14第十四章 眼黏膜给药制剂
药学专业知识二第十四章 眼科疾病用药 (1)
第十四章眼科疾病用药1、以下药物中，不属于抗胆碱能扩瞳药的是A、阿托品B、后马托品C、东茛菪碱D、新福林E、托吡卡胺【答案】D【解析】本题主要考查散瞳药的主要药品，阿托品，后马托品，东茛菪碱，托吡卡胺均属可用于散瞳，故选D2、眼科局麻药的不良反应不包括A、滴眼后有短暂烧灼感B、虹膜颜色加深、眼部刺激性疼痛、结膜充血C、对角膜上皮有轻度损伤D、可发生休克、过敏样症状E、大剂量导致心脏传导系统和中枢神经系统抑制【答案】B【解析】眼用局部麻醉药的不良反应有①滴加后有短暂烧灼感②对角膜上皮有轻度损伤，影响创伤角膜上皮再生③可发生休克、过敏样症状④大剂量使用可致心脏传导系统和中枢神经系统抑制。
3、下述关于抗眼部细菌感染药物的描述中，不正确的是A、对淋球菌性结膜炎可采用全身及眼局部抗菌药物治疗B、对于衣原体感染的治疗主要是抗菌药物治疗C、全身给予抗菌药物是眼科细菌感染疾病的首选方法D、细菌性眼内炎可采用玻璃体腔内注射方式给予抗菌药物E、左氧氟沙星可用于治疗眼部浅层感染【答案】C【解析】局部给予抗菌药物（滴眼剂、眼膏剂）是眼科细菌感染疾病的首选方法，其作用直接、疗效显著、用量较小，仅在严重感染病例时考虑全身给药。
4、以下关于复方托吡卡胺的描述，正确的是A、高血压、动脉硬化、冠状动脉供血不足者慎用B、可用于术后防止粘连C、妊娠期妇女慎用D、可诱发未经诊断的闭角型青光眼E、心动过速者慎用【答案】A【解析】复方托吡卡胺用药注意事项：（1）有眼压升高因素的前房角狭窄、浅前房者慎用，必要时测量眼压或用缩瞳药。
（2）高血压、动脉硬化、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进者慎用。
（3）出现过敏症状或眼压升高应停用。
（4）复方托吡卡胺滴眼液滴眼有作用强、起效快、持续时间短的特点，但瞳孔散大后约有5～10小时的畏光及近距离阅读困难的现象。
（5）滴眼后应压迫泪囊部2～3分钟，以防经鼻黏膜吸收过多引发全身不良反应。
（6）由于残余调节力的存在，不适于少年儿童睫状肌麻痹下验光。
腔道及黏膜给药制剂的合理使用
模块十一常见剂型的合理使用项目三腔道及黏膜给药制剂的合理使用黏膜给药制剂➢口含片是指于含在荚膜内缓慢溶解，而发挥治疗作用的片剂。
➢主要用于治疗口腔和咽喉疾患，可在局部产生比较持续的消炎、消毒等作用。
➢舌下片是指置于舌下或者颊腔内使用的片剂➢在唾液的作用下慢慢溶解，药物可通过黏膜快速吸收，发挥治疗作用。
➢可以防止消化液pH 值对药物的破坏作用➢可以避免肝脏的首过效应➢①含服时药片放于舌根部，尽量贴近咽喉，每隔1～2h一次，或一次1片，一日含4～6次。
➢②含片不要咀嚼，也不要吞咽，应将含片夹在舌底、龈颊沟或近患处，待其自然溶化分解。
➢③含完药片后30分钟内不要吃东西和饮水。
➢④使用过程中一旦发现过敏、皮疹、瘙痒等应及时停药。
➢⑤用含片要注意安全。
为防止发生咽喉异物梗阻，5岁以下幼儿服用含片时，最好选用圈式中空的含片。
➢紧闭嘴巴；➢尽可能在舌下长时间保留一些唾液；➢紧急时可以嚼碎；➢不要随唾液咽下，更不可整片吞下。
（二）直肠给药用栓剂➢栓剂是指药物与适宜基质制成的具有一定形状的供人体腔道内给药的固体制剂。
➢常温下为固体，塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
➢按给药途径的不同分为直肠用、阴道用、尿道用栓剂等。
直肠给药用栓剂的合理使用➢患者取左侧卧位，深呼吸，使肛门括约肌松驰；➢操作者戴上手套，将栓剂轻轻推入括约肌肉，距肛门2cm 处；➢患者保持左侧卧位约20 分钟，以防药栓被压出；➢用药后1至2小时不解大便。
➢必要时将栓剂置入冰水或冰箱中10至20分钟，恢复硬度后使用。
（三）眼用凝胶➢局部药物浓度高；➢滞留时间长；➢缓释作用。
使用方法：扒开下眼皮，把凝胶挤到下眼皮内，瓶口不要碰到眼睛，然后闭上眼睛五分钟左右。
滴眼前先洗净双手，使用时勿将瓶口接触患处，以免污染药品。
使用后将瓶盖拧紧，以免污染瓶口。
（四）口腔贴片➢口腔贴片是指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。
黏膜给药名词解释
黏膜给药名词解释
黏膜给药是一种通过将药物直接应用于人体黏膜表面，以达到局部或全身治疗目的的给药方式。
这种给药方式具有方便、快速、安全等优点，被广泛应用于口腔、鼻腔、眼、阴道、皮肤等黏膜部位的疾病治疗。
1. 口腔黏膜给药
口腔黏膜给药是将药物直接涂抹在口腔黏膜表面，通过黏膜吸收进入血液循环，达到治疗目的。
这种给药方式适用于口腔溃疡、口腔炎、咽喉炎等口腔疾病的治疗。
2. 鼻腔黏膜给药
鼻腔黏膜给药是将药物涂抹在鼻腔黏膜表面，通过鼻腔黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎等鼻部疾病的治疗。
3. 眼黏膜给药
眼黏膜给药是将药物直接滴入眼内，通过眼结膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于结膜炎、角膜炎、干眼症等眼部疾病的治疗。
4. 阴道黏膜给药
阴道黏膜给药是将药物涂抹在阴道黏膜表面，通过阴道黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于阴道炎、宫颈炎、盆腔炎等妇科疾病的治疗。
5. 皮肤黏膜给药
皮肤黏膜给药是将药物涂抹在皮肤表面，通过皮肤黏膜的吸收，达到治疗目的。
这种给药方式适用于皮肤瘙痒、湿疹、皮炎等皮肤病的治疗。
总之，黏膜给药是一种方便、安全、有效的给药方式，适用于多种疾病的治疗。
在使用黏膜给药时，应注意药物的浓度、使用方法及注意事项，以确保用药
的安全和有效性。
第14章：气雾剂
※二、分类
5．按相组成分类 a. 二相气雾剂 b. 三相气雾剂 Ⅰ）O/W 乳剂型 Ⅱ）W/O 乳剂型 Ⅲ）混悬型
按相组成分类：
a. 二相气雾剂
溶液型 气相（P） 抛射剂的蒸气
液相（P+D）抛射剂＋药物形成的溶液
ｂ．三相气雾剂（三类）
①O/W 乳剂型 喷射为泡沫状 －－ 泡沫气雾剂
气相（P） 液相（O/W）
4.制剂的性质
处方组成 给药装置
雾滴大小、性质 喷出速度等
第二节 气雾剂的组成
•不溶于水，可做脂溶性药物的溶剂
药物及附加剂••常对、用大抛F气11臭射、氧F剂1层2、、有F破阀114坏，门作按系用不·统同比、例耐混压合 容器
一、抛射剂（prope易ll燃an易ts爆/p，ro不pe宜ll单en独ts使）用·，常
类似制剂
吸入粉雾剂（powder aerosols for inhalation）
系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或 多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置， 由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称 干粉吸入剂（dry powder inhalations，DPI）
1.弹簧杆 2.主体 3.致孔针 4.不锈钢弹簧节 5.药物胶囊 6.扇叶推进器 7.口吸器
S: D O: P
外相蒸发
烟雾状
※三、吸入型气雾剂的吸收 ﹥60μm
（一） 肺部吸收特点
喷出物到达肺部的路线
﹤6μm
气管→ 支气管→肺泡管→肺泡嚢
粒子径 ―大―――大――中――――小-- -- ---小
﹤2μm
由大到小顺序
60μm ----------------- 6μm ---2μm以下、0.5μm 注
缺点：需制冷设备，低温操作 抛射剂损失较多 含水品不宜
第十四章 黏膜递药系统
第十四章黏膜递药系统第一节肺黏膜肺部吸入制剂：原料药物溶解或分散于合适的介质中，以蒸汽、气溶胶或干粉形式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂包括：吸入气雾剂、吸入粉雾剂、供雾化器用的液体制剂和可转变为蒸汽的制剂一、肺部的生理结构呼吸性气道表面积约为102平方米；肺泡上皮细胞和毛细管的厚度0.5~1微米；生物代谢酶分布在肺泡二型细胞，无肝脏首关效应，生物利用度高二、药物的肺部吸收机制和特点（一）肺部吸收机制局部药物治疗：肺部吸收意味着药效的清除和全身不良反应的开始全身药物治疗：肺部吸收程度决定着药效的发挥1、吸收必须跨越气血屏障，上皮细胞为主要屏障2、亲脂性药物一般以跨胞扩散形式吸收，亲水性药物通过细胞旁路扩散3、相对分子100~1000D药物的肺部吸收速率与其在生理ph条件下的水溶性相关，亲脂性药物迅速吸收，亲水性较慢4、被动扩散性差的药物，溶质载体的转运体能促进其进入细胞，ATP结合盒家族促进其出胞，两者共同决定细胞内药物浓度5、大分子药物以囊泡运输跨越上皮细胞（二）药物的肺部吸收特点优点：1、肺部吸收面积大，总面积可达70~100平方米2、肺泡表皮薄，毛细血管多，因此可避开肝脏首关效应，提高药物生物利用度3、肺部的化学降解和酶降解反应较低，药物被破坏的程度小4、药物可直达靶部位，因此可降低药物的毒副作用不足：药物在肺部的沉积重现性差，沉积在不同部位药物可能出现吸收速度差异三、影响药物肺部沉积的因素：粒子大小、形状、密度、气流速度和体积、患者生理变化、吸气间隔时间、吸入后的屏气时间及呼气等（一）粒径的影响：合适粒径0.5~5微米肺部沉降机制：惯性碰撞、重力沉降、布朗扩散粒径>5微米：惯性碰撞粒径在1~5微米之间：重力影响粒径小于或等于0.5微米：布朗运动（二）患者自身因素的影响1、吸收体积越大，药物在肺呼吸性气道的沉降越多2、增加吸入气流速度可增加药物颗粒通过惯性碰撞机制在大气道的碰撞3、吸入后屏住呼吸可通过沉降和扩散机制增加粒子的沉积4、通过缓慢的吸入，并在呼气前屏住呼吸科有效增加肺部沉积率，也取决于给药装置5、患者的疾病状态会影响药物的肺部沉积四、影响药物肺部吸收因素：（一）生理因素1、呼吸道的解剖结构、气流速度、屏气时间2、覆盖在呼吸道膜上的黏液层影响药物的溶解和扩散，从而影响药物吸收3、呼吸道黏膜上的代谢酶使药物失活4、上呼吸道中的不溶性粒子会被纤毛清除，肺泡中的不溶性粒子会被巨噬细胞清除（二）药物的理化性质1、相对分子质量：大分子药物很难透过2、脂溶性：亲水性大于亲脂性药物3、溶解度和溶出速度：多晶型和无定型>高度结晶化合物4、吸湿性：吸湿性小的吸收速度>吸湿性大的（三）其他：处方的组成、给药装置会影响药物的粒子大小、形态和喷出速度如有盗版，举报属实免费赠送本书内容，客服微信Y1778837892五、气雾剂气雾剂（aerosols）：系指原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸收或直接喷入腔道黏膜、皮肤的制剂（一）气雾剂的分类：按分散系统、处方组成、给药定量与否、用药途径1、按分散系统分类1）溶液型气雾剂：指液体或固体药物溶解在抛射剂中形成溶液，在喷射时抛射剂挥发，药物以液体或固体微粒释放到作用部位2）混悬型气雾剂：指药物的固体微粒分散在抛射剂中形成混悬液，喷射时随着抛射剂挥发药物的固体微粒以烟雾状喷出3）乳剂型气雾剂：指液体药物或药物溶液与抛射剂形成W/O或O/W型乳液，O/W在喷射时随內相抛射剂汽化以泡沫形式喷出，泡沫气雾剂；W/O型随外相抛射剂汽化形成液流2、按相组成分类1）二相气雾剂：溶液型气雾剂，药物与抛射剂形成的均匀液相与液面上由部分抛射剂汽化的蒸汽组成2）三相气雾剂：乳剂型和混悬型气雾剂，液相中以形成两相，加液面上部分抛射剂汽化的蒸汽，。
07第十四章 黏膜递药系统1,2,节
• 按相组成分类 • （1）二相气雾剂 溶液型气雾剂就是两相气雾剂，药物和 抛射剂形成的均匀相为一相，抛射剂部分挥发形成的气相 为另一相。 • （2）三相气雾剂 乳剂型和混悬型气雾剂均属于三相气雾 剂。有气－液－固，气－液－液三相组成。气－液－固 中，气相是抛射剂所产生的蒸气，液相是抛射剂，固相是 不溶性药物粉末；气－液－液中，两种不溶性液体形成两 相，即W/O型或O/W型。 • 按用药途径分类 • （1）吸入用气雾剂：指用时将内容物呈雾状喷出，经口 腔或鼻腔吸入，通过上呼吸道进入肺部，吸收后发挥局部 或全身作用的一类制剂，如硝酸甘油气雾剂。 • （2）非吸入用气雾剂 • 系指直接喷到腔道粘膜（口腔、鼻腔、阴道等）的气雾 剂，如治疗治疗阴道炎的复方甲硝唑气雾剂等。
第一节 肺粘膜递药
• 肺部吸入制剂系指原料药物溶解或分散于 合适的介质中，以蒸气、气溶胶或干粉形 式递送至肺部发挥局部或全身作用的液体 或固体制剂。 • 肺部吸入制剂包括：吸入气雾剂、吸入粉 雾剂、供雾化器用液体制剂和可转变为蒸 气的制剂。 • 本章主要介绍吸入气雾剂和吸入粉雾剂。
一、肺部的生理结构
抛射剂分类
• （1）氟氯烷烃 • 氟氯烷烃类（CFCs）亦称氟里昂(freon)，是常用 抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略 高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液 化后密度大，无味，基本无臭，ห้องสมุดไป่ตู้性小；不溶于 水，可作为脂溶性药物的溶剂。 • 常用的抛射剂 F11 F12 F114
• • • • • •
• 制备溶液型气雾剂时注意的问题： • 抛射剂与潜溶剂对药物溶解度与稳定性的 影响； • 喷出液滴的大小与表面张力对用药部位的 影响； • 抗氧剂、防腐剂、潜溶剂对用药部位的刺 激性； • 吸入剂中各种附加剂是否能在肺部代谢或 滞留。
14第十四章 激素类药
第十四章激素类药一、教学目标1.掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。
2.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。
3.掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。
4.了解避孕药的作用和应用。
二、课时分配本章共4个任务，本章安排4课时。
三、教学重点我们通过本章节的学习，掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。
掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。
掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。
了解避孕药的作用和应用。
四、教学难点1.掌握糖皮质激素的作用、用途、不良反应和用药注意事项。
2.掌握丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻断药等应用及用药注意事项。
3.掌握胰岛素及其制剂和常用口服降血糖药的作用特点、用途、不良反应和用药注意事项。
五、教学内容第一节肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素（glucocorticoids，GCs）的作用广泛而复杂，且随剂量不同而变化。
在生理情况下所分泌的皮质激素主要影响正常物质的代谢过程。
缺乏时，将引起代谢失调以致死亡。
但是不正确的使用或长期大剂量的使用可导致多种不良反应和并发症，甚至危及生命。
临床常用的糖皮质激素类药物：短效：氢化可的松、可的松；中效：泼尼松、泼尼松龙、曲安西龙；长效：倍他米松、地塞米松。
【作用】1.对物质代谢的影响：①蛋白质代谢。
②糖代谢。
③脂质代谢。
④水和电解质代谢。
2.抗炎作用。
3.抗毒作用。
4.抑制免疫与抗过敏作用。
5.抗休克作用，其机制为：(1)稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。
(2)抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常，改善休克状态。
(3)提高机体对细菌内毒素的耐受力。
(4)兴奋心脏，加强心脏收缩力和扩张痉挛收缩的血管。
眼部给药新制剂(非常好的ppt模板)
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顺铂肾毒性与OCT2 顺铂肾毒性与OCT2基因多态性 OCT2基因多态性 及西咪替丁的关系研究
泊洛沙姆
非离子表面活性剂泊洛沙姆(poloxamer)为聚氧乙烯(PEO) 非离子表面活性剂泊洛沙姆(poloxamer)为聚氧乙烯(PEO) (poloxamer)为聚氧乙烯 和聚氧丙烯(PPO)组成的ABA型嵌段共聚物， (PPO)组成的ABA型嵌段共聚物 和聚氧丙烯(PPO)组成的ABA型嵌段共聚物，是研究最深入 的制备温度敏感原位凝胶的高分子材料。 的制备温度敏感原位凝胶的高分子材料。
原位凝胶类型
离子敏感型原位凝胶： 离子敏感型原位凝胶： 离子敏感型凝胶是由高分子材料与泪液中的 电解质作用后，发生相转变而形成凝胶。 电解质作用后，发生相转变而形成凝胶。 所用载体有gellan胶和海藻酸等。gellan胶 gellan胶和海藻酸等 所用载体有gellan胶和海藻酸等。gellan胶 是较理想的眼用材料， 是较理想的眼用材料，它在水溶液当中形成阴离 子多糖，与泪液中的一价、 子多糖，与泪液中的一价、二价的阳离子结合后 粘度变大形成凝胶，从而长时间维持药效。 粘度变大形成凝胶，从而长时间维持药效。
眼部给药 研究较少
原位凝胶类型
pH敏感型原位凝胶： pH敏感型原位凝胶： 敏感型原位凝胶 pH敏感型凝胶在pH<5时不能形成凝胶 敏感型凝胶在pH<5时不能形成凝胶， pH敏感型凝胶在pH<5时不能形成凝胶，与泪液 (pH7． 4)接触几秒内即形成凝胶 接触几秒内即形成凝胶。 (pH7．2～7．4)接触几秒内即形成凝胶。 常用的载体高分子材料有：卡波姆(Carbopo1) (Carbopo1)、 常用的载体高分子材料有：卡波姆(Carbopo1)、 聚卡波菲(Polycarbophil) (Polycarbophil)、 聚卡波菲(Polycarbophil)、聚丙烯酸树脂类 (Eudragit)和PVP。 (Eudragit)和PVP。
14第十四章 眼黏膜给药制剂
与滴眼剂相比，眼膏剂在结膜囊内保留时 间长，属于长效制剂； 能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损 伤的愈合，此，眼膏剂常用于眼科术后 用药； 夜晚使用减少滴眼次数，保持药效； 适用于不宜使用滴眼液的小儿。 眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊。
二、眼膏基质
眼膏剂的基质必须纯净，常用的基质有油脂 性、乳剂型及凝胶型。油脂性基质可保证药 效更持久，特别适用于剂量小且不稳定的抗 生素类药物。
– 应符合药典规定或卫生部门批准的“供注射用”规格
2.溶媒
– 贮存时间不超过6～8h的新鲜注射用水
3.附加剂
– 等渗调节剂和pH调节剂
三、眼用注射剂的制备工艺设计及举例
第五节 眼用新剂型 一、眼用膜剂 二、眼用脂质体 三、眼用凝胶剂 四、眼用微粒制剂
五、滴眼剂的质量控制及稳定性评价
1.pH 眼睛可耐受的pH为5.0～9.0，pH为6～ 8时无不适感 2.渗透压 3.无菌 滴眼剂系无菌制品。
4.澄明度 5.黏度
–滴眼剂的黏度适当增大，可使药物在眼内停留
的时间延长，同时可减少对眼的刺激性而提高 药效，黏度以(4.0～5.0)Pa•s之间为宜。
第一节 概述
一、眼黏膜给药制剂及其研究进展 eye mucosal drug delivery preparations
亦称眼用制剂，系指直接用于眼部发挥 局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环， 发挥全身治疗作用的药物制剂。
眼用制剂主要用于消炎、杀菌、散瞳、麻 醉、治疗青光眼、降低眼压等。
第四节
眼用注射液
一、眼用注射液的概念及特点 眼用注射液（eye injections） 系指用于眼周围组织（包括结膜下及球后）注 射的药液，或用于眼内注射（包括前房注射、前 房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）的药 液均为眼用注射液。
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二、眼黏膜给药的特点
优点：①与注射给药相比，眼部给药同样有 效，且眼部给药方便、简单、经济，病人易 于接受； ②经眼部吸收的药物可避免肝脏的首过效应； ③眼部组织与其他组织或器官相比，对于免 疫反应不敏感，适用于蛋白质类、肽类药物， 而这些药物往往口服吸收不理想。
问题：①眼部刺激性问题： ②药物剂量损失： ③药物在眼部的停留时间问题：
– 应符合药典规定或卫生部门批准的“供注射用”规格
2.溶媒
– 贮存时间不超过6～8h的新鲜注射用水
3.附加剂
– 等渗调节剂和pH调节剂
三、眼用注射剂的制备工艺设计及举例
第五节 眼用新剂型 一、眼用膜剂 二、眼用脂质体 三、眼用凝胶剂 四、眼用微粒制剂
第二节
滴眼剂
一、滴眼剂的概念及特点 eye drops:直接
用于眼部的无菌外用液体制剂。 可用于抗菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、 局麻、降低眼内压、保护及诊断等。
二、滴眼剂的处方设计
处方设计原则主要考虑：药物的溶解度、 稳定性、滴眼剂的pH值、渗透压、澄明 度、无菌等 眼的解剖生理特点及用药特点
第四节
眼用注射液
一、眼用注射液的概念及特点 眼用注射液（eye injections） 系指用于眼周围组织（包括结膜下及球后）注 射的药液，或用于眼内注射（包括前房注射、前 房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）的药 液均为眼用注射液。
二、眼用注射剂原料药、溶剂及附加剂 1.原料药
6.稳定性
–除有特殊规定者外，严封后经灭菌的滴眼剂的
保存期为1年。
第三节 眼膏剂 一、眼膏剂的概Leabharlann 及特点 eye ointments
系指药物与适宜的基质制成供眼用的膏状灭菌制 剂。眼膏剂应均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼 部无刺激性，无细菌污染。 用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作， 且不添加抑菌剂或抗氧剂，眼膏剂的基质必须纯 净。
第一节 概述
一、眼黏膜给药制剂及其研究进展 eye mucosal drug delivery preparations
亦称眼用制剂，系指直接用于眼部发挥 局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环， 发挥全身治疗作用的药物制剂。
眼用制剂主要用于消炎、杀菌、散瞳、麻 醉、治疗青光眼、降低眼压等。
三、滴眼剂的附加剂
（一）pH调节剂 （二）等渗调整剂
（三）抗氧剂 1.焦亚硫酸钠 2.亚硫酸氢钠 3.亚硫酸钠 4.硫代硫酸钠 5.维生素C 6.硫脲
（四）助悬剂与增黏剂 是一类具有黏性的亲水胶体物质。
（五）防腐剂
四、滴眼剂制备工艺及其影响因素
（一）容器及包装材料的要求和处理 （二）制备工艺 1.药物性质稳定者工艺流程 2.主药不耐热品种的工艺流程 无菌操作法 3.对用于眼部手术或眼外伤的制剂的工艺流 程 必须制成单剂量剂型。 (三) 滴眼剂实例
与滴眼剂相比，眼膏剂在结膜囊内保留时 间长，属于长效制剂； 能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损 伤的愈合，因此，眼膏剂常用于眼科术后 用药； 夜晚使用减少滴眼次数，保持药效； 适用于不宜使用滴眼液的小儿。 眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊。
二、眼膏基质
眼膏剂的基质必须纯净，常用的基质有油脂 性、乳剂型及凝胶型。油脂性基质可保证药 效更持久，特别适用于剂量小且不稳定的抗 生素类药物。
1.凡士林 2.羊毛脂 3.液体石蜡
调整眼膏的适宜稠度
4. 眼膏基质的配制
三、眼膏剂的配制及实例 1.配制间用具及包装材料的准备 属于灭菌制剂，应在清洁、无菌的条件下配 制，可在无菌室内或超净工作台配制，对配 制间的清洁要求基本上同前述的滴眼剂。 2.眼膏剂的配制方法
四、眼膏剂的质量控制与稳定性评价 1）眼膏剂所用原料要求纯度高，且不得染 菌。 2）眼膏剂基质应对主药无影响，药物易释 放，对眼无刺激性。 3）配制与分装严格按无菌操作，所用容器 洗净后，150℃干热灭菌至少1h备用。 4）眼膏剂的质量要求应按《中华人民共和 国药典》有关规定，检查装量、金属性异物、 颗粒细度及微生物限度等。
第十四章 眼黏膜给药制剂 Chapter15 Eye mucosal drug delivery preparations
熟悉眼用制剂的类型、质量要求； 了解眼的解剖生理和给药特点； 掌握滴眼剂的处方设计与附加剂选用及 制备工艺、质量控制； 熟悉眼膏剂基质、制法、质量要求; 熟悉眼用注射剂的处方、制备工艺。 了解新型眼用制剂的特点、分类、应用。
三、眼黏膜给药的吸收
（一）眼的结构与生理
•
•
眼为视觉器官，由眼球、眼内容物和眼的附 属器三部分组成。 眼球壁是由三种同心层（膜）组成的，外层 为纤维膜，中层为血管膜，内层为视网膜。 纤维膜 由角膜和巩膜组成。
2. 眼内容物
（1）房水 （2）晶状体
（3）玻璃体
3. 眼的附属器 （1）眼睑
五、滴眼剂的质量控制及稳定性评价
1.pH 眼睛可耐受的pH为5.0～9.0，pH为6～ 8时无不适感 2.渗透压 3.无菌 滴眼剂系无菌制品。
4.澄明度 5.黏度
–滴眼剂的黏度适当增大，可使药物在眼内停留
的时间延长，同时可减少对眼的刺激性而提高 药效，黏度以(4.0～5.0)Pa•s之间为宜。
（2）结膜 （3）泪器 （4）眼外肌
（二）眼黏膜给药的吸收
角膜和非角膜吸收两个途径
角膜吸收：
非角膜吸收：
（三）影响眼部吸收的因素 角膜的通透性
给药剂型及剂量； 吸收促进剂； 给药方法等因素。
四、眼黏膜给药及眼用注射给药的质量 要求
(一)眼黏膜给药制剂的质量要求
（二）眼用注射剂的特殊要求