抗病原微生物药ppt课件

●抗生素 (antibiotics)：系某些微生物在其 代谢过程中产生的一种对其他微生物具有 抑制或杀灭作用的物质，也包括一些半合 成衍生物。
● 抑 菌 药 (bacteriostatic drugs) 和 杀 菌 药 (bactericidal drugs)：
抑菌药一般指仅能抑制病原菌的生长 繁殖而不能将其杀灭的药物；杀菌药则是 指对病原菌具有杀灭作用的药物。
一、喹诺酮类药的共性
1、药动学 （1）口服吸收好 （2）在组织和体液中分布广泛 （3）多数药主要以原形经肾排出 2、药理作用 抗菌谱广，尤其对需氧 G-杆菌包括铜 绿假单孢菌有强大杀菌活性；对耐药金葡 菌也有较好抗菌活性；某些药物对结核杆 菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
3、机制 抑制敏感菌DNA回旋酶（G-菌）和拓朴 异构酶Ⅳ（G+菌），干扰DNA复制产生杀菌 作用 4、耐药性 本类药物的抗菌原理与其他抗菌药完 全不同，故对多种细菌仍较敏感。但随着 第三代氟喹诺酮类的广泛应用，耐药菌株 逐渐增加，且存在交叉耐药性。
抗菌谱广，口服生物利用度较低，血 药浓度低，但尿道、肠道药物浓度高，在 胆汁中的浓度也明显高于血药浓度。临床 主要用于泌尿道、肠道及胆道感染。
环丙沙星 （ciprofloxacin，环丙氟哌酸）
口服生物利用度低，可静脉滴注给 药。本药组织穿透能力强，抗菌谱广， 尤其对 G- 杆菌的体外抗菌活性是目前喹 诺酮类药物中最强者。
最 低 杀 菌 浓 度 （ minimal bactericidal concentration，MBC）：能杀灭病原菌的 最低药物浓度。
● 抗 生 素 后 效 应 （ postantibiotic effect ， PAE）： 系细菌与抗生素短暂接触，当抗生素 低于最低抑菌浓度或被消除以后，细菌生 长仍受到持续抑制的效应。 ●耐药性（抗药性，resistance）： 病原体与抗菌药多次接触后，对抗菌 药的敏感性下降甚至消失。
●抗菌谱(antibacterial spectrum)： 抗菌药的抗菌范围。
●抗菌活性(antibacterialactivity)：抗菌药 抑制或杀灭病原微生物的能力。
最 低 抑 菌 浓 度 （ minimal inhibitory concentration ， MIC ）：能抑制病原菌生 长的最低药物浓度。
5、用途
氟喹诺酮类目前广泛用于治疗各种敏 感菌引起的泌尿生殖系统、肠道、呼吸系 统、骨、关节及皮肤软组织等感染性疾病。
5、不良反应：发生率较低 （1）胃肠道反应 （ 2 ）神经系统反应：头痛、头晕、 失眠，甚至可诱发癫痫。 （3）影响软骨发育 （4）过敏反应
二、常用氟喹诺酮类药
诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)
2、改变靶部位： β内酰胺类、大环内酯 类
3、增加代谢拮抗物：磺胺类 4、药物不能到达其靶部位：喹诺酮类、 氨基苷类、大环内酯类、 β内酰胺类
二、避免细菌耐药性的措wenku.baidu.com 1、结合细菌学诊断，合理选用抗菌药 2、足够剂量和疗程 3、联合用药 4、开发新型抗菌药物
第四节 抗菌药物的合理使用
一、抗菌药合理应用的基本原则
氧氟沙星 （ofloxacin，氟嗪酸）
口服吸收迅速完全，生物利用度高， 体内分布广泛，脑脊液中浓度及尿药浓 度居各种氟喹诺酮类之首。临床主要用 于敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、 胆道、耳鼻喉及皮肤软组织等感染。
抗病原微生物药
● 化 学 治 疗 (chemotherapy) 及 化 疗 药 物 ： 凡对病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗，简称化疗。 用于化学治疗的药物即化疗药物。 ●抗微生物药：凡对病原体产生抑制或杀 灭作用，用于防治感染性疾病的药物。包 括抗菌药和抗病毒药。
●抗菌药(antibacterial drugs)：凡对病原菌 （主要指细菌，也包括真菌、立克次体、 衣原体、支原体、螺旋体等）产生抑制或 杀灭作用，用于防治感染性疾病的药物。 包括抗生素和人工合成的抗菌药。
Ⅲ类：速效抑菌药，如大环内酯类
Ⅳ类：慢效抑菌药，如磺胺类
Ⅰ类和Ⅱ类合用可增强疗效 Ⅰ类和Ⅲ类合用可能出现拮抗作用
第三十七章 人工合成抗菌药 §37-1 喹诺酮类
第一代：以萘啶酸为代表，抗菌谱窄， 仅对部分G-杆菌有抑制作用 第二代：以吡哌酸为代表，抗菌活性 稍强些，现也已少用
第三代：氟喹诺酮类，抗菌谱广而强， 对G+菌和G-菌均有较强的抗菌活性
二、药物、机体、病原体三者之间的辩证关系 机体
抗病能力
致病作用
防治作用与不良反应
体内过程
耐药性 病原体 抗菌作用 抗菌药物
第二节 抗菌药物的主要作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成 β内酰胺类、万古霉素类 二、抑制细菌细胞膜功能 抗真菌药、多粘菌素
三、抑制细菌蛋白质合成 ▲氨基苷类：抑制蛋白质合成的多个环节 ▲氯霉素、大环内酯类、林可霉素类：与 细菌核糖体50S亚基结合，可逆性抑制蛋 白质合成 ▲四环素类：与细菌核糖体30S亚基结合， 与tRNA竞争A位（接受部位），阻止肽链 延伸
2、延缓或减少耐药性的产生
3、对混合感染或不能作细菌学诊断的病 例可扩大抗菌范围
（二）联合用药的指征 1、病因未明的严重感染
2、单一抗菌药不能控制的混合感染
3、长期用药可能产生耐药性者 4、减少剂量，降低毒副反应
（三）联合用药中药物的相互作用
Ⅰ类：繁殖期杀菌药，如β-内酰胺类
Ⅱ类：静止期杀菌药，如氨基糖苷类
四、抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类、利福平 五、干扰细菌叶酸代谢 磺胺类+TMP
第三节 细菌的耐药性
一、耐药性产生机制
固有耐药性（天然耐药性） 主要由染色体介导 获得性耐药性：系由细菌与药物多次 接触后产生。 主要由质粒介导
获得性耐药性
1、产生灭活酶
▲水解酶：β内酰胺类
▲钝化酶（合成酶）：氨基苷类
1、结合细菌学诊断，合理选用抗菌药
2、根据抗菌药的药动学与感染部位选药
3、针对患者的情况合理用药
肝功能不良：避免使用红霉素酯化物、 氯霉素、四环素类、磺胺类、利福平等 肾功能不良：氨基苷类、万古霉素
4、严格控制抗菌药物预防性应用
二、抗菌药物的联合应用
（一）联合用药目的
1、发挥抗菌协同作用，提高疗效