靶向药物的分类和作用机理

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靶向药物的分类和作用机理

一、概念:所谓靶向药物,就是以参与肿瘤发生发展过程的重要分子作为靶点,通过抑制或阻断该靶点,而发挥治疗作用的药物。

二、机理:靶点通常是与肿瘤细胞的增殖、抗凋亡、迁移和转移、以及血管生成等相关的分子。在众多的靶点中,与肿瘤细胞增殖密切相关的驱动基因,往往是最好的靶点,比如表皮生长因子受体抑制剂,用于治疗EGFR基因突变的肺腺癌患者,获得了比传统细胞毒性药物治疗更好的疗效,且毒性反应轻微。与传统化疗药物相比,靶向药物具有特异性、个体化、疗效高和对正常组织损伤小的特点。

三、分类:靶向药物按照分子结构和作用机制,可以分为两大类:单克隆抗体类和小分子化合物类。

单克隆抗体属于生物大分子,无法穿透细胞膜,主要通过与细胞外或胞膜上的抗原结合发挥作用。抗体类包括裸抗体和修饰抗体。

裸抗体抑制肿瘤细胞增殖的主要机制包括:抗体依赖的细胞毒性作用、补体依赖的细胞毒性作用以及通过受体——配体的相互作用诱导细胞凋亡等。修饰抗体可通过特异性的抗原抗体反应,将偶联上的放射性核素、毒素、药

物、酶等带至肿瘤局部或肿瘤细胞内,起到杀伤肿瘤细胞的作用。

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