药理学笔记：影响药物作用的因素-机体方面的因素
药理学丨影响药物作用的因素
药理学丨影响药物作用的因素（一）药物因素（1）给药剂量：剂量就是给药量。
在一定范围内，随着给药剂量的增加，药物作用逐渐增强，超过一定范围，可由量变到质变，引起中毒或死亡。
（2）给药时间：一般情况下，饭前用药吸收好，作用发挥快；饭后用药吸收较差，作用较慢。
药物给药时间1）刺激性药物饭后2）滋补药、胃壁保护药、胃肠解痉药、利胆药饭前3）驱虫药空腹4）消化药饭时5）胰岛素饭前注射6）催眠药睡前（3）给药次数：给药的次数应根据药物的消除速率、病情需要而定。
对t1／2短的药物，给药次数相应增加，对于消除慢的或毒性大的药物应规定每日的用量和疗程。
肝、肾功能减低时，应适当减少给药次数，以防止蓄积中毒。
（4）给药途径：不同的给药途径，甚至改变作用的性质。
各种给药途径的起效快慢一般为：静脉注射＞吸入给药＞肌肉注射＞皮下注射＞口服给药＞直肠给药＞贴皮给药。
（5）联合用药：即同时使用两种或两种以上的药物以增强疗效，或减少不良反应，或达到多种治疗目的。
有两种情况：一是联合用药后出现药效增强或毒副作用减轻，这是联合用药的目的；二是联合用药后出现药效减弱或毒副作用增强，这对治疗不利，应该避免。
①配伍禁忌：药物在体外配伍时直接发生物理性或化学性相互作用，影响药物疗效或产生毒性反应，称为配伍禁忌。
②药物相互作用：1）药动学相互作用：包括影响吸收、影响分布与转运、影响生物转化、影响排泄。
2）药效学相互作用：◇协同作用：两药同时或先后使用，可使药效增强。
◇拮抗作用：联合用药后使原有的效应减弱，小于分别作用的总和。
（二）机体因素（1）年龄：特别是儿童和老年人——机体生理机能与年龄有关。
（2）性别：妇女有月经、妊娠、分娩、哺乳等不同时期，因此，妇女用药时应适当注意。
（3）病理因素：病理状态可使机体对药物的敏感性或药物的体内过程发生变化，从而影响药物的疗效。
（4）精神因素。
（5）遗传因素：药物作用的个体差异是由于遗传因素对药物的药动学和药效学产生影响所致。
《药理学》4影响药物作用的因素
四、病理状态
病理状态可影响药物的作用，如肝功能不全，可使 在肝脏生物转化的药物代谢减慢，持续时间延长， 相反，对可的松等需在肝内活化的药物则作用减弱； 肾功能不全可影响自肾排泄药物的清除率，半衰期 延长，易引起蓄积中毒。另外，应该注意患者有无 潜在性疾病影响药物疗效，例如氢氯噻嗪加重糖尿 病、水杨酸类诱发潜在性溃疡等。
四、用药时间和次数
何时用药应根据病情需要和药物特点而定。一般来说，饭前服药吸收 较好，起效较快；饭后服药吸收较差，起效较慢，有刺激性的药物如 水杨酸类，宜饭后服用，可减少对胃肠道的刺激。针对治疗目的不同， 也应有相应的选择，如催眠药应睡前服，降糖药胰岛素应餐前给药。 人体的各项生理功能均有明显的昼夜节律性变化。在昼夜 24 小时内， 同一种药物、剂量，在不同时间服用，其疗效和毒性可能相差很大。 如洋地黄治疗心功能不全，夜间用药的敏感性比白天高数倍；哌唑嗪 治疗高血压患者，上午可出现体位性低血压，而下午和晚上较少有这 种现象；糖皮质激素早晨一次给药对肾上腺皮质分泌的抑制作用比其 他时间给药要小；硝酸甘油抗心绞痛的作用是早上强下午弱，故早晨 给药更有效。这种研究昼夜节律对药物作用和体内过程的影响的科学 称为时辰药理学。
药理学（第二版）
单元四 影响药物作用的因素
目录
Contents
1 药物方面的因素 2 机体方面的因素
01 药物方面的因素
一、剂量
剂量（dose）是指用药的分 量。剂量不同，药物效应也就 不同，剂量的大小决定药物在 体内浓度的高低，在一定范围 内药物的作用随剂量增加而递 增，但超过一定的范围则可引 起中毒，甚至死亡。
பைடு நூலகம்
二、药物剂型
药物的剂型可影响药物的体内过程。主要表现在吸收和消 除两方面，同一药物的不同剂型，吸收速度往往不同。口 服时，液体制剂比固体制剂吸收快，即使是固体制剂，胶 囊剂吸收 > 片剂 > 丸剂；肌内注射时，水溶液吸收 > 混 悬剂 > 油剂。控释制剂和缓释制剂可使药物缓慢释放，吸 收时间较长，延长有效血药浓度时间，减少用药次数；而 且可使治疗指数较低的药物血药浓度保持平衡，避免过高 过低的峰谷现象，减少不良反应。如把药物接上靶向载体， 能使药物导向分布到靶器官，可提高疗效。
执业医师《药理学》精选复习笔记第4章
第4章影响药物作用的因素
1、试述耐受性及临床意义
耐受性是指对药物的敏感性降低的现象,这是个体差异在量上的表现,常需渐增药量才能保持药效不减。
2、试述习惯性
在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性。
3、试述成瘾性
是滥用药物的后果，指习惯于摄入某种药物而产生的一种依赖状态，撤去药物后可引起一些特殊的症状即戒断症状。
4、什么是戒断症状
指停止使用药物或减少使用剂量或使用拮抗剂占据受体后所出现的特殊心理生理症状群。
5、试述影响药物效应的因素
(一) 药物因素
1.药物剂量和剂型及给药途径
由于剂型不同，给药途径亦不同。
不同给药途径的药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射>(快于)吸入>肌肉注射>皮下注射>口服>直肠>贴皮。
2.联合用药及药物相互作用
临床常联合应用两种或两种以上药物，主要是利用药物间的协同作用以增加疗效或利用拮抗作用以减少不良反应。
3.反复用药
(二) 机体因素
1.年龄和性别
2.功能和病理状态
病人的功能状态可影响药物的作用。
3.个体差异和遗传因素
4.种属差异
5.机体对药物反应的变化。
药物效应动力学复习笔记
药物效应动力学复习笔记一、药物的作用1.药物靶点和药物作用机制●药物靶点●受体、酶、离子通道、转运体、结构蛋白（如微管蛋白）、功能蛋白（如信号蛋白和转录因子）、基因等●药物作用机制●药物作用机制是指进入人体内的药物分子对体内靶点的原发作用●药物与这些靶点作用后发生的信号转导过程、代谢变化、基因或蛋白表达变化、电活动改变、功能或形态学改变等，都是药物产生的效应2.药物的治疗作用●定义：药物的治疗作用指药物对机体组织发挥的有利作用●分类●对因治疗●对症治疗3.不良的药物反应●定义：药物在治疗剂量下发生的对人体有害的和意想不到的反应●类型●副作用●应用治疗量药物出现的与治疗无关的反应●毒性反应●用药剂量过大或用药时间过长导致的严重不良反应。
如强心苷导致的心律失常●过敏反应（变态反应）●药物作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起生理性功能障碍或组织损伤●基因毒性●致畸、致癌、致突变●特异质反应●个体对一种药物发生有别于常人的特殊反应，通常是遗传缺陷所致。
如蚕豆病是由于先天性缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶导致的易溶血●光敏反应●用药后暴露于阳光下产生的皮肤超敏反应●药物依赖性●某些麻醉药品或精神药品在患者连续使用后能产生依赖性，表现为对该类药物继续使用的欲望●分类●躯体依赖性●精神依赖性●继发作用●药物治疗作用使用不当引起的不良后果。
如广谱抗生素引发的二重感染●停药反应●长期用药突然停药导致原有疾病重新出现甚至加剧●后遗效应●指停药后，血药浓度降至阈浓度以下时，残存的效应。
如巴比妥类的宿醉效应4.药物作用的选择性和两重性●选择性●药物作用的选择性是指机体各组织器官由于受体种类、信号通路、代谢类型等的不同，对药物的反应性不同。
取决于药效学特性●两重性●治疗作用与不良反应有时根据治疗目的而互换，称为药物作用的两重性二、药物的特异性作用机制1.药物的特异性作用●激动或拮抗受体●影响自身活性物质●影响神经递质和激素的分泌●影响离子通道●与基因的作用●一些抗肿瘤药物如环磷酰胺、顺铂与DNA共价结合，使DNA烷基化，干扰有丝分裂●多柔比星插入到DNA两股链之间，影响DNA合成●与酶的作用2.药物与受体的作用●受体的概念●受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质或蛋白质与多糖等形成的复合物●能与受体结合的物质如神经递质、激素、自体活性物质，称为配体或配基● 受体的特性●特异性●一种特定受体只与它特定的配体结合，产生特定的生理效应，而不被其他生理信号干扰●高亲和性●受体对其配体的高亲和力相当于内源性配体的生理浓度，其表观解离常数Ka值一般在nmol/L水平●饱和性●在每一细胞或每一定量的组织内，受体的数量是有限的●可逆性●绝大部分情况下，配体与受体的结合是可逆的；少数情况呀药物与受体共价键结合，不能解离，需待受体被代谢时才能失去作用●受体的命名和分类●受体的命名●分类●按受体位置分●细胞膜受体●位于细胞膜上，种类最多，如肾上腺素受体、血管紧张素受体、多巴胺受体等●胞质受体●位于细胞胞质内，如肾上腺素受体●胞核受体●位于细胞的胞核内，如过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）●按信号传导机制分类●含离子通道的受体，如GABA受体●G蛋白偶联受体，如肾上腺素受体、多巴胺受体●酪氨酸激酶受体，如胰岛素、生长因子等●调节基因表达的受体，如甾体激素、甲状腺激素●第二信使和细胞内信号通路●第一信使：多肽类激素、神经递质、细胞因子、药物等细胞外信使物质●第二信使：环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）以及PGs、Ca⁺和NO等（NO既有第一信使特性，又有第二信使特性）●第三信使：负责细胞核内外信息传递，如生长因子、转化因子●受体的调节●向上调节和向下调节●向上调节●长期使用某种受体拮抗剂药物，受体增敏且数目向上调节●向下调节●长期使用某种受体激动剂药物，受体脱敏且数目向下调节●同种调节和异种调节●同种调节●配体作用于其特异性受体，使自身的受体发生变化●异种调节●配体作用于其特异性受体，对另一种受体产生的条件作用三、 药物的非特异性作用机制1.渗透压作用●如甘露醇的脱水作用2.脂溶作用●如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用3.化学性作用●如抗酸药中和胃酸4.结合作用●如二巯丙醇结合汞、砷等重金属离子而解毒；环糊精衍生物舒更葡糖可以结合甾体类肌松药罗库溴胺、维库溴铵等，加快肌松的恢复5.吸附作用●活性炭作为肠道吸附性解毒药6.抗氧化作用●一些氧化剂具有直接的化学性抗氧化作用四、药物作用的量化关系1.药物量效关系中的激动与拮抗●激动剂α>1●特点●与受体高亲和力，高内在活性，能与受体结合产生最大效应Emax，也称完全激动剂●亲和指数pD₂●药物与受体结合50%的浓度的负对数值，表示药物与受体亲和力的常用药效学参数，大小与亲和力的高低呈正相关●量效关系曲线●效应：药物浓度●双曲线●●最大效应百分率：浓度对数●对称S型曲线●●效应百分率倒数：药物浓度倒数●直线●●部分激动剂0<α<1●特点●亲和力较强但内在活性低，产生较小反应；低剂量单用时产生激动效应，高剂量时可拮抗激动药的药理作用●相互作用●完全激动剂产生的效应可被部分激动剂竞争者抑制。
影响药物作用的因素
机体方面
机体方面
2.3 生理状态和病理状态
个体的生理状态和病 理状态也会影响其对 药物的反应。例如， 妊娠期间使用某些药 物可能会对胎儿产生 不良影响；疾病状态 下，药物的代谢和作 用可能会受到不同程 度的影响
环境方面
环境方面
3.1 饮食因素
饮食成分和习惯可能会影响机体对药物的吸 收和代谢。例如，高脂饮食可能会增加机体 对脂溶性药物的吸收，而饮酒可能会增加一 些药物的不良反应
3.2 生活习惯
生活习惯如吸烟、运 动等也可能会影响机 体对药物的反应。例 如，吸烟可能会减少 尼古丁的吸收，而运 动可能会增加机体对 某些药物的代谢速度
环境方面
3.3 药物相互作用
同时使用多种药物可 能会产生药物相互作 用，影响各自的药效 。例如，一些药物可 能会抑制肝酶的活性 ，从而影响其他药物 的代谢；某些药物可 能会产生竞争性结合 ，影响彼此的作用效 果
环境方面
时间因素
4.1 给药时间
给药时间也会影响药 物的作用效果。例如 ，催眠药应在睡前服 用，而利尿药则应在 早晨服用
时间因素
时间因素
4.2 用药周期和停药时间
用药周期和停药时间也是影响药物作用的重 要因素。例如，长期使用某些药物可能会导 致耐药性的产生；突然停药可能会导致病情 反复或出现停药症状 以上是影响药物作用的多种因素，在临床实 践中应综合考虑这些因素以优化药物治疗效 果
影响药物作用的 因素
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药物方面
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目录
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机体方面
环境方面
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时间因素
影响药物作用的因素
药物作用的影响因素主要可以从以下几 个方面进行阐述
药物方面
药物方面
影响药物作用的因素--药理学精品
二、精神因素
精神状态 心理活动
➢ 医护人员态度 ➢ 临床新药试验采用安慰剂（placebo）对照组。
三、疾病因素
疾病通过药效学和药动学影响药物疗效。 如肝、肾功能低下，t1/2延长，血药浓度增加，导致药效 增强或毒性。
Placebo effects
耐受性（tolerance） 连续用药后对药物反应性降低，增加剂量可 恢复反应，停药后耐受性可消失。
耐药性（resistance） 病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药 物的敏感性降低。
生理依赖性（physical dependence） 戒断症状：烦躁不安、失眠、流泪、流涕、 出汗、呕吐、腹泻、震颤，甚至虚脱、意识 丧失等
• 给药时间 餐前：常规 餐后：对胃肠道刺激性强的药物 睡前：催眠药 按节律用药：如肾上腺皮质激素
四、药物相互作用
联合用药：两种或以上药物同时或先后应用,出现 原有药效或减弱的现象。 协同作用（synergism） 拮抗作用（antagonism）
配伍禁忌：药物体外相互作用 两种或两种以上的药物混合在一起发生的物理或化 学反应。在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。
五、药代学方面的相互作用
1. 吸收 2. 血浆蛋白结合 3. 肝脏生物转化 4. 肾排泄—— 体液和排泄液的pH值的改变可使药物的脂溶性和离子化成分改
变而影响药物的被动跨膜转运。
五、药效学方面的相互作用
1．受体水平的协同与拮抗。 2．干扰神经递质的转运及其代谢。 3．通过不同的细胞机制产生药物的相互作用。 4．通过改变细胞内外环境。 5．通过抑制体内某些灭活酶而影响另一个药物的作用。
二、药物的剂型
同种药物不同制剂，药物崩解、溶解速率、 吸收快慢和量各异。
药理学笔记：第四章——影响药物作用的因素
个体差异：随⼈⽽异的药物反应，同样剂量的某⼀药物在不同病⼈不⼀定都能达到相等的⾎药浓度，相等的⾎药浓度也不⼀定都能达到等同的药效。
医学教育收集整理产⽣的原因包括药物剂型、药动学、药效学及临床病理等许多因素。
如果不了解这些因素，不结合病⼈具体情况，不考虑如何加以调整，就难以达到疗效和最⼩反应的治疗⽬的。
第⼀节药物⽅⾯的因素⼀、药物剂型1. 同⼀药物可有不同剂型适⽤于不同给药途径。
2. 不同给药途径药的吸收速度不同，静脉注射>（快于）吸⼊>肌⾁注射>⽪下注射>⼝服>经肛>贴⽪。
3. ⽣物当量即药剂当量相同，药效强度不尽相等。
因此需要⽤药物不同制剂能达到相同⾎药浓度的剂量⽐值，作为⽐较标准。
不同药物剂型，其中药物剂量不同，应⽤时亦应注意区分选择。
硝酸⽢油静脉注射5～10µg，⾆下含锭0.2～0.4mg，⼝服2.5～5mg，贴⽪10mg，剂量相差更⼤。
4. 缓释制剂利⽤⽆药理活性的基质或包⾐阻⽌药物迅速溶出以达到⽐较稳定⽽持久的疗效。
⼝服缓释⽚剂或胶囊每⽇⼀次可维持有效⾎药浓度⼀天。
肠外给药除⼀般油溶长效注射剂。
医学教育收集整理5. 控释制剂可以控制药物按零级动⼒学恒速释放，恒速吸收。
例如硝酸⽢油贴⽪剂每⽇贴⼀次。
匹鲁卡品眼⽚置结膜囊内每周⼀次。
⼦宫内避孕剂每年放置⼀次。
保证长效，⽅便了病⼈。
⼆、联合⽤药及药物相互作⽤临床常联合应⽤两种或两种以上药物，除达到多种治疗⽬的外都是利⽤药物间的协同作⽤以增加疗效或利⽤拮抗作⽤以减少不良反应。
不恰当的联合⽤药往往由于药物间相互作⽤⽽使疗效降低或出现意外的毒性反应。
固定剂量⽐例的复⽅制剂虽然应⽤⽅便，但针对性不强，较难解决个体差异问题。
1.配伍禁忌药物在体外配伍直接发⽣物理性的或化学性的相互作⽤⽽影响药物疗效或毒性反应称为配伍禁忌。
在静脉滴注时尤应注意配伍禁忌。
2.影响药动学的相互作⽤⑴吸收：空腹服药吸收较快，饭后服药吸收较平稳。
药物学-影响药物作用的因素
（五）病理因素
二、药物方面的因素
一般来说，化学结构相似的药物其作用相似，如巴比妥类药物具有相似的化学结构，均具有镇静催眠抗惊厥作用。
（二）药物剂量
药物作用的产生与体内的药量有密切的关系
四、给药时间及次数
1.给药时间是决定药物能否发挥其应有作用的重要因素。
临床用药时，需视具体药物和病情而定。
2.给药次数或给药间隔
一般根据疾病需要和药物的清除速率（半衰期等）来确定。
半衰期短的药物，给药次数多，反之则给药次数少。
（五）联合用药及药物的相互作用。
药理学 第4章 影响药物效应的因素
b. 老年药理学特点
药动学 血浆蛋白含量降低 肝功能下降 排泄是影响老年人药动学的最重要因素 药效学 个体差异较大，易引起药物毒副作用 对药物的耐受性相应也较差 老年人的用药剂量，一般为成年人剂量的3/4左 右。
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二、性别因素 特别注意妇女“三期”时的用药： ① 月经期不宜服用峻泻药和抗凝药，以免盆腔 充血，月经增多。 ② 妊娠期应严格禁用已知有致畸的药 (酒精、华 法林、苯妥英钠、性激素等)及易引起流产、早 产等的药物。 ③ 哺乳期 。
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六、长期用药引起的机体反应性变化
1. 耐受性 (tolerance)：连续用药后机体对药物的 效应逐渐减弱或无效。 或 耐药性(drug resistance)：反复用药后导致病原 体、肿瘤细胞对化学治疗药物敏感性降低称为耐药 性。 2. 依赖性(dependece) ：
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第三节 合理用药原则
第二节机体方面的因素一年龄新生儿药物与血浆蛋白的结合率低婴儿血脑屏障的功能较差药物t12明显延长药效学婴儿对某些药物反应有不同的特点如四环素氯霉素吗啡血浆蛋白含量降低肝功能下降排泄是影响老年人药动学的最重要因素药效学个体差异较大易引起药物毒副作用对药物的耐受性相应也较差老年人的用药剂量一般为成年人剂量的34左10二性别因素特别注意妇女三期时的用药
第四章 因素
影响药物Байду номын сангаас应的
个体差异(individual variation)：因人而异的药物 反应现象。 种族差异(interethnic variation)：种族间的药物 反应差异现象。
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第一节 药物因素
一、药物制剂与给药途径 药物剂型 溶液剂、固体制剂、半固体制剂、注射剂、气体制 剂。剂型不同、给药途径不同，吸收速度、生物利 用度不同。
药物作用的影响因素
3. 药物的相互作用 效应动力学方面： 协同作用 （synergism）：两种或两种以上的药物合用，由于药效学的
影响，使原有的效应增强。如磺胺和甲氧苄啶。
1.相加作用：两药合用的效应是两药分别作用的代数和，作用机制不同的降压药， 氨基糖苷类药物
2.增强作用：青霉素与丙磺舒的合用 3.增敏作用：一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增加
b.反复给药 ➢ 耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效不变，停药 后可恢复，亚硝酸酯类药物 ➢ 急性耐受性 ：药物短时内反复应用数次后药效递减直至消失，麻黄碱，加压素 ➢ 交叉耐受性：机体对某药产生耐受性后，对另一药物敏感性也降低 ➢ 抗药性 （drug resistance） : 病原体及肿瘤细胞对药物的耐药性 c. 药物依赖性
F： 生物利用度 A： 体内药物总量 D： 药物剂量
➢ 给药途径 • 影响吸收速度：吸入腹腔舌下肌肉皮下 口服直肠>皮肤 • 影响效应：硫酸镁（1）口服，利胆导泻（2）50%溶液外敷，消炎止痛
（3）肌肉或静脉注射，预防和控制抽搐
2. 给药方案
a.给药时间：饭前吸收好，发挥作用快：刺激性药物宜饭后；催眠药睡前
呼吸暂停
（2）遗传性不良反应异常 G-6-PD缺乏
还原性谷胱甘肽 减少
NSAIDs，伯氨喹，磺 胺类药物导致溶血性贫 血
5. 种属差异
1.动物种属差异：不同种属的动物对同一种药物的反应表现为量或质的差异 2.人种或民族差异： 异烟肼的代谢
二、药物方面的因素
1. 药物制剂和给药途径
F A 100% D
2. 年龄和性别的影响
（1）婴幼儿: 血脑屏障发育不完善，禁用吗啡； 中枢抑制药影响智力发育
药理学4第四章 影响药效的因素
三、个体差异和遗传因素 （一）个体差异(individual variation) 个体差异 在基本条件相同情况下， 在基本条件相同情况下，多数病人 对药物的效应基本相似。 对药物的效应基本相似。但有少数病人 对药物的反应有所不同， 个体差异。 对药物的反应有所不同，称个体差异。 个体差异的原因在于高敏性和耐药性 • • 量的差别：高敏性、 量的差别：高敏性、耐药性 质的差异： 质的差异：变态反应
第四章 影响药物效应的因素
第一节┃ 第一节┃机体方面的因素
一、年龄与性别 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 不同年龄的患者，由于其许多生理功能， 存在相当的差异， 存在相当的差异，所以对药物的药动学 和药效学均可产生明显影响。 和药效学均可产生明显影响。
（一）儿童：小儿--各 儿童：小儿--各 -种生理功能及肝肾功能 尚未充分发育, 对药物 尚未充分发育 反应较敏感。 反应较敏感。 （二）老人：65岁以上 老人： 岁以上 --肝肾功能呈现生理性 肝肾功能呈现生理性 衰退， 衰退，对许多药物反应 也敏感，如中枢N药易 也敏感，如中枢 药易 致精神错乱， 致精神错乱，心血管药 易致心律失常； 易致心律失常；抗胆碱 药易致尿潴留、便秘等 药易致尿潴留、 ，用药剂量应适量减少 。
三、反复用药 1.耐受性 （ tolerance） 在连续用药的过程 耐受性（ 耐受性 ） 有的药物的药效会逐渐减弱， 中 ， 有的药物的药效会逐渐减弱 ， 需加 大剂量才能显效，称耐受性。 大剂量才能显效，称耐受性。 2.抗药性（resistance）在化疗中，病原体 抗药性（ 抗药性 ）在化疗中， 或肿瘤细胞对药物的敏感性降低称为抗 药性或耐药性（ 药性或耐药性（rsistance） ） 3.药物依赖性（drug dependence）是指某 药物依赖性（ 药物依赖性 ） 些麻醉药品（ 些麻醉药品 （ narcotics） 或精神药品 ， ） 或精神药品， 直接作用于中枢神经系统， 直接作用于中枢神经系统 ， 使之兴奋或 抑制，连续使用能产生依赖性。 抑制，连续使用能产生依赖性。
影响药物作用的因素及用药护理知识
第四章
影响药物作用的因素 及用药护理知识
教学重点和难点：
重点：药物相互作用，用药护理基本 知识。
难点：影响药物作用的因素。
诸多因素可以影响药物的作用 影响药物作用的因素很多，除体
内过程等一些因素之外，还有机体 方面、药物方面及药物相互作用等 方面的因素。
常用给药途径的特点及用药护理要点
（先看下页再返回来）
(二)用药次数与给药时间
1．用药次数与给药的间隔时间应该参考药 物的t1/2
2．给药时间方面 根据药物和适应证的特点 选择适宜的给药时间。
四、药物的相互作用
药物相互作用(druginteraction)是指两种或两种 以上的药物同时或间隔一定时间应用时，药物 之间相互影响或干扰，其中某药物的体内过程 或机体对药物的反应性发生改变，以至使药物 的效应或毒性发生变化的现象。
(五)护理评价 —对护理计划实施效果的评估
本章复习思考题
1．影响药物作用的因素有哪几个方面? 试总结分析其与用药护理的关系。
2．如何在临床护理中合理应用药物? 3．给药途径与药物效应有何关系?试总 结常用给药途径的护理要点。
二、药物方面的因素
(一)药物的化学结构与理化性质
构效关系与药物作用
(二)药物的剂量 在适宜的剂量范围内，药物作用随剂量的增加而增强。
(三)药物制剂 不同制剂其生物利用度不同，可影响药物的吸收与血药
浓度，从而影响药物作用。
三、给药方面
(一)给药途径 不同的给药途径对药物的吸收、分布及排泄均 有很大影响，往往能改变药物作用的性质和强度。
反应立即通知医生，及时妥善处理，并做好护理记录。
二、药物治疗中的护理程序
药理学辅导：影响药物作用的因素
⼀、机体⽅⾯的因素： （⼀）年龄和体重：⽼年⼈由于器官功能及代偿适应能⼒逐渐衰退，⽤药量应减为成⼈量的3/4.⼩⼉剂量多按体重计算。
（⼆）性别：男⼥⽣理机能不同，对药物反应也不同。
（三）个体差异：在年龄、性别、体重、营养、⽣活条件等相同情况下，不同个体仍可出现对药物反应的量与质的差异，称为个体差异。
有三种情况： 1、⾼敏性：个别病⼈对于某种药物的作⽤特别敏感，⽤较⼩的剂量就可产⽣较明显的药理作⽤，称为⾼敏性。
2、先天耐受性：少数病⼈对某种药物的敏感性很低，⽤⼀般常⽤量⽆效，⽤到中毒量也不出现中毒症状，称为先天性耐受性。
重复应⽤某些药物后，机体对这些药物的敏感性逐渐降低，称为后天性耐受性。
病原体对药物的敏感性逐渐降低，称为耐药性（或抗药性）。
［医学教育搜集整理］ 3、特异（体）质：过敏体质（可产⽣过敏反应）或遗传性⽣化缺陷病者在服⽤某些药物时，可产⽣某些特殊的反应，称为特异质反应。
（四）病理状态：可使机体的机能状态改变，从⽽影响药物的作⽤。
（五）精神因素：病⼈的精神状态对药物的疗效有很⼤影响，须⾜够重视。
⼆、药物⽅⾯的因素： （⼀）药物的结构：是决定药物理化性质的物质基础，化学结构的改变，能影响药物的作⽤及体内过程。
（⼆）药物的剂量：过⼩的剂量在体内不能引起明显的药理作⽤，称为"⽆效量".达到出现疗效的最⼩剂量，称为"最⼩有效量".接近中毒的剂量称为"极量".开始出中毒症状的剂量，称为"最⼩中毒量".最⼩有效量与最⼩中毒量之间的范围，称为治疗安全范围。
安全范围愈⼤，⽤药就愈安全。
最⼩有效量和极量间，可产⽣治疗效果⽽⼜不易中毒的剂量，称为"治疗量".临床上为使治疗效果明显⽽⼜安全，在治疗量中采取⽐最⼩有效量⼤些，⽐极量⼩⼀些，疗效显著的那部分剂量，称为"常⽤量".引起半数动物有效的剂量，称为半数有效量（ed50），值越⼤疗效越弱。
药理学重要知识之影响药物作用的因素及合理用药原则
中公卫生人才网/药理学重要知识之影响药物作用的因素及合理用药原则医疗卫生招聘考试专业知识部分经常考察药理学的知识，今天中国医疗人才网帮助大家梳理一下相关内容。
一、影响药物作用的因素(一) 药物方面因素包括药物的剂型、联合用药配伍禁忌及药物间的互作用。
两种以上药物联合应用时，效应增强称协同作用，效应减弱称拮抗作用。
临床应选用疗效协同而毒性拮抗的药物配伍应用。
药物在体外配伍直接发生物理或化学的相互作用而影响药物疗效或应用后发生毒性反应称配伍禁忌。
(二) 机体方面因素1.年龄：小儿特别是新生儿或早产儿，各种生理功能及自身调节功能尚未发育完全，对药物的反应比成年人更敏感。
老年人血浆蛋白量较低，体内水分较少，脂肪较多，故药物的血浆蛋白结合率低，水溶性药物分布容积小，而脂溶性药物分布容积大。
老年人肝肾功能减退，药物消除率下降。
另外老年人对许多药物的反应特别敏感。
这些因素都会使同样剂量下老年人反应强烈或发生毒性反应。
2.病理情况：同时存在其他疾病也会影响药物的疗效。
尤其肝肾功能不足时，药物在肝脏的生物转化及肾排泄功能发生障碍，消除速率变慢，易发生毒性反应，适当延长给药间隔或减少给药量可解决。
3.其他：如性别、遗传异常、心理因素等也会影响药物的作用。
4.机体对药物的反应性：机体对药物的反应性可因人、因时以及用药时间的长短等而异。
连续用药后机体对药物的反应性降低，需增加剂量才能恢复原效应，称耐受性。
病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物的敏感性降低称耐药性，又叫抗药性。
短期内反复应用数次后药效中公卫生人才网/降低甚至消失称快速耐受性。
长期连续使用某种药物，停药后发生主观不适或出现严重的戒断症状称依赖性。
前者是精神依赖，又称习惯性。
后者是物质依赖，停药会出现严重的生理机能紊乱，对机体产生危害，又称成瘾性。
无病情需要而大量长期应用药物称药物滥用。
麻醉药品的滥用不仅对用药者危害大，对社会危害也极大。
二、合理用药原则合理用药应达到既能充分发挥药物疗效，又要避免或减少不良反应。
[机体因素对药物作用的影响]影响药物作用的机体因素
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[机体因素对药物作用的影响]影响药物作用的机体因素药物在体内产生的效应常常存在明显的个体差异，即相同剂量的药物在不同个体间产生的效应不同，这种因人而异的药物反应称为个体差异。
年龄方面药物作用的年龄差异主要表现在儿童和老年人群中，这是因为机体的许多生理机能与年龄有关，比如：肝脏和肾脏的功能。
⑴儿童正处于机体的发育和快速生长阶段，其肝、肾、骨骼和中枢神经系统等还未发育完全，一般对药物的反应比较敏感，易于出现不良反应，因此儿童应减量用药。
肝脏是药物重要的代谢消除器官，儿童时期由于肝脏尚未发育完全，其肝药酶的活性较低，使药物在体内的代谢消除受到影响，以致出现不良反应。
如新生儿肝脏缺乏葡萄糖醛酸转移酶，易于导致呼吸抑制；激素对儿童的生长发育有较大的影响可使儿童的生长发育出现异常或障碍；四环素可与钙离子结合而沉积于生长中的骨骼和牙齿中，使牙齿变成黄褐色，称为四环素牙，因此儿童禁用该类药物；儿童的体液占体重的比例大，其水盐代谢转换率较快，但调节能力较差，因此对利尿药非常敏感。
根据儿童用药的特点，要严格按照儿童剂量用药。
⑵老年人的心、肝、肾、中枢神经系统等器官的功能明显衰退，一方面对药物的代谢和排泄能力明显降低，可使血药浓度过高或作用持续时间过于持久而出现不良反应甚至毒性；另一方面对许多药物的耐受性较差，也易导致不良反应的发生。
因此对老年人的用药也应慎重，一般减少用药的剂量。
性别方面这方面的差异相对年龄差异而言不是那么明显，多数药物的效应本身并没有明显的差异，但有些药物的体内过程存在明显的差异，对药物的效应产生间接地影响。
如：利多卡因在女性体内的半衰期比男性长；阿司匹林和利福平在女性体内的血药浓度高于男性；普萘洛尔、氯氮卓和地西泮在女性体内的清除率低；因为女性在月经期、怀孕和哺乳期能够通过改变药物的吸收、分布和清除而对有些药物的体内过程产生影响，使药物的药动学行为表现出明显的性别差异。
此外对于月经期。
怀孕和哺乳期的女性，用药适应特别注意。
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药理学笔记：影响药物作用的因素－机体方
面的因素
一、年龄
1.小儿特别是新生儿与早产儿，各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，对药物的反应一般比较敏感。
新药批准上市不需要小儿临床治疗资料，缺少小儿的药动学数据，这是主要困难。
新生儿体液占体重比例较大，水盐转换率较快；血浆蛋白总量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与成人相差很多；小儿的体力与智力都处于迅速发育阶段，易受药物影响等都应引起用药注意，予以充分考虑。
2.老人一般以65岁以上为老人。
老人实际年龄与其生理年龄并不一致，即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同，因此没有按老人年龄计算用药剂量的公式，也没有绝对的年龄划分界线，老人对药物的吸收变化不大。
老人血浆蛋白量较低，体水较少、脂肪较多、故药物血浆蛋白结合率偏低，水溶性药物分布容积较小而脂溶性药物分布容积较大。
肝肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率逐年下降，各种药物血浆半衰期都有程度不同的延长，如在肝灭活
的地西泮可自常人的 20～24h延长4倍。
又如自肾排泄的氨基甙类抗生素可延长2倍以上。
以药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感，如中枢神经药物易致精神错乱，心血管药易致血压下降及心律失常，非甾体抗炎药易致胃肠出血，抗m胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。
二、性别
1.妇女月经期不宜服用峻泻药和抗凝药以免盆腔充血
月经增多。
2.妊娠第一期胎儿器官发育期内应严格禁用反应停（海豹畸形婴儿）已知的致畸药物如锂盐、酒精、华法林、苯妥英及性激素等。
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3.妊娠晚期及授乳期间还应考虑药物通过胎盘及乳汁
对胎儿及婴儿发育的影响，因为胎盘及乳腺对药物都没有屏障作用。
4.孕妇本身对药反应也有其特殊情况需要注意，如抗癫痫药物产前宜适当增量，产前还应禁用阿司匹林及影响子宫肌肉收缩的药物。
三、遗传异常
1. 特异体质药物反应多数已从遗传异常表型获得解释，已形成独立的药理学分支——遗传药理学。
2. 遗传异常主要表现在对药物体内转化的异常，可分为快代谢型（em）及慢代谢型（pm）。
前者使药物快速灭活，
后者使药物灭活较缓慢，因此影响药物血浆浓度及效应强弱久暂。
3. 遗传异常只有在受到药物激发时出现异常，故不是遗传性疾病。
四、病理情况
1.疾病的严重度固然与药效有关，同存其他疾病也会影响药效。
2.肝肾功能不足时分别影响在肝转化及自肾排泄药物
的清除率，可适当延长给药间隔及（或）减少剂量加以解决。
神经功能抑制时，如巴比妥类中毒时能耐受较大剂量中枢兴奋药而不致惊厥，惊厥时却能耐受较大剂量苯巴比妥。
3.意潜在性疾病的影响，如氯丙嗪诱发癫痫，非甾体抗炎药激活溃疡病，氢氯噻嗪加重糖尿病，抗m胆碱药诱发青光眼等。
五、心理因素
1. 安慰剂是不具药理活性的剂型（如含乳糖或淀粉的片剂或含盐水的注射剂），对于头痛、心绞痛、手术后痛、感冒咳嗽、神经官能症等能获得30%～50%的疗效就是通过心理因素取得的。
2. 安慰剂对心理因素控制的自主神经系统功能影响较大，如血压、心率、胃分泌、呕吐、性功能等。
3. 安慰剂在新药临床研究时双盲对照中极其重要，可
用以排除假阳性疗效或假阳性不良反应。
安慰剂对任何病人都可能取得阳性效果，因此不能单用安慰剂作出真病或假病（心理病）的鉴别诊断。
4. 医生的任何医疗活动，包括一言一行等服务态度都可能发挥安慰剂作用，要充分利用这一效应。
5. 对于情绪不佳的病人尤应多加注意，氯丙嗪，利血平，肾上腺皮质激素及一些中枢抑制性药物在抑郁病人可能引发悲观厌世倾向，用药时应慎重。
六、机体对药物反应的变化在连续用药一段时间后机体对药物的反应可能发生改变：
1.致敏反应产生变态反应已如前述。
2.快速耐受性药物在短时内反复应用数次后药效递减直至消失。
静注麻黄碱三四次后升压反应渐失。
3.耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量可保持药效不减。
4.依赖性（习惯性，成瘾性）是指无病情根据的大量长期的自我用药（精神上想再用）。
吗啡、可卡因、大麻及其同类药是麻醉药品，滥用危害用药者和社会。
苯丙胺类、苯二氮卓类等精神药品。
5.耐药性病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。