拟肾上腺素药资料

异丙肾上腺素（ ISO ）
仅激动β1、β2 受体
（特异性）
属于儿茶酚胺类 为人工合成品
体内过程
给药方法：气雾剂、舌下含服、静脉滴注
①口服在肝脏代谢而失效----口服无效 ②舌下含服，吸收不规则
代 谢： COMT 为 主 ， 较 少 被 MAO 代 谢 ，
作用时间短。
掌握
药
心脏β1：收缩力
递质（配体）释放的调节
受体 激动
配体(含药物) 激动
受体
递质释放↑ (正反馈) 递质释放↓ (负反馈)
(2) b 受体 b1受体：
激动时心脏兴奋性增加，心收缩力加强， 传导加快，心率加快，心输出量增加。
脂肪分解 ； 肾素分泌 ； 平滑肌松弛（弱）。
b2受体： 激动时 支气管平滑肌舒张 冠状血管、骨骼肌血管扩张。 糖原分解 平滑肌松弛（弱）。
受体脱敏， 向下调节
禁忌症
NA
高血压 动脉硬化 器质性心脏病 少尿、无尿 微循环障碍(休克后期) 孕妇
间羟胺（阿拉明）
特点：非儿茶酚胺，性质稳定，不易被
COMT和MAO破坏，作用较持久。
作用：
① 直接作用：以α1受体为主， 对β受体作用弱。
② 间接作用：经摄取1进入囊泡 使NA释放
置换
间羟胺—替代NA用于休克早期
化构：非儿茶酚胺类，稳定
作用：主要兴奋α1受体。
用途
1. 麻醉引起的低血压，基本作用同间 羟胺，静脉或肌肉注射。
2. 扩瞳
掌握
1%-2.5% 滴眼
优点：作用小于阿托品，维持短， 少眼内压升高和调节麻痹
第二节 β受体激动药
分类：
b1、 b2 受体激动药---异丙肾上腺素 b1受体激动药---多巴酚丁胺 b2受体激动药---沙丁胺醇、特布他林
第八章 拟肾上腺素药 肾上腺素受体激动药
拟肾上腺素药
基本结构：β苯乙胺
基本作用：激动α、β受体，产生类
似交感神经兴奋时的效应。
分类： 1.按化学结构分
儿茶酚胺 非儿茶酚胺
苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚胺类
2. 按对受体选择性分类:
α--R 激动剂 α,β –R 激动剂 β--R 激动剂 DA-R 激动剂
目的
维持血压，保证 心、脑、肾血 流供应。
① 早期、小剂量、短期用；
② 补足血容量后，血压仍不
能回升者。
NA
不良反应
掌握
1. 局部组织缺血坏死：
处理 ：更换注射部位，热敷
普鲁卡因+α受体阻滞剂（皮下浸润注射）
2. 急性肾衰：
肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保
持尿量>25ml/小时
⒊长期用药停药后血压骤降
β2受体激动剂—沙丁胺醇
只激动β2受体，不激动β1受体 对支气管选择性强，治疗支气管
哮喘（常做成气雾喷剂）。
药物的作用方式 有哪两种？
对受体选择性作用
去甲肾上腺素
肾上腺素 异丙肾上腺素
a
多
巴
b
胺
多巴胺受体
肾上腺素受体激动效应
(1) a 受体 a1受体 a2 受体
a1 受体激动时:
皮肤、粘膜血管及内脏血管收缩 胃肠平滑肌松弛 瞳孔开大肌收缩（扩瞳）
复习
突触前膜：激动时负反馈抑制NA的释放。
a2受体
突触后膜：皮肤、粘膜血管收缩， 胃、肠平滑肌松弛,脂肪分解。
酚妥拉明合用。
掌握
临床应用
2.药物中毒性低血压 静脉滴注使血压维持于正常水平（如：氯丙嗪）
3.**上消化道出血：1-3mg 稀释后口服（局部
作用）。
肠道出血可否用？
不稀释可否用?
休克的关键是微循环血液灌注 不足和有效血容量下降，故其治 疗关键应是改善微循环和补充血 容量。
急性低血压症状
应用原则
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。 药用品：人工合成，不稳定，遇光或 碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸 盐。
体内过程
掌握
1 . 给药方法：只宜静脉滴注给药
① 口服收缩胃黏膜血管，在碱性肠液易分
解。
② 皮下、肌肉注射收缩血管，发生组织坏
死。（禁用）
③ 静脉推注引起BP急剧升高，心律紊乱
药理作用
主要激动α受体，对α1和α2没有选择 性。
对β1有轻度激动作用， 对β2无作用。
掌握
①血管：收缩血管（冠状动脉除外） 对小动脉、小静脉收缩明显，皮
肤黏膜> 肾血管 > 脑、肝、肠系膜血管 > 骨骼肌血管。
②血压 ：血管收缩，外周阻力增加，BP 升高。（收缩压、舒张压均升高，脉压差 变小。
③心 脏：
离体心脏：心率 ,传导加快 , 心输出量
①(+)β1受体 窦房结兴奋 心率
传导
② (+)β1受体 心收缩力 心输出量
在体心脏：心率
减压反射作用
④对代谢的影响： 血糖 （促糖原分解和异生，a1 、 b2） 脂肪分解（a2 、 b1 、 b3)
临床应用
掌握
1. 休克： 各型休克早期（出血性休克禁用）:
长期大剂量使用可升压过高，外周R↑，
CO↓，加重循环障碍。常与a受体阻滞剂
去甲肾上腺素 不稳定，被MAO破坏 作用短暂 对肾血管收缩作用强 引起心律失常、少尿 只能 静滴
间羟胺 不易被MAO破坏 作用较持久 对肾血管收缩作用较弱 心律失常、少尿发生少 可肌注
应用： 1 .替代NA用于休
克早期
2.手术后或脊椎麻 醉时引起的低血压 或休克
去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林) (Phenylephrine, neosynephrine）
感染中毒性休克：低排高阻型? 须补足血容量
不良反应： 心悸、头痛，注意控制心率。 剂量过大，可致心肌耗氧量增加，引起 心律失常，甚至心室颤动。
下列哪些病禁用ISO？ 冠心病、心肌炎、糖尿病、甲亢。
多巴酚丁胺
激动β1受体为主，对β2和α作用弱； 对心脏以增加心肌收缩力为主，
较少引起心动过速； 常取代异丙肾上腺素治疗休克。
理
心率 传导
作
用
血管：兴奋β2,骨骼肌血管扩张
血压：兴奋β1和β2 ，收缩压 舒张压
支气管扩张：兴奋 β2受体 ，抑制组胺释放
代 谢：兴奋β2，糖代谢增加，血糖升高 兴奋β1、β2，脂肪分解，游离脂肪酸
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掌 握
喷雾或舌下给药， 耐受性
支气管哮喘：急性发作
临
舌下含服
床
应
Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞
用
心脏骤停：传导阻滞或窦性心 动过缓引起。
3、多巴胺受体（DA）
(1) D1受体：肠系膜血管、肾血管、冠状血管
扩张。
(2) D2受体：
抗休克临 床价值
延脑催吐化学感受区兴奋引起呕吐；
中脑边缘系统D2受体兴奋引起精神失常； 黑质纹状体D2受体兴奋引起震颤麻痹； 下丘脑垂体D2受体兴奋引起内分泌紊乱。
第一节 α受体激动药
去甲肾上腺素（NA / NE ）