关于中药制剂现代化

可
以共存于同一制剂中，根据临床实际发挥应有作用，这是其一。其二，把两
种
作用相反的活性成分共存于同一制剂中，即使意图相反相成，但能否制成适
应
人体内环境的合格针剂，还要进行实验。如果两类活性成分不能混在一起制
备
针剂，或所制针剂损害人体内环境，那就只能分离两类活性成分，按临床需
要 施治。第三，除了三七皂甙、黄酮类和氨基酸类成分，三七还含多糖类成分。 在传统制剂及单味提取物中，这些多种成分是共存的，是同一饮片中各有效 成 分的整体配伍，但制成现代化针剂，除了上述两类作用相反的活性成分必须 分 离外，还必须剔除三七多糖。三七多糖可增强人体免疫功能，但不具备临床针 对性，更因三七多糖的溶解度原因，不能制成合格针剂溶液，故而也要与主要 有效成分分离。倘临床需要三七多糖，那就只能制成三七多糖口服剂，通过消 化道吸收、转化、利用。这样说来，三七的针剂与三七的汤丸散制剂之间，在 功效方面，既有相同点，也不有同点。汤丸散制剂成分及功效全面，但不能替 代针剂的临床针对性，达到高效速效。这正是我们研制三七针剂的目的。研制 三七针剂，所选有效成分较少或单一，这是否违背了中医整体观念呢？笔者认 为，不能这样观察问题。因为，三七的汤丸散虽然成分功效比较全面，但在临 床急需时，选择性功效高不上去，这样的整体究竟有多少价值？所以一定要从 临床需要这个最大实际出发，判定整体观念的存在与其存在价值。如果病人在 急需三七针剂的同时，提高机体免疫功能，处方中加上口服三七多糖或三七丸 散就是了，且不说急症病人多数处于休克危急状态，暂不能口服用药。因此说， 以汤、丸、散传统剂型，全面容纳三七多种有效成分，固然是中医基本理论和 中药整体配伍的具体体现；进而将三七的多种有效成分按照临床需要和制剂特 点分门分类进行提取，然后制备活血化瘀针剂、止血针剂（及抗炎针剂）和三 七多糖口服剂，同样符合中医基本理论和中药配伍整体观念。关键在于，辨证 施药，即要主、辅、佐、使，又分轻重缓急。当疾病来势较缓时，当用丸散， “丸散之剂，缓也”；当逢急症之时，立投针剂，“注射之剂，快也”。判定 一种中药制剂是不是体现中医基本理论，不应是该制剂是否含多种有效成分， 含几种有效成分，而应是该制剂是否具有特定的临床适用性。以单味中药制备 针剂是这样，以复方中药制备针剂是这样，以复方中药制备针剂也是这样。
为加深理解，现以“小青龙合剂” [1]为例，分析阐述。小青龙合剂方药 出自小青龙汤，系汉代张仲景“伤寒论”方，方药含麻黄、桂枝、白苟、干姜、 法半夏、五味子、细辛、炙甘草共 8 味。原为汤剂，制法为群药共煎法，曹教 授将汤剂改型为现代合剂，采用新法制备，将 8 味中药分成水煎提组、水蒸汽 蒸馏提油组和乙醇渗漉组，水提液与渗漉液混合浓缩达要求后，兑入挥发油， 添加适量辅料即成。同是小青龙汤方药，制成液体口服剂，一种制法是遵古共 煎法，一种制法为现代综合提取法，究竟哪种方法更科学更合理？研究证实， 传统群药共煎法，虽遵循“共溶系统”原则，但总活性成分溶出量不过 50%〜 70%之间[2]，有的连 50%也达不到。具体到小青龙汤的制备，在水提过程中，
代
黑膏药基质，用现代科技手段加工方药，制成新式大膏药巴布剂，要比传统
黑
膏药清洁速效，且无黑染中毒之虑。是否应该从中受到启发，将部分传统膏
贴
类中药制剂改型为现代橡胶膏贴类制剂？或改型为中药巴布剂？我们应当努
力
，
而且必须努力。因为现代橡胶膏贴类制剂及巴布剂的发展趋势已由过去的主
要
治疗慢性病特别是筋骨肌肉皮肤风寒湿病，扩大为治疗内脏病，比如心脏病、
这
是因为，静脉针剂内所含有效成分，能在极短时间内分布于人体大循环和脏
器
组织。不同的成分一般作用于不同的靶点，但也有不同的成分作用于相的靶
点
，
形成靶点竞争。在现代药理学中，p _受体激动剂与 p _受体阻滞剂，就属
于ຫໍສະໝຸດ Baidu
作
用相反，相互竞争同类 p _受体的两种递质，哪一种递质争先，哪一种递质
就
发挥效应。在人体的凝血机制与抗凝血机制中，也有类似情况，即凝血过程
什么是中药制剂现代化？就是在中医理论指导下，继承、发展传统中药制剂， 创造新型中药制剂，使中药制剂具备现代化的高科技含量，更好地为人类健康 事业服务。实现中药制剂现代化，要做的大量的实际工作是运用现代科技手段， 改造传统制剂及制备工艺。但有一个原则，这就是中药制剂现代化必须在中医 理论指导下进行。新中国成立以来，特别是改革开放以来，在中药制剂现代化 方面做了大量工作，但如何正确处理中医理论指导与容纳现代科技手段之间的 关系，至今仍是人们关注的焦点。有人认为，中药制剂容纳现代科技手段，脱 离了中医整体观念。对此，我们可结合实际进行探讨。诞生于两千多年前的中 医理论，固然有其整体观念、辨证施治等合理思维模式，但与一切事物一样， 绝不是尽善尽美，而是有待进一步完善发展和提高，进而应知，中医基本理论， 是告诉我们如何从整体上认识分析人体生理病理和临证配伍问题，但不是也不 能取代具体的制剂手段和工艺。
沿 这条路走下去，争取早日赶上现代制剂飞速发展的步伐。当然，这绝不是说， 对传统中药制剂和技术全盘否定，而是说要一分为二，要有批判的继承，同 时 要运用现代科技手段挖掘和提高传统中药制剂，否则难以实现中药制剂现代 化。
只有这样观察认识问题，才算得上继承、发展中医理论与中药制剂，实现
中药制剂现代化。
在传统屮药制剂中，大膏药及其他膏贴类也曾占据重要地位，在内病外治 方面发挥了重要作用。但用现代科学观察，其制备工艺尚存严重欠缺。概括说: 一是粗料药不分水溶性还是油溶性，一律高温油炸；二是高温长时间熬炼药油， 使已经溶出的油溶性成分碳化殆尽；三是大膏药以铅皂做基质，可造成铅中毒 [3]。比如生肌膏的的制备，原工艺将生地、当归高温油炸，药油又经 26(TC、 60min 熬炼，结果使制剂中的生地、当归主成分鉴别均呈阴性反应。生地、当 时的主要有效成分本来是水溶性（当归挥发油除外）的，油炸效果甚微，再经 高温长时间熬炼，100%损失。针对这种情况，某医院改油炸法为水提法，即先 将当归油溶提出挥发油之后，再与生地水煎浓缩成稠膏兑入制剂，结果实现了 生地、当归主要有效成分的定性定量检测，大大提高了制剂的临床效果，而且 扩大了制剂的适应范围，由原来的治疗中、后期疮疡，扩大为治疗早、中、后 期疮疡。这样的工艺改革，适用于许多中药外用制剂。传统中药膏贴类制剂， 绝大多数都是用“一锅油炸”提取粗料中药饮片，然后高难度温长时间熬炼药 油。由丁•中药有效成分溶出甚少，有的甚至为零溶出，这就使原处方中的大 多 数粗料药味有其名而无其实，造成极大资源浪费。中药制剂现代化的重要内容 之一，就是运用现代科技手段，改造这类原始落后的制备工艺（和剂型）。与 针剂不同，外用膏贴类制剂，多适用于一般慢性疾病，故对组方中药的纯化要 求，可适当灵活。可以是油炸提取物，也可以是水煎提取物，当然还可以是纯 化的有效成分，由于理化性质原因，如果基质仍是油类，水煎提取物及水溶性 有效成分则需先与 W/0 型乳化剂混合，然后与大组分油性基质研兑。加入乳化 剂，不仅能使水溶性提取物及水溶性有效成分顺利地与油性基质混兑，而且还 能优化基质，使基质适合人体生理特点，有利于有效成分的释放、吸收和转运， 加速疾病痊愈。这正是我们改革传统工艺（与剂型）的最终目的。
膏贴类中药外用制剂今后的发展方向，除了改造传统落后制备工艺外，还 应在剂型方面有所创新，逐步向现代外用制剂靠近。大膏药“粗、大、黑”
(铅皂有毒暂且不论），可以仿效现代制剂的“细、小、白”。比如橡胶贴膏
类制剂，原料经过科学提取，制剂轻巧、固着、卫生、生效迅速，疗效确切，
日趋受到国内外重视，并且逐步扩大治疗适应范围。又如，用高分子材料取
与
抗凝血过程，虽然是相反的两种生理病理过程，但在某一步骤上，也有一步
双
选择的趋向，即某一靶点可以与抗凝血成分结合，也可以与凝血成分结合。
三
七中的两大类有效成分，是否如此竞争靶点，尚有待研究，但应高度警惕。
而
三七口服制剂，从胃肠道吸收，历经较长时间，各种成分进入体内有很大的
时
间差，多种成分竞争同类受体的可能性很小，因而活血类成分与止血类成分
肺气喘、肝病、胃痛以及肿瘤等。外贴剂的优点是，药物透皮吸收，避免伤
害
胃肠和心血管系统。但治疗内脏疾病，耍求疗效迅速确切，虽不比针剂快，
但
要比口服制剂快的多。这就要求我们在内脏病外贴剂原料的加工提纯方面向
针
剂原料的加工提纯靠近，靠”粗、大、黑“是不能解决问题的。
由上可知，运用现代科学技术，借鉴现代药剂学的某些手段，是中药制剂 现代化的必由之路。目前，除了汤剂合剂化，汤剂针剂化，外用膏贴类借鉴 现 代橡胶贴膏及巴布剂外，还有大量的新工艺、新剂型引入中药制剂，比如中 药 浓缩丸、中药胶囊剂、中药片剂、中药缓控制剂、中药靶向制剂、中药环糊 精 包合物等，这对开发中药瑰宝起了巨大作用。今后，中药制剂应坚定不移地
汤
剂
制成针剂，其生效速度又要比传统汤剂快得多，从现代医学观点说，还避免
了
肝脏的首过效应。现在已有生脉注射液、参附注射液等用于临床急救，收到
较 好效果。因此，继续研制高效、速效、长效中药针剂，应当是今后制剂开发 工 作的重点内容之一。
针剂的制备，与汤剂合剂化相比，各方面更具特点。因为针剂必须：① 所 含有效成份明确，具有临床治疗针对性；②针剂溶液中，不但剔除了一般汤 剂 中的淀粉、多糖、蛋白质、树胶、纤维等杂质，而且剔除了原中药饮片中主 耍 活性成分之外的其他成分或次要活性成分；③针剂的质量要求很高，静脉及 动 脉注射剂质量要求更高，如 pH 值、渗透压、热源、灭菌、毒副作用试验等， 都 必须达到规定耍求，注入血管中必须保证机体内环境不受损害。比如制备三 七 注射液，有些处方把三七中的氨基酸类止血成分剔除，只是提取三七皂甙和 黄 酮类成分制成注射液，用以活血化瘀，疏通血管。这与传统用药，似有违背。 因为三七的传统用药，大都把活血成分与止血成分共存于同一制剂中，既能 活 血化瘀，又能止血定痛，临床病灶需要哪种活性成分，就吸取哪种活性成分。 但制成针剂，情况与口服制剂就大不相同了。因为针剂的临床针对性很强， 能 达到高效速效的目的。比如用三七皂甙与三七黄酮针剂治疗脑中风或胸痹， 用 针剂静脉注射后，急症会很快解除或减缓。如果针剂中杂有三七止血氨基酸， 那就极可能干扰三七皂甙和三七黄酮的抗凝化瘀功能，延缓加重患者病情。
中药制剂，就剂型和加工而言，汤剂仅是最简单的一种。传统用药，汤
剂
占主导地位，主要因为汤剂剂量较大，吸收迅速，生效快捷，药效强劲，“汤
者荡也，去大病用之”正谓之此，这是值得继承的方面。汤剂改合剂，传承
了
汤剂的优点，极大地提高了方药的整体疗效，更好地体现和发扬中医整体观
念
,
是汤剂的继承和发展。现代中药制剂在“高效” “速效”思想指导下，将
且有麻黄、桂枝、干姜、细辛中的挥发性成分严重损失之弊。这种传统制法造 成了很大的资源浪费，限制了方药疗效发挥。与此相反，现代化制备手段因药 施法：桂枝和细辛含较多挥发油，采用水蒸汽蒸馏法提油；麻黄含生物碱，与 白芍、五味子、甘草合煎，一则白芍、五味子中的有机酸有利丁•麻黄碱的浸出， 二则甘草皂甙具表面活性，有助丁•各成分的煎出；半夏生物碱溶于乙醇，故用 70%乙醇渗漉提取。如此可最大限度地提出和溶存各种活性成分，使方中各药充 分发挥疗效，因而是一套先进科学的提取方法。在组方方面，遵循古方，整体 配伍，体现了中医基本理论；但在具体制备方法方面，却没有照搬“一锅煮” 的“共溶系统”方式，而是全新的综合提取法。事实证明，新式综合提取法所 提出的可测有效成分，种类比“一锅煮”多，含量比“一锅煮”高。比如水蒸 汽蒸馏法收集桂枝、细辛挥发油，乙醇渗漉法提取半夏生物碱，都是古法“一 锅煮”不可比拟的。这样，就使我们对中医理论以及中医理论与现代科技手 段 之间的关系，有了一个崭新的认识，即一切要从实际出发，一分为二，取长 舍 短，传统制剂是这样，现代制剂也是这样。
【摘要】列举中药汤剂、针剂及外敷制剂等试述中药制剂现代化的形式与可 行性。中药制剂现代化的总思路是在中医理论指导下，运用现代化科技手段，
改造传统剂型，创制新式剂型，提高临床疗效。容纳现代科学技术是继承发展 中医理论，实现中医药现代化的必由之路。
【关键词】中药制剂；中医理论；整体观念；现代科技；新式剂型