主要由细胞色素P450酶系统参与，这个酶系统是肝脏中最主要的药物代谢酶系统。
非酶介导的氧化反应则是由肝脏细胞内的其他酶系统参与。
还原反应是药物代谢的次要途径，主要由还原酶介导，将药物的氧化物还原为较低活性的代谢产物。
水解反应是药物代谢的另一种途径，主要是通过酶的作用将药物分解成小分子的代谢产物。
2. 肾脏代谢肾脏代谢是指药物在肾脏中发生代谢反应。
肾脏代谢一般发生在药物被肾小管吸收后，但在经过肾小管的转运和分泌后，药物分子可能会被酶系统代谢。
二、药物排泄药物排泄是指药物及其代谢产物从体内被清除的过程。
主要通过肾脏排泄、肝胆排泄和其他途径排泄。
1. 肾脏排泄肾脏是主要的药物排泄器官，药物在体内经过肾小球滤过、肾小管重吸收和肾小管分泌等过程，最终从尿液中排出。
药物从肾小球滤过后，一部分通过肾小管重吸收返回循环系统，另一部分则经过肾小管分泌被排出。
2. 肝胆排泄药物和代谢产物在肝脏中被分泌到胆汁中，经过胆汁排泄至肠道，部分药物和代谢产物在肠道中被肠道菌群分解，最终被排出体外。
3. 其他途径排泄除了肾脏排泄和肝胆排泄外，有些药物和代谢产物可以通过其他途径排泄，如呼吸道、乳汁、汗液和唾液等。
药物的代谢与排泄
肾小管重吸收
原尿中的药物在肾小管被重吸收返回血液，影响 因素包括药物浓度、pH值和尿量。
3
肾小管分泌
药物通过肾小管上皮细胞主动分泌进入尿液，影 响因素包括药物与转运蛋白的结合能力以及肾小 管上皮细胞的功能状态。
胆汁排泄途径及影响因素
改变胃肠道pH值
某些药物可改变胃肠道pH值，从而影 响其他药物的溶解度和吸收。
药物相互作用机制及实例分析
• 竞争血浆蛋白结合位点：某些药物可与血浆蛋白结合，从 而影响其他药物的游离浓度和效应。
药物相互作用机制及实例分析
实例分析
华法林与阿司匹林同时使用，可增加出血风险，因为阿司匹林可抑制血 小板聚集，从而增强华法林的抗凝作用。
某些药物可通过皮肤排泄，如出汗，影响因素包括药物浓度、皮 肤血流量和皮肤温度。
乳汁排泄
哺乳期妇女使用的药物可能通过乳汁排泄，影响因素包括药物浓 度、乳汁流量和婴儿吸吮力度。
05
药物代谢动力学参数及意义
消除半衰期（t1/2）
定义
药物在体内消除一半所需的时间。
影响因素
药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。
酸等）结合，形成水溶性更强的结合物，有利于排泄。
甲基化反应
02
某些药物在甲基转移酶的催化下发生甲基化，改变其生物活性
或毒性。
乙酰化反应
03
某些药物在乙酰转移酶的催化下发生乙酰化，改变其生物活性
或毒性。
生物转化反应类型及特点
水解反应
还原反应
增加药物的生物活性；可能改变 药物的毒性。
改变药物的化学结构和药理活性 ；增加药物的水溶性和极性，有 利于排泄。
药理学药物的吸收分布代谢与排泄
药理学药物的吸收分布代谢与排泄药物的吸收、分布、代谢和排泄是药理学中的重要概念，对药物的疗效和安全性有着关键的影响。
本文将详细介绍药物吸收、分布、代谢和排泄的过程，并探讨其在药理学研究和临床应用中的意义。
一、药物吸收药物吸收是指药物从给药途径进入体内循环系统的过程。
吸收速度和程度决定了药物在体内的有效浓度。
药物常见的给药途径包括口服、皮肤、肌肉注射和静脉注射等。
各种给药途径对药物吸收的速度和程度有着不同的影响。
1. 口服给药口服给药是最常见的给药方式，也是最方便和常用的给药途径之一。
药物在胃肠道经过溶解、吸收和首度消除等过程后进入血液循环系统。
口服给药的吸收速度和程度受到食物摄入、胃液pH值、肠道蠕动等因素的影响。
有些药物需要经肠道代谢才能发挥药理作用，而有些药物则会受到首过效应的影响，需要经过肝脏的代谢才能进入全身循环。
2. 皮肤给药皮肤给药是通过皮肤直接给药，药物通过皮肤屏障进入皮下组织和血液循环。
皮肤给药的吸收速度较慢，适合于治疗皮肤病和局部感染。
常用的皮肤给药途径包括外用药膏、贴剂和透皮贴等。
3. 注射给药注射给药是将药物直接注射到体内，绕过胃肠道吸收过程。
常见的注射给药方式有肌肉注射、静脉注射和皮下注射。
注射给药可以快速达到药物在体内的效应浓度，适用于严重疾病和药物紧急救治。
二、药物分布药物分布是指药物在体内的分布情况和组织器官的药物浓度。
药物通常通过血液循环和组织液扩散到全身各个器官和组织，包括脑脊液、胸腔液、腹水等。
药物的分布受到某些因素的影响，如药物的脂溶性、蛋白结合率、组织通透性等。
1. 药物脂溶性药物的脂溶性是衡量药物在脂质体系中的溶解度和亲脂性的参数，影响药物的分布和穿过生物膜的能力。
脂溶性高的药物更容易通过细胞膜进入细胞内，从而在体内的分布范围更广。
2. 蛋白结合率许多药物在体内与血浆蛋白结合形成药物蛋白复合物，只有游离态的药物分子才具有药理活性。
药物与蛋白结合的程度直接影响药物的分布和药效。
药物代谢与排泄过程
药物代谢与排泄过程药物代谢是指药物在体内经过各种化学反应转化为代谢产物的过程，而药物排泄则是指药物及其代谢产物通过肾脏、肝脏、肺部、肠道等途径从体内排出的过程。
药物代谢和排泄是药物在体内发挥药效、产生不良反应以及维持药物浓度的重要过程，对于合理用药和药物研发具有重要意义。
一、药物代谢过程药物代谢主要发生于肝脏中，也可在肠道、肺部和肾脏等器官中进行。
肝脏中的药物代谢主要由细胞内的酶参与，包括细胞色素P450酶（CYP酶）等。
药物在体内由吸收入血循环后，经过肝脏的首过效应进行代谢。
药物代谢可分为两相反应和一相反应。
两相反应一般包括氧合反应和非氧合反应，氧合反应主要是通过CYP酶将药物氧化为代谢产物，非氧合反应则是通过酸碱水解或甲基化等反应将药物转变为代谢产物。
一相反应是指药物在体内发生一次代谢反应后即被转化为代谢产物。
药物代谢的主要目的是使药物更容易被排泄，提高药物的水溶性，减小药物的毒性，并控制药物在体内的浓度。
不同个体的药物代谢能力存在差异，这就导致相同剂量的药物在不同人体内的代谢速率不同，从而导致药效的差异。
二、药物排泄过程药物排泄是指药物及其代谢产物通过肾脏、肝脏、肺部、肠道等途径从体内排出的过程。
其中，肾脏是主要的排泄途径，药物在体内经过肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收等过程进行排泄。
肝脏是药物的主要代谢器官，通过肝脏排泄经胆汁进入肠道，一部分药物在肠道经过胆汁排泄，另一部分经肠道重吸收回到体内，形成肠肝循环。
肺部和肠道也是药物排泄的重要途径，通过呼气、粪便排泄药物及其代谢产物。
药物排泄的速率主要受肾脏功能、血流量、药物的蛋白结合率和分子大小等因素的影响。
肾脏功能不良时，药物的排泄速率减慢，可能导致药物在体内蓄积。
血流量减少时，药物的排泄速率也会降低。
药物与血浆蛋白的结合率高，则减少了药物的游离部分，降低了药物的排泄速率。
三、药物代谢与排泄的影响因素药物代谢和排泄的速率受多种因素的影响，其中包括年龄、性别、遗传因素、饮食习惯、疾病状态、药物相互作用等。
分析药物的代谢和排泄机制
分析药物的代谢和排泄机制药物的代谢和排泄机制是药物学领域中的重要问题。
代谢和排泄是药物在体内的转化和清除过程，是药物的生物利用度和持续时间的关键影响因素。
本文将从药物代谢和排泄的基本概念出发，结合影响因素、代谢途径和药物的应用等方面进行探讨，以期为读者提供更为深入的理解和实践指导。
一、基本概念药物代谢，是指药物在生物体内经过一系列的化学转化，形成代谢产物并释放出能量的过程。
大多数药物进入体内后会在肝脏中代谢、分解，变成无活性的代谢产物，然后通过肾脏、肠道等排泄出体外。
药物代谢的结果对药效、毒性、耐受性、相互作用等产生重要影响。
药物排泄，是指药物及其代谢产物在体内的分布、运输和消除，通过尿液、肠道或呼吸等途径排出体外。
排泄速度的快慢和途径的多少与药物的化学性质、剂量、体质、代谢酶的活性等因素相关。
二、影响因素药物代谢和排泄机制的复杂性取决于多种因素的综合作用。
以下是影响药物代谢与排泄的主要因素：（一）药物的化学性质不同种类的药物有不同的化学结构，其代谢和排泄途径也各异。
比如，极性小的药物通常难以从肝细胞中逃逸，因为它们不易透过疏水性细胞膜；而极性大的药物则容易被分解代谢，由肾脏排泄出体外。
（二）药物的剂量药物的剂量大小直接影响其代谢和排泄速率。
过高的剂量可能增加药物负荷和毒性，甚至引起中毒；而过低的剂量则可能无法达到良好的治疗效果。
因此，需注意剂量的选择和调整。
（三）体质人体的性别、年龄、体重、健康状况等都会影响药物代谢和排泄的效率。
比如，肝脏和肾脏在老年人、儿童和孕妇身上可能机能下降或增强，容易导致药效或者不良反应的发生。
（四）代谢酶的活性药物代谢的过程中，许多代谢酶参与了各种不同的反应，其中以细胞色素P450代谢酶最为重要。
这些代谢酶的活动水平不同，可导致同样剂量的药物在不同个体中代谢速率不同。
三、代谢途径药物的代谢途径分为两种:（一）化学转化途径化学转化途径是药物在体内经过氧化、还原、水解、酰化等反应而变成代谢产物的过程。
不同类型药物在体内的代谢与排泄途径研究
不同类型药物在体内的代谢与排泄途径研究药物代谢和排泄是药理学中重要的研究内容，了解药物在体内代谢和排泄途径，有利于合理用药，避免药物副作用和药物相互作用。
药物代谢的主要途径有两个，一是肝脏代谢，二是肾脏排泄。
药物在肝脏代谢的主要途径是酶促反应，通过氧化、还原、羟化、脱酰基等反应，将药物代谢成为更容易排泄的物质。
而肾脏排泄药物主要是通过肾小球滤过和肾小管重吸收和分泌。
药物代谢和排泄途径的异同：药物代谢和排泄途径的异同是有一定联系的。
药物在肝脏代谢的同时也存在一部分在肾脏的代谢，而药物在肾脏排泄的同时也存在一部分在肝脏的排泄。
此外，药物代谢和排泄还有其他重要的途径，如肠道代谢和胆汁排泄等。
这些途径不仅影响药物的药效和副作用，也会影响药物的相互作用和药代动力学等。
药物代谢和排泄途径的影响因素：药物代谢和排泄途径的影响因素有很多，如药物本身的物理化学性质、药物的剂量、患者的个体差异、药物对酶促受体的作用等。
此外，药物代谢和排泄还受到环境因素的影响，如饮食、药物剂型、药物制剂等。
药物代谢和排泄途径的应用：了解药物代谢和排泄的途径，有利于合理应用药物，避免药物的不良反应和药物相互作用。
针对患者的个体差异，可以根据药物代谢和排泄途径的特点，选择更加适合患者的制剂和剂量。
对于药物相互作用而言，也可以根据药物代谢和排泄途径的相互影响，选择不同的药物组合，以增强治疗效果。
药物代谢和排泄途径的不足：药物代谢和排泄途径在应用中还有一些不足之处，例如药物代谢和排泄途径的异同性不明显，还存在一些药物代谢和排泄的途径尚未被发现和研究。
此外，药物代谢和排泄途径在中药的应用中尤为复杂，药效和代谢途径的判定尚待深入研究。
总之，药物代谢和排泄是药理学的重要研究内容，了解药物在体内的代谢和排泄途径，有利于合理应用药物，避免药物的副作用和相互作用。
此外，药物代谢和排泄途径还面临一些挑战，如药物代谢和排泄途径的异同性不明显等，需要进一步深入研究。
制药工程中的药物代谢与排泄研究
制药工程中的药物代谢与排泄研究药物代谢与排泄是制药工程中重要的研究领域，它涉及药物在人体内如何转化和清除的过程。
药物代谢与排泄的研究对于药物的安全性和有效性评估具有重要的意义。
本文将探讨制药工程中药物代谢与排泄的研究方法和应用。
一、药物代谢的研究方法1. 体外实验方法体外实验方法是研究药物代谢的常用手段之一。
其中，体外酶促方法是一种常用的体外实验方法，它通过添加特定的代谢酶来模拟体内的代谢反应。
这种方法可以定量测定药物在体外体系中的代谢速率，从而预测药物在人体内的代谢情况。
另外，体外细胞研究和组织切片技术也是研究药物代谢的重要方法。
体外细胞研究可以通过培养人体细胞或动物细胞系来模拟和研究药物的代谢途径和代谢产物。
组织切片技术则可以利用活体组织的代谢能力来研究药物代谢。
2. 动物实验方法动物实验方法是药物代谢研究的重要手段之一。
通过给动物口服或注射药物，然后测定药物及其代谢产物在动物体内的浓度变化，可以获得药物代谢通路和代谢产物的信息。
常用的动物实验方法包括小鼠、大鼠和猴子实验等。
3. 体内实验方法体内实验方法是研究药物代谢的直接手段，它可以更准确地反映药物在人体内的代谢情况。
例如，临床药物试验是一种常用的体内实验方法，通过给健康志愿者或患者口服或注射药物，然后测定血药浓度和尿药浓度等，可以获得药物的代谢动力学参数和代谢通路。
二、药物排泄的研究方法1. 排泄通道的研究药物的排泄通道是指药物从体内清除的路径，主要包括肝脏、肾脏、肺和肠道等。
研究药物在这些排泄通道中的转运和清除机制，可以揭示药物排泄的关键环节。
常用的研究方法包括体外转运实验和体内排泄实验等。
2. 肾脏排泄的研究肾脏是药物主要的排泄通道之一，研究药物在肾脏中的排泄途径和排泄速率对于合理用药和剂量调整具有重要的意义。
常用的研究方法包括体外肾脏小管激酶实验和体内尿液排泄实验等。
3. 肠道排泄的研究肠道是另一个重要的药物排泄通道，研究药物在肠道中的排泄途径和排泄速率可以指导药物给药制剂的设计和优化。
药物排泄的名词解释
药物排泄的名词解释药物排泄是指药物从人体体内经排泄器官（主要包括肾脏、肝脏、肺和肠道）排出体外的过程。
药物代谢和药物排泄是药物在体内经过的两个主要过程，其中代谢是药物在体内发生化学变化，而排泄则是将代谢产物和未代谢的药物从体内排出，从而维持体内药物浓度的平衡。
药物排泄主要通过肾脏完成，也受到肝脏、肺和肠道的影响。
肾脏是主要的药物排泄器官，通过肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收等过程，药物被排出体外。
在肝脏中，药物主要经过肝细胞内的代谢酶代谢，然后通过胆汁经胆道进入肠道。
一部分药物在肠道中再次被吸收，回到循环系统，形成肠肝循环；而另一部分药物则随着粪便排出体外。
肺脏是通过呼吸作用排泄药物的主要途径。
药物排泄的速度受多种因素影响，包括药物的性质、剂量、给药途径和机体特征等。
药物的极性、脂溶性、分子大小等特征决定了药物通过肾小球滤过的能力和肾小管重吸收的程度。
药物在排泄过程中往往需要与排泄器官中的转运蛋白结合，才能被有效地排泄出体外。
因此，某些药物可能会与其他药物竞争或抑制转运蛋白的活性，从而影响药物排泄速度，增加其在体内的滞留时间。
药物排泄的研究对于药物的安全和效果具有重要意义。
了解药物在体内的代谢和排泄途径有助于预测药物的药效和药代动力学特征，从而用于优化给药剂量和给药方案。
此外，了解药物排泄机制还有助于预测药物的相互作用和不良反应，从而指导合理用药和减少药物不良事件的发生。
药物排泄异常可能导致药物在体内的滞留和积累，进而增加药物的毒性。
肾功能不全、肝功能不全、呼吸功能障碍等疾病会影响药物排泄的速度和途径，使得药物的药代动力学特征发生改变。
因此，在特殊人群中如儿童、老年人、孕妇以及肾、肝疾病患者等应格外谨慎选择药物的剂量和给药方案，以避免药物积累和不良反应的发生。
总结而言，药物排泄是药物在体内受到代谢后的最后一个环节，是药物从体内排出的过程。
药物排泄途径包括肾脏、肝脏、肺和肠道等，其中肾脏是主要的排泄器官。
中药学《21.12药物的代谢和排泄》
药物的代谢和排泄
一、代谢
代谢是指药物被机体吸收后，在体内发生结构上的改变的过程，也可称为生物转化。
代谢主要在肝脏进行，也可发生在其他组织器官，如肠、肾、肺等。
药物经药物代谢后大多数失去治疗活性，有些药物代谢后比原药活性更强。
有的药物本身不具有药理活性，如前体药，在体内代谢后产生具有药理活性的代谢产物。
药物代谢后往往极性比原型药大，以利于从机体排出，但也有些药物，代谢后极性降低。
值得注意的是，并不是所有的药物在体内都发生代谢，有些药物在体内不代谢，直接以原型从尿中排出。
二、排泄
排泄是指药物或代谢产物排出体外的过程。
肾排泄和胆汁排泄是重要的排泄途径，某些药物也可由乳汁、唾液、呼气、汗液等排泄。
肾脏是主要排泄器官。
药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小球分泌和肾小管重吸收。
游离的药物能通过肾小球过滤进入肾小管。
随着原尿水分的回收，药物浓度上升。
当超过血浆浓度时，那些极性低、脂溶性大的药物反向血浆扩散（再吸收），排泄较少也较慢。
只有那些经过生物转化的极性高、水溶性代谢物不被再吸收而顺利排出。
有些药物在近曲小管由载体主动转运入肾小管，排泄较快。
药物可自胆汁排泄，原理与肾排泄相似。
有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁排入十二指肠，在肠道中重新吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液中，称为肝肠循环。
乳汁pH略低于血浆，碱性药物可以自乳汁排泄。
药物也可自唾液及汗液排泄。
粪中药物多数是口服未被吸收的药物。
肺脏是某些挥发性药物的主要排泄途径。
药物代谢和排泄的分子机制
药物代谢和排泄的分子机制药物代谢和排泄是药物在体内的转化和清除过程，是药物治疗中必不可少的环节。
其中药物代谢主要通过肝脏中的酶系统完成，药物排泄则包括肾脏、胆道、肺、汗腺等途径。
本文将介绍药物代谢和排泄的分子机制。
药物代谢药物代谢是药物在体内经过化学转化，得到更易于排泄的代谢产物。
药物代谢可分为两种类型：一种是氧化、还原、羟化等酶催化的生物转化反应，称为相应作用，通常发生在药物中心原子上，使药物失去或增强活性；另一种是由于药物分子中含有极性官能团，如羟基、酯基、胺基等，直接被体内代谢酶或通过酯酶水解、氨解等反应，形成药物代谢产物。
代谢产物一般具有较低的活性，能够被更快速地清除。
药物代谢通常发生在肝脏中的内质网中（ER），这种ER被称为粗面内质网（RER），其上有大量肝脏细胞（肝细胞）中的细胞色素P450（CYP）家族酶。
CYPs是一组包含着多种异构体，是本地化在内质网上的血红素依赖性催化剂，通过一系列复杂过程将药物氧化并催化它们的分子结构发生改变。
其中最重要的是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19，负责代谢的药物占绝大多数。
在药物代谢中，CYP酶发挥作用的能力受到基因功能和环境因素的影响，可以通过基因分型来预测酶的代谢活性，从而为临床用药提供指导。
CYPs的识别和定量可以通过药物代谢研究，针对药物代谢酶的查找有助于在今后开发中获得更安全、更有效的药物。
药物排泄药物排泄是指药物从体内被消除的转化过程。
药物排泄包括肾脏、胆道、肺、汗腺、肝外（肠道）等途径。
其中，肾脏是主要的排泄途径，将药物及其代谢产物从体内清除。
许多药物或其代谢物具有极性和水溶性，易于被肾脏排泄。
其次，药物代谢所产生的水溶性代谢物也可通过胆道或汗腺排泄。
肾脏排泄是药物排泄的主要途径，药物分子能够通过肾脏小球滤过，进入肾小管，然后通过肾小管泵将药物分子转运到尿液中。
肾脏排泄的药物也可通过肝细胞进行代谢，然后进入肠道及胆汁排泄。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
合并用药
一般剂量下一次给药不足以引起酶的诱 导和抑制，但长期用药会出现。 有酶诱导作用的药物，可增强酶活性， 导致药物代谢速度加快，从而达不到理 想治疗效果。 有酶抑制作用的药物，可使酶活性下降， 导致全用药物的代谢水平下降，出现毒 副作用。
尿量
由于是被动转运，重吸收速率依赖于肾
小管内液的药物浓度。
尿量增加时，药物浓度下降，减少重吸
收，尿量减少时，药物浓度增加而重吸 收量也增加。
尿量增加，清除率增大
尿量增加，重吸收减少
影响肾排泄因素
1. 血浆蛋白结合率。（上升，肾排 泄下降）。 2. 尿液pH与尿量。 3. 合并用药。 4. 药物代谢。 5. 肾脏疾病。
代谢抑制剂与制剂设计
加入代谢抑制剂来提高另一个药物的疗 效，例如：
多巴与甲基多巴肼（10：1）
多巴与盐酸羟苄丝肼（4：1）
剂型改变
如硝酸甘油片无效，改成舌下 片、软膏、贴膏。
五、药物排泄
药物排泄
药物排泄：体内药物以原形或代谢物的 形式通过排泄器官排出体外的过程。 药物排泄过程的正常与否关系到药物在 体内的浓度和持续时间，从而严重影响 到药物的作用。
种属差异
不同种属之间，药物代谢速度、代谢途 径有较大差别。 羟基保泰松的代谢速 度人与狗相差140 倍。而保泰松差12倍，狗速度快。 在苯丙胺的代谢中，大鼠进行羟基化， 兔进行脱氨基反应。人则以原形和脱氨 基化物从尿中排泄。
性别
雌性动物比雄性动物对药物的感 受性更强，因为雄性动物的药物 代谢适应性比雌性高。 老龄性别差异不明显 新生雄性大鼠去势后，特有的固 醇1，6a-羟化酶等活性下降，性 别差异消失。
还原反应
羰基的还原（由非微粒体酶催化） 硝基的还原（由微粒体酶催化）
偶氮化合物的还原（由微粒体酶催化）
羰基的还原（由非微粒体酶催化,醛酮化合物可
被醛酮还原酶所催化，分别还原成伯醇和仲醇。）
硝基的还原
偶氮化合物的还原
水解反应
酯的水解 酰胺的水解 酰肼的水解
酯的水解
酰胺的水解
药物血浆蛋白结合率
药物血浆蛋白结合率高 , 则肾 排泄速度下降。另外 , 如果合 用药物可与血浆蛋白竞争性 结合 , 会极大影响非结合型药 物的浓度 , 从而影响肾排泄速 率。
尿液pH和尿量
弱酸和弱碱性药物的解离度随 尿液pH值而变化,从而影响药物 在肾小管的重吸收。尿量的多 少影响到药物浓度 , 也会影响排 泄速率
能力会出现下降。
肝硬化病从服用氯霉素后，其半衰期可
增加4倍。
饮食
饮食中的蛋白质对药物代谢活性有所影响。
一般禁食、低蛋白或无蛋白食物可使P-450
以及NADPH-细胞色素C还原酶的活性降低。
高蛋白食物可使药物代谢酶活性明显增加。
食物中脂肪或维生素缺乏时，药物代谢酶
的活性降低。
影响代谢的其它因素
药物代谢酶的诱导与抑制
㈠促进药物代谢（酶促作用）。 给予某种化合物使药物代谢酶活性增强， 因此促进药物代谢称酶诱导。引起诱导的化 合物称诱导剂。 ㈡抑制药物代谢（酶抑作用） 某些及毒副作用增强，这种药物称为抑制剂。
酶促作用
四、药物代谢
药物代谢
药物在体内被吸收，分布的同时，伴 随着药物在化学上的转化，称为代谢。 机体摄取的药物或因某种原因在机体 内生成异常成分时，必须转变成容易 排泄的形式，亦即降低脂溶性，变成 极性大的物质便于排泄，这就是代谢 的过程。 药物代谢通常使药物失去活性，也可 以产生有活性的代谢物或使无活性药 物活化。
给药途径的影响
血管内无肝脏首过作用
口服首过作用最强 肺部、口腔、鼻粘膜、皮肤给药 时首过作用较少。
剂型的影响
人口服不同剂型水杨酸酰胺：尿 中硫酸酯量，溶液29.7％，混悬剂 31.8％，颗粒剂73.0%。 由于颗粒剂吸收前要崩解、溶出， 吸收较慢，避免饱和。
给药剂量的影响 （代谢酶的饱和性）
排泄途径
肾脏排泄 胆汁排泄 唾液排泄 乳汁分泌 汗液 肺
肾的解剖结构
肾单位的基本功能
肾小球是动静脉交汇的毛细血管团，这部分 毛细血管血压较其它部位高，又有较大的微 孔，因此除血球和蛋白外等高分子外，一般 物质都可滤过，输入肾小管。 近曲小管上皮细胞与小肠上皮细胞类似，在 管腔侧具有刷状缘结构，有利于吸收。 重吸收分泌要经过刷状缘膜和侧底膜二步过 程。
肾脏排泄
机理复杂：包括
肾小球滤过、
肾小管分泌、 肾小管重吸收。
药物排泄示意图
肾小球滤过
肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔 较大（7-10 nm），故除血球和蛋白质外 的一般物质均可无选择性地滤过。 药物以膜孔扩散方式滤过，滤过率较高， 但药物与血浆蛋白结合，则不能滤过。
肾小管分泌
指药物由血管一侧通过上皮细胞侧底 膜摄入细胞，再从细胞内通过刷状膜 向管腔一侧流出。 近曲小管中分别具备有机阴离子和有 机阳离子输送系统。 这一过程为主动转运，逆浓度梯度， 需载体能量，有饱和与竞争抑制现象。
与羟基结合的称为硫酸酯，与氨基结合的称为氨基磺酸酯）
㈢ 甘氨酸结合 （主要与羧酸结合，易产生饱和现象）
㈣ 醋酸结合（乙酰化过程，其中主要
是将乙酰基转移至伯胺上，尤其是芳香胺类）
㈤ 甲基结合（甲基来源于蛋氨酸，催化
该反应为甲基转移酶，其代谢物极性降低）
药物代谢与药理活性的关系
㈠代谢使药物失去或降低药理活性。
第一相反应
氧化反应 还原反应
水解反应
氧化反应
1、非微粒体酶系的药物氧化 醇醛的氧化 嘌呤类的氧化作用 胺的氧化作用 2、微粒体酶系的药物氧化 侧链烷基的氧化 O、N、S-烷基的氧化 芳环、非芳环的羟化 N-氧化、S-氧化 脱氨基化 脱硫作用
醇醛的氧化（肌肉松弛药---麦酚生,醇被氧化成羧酸）
㈡代谢使药物具有或增加药理活性。 失去或降低活性：氯丙唪、尼群地平 以原形排出：庆大霉素、苏拉明 代谢物具有毒性的: 非那西丁、农药硫磷 代谢物具有药理活性。保泰松、泼尼松、 吗啡
影响代谢的生理性因素
1. 2. 3. 4. 5. 6. 种属差异。 性别。 年龄。 个体差异。 疾病。 饮食。
影响药物重吸收的因素
药物的脂溶性
尿液pH 尿量
药物的脂溶性
脂溶性大有利 于重吸收 大多药物代谢 后，水溶性大， 重吸收减少， 有利于机体将 其清除。
尿液pH
近曲小管中液体的pH与血浆中的
pH值相同（7.4）
远曲小管中pH与尿液相同（4.5-8.0）
远曲小管尿液和血液之间有一个大
第二相反应（与机体的内 源性成分发生结合反应）
㈠ 葡萄糖醛酸结合。 ㈡ 硫酸结合。
㈢ 氨基酸结合。
㈣ 醋酸结合。
㈤ 甲基结合。
㈠葡萄糖醛酸结合（与含有-OH, COOH,-NH,- SH基团的化合物结合）
N-葡萄糖醛酸苷
酯型葡萄糖醛酸苷
醚型葡萄糖醛酸苷
㈡ 硫酸结合（硫酸结合的基团主要是羟基和氨基。
嘌呤类的氧化作用（黄嘌呤氧化酶参与下）
胺的氧化作用（单胺氧化酶和二胺氧化酶
作用下氧化脱胺，并进一步氧化成羧酸）
侧链烷基的氧化（甲基被氧化成
CH2OH后进一步氧化生物醛或酸）
O、N、S-烷基的氧化
芳环、非芳环的羟化（对羟基化）
N-氧化、S-氧化（可导入硫氧键 各氮氧键）
脱硫作用（硫被氧取代）
阴离子转运系统
为许多有机弱酸所共同的肾分泌排泄机制， 代表物质为对氨基马尿酸(PAH)，分泌磺 胺类、马尿酸、酰基氨基酸等。
阳离子转运系统
为许多有机胺类化合物所拥有的肾分泌排 泄机制，代表物质为 N- 甲基烟酰胺，吗 啡等。
肾小管重吸收
人体每天肾血流量约1700-1800L，肾小 球滤过170-180L,但尿量约1.5L，可见滤 过的水的绝大部分（99％)被重吸收。 大多药物从肾小管远曲小管重吸收，分 为主动与被动两种，脂溶性药，非解离 性药物吸收多。 药物大多经被动重吸收返回体内
代谢部位
1. 肝 —— 体内最重要的代谢部位，肝细胞 微粒体中有一些代谢酶，对药物体内代 谢起催化作用。 2. 消化道 —— 胃肠中有酶，微生物，胃肠 pH.有些药物的代谢物经胆汁排入肠中， 经肠道菌丛转变为原形后又被吸收进入 肠肝循环，使作用时间延长，同时也增 加了肝内药酶负担。
药物代谢酶
肝微粒体药物代谢酶
非微粒体酶
少数药物是由非微粒体酶代谢的。 除与葡萄糖醛酸结合外的其它缩合，以及某 些氧化、还原及水解反应均为非微粒体酶系 所催化，如常用的阿司匹林及磺胺类药物都 是通过这些酶的作用而代谢的。 凡结构类似于体内正常物质、脂溶性较小、 水溶性较大的药物都是由这组酶系代谢。
非微粒体酶主要类型
细胞浆可溶部分的酶系：这类酶系包括 醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、 硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。 线粒体中的酶系：包括胺氧化酶、脂环 族芳香化酶等。 血浆中酶系 ：酰胺酶、磷酸酶和胆碱 酯酶等。 消化道和消化道菌丛产生的酶，前者以 结合酶为主，后者以还原酶为主。
代谢反应
第一相反应 —— 引入官能团，大多脂溶性 药物经氧化还原，水解生成极性基团。 第二相反应 —— 结合反应，化合物的极性 基团或由于第一相反应生成极性基团与机 体成分结合。（第一相反应生成物可能直 接排泄出去，或经结合反应以结合物形式 排泄）。
前体药物
前体药物其本身并没有药理活性，但经体 内代谢后产生具有药理活性的代谢产物。
例如百浪多息是历史上一个有名的药物， 它本身没有抗菌活性，但在体内转化为磺 胺后却对细菌感染有效。