三种剂型比较

软胶囊剂的制备方法
1. 压制法
药液 胶带
2.滴制法－球形软胶囊
温 度 ， 密 度 不 同
喷入速度不同
影响滴制法制胶 丸的因素：
①明胶的处方组成 ②胶液的粘度； ③药液、胶液及冷 却液的密度
④温度条件

肠溶胶囊剂的制备
特点：在肠液中溶解，胃液中不溶解 于明胶制成的空胶囊外涂上肠溶性材料如CAP(邻苯 二甲酸醋酸纤维素)。
制药工业上，常以目数来表 示筛号及粉末的粗细，多以 每英寸（2.54cm）长度有多 少孔来表示，例如每英寸有 200个孔的筛号称为200目筛 ，筛目号越大，粉末越细。

粉末粗细的实例：
易溶于水的药物，不必过细（水杨酸钠） 刺激性药物，不宜过细 红霉素等胃中不稳定药物，不宜过细 难溶性药物，需较细 不溶性药物用于保护胃、肠粘膜时，应制成最细粉 （思密达）
ห้องสมุดไป่ตู้
胶囊剂（capsules）
硬胶囊剂：
①可掩盖药物不良臭味 ②生物利用度高 ③提高药物的稳定性（如维生素、抗 生素等） ④ 可定时、定位释放药物 ⑤有利于识别，外表美观
一、分类 及特点
软胶囊剂：
①可塑性强，弹性大 ②可包含液体药物或含油量高的药 物
肠溶胶囊剂
在肠液中溶解，胃液中不溶解
二、胶囊剂的制备

分剂量
1、将混合均匀的散剂，按需要的剂量分成等重份数的
过程叫分剂量。 2、常用方法：
目测法：用于药房小量配置，含毒性药散剂不用此法。 重量法：剂量准确、效率低，难以机械化。常用于含毒性 药或贵重细料药的散剂
容量法：效率高，准确性稍差。工业常用散剂自动包装机 ，散剂自动定量机都以此为原理。
三、散剂的吸湿、包装与贮存

中药颗粒剂的制备
工艺流程： 提取 精制 制软材 制粒 干燥 整粒 质检包装
1. 提取：加水煎煮提取；采用乙醇渗漉或回流提取， 2. 精制：回收乙醇，浓缩成稠浸膏（相对密度为1.3-1.4 左右）。 3. 制软材，制粒：将稠浸膏与辅料（淀粉、糖粉等）混合，再加 入用水或稀乙醇溶解的粘合剂溶液进行制软材（捏合）后，挤压 制粒，也可采用沸腾制粒法一次制粒。 4. 干燥: 干燥温度以60－80℃为宜，温度应逐渐上升，否则颗粒表 面干燥过快，易形成一层硬壳而影响内部水分的蒸发。且 颗 粒中的糖粉骤遇高温易融化，使颗粒变得坚硬。 5. 整粒
混悬性颗粒剂
泡腾性颗粒剂 ：遇水能产生大量气泡
二、颗粒剂的制备

制备流程
过筛 混合 捏合 制粒 干燥 整粒 质检包装。 1. 捏合：将药物与辅料（淀粉、乳糖等）混合，再加入用水或有机溶剂溶
化学药物颗粒剂的制备
解的粘合剂溶液进行捏合。 2. 制粒： 挤出制粒法 3. 干燥： 常压干燥、真空干燥及沸腾干燥法（已在浸出制剂中讲过）。 4. 整粒与分级 干燥后的颗粒先过一号筛，将未能通过的大板块进行解碎，后再过四 号 筛，进行分级。细粉及粉末部分可重新制粒，或并于下次同一批药 粉中， 混匀制粒。 5. 包衣：有时为了达到矫臭、矫味、肠溶或缓释长效的目的，采取薄膜包衣 ，常用辅料有HPC，HPMC，EC等。
1、吸湿： 固体表面吸附水气的现象。 具有水溶性的药物粉末在较低相对湿度环境时一般不 吸湿，但当提高相对湿度到某一定值时，能迅速增加吸湿 量，此时的相对湿度称为临界相对湿度（critical relative humidity,简写CRH ）。
CRH值越大，越 不易吸湿，反之，越 易吸湿。
生产散剂时，车 间湿度应控制在药物 混合物的CRH值之下
痱子粉 水杨酸 硼 酸 氧化锌 升华硫 麝香草酚
14g 85g 60g 40g 6g
薄荷脑 6g 薄荷油 6ml 樟 脑 6g 淀 粉 100g 滑石粉 加至1000g
产品出口
检查 包装。 1、粉碎 常用粉碎器械：
1. 研钵(瓷，玻璃) 2. 流能磨 3. 球磨机 4. 万能磨粉机
加料斗
高压气流

球磨机
六罐球磨机

万能磨粉机

2、过筛
一般散剂均应过六号筛，儿科和外用散剂应通过七号筛，煮散剂应通过二号 筛。
《中国药典》筛号、工业筛目、筛孔内径对照表 筛号 筛目 筛孔内径（mm） 一号筛 10 2.000 二号筛 20 0.850 三号筛 50 0.355 四号筛 65 0.250 五号筛 80 0.180 六号筛 100 0.150 七号筛 120 0.125 八号筛 150 0.090 九号筛 200 0.075
摇动筛
3、混合
目的:使药物各组分在散剂中混合均匀，色泽一致，以 保证剂量准确，用药安全有效。
混合方法：
搅拌混合，研磨混合 及过筛混合

混合器械：
混合筒 槽形混合机 双螺旋锥形混合机

混合时注意事项： 1、组分比例量相差悬殊时——等量递增法
这种情况易采用“等量递增法”混合：即将量大的药物先研细，然后取少部 分，与量小药物约等量混合研匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为 止。此法工时少，效果好。
悬液制成软胶囊时，可用“基质吸附率”来决定。
3. 注意：填充药物及辅料的要求 ⑴ 液体药物或辅料应对明胶无溶解作用，含水量不超过 50％。 ⑵ O/W型乳剂，醛剂都不选用此剂型。 ⑶ 液体药物pH4.5～7.5。 ⑷ 固体药物至少应过80目筛。 ⑸ 填充物为混悬液应使用助悬剂如 PEG4000,PEG6000,油蜡混合物等。
举 例

含毒性药物的散剂
在毒性药物中添加一定比例量的辅料制成稀释散或倍散， 以便临时配方。倍散的稀释比例按药物剂量而定，配置时 ，采用等量递增法。 例1：硫酸阿托品百倍散 有时，为保证倍散的 硫酸阿托品 1.0g 均匀性，还可加入 1％胭脂红乳糖1.0g 着色剂，借颜色的深 乳糖 98.0g 浅鉴别主药的浓度。
3.封口

平口和锁口 1.平口型：用制备空胶囊时相同浓度的胶液，保持胶液50℃，将
封腰轮部分浸在胶液内，旋转时带上定量胶液，于囊帽、囊体套合处 封上一条胶液，烘干，即得。
2. 锁口型： 直接咬合，不需封口。

软胶囊（滴丸）的制备
1.软胶囊的囊材组成： 明胶、增塑剂、附加剂、水。 2.软胶囊大小的选择：容积尽可能小，但保证药物达到治疗量。混
颗 粒 剂（granules）
一、概述

定义
颗粒剂（冲剂）是指将药物与适宜辅料（或药材细粉）制 成的干燥颗粒状制剂。

特点 ⑴ 吸收快，奏效迅速 ⑵ 可掩盖不良臭味，味甜适口 ⑶ 服用方便，稳定性好 ⑷ 易吸湿，需加吸收剂

分类
可溶性颗粒剂
水溶性颗粒剂
酒溶性颗粒剂 （较少使用） 按溶解性能和溶解状态分
2、组分密度相差悬殊时
将密度小组分先放于研钵内，再加堆密度大者等量研匀。
3、组分色泽相差悬殊时
将色泽深的组分先放于研钵内，再加色泽浅的组分等量研匀。
4、混合器械的吸附性
可先取少部分量大的药物或辅料如淀粉等加入研钵内先行研磨。
5、粉末带电时—加入表面活性剂；应用润滑剂；或增加湿度（＞40％）。 6、含液体成分—用处方中其他成分吸收；另加吸收剂；或分别包装。

泡腾颗粒剂的制法
将药物分成二份，一份中加入有机酸制成酸性颗粒， 干燥备用；另一份中加入弱碱制成碱性颗粒干燥备用；将 酸性与碱性颗粒混匀，包装，制得。
有机酸：枸橼酸，酒石酸等 弱 碱：碳酸氢钠
四、质量检查


外观 粒度 水分 溶化性 装量差异 硬度（块状颗粒剂） 具体操作及规定见药典。
散剂、颗粒剂与胶囊剂
药学教研室 杜 倩
散 剂（powders）
一、概述

定义
散剂是指一种或多种药材（或药物)混合制成的粉末状制剂。 是传统剂型之一，最早载于《黄帝内经》。

特点 ⑴ 易分散，奏效迅速 ⑵ 制法简便，剂量可随证加减 ⑶ 具有机械性保护作用 ⑷ 刺激性、吸湿性强 ⑸ 化学活动性强，挥发性成分易散失
三、质量检查


外观 装量差异 崩解时限 溶出度 具体操作及规定见药典。
四、包装与贮存
贮存温度不宜超过25℃，相对湿度不超过45％。

通常采用玻璃瓶、塑料瓶或泡罩式包装。 密闭，阴凉干燥处贮存。

思 考 题



1. 什么叫等量倍增法？ 2. 简述泡腾颗粒剂的制备方法。 3. 滴制法制备软胶囊有哪些注意因素？ 4. 简述痱子粉的制备过程。

2、包装与贮存
散剂的比表面积大，故其吸湿性或风化性较显著。 防湿是保证散剂质量的重要措施。
包装：⑴选用光纸、玻璃纸、蜡纸、锡纸等
⑵玻璃瓶，软木塞。 ⑶硬胶囊 ⑷聚乙烯薄膜袋
贮存：密闭储藏。注意温度，微生物及紫外线等因素
的影响。
三、质量检查


药物含量 均匀度 水分 装量差异 微生物限度 具体操作及规定见药典。
分类

内服散剂 ：乌贝散（海螵蛸，川贝母）
按用途分
外用散剂
撒布散剂 （冰硼散，痱子粉等） 吹入散剂 （麝香，细辛） 牙用散剂
杀虫散剂

按组成分
单散剂 复方散剂 分剂量散剂

按剂量分
不分剂量散剂（非剂量型散剂） 含小剂量药物散剂

按成分性质分
含液体成分散剂 含共熔成分散剂
二、散剂的制备

制备流程
原药材（药物）粉碎 过筛 混合 分剂量 质量
剂 量(g) 0.01－0.1 ＜0.01 ＜0.001 稀释比例 十 倍 百倍或千倍 千倍
例2：硫酸阿托品千倍散 硫酸阿托品 1.0g 1％胭脂红乳糖 0.5g 乳糖 998.5g

含液体成分散剂
蛇胆川贝散
蛇胆汁100g，川贝600g。 制法:将川贝粉碎成细粉，与蛇胆汁混匀，干 燥、粉碎、过筛，即得。


硬胶囊剂的制备
流程：空胶囊的制备
1.空胶囊的制备
主要原材料——明胶
药物的填充
2.药物的填充
① 空心胶囊的选用 规格分：000、00、0 1、2、3、4、5八种。 ② 药物与辅料的填充 药物中添加适量辅料， 制成混合物料后，加 入空胶囊中。
囊帽
囊体

硬胶囊剂的制备
3.填充方法：
手动填充

自动填充