第5章 传出神经系统药理概论
4《药理学》第五章 传出神经系统概论
2012-6-21
11
化学传递学说发展:
甲蛙心
乙蛙心
双蛙心灌流实验
（二）传出神经突触的超微结构
交感神经末梢分为许多细微的神经分支，其分支都有连 每个神经元约有3万个膨体。膨体内有线粒体,每一个膨 体内约有1000 个囊泡,囊泡内可合成递质,贮存递质。
续的膨胀部分，呈稀疏串珠状，称为膨体(varicosity)。
2012-6-21
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第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
（一）化学传递学说的发展
递质(transmitter):当神经冲动到达末梢时,从末
梢释放的一种化学传递物称为递质.递质传递神经
的冲动和信号,与受体结合产生效应。
递质是由神经末梢膨体内合成、贮存、前膜释放，
释放的递质与受体结合产生效应，或被酶所灭活。
1. M胆碱受体(M-R)
M1 -R：胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2 -R：心脏抑制
M3-R：平滑肌收缩、腺体分泌增加、 瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。
2. N胆碱受体（N -R）
N1-R— 神经节— 兴奋
N -R
N2-R— 骨骼肌—收缩
3. 肾上腺素受体
α 1- R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌 α 肾上腺素受体 （α - R）
三、传出神经系统的受体
(一）受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。 1、胆碱受体(acetylcholine receptor)： 能选择性与Ach相结合的受体。 2、肾上腺素受体(adrenoceptor) ：能选择 性与NA、AD相结合的受体。
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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理学概论.
能合成NA ，兴奋 时末梢释放NA的
神经纤维
骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植自 物主 神 经
①②全运动部神交经感绝、大副数交交感感神经神节经前的纤节维后纤维
③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 （支配汗腺、骨骼肌血管） ⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
第2节 ENS的受体及效应
1.受体 根据能与之选择性 结合的递质来命名 命名
Ach和NE不同的消除方 式
2.ENS按神经末梢释放的神经递质分类
能合成Ach ， 兴奋时末梢释 放Ach的神经纤
维
胆碱能神经
①全部交感、副交感神经节前纤维 ②运动神经 ③全部副交感神经的节后纤维 ④极少数交感神经的节后纤维 （支配 汗腺、骨骼肌血管）
⑤支配肾上腺髓质的神经纤维
去甲肾上腺素能神经——绝大数交感神经的节后纤维
D2受体主要分布于突触前膜和平滑肌细胞
4.受体兴奋的特点：
体内许多器官受自主神经支配，即受交感、副交 感（去甲肾上腺素能神经和胆碱能神经）双重支配 。 效应对立统一（两类神经兴奋所生产的效应是相反的、 相互拮抗的）。机体应激时，交感占优势；整休时， 副交感占优势。但在CNS的调节下，功能统一 当这2类N都被激动时，在某一器官上哪种N分布占 优势，就表现哪种作用。
③β受体激动药（异丙肾上腺素、多酚丁胺等）。
阻断药： α受体阻断药（酚妥拉明等） β受体阻断药（普萘洛尔等）
sSuummmmarayry
Transmitter Receptor Function Drug
Previe- 扩瞳
胃肠、膀胱的括约肌收缩
腺体α 分泌-手脚心汗腺↑
α2 ：突触前膜，负反馈调节。
肾上腺素-R
第5章 传出神经系统药理学概论
抑制 舒张
收缩 收缩 瞳孔缩小 分泌↑
传出神经系统受体的生理效应
N1-R
神经节 兴奋
肾上腺髓质 分泌
N-R
N2-R 骨骼肌 收缩
传出神经系统受体的生理效应
血管平滑肌（多）
瞳孔开大肌
皮肤 粘膜 内脏血管
收缩
1 肝脏
糖原分解/糖异生
胃肠平滑肌
-R
腺体
松弛 腺体分泌
突触前膜 负反馈抑制NA的释放
2
皮肤、粘膜血管
移
ACh
酶
胆碱
ACh
M
ACh
Ach
胆碱
ACh
乙酸
M
N
ACh E
乙酰胆碱储存
ACh
乙酰辅酶A 胆碱
与ATP和囊 泡蛋白共 同贮存于 囊泡中
M
Ach
ACh ACh
胆碱 乙酸
M
N
ACh E
乙酰胆碱释放
ACh
乙酰辅酶A 胆碱
量子释放
M
ACh
Ach ACh
M
N
胆碱 乙酸
ACh E
乙酰胆碱代谢
ACh
乙酰辅酶A 胆碱
VMA
COMT
MAO
VMA MHPG
去甲肾上腺素释放
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
MAO NA
NA
α
NA
NA β
α
NA
NMN
VMA
COMT
MAO
VMA MHPG
去甲肾上腺素代谢
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
MAO NA
NA
α
NA
NA β
第5章传出神经系统药理概述ppt传出神经系统药理概论
皮、脑、自主神经节
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
2．烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神经
节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
⑵ ACh的释放
①胞裂外排
②量子化释放
⑶ ACh的消除
胆碱酯酶
乙酰胆碱
乙酸传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
2．儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 ⑴ NA的生物合成与贮存：
谢.
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
（二）传出神经按递质的分类
胆碱能神经
副交感神经的节前、节后纤维 交感神经的节前纤维 运动神经 支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经
去甲肾上腺素能神经 绝大部分交感神经的节后纤维
其他非经典的传出神经纤维
酪氨酸羟化酶 多巴脱羧酶
酪氨酸
多巴
多巴胺 进入
囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存
第5章传出神经系统药理概述ppt传出 神经系统药理概论
.
⑵ NA的释放： ①胞裂外排 ②量子化释放
⑶ NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%~95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代
α2-R抑制腺苷酸环化酶（AC）使 cAMP减少,β-R兴奋AC使cAMP增加,产 生不同效应。
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
药理学公开课教案：第五章 传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论传出神经指将来自中枢的冲动传导至效应器的神经。
包括植物神经系统和运动神经系统。
根据其末梢释放递质的不同分为：胆碱能神经，去甲肾上腺能神经自主神经系统（交感、副交感）主要支配心肌、平滑肌腺体运动神经系统主要支配骨骼肌一．传出神经系统的递质及受体递质当神经冲动达到神经末梢时，在突触部分从末梢释放出的化学传递物。
通过递质作用于次一级神经元或效应器的受体发生效应，从而完成神经冲动的传递过程。
作用于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体而发挥作用。
神经冲动的传导：在同一纤维上是以电变化的形式传导的，在不同纤维上则以化学物质（即递质）来传导的。
（一）传出神经系统的递质：1、递质系统的发展递质学说的发展可以追溯到100多年前，据文献记载，1877年就有学者提出如下看法：兴奋的传导主要有两种可能，或是在收缩物的边际分泌一种强有力的兴奋物质，或是通过电传导。
自此以后的半个世纪中，神经与神经间，神经与肌肉间冲动的传递，究竟是化学传递还是电传递，一直是个争论的问题，到20世纪初，有人通过蛙心试验才证实了神经递质的存在，后来证明这种物质就是乙酰胆碱。
本世纪四十年代，证明了交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
至此，传出神经系统的化学传递学说才臻完善。
2、传出神经突触的超微结构突触一个神经元的轴突末端与另一个神经元的突起或细胞体（效应器）密切接触进行传递活动的地方。
间隙突触的结构前膜后膜递质神经末端兴奋时释放的某种特殊化学物质。
传出神经的主要递质包括：乙酰胆碱、去甲肾上腺素。
在胆碱能神经末梢内靠近突触前膜处，聚集着很多直径为20－50nm的囊泡，其内含有大量的乙酰胆碱，在终极的突触后膜有许多皱褶，其中聚集着胆碱酯酶，能迅速水解已释放的乙酰胆碱。
在交感神经末梢分成许多细微的神经纤维上面有稀疏串珠状的膨胀部分. 膨体。
膨体中含有线粒体和囊泡等亚细胞结构，一个膨体内囊泡的数目约在1000个左右。
传出神经系统药理概论
16
肾上腺素受体
•α1受体：心脏兴奋，血管平滑肌收缩，内脏平滑 肌松弛，括约肌收缩，瞳孔扩大 •α2受体：血管平滑肌收缩 • 1受体：心脏＋，收缩力 传导 心率 心输出量 • 2受体：平滑肌舒张，骨骼肌血管、肾脏和肠系膜
血管、冠状血管舒张，糖原分解、糖异生、 脂肪分解
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第三节 传出神经系统的生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
交感
副交感
心脏
兴奋
血管(皮肤等) 收缩
胃肠平滑肌 舒张
支气管平滑肌 舒张
膀胱逼尿肌 舒张
瞳孔
散大
唾液
稠
汗腺
手心脚心分泌
抑制
扩张
收缩
收缩
收缩
缩小
稀
全身分泌
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特点
双重神经支配，功能相拮抗。 交感：应急，以适应环境急骤变化 副交感：保护机体、休整恢复、促进消
第五章 传出神经系统药理概论
主要内容
• 神经（Nerve） • 递质（Transmitter) • 受体（Receptor) • 药物（Drug)
第一节 概述
中枢神经
神经系统
传入神经
周围神经 传出神经
植物神 经系统
自主神经 系统
交感神经 副交感神经
传出神经系统:
运动神经系统
将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
肾上腺素受体
α,β（肾上腺素）
α,β（拉贝洛尔）
α（去甲肾上腺素） α（酚妥拉明）
β（异丙肾上腺素） β（普萘洛尔）
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2. 影响递质 • 影响递质生物合成
传出神经系统药理概论
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
第五章 传出神经系统药理概论
第五章传出神经系统药理概论基本要求重点难点讲授学时内容提要1 基本要求[TOP]1.1 掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，以及传出神经系统药物的基本作用原理与分类。
1.2 熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
1.3 了解传出神经系统解剖分类。
2 重点难点[TOP]2.1 重点传出神经系统递质和受体分类及其生理功能，药物的基本作用原理与药物分类。
2.2 难点乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢。
3 讲授学时[TOP]建议2学时4 内容提要[TOP]传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。
前者主要支配心肌、平滑肌和腺体等效应器，其活动为非随意性的，如心脏排血、血流分配和食物消化等；后者则支配骨骼肌，通常为随意活动，如肌肉的运动和呼吸等。
传出神经根据其末梢释放的递质不同，可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经，前者释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。
一、传出神经系统的递质和受体作用于传出神经系统药物的基本作用靶位在于传出神经系统的递质和受体。
药物可通过影响递质的合成、贮存、释放、代谢等环节或通过直接与受体结合而产生生物效应。
1. 传出神经系统的递质（1）基本概念：化学传递的物质基础是神经递质，包括经典神经递质、神经肽、神经调质、神经激素和神经蛋白几大类，它们广泛分布于神经系统，担负着神经元与神经元之间、神经元与靶细胞之间的信息传递。
突触是指神经元与神经元之间，或神经元与某些非神经元细胞之间的一种特化的细胞连接，通过它的传递作用可以实现细胞间的通讯联系。
（2）传出神经递质的生物合成和贮存：乙酰胆碱和去甲肾上腺素主要在各自神经末梢通过各自的特有原料物质合成，合成后，储存于囊泡中。
（3）传出神经递质的释放：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，实现量子化释放。
（4）传出神经递质作用的消失：乙酰胆碱作用的消失主要由于突触间隙中的乙酰胆碱酯酶所水解，去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取。
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2021/3/12
1
运动N系统：支配骨骼肌 传出神经
自主N系统：支配心脏、平滑肌、腺体 交感
又分为
副交感
自主神经解剖学特点：有节前与节后纤维之分
节前纤维
节后纤维Hale Waihona Puke 2021/3/122
第二节 传出神经系统的递质和受体 一、传出神经系统的递质
当神经冲动到达神经末梢时，在该部位释放化学 传递物质，即神经递质。 （一）传出神经的主要递质 1.乙酰胆碱（acetylcholine Ach） 2.去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
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14
3、1-效应：皮肤、粘膜、内脏血管收缩。 2-效应：NA释放减少。
4、-效应
1-效应：HR 心肌收缩力 心电传导
2-效应：冠状动脉扩张 骨骼肌血管扩张
支气管舒张
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第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类
一、传出神经系统药物基本作用
（一）直接作用于受体：
药物 激动受体 药物 阻断受体
肾上腺素受体激动药
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2021/3/12
12
第三节 传出神经系统的生理功能
受体兴奋时的效应 心脏抑制：HR 心肌收缩力
心电传导 1、M-效应 平滑肌收缩：收缩（括约肌除外）
腺体分泌增加
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平滑肌、腺体 M效应
2、N-效应
NN-效应 心血管 、1效应
NM-效应：骨骼肌收缩
流汗、流涎、流屎、流尿、瞳孔小、心率慢、 骨骼肌颤抖
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2.配体门控通道型受体：如NM受体
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产生效应的分子机制
1、受体与离子通道的偶联：
配体+受体 配体-受体复合物
受体操纵性离子通道开放
（如-R使钙离子通道开放）
直接使通道开放（如门控通道型受体）
2、受体与酶偶联
G-蛋白偶联受体通过AC或PLC而产生效应。
（二）影响神经递质：
1.影响递质的生物转化；
AchE抑制药 Ach 水解 产生M、N效应
2.影响递质的再摄取： 如利舍平使NA摄取
3.影响递质释放：
、效应减弱
如麻黄碱 NA释放
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二、传出神经系统药物分类
胆碱受体激动药
拟似药 抗胆碱酯酶药
肾上腺素受体激动药
胆碱受体阻断药
拮抗药 胆碱酯酶复活药
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1-R：分布于皮肤、粘膜、内脏血管。 肾 -R
上
2-R：分布于突触前膜。（负反馈调节）
腺
素
1-R：分布于心脏（窦房结、心肌传导组织）
受 -R
体
2-R：分布于冠状动脉、骨骼肌血管、
支气管平滑肌
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三、受体激动后的信息传递机制
1.G-蛋白偶联受体：如、、M受体
2021/3/12
2021/3/12
3
2021/3/12
胆碱乙酰化酶
胆碱酯酶 4
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5
（二）传出神经的分类
1.胆碱能N（cholinergic nerve） ①交感、副交感N节前纤维； ②副交感N节后纤维； ③运动神经纤维； ④少数交感N节后纤维；
2.去甲肾上腺素能N（noradrenergic nerve） 交感N节后纤维