7药理学实验技术-王逸平
药理学实验报告
药理学实验报告
实验目的，通过实验观察药物在体内的作用机制，了解药物的药理学特性。
实验材料与方法：
1. 实验药物，咖啡因。
2. 实验动物，小白鼠。
3. 实验仪器，注射器、药物容器、实验室设备。
4. 实验步骤，将小白鼠分为实验组和对照组，实验组注射一定剂量的咖啡因，对照组注射生理盐水，观察小白鼠的行为和生理指标变化。
实验结果与分析：
实验结果显示，实验组小白鼠在注射咖啡因后出现了兴奋、活跃的行为表现，对照组小白鼠则没有明显变化。
同时，实验组小白鼠的心率和呼吸率明显增加，体温略有上升，而对照组小白鼠的生理指标无显著变化。
通过对实验结果的分析，可以得出结论，咖啡因是一种中枢神经兴奋剂，能够刺激小白鼠的中枢神经系统，导致兴奋、活跃的行为表现，同时也对心率、呼吸率和体温产生影响。
实验结论：
本实验结果表明，咖啡因在体内的作用主要是通过刺激中枢神经系统而产生兴奋作用。
这一结论对于我们进一步了解咖啡因的药理学特性具有重要意义，也有助于我们在临床应用中更加科学地使用咖啡因类药物。
实验总结：
通过本次药理学实验，我们深入了解了咖啡因在体内的作用机制，同时也掌握
了实验方法和技巧。
在今后的学习和科研工作中，我们将继续努力，不断提高实验水平，为药物研发和临床应用做出更大的贡献。
结语：
药理学实验是药物研究和临床应用中不可或缺的一环，通过实验的手段，我们
能够更加深入地了解药物在体内的作用规律，为药物研发和临床治疗提供科学依据。
希望通过今后的学习和实践，我们能够不断提高实验水平，为医学领域的发展贡献自己的力量。
科技工作者学习王逸平先进事迹心得体会-
科技工作者学习王逸平先进事迹心得体会:科技工作者学习王逸平先进事迹心得体会近日，中宣部追授原中国科学院上海药物研究所研究员王逸平“时代楷模”的荣誉称号，在社会上引起强烈反响。
王逸平身患重病25年，一生都在跟生命赛跑，奋斗在新药研发第一线，带领团队研发成功丹参多酚酸盐粉针剂，造福2000多万患者，还有多项科研成果获得发明专利，在生命最后一刻倒在工作岗位上，年仅55岁。
学习王逸平同志的感人事迹，我从中品读出了忠诚、勤奋、奉献、忘我……。
他用毕生践行了科技报国的诺言，是科研战线的杰出代表，也是科研工作者的学习榜样。
今后工作中，我将自觉以王逸平同志为榜样、为镜子，忠诚事业、忠于职守，用实际行动担当起新时代党和人民赋予的使命任务。
下面，结合思想和工作实际，汇报四点体会：一、坚守初心、矢志不渝，始终坚定忠诚事业的理想信念。
在科研的道路上，我们往往面临许多名利上的诱惑，如果盲目攀比，待遇上嫌差、荣誉上嫌少，心态就容易浮躁，甚至会走上歧路。
我们受党教育培养多年，必须时刻牢记自己的身份，摆脱名缰利锁的束缚，自觉用艰苦奋斗传统教育自己，用典型榜样激励自己，用组织的培养告诫自己，始终保持健康心态。
学习王逸平同志先进事迹，最突出的感受就是他用自己无私奉献的一生，坚守了创新科技、服务国家、造福人民的初心和信念。
岗位事业是人生价值的体现，也是需要我们一生追求的崇高理想。
有位名人说过:“在这个世界上，并不缺乏有能力的人，但缺乏既有能力又忠诚的人。
”我们要像王逸平同志那样，一辈子不忘初心、不辈子忠诚事业。
一是把敬业作为忠诚的核心，全心全意去维护。
敬是一个态度问题，体现的是一种责任，试想一下，如果一个人连他自己所从事的工作都不敬重，他怎么可能把工作完成出色？忠诚的品格并不是天生就有的，它同样需要在艰苦的环境中反复历练，而敬业正是通往忠诚事业的必由之路，我们必须立足本职安于本分，只有夯实敬业的根基才能走向忠诚的大道。
二是把专业作为忠诚的起点，全力以赴去准备。
王逸平：干惊天动地的事,做隐姓埋名的人
PEOPLE人物王逸平：干惊天动地的事，做隐姓埋名的人文/颜维琦 曹继军“假如今天是你人生最后一天，你会怎么过？”博士生李惠惠知道，对王逸平老师来说，这不是一个问题，这是他过去25年里的每一天都要面对的。
1993年，30岁的王逸平被确诊患有克罗恩病，手术切除了一米多小肠。
这种病无法治愈，只能靠药物控制。
学医出身的王逸平很清楚，从此他的身体只会不断恶化。
25年来，王逸平每一天都在和时间赛跑，为了“做出全球医生首选的处方药”这个梦想，生命的每一秒都极其珍贵。
王逸平跑赢了！他领衔研发的丹参多酚酸盐粉针剂，可治疗冠心病、心绞痛等，已在全国5000多家医院临床应用，1500万患者受益。
2018年4月11日，中科院上海药物所研究员王逸平倒在了自己办公室的沙发上。
这位年仅55岁的科学家，永远离开了他一生钟爱的新药研发事业。
中药现代化研究的典范丹参，是中国传统药用植物，具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，《本草纲目》等医药文献都有记载。
然而其有效成分到底是什么，一直是个未知数。
1988年，王逸平进入中科院上海药物所工作。
1993年，他被确诊身患不治之症。
1994年，当时还是博士生的宣利江，因论文中丹参水溶性成分的活性筛选需要，找到王逸平，从此开启了丹参多酚酸盐的研制。
就在这一年，王逸平成为上海药物所最年轻的课题组长。
宣利江带领药学组提取到几十种丹参化合物，王逸平带领药理组对这些提取物进行筛选。
“丹参把我们紧紧绑在一起，如同父母一起把孩子培养长大。
”现为上海药物所研究员的宣利江常说起他和王逸平寻找丹参有效成分的过程。
在无数次实验后，王逸平有一次发现丹参乙酸镁的生物活性特别强，他大胆推测这可能就是丹参中最主要的药用成分。
此后，王逸平带领团队历时10余年，创造性地以丹参乙酸镁为质量控制标准，研发出了现代中药丹参多酚酸盐粉针剂。
临床使用证明，丹参多酚酸盐粉针剂可治疗冠心病、心绞痛等，疗效显著、质量稳定、安全可控。
迄今为止，已在全国5000多家医院临床应用，1500万患者受益，累计销售额突破200亿元，成为我国中药现代化研究的典范。
药理学自主实验设计与典型案例
药理学自主实验设计与典型案例
嘿，朋友们！今天咱要来聊聊超有意思的药理学自主实验设计与典型案例。
你想想，就像我们去探险，每一次实验都是一场对未知世界的奇妙探索！
比如说，有一次我们设计了一个关于某种药物对动物行为影响的实验。
我们把一群可爱的小白鼠放进迷宫里，就像它们在一个大大的迷宫内闯荡。
然后呢，给一部分小白鼠喂下这种药物，再观察它们的表现。
哇，你能想象吗？那些吃了药的小白鼠，有的就像突然开了窍一样，跑得特别快；而有的呢，反而变得慢吞吞的，就像被施了魔法一样！这多神奇啊！
还有一次，我们研究一种新的止痛药。
我们找了一些志愿者，可不是随便找的哦，那都是精心挑选的勇敢小伙伴！让他们在经历疼痛刺激的时候，分别使用这种新药和传统的止痛药。
结果呢，有人反馈新药效果简直太好了，就像疼痛瞬间被赶跑了；但也有人觉得好像没啥变化。
这像不像一场药物的大比拼呀？
再来讲个例子，当我们尝试设计一个关于药物对心血管系统影响的实验时，那感觉就像是在小心翼翼地调节一个精密的仪器。
我们要密切关注各种指标的变化，就好像盯着宝藏的地图一样紧张又兴奋。
如果稍有不慎，可能就得不到准确的结果啦！
通过这些实验设计和案例，我们可以深刻地感受到药理学的魅力和挑战。
每一个实验都是一次冒险，充满了未知和惊喜。
我们在这个过程中不断学习、成长，就像在药理学的海洋中勇敢航行的水手一样。
我觉得药理学自主实验设计真的是非常有意义的事情，它让我们深入了解药物的奥秘，为人类的健康贡献自己的一份力量。
大家快来加入这个奇妙的领域吧！。
《天然药物化学》课程思政的融入设计
《天然药物化学》课程思政的融入设计发布时间：2022-12-02T03:48:00.664Z 来源：《教育学文摘》2022年15期7月作者：郭文娟翟晓飞颜范勇陈娇娇[导读] 依据《天然药物化学》的课程特点，从不同方面探讨了《天然药物化学》课程思政融入的设计方法，拓郭文娟翟晓飞颜范勇陈娇娇天津工业大学化学工程与技术学院天津 300387）摘要：依据《天然药物化学》的课程特点，从不同方面探讨了《天然药物化学》课程思政融入的设计方法，拓展了《天然药物化学》思政领域。
通过思政课程的设计增加学生对制药行业的归属感、责任感和使命感，促进学生全面发展为符合时代要求的制药领域人才。
关键词：天然药物化学、课程思政、融入设计基金项目：天津工业大学教改项目：《天然药物化学》课程思政的融入设计中国纺织工业联合会高等教育教学改革项目（2021BKJGLX722）目前《天然药物化学》的课程思政设计主要将树立民族自信心、学习工匠精神、加强爱国主义教育、培养创新精神等内容设计到课程的教学中，在教学过程中也收获了良好的效果。
本文在这些内容的基础上，寻找了更多的思政元素，进行课程思政的融入设计，主要有以下几个方面。
1. 行业发展，人人有责一个行业的发展从来不是某一个人的贡献，而是行业内共同努力的结果。
制药行业属于每一位制药人，每一个新药的研发从来不是一个人的功劳，是千千万万制药人共同努力的结果。
《天然药物化学》的每一个章节都有新药研发的经典案例，通过这些经典案例的讲解让学生们体会中药新药研发历程的艰辛和不易，也认识到新药研发的过程中需要很多制药人的共同努力才能完成，让每一个制药人都有归属感、使命感和成就感。
在新药研发的历程中，如果说榜样就是夜空中的月亮，那么每一个制药人就是夜空中的星星，正因为有漫天的繁星才让夜空更美丽。
2. “药害事件”，警钟长鸣药品是维系人类健康的基石，保障药品安全是全社会的共同责任，“是建设健康中国、增进人民福祉的重要内容，是以人民为中心发展思想的具体体现。
药品检验工考试用书
药品检验工考试通常需要涵盖一系列与药品质量分析、药品化学、药物分析和药学知识相关的内容。
以下是一些建议的用书，可供您参考：
1. 《药品质量分析》（作者：谭力平、张劲松）
- 这本书涵盖了药品质量分析的基本理论和方法，包括药品的理化性质分析、药品含量测定、纯度分析、微生物检测等内容。
2. 《药品分析与质量控制（第四版）》（作者：刘玉龙）
- 这本书系统地介绍了药品分析的基本原理和常用方法，包括色谱法、光谱法、质谱法、电化学分析等，同时还涵盖了药品质量控制的相关知识。
3. 《药物分析学（第四版）》（作者：王光远、付红、夏文婷）
- 这本书涵盖了药物分析学的主要内容，包括药物质量控制的基本原理、药物分析方法的开发与验证、常见的药物分析技术等。
4. 《药学实验与技术（第二版）》（作者：王双明、林惠芳）
- 这本书主要介绍了药学实验和技术的相关知识，包括常见的药物质量检验技术、制剂质量控制方法等。
除了以上的用书推荐，您还可以参考当地卫生部门或相关专业机构对于药品检验工考试所推荐的参考书目。
此外，参加培训课程、刷题辅导以及做练习题等也是提高考试准备的有效途径。
《药理学实验》课件
实验结果
分析药物对炎症反应的抑制作用，探 究药物作用机制，为临床用药提供依 据。
04
药理学实验的最新进展
高通量药物筛选技术
高通量药物筛选技术是一种高效、自动化的药物筛选方法，通过同时测试大量化合 物来发现具有潜在治疗作用的候选药物。
该技术利用高灵敏度检测系统和自动化设备，在短时间内对大量化合物进行筛选， 大大提高了药物发现的效率。
实验结果
分析药物对中枢神经系统的抑 制作用，探究药物作用机制，
为临床用药提供依据。
利尿药的实验研究
总结词
通过观察利尿药对动物排尿量和电解质 平衡的影响，评估药物的利尿效果和安
全性。
实验方法
给动物不同剂量的药物，收集尿液并 检测尿量、尿电解质等指标，评估利
尿效果。
实验动物
常用大鼠作为实验对象，观察药物对 动物排尿量、尿电解质成分及肾功能 的影响。
实验操作的安全规范
01
实验前的安全评估
对实验过程进行安全评估，识别 潜在的安全风险和隐患，并采取 相应的预防措施。
02
03
个人防护措施
危险品管理
实验人员应穿戴适当的防护服、 护目镜、手套等个人防护用品， 以降低意外伤害的风险。
对危险品进行严格管理，确保储 存、使用和处理过程的安全可控 。
实验废弃物的处理与环保要求
给பைடு நூலகம்方法
根据实验要求和药品性质，选择适当的给药途径和方法，如灌胃、注射、口服等 ，确保药物能够有效地进入动物体内。
实验数据的记录与处理
数据记录
在实验过程中，及时、准确记录各项实验数据，包括动物体 重、给药剂量、反应情况等，确保数据的完整性和准确性。
数据处理
对实验数据进行整理、统计和分析，运用适当的统计学方法 ，得出科学、可靠的结论，为进一步的药理学研究提供依据 。
（整理）《药理学》实验讲义.
（整理）《药理学》实验讲义.《药理学》实验讲义实验一药理学实验的基本知识和基本技术一、目的1. 掌握基本操作，锻炼动手、动脑能力；2. 更好地掌握药理学基本理论知识；3. 培养科学思维二、基本要求1. 实验前：预习实验内容并复习相关理论知识；2. 实验时⑴实验器材要妥善保管；⑵实验操作按步骤进行，仔细观察实验中出现的现象，实事求是地做好记录；⑶注意节约实验药品；⑷维持良好的课堂纪律。
3. 实验后⑴各组同学将实验动物处死，实验台擦干净，将实验方盘送回准备室；⑵值日生搞好实验室卫生，将死亡动物送至指定场所；⑶书写实验报告。
三、实验报告的书写1. 题目2. 目的3. 原理4. 材料：实验动物，器材，药品5. 方法：用自己的语言简单扼要描述出来；6. 结果：要求真实、清楚；7. 讨论：将实验结果进行比较、分析；实验中有哪些不足之处；结果异常或失败的原因；8. 结论：将实验结果进行归纳总结，应带有提示性质。
四、药理学实验实验设计原则1.随机原则按照机遇均等的原则进行分组。
其目的是使一切干扰因素造成的实验误差减少，而不受实验者主观因素或其他偏性误差的影响。
2.对照原则空白对照（指在不加任何处理的条件下进行观察对照）；阴性对照也称假处理对照（给予生理盐水或不含药物的溶媒）；阳性对照也称标准对照（指以已知经典药物在标准条件下与实验药进行对照）。
3.重复原则能在类似的条件下，把实验结果重复出来，才能算是可靠的实验，重复实验除增加可靠性外，也可以了解实验变异情况。
五、实验动物1. 动物的选择（1）小白鼠：适用于需大量动物的实验，如某些药物的筛选，半数致死量的测定。
也较适用于避孕药实验、抗炎镇痛药实验、中枢神经系统药实验、抗肿瘤药及抗衰老药实验等。
（2）大白鼠：比较适用于抗炎药物实验，血压测定、利胆、利尿药实验，也可用于进行亚急性和慢性毒性实验。
（3）豚鼠：因其对组胺敏感，并易于致敏，故常被选用于抗过敏药、平喘药和抗组胺药的实验。
王逸平：为生命的希望“再战一回”
王逸平：为生命的希望“再战一回”作者：周晨亮来源：《人民画报》2018年第12期从30岁到55岁，王逸平一直与病魔抗争，也是在这个时期，他一刻不停地在研发新药的艰难探索中度过，直到2018年的4月11日，王逸平永远地倒在了自己的办公室中，年仅55岁。
今天，作为主要发明人之一，王逸平研发成功的丹参多酚酸盐粉针剂已在全国五千多家医院临床应用，使两千多万患者受益。
这种药也成为中药现代化研究的典范。
2018年11月16日，中共中央宣传部授予王逸平“时代楷模”荣誉称号。
春去秋来，中国科学院上海药物研究所2号楼5楼尽头那间办公室还挂着“药理学第一研究室王逸平研究员”的名牌，同事、学生走过都会放轻脚步，仿佛王逸平还像从前一样在里面办公……2018年4月11日，药理学家王逸平像往常一样来到自己的办公室，但令人没有想到的是，这竟是他生命的最后一天。
当人们发现倒在办公室沙发上已经停止呼吸的王逸平时，茶几上还放着他应急时注射的解痉止痛针。
“在我的心里，那昼夜不停流淌的沙漏，就像昼夜不停工作的王老师。
他总是教导我们，新药研发，失败总是比成功多，只要坚持再战一个回合，是不会被打垮的。
”王逸平的博士生李惠惠含泪这样说。
中药现代化之路的奋进者业界公认，“1个新药等于筛选1万个先导化合物再加上10至15年时间”。
能做成一个新药，是新药研发者一生的荣耀。
这个荣耀，王逸平在他42岁时拿到了。
丹参入药，在中国有悠久历史，《本草纲目》《中药大辞典》等医药文献中都记载。
但丹参的有效成分到底是什么？一直没有确切的说明。
是王逸平带领科研团队经过长达13年的艰苦攻关，终于揭开了丹参的有效成分之谜——他们在实验测试中发现，丹参乙酸镁的生物活性特别强。
经过进一步研究，王逸平大胆推测这可能就是丹参中最主要的药用成分。
基于这个重要发现，王逸平带领团队创造性地提出，以丹参乙酸镁为质量控制标准，来研制丹参多酚酸盐粉针剂。
后经临床使用证明，丹参多酚酸盐粉针剂可治疗冠心病、心绞痛等疾病，临床疗效显著，高效、安全、质量稳定可控。
为做新药“再战一回”——追忆“时代楷模”王逸平
为做新药“再战一回”——追忆“时代楷模”王逸平作者：暂无来源：《发明与创新·大科技》 2019年第1期不忘初心、胸怀大爱的王逸平走了,他研发的现代中药丹参多酚酸盐造福了2000多万患者;追求卓越、锐意创新的王逸平走了,他留下了50多项新药药效学评价,构建了完整的心血管药物研发平台和体系;坚韧执着、奋发忘我的王逸平走了,他勇敢与病魔抗争,“拼命三郎”般的科研精神谱写了一曲感人至深的中药现代化奋进者之歌。
春去秋来,中国科学院上海药物研究所3号楼5楼尽头那间办公室还挂着“药理学第一研究室王逸平研究员”的名牌,同事、学生走过都会放轻脚步,仿佛王逸平还像从前一样在里头办公……2018年4月11日,55岁的药理学家王逸平永远倒在了办公室的沙发上。
茶几上,还留着他应急用的解痉止痛针。
2018年11月16日,中宣部在上海向全社会公开发布王逸平同志的先进事迹,追授他“时代楷模”荣誉称号。
业界公认,“1个新药=筛选10 000个先导化合物+10至15年时间”。
一辈子能做成一个新药,是新药研发者一生的荣耀。
这个荣耀,王逸平在他42岁时拿到了。
王逸平与宣利江研究员率领团队研发的现代中药丹参多酚酸盐粉针剂,获国家技术发明奖二等奖,已在全国5000多家医院临床应用,累计销售额突破250亿元,让2000多万名患者受益,是我国中药现代化研究的典范。
丹参入药,在我国有悠久历史,但丹参的有效成分到底是什么一直不为人知。
1994年,读博的宣利江因论文中丹参水溶性成分的活性筛选需要,找到已是上海药物所最年轻的课题组长王逸平,开始了20多年的科研合作。
他们提取到几十种丹参化合物并进行筛选,在做了无数次实验后,王逸平有一次发现丹参乙酸镁的生物活性特别强,他大胆推测这可能就是丹参中最主要的药用成分。
团队创造性地提出,以丹参乙酸镁为质量控制标准来研制丹参多酚酸盐粉针剂,并建立专利工艺,使总多酚酸盐含量近100%,用指纹图谱技术实现对药材、原料药和制剂质量的全面控制。
《药理学》实验报告
《药理学》实验报告实验目的本实验旨在通过对不同药物对小鼠的作用进行观察与测量，探究其药理特性，并为临床应用提供科学依据。
实验材料与方法材料- 小鼠20只，同龄，同性别- 药品A、B、C- 生理盐水- 试管- 显微镜- 钝化器- 余氯试纸- 实验数据记录表方法1. 将小鼠平均分为四组，每组5只，并分别标记为对照组（生理盐水注射）、药品A组、药品B组和药品C组。
2. 麻醉小鼠并采集血液样本，用余氯试纸测量血液中药物浓度，并记录在实验数据记录表中。
3. 将药物注射给对应组的小鼠，观察其行为特性、生理变化，并记录在实验数据记录表中。
4. 观察小鼠的眼、耳、鼻、口以及其他器官是否有特殊异常，记录并拍照。
5. 通过显微镜观察小鼠的组织切片，注意观察服药部位的组织变化。
6. 对实验结果进行统计分析，并撰写实验报告。
结果与讨论经过实验观察与记录，我们得到了以下结果：药物A组- 小鼠在注射药物A后出现明显的兴奋状态，活动频繁。
- 药物A在血液中的浓度较高。
- 小鼠眼睛明亮，耳朵站立，精神状态良好。
药物B组- 小鼠在注射药物B后出现疲倦的状态，行动迟缓。
- 药物B在血液中的浓度较低。
- 小鼠眼睛暗淡，耳朵垂下，精神状态较差。
药物C组- 小鼠在注射药物C后表现出平稳的状态，活动正常。
- 药物C在血液中的浓度适中。
- 小鼠眼睛明亮，耳朵保持直立，精神状态良好。
对照组- 小鼠注射生理盐水后行为与正常状态无明显差异。
- 血液中未检测到药物浓度。
通过对实验结果的分析与讨论，我们可以得出以下结论：- 药物A具有兴奋作用，可能适用于治疗抑郁症等精神类疾病。
- 药物B具有镇静作用，可能适用于治疗失眠等相关症状。
- 药物C具有平衡作用，可能适用于调节神经系统功能。
需要进一步的研究来验证这些结论并确定药物的适应症范围。
结束语本次药理学实验通过对不同药物对小鼠的作用进行研究，得到了一些有价值的结论。
这些结论对于临床药物的开发与选择具有重要的参考意义。
药理学实验教学的几点思考
过 实 验 来 培 养 学 生 发 现 问 题 、 析 问 题 和 性 。 师 作 为 实 验 教 学 的 主 体 应 该 从 自 身 机 制 的 实 验 正 逐 渐 成 为 药 理 学 实验 的主 要 分 教 解决问题的能力 ， 而提高学生综合素质， 从
２ １ ＮＯ ０ ０ ２ １
科 教 论 坛
Ｃｈｌａ Ｅ ｏａｔｏｎ 『ｎｏ ｔＩ Ｈｅ ａｌ ｎ ｄｕ ｊ ｎ ｖｅ ｏｎ ｒ ｄ
药理 学实验教学的 几点思考 ①
王超 云 张树平 许勇 杨 茗 栾海 云 杨美 子 张晓帆 （ 滨州 医学 院 山东 烟台 ２ ４ ０ ） ６ ０ ３ 摘 要： 药理 学实验是理论 教学不 可或缺 的重要组 成部分 ， 在巩 固理 论知识 ， 培养 实验技 能， 高学生综合素 质等方 面发挥 着重 要作 用。 提 但 由于 实验教 学方法单一 ， 实验 内容 陈旧缺乏 创新 性 ， 师思 想守 旧、 教 自身素 质低 下等 原 因， 严重地制 约 了学生 实验 技能 ， 合素质及 专 综 业能 力的提 高。 强教 师 自身修养 ， 加 合理应 用计算机 多媒体技 术 ， 注重视听教 材的应 用， 积极 开展 创新性 科研 ， 建立有效 地评估机 制能有
透 ， 进 了 药 理 学 知 识 的 快 速 增 长 和 更 促 着 科 技 的 发 展 ， 代 化 实 验 仪 器 被 广 泛 的 现
实 验 教 学 在 整 个教 学 过 程 有 着举 足轻 重的 断 产 生 ， 兴 学 科 与药 理 学 的相 互 交 叉 渗 现 状 ， 而 影 响 了 视 听 教 材 的 教 辅 作 用 。 新 从 随 新 ， 而 使 教 授 药 理 学 变 得 更 具 有 挑 战 应 用 于 药 理 学 实验 中 ， 些 涉 及 药 物 作 用 从 一 但 仪 实 实 知 识 结 构 特 点 出 发 ， 现 有 条 件 下 根 据 授 内 容 。 由于 时 间 、 器 设备 、 验 材 料 、 在 课 内容 提 出合理 实验设 计 ， 极 备课 ， 积 充 验 条 件 的 限制 使 一些 经典 、 范 性 强 、 度 示 难
丹参多酚酸盐抑制低密度脂蛋白氧化修饰
实验研究丹参多酚酸盐抑制低密度脂蛋白氧化修饰熊 涛1 吴兴军2 王逸平(中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所 1中国科学院研究生院 上海 201203,2 上海第二医科大学药理教研室 上海 200025) 提 要 低密度脂蛋白(LDL)发生氧化生成的氧化低密度脂蛋白(ox2LDL)是致动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素。
本文以低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰为模型和以硫代巴比妥酸反应物(TBARS)生成量以及LDL氧化的相对电迁移率为指标,研究结果表明丹参多酚酸盐能够明显抑制CuSO4和内皮细胞(HMEC)诱导的LDL氧化修饰,且有明显的浓度依赖效应,提示丹参多酚酸盐抑制脂质过氧化对防治动脉粥样硬化具有潜在作用。
关键词 LDL;氧化修饰;丹参多酚酸盐 低密度脂蛋白(low density lipoprotein,LDL)发生氧化修饰,形成氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,ox2 LDL)是致动脉粥样硬化的主要危险因素[1～5]。
Ox2LDL是指LDL中的多价不饱和脂肪酸(PU FA)在氧自由基的介导作用下发生过氧化,从而使正常的LDL(nLDL)结构、组成和生物学特性发生改变[6]。
研究表明,动脉粥样硬化是可逆性病变,抗脂质过氧化治疗可能使原已发生的动脉粥样硬化病变发展延缓甚至消退[7],这一点已引起人们的极大兴趣。
丹参中主要的心血管有效成分是水溶性酚性物质,主要有丹参乙酸镁以及同系物:紫草酸镁、迷迭香酸钠、丹参乙酸钾、异丹参乙酸钾、丹参素钾和紫草酸钾等,它们均具有很强的抗氧化和清除自由基作用。
丹参多酚酸盐(Salvianolate)是以丹酚酸B镁(或称丹参乙酸镁)为主要成分的有效活性部位。
本实验观察了丹参多酚酸盐对CuSO4和内皮细胞(HMEC)诱导LDL氧化修饰的影响,探讨丹参多酚酸盐抑制脂质过氧化对防治动脉粥样硬化的潜在作用。
1 材料与方法1.1 试验药物和试剂 丹参多酚酸盐(含80%丹酚酸B镁)由中科院上海药物研究所植化室提供;人血浆由上海市血液中心提供;HMEC细胞购自中科院上海生物化学与细胞生物学研究所细胞库;琼脂糖为Biowest,Spanish产品;DMEM(low glucose)购自GIBCO,U K;22Thiobarbituric acid为Merck公司产品。
中药现代化的示范性成果--丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐的研究与开发
中药现代化的示范性成果--丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚
酸盐的研究与开发
王逸平;宣利江
【期刊名称】《中国科学院院刊》
【年(卷),期】2005(020)005
【摘要】丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐是由中药丹参经提取精制的多酚酸盐类化合物制备而成.经大量临床前药理学研究及多中心临床试验,证明是一个安全、高效、质量稳定、可控的治疗冠心病、心绞痛药物.2005年5月25日,经国家食品药品监督管理局(SFDA)批准,丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐的新药注册申请获得了新药证书和生产批文.相关技术获中国专利和美国专利的授权,是一项拥有自主知识产权的现代化中药新药.本文主要介绍丹参多酚酸盐及其注射用丹参多酚酸盐的研制背景、意义和取得的成果.
【总页数】4页(P377-380)
【作者】王逸平;宣利江
【作者单位】中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海,201203;中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室,上海,201203
【正文语种】中文
【中图分类】R2
【相关文献】
1.HPLC 法测定注射用丹参多酚酸盐中丹参乙酸镁的含量 [J], 时荣同;张清文;姚惠;叶小虎
2.中药现代化重大突破——注射用丹参多酚酸盐上市新闻发布会在京举行 [J],
3.注射用丹参多酚酸盐治疗高龄冠心病心绞痛病人的临床疗效及对血脂、血尿素氮、C反应蛋白的影响研究 [J], 马飞
4.注射用丹参多酚酸盐致中性粒细胞减少1例 [J], 孙娇娇;贺燕
5.注射用丹参多酚酸盐联合参附汤对心肺复苏患者的临床疗效评价 [J], 王红宇;张思森;毛峥嵘;刘晓鹏;付胜奇;吴国学
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药理学实验优选全文
作风，并训练大家观察、分析和解决问题的 能力
实验前 认真预习
实验时 认真操作 仔细观察并详细记录
实验后 认真书写实验报告,按时上交 整理实验器材(清洗、消毒、摆放整齐并物归 原处)、动物处理 实验室的清洁卫生
实验记录
实验记录是将实验内容如实地记录下来，长期保存 备用。其基本原则是真实、及时、准确、完整，实 验过程中应认真做好实验记录。内容一般应包括：
药理实验的基本操作技术
1. 实验动物的编号 2. 实验动物性别的辨别 3. 实验动物的处死法 4. 实验动物的捉持与常用给药方法 5. 实验动物给药量的计算
1. 动物的编号
可用3~5％苦味酸溶 液（黄色）涂于大鼠、 小鼠和兔皮毛不同部 位以标号
4
1
7
25 8
3 69
2. 动物性别的辨别
小鼠（左为雄性，右为雌性）
1. 时间、温度； 2. 实验标本：动物的种类、体重、标记和标号及如何
分组等。 3. 实验药物：药物的来源、批号、剂型、浓度、剂量
及给药途径。 4. 实验进程、步骤和方法的详细记录。 5. 观测指标的变化和原始的描记图纸。
二、实验结果的整理和报告撰写
[实验目的] 简要 [实验材料] 包括仪器、药品和动物 [实验方法] 写清楚关键环节或简要步骤 [实验结果] 将实验获得的数据进行整理、归纳、分析
和对比，尽量总结出图表或曲线，进行正确的统计学 处理 [结论] 是从实验结果归纳出来的概括性判断 [讨论]包括对实验结果的分析、实验中出现异常现象 的分析、认识、体会和建议等 及思考题的探讨
三、基本操作技术训练
常用实验动物
实验动物是药理学研究最重要的和不可替代 的实验材料
时代楷模王逸平人物事迹介绍
时代楷模王逸平人物事迹介绍他领衔研发的创新中药——丹参多酚酸盐粉针剂造福1500多万病患。
做出“临床医生首选的新药”是他孜孜以求的梦想。
然而，在与疾病抗争25年之后，在女儿毕业典礼前夕，他却倒在自己热爱的科研岗位上，时年55岁。
他就是中国科学院上海药物研究所研究员王逸平，一名中药现代化的拓荒者，一个希望“再给我十年，再做出两个新药的”追梦人。
执着追求，新药研发的开拓者丹参入药，在中国有着千百年历史，在《本草纲目》等医药文献中都记载。
然而丹参的有效成分到底是什么，一直是个谜。
直到有一天，王逸平揭开了谜底。
30年前，王逸平毕业进入中科院上海药物所工作。
这个勤勉好学的小伙子凭借出色的科研工作，很快成为所里最年轻的课题组长。
1992年，丹参多酚酸盐项目立项，1994年开始进入药理学研究。
“一个药把我们两个实验室紧紧绑在一起，就像父母一起培养孩子的成长。
”王逸平的合作伙伴、上海药物所宣利江研究员说。
1994年，还是博士生的宣利江，因博士论文中丹参水溶性成分的活性筛选需要，找到了王逸平。
他俩的合作大门就此打开。
早期研究中，课题组面临经费短缺、设备陈旧等困难，王逸平带领团队成员，借来仪器利用晚上进行检测，夜以继日地在实验室忙碌着。
体重减轻了，他就自我调侃为“免费减肥”。
机缘巧合的一天，王逸平正在为同事送来的100多种丹参水溶性组分和化合物做测试，丹参乙酸镁的实验数据令他眼前一亮：它的生物活性特别强。
“这可能就是丹参中最主要的药用成分。
”基于这个重要发现，此后历经13年不懈努力，王逸平带领团队刻苦钻研，提出了以丹参乙酸镁为质量控制标准来研制丹参多酚酸盐粉针剂的方向。
最终的临床使用证明，丹参多酚酸盐粉针剂可治疗冠心病、心绞痛等疾病，临床疗效显著。
迄今为止，该药已用于全国5000多家医院、受益患者达1500多万人，累计销售额突破200亿元，成为我国中药现代化研究的典范。
“我俩有一种默契，双方都明白想要的是什么。
”宣利江回忆，每当聊起受益的病患，王逸平脸上总会浮现他特有的笑容，那是一种稳稳的踏实感和幸福感。
天然药物化学的课程思政学习日志
天然药物化学的课程思政学习日志天然药物化学课程是我国高校教育的重要组成部分，其中对人文性的展现不可谓不多，在开展教育活动的过程中，教师可以为学生传递大量医药文化知识，同时还能够重点强化学生的德行素养。
教师在开展教学活动的时候，需要重点挖掘其中存有的思想道德元素，在潜移默化中开展思想政治教育，这是对当前时代下素质教育的重要回应，同时也是推进我国精神文明建设的重要途径。
一、引入医药典籍，增强文化自信天然药物是药物的重要组成部分，长久以来，人类在和疾病相互斗争的过程中，通过以身试药等方法，对天然药物形成了充足的了解，也因此而遗传下大量医药典籍，至今仍有极为丰富的参考价值，其中包括《本草纲目》、《黄帝内经》、《神农本草经》等等。
在为学生讲解天然药物的发展历史的时候，教师就可以适当地引入《医学入门》中的“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如做酒曲样子，入瓷器遮不见风，候生白取出”，这是在人类历史记载中最早制备出有机酸——没食子酸的记录；在带领学生学习各种天然药物的化学知识的过程中，可以适当地为学生讲解有关于首位华人诺贝尔生理学或医学奖的获奖者屠呦呦发明青蒿素的事迹，而后则可以针对性地为学生引入《肘后备急方》中有关于青蒿的记录。
通过追根溯源的过程来强化学生对我国医药文化的理解，有助于增强学生的文化自信，使其更为自主地学习各种新知，为我国医药事业的发展提供帮助。
二、引入楷模事迹，强化爱国精神在为学生讲解天然药物化学课程知识的过程中，教师完全可以为学生引入相应的楷模事迹，一方面是为了活跃课堂氛围，助力学生自主地参与到课程活动中；另一方面则是为了让学生充分了解我国在天然药物化学方面所取得的成就，强化学生的爱国精神。
比如，心血管疾病一直都是困扰人们的重大疾病，其死亡率甚至超过肿瘤，心血管疾病因此而被称之为全球第一杀手。
所以，研制出能够治疗心血管疾病的药物显然是医学领域的重点目标。
在为学生讲解治疗冠心病天然药物丹参的时候，教师就可以适当地利用多媒体来为学生展示王逸平的故事。
药理学实验VCD
作用机制 BZ类药→（＋）BZ受体→促进GABA与 相应受体结合↑，增加Cl－通道开放频率, Cl －内流↑，超极化，抑制性效应
作用用途 抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、中枢性肌松
印防己毒素 1 (+) 脑干呼吸中枢；
2 中毒量致阵挛性惊厥 解除中枢以GABA为介质的运动神经突触
苯妥英钠
阻止病灶异常放电向正常脑组织扩散，降低细胞膜 对钠离子、钙离子的通透性，抑制PTP形成。主要用于
1 大发作、精神运动性发作 首选 2 三叉神经痛、舌咽神经痛 3 心律失常（室性）
21
【操作步骤】
1 设定条件：电压100V。方式：单次， A频率2Hz，B时间1S
2 选择电惊厥阳性鼠6只，称重后分3组；
基本操作训练
（一）实验要求
1、实验课重要性及要求： 掌握基本技能，验证药理学中重要的基本理 论、基本知识。 培养严谨的态度、严密的工作方法和实事求 是的工作作风； 培养对事物观察、比较、分析的能力和综合 解决实际问题的能力； 培养创新意识。
1
2、实验过程具体要求： 包括实验前、实验中、实验后。
3、实验报告要求： 要求：科学性－真实记录，不可涂改； 严密性－层次分明 艺术性－字法，句法，章法 内容：实验题目、实验目的、实验方法、 实验结果、讨论、结论
31
操作步骤
连接检压装置（压力换能装置） 套管系统充满肝素生理盐水
取兔称重、麻醉2%戊巴比妥钠30mg/kg耳缘iv（缓慢） 仰卧、固定、剪去颈毛
切开颈部皮肤、分离出气管及颈动脉
32
气管切开、插入丫形管粗线结扎 扎、夹颈动脉远、近心端（间距1.5cm）
近扎端剪口、插入A套管 （连接于MedLab生物信号系统）、扎紧、取
7药理学实验技术-王逸平
药理学实验技术一.药理学及实验技术概述药物（drugs）：是指影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。
主要包括，天然药物（中草药、植物药）、化学药品（植物中分离、提取活性成分，如罂粟—吗啡；麻黄—麻黄碱；化学全合成或半合成的化合物）、生物制品（促红细胞生成素；干扰素）。
神经氨酸酶存在于甲型及乙型流感病毒的表面，在病毒的生命周期中起着极其重要的作用。
一旦病毒侵入宿主细胞并开始复制，新生病毒颗粒就会呈芽状突出于细胞表面，但仍与细胞相连。
流感病毒中神经氨酸酶的作用就是将病毒和细胞连接的血凝素—唾液酸结合键断裂。
一旦与细胞表面脱离，新生的病毒颗粒就会自由扩散，感染其他宿主细胞。
药理学（pharmacology）是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
包括药物效应动力学（pharmacodynamic，简称药效学）和药物代谢动力学（pharmacokinetics，简称药动学）。
药理学研究的目的：（1）阐明药物作用、作用机制（2）为临床合理用药提供理论依据（提高疗效，减少不良反应）（3）新药的开发研制（4）探索细胞生理、生化、病理过程药效学主要研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等。
靶点：药物与受体、药物与酶药效：药物的治疗作用构效关系（structure activity relationship,SAR）：药物化学结构与效应关系（或药物的结构与药理活性或毒性之间的关系）量效关系（Dose-response relationship）：药物剂量与效应关系（或药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系）阈剂量：是指能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度。
效能：药物药理效应的最大值效价：反应药物效应与药物剂量的关系，为药理效应相同的药物之间等效剂量的比较。
半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度的药物剂量或引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。
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药理学实验技术一.药理学及实验技术概述药物（drugs）：是指影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。
主要包括，天然药物（中草药、植物药）、化学药品（植物中分离、提取活性成分，如罂粟—吗啡；麻黄—麻黄碱；化学全合成或半合成的化合物）、生物制品（促红细胞生成素；干扰素）。
神经氨酸酶存在于甲型及乙型流感病毒的表面，在病毒的生命周期中起着极其重要的作用。
一旦病毒侵入宿主细胞并开始复制，新生病毒颗粒就会呈芽状突出于细胞表面，但仍与细胞相连。
流感病毒中神经氨酸酶的作用就是将病毒和细胞连接的血凝素—唾液酸结合键断裂。
一旦与细胞表面脱离，新生的病毒颗粒就会自由扩散，感染其他宿主细胞。
药理学（pharmacology）是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。
包括药物效应动力学（pharmacodynamic，简称药效学）和药物代谢动力学（pharmacokinetics，简称药动学）。
药理学研究的目的：（1）阐明药物作用、作用机制（2）为临床合理用药提供理论依据（提高疗效，减少不良反应）（3）新药的开发研制（4）探索细胞生理、生化、病理过程药效学主要研究药物对机体的作用，包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等。
靶点：药物与受体、药物与酶药效：药物的治疗作用构效关系（structure activity relationship,SAR）：药物化学结构与效应关系（或药物的结构与药理活性或毒性之间的关系）量效关系（Dose-response relationship）：药物剂量与效应关系（或药物的药理效应与其剂量或血药浓度呈一定关系）阈剂量：是指能引起效应的最小药物剂量或最小药物浓度。
效能：药物药理效应的最大值效价：反应药物效应与药物剂量的关系，为药理效应相同的药物之间等效剂量的比较。
半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度的药物剂量或引起50%实验对象出现有效（或阳性）反应的药物剂量。
半数致死量（LD50）:引起50%实验对象死亡的药物剂量。
反应药物的急性毒性大小。
治疗指数（TI）：LD50/ED50,表示药物的安全性。
治疗指数越大越安全。
安全范围：有人用LD5~ED95之间的距离表示药物的安全性，称为安全范围。
药动学主要研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化的规律，影响药物疗效的因素。
峰值(Cmax)：药物在体内达到的最大血药浓度，一般当药物吸收与消除的速度相等时达到峰值。
达峰时间(Tpeak)：血药浓度达到峰值所需的时间。
时量关系曲线：给药后随着时间的改变血药浓度随之不断变化，以时间为横坐标，药物浓度（或对数浓度）为纵坐标绘制的图形，称为时量关系曲线，也称为药物浓度-时间曲线图。
血浆半衰期(t1/2)：血浆中血药浓度下降一半所需的时间。
曲线下面积(AUC)：由时量曲线与坐标横轴围成的面积称为曲线下面积，它与药物吸收的总量成正比。
受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息转导与放大系统，触发随后的生理反应或药理效应受体类型：门控离子通道型受体G蛋白偶联型受体具有酪氨酸激酶活性受体细胞内受体受体特性：蛋白质存在于细胞膜、胞浆、细胞核配体a)内源性：激素、神经递质、血管活性物质b)外源性：药物特异性：对配体具有高度选择性饱和性：与其配体的结合能力有限可逆性；可解离，可置换高亲和性：极高的识别能力生物学效应受体激动药对相应受体有较强的亲和力，也有较强的内在活性，α达100%。
受体拮抗药虽然也有较强的亲和力，但缺乏内在活性，α=0,本身不能引起效应，却占据一定量受体，拮抗激动药的作用。
竞争性拮抗药(competitive antagonist)能与激动药互相竞争与受体结合，这种结合是可逆性的。
实验设计的原则重复精确可靠实验结果在同样条件下可重复随机实验对象接受处理的机会（概率）应相等对照对照是比较的基础，必须平行对照实验方案（Protocol）要点1、实验名称2、研究背景，目的意义3、试验设计(1)实验对象（动物、组织器官、细胞、受体或酶）；(2)实验分组；(3)试验周期；(4)实验方法和主要的研究指标和参数；(5)试验设计的说明（预试验；确定药物的剂量或浓度；给药途径）4、预期结果5、实验预期完成时间6、参考文献实验药理学的相关技术模型制备与应用放射配基受体结合测定法电泳技术在药理学研究中的应用细胞生物学方法在药理学中的应用药理学研究中常用的分子生物学技术免疫细胞组织化学技术实验方法膜片钳技术原理及方法高效液相色谱生物核磁技术的应用与研究进展转录调控研究方法在药理学中的应用内钙测定的研究方法和技术二. 药理学实验技术的应用新药研究中的重要技术环节高通量筛选（HTS，High Throughput Screening)的近年发展的新技术。
当前HTS技术的发展注意简化筛选过程和降低筛选成本。
HTS可以根据待测样品的合成路线分为液相和固相筛选, 也可以根据筛选目标物分为纯蛋白受体亲合性筛选, 酶活性筛选, 细胞活性筛选等。
高通量筛选的特点快速、微量、经济、有效遥测实验系统（Telemetry System）Telemetry技术，是能够保证在动物清醒状态下进行安全性药理试验的新技术。
在动物无干扰的条件下，实时检测各种生理指标，如心电、血压、呼吸、体温，从而可获得更可靠的试验数据激光扫描共聚焦显微镜测定技术激光扫描共聚焦显微镜是在荧光显微镜成像的基础上加装了激光扫描装置，利用计算机进行图像处理，使用紫外光或激光激发荧光探针，从而得到细胞或组织内部微细结构的荧光图像，观察细胞的形态变化或生理功能的改变，可进行荧光定性、定量和定位，实时动态的细胞分子和离子监测，系列光学切片，三维图像重组，激光显微切割，细胞光活化作用和细胞分选等。
这项技术是形态学、分子细胞生物学、神经科学、药理学和遗传学等领域中新的有力研究工具。
三. 新药研究（一）临床前药学研究：原料药工艺路线、理化性质、质量标准、稳定性；制剂处方、质量标准、稳定性（二）临床前药理毒理学研究药理药效学研究安全性药理研究毒理学研究药代动力学（三）临床研究：I 期临床、II 期临床、III 期临床、IV期临床四实例1、抗心律失常新药硫酸舒欣啶机理：钠通道、钙通道和钾通道复合型离子通道抑制剂2、丹参乙酸镁及丹参多酚酸盐机理：电压依赖性调控心肌钙通道的作用；清除自由基和抑制脂质过氧化；抑制ICAM-1 表达和细胞凋亡，减轻缺氧复氧引起血管内皮细胞损伤；抑制血小板聚集。
1、抗心律失常新药硫酸舒欣啶机理：钠通道、钙通道和钾通道复合型离子通道抑制剂2、丹参乙酸镁及丹参多酚酸盐机理：电压依赖性调控心肌钙通道的作用；清除自由基和抑制脂质过氧化；抑制ICAM-1 表达和细胞凋亡，减轻缺氧复氧引起血管内皮细胞损伤；抑制血小板聚集。
五往年试题1、简述受体的功能与特性，以及放射配体受体结合试验的应用（04）简述受体的特点，并举例说明受体与配体结合试验的测定方法。
（05）答：1）概念：受体是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，是一种能够识别和选择性结合某种配体（信号分子，周围环境中某种微量化学物质）的大分子，通过信号转导作用与放大系统，将胞外信号转换为胞内化学或物理的信号，触发随后的生理反应或药理效应，即表现为生物学效应。
受体存在于细胞膜、胞浆、细胞核中，类型包括：门控离子通道型受体，G蛋白偶联型受体，具有酪氨酸激酶活性受体和细胞内受体等。
受体与配体的结合是化学性的，二者通过范德华力、离子键、氢键等分子间的吸引力结合。
2）特点：受体一般至少包括两个功能区域，与配体结合区域及产生效应区域，分别具有结合特异性和效应特异性。
其特点有1．特异性：对配体具有高度选择性，这种选择性是由分子的几何形状决定的，与其在空间结构上互补，但并不是简单的一对一关系，不同细胞对同种配体可能具有不同受体。
2．饱和性：受体在生物体内的数量是有限的，与其配体的结合能力有限。
受体－配体结合曲线（Scatchard曲线）为矩形双曲线，增加配体浓度，可使受体饱和。
3．可逆性：受体与配体结合后可解离，可置换。
4．高亲和性和敏感性：受体具有极高的识别能力。
5．特定的作用模式：受体在细胞内分布，从数量到种类，均有组织特异性，并有特定的作用模式，提示某受体与配体结合后，能引起特定的生理效应。
3）功能：1．识别和结合2．信号转导3．产生相应的生理功能放射配体受体结合试验：原理：药物与受体结合位点间的相互作用，遵守质量作用定律。
利用不同浓度的放射性配基与一定量的受体结合，即可以用数学作图推导出受体含量，并计算出解离常数作为受体与配基亲和力的一个指标。
如果放射性配基浓度足够大，受体全部被其结合，这时的放射性配基的结合量即反映出受点含量，我们将其称为最大结合量，以Bmax表示。
若以B代表与受体结合的配基量，F代表配基浓度，KD代表解离常数，根据Clark受体理论：•B＝Bmax•F/(F＋KD) B与F作用是一条直角双曲线•将B＝Bmax•F/(F＋KD)变形得：B/F＝Bmax/ KD－B/ KD从图中可以读出Bmax，即受体的最大结合量，以及KD解离常数2、简述衡量一个新药效果及安全性的指标有哪些答：药效、阈剂量、效能、效价、半数有效量（ED50）、半数致死量（LD50）3、简述一个新药产生的流程，举例说明答：见上“二”。
举例可以举他讲的两个例子4、先导化合物的优化的目的是什么？主要有哪些方法，请举例说明答：提高先导物对靶点的专一性，优化化合物的药物动力学特性和生物利用度，在动物身上进行化合物的药效学试验。
例子：神经氨酸酶抑制剂的设计，具体见课件。
药理学属于基础医学，是与临床医学的桥梁药理学研究的目的：（1）阐明药物作用、作用机制（2）为临床合理用药提供理论依据（提高疗效，减少不良反应）（3）新药的开发研制（4）探索细胞生理、生化、病理过程4）受体与配体结合试验的测定方法1．受体与配体结合试验常用放射性配体结合法(RBA)进行测定，放射配体结合法原理为：利用受体和配体结合的高度特异性以及放射性核素测量的高灵敏度的特点, 用放射性核素标记配体, 在一定的条件下, 使其与受体结合, 形成受体-配体复合物, 通过测量此受体-配体复合物的放射活性, 达到了解受体结合活性的目的。
2．近年来新出现的一种研究受体-配体相互作用的方法是亲和磁共振法（affinity NMR），它的基本前提是当配体与受体结合时,该低分子量配体的扩散速率发生明显的变化,其结果是结合和非结合配体的扩散系数明显不同,从而允许采用PFG实验（PFG实验常用于测定分子的扩散系数），从该配体和众多与靶蛋白无结合作用的分子的混合物中对该配体进行识别。