第五节 滴眼剂
滴眼剂的名词解释
滴眼剂的名词解释滴眼剂，是一种用于治疗眼部疾病的药物形式，通常由液体制成。
它们被设计为滴入眼睛的眼药水，具有不同的配方和作用机制，可用于治疗眼睛疾病、缓解眼部不适和保护眼睛。
滴眼剂主要由药物和辅助成分构成。
药物成分可以是抗生素、抗炎药、抗过敏药、人工泪液或其他治疗特定眼部问题的药物。
辅助成分包括溶剂、防腐剂、稳定剂和调节剂等，这些成分有助于提高滴眼剂的药物输送和保存。
滴眼剂的主要作用是通过滴入眼睛，使药物迅速进入眼部组织或眼表面，并发挥治疗、保护或缓解眼部不适的效果。
滴眼剂的使用方法通常是将一滴或几滴液体滴入下眼睑下方的结膜囊，然后闭上眼睛，轻轻按压眼角膜，以便药物可以充分分布在眼部组织上。
滴眼剂有许多类型，针对不同的眼部疾病和症状。
常见的滴眼剂类型包括抗生素眼药水、抗过敏眼药水、人工泪液和抗炎眼药水等。
抗生素眼药水是用于治疗眼部感染的常见滴眼剂。
它们可以抑制或杀死引起眼部感染的细菌，减轻眼红、肿胀和分泌物等症状。
抗过敏眼药水是用于缓解眼部过敏症状的滴眼剂。
这些滴眼剂通常含有抗组胺药物，可以减轻过敏引起的眼痒、眼红和流泪等症状。
人工泪液是一种用于治疗干眼症的滴眼剂。
干眼症是一种眼部疾病，特征是眼睛无法产生足够的泪液或眼泪蒸发过快。
人工泪液可以提供眼睛所需的湿润，减轻眼部干燥、刺痛和视觉模糊等症状。
抗炎眼药水是一种用于减轻眼部炎症和疼痛的滴眼剂。
它们通常包含类固醇或非类固醇消炎药，可以减轻眼红、眼痛和充血等症状。
除了上述常见的滴眼剂类型外，还有其他一些特殊用途的滴眼剂。
例如，充血眼药水可用于暂时缓解眼红；抗青光眼眼药水可用于降低眼压；角膜附着剂可用于改善角膜湿润度等。
在使用滴眼剂时，需要注意正确的用药方法和遵循医生或药师的建议。
应注意保持眼药水瓶的卫生，避免接触眼睛和其他物体以避免交叉感染。
同时，遵守滴眼剂的使用频率和滴眼剂的保存条件也是非常重要的。
总之，滴眼剂是一种常见的治疗眼部疾病、缓解眼部不适和保护眼睛的药物形式。
滴眼剂
32滴眼剂滴眼剂指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液，用以防治或诊断眼部疾病。
以水溶液为主，有少量水性混悬液或油溶液。
目录1简介2使用、生产与贮藏?1简介产品说明滴眼剂系指由药物与适宜辅料制成的无菌水性或油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体滴眼液制剂。
也可将药物以粉末、颗粒、块状或片状形式包装，另备溶剂，在临用前配成澄明溶液或混悬液。
滴眼剂同其他制剂一样，是在临床实践中，不断总结、完善、发展起来的。
滴眼剂系局部用药，对眼部具有杀菌、消炎、扩瞳、缩瞳、麻醉等作用。
在《中国药典》、《中国医院制剂规范》及《药剂学》教材中一般表述为“滴眼剂”。
随着眼用制剂的快速发展，滴眼剂已不能涵盖眼部用药的实际剂型和使用状况。
《中国药典》2005年版首次将“滴眼剂”改为“眼用制剂”，并且《中国药典》2005年版（一部）、（二部）和（三部）均以“眼用制剂”命名，“滴眼剂”只是眼用液体制剂中的一种。
本书在眼用液体制剂具体品种命名时，按药典要求称“x××滴眼液”，其他部分仍沿用药剂学中“滴眼剂”这一术语。
滴眼给药是治疗学上一个重要途径，病人易于接受、容易配方和生产，所以应用十分广泛。
据统计，中国国内眼科用药的品种已接近80种。
[1]主要种类去氧肾上腺素滴眼剂（新福林滴眼液）【处方内容】盐酸新福林1g，焦亚硫酸钠0.1g，尼泊金0.03g，蒸馏水加至100ml【药理及应用】散瞳作用快而短，几无调节麻痹作用，用于检查眼底及晶状体，鉴别闭角型或开角型青光眼（后者用此药后眼压不增高）【用法】滴眼，1日1～5次【注意】本品根据需要还可配成2%～10%的溶液庆大霉素滴眼剂【中文名称】：庆大霉素滴眼剂【简写拼音】： QDMSDYJ【所属类别】：眼科用药抗感染药【药理作用及用途】广谱抗生素，G+菌中特别对耐药性金葡菌有效；G-菌中对肠道及绿脓杆菌作用较强。
主要用于治疗细菌性外眼感染及眼内感染。
用于大肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、产气杆菌，葡萄球菌引起的眼部感染。
第五节-滴眼剂
2015-3-13
长沙卫生职业学院
E g:硝酸毛果芸香碱滴眼液 处方：硝酸毛果芸香碱 10g；氯化钠 6.0g；
羟苯乙酯
0.3g；注射用水加至
1000ml。
制备：取羟苯乙酯溶于适量热注射用水，稍冷后，加 入硝酸毛果芸香碱、氯化钠，使其溶解。滤过，添加 注射用水至1000ml，搅匀；于100摄氏度流通蒸汽灭菌 30分钟；无菌分装，即得。
长沙卫生职业学院
5、滴眼剂的制备
2015-3-13
长沙卫生职业学院
容器的处理 • 容器不与药物或辅料发生理化作用 • 厚度均匀、透明度 • 塑料吸附、溶解
2015-3-13
长沙卫生职业学院
E g:氯霉素滴眼剂
【处方】 氯霉素
氯化钠 尼泊金甲酯
0.25g
0.9g 0.023g
(主药)
(渗透压调节剂) (抑菌剂)
长沙卫生职业学院
尼泊金甲酯 0.023g
尼泊金丙酯 0.011g 蒸馏水
2015-3-13
加至 100ml
E g:醋酸可的松滴眼剂(混悬液)
【处方】醋酸可的松(微晶) 5.0g 吐温80 0.8g 硼酸 20.0g 硝酸苯汞 0.02g 羧甲基纤维钠 2.0g 蒸馏水 加至1000ml
2015-3-13
2015-3-13 长沙卫生职业学院
质 量 检 查
可见异物
混悬微粒细度
PH
无菌检查
装量检查
含量 测定
微生物限度
2015-3-13 长沙卫生职业学院
• 滴眼剂的澄明度要求 －可见异物检查 • 混悬剂滴眼剂应进行药物颗粒细度检查 取供试品强力振摇后，立即用微量移液管吸取适 量（相当于主要10μg),一般规定大于50μm的颗 粒不得多于2个，且不得检出大于90μm的颗粒。
滴眼液的正确使用方法ppt课件
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3/1/2019
常见滴眼液及用法 • 4、含糖皮质激素的滴眼液 • 用法用量：一般每次滴入眼睑内1~2滴， 一日3~4次适宜，或遵医嘱。
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3/1/2019
滴眼药水的目的
• 1、预防和治疗眼部疾病 • 2、协助检查诊断 • 3、用于眼部表面麻醉
3/1/2019
正确使用滴眼液方法
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3/1/2019
滴眼液的正确使用方法
滴眼液的正确使用方法 常见滴眼液的种类
正确滴眼药水的方法
滴眼药水的注意事 项
3/1/2019
常见滴眼液及用法 • 1、人工泪液 • 模仿人体生理泪液，能够对眼睛起到补 充水分、湿润眼睛表面、产生黏液性溶 液覆盖于眼表面，从而保护眼睛和改善 眼睛的干涩、不适和异物感，一般用于 干燥综合症。
2
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3/1/2019
滴眼药水的注意事项
1
• 10.同时使用两种以上滴眼液，滴入眼 睑的时间至少要间隔5分钟。因为各品 牌滴眼液所含成分不同，如果同时滴入 眼内，可能会发生药效相互抵消或产生 2 化学反应，从而引起眼睛不必要的损害。
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眼科特殊用药的注意事项 • 1. 醋酸可的松眼药水，长期使用可引起眼 压增高，甚至视神经损害。视野缺损、视 力下降造成皮质类固醇性青光眼
3/1/2019
滴眼药水的注意事项
• 6.瓶口开启后，不要接触其他物品，包括眼 睑、睫毛等，用完后盖紧，以免污染药物。 使用污染的药液，可能会引起细菌性角膜 炎。
3/1/2019
滴眼药水注意事项
• 7.正常人的结膜囊有10微升的正常泪液，最 多还能容纳20微升的药液，多余的药液在 与泪液混合前已大部分溢出眼外。所以， 一次给予两滴以上的眼药水，并不能增加 正常人结膜囊内的眼药液量。
卫生资格药学专业理论(药剂学)：滴眼剂的制剂通则
（一）定义
滴眼剂系指药物制成供滴眼用的澄明溶液或混悬液。
（二）国家标准
有关规定滴眼在生产与储藏期间均应符合下列有关规定。
1．一般滴眼剂应在清洁无菌环境下配制，各种用具及容器均需用适当方法规清洗干净并进行灭菌，在整个操作过程中应注意避免污染，必要时可加抑菌剂等附加剂。
2．供角膜创伤或物术用的滴眼剂应以无菌手续配制、分装于单剂量灭菌容器内严封，或用适宜方法进行来灭菌，保证无菌但不应加抑制剂或缓冲剂。
3．配制滴眼剂的溶剂符合注射剂项下对溶剂的规定。
4．除另有规定外，滴眼剂与泪液要等渗，并根据需要调节PH.
5，滴眼剂如另为混悬液，混悬的颗粒易于摇匀，其最大颗粒不得超过50μm.
6．滴眼剂的容器应无毒并清洗干净，不应与药物发生理化作用；容器的瓶壁要有一定的度且均匀，其透明度应能使滴眼剂进行澄明度检查并易观察到不溶性异物。
7．每一容器的装量，除另有规定外，应不超过10ml.
（三）澄明度
除另有规定外，玻璃容器装的滴眼剂按注射项下的主法检查，但塑料容器或有色溶液的滴眼剂，应行度为3000－5000的位置，用目的检视；溶液应澄明，不得有玻璃屑、较大纤维、色块和其他不溶性异物和结块现象。
（四）混悬液颗粒细度
取供品，强力振摇后，立即取出适量（相当于含主药10μg），于显微镜（320－400倍）下检视，不得有超过50μm的颗粒；然后确定4－5个视野计数，含15μm以下的颗粒不得少于90%.
（五）无菌供角膜
创伤或手术用产滴眼剂，照无菌检查法顶下的主法检查应符合规定。
（六）致病菌
一般滴眼剂按卫生部《药口卫生标准》的规定检查，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。
第五节-滴眼剂
卫生要求
一般滴眼液：无绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等致病菌 ； 创伤用洗眼剂：无菌。
2018/6/16
（4）粒度
溶液型滴眼剂：应澄明；
混悬型滴眼剂：均匀、细腻，大于50μm的粒子不得 超过 2 个，且不得检出大于 90μm的粒子；易分散、 不结块。
（5）沉降体积比：混悬型滴眼剂沉降体积比应不低 于0.90 。 延长在眼中局 （6）黏度：应具适宜黏度(4~5CPa·S) 。
（4）表面张力
表面张力愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合，也有利 于药物与角膜上皮接触，使药物容易渗入。适量的表面活 性剂有促进吸收作用。
（5）黏度
增加粘度可使药物与角膜接触时间延长，有利于药物吸收。
2018/6/16
4、滴眼剂的原辅料与附加剂 4－1、滴眼剂的原辅料
• 纯度高----注射用原料 • 溶剂----注射用水、注射用非水溶剂 • 附加剂----符合质量要求
2018/6/16
【处方】醋酸可的松(微晶) 吐温80 硼酸 硝酸苯汞 羧甲基纤维钠 蒸馏水 加至
5.0g 0.8g 20.0g 0.02g 2.0g 1000ml
(主药) (表面活性剂) (渗透压调节剂) (抑菌剂) (助悬剂) (溶剂)
滴 眼 剂醋 混酸 悬可 液的 松
E g:
【制备】(1)硝酸苯汞→ 50％蒸馏水→40-50℃，加入硼酸、吐温 80 →3号垂熔漏斗过滤。 (2) 羧甲基纤维钠→ 30 ％蒸馏水→ 200 目尼龙布的布氏漏斗过滤 →80-90℃，加入醋酸可的松，保温30min→40-50℃，与(1)合并 →加蒸馏水至全量→ 200 目尼龙布的布氏漏斗过滤 2 次→灌装 →100℃, 30min流动蒸气灭菌。
• 角膜前薄膜层是由脂质外层、水性中层和粘蛋白 组成。
请简述滴眼剂的使用步骤及注意事项
请简述滴眼剂的使用步骤及注意事项1.引言1.1 概述概述部分主要是对滴眼剂的使用步骤及注意事项进行简要介绍。
滴眼剂是一种常见的眼科药物，用于治疗眼部疾病以及保护眼睛健康。
正确的使用滴眼剂可以提高治疗效果，并避免不必要的伤害。
在本文中，我们将简述滴眼剂的使用步骤和注意事项。
首先，我们将介绍正确的滴眼剂使用步骤，包括事先准备、正确滴药、避免交叉感染等方面的注意事项。
其次，我们将提到使用滴眼剂时需要注意的一些常见问题，如剂量、频率、保存等。
最后，我们将总结这些内容，并强调正确使用滴眼剂的重要性。
通过本文的阅读，读者将能够了解滴眼剂的正确使用方法，并掌握使用滴眼剂时需要注意的事项。
这对于保护眼睛健康和提高治疗效果有着积极的作用。
在现代生活中，我们经常会需要使用滴眼剂，因此正确使用和理解滴眼剂的使用步骤及注意事项，对我们的眼睛健康至关重要。
1.2文章结构文章结构部分的内容是对整篇文章的组织结构进行简要说明，包括各个章节的内容和顺序等。
在这篇文章中，可以写如下内容：在本文中，将按照以下结构进行叙述和解析滴眼剂的使用步骤及注意事项：1. 引言1.1 概述1.2 文章结构1.3 目的2. 正文2.1 滴眼剂的使用步骤2.2 滴眼剂的注意事项3. 结论在引言部分，首先将对滴眼剂进行一个简要的概述，包括滴眼剂的定义、作用和常见使用情况等。
接着，介绍文章的整体结构，明确每个章节的内容和顺序。
最后，指明本文的目的，即为读者提供关于滴眼剂的使用步骤和注意事项的全面指导。
接下来是正文部分，首先详细描述滴眼剂的使用步骤，包括准备工作、滴眼剂的正确使用方法和注意事项等。
然后，介绍一些常见的滴眼剂的注意事项，如存储要求、使用时的卫生要求和使用时可能出现的副作用等等。
通过这一部分的叙述，读者可以全面了解如何正确、安全地使用滴眼剂，避免不必要的问题和风险。
最后是结论部分，对整篇文章进行总结，并再次强调正确使用滴眼剂的重要性。
同时，可以提出一些建议，如咨询医生或药师的意见，以获得更好的滴眼剂使用体验。
第五节滴眼剂课件
目录
• 滴眼剂简介 • 滴眼剂的质量控制 • 滴眼剂的处方设计 • 滴眼剂的生产工艺 • 滴眼剂的应用与市场前景
01
滴眼剂简介
定义与分类
定义
滴眼剂是指直接用于眼部疾病的 诊断、预防和治疗的液体药物制 剂。
分类
根据用途，滴眼剂可分为眼用溶 液、眼用乳剂、眼用混悬液等。
滴眼剂的组成
药物成分
滴眼剂中的药物成分是 治疗或预防眼部疾病的
关键。
溶剂
滴眼剂中的溶剂用于溶 解药物，使其能够被眼
部吸收。
增稠剂
增稠剂用于调整滴眼剂 的粘稠度，使其易于滴
入眼中。
防腐剂
防腐剂用于防止滴眼剂 在储存和使用过程中被
污染。
滴眼剂的制备方法
01
02
03
04
溶解法
将药物溶解于适当的溶剂中， 经过滤、灭菌等处理后制成滴
药物的选择与处理
药物选择
选择适合眼部使用的药物，确保药物 的有效性和安全性。
药物处理
根据药物的性质，进行适当的处理， 如溶解、稀释或混合，以制备滴眼剂 。
溶剂的选择与处理
溶剂选择
选择适当的溶剂，以保证药物的溶解度和稳定性。
溶剂处理
对溶剂进行纯化和过滤，去除杂质和有害物质，以确保滴眼剂的质量。
增稠剂的选择与处理
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滴眼剂的生产工艺
生产设备与工具
配料设备
搅拌设备
用于将各种原料按照配方进行混合的设备 。
确保原料混合均匀，无杂质。
灌装设备
将滴眼剂灌装到容器中。
封口设备
确保每个容器密封良好，防止滴眼剂泄漏 。
生产流程与操作
配料
按照配方将各种原料称重、混合。
《打针剂与滴眼剂》PPT课件
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二、注射剂的容器及处理办法
v 由安瓿引起注射剂的质量问题： v v 游离碱 v 不耐水腐蚀：脱片 v 不耐碱、不耐侵蚀：小白点、脱片 v 耐热性能差：爆裂、漏气 v 清洁度不良
7
二、注射剂的容器及处理办法
v 2、抗生素瓶 v 10ml、20ml，配丁基胶塞
8Байду номын сангаас
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二、注射剂的容器及处理办法
含钡（强碱）、含锆（腐蚀性） 由安瓿引起注射剂的质量问题：游离碱、脱片（不耐水腐蚀）、小白点、
脱片（不耐碱、不耐侵蚀）、爆裂、漏气（耐热性差）、清洁度不良 抗生素瓶规格：10ml、20ml 安瓿洗涤程序：蒸瓶→洗瓶 蒸瓶方法、作用：纯化水(+0.1%盐酸或0.5%醋酸)100℃/30min蒸煮 ，
除杂质、促使硅酸盐水解、游离碱、金属离子溶解 洗瓶方法：甩水洗涤法、加压喷射气水洗涤法、超声波洗涤法 甩水洗涤法适用范围：5ml以下，洗涤用水：纯化水、注射用水，
二、注射剂的容器及处理办法
喷 淋 灌 水 机
v (二)安瓿的洗涤 v 2、洗瓶 v (1)甩水洗涤法 v 适用：5ml以下安瓿 v 洗涤用水：纯化水、注射用水 v 使用安瓿甩水机 v 安12瓿经喷淋灌水机、甩水机洗涤重复3次
二、注射剂的容器及处理办法
v (二)安瓿的洗涤 v 2、洗瓶 v (2)加压喷射气水洗涤法 v 适用：10ml以上大安瓿，洗涤用水：注射用
器械：安瓿甩水机 加压喷射气水洗涤法适用范围：10ml以上大安瓿，洗涤用水：注射用水，
器械：气水喷射式洗瓶机 最佳洗瓶方法：超声波粗洗→气→水→气→水→气
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安瓿干燥条件：烘箱120℃-140℃ 安瓿灭菌条件、设备：180℃干热灭菌1.5h，
《打针剂与滴眼剂》课件
本课件将介绍打针剂和滴眼剂的定义、用途、分类以及使用注意事项。
打针剂的定义和用途
打针剂是指通过注射的方式将药物送入人体的液体药物。它可以快速、准确 地将药物传递到目标部位，用于治疗疾病、缓解症状。
打针剂的分类
打针剂可分为以下几类：
1 肌肉注射（IM）
将药物注射到肌肉组织中，常用于给药的常规方法。
胰岛素注射器
用于胰岛素的注射，可准 确控制剂量。
打针剂的使用注意事项
在使用打针剂时，需要注意以下事项：
1 确保卫生
使用消毒剂清洁注射部位，避免细菌感染。
2 选择合适的针头
根据给药方式和目标组织选择适当的针头尺寸。
3 遵循给药剂量
按照医生或药物说明书的建议给药剂量，避免过量或不足。
眼剂的定义和用途
2 皮下注射（SC）
将药物注射到皮下组织中，常用于给药的快速吸收。
3 静脉注射（IV）
将药物注射到静脉中，可使药物迅速进入循环系统。
常见的打针剂类型
常见的打针剂类型包括：
针筒
用于储存和注射药物的容 器，通常包括注射器和针 头。
安全注射器
具有一次性使用、自动退 针等安全功能，减少感染 和交叉感染的风险。
1 保持卫生
滴眼剂的容器和滴管要清洁干净，避免细菌感染。
2 正确使用滴管
将滴管对准眼药水安全区，避免接触眼睛和其他物体。
3 遵循用药间隔
按照医生或药物说明书的建议，保持用药间隔时间。
滴眼剂是用于眼部的液体药物，通过滴入眼睛来治疗眼部疾病、缓解眼部不适。
滴眼剂的分类
滴眼剂可分为以下几类：
1 人工泪液
2 抗生素眼药水
补充眼睛内的润滑液，缓解干眼症状。
滴眼剂05
药物从眼睑的溢出
人泪液容量约7 μl, 结膜囊最高容量为30 μl 滴眼剂每滴约 50-70 μl, 滴入后大部分溢出眼外, 部分 经鼻泪导管从口、鼻流失或经胃肠道吸收进入体循 环, 只有一小部分药物能透过角膜进入眼内部 降低药物流失方法：减少给药体积，增大滴入药物 的浓度或增加滴药次数
第二节 眼用药物吸收途径及 影响吸收的因素
眼的结构与生理
眼：眼睑、眼球、眼附属器
眼用药物吸收途径
角膜渗透和结膜渗透
角膜吸收：局部用药，一般是脂溶性药物 角膜 → 前房(房水) → 虹膜，睫状肌 结膜吸收：全身作用，亲水性及多肽蛋白药物
结膜 → 巩膜 → 眼球后部
影响吸收的因素
1、生理因素
角膜的通透性
处方 醋酸可的松(微晶) 吐温 80 硝酸苯汞 硼酸 羧甲基纤维素钠 蒸馏水 加至 5.0 g 0.8 g 0.02 g 20.0 g 2.0 g 1000 ml 主药 润湿剂 抑菌剂
pH和等渗调节剂
助悬剂
制备： CMC-Na + 300ml蒸馏水 溶胀
Δ80~90℃ 过滤
CMC-Na液
加醋酸可的松
滴眼剂
本章学习要求
掌握滴眼剂的定义、作用和质量要求 掌握眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 熟悉滴眼剂的制备方法及举例
第一节 概述
眼用溶液按用法可分为滴眼剂及洗眼剂。 工业生产只有滴眼剂，医院药房则二者皆 有配制 作用：杀菌、消炎、散瞳、缩瞳、麻醉等 作用 分散类型：真溶液 胶体溶液 混悬液 乳状液
吉斐氏缓冲液(pH4.66~ 8.47) 适于：盐酸可卡因、 普鲁卡因、甲基硫酸新斯的明等 1.24% 硼酸+2.12%Na2CO3 →适当配比 醋酸钠－硼酸缓冲液(pH5~ 7.6) 适于：硝酸银、 生物碱等 2%醋酸钠+1.9%硼酸→适当配比
药学专业知识：滴眼剂的质量要求
药学专业知识：滴眼剂的质量要求滴眼剂，由药物与适宜辅料制成的供滴入眼内的无菌液体制剂，以水溶液为主，包括少数水性混悬液。
滴眼剂虽是外用剂型，其质量要求与注射剂类似，对pH值、渗透压、无菌、澄明度等都有一定要求。
1.pH值：pH值范围为：5～9。
2.渗透压：0.6～1.5%氯化钠的渗透压，调渗剂：氯化钠、硼酸、葡萄糖等。
3.无菌：(1)眼部外伤用药(包括术后用药)：应绝对无菌，一般灭菌后立即使用，单剂量包装，不得加抑菌剂。
(2)一般性眼病用药：无致病菌，不得有绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等，为多剂量制剂，用药过程易染菌，需加入抑菌剂，要在1～2小时内达到无菌。
4.可见异物(澄明度)：稍低于注射剂要求，在照度2000～3000lx 下用眼检视，溶液应澄明，不得检出可见异物，特别不得有玻璃屑。
混悬剂在照度为4000lx下用眼检视，不得检出色块、纤毛等可见异物。
5.黏度：合适的黏度应在4.0-5.0cPa s之间。
6.稳定性：同注射剂类似。
例题：1.有关滴眼剂的正确表述是A.滴眼剂不得含有绿脓杆菌和金黄色葡萄球菌B.滴眼剂通常要求进行热原检查C.滴眼剂不得加尼泊金、三氯叔丁醇之类抑菌剂D.黏度可适当减小，使药物在眼内停留时间延长E.药物只能通过角膜吸收答案：A2.以下对滴眼剂叙述错误的是A.正常眼可耐受的pH值为5.0～9.0B.15 m以下的颗粒不得少于90%C.药液刺激性大，可使泪液分泌增加而使药液流失，不利于药物吸收D.增加滴眼剂的黏度，可以阻止药物向角膜的扩散，不利于药物吸收E.滴眼剂是直接用于眼部的外用澄明溶液或混悬液答案：D。
执业药师西药药剂学知识点辅导：眼用液体制剂
⼀、概念和分类 眼⽤液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射⽤以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。
分为滴眼剂、洗眼剂和眼内注射溶液三类。
滴眼剂系指由药物与适宜辅料制成的⽆菌⽔性或油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴⼊的眼⽤液体制剂。
通常以⽔为溶剂，极少⽤油。
滴眼剂可发挥消炎杀菌、散瞳缩瞳、降低眼压、治疗⽩内障、诊断以及局部⿇醉等作⽤。
洗眼剂系指由药物制成的⽆菌澄明⽔溶液，供冲洗眼部异物或分泌液、中和外来化学物质的眼⽤液体制剂。
眼内注射溶液系指由药物与适宜辅料制成的⽆菌澄明溶液，供眼周围组织（包括球结膜下、筋膜下及球后）或眼内注射（包括前房注射、前房冲洗、玻璃体内注射、玻璃体内灌注等）的⽆菌眼⽤液体制剂。
⼆、眼⽤液体制剂的质量要求 1.⽆菌 ⽤于眼部有外伤或⼿术后的滴眼剂、洗眼剂及眼内注射溶液，必须绝对⽆菌，应按药典规定进⾏检查。
应制成单剂量包装并不得加抑菌剂。
对其他⽬的使⽤的滴眼剂和洗眼剂，按药典微⽣物限度法检查，应符合规定，不得检出绿脓杆菌和⾦黄⾊葡萄球菌。
2.澄明度 眼⽤液体制剂的澄明度要求⽐注射剂低。
⼀般玻璃容器的滴眼剂按注射剂澄明度检查⽅法检查。
塑料容器或有⾊溶液，应在光照度3000～5000lx下，⽤眼检视⽆玻璃屑、较⼤纤维和其他不溶性异物。
混悬型滴眼剂15µm以下的药物微粒不得少于90％，50µm颗粒不得多于10％。
3.ph值 ph值6～8时眼睛⽆不适感，但常因溶解度、稳定性等原因控制在ph5.0～9.0，此范围⼀般可以耐受。
4.渗透压 除另有规定外应与泪液等渗，但眼球可适应相当于0.6％～1.5％氯化钠溶液的渗透压。
低渗溶液应采⽤适宜的等渗调节剂调⾄等渗。
5.黏度 适当增⼤滴眼剂的黏度可以降低刺激性，延长药物在眼内的停留时间，增强药效。
合适的黏度为4.0～5.0cpa.s. 三、眼⽤液体制剂的附加剂 （⼀）ph值调节剂 由于主药的溶解度、稳定性、疗效或改善刺激性等的需要，往往将眼⽤液体制剂进⾏ph值调整。
第五节-滴眼剂..
2018/10/14
长沙卫生职业学院
E g:硝酸毛果芸香碱滴眼液 处方：硝酸毛果芸香碱 10g；氯化钠 6.0g；
羟苯乙酯
0.3g；注射用水加至
1000ml。
制备：取羟苯乙酯溶于适量热注射用水，稍冷后，加 入硝酸毛果芸香碱、氯化钠，使其溶解。滤过，添加 注射用水至1000ml，搅匀；于100摄氏度流通蒸汽灭菌 30分钟；无菌分装，即得。
2018/10/14 长沙卫生职业学院
质 量 检 查
可见异物
混悬微粒细度
PH
无菌检查
装量检查
含量 测定
微生物限度
2018/10/14 长沙卫生职业学院
• 滴眼剂的澄明度要求 －可见异物检查 • 混悬剂滴眼剂应进行药物颗粒细度检查 取供试品强力振摇后，立即用微量移液管吸取适 量（相当于主要10μg),一般规定大于50μm的颗 粒不得多于2个，且不得检出大于90μm的颗粒。
增加粘度可使药物与角膜接触时间延长，有利于药物吸收。
2018/10/14 长沙卫生职业学院
4、滴眼剂的原辅料与附加剂 4－1、滴眼剂的原辅料
• 纯度高----注射用原料 • 溶剂----注射用水、注射用非水溶剂 • 附加剂----符合质量要求
2018/10/14
长沙卫生职业学院
4－2、滴眼剂的附加剂 • PH值调节剂
黏性亲水 胶体物质
MC----甲基纤维素
PVA---聚乙烯醇
0.25%后马托品滴眼剂 加入1%的甲基纤维素 具有扩瞳作用
CMC-Na----羧甲基纤维素钠
HPMC----羟丙基纤维素
2018/10/14 长沙卫生职业学院
E g:氯霉素滴眼剂 【处方】 氯霉素
氯化钠
药剂学课程教学大纲
《药剂学》课程教学大纲一、课程的性质和基本内容《药剂学》是中央电大药学专业（专科）的一门必修专业课。
它是研究药物剂型配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。
二、课程的基本任务使学员掌握剂型、制剂设计、制备及质量控制等基本理论、基本知识和基本技能，为从事药物制剂的调剂、制剂的生产以及新剂型的研究开发工作打下基础。
本课程的先修课程是：药物化学、药理学、药用分析化学三、课程的基本教学要求药剂学是一门实践性很强的学科，在理论学习的同时，必须注重培养学员实际的基本操作技能，提高学员分析问题，解决问题及独立工作能力。
本课程教学要求分为：掌握、熟悉、了解三个层次。
四、媒体的选择与配合为适应远距离开放教育学习的需要，本课程采用多种媒体教材进行学习，在多种媒体一体化整体设计的基础上，以文字教材为基础，以音像教材和计算机辅助教学软件等为辅助媒体，构建多层次、立体式药剂学教学支持体系，为学员提供自主选择学习媒体的方便。
五、课内学时分配本课程7学分，课内学时126，其中电视课27学时，实验54学时，其它自学，开设两学期。
大纲本文第一章绪论（2学时）教学内容一、药剂学的定义与常用术语二、药剂学的任务三、药物剂型的分类四、药剂学的分支学科五、药剂学的发展六、药典与处方七、新制剂与新药审批办法八、药品生产质量管理规范与药品安全试验规范教学要求1、掌握药剂学的定义、重要性、研究内容与任务2、掌握剂型、制剂、制剂学、调剂学等名词的意义3、掌握原料药必须制成制剂才能应用于临床的原因4、熟悉药剂学的主要分支科学5、熟悉中国药典与国外药典概况、发展以及在药品生产、质量控制、管理、使用中的法律效力6、熟悉新药制剂的研究与申报资料要求7、了解药品的药典外标准及“国家药品生产质量管理规范”与“药品安全试验规范”8、了解药剂学的发展第二章液体药剂（12学时）教学内容第一节液体制剂的含义、分类、特点第二节液体制剂的溶剂：极性溶剂、非极性溶剂第三节表面活性剂：分类、基本特征、应用第四节增加药物溶解度的方法第五节液体药剂的防腐与矫味一、防腐措施二、常用防腐剂三、矫味与着色第六节溶液型液体制剂一、溶液剂二、芳香水剂三、糖浆剂第七节胶体溶液型液体制剂：一、溶胶剂1、溶胶剂的性质2、溶胶剂的制备二、高分子溶液剂1、高分子溶液的性质2、高分子溶液的制备第八节混悬剂一、混悬剂的定义与特点二、混悬剂的物理稳定性1、混悬粒子的沉降速度2、微粒的荷电与水化3、絮凝与反絮凝4、结晶增长与转型5、分散相的浓度与温度三、混悬剂中的稳定剂1、润湿剂2、助悬剂3、絮凝与反絮凝剂四、混悬剂的制备五、混悬剂的质量评定第九节乳剂一、乳剂的定义、分类、特点、鉴别二、乳剂形成的理论三、乳化剂1、乳化剂的种类2、乳化剂的选用要点四、乳剂的稳定性1、分层2、絮凝3、转相4、破裂5、酸败五、乳剂的制备六、乳剂的质量评定七、复合型乳剂教学要求1、掌握液体制剂的含义、分类、应用特点及分散度与疗效的关系2、掌握表面活性剂的基本特性与应用3、掌握增加药物溶解度的药剂学方法4、掌握常用的防腐剂5、掌握高分子溶液的性质及制备方法6、掌握混悬剂的物理稳定性，稳定剂，制备方法与质量评定7、掌握乳化剂的种类，选用要点及常用乳化剂，乳剂的类型与稳定性，制备与质量评定8、熟悉液体药剂的溶剂与附加剂9、熟悉溶胶剂的概念与特性10、熟悉合剂、洗剂、搽剂、滴耳剂、滴鼻剂11、了解乳剂的形成理论，复乳的制备与应用第三章药物制剂的稳定性（4学时）教学内容第一节药物制剂稳定性研究的意义和范围第二节化学动力学基础与制剂中药物化学降解途径第三节影响药物制剂降解的因素及稳定化方法一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法1、 pH的影响2、广义酸碱的催化3、溶剂的影响4、离子强度的影响5、表面活性剂的影响6、处方中基质或赋形剂的影响二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法1、温度的影响2、光线的影响3、空气（氧）的影响4、金属离子的影响5、温度和水分的影响6、包装材料的影响第四节原料及其制剂的稳定性实验方法一、影响因素实验二、加速实验三、长期实验教学要求1、掌握影响药物制剂降解的各种因素与解决药物制剂稳定化的各种方法2、掌握药物制剂稳定性的实验方法特别是加速实验法与有效期制定的依据3、熟悉制剂中药物化学降解途径与某些稳定性的实验方法第四章灭菌法（2学时）教学内容第一节物理灭菌法一、干热灭菌法二、湿热灭菌法1、热压灭菌法2、流通蒸气灭菌法3、煮沸灭菌法4、低温间歇灭菌法三、射线灭菌法1、辐射灭菌法2、紫外线灭菌法3、微波灭菌法四、过滤除菌法第二节 F与F0值在灭菌法的意义与应用第三节化学灭菌法第四节无菌操作法第五节无菌检查法教学要求1、掌握各种湿热灭菌法，特别是热压灭菌法及其安全操作2、掌握无菌操作法与无菌检查法3、熟悉干热灭菌法、紫外线灭菌法、过滤除菌法4、了解F0的定义、数学表达式、计算方法及其在灭菌中的意义5、了解辐射灭菌法、微波灭菌法与化学灭菌法第五章注射剂（10学时）教学内容第一节注射剂的定义、分类、特点、给药途径、质量要求第二节注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水1、注射用水的质量要求2、热原3、原水的处理4、蒸馏法制备注射用水5、反渗透法制备注射用水6、综合法制备注射用水二、注射用油三、其他注射用溶剂四、注射剂的附加剂第三节注射剂的制备一、注射剂车间的设计与管理1、空气洁净技术与洁净室的标准2、注射剂车间的设计要求3、洁净室的分类与设计4、注射剂车间的生产管理二、注射剂容器的处理方法1、注射剂容器的种类与式样2、注射剂容器的洗涤、干燥或灭菌三、注射剂的配制与滤过1、注射剂的配制2、注射剂的滤过四、注射剂的灌封五、注射剂的灭菌和检漏六、注射剂的质量检查七、注射剂的举例第四节输液一、输液的种类、质量要求二、输液的生产工艺1、输液车间的一般要求2、输液的配制、滤过、灌封、灭菌、质量检查和包装三、输液存在的问题及解决办法1、染菌2、热原反应3、澄明度与微粒的问题四、输液举例五、营养输液六、血浆代用品第五节注射用无菌粉末一、注射用无菌分装制品二、注射用冷冻干燥制品三、注射用无菌粉末的举例第六节注射剂的包装与贮存教学要求1、掌握注射剂的定义、质量要求、制备工艺及质量检查方法2、掌握注射用水的质量要求和制备注射用水的原理和方法3、掌握注射剂的附加剂4、掌握输液剂，注射用无菌粉末的特点及其生产工艺5、熟悉注射剂生产车间的设计要求，常规洁净室与层流洁净室的特点及其在生产中的应用6、熟悉注射用油的要求7、熟悉渗透压的调节与计算方法8、了解其他注射用溶媒的性质与应用范围第六章滴眼剂（2学时）教学内容第一节滴眼剂的定义、质量要求第二节眼用药物吸收途径及影响吸收的因素第三节滴眼剂的处方设计与附加剂的选择一、 pH值的调整二、渗透压的调整三、无菌度的保持四、黏度的调整五、稳定剂、增溶剂、助溶剂等的添加第四节滴眼剂的生产工艺一、容器的处理二、药液的配制、过滤、灌装三、质检与包装第五节滴眼剂的处方举例教学要求1、掌握滴眼剂的概念、特点、质量要求2、掌握滴眼剂的常用的附加剂3、掌握滴眼剂的制备工艺4、熟悉影响眼用药物吸收的因素第七章散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂（4学时）教学内容第一节散剂一、概述二、散剂的制备（一）粉碎（二）过筛（三）混合（四）分剂量（五）散剂的质量检查三、散剂的吸湿、包装与贮存第二节颗粒剂一、定义和特点二、制备三、质量检查四、包装与贮存第三节胶囊剂一、胶囊剂的定义、分类、特点二、胶囊剂的制备（一）硬胶囊剂的制备（二）软胶囊剂的制备（三）肠溶胶囊剂三、胶囊剂的质量检查四、胶囊剂的包装与贮存第四节丸剂一、中药丸剂二、滴丸剂教学要求1、掌握粉碎、过筛、混合的方法、器械与影响因素2、掌握各类剂型的特点、制备和质量要求3、熟悉散剂的吸湿及包装、贮藏第八章片剂（8学时）教学内容第一节片剂的定义、特点、分类、质量要求第二节片剂的辅料一、填充剂二、崩解剂三、粘合剂四、润滑剂第三节片剂的制备一、湿法制粒压片1、原、辅料的处理2、制颗粒3、压片二、干法制粒压片1、滚压法2、重压法三、直接压片法1、结晶药物直接压片2、粉末直接压片第四节片剂的包衣一、包衣的目的、质量要求二、包衣的方法与设备三、包衣材料及包衣过程1、糖衣2、薄膜衣3、肠溶衣第五节压片及包衣过程中可能出现的问题和解决办法一、压片过程二、包衣过程第六节片剂的质量评价一、外观二、片重差异三、含量均匀度四、溶出度五、崩解度六、硬度与脆碎度七、卫生标准第七节片剂的包装与贮存第八节片剂处方举例教学要求1、掌握片剂的一般组成和质量要求2、掌握辅料的分类、作用特点及常用辅料3、掌握湿法制粒压片的方法4、掌握压片及包衣过程中可能出现的问题和解决办法5、掌握片剂的质量评定办法6、熟悉片剂包薄膜衣、糖衣的一般过程及薄膜衣、肠溶衣材料的要求7、熟悉粉末直接压片等其他制片法的工艺特点第九章软膏剂、凝胶剂、膜剂（4学时）教学内容第一节软膏剂一、软膏剂的定义、特点、质量要求二、常用基质1、油脂性基质2、乳剂型基质3、水溶性基质三、软膏剂的制备及举例（一）制备方法1、研和法2、熔和法3、乳化法（二）药物加入的一般方法（三）举例四、软膏剂的评定及包装五、眼膏剂（一）概述（二）基质、制备用具及包装材料等的灭菌（三）眼膏剂的制备及举例（四）眼膏剂的质量检查第二节凝胶剂一、凝胶剂的定义、特点、质量要求二、水性凝胶基质三、水性凝胶剂的制备及处方例第三节膜剂一、膜剂的定义与特点二、成膜材料与制备工艺1、常用的成膜材料2、膜剂的制备工艺三、举例教学要求1、掌握软膏剂的概念、特点、质量要求2、掌握软膏剂的常用基质3、掌握软膏剂的制备方法4、掌握眼膏剂和凝胶剂的概念、特点、质量要求及制备方法5、熟悉膜剂概念、特点、常用成膜材料和制备方法第十章栓剂（2学时）教学内容第一节栓剂的定义与特点第二节栓剂基质一、油脂性基质二、水溶性基质第三节栓剂的处方设计一、全身作用的栓剂二、局部作用的栓剂三、稳定性和刺激性试验第四节栓剂的制备一、冷压法二、热熔法第五节栓剂的质量评价与包装贮藏一、质量评价二、包装与贮藏教学要求1、掌握栓剂的概念、特点、质量要求2、掌握栓剂的常用基质、制备方法、置换价和质量评价3、熟悉栓剂的包装与贮存第十一章气雾剂、喷雾剂、粉雾剂（2学时）教学内容第一节气雾剂的定义、特点、分类第二节气雾剂的组成一、抛射剂二、药物与附加剂三、耐压容器四、阀门系统第三节气雾剂的制备一、气雾剂的处方设计（一）溶液型气雾剂（二）混悬型气雾剂（三）乳剂型气雾剂二、气雾剂的制备工艺（一）容器与阀门系统（二）药物处方配制和分装（三）抛射剂的填充三、气雾剂的举例第四节气雾剂的质量评价一、安全、漏气检查二、装量与异物检查三、喷射试验和喷出总量检查四、喷射总次与喷射剂量检查五、喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定六、有效部位的药物沉积量（体外）和药效（体内）的评价第五节喷雾剂、粉雾剂一、喷雾剂二、粉雾剂教学要求1、掌握气雾剂的概念、特点、吸收2、掌握气雾剂的组成、制备方法和质量评价3、熟悉喷雾剂、吸入粉雾剂的特点第十二章生物药剂学（4学时）教学内容第一节生物药剂学的含义、研究内容和研究意义第二节药物的吸收一、吸收的定义二、吸收的机理三、影响吸收的因素第三节药物的分布、代谢、排泄教学要求1、掌握生物药剂学的概念、重要性2、掌握药物胃肠道吸收及影响药物胃肠道吸收的因素3、熟悉药物其他部位的吸收4、了解药物分布、代谢与排泄第十三章药物动力学（6学时）教学内容第一节概述一、药物动力学的定义与发展过程二、药物动力学研究的内容三、药物动力学的几个基本概念第二节单室模型一、静脉注射血药浓度二、静脉输注血药浓度三、单室模型非血管外给药第三节重复给药一、多剂量函数二、多剂量血药浓度与时间的关系三、稳态血药浓度第四节药物动力学在临床药学中的应用第五节生物利用度与生物等效性一、生物利用度二、生物等效性三、评价生物利用度的方法四、生物利用度（生物等效性）的实验设计五、影响生物利用度的因素教学要求1、掌握药物动力学的概念、重要性2、掌握单室模型药物动力学及隔室判别3、掌握生物利用度与生物等效性的评价方法4、熟悉多剂量给药5、了解药物动力学在临床药学中的应用第十四章缓释控释制剂（4学时）教学内容第一节缓释和控释制剂的定义和特点第二节缓释和控释制剂的辅料第三节缓释控释制剂的释药原理和方法一、溶出原理二、扩散原理三、溶蚀扩散原理四、渗透泵原理五、离子交换原理第四节缓释、控释制剂的设计一、设计原理1、药物选择2、设计要求3、剂量的计算二、影响设计的因素1、理化因素2、生物因素第五节缓释、控释制剂的处方和制备一、骨架型二、膜控型三、渗透泵型四、植入型五、经皮吸收制剂第六节缓释与控释制剂的体内外评价一、体外释放试验二、体内生物利用度三、体内外相关性评价教学要求1、掌握缓控释制剂的概念、特点及对药物的要求2、掌握制剂的处方与工艺3、熟悉缓控释制剂的释药原理及方法4、熟悉缓控释制剂的常用辅料5、了解口服缓控释固体制剂的体内外试验方法6、了解经皮吸收制剂的特点第十五章制剂新技术（4学时）教学内容第一节包合技术一、包合技术的含义、形成与类型二、包合材料三、包合物的制备1、饱和水溶液法2、研磨法3、冷冻干燥法4、溶液-搅拌法四、包合物的验证五、包合技术在药剂学中的应用第二节固体分散技术一、固体分散体的定义、特点二、载体三、制备方法1、熔融法2、溶剂法3、溶剂-熔融法4、研磨法5、溶剂喷雾干燥法四、类型1、简单低共熔混合物2、固态溶液3、共沉淀物五、固体分散体的速效原理六、固体分散技术在药剂学中的应用第三节微囊化技术一、微囊的定义和特点二、囊心物与囊材三、药物微囊化的方法1、物理化学法2、化学法3、物理机械法四、微囊的性质五、微囊化技术在药剂学中的应用教学要求1、掌握包合技术的含义、环糊精包合物的特点、制备方法及在药剂学中的应用2、掌握固体分散体的制备、载体的应用及固体分散体在药剂学中的应用3、掌握微囊的定义、性质、制备方法及其在药剂学中的应用4、熟悉微囊大小的影响因素第十六章靶向给药系统（2学时）教学内容第一节概述一、靶向制剂的含义与分类二、靶向制剂的进展第二节脂质体一、概述二、脂质体的作用特点三、脂质体的制备四、脂质体的质量评价五、脂质体在医药上的应用第三节微球一、微球的定义、分类二、微球的特点三、微球的制备四、微球的质量评定五、微球在医药中的应用第四节纳米粒第五节主动靶向制剂教学要求1、掌握靶向制剂的概念2、掌握脂质体的概念、组成和结构及脂质体的作用3、掌握微球的概念及特性4、熟悉脂质体的制备及脂质体的质量评价5、熟悉微球的制备和质量评价6、了解脂质体、微球的靶向性以及提高靶向性的途径7、了解纳米粒的概念和作用特点药剂学实验教学大纲一、说明实验是本课程的重要组成部分。
《药物制剂技术》第6章 无菌制剂
等张溶液
等张溶液： 与红细胞膜 张力相等的 溶液。能使 红细胞保持 正常体积和
形态。
一般等渗即 等张：0.9% 氯化钠溶液 既等渗也等
张。
某些药物改 变红细胞膜 的半透膜性 质，使等渗 液也能溶血， 这时不等张
29
第二节 小容量注射剂
30
简介
• 小容量注射剂是指体积在1~50ml的液体注射剂， • 其一般生产过程包括：
含缓冲剂等注射剂添加剂
• 一般溶剂与干粉不在一起，标签上列出适宜的溶
剂
64
新型包装
• Mix-O-Vial是一种无菌粉末包装，底室中为干粉，顶室中
为液体，中间为密封层
• 用法：拇指压住顶部活塞移去
中间密封层，振摇成溶液，抽 取内容物入注射器注射
Solu-Medrol甲强龙注射剂，治 疗：风湿性疾病；胶原疾病；全
48
（二）输液剂的质量要求
pH尽量接近人体血液 渗透压 等渗或偏高渗 无菌、无热原要求更严 不溶性微粒检查 无抑菌剂
49
二、输液剂的制备
50
（一）输液容器的准备
1、输液容器 输液瓶以硬质中性玻璃瓶为主。 输液瓶的洗涤一般有直接水洗、酸洗和碱洗等方 法。
51
2、胶塞
• 应富于弹性、耐受多次穿刺、化学稳定、耐受高
1 • 注射剂概述 2 • 小容量注射剂 3 • 大容量注射剂 4 • 粉针剂 5 • 滴眼剂
3
第一节 注射剂的概述
4
一、无菌制剂
灭菌制剂是指采用物理、化学方法杀灭
无
或除去所有活的微生物繁殖体和芽孢的 一类药物制剂
菌
制
无菌制剂是指采用无菌操作方法或技术，
剂
制备的不含任何活的微生物繁殖体和芽
第五节-滴眼剂
5.0g 0.8g 20.0g
0.02g 2.0g 1000ml
(主药) (表面活性剂) (渗透压调节剂)
(抑菌剂) (助悬剂)
(溶剂)
悬松
液滴醋 眼酸 剂可 混的
【制备】(1)硝酸苯汞→ 50％蒸馏水→40-50℃，加入硼酸、吐温
80 →3号垂熔漏斗过滤。
(2)羧甲基纤维钠→30％蒸馏水→200目尼龙布的布氏漏斗过滤 →80-90℃，加入醋酸可的松，保温30min→40-50℃，与(1)合并 →加蒸馏水至全量→200目尼龙布的布氏漏斗过滤2次→灌装
2020/7/4
E g:硝酸毛果芸香碱滴眼液
处方：硝酸毛果芸香碱 10g；氯化钠 6.0g； 羟苯乙酯 0.3g；注射用水加至 1000ml。
制备：取羟苯乙酯溶于适量热注射用水，稍冷后，加入 硝酸毛果芸香碱、氯化钠，使其溶解。滤过，添加注射 用水至1000ml，搅匀；于100摄氏度流通蒸汽灭菌30分 钟；无菌分装，即得。
具有扩瞳作用
HPMC----羟丙基纤维素
2020/7/4
E g:氯霉素滴眼剂
【处方】 氯霉素 0.25g 氯化钠 0.9g 尼泊金甲酯 0.023g 尼泊金丙酯 0.011g 蒸馏水 加至 100ml
主药 渗透压调节剂
抑菌剂 抑菌剂
溶剂
2020/7/4
E g:醋酸可的松滴眼剂(混悬液)
【处方】醋酸可的松(微晶) 5.0g
2020/7/4
眼用制剂的刺激性较大时，使结膜的血管和淋 巴管扩张，不仅增加药物从外周血管的消除，而 且能使泪腺分泌增多。 泪液过多将稀释药物浓度，并溢出眼睛或进入鼻 腔和口腔，从而影响药物的吸收利用，降低药效。
尽量减少药物的刺激性
2020/7/4
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2019/11/24
药物从外周 血管消除
PH值 与PKa值
泪液 表面张力
黏度
2019/11/24
（1）药物从外周血管消除
药物在进入眼睑和眼结膜的同时也通过外周血管从 眼组织消除。 眼结膜的血管和淋巴管很多，并且当有外来物引起 刺激时，血管扩展，因而透入结膜的药物有很大比 例将进入血液，并有可能引起全身性副作用。
2019/11/24
• （1）指药物与适宜辅料制成的无菌水性、油性澄明 溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂。
应用：眼部的杀菌、消 炎、收敛、散瞳、缩瞳、 局部麻醉、诊断、润滑 或代替泪液。
2019/11/24
（2）固体药物以粉末、颗粒块状或片状物的形 式包装，另配有溶剂，临用前溶解成澄明或混悬 液的制剂。
2019/11/24
2、质量要求 （1）可见异物 （2）粒度 （3）沉降体积比、黏度 类似注射剂 （4）装量（不超过10ml） （5）渗透压摩尔浓度、PH （6）无菌 开启后最多使用4周
2019/11/24
刺激性
（1）pH：耐受范围为5~9。
舒适度
（2）渗透压：0.6~1.5%的NaCl溶液(与泪液等渗) 。
2019/11/24
长沙卫生职业学院
• 常用的滴入方法，使大部分药物在结膜的下穹隆 中，借助毛细血管、扩散或眨眼等进入角膜前的 薄膜层，由此渗入角膜。
• 角膜前薄膜层是由脂质外层、水性中层和粘蛋白 组成。
既具有水溶性 又具有脂溶性 的药物易通过
角膜
2019/11/24
• 当滴入给药吸收太慢时，可将其注射入结膜下或 眼角后的眼球囊（特农氏囊），药物可通过巩膜 进入眼内，对睫状体、脉络膜和视网膜发挥作用。
2019/11/24
（2）渗透压调节剂
• 等渗调整剂 氯化钠、硼酸、硼砂、葡萄糖等
• 因治疗目的需要用高渗溶液，可不加调整
30%磺胺醋酰钠滴眼剂-----本品滴眼后穿透力强， 药物可渗入眼部晶体及眼内组织而达较高浓度，滴眼，
经5分钟后角膜的药物浓度可达0.1%。主要用于 敏感菌所致浅表性结膜炎、角膜炎、睑缘炎和沙眼的治疗。
滴 眼 剂
2019/11/24
1
概述、质量要求
2
滴眼剂中的药物吸收
3
滴眼剂的附加剂
4
滴眼剂的制备与举例
2019/11/24
1、概述
眼用制剂：直接用于眼部发挥作用的无菌制剂。 • 滴眼剂 • 洗眼剂---药物制成的无菌澄明水溶液，供眼部冲洗、
清洁用。如生理盐水，2%硼酸溶液等。 其质量要求与 注射液同。 • 眼内注射液---由药物与适宜辅料制成的无菌澄明水溶 液，供眼周围组织或眼内注射无菌眼用液体制剂。
0.25%后马托品滴眼剂 加入1%的甲基纤维素
具有扩瞳作用
HPMC----羟丙基纤维素
2019/11/24
E g:氯霉素滴眼剂
【处方】 氯霉素 0.25g 氯化钠 0.9g 尼泊金甲酯 0.023g 尼泊金丙酯 0.011g 蒸馏水 加至 100ml
主药 渗透压调节剂
抑菌剂 抑菌剂
溶剂
2019/11/24
表面张力愈小愈有利于泪液与滴眼剂的充分混合，也有利 于药物与角膜上皮接触，使药物容易渗入。适量的表面活 性剂有促进吸收作用。
（5）黏度
增加粘度可使药物与角膜接触时间延长，有利于药物吸收。
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4、滴眼剂的原辅料与附加剂 4－1、滴眼剂的原辅料 • 纯度高----注射用原料 • 溶剂----注射用水、注射用非水溶剂 • 附加剂----符合质量要求
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眼用制剂的刺激性较大时，使结膜的血管和淋巴 管扩张，不仅增加药物从外周血管的消除，而且 能使泪腺分泌增多。 泪液过多将稀释药物浓度，并溢出眼睛或进入鼻 腔和口腔，从而影响药物的吸收利用，降低药效。
尽量减少药物的刺激性
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（2）药物从眼睑缝隙的损失
• 人正常泪液容量约7μl，若不眨眼，可容纳30μ1左右的液体。 • 通常一滴滴眼液约50~70μl，约70％的药液从眼部溢出而造
延长在眼中局
（6）黏度：应具适宜黏度(4~5CPa·S) 。 部停留时间
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3、滴眼剂中药物的吸收途径 滴眼剂主要经角膜和结膜两条途径吸收
一般认为，滴入眼中的药物首先进入角膜内，
通过角膜至前房再通过结膜途径吸收，再通
过巩膜到达眼球后部。
全身作用
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4－2、滴眼剂的附加剂 • PH值调节剂 • 渗透压调节剂 • 抑菌剂 • 黏度的调整 • 稳定剂、增溶剂与助溶剂
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（1）PH调节剂 影响药物的溶解度和稳定性、对眼睛的刺激性 磷酸缓冲液及硼酸（盐）缓冲液 巴氏硼酸盐缓冲溶液 ---PH6.7~9.1 硼酸缓冲溶液 ---PH5 沙氏磷酸盐缓冲溶液 ---PH5.9~8.0
（3）无菌
卫生要求
一般滴眼液：无绿脓杆菌、金黄葡萄球菌等致病菌 ；
创伤用洗眼剂：无菌。
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（4）粒度
溶液型滴眼剂：应澄明；
混悬型滴眼剂：均匀、细腻，大于50μm的粒子不得 超过2个，且不得检出大于90μm的粒子；易分散、 不结块。
（5）沉降体积比：混悬型滴眼剂沉降体积比应不低
于0.90 。
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（3）抑菌剂
----多剂量包装，抑菌效果好、作用迅速
有机汞类：硝酸苯汞、硫柳汞 季铵盐类：苯扎溴铵 醇类：三氯叔丁醇、苯乙醇 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金）：甲酯、乙酯 酸类：山梨酸
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（4）黏度调节
黏性亲水 胶体物质
• 黏度调整剂----助悬剂、增稠剂
MC----甲基纤维素 PVA---聚乙烯醇 CMC-Na----羧甲基纤维素钠
E g:醋酸可的松滴眼剂(混悬液)
【处方】醋酸可的松(微晶) 5.0g
吐温80
0.8g
硼酸
成损失。 • 若眨眼则有90％的药液损失，加之泪液对药液的稀释损失更
大，因而应增加滴药次数，有利于提高主药的利用率。
多余的液体 自眼中快速
排出
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进入鼻腔、 口腔，产生 全身副作用
（3） PH值与PKa值
完全解离或不解离的药物不能透过完整的角膜（PH - PKa) 。
（4）表面张力