第五章液体制剂优秀课件

㈡ 防腐措施
1. 防止污染 2. 添加防腐剂
1. 防止污染
⑴ 加强生产环境的管理，清除周围环境的污染源。 ⑵ 加强操作室的卫生管理，保持操作室空气净化的效果。 ⑶ 用具和设备必须按要求进行卫生管理和清洁处理。 ⑷ 加强操作人员个人卫生管理。
2. 添加防腐剂
液体制剂的制备过程中要完全防止微生物污染是很 困难的。
或离子分散在分散介质中形成的液体制剂。
⑵ 高分子溶液剂：由高分子化合物以分子形式分散在
分散介质中形成的液体制剂。
2. 非均相液体制剂
多相分散体系，是一种不稳定的分散体系。 ⑴ 溶胶剂（疏水胶体溶液） ⑵ 混悬剂 不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质
中形成的不均匀分散体系。
⑶ 乳剂 不溶性液体药物以液滴状态分散在分散介质中
形成的不均匀分散体系。
第二节 液体制剂的溶剂
液体制剂的溶剂
溶液剂——溶剂； 溶胶剂、混悬剂、乳剂——分散剂或分散介质。
一、液体制剂优良溶剂的条件
① 对药物应具有较好的溶解性和分散性； ② 化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应； ③ 不应影响药效的发挥和含量测定； ④ 毒性应小、无刺激性、无不适的臭味。
3. 醋酸乙酯
能溶解挥发油、甾体药物及其它油溶性药物。 常作为搽剂的溶剂。
二、液体制剂的防腐
㈠ 防腐的重要性
以水为溶剂的液体制剂，尤其是含有糖类、蛋白质等营 养物质的制剂，易引起微生物的滋生和繁殖，导致发霉 变质。
液体制剂污染微生物不仅严重影响制剂质量，而且微生 物产生的毒素对人体健康有害。
液体制剂中常用PEG300～600。
⑴ 能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。 ⑵ 对一些易水解的药物有一定的稳定作用。 ⑶ 在洗剂中能增加皮肤的柔韧性，具有一定的保湿作用。
㈢ 非极性溶剂
1. 脂肪油 2. 液体石蜡 3. 醋酸乙酯
1. 脂肪油
麻油、豆油、花生油、橄榄油、棉籽油等植物油。
二、液体制剂常用溶剂
㈠ 极性溶剂 ㈡ 半极性溶剂 ㈢ 非极性溶剂
㈠ 极性溶剂
1. 水 2. 甘油 3. 二甲基亚砜(DMSO)
1. 水
⑴ 无药理作用； ⑵ 能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混合； ⑶ 溶解绝大多数的无机盐类和有机药物; ⑷ 制剂中药物不易稳定，容易产生霉变，不宜长久
储存。
2. 甘油
⑴ 能溶解油溶性药物，如激素、挥发油。 ⑵ 容易酸败； ⑶ 受碱性药物的影响，发生皂化反应。
⑷ 多作外用制剂的溶剂，如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。
2. 液体石蜡
分为轻质和重质两种，前者相对密度为0.828～0.860，后 者为0.860～0.890。 ⑴ 能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。 ⑵ 在肠道中不分解也不吸收，有润肠通便作用。 ⑶ 可作口服制剂和搽剂的溶剂。
③ 汞化合物类
➢ 硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、硝甲酚汞等。
④ 季铵化合物类
➢ 氯化苯甲烃铵、氯化十六烷基吡啶、溴化十六烷铵、度米芬等。
⑶ 液体制剂中常用防腐剂
① 羟苯烷基酯类(parabens) ② 苯甲酸与苯甲酸钠 ③ 山梨酸 ④ 苯扎溴铵 ⑤ 其它防腐剂
① 羟苯烷基酯类(泥泊金类)
2. 丙二醇(propylene glycol)
药用品一般为1,2-丙二醇。
⑴ 毒性小、无刺激性； ⑵ 可与水、乙醇、甘油等溶剂任意比例混合，能溶解许多
有机药物； ⑶ 能延缓许多药物的水解，增加药物的稳定性； ⑷ 能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透作用； ⑸ 价格较贵。
3. 聚乙二醇(polyethylene glycol, PEG)
具大蒜臭味，有较强的吸湿性。 本品溶解范围广——万能溶剂。 能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透作用； 但对皮肤有轻度刺激性。
㈡ 半极性溶剂
1. 乙醇 2. 丙二醇 3. 聚乙二醇
1. 乙醇
⑴ 能与极性、半极性溶剂任意比例混合，能溶解大部 分有机药物和药材中的有效成分；
⑵ 20%以上的乙醇即有防腐作用。 ⑶ 有一定的生理作用，易挥发、易燃烧等缺点。
少量的微生物污染，可通过加入防腐剂，抑制其生 长繁殖，达到有效的防腐目的。
⑴ 优良防腐剂的条件
① 在抑菌浓度内无害、无刺激性、无特殊臭味； ② 较大的溶解度，能达到防腐的浓度； ③ 不影响制剂的理化性质和药理作用； ④ 对大多数微生物有较强的抑制作用； ⑤ 本身的理化性质和抗微生物性质应稳定，不易受热和pH
值的影响； ⑥ 在长期贮存时不分解失效、不挥发，不沉淀，不与胶塞
或其它包装材料起作用。
⑵ 防腐剂的分类
① 酸碱及其盐类
➢ 苯酚、甲酚、氯甲酚、麝香草酚、羟苯烷基酯类、苯甲酸及其 盐类、硼酸及其盐类、山梨酸及其盐、丙酸、脱氢醋酸、甲醛、 戊二醛等。
② 中性化合物类
➢ 三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、氯仿、氯己定、双醋酸盐、氯 己定碘、聚维酮碘。
第五章液体制剂
第一节 概述
液体制剂
采用溶解、胶溶、乳化、混悬等分散方法将药物以 离子、分子、胶粒、液滴或微粒状态分散在适宜分 散介质中制成的液体分散体系。
一、液体制剂的特点
1. 优点
① 分散度大，吸收快，发挥药效迅速； ② 能减少某些药物的刺激性； ③ 提高药物的生物利用度。
2. 缺点
① 易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效； ② 体积较大，携带、运输、贮存不方便； ③ 水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂； ④ 非均匀性液体制剂，物理稳定性差。
⑴ 味甜，毒性小； ⑵ 对硼酸、鞣质、苯酚等药物的溶解性特佳； ⑶ 对皮肤有保湿、滋润、延长局部药效、缓和刺激性等
作用，常作为粘膜用药物的溶剂，如酚甘油、硼酸甘 油、碘甘油等。 ⑷ 含量12%以上，制剂带忧甜味且能防止鞣质的析出； 含量30%以上有防腐作用。
3. 二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide, DMSO)
二、液体制剂的质量要求
1. 均相液体制剂应是澄明溶液； 2. 非均相液体制剂药物粒子应分散均匀， 3. 口服口感适宜，外用应无刺激性； . 保存和使用过程不应发生霉变。
三、液体制剂的分类
1. 均相液体制剂 2. 非均相液体制剂
1. 均相液体制剂
均匀分散体系，外观上澄明。 ⑴ 低分子溶液剂（溶液剂）：由低分子药物以分子