氟氧头孢钠(92823-03-5)的用途

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氟氧头孢钠(92823-03-5)的用途

氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物,对β-内酰胺酶十分稳定。其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似,对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。

药品名称:氟氧头孢、氟氧头孢钠、氟莫克西钠、氟吗宁、氧氟头孢钠、Flomoxef Sodium、Flumarin、Sodium Flomoxef

氟氧头孢钠是一种广谱的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)抗菌药物,对β-内酰胺酶十分稳定。其抗菌谱和其它第三代头孢菌素相似,对革兰阳性菌的抗菌作用几乎与拉他头孢相同。抗菌性能与第四代头孢菌素相近。作用机制:氟氧头孢是一种与拉氧头孢相似的氧头孢烯(氧杂头孢菌素)类抗生素。两者差异是拉氧头孢的甲基硫四唑基团被一个羟乙基硫四唑基团所取代。同其它β-内酰胺类抗生素相似,氟氧头孢可能也是通过与一种或多种青霉素结合蛋白(PBPs)相结合,阻碍细菌细胞壁生物合成,从而达到抑制细菌活性的作用。大多数β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌胞壁合成过程中肽聚糖合成的最后一步转肽步骤来抑制胞壁的生物合成。据认为β-内酰胺类抗生素中通过β-内酰胺环中的CO-N'健断裂使酶酰基化而使转肽酶失活。在β-内酰胺类抗生素作用下,细胞壁合成终止,细菌终因胞壁自溶酶(自溶菌素和胞壁水解酶)持续作用而溶解。抗菌谱:氟氧头孢被形容为第四代头孢菌素,因其同第三代头孢菌素一样,有极佳的抗革兰阴性菌活性,而且其对包括金黄色葡萄球菌耐甲氧西林株(MRSA)在内的多种革兰阳性菌也有抗菌活性。在体外,16μg/mL或更低浓度的氟氧头孢能普遍抑制其敏感菌。2μg/mL或更低的氟氧头孢通常能抑制变形菌属细菌。氟氧头孢钠的体外抗菌谱宽,同头孢孟多和拉氧头孢的抗菌谱相似。虽然氟氧头孢与头孢噻肟及拉氧头孢对绝大多数革兰阴性菌的抗菌活性对肠杆菌科的抗菌活性相似,但后两种药物抗阴沟肠杆菌、摩氏摩根菌、大肠杆菌、克雷白菌属、费氏柠檬酸杆菌的能力优于氟氧头孢。氟氧头孢对金黄色葡萄球菌敏感株的抗菌活性与头孢唑啉和头孢噻吩相当或更强,抗厌氧菌的活性与拉氧头孢和头孢西丁相当或更强。氟氧头孢对假单胞菌及其它革兰阴性非发酵菌无抗菌活性。药动学:氟氧头孢钠静滴0.5g、1g或2g,历时1小时,血药浓度峰值分别为20μg/mL、45μg/mL和90μg/mL,半衰期(β)分别为73.4、49.2和40分钟。如用以上剂量静滴2小时,则血药浓度峰值分别为10μg/mL、24μg/mL和48μg/mL,半衰期(β)分别为46.2分钟、57分钟和69分钟。药物吸收后在在体内分布较广泛,可进入胆汁、痰液、腹水、骨盆死腔渗出液以及子宫及附件、中耳粘膜和肺组织中,该品在体内少部分代谢,大部分(85%)以原形经肾随尿液排泄,肾功能减退者排出量减少。

适应症

氟氧头孢钠临床上用于敏感菌所致的下列感染:

⒈呼吸系统感染,如中耳炎、咽炎、扁桃体炎、支气管炎、肺炎等。

⒉腹内感染,如胆道感染、腹膜炎等。

⒊泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宫及附件炎等。

⒋皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、创口感染等。

⒌其它严重感染,如心内膜炎、败血症等。

注意事项

⒈交叉过敏:氟氧头孢钠与头孢菌素类药有交叉过敏,与青霉素类药有部分交叉过敏。

⒉禁忌症:对该品过敏者禁用。

⒊以下情况慎用:

⑴对其它β-内酰胺类抗生素过敏者慎用。

⑵严重肾功能障碍者慎用。

⑶过敏体质者慎用。

⑷依靠静脉营养者、高龄或全身状态恶化者慎用。

⑸对孕妇及新生儿的用药安全性尚未确定,孕妇及新生儿应慎用。

⒋药物对临床结果的影响:

⑴应用该品时可出现直接抗人球蛋白试验(Coombs)阳性反应。

⑵应用该品时可出现尿糖试验假阳性(硫酸铜法)。

⑶少数病人应用该品后可出现碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶升高;红细胞减少、粒细胞减少、血红蛋白降低、嗜酸粒细胞增多、血细胞比容下降、血小板减少或增多。

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