糖尿病新药Victoza、Onglyza艰难上市

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沙格列汀的市场前景评估教学文案

沙格列汀作者：辛思名称：沙格列汀英文名称：saxagliptin原研商品名：ONGLYZA原研企业：施贵宝申报类别：化药6类原研上市时间：2009年8月在美国首次上市；随后在英、德、欧盟、日本等主要国家上市，2011年在中国获批进口。

受理企业和时间：施贵宝（原研进口）、科伦、石药、恒瑞、齐鲁、正大天晴、北京万生、江苏奥赛康、河北天成等规格：5mg、2.5mg适应症：II型糖尿病。

目前最快进度：原研上市，国内仿制企业半数以上获得临床批文。

预测最早上市时间：2019年获批可能性：★★★★（口服）新药看点：。

预计未来市场规模：3亿预计临床前研发费用：800-1500万生产批文转让费用：3000万以上临床批文转让费用：1000万项目并购价值：★★☆新药述评：2型糖尿病无论在世界，还是中国，都是大病种。

由于活动量和体力劳动的减少，以及高热量食物的摄取增加，2000年全球估计有1.7亿2型糖尿病患者，预测到2030年将翻倍，达到3.6亿，届时糖尿病患者将占当时全球人口的4.4%。

中国的糖尿病患者人数，2010年估计在4000万人左右，占我国总人口的3%左右。

预计到2020年糖尿病患者人数将达到6300万人。

糖尿病到目前为止仍无根治性的治疗方法，除了运动和饮食控制外，主要就是靠长期药物控制。

20世纪，糖尿病的治疗药取得了长足的进步，先后开发出了胰岛素、二甲双胍、磺酰脲类、噻唑烷二酮类、糖苷酶抵制剂类等多种不同机理的降糖药。

尽管这些药对于控制血糖，减少并发症起到了重要的作用，但由于糖尿病患者胰岛功能的进行性衰退，糖尿病的发展仍具有渐进性，约有半数的患者不能将HbA1c（糖化血红蛋白）指标保持在推荐水平（7%以下）。

医学研究表明，2型糖尿病发病和进展的一个重要原因是胰岛功能的进行性衰退，包括β细胞胰岛素分泌缺陷和α细胞胰升糖素不适当的分泌增加，造成胰岛素/胰升糖素比例失调。

2型糖尿病的核心是胰岛β细胞和α细胞的异常。

1型糖尿病即将批准上市

1型糖尿病新药即将批准上市1型糖尿病简介1型糖尿病是一种自身免疫性疾病,患者的胰岛素分泌细胞被自身免疫系统攻击并破坏,导致胰岛素分泌不足或缺乏。

这种病多发于儿童和青少年,也可能发生在成年人身上。

患者需要终身依赖外源性胰岛素治疗,以维持血糖水平的稳定。

现有治疗方案的局限性目前,1型糖尿病的治疗主要依赖于注射胰岛素。

患者需要频繁监测血糖水平,并根据血糖水平调整胰岛素剂量。

这种治疗方式虽然有效,但也存在一些局限性:1.注射胰岛素可能导致低血糖等不良反应。

2.频繁注射给患者带来了生活质量的影响。

3.胰岛素治疗无法从根本上解决胰岛素分泌细胞被破坏的问题。

新药研发进展近年来,科研人员一直在努力研发新的1型糖尿病治疗方法。

其中,一种名为”Teplizumab”的新药已经完成了临床试验,有望在不久的将来获得批准上市。

Teplizumab是一种人源化单克隆抗体,能够特异性结合到T细胞表面的CD3受体,从而抑制T细胞的活性,阻止自身免疫反应对胰岛素分泌细胞的破坏。

临床试验结果表明,Teplizumab能够延缓1型糖尿病的发病进程,改善患者的胰岛素分泌功能。

与传统的胰岛素治疗相比,Teplizumab具有以下优势:1.通过抑制自身免疫反应,从根本上延缓疾病进展。

2.改善胰岛素分泌功能,减少外源性胰岛素的依赖。

3.给药方式更为便捷,两周给药一次,减少注射频率。

新药上市前景Teplizumab的临床试验结果令人鼓舞,有望为1型糖尿病患者带来新的治疗选择。

专家预测,该药有望在未来1-2年内获得批准上市。

一旦上市,Teplizumab有望惠及广大1型糖尿病患者,特别是新诊断的患者。

早期干预能够更好地保护残存的胰岛素分泌细胞,延缓疾病进展。

对于已经使用胰岛素治疗多年的患者,Teplizumab也可能带来治疗方案的优化,减少胰岛素用量,提高生活质量。

结语1型糖尿病是一种严重的慢性疾病,给患者的生活带来了巨大影响。

Teplizumab等新药的研发为患者带来了新的希望。

沙格列汀片saxagliptin用于治疗成人的2型糖尿病

新泽西州普林斯顿，伦敦，2009年7月31日─百时美施贵宝（NYSE:BMY)及阿斯利康（NYSE:AZN)于今日宣布，ONGLYZA™ (saxagliptin沙格列汀片)（一种二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂）已经获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

ONGLYZA™可作为饮食和锻炼的辅助治疗，改善2型糖尿病成人患者的血糖控制情况。

ONGLYZA™每日服用1次，可与常用处方口服降糖药：二甲双胍、磺脲类或噻唑烷二酮类（TZD）药物联用，也可单用，可显著降低糖化血红蛋白（A1C）水平。

ONGLYZA™不应用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒（某些酸的水平升高，如血液或尿液中的酮体水平升高）。

目前尚未研究ONGLYZA™和胰岛素的联用。

近一半的2型糖尿病成人患者采用目前的治疗方法血糖控制不达标百时美施贵宝研发部执行副总裁、首席科学官及总裁、医学博士埃利奥特•西格尔（Elliott Sigal）谈道：“ONGLYZA™获得FDA的批准对于每天努力控制血糖的2型糖尿病成人患者来说是一项重大的进展。

近一半的成人患者采用目前的治疗方法未能控制血糖，因此需要多种药物联合治疗。

我们开展的临床试验项目已经证明，ONGLYZA™与其他疗法联用或单用治疗时均可改善糖化血红蛋白的水平。

”阿斯利康首席执行官大卫•布伦南（David Brennan）说道：“2型糖尿病是成人患者和医生每日所面临的一项挑战。

ONGLYZA™获得FDA批准之后，医生和成人患者获得了一种重要的，改善血糖控制的新疗法。

阿斯利康与百时美施贵宝之间开展了密切合作，以期进一步了解如何最好地治疗这种颇具挑战性的疾病，从而帮助成人患者达到治疗目标。

ONGLYZA™正是我们合作的成果。

”ONGLYZA™的获批基于一个临床开发项目，该项目包括约5000名受试者，其中4000多名使用了ONGLYZA™。

在控制饮食和锻炼基础上，该开发项目的组成包括：将ONGLY ZA™加用于其他口服降糖药（包括二甲双胍、磺脲类中的格列苯脲和TZDs）的研究；在初次接受治疗的成人糖尿病患者中，开始便联合使用二甲双胍和ONGLYZA™的研究；以及单药治疗研究。

国家药监局附条件批准纳鲁索拜单抗注射液上市

国家药监局附条件批准纳鲁索拜单抗注射液上市
佚名
【期刊名称】《中国处方药》
【年(卷),期】2024(22)1
【摘要】近日,国家药品监督管理局通过优先审评审批程序附条件批准上海津曼特生物科技有限公司申报的纳鲁索拜单抗注射液(商品名:津立生)上市。

该药品用于治疗不可手术切除或手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤成人患者。

纳鲁索拜单抗注射液(JMT103)为重组全人源抗核因子-κB受体活化因子配体(RANKL)单克隆抗体,通过与细胞表面的RANKL特异性结合。

【总页数】1页(PI0001)
【正文语种】中文
【中图分类】R73
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最具潜力十大新药

最具潜力十大新药5月4日美国行业评估商标准普尔（Standard&Poor’s）在其数据网站上发布了10个进入研发后期、预计未来两年有可能在美国上市的最具市场前景的新药汇总报告。

这十个新药分别为：1.Denosumab (骨质疏松症)/安进制药(标准普尔信用评级：A+)入选原因：因为安进公司的大分子药物核心产品组合处于高度成熟期，最近几年正面临着销售低速增长。

由于种种原因，占该公司销售额90%以上的高端产品阿法达贝泊汀（（darbepoetin alfa，Aranesp）、阿法依泊汀（Epoetin Alfa，Epogen）、聚乙二醇化非格司亭（pegfilgrastim，Neulasta）、非格司亭（filgrastim，Neupogen）及依那西普（etanercept，Enbrel），预计在今后5年不会有实质性增长（还可能有所下滑）。

状态：2008年12月向FDA提交申请，如在规定时限内获得FDA批准，预计该产品将在2009年后期上市。

简介：Denosumab是一种针对核因子k B配体受体活化因子（RANKL）的人源化单克隆抗体。

RANKL是骨代谢过程中重要分子，是骨重吸收主要信号。

安进公司已经完成Denosumab对更年期妇女和药物引起的乳腺癌及前列腺癌患者骨质疏松的治疗和预防的III期临床研究，取得了肯定结果。

预防前列腺癌患者骨转移和预防乳腺癌、前列腺癌及实体瘤患者骨相关事件的III期临床试验将分别在2009年底和2010年结束。

用于预防骨质疏松患者骨折，每年只需用药两次，与目前需要每天或每周给药的药物相比，其依从性将大大提高。

2. Brilinta (AZD6140; 动脉血栓)/阿斯利康(S&P credit rating, AA-)入选原因: 阿斯利康公司最近两年在进入最后阶段的药物研发方面取得了长足进步，无论内部研发还是外部合作方面都有所改观，而此前的2006年则显得较弱。

DPP4新药瑞格列汀,四大降糖优势成“新宠”

DPP4新药瑞格列汀，四大降糖优势成“新宠”
提起来列汀类降糖药物，想必大家并不陌生。

市面上常见的有西格列汀，维格列汀、阿格列汀、沙格列汀和利格列汀，这五种列汀药物又被称为“五朵金花”。

这类药物具有全新的作用机制，通过减少内源性胰高血样肽-1的降解，进而发挥降糖作用。

今天咱们要说的是被称为“国货之光”的瑞格列汀。

瑞格列汀同样也属于DPP4抑制剂，是我国国内一家医药公司，自主研发的一款新的DPP4抑制剂。

在2023年6月经过国家药品监督管理局批准上市，为糖尿病患者的个体化治疗，提供了新的选择。

那么，该药物有哪些优势呢？今天咱们就来盘点。

一、进入国家医保
2023年12月国家公布的医保目录中，通过医保谈判，磷酸瑞格列汀片首次纳入国家医保目录，能够让更多的患者享受比较实惠的价格，这对于大多数的糖尿病患者是非常友好的，减轻了他们的经济负担。

二、安全性更高
研究表明，该药物使用过程中，具有不引起体重增加、不产生低血糖、胃肠道副作用低等优势，非常适合于低血糖风险高和需要减重的患者。

且大数据表明，即使是在肝肾功能不全的患者中，也可安全使用。

三、降糖作用温和
瑞格列汀降糖作用比较温和，在众多的口服降糖药物中，属于中等水平。

因此，大多数患者单独服用该药物不能很好的降低血糖水平时，可以与其他降糖药物联合使用。

四、给药方案更加灵活
需要明确的是，该药物可单药也可与二甲双胍等其他降糖药物联合使用。

且药动学结果显示，该药物生物利用度不受进食影响，饭前饭后服用均可。

服用方案也比较灵活，既可一天一次给药，也可以一天两次服用，这在一定程度上也提高了患者的依从性。

传奇降糖药从毒蜥蜴到一周一次治疗

传奇降糖药从毒蜥蜴到一周一次治疗作者：来源：《科学大观园》2019年第12期随着人们生活水准的提高，这种曾被称为“富贵病”的糖尿病患病率在全球范围内正处于快速上升期，日益成为严重威胁人类健康的全球性慢性疾病。

一个世纪以前，班廷将胰岛素用到了糖尿病的治疗上，揭开了人类攻克糖尿病的历史巨幕。

在糖尿病治疗领域，不乏传奇的故事，而形形色色的降糖药背后也有许多故事。

比如，从苹果树皮中“孕育”出的那些被称作“格列净”的SGLT2抑制剂;再比如，从毒蜥蜴身上找到的GLP-1受体激动剂。

百泌达和百达扬是最早获批的此类药物，已有近20万中国糖尿病患者使用，如果能顺利进入到医保的行列，这将为更多2型糖尿病患者带来福音。

这经典的GLP-1受体激动剂，到底是怎样一步步走到我们跟前的呢？来自狗狗的灵感19世纪下半叶，欧洲生理学家开始关注胰腺内外分泌的机制。

这段时间，内分泌学接连迎来了几个重大突破。

一、证实了胰腺是糖尿病的起源部位。

二、1901年美国医生Eugene opie将胰腺的两个功能区分开了：胰腺的外分泌腺主要分泌胰液，调节消化功能;内分泌腺是胰岛，主要调节血糖。

三、1905年科学家在胃肠道内发现了第一种动物激素——肠促胰液素。

肠促胰液素，顾名思义，促进胰液的分泌。

换句话说，肠促胰液素可以促进胰腺外分泌腺的分泌。

这引起了科学家们的强烈好奇：既然胃肠道可以分泌促进胰腺外分泌的激素，那存不存在促进胰腺内分泌的激素呢？20世纪20年代，随着胰岛素的发现，科学家们决定组成“阵线联盟”，一起揭开胃肠分泌胰腺内分泌激素的秘密。

幸运的是，1930年，比利时生理学家Jean La Barre 和他的同事，在对十二指肠提取物进行实验时发现了两个有趣的现象：一个是他们发现，肠促胰液素在复杂的狗狗实验中刺激了狗狗胰腺内分泌腺的分泌;另一个是，十二指肠提取物中的某种成分降低了狗狗的血糖浓度，但对狗狗的胰腺外分泌腺没有影响。

La Barre怀疑，狗狗血糖降低正是因为这种特殊成分刺激了胰岛的分泌，于是，便把它命名为“肠促胰素”。

糖尿病治疗的新进展

糖尿病治疗的新进展糖尿病（Diabetes）是一种常见的代谢疾病，发病率逐年上升，严重影响人们的健康和生产生活质量。

糖尿病患者的胰岛细胞功能障碍造成胰岛素的分泌不足或者胰岛素抵抗，导致血糖升高，进而损害器官和组织，引起一系列并发症，如心血管疾病、眼病、肾病等。

传统的糖尿病治疗方法包括：饮食管理、体育锻炼、口服药物和注射胰岛素。

然而，随着科技进步和药学研究的不断深化，糖尿病治疗的新进展不断涌现，为患者的康复提供了更好的选择。

一、生物仿制药（Biosimilars）生物仿制药是与已有的原始生物药等效的一种生物相似药物，通过与原始药物的分子结构以及生物学特性相似度和生物等效性逐一比较，达到了与原始药物同样的药效和安全性，但价格却更低廉。

在糖尿病治疗中，生物仿制药也逐渐成为了医生和患者更为关注的一种新选择。

例如，卡格列净（Canagliflozin）是一种可信赖的药物，是新型的二糖基肝糖尿病酯酶（SGLT2）抑制剂，采用口服给药方式，能够有效调节血糖水平，降低患者的血糖，提高胰岛素的分泌，缓解患者的症状。

同时，卡格列净也被生物制药公司仿制生产，并被各大医院广泛使用，成为治疗糖尿病的新药物选择。

二、创新药物研究除了传统的糖尿病治疗方法外，研究人员也在不断尝试推出一些创新药物。

例如，GLP-1受体激动剂是一类基于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的药物，能够刺激胰岛素的分泌，降低血糖水平，同时也减轻了胰岛素的IDDM（摄入性糖尿病）的风险；另一方面，大约50%的糖尿病患者存在不同程度的食欲控制障碍，因此应用可食用的、能够刺激食欲的胜肽Y（Y-Peptide）药物，也成为了一个研究的热点问题。

此外，基于人体自身生理和代谢特点，研究人员也在尝试将微生物代谢产物应用于糖尿病的治疗中。

肠道微生物是人体中的重要代谢器官，具有极高的多样性，可以发挥多种代谢功能，包括葡萄糖代谢、胰岛素生成等，它们可以作为治疗糖尿病的关键诱导物质，刺激机体的代谢、恢复胰岛素的正常生成功能、维护人体内部环境的稳定等，从而达到治疗糖尿病的效果。

2024年薄芝糖肽注射剂市场发展现状

#薄芝糖肽注射剂市场发展现状##概述薄芝糖肽注射剂作为一种治疗2型糖尿病的药物，具有一定的市场潜力。

本文旨在分析薄芝糖肽注射剂市场的发展现状，并提出一些建议。

##市场规模薄芝糖肽注射剂市场规模在过去几年中有了明显的增长。

糖尿病患者数量的不断增加以及对治疗效果要求的提高，促使了薄芝糖肽注射剂市场的发展。

根据统计数据，薄芝糖肽注射剂市场在过去五年中年均增长率达到了10%。

预计在未来几年内，市场规模还将保持稳定增长。

##竞争态势薄芝糖肽注射剂市场上存在一些竞争对手，其中最主要的包括其他治疗糖尿病的药物。

这些竞争对手一方面来自传统的药物治疗，如胰岛素注射剂和口服药物，另一方面来自其他新型糖尿病治疗药物的不断涌现。

因此，薄芝糖肽注射剂在市场上的竞争压力较大。

##市场机会尽管薄芝糖肽注射剂市场面临竞争，但仍然有一些机会可以利用。

首先，随着人们生活水平的提高，糖尿病患者数量将继续增加，这为薄芝糖肽注射剂提供了一个潜在的市场。

其次，薄芝糖肽注射剂具有一定的优势，如用药方便、治疗效果好等，这些优势也为市场发展提供了机会。

另外，通过不断进行研究，进一步发掘薄芝糖肽注射剂的潜力，也是一个市场机会。

##市场挑战薄芝糖肽注射剂市场仍然面临一些挑战。

首先，市场竞争激烈，要在竞争中脱颖而出并不容易。

其次，疗效方面还需要进一步的研究和改进，以满足不同患者的需求。

此外，价格也是一个挑战，薄芝糖肽注射剂相对其他药物来说价格较高，这也限制了一部分患者的选择。

##发展趋势在未来几年内，薄芝糖肽注射剂市场有几个发展趋势。

首先，随着科技的进步，薄芝糖肽注射剂的治疗效果将进一步提高。

其次，市场竞争将更加激烈，新型糖尿病治疗药物的不断涌现将对市场格局产生影响。

此外，薄芝糖肽注射剂的价格可能会进一步下降，使其更加受到患者的欢迎。

##建议针对薄芝糖肽注射剂市场的发展现状，我们提出以下建议：1.加大市场宣传力度，提高薄芝糖肽注射剂的知名度和市场份额；2.不断进行研发和创新，提高薄芝糖肽注射剂的治疗效果；3.在价格方面进行调整，以吸引更多的患者选择薄芝糖肽注射剂；4.加强与医疗机构和医生的合作，提供更好的产品支持和服务；5.关注市场动态，及时调整战略，以应对市场竞争和变化。

糖尿病药物文迪雅美欧受限

２１００年１０月第７卷第２９期
・
临床研究・
发症率，者术前行病椎Ｃ笔Ｔ薄层扫描，于以下情况禁用或对
痛有效缓解。长期使用降钙素药物时不良反应小，见面色偶潮红及短期内食欲下降。用特殊处理．自行消退。不可密钙息
形外科杂志，０３１（）９ — ９．２０９４：４２６２
【】王东民，玲，荫华．视乳腺癌病人治疗中的心理问题ｆ１国实用４徐刘重ｌＪ中
外科杂志，０８２（）８ — ８．２０．８７：５５７５
２０。（）７ — ９．０８１４：９４１９４［０１】李书纲，习生，野．盖息治疗骨质疏松骨痛的疗效观察ｆ．都翁田密Ｊ首］医学，０。（）９４．２０７２： — ００３［１钟丽华．息治疗骨质疏松症的疗效叨．用医学杂志，０９５１８．１】密盖实２０，（）２２：
剂组在同样时间内骨小梁丢失情况明显阎美国的４。２个中心
ｒｌｆｎｐｎｌｔｉｚｔｎＩ】ｐｎ，００２（）２ — ２．ｅｉｄｓｉａａｌａｉＪＳｉｅ０，５８：３９８ｅａｓｂｉｏ．２９【］武政，贵胜．体成形术的进展［．国矫形外科杂志，０，７６：５王椎Ｊ中１２９１（）０
（收稿日期：０００ — ６２１ —４２）

国际抗糖尿病药物研发新进展_杜海洲

185 PROGRESS IN PHARMACEUTICAL SCIENCES 2014,38 (3):185-195
国际抗糖尿病药物研发新进展
杜海洲 *
（解放军医学图书馆，北京100039）
[ 摘要 ] 根据美国药物研究与生产商协会 (PhRMA) 发布的相关报告和新药数据库中的数据，对 2013 年至今进入Ⅲ期临床试验或递交新药申请 (NDA)/ 生物制剂许可申请（BLA）的用于治疗糖尿病及其相关疾病的 65 种候选新药的临床研发情况进行综述。将这些候选新药分为非胰岛素类、胰岛素类和复方制剂类抗糖尿病药，并重点对递交 NDA/BLA 或已获得批准的抗糖尿病新药开发进行了分析和讨论。 [ 关键词 ]抗糖尿病药；胰岛素；非胰岛素类抗糖尿病药；复方制剂；新药 [ 中图分类号 ]R977.15[ 文献标志码 ] A[ 文章编号 ] 1001-5094（2014）03-0185-11
糖尿病 (diabetes mellitus，DM) 是一种由于胰岛素分泌缺陷和 ( 或 ) 胰岛素作用障碍所致以高血糖为特征的代谢性疾病。据国际糖尿病联盟（IDF）估计，2013 年全世界有 3.82 亿人患糖尿病，并有 3.16 亿葡萄糖耐量受损 (IGT) 的人处于患糖尿病的高风险 [1]。由于全球肥胖人群扩大，糖尿病的发病率呈上升趋势，如不进行干预，到 2035 年其患者人数可能会增加到 4.71 亿。自 1921 年加拿大 Banting 等人发现胰岛素并成功用于临床以来，糖尿病得到了很好的治疗和控制，并且已有 40 多种抗糖尿病药获得批准用于治疗糖尿病，但目前 1、2 型糖尿病尚不能完全治愈 [2]，糖尿病患者对安全有效的糖尿病治疗药物的需求仍得不到充分满足，这极大地促进了抗糖尿病新药的研发，开发作用于新靶点、可避免传统抗糖尿病药物副作用的 2 型糖尿病治疗新药已成为国内外研究开发的热点。据对美国药物研究与生产商协会（PhRMA）发布的报告 [3-4]

我国自主研发的新型降糖药――多格列艾汀

2.发生低血糖风险低当葡萄糖浓度升高时，多格列艾汀与葡萄糖激酶结合，葡萄糖激酶活性增强，快速调动血糖调控核心器官各司其职，降低血糖浓度；当葡萄糖浓度低时，多格列艾汀与葡萄糖激酶解离，减少了发生低血糖的风险。胰岛素的发现，让糖尿病的治疗发生了革命性的变化。随后，磺脲类药物、α糖苷酶抑制剂、双胍类药物、格列奈类药物、恶唑烷二酮类药物、GLP-1 受体激动剂、DPP-4抑制剂、 SGLT-2抑制剂等一系列创新疗法的出现，已经让糖尿病变成一种可管可控的慢性疾病。目前中国糖尿病患病率高达11.6%，拥有超过1亿的庞大糖尿病人群及不计其数的“后备军”，而全新机制的多格列艾汀的获批将为人类攻克糖尿病增添一枚新的利器。笔者希望更多的好药特别是中国研发的好药被发明出来，造福广大糖尿病患者。
总结起来，多格列艾汀片降糖有两大优点：
1.肾功能不全患者无需调整剂量
多格列艾汀拥有氨基酸类化学结构，在人体内无主要代谢产物，体内无明显蓄积。这种新结构使得药物绝大部分不通过肾脏排泄，可做到在肾功能不全患者中使用无需调整剂量，为广大患有2型糖尿病合并肾功能不全的患者提供了全新的治疗选择。
用药之道
我国自主研发的新型降糖药――多格列艾汀
□哈密市第二人民医院血透室住院医师丁莉哈密市中心医院药剂科主管药师张海伟
2型糖尿病是一组以胰岛素抵抗及胰岛β细胞功能进行性衰退为特征的慢性代谢性疾病。近年来，糖尿病患病率急剧增长，预计到2045年全球糖尿病患者将增长至6.93亿。目前临床用于治疗2型糖尿病的降糖药物种类繁多，机制各异，但都无法阻止胰岛β细胞功能进行性衰退，病程进展难以逆转。让人振奋的消息是，中国自主研发、全球首创的降糖新药—— 多格列艾汀片已经获批上市，全新的作用机制有望使胰岛功能焕发活力。

糖尿病药文迪雅或可诱发心脏病在欧洲撤市

提出警告，文迪雅可能会诱发心脏病。在接下来的国国家食品药品监督管理局紧密合作，配合做好相几年里，“ 迪雅 ” 就其副作用多次陷入舆论风波。关工作。文
２００９年６月，国际相关组织又提出，报告的心脏病与文迪雅中的罗格列酮没有关系。直到今年９月２３日，欧洲和美国药物监管机构向外公布，由于文迪
ＧＳ建议：者不要随意停药Ｋ患
陆琪同时表示，ＧＳ将尽快与医生进行沟通，Ｋ在中国外部网站上发布了患者告知信息：由于２型
糖尿病是一种慢性疾病，良好的血糖控制对于糖尿病患者来说非常重要，我们建议服用含有罗格列酮
广州２％左右的糖尿病患者在使用此药物，药的监管措施。０
监局称国内正做进一步检测评价
近日，“ 迪雅在欧洲被撤市 ” 的风波引起了文人们的关注，“ 迪雅 ” 是全球最大药剂集团—— 文
ＧＳ表态：合ＳＤＡ的相关工作Ｋ配Ｆ
会撤出中国市场目前尚无定论。
自１９年上市以来，“ ９９文迪雅”很快就成为糖
不过，他表示已经停止了在全球所有国家，包
尿病患者的常用药，但在２００３年２月，世卫组织括中国在内的对文迪雅的所有推广。并将继续与中

贝沙格列净合成路线

贝沙格列净合成路线1. 贝沙格列净的基本信息贝沙格列净是一种用于治疗2型糖尿病的口服药物，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。

它的化学名称为萨克里塞普（Saxagliptin），商品名为Onglyza。

贝沙格列净通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的浓度，从而降低血糖水平。

2. 贝沙格列净的合成路线步骤一：合成底物贝沙格列净的合成路线以底物吡咯甲酸为起始物质。

首先，将吡咯甲酸与氯乙腈反应生成氯乙腈吡咯甲酸酯。

然后，通过加入乙醇和氢氧化钠使其发生水解反应，得到目标产物底物。

步骤二：合成中间体将底物与芳香胺进行缩合反应，生成中间体。

此步骤中，底物与芳香胺在碱性条件下反应，生成缩合产物。

步骤三：合成贝沙格列净在合成中间体的基础上，通过进一步的反应生成贝沙格列净。

具体步骤包括：1.与醚化剂进行反应，生成醚化产物。

2.在碳酸钠存在下进行缩合反应。

3.加入过氧化氢和乙腈使其发生氧化反应。

4.最后通过适当的结构修饰和纯化步骤得到最终产品。

3. 贝沙格列净的药理作用贝沙格列净通过抑制DPP-4酶的活性，增加胰高血糖素（GLP-1）和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的浓度，从而降低血糖水平。

GLP-1是一种由肠道分泌的激素，在食物摄入后刺激胰岛素分泌，并抑制葡萄糖产生。

IGF-1则促进胰岛β细胞增殖和保护β细胞功能。

4. 贝沙格列净的临床应用贝沙格列净作为2型糖尿病的口服药物，被广泛应用于临床治疗中。

它可以单独使用，也可以与其他降血糖药物如二甲双胍联合使用。

贝沙格列净可有效控制血糖水平，改善胰岛功能，并具有较好的安全性和耐受性。

5. 贝沙格列净的不良反应和注意事项贝沙格列净在临床应用中可能出现一些不良反应，包括头晕、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。

此外，个别患者可能出现过敏反应和皮肤反应。

在使用贝沙格列净时需要注意以下事项：•对该药物过敏者禁用；•孕妇、哺乳期妇女及18岁以下儿童慎用；•患有心脏病、肾功能障碍或肝功能异常的患者慎用；•在服药期间要定期监测血糖水平。

DPP-4 抑制剂降糖药欧唐宁利格列汀中国上市引领“全面考量

新型DPP-4抑制剂降糖药欧唐宁®(利格列汀)中国上市引领“全面考量综合治理”糖尿病治疗新理念11月14日将迎来第23个世界糖尿病日，今年的世界糖尿病日的主题是“保护我们的未来”。

但是2010年新英格兰医学杂志发表的《全国糖尿病流行病学调查》显示，中国的糖尿病总患病人数约为9240万人，这一数字是2002年的三倍1而更为严重的是，糖尿病前期的患病率已高达15.5%2。

中国的糖尿病防治未来极其堪忧。

就中国的糖尿病防治现状而言，糖尿病患者如何在正确的治疗理念指导下选用正确的药物已经上升为一个关系国计民生层面的重要议题，备受瞩目。

中华医学会糖尿病学分会主任委员、中山大学附属第三医院副院长翁建平教授介绍，糖尿病已经进入个体化治疗时代，最新的理念不再以降糖为单一目标，而需综合考虑肝肾功能、低血糖、体重增加、心血管风险、经济成本等多种因素，这六个面组成一个“魔方”，时刻困扰着糖尿病患者，而“全面考量综合治理”的糖尿病治疗新理念，有助于解开这个“魔方”，并且这一理念也得到了国内外权威指南的推荐。

随着新型DPP-4抑制剂欧唐宁®(利格列汀)在中国的上市，将使这一科学治疗理念也将被更多的中国专家和患者所接受，有利于应对中国严峻的糖尿病防治挑战。

一体六面，面面俱到《柳叶刀》杂志曾刊文指出，人类可以打赢降血糖的战役，却可能输掉征服糖尿病的战争。

翁建平教授讲述：“攻克糖尿病就像是解开一个魔方，我们不能只满足于血糖降低这一个层面，应考虑到低血糖风险、心血管风险、体重控制、肝肾安全问题、及经济成本其它五个层面。

”血糖控制目标应该个体化，对不同患者应设立不同的控制目标，控制指标的任何改善都将对患者有益，并将会降低相关危险因素引发并发症的风险。

12010-11-9 中国疾病预防控制中心，/mtdx/mxfcrxjbxx/201011/t20101109_39244.htm 2新英格兰医学杂志，《全国糖尿病流行病学调查》/doi/full/10.1056/NEJMoa0908292#t=article翁建平教授指出，对于不同的糖尿病患者，尤其是老年患者、肥胖患者、合并高血脂或高血糖患者，肾功能不全患者，应采取差异化的治疗方案，仅仅以单一的降低血糖为目标的是无法满足患者的个体化治疗需求的。