第一、二章 绪论及提取分离PPT课件
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10-10 ug/ml 具有明显的生物活性；从50万只雌蚕蛾中得到12mg。
21
Future:
由单纯化学研究向生物活性成分研究转变，更注 重以活性为指标追踪有效成分的分离。
从单味药研究向中药复方研究转变。
更注重多学科的密切配合（如药理学、药代动力 学、分子生物学等）。
对海洋生物的研究是一新热点。
1949-1981年我国共研制新药104种。 天然药物中活性成分和结构修饰物 61种占58.6％； 创制新药64种 天然药物中活性成分18种 另外还有一些结构修饰物如蒿甲醚，β-甲基地高辛， 溴化异丙东莨菪碱等。
(3) 从有效部位中开发二类中药新药
13
天然药物化学在新药研发中的地位
天然药物化学 有效部位或有效成分
麻黄 平喘
麻黄碱和去甲麻黄碱
利水
伪麻黄碱
研究发现，辛味药大多数含有挥发性成分，如麻黄、桂枝、细 辛等，均有发汗解热作用。
黄芩炮制
南方：冷水泡 北方：热水煮
酶水解变绿(淡黄芩) 仍保持黄色
经天化的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，黄芩苷被酶水 解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色，导致 抑菌活性降低。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的 方法进行炮制。
O
O
N
OMe
OMe
小 檗 碱 (berberine) 抗菌消炎
11
(2) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
OO O
O
O 青 蒿 素 （ arteannuin) 水溶性和油溶性均不好
CH3 N
OH
12
O
OH
R
N
CH3
CH3 OH
R= CH2CH2 非 那 罗 辛 3～ 10倍
R= CH2CH=C(CH3)2 镇 痛 新 1／ 3 毒副作用小
麝香 抗炎成分 麝香酮→→多肽 D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分。
8
学习天然药物化学的意义
1 阐明中药的药效物质基础。
中药治病的物质基础是化学成分，天然药物化学能够阐
明中药产生功效的究竟是什么成分，为探索中药防治疾
病的原理提供科学依据。同时能够促进中药药性理论研
究的深入和阐明中药炮制的原理。 发汗散寒 挥发油成分α-松油醇
天然药物化学在新药研发中的地位
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
天然药物化学在新药研发中的地位
药剂学 一定的剂型
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
天然药物化学在新药研发中的地位
药物分析学
质量标准 药剂学 一定的剂型
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
天然药物化学在新药研发中的地位
挥发油
水溶性有机酸
非水溶性有机酸
树脂
23
脂溶性成分
油脂 蜡
第二章 天然药物化学成分一般提取方法
提取方法
溶剂提取法 超临界流体萃取法
水蒸气蒸馏法 升华法
煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流提取法 连续回流提取法 超声提取法 微波提取法
24
1 溶剂提取法（最常用） 提取原理示意图
溶剂
细胞
溶剂
有效成分
25
1 溶剂提取法
研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变
活性筛选由整体动物向分子水平、基因水平转变 。
22
实验是天然药物化学课程学习的重要组成部分。
水溶性百度文库分
单糖及低聚糖 淀粉 黏液质 氨基酸 蛋白质
无机成分
水、醇共溶成分 醇、脂共溶成分
生物碱盐 苷
水溶性色素
游离生物碱
苷元（黄酮、醌、 香豆素……）
脂溶性色素
鞣质
29
② 渗漉法：是将药
连
材粗粉置渗漉装置中，
续
连续添加溶剂使渗过
渗
漉
药粉，自上而下流动，
装
浸出有效成分的一种
（1）选择溶剂考虑因素： 溶剂尽可能多地溶出有效成分,杂质少溶或不溶； 有效成分、杂质、溶剂的极性：相似相溶原理； 溶剂的安全性、价廉易得、回收方便等。
26
1 溶剂提取法
（2）常见溶剂极性 与介电常数ε有关，介电常数越大，极性越大 常用溶剂的极性大小顺序排列如下：
石油醚＜苯＜无水乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯＜正丁醇 ＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
临床前新药
药物分析学
质量标准 药剂学 一定的剂型
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
本学科的发展history：
我国是最早进行天然药物化学研究的国家
1769年瑞典化学家，药师K. W. Schelle
酒石
(酒石酸氢钾)
H2SO4
钙盐
酒石酸
(苯甲酸,苹果酸,乳酸,没 食子酸等)
1575年《医学入门》(李挺著)，《本草纲目》
*蓝色为：亲脂性有机溶剂；红色为：亲水性有机溶剂
27
1 溶剂提取法
（3）影响溶剂提取效率的因素 溶剂 方法 粉碎度 温度 时间 浓度差
28
1 溶剂提取法
（4）提取方法 ① 浸渍法：
药材 + 溶剂 → 浸泡（冷/温） → 提取物 适于热不稳定成分或含大量淀粉、胶类等多糖成分 的药材。 缺点：提取时间长，出膏率低，水浸液易霉变。
时间
发现的新生物碱
1952年以前 950个
1952-1962年 1107个
相当于前100年的总数
1962-1972年 3443个
相当于前10年的3倍
1972-1989年 6000个
20
技术的进步使得内源性生物活性成分、微量成分、 水溶性及高分子化合物（多糖）的研究得以进行。
蚕蛾醇 (bombykol)
五倍子
没食子酸
1711年《集验方》（李遵著） 樟脑的制备方法， 由马可勃罗将这一方法传到西方
19
At present:
现代科学技术的进步促使天然药物化学学科迅速发展
各种波谱技术（UV、IR、NMR、MS）和分离技术 （制备液相、HPLC 、反相填料、分子筛）的飞速发 展，使天然药化的研究速度大大加快。
C O O H O
O
O H O H H O
O H O HO
黄芩苷
H O
O
O [O]
O
H O O HO
黄芩素（黄色）
O OO
H
醌类（绿色）
10
学习天然药物化学的意义
2 开发新药。
（1） 直接从天然药物中发现新药
MeO
NN
HH
H
H
MeOOC
OOC
OMe
OMe OMe OMe
利血平 (reserpine) 降压药
第一章 绪论
1
人参
2
3
天然药物化学研究流程图
中药
( 品种鉴定，查阅资料 )
提取
总提取物
初步分离
层析分离
结构鉴定
相关术语
7
有效成分和无效成分的划分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的
A. 不同类型成分在不同天然药物中作用不同：鞣质。 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分：猪苓多糖。 C. 过去视为有效成分，被修正、完善：
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Future:
由单纯化学研究向生物活性成分研究转变，更注 重以活性为指标追踪有效成分的分离。
从单味药研究向中药复方研究转变。
更注重多学科的密切配合（如药理学、药代动力 学、分子生物学等）。
对海洋生物的研究是一新热点。
1949-1981年我国共研制新药104种。 天然药物中活性成分和结构修饰物 61种占58.6％； 创制新药64种 天然药物中活性成分18种 另外还有一些结构修饰物如蒿甲醚，β-甲基地高辛， 溴化异丙东莨菪碱等。
(3) 从有效部位中开发二类中药新药
13
天然药物化学在新药研发中的地位
天然药物化学 有效部位或有效成分
麻黄 平喘
麻黄碱和去甲麻黄碱
利水
伪麻黄碱
研究发现，辛味药大多数含有挥发性成分，如麻黄、桂枝、细 辛等，均有发汗解热作用。
黄芩炮制
南方：冷水泡 北方：热水煮
酶水解变绿(淡黄芩) 仍保持黄色
经天化的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，黄芩苷被酶水 解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色，导致 抑菌活性降低。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的 方法进行炮制。
O
O
N
OMe
OMe
小 檗 碱 (berberine) 抗菌消炎
11
(2) 以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药
OO O
O
O 青 蒿 素 （ arteannuin) 水溶性和油溶性均不好
CH3 N
OH
12
O
OH
R
N
CH3
CH3 OH
R= CH2CH2 非 那 罗 辛 3～ 10倍
R= CH2CH=C(CH3)2 镇 痛 新 1／ 3 毒副作用小
麝香 抗炎成分 麝香酮→→多肽 D. 加工、代谢等过程，可转化非活性成分为活性成分。
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学习天然药物化学的意义
1 阐明中药的药效物质基础。
中药治病的物质基础是化学成分，天然药物化学能够阐
明中药产生功效的究竟是什么成分，为探索中药防治疾
病的原理提供科学依据。同时能够促进中药药性理论研
究的深入和阐明中药炮制的原理。 发汗散寒 挥发油成分α-松油醇
天然药物化学在新药研发中的地位
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
天然药物化学在新药研发中的地位
药剂学 一定的剂型
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
天然药物化学在新药研发中的地位
药物分析学
质量标准 药剂学 一定的剂型
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
天然药物化学在新药研发中的地位
挥发油
水溶性有机酸
非水溶性有机酸
树脂
23
脂溶性成分
油脂 蜡
第二章 天然药物化学成分一般提取方法
提取方法
溶剂提取法 超临界流体萃取法
水蒸气蒸馏法 升华法
煎煮法 浸渍法 渗漉法 回流提取法 连续回流提取法 超声提取法 微波提取法
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1 溶剂提取法（最常用） 提取原理示意图
溶剂
细胞
溶剂
有效成分
25
1 溶剂提取法
研究热点向微量、水溶性、大分子成分转变
活性筛选由整体动物向分子水平、基因水平转变 。
22
实验是天然药物化学课程学习的重要组成部分。
水溶性百度文库分
单糖及低聚糖 淀粉 黏液质 氨基酸 蛋白质
无机成分
水、醇共溶成分 醇、脂共溶成分
生物碱盐 苷
水溶性色素
游离生物碱
苷元（黄酮、醌、 香豆素……）
脂溶性色素
鞣质
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② 渗漉法：是将药
连
材粗粉置渗漉装置中，
续
连续添加溶剂使渗过
渗
漉
药粉，自上而下流动，
装
浸出有效成分的一种
（1）选择溶剂考虑因素： 溶剂尽可能多地溶出有效成分,杂质少溶或不溶； 有效成分、杂质、溶剂的极性：相似相溶原理； 溶剂的安全性、价廉易得、回收方便等。
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1 溶剂提取法
（2）常见溶剂极性 与介电常数ε有关，介电常数越大，极性越大 常用溶剂的极性大小顺序排列如下：
石油醚＜苯＜无水乙醚＜氯仿＜乙酸乙酯＜正丁醇 ＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
临床前新药
药物分析学
质量标准 药剂学 一定的剂型
药理学
药理作用 天然药物化学 有效部位或有效成分
本学科的发展history：
我国是最早进行天然药物化学研究的国家
1769年瑞典化学家，药师K. W. Schelle
酒石
(酒石酸氢钾)
H2SO4
钙盐
酒石酸
(苯甲酸,苹果酸,乳酸,没 食子酸等)
1575年《医学入门》(李挺著)，《本草纲目》
*蓝色为：亲脂性有机溶剂；红色为：亲水性有机溶剂
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1 溶剂提取法
（3）影响溶剂提取效率的因素 溶剂 方法 粉碎度 温度 时间 浓度差
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1 溶剂提取法
（4）提取方法 ① 浸渍法：
药材 + 溶剂 → 浸泡（冷/温） → 提取物 适于热不稳定成分或含大量淀粉、胶类等多糖成分 的药材。 缺点：提取时间长，出膏率低，水浸液易霉变。
时间
发现的新生物碱
1952年以前 950个
1952-1962年 1107个
相当于前100年的总数
1962-1972年 3443个
相当于前10年的3倍
1972-1989年 6000个
20
技术的进步使得内源性生物活性成分、微量成分、 水溶性及高分子化合物（多糖）的研究得以进行。
蚕蛾醇 (bombykol)
五倍子
没食子酸
1711年《集验方》（李遵著） 樟脑的制备方法， 由马可勃罗将这一方法传到西方
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At present:
现代科学技术的进步促使天然药物化学学科迅速发展
各种波谱技术（UV、IR、NMR、MS）和分离技术 （制备液相、HPLC 、反相填料、分子筛）的飞速发 展，使天然药化的研究速度大大加快。
C O O H O
O
O H O H H O
O H O HO
黄芩苷
H O
O
O [O]
O
H O O HO
黄芩素（黄色）
O OO
H
醌类（绿色）
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学习天然药物化学的意义
2 开发新药。
（1） 直接从天然药物中发现新药
MeO
NN
HH
H
H
MeOOC
OOC
OMe
OMe OMe OMe
利血平 (reserpine) 降压药
第一章 绪论
1
人参
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天然药物化学研究流程图
中药
( 品种鉴定，查阅资料 )
提取
总提取物
初步分离
层析分离
结构鉴定
相关术语
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有效成分和无效成分的划分 有效成分与无效成分的划分是相对的、发展的
A. 不同类型成分在不同天然药物中作用不同：鞣质。 B. 原来视为无效成分，可能成为有效成分：猪苓多糖。 C. 过去视为有效成分，被修正、完善：