莫匹罗星的药理作用及细菌耐药性_王富军
莫匹罗星软膏说明书
莫匹罗星软膏说明书
一、莫匹罗星软膏说明书二、莫匹罗星的作用三、莫匹罗星的使用需知
莫匹罗星软膏说明书1、莫匹罗星软膏的主要成份
本品每克含主要成份莫匹罗星20毫克。
辅料为:聚乙二醇400和聚乙二醇3350。
2、莫匹罗星软膏的性状
本品为类白色亲水性软膏。
3、莫匹罗星软膏的适应症/功能主治
为局部外用涂于患处抗生素,治疗革兰氏阳性球菌尤其葡萄球菌和链球菌皮肤感染,对耐药金葡菌也有效。
对某些阴性菌有一定作用。
4、莫匹罗星软膏的用法用量
本品应外用,局部涂于患处。
必要时,患处可用辅料包扎或敷盖,每日3次,5天一疗程,必要时可重复一疗程。
5、使用莫匹罗星软膏的不良反应
局部应用本品一般无不良反应,偶见局部烧灼感、蜇刺感及瘙痒等,一般不需停药。
6、使用莫匹罗星软膏的禁忌
对其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。
7、使用莫匹罗星软膏的注意事项
7.1、如使用一疗程后症状无好转或加重,应立即去医院就医。
7.2、感染面积较大者,去医院就医。
7.3、本品仅供皮肤给药,请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。
甲氧氟沙星的功能主治
甲氧氟沙星的功能主治1. 什么是甲氧氟沙星？甲氧氟沙星（Moxifloxacin）是一种广谱抗生素，属于氟喹诺酮类药物。
它具有抗菌作用，能够抑制革兰阳性和革兰阴性细菌的生长，特别是对于耐药菌的治疗效果显著。
甲氧氟沙星可口服或静脉注射使用，广泛应用于各种感染疾病的治疗。
2. 主要功能甲氧氟沙星具有以下主要功能：2.1 抗菌作用甲氧氟沙星是一种广谱抗生素，对多种细菌引起的感染均有很强的抗菌作用。
它能够抑制细菌的DNA合成，破坏细菌的DNA链，从而阻止细菌的生长和繁殖。
甲氧氟沙星对革兰阳性细菌（如链球菌、葡萄球菌等）和革兰阴性细菌（如大肠杆菌、克雷伯菌等）都有较好的抗菌效果。
2.2 预防和治疗呼吸道感染甲氧氟沙星可用于预防和治疗呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。
它能够有效地抑制各种常见的呼吸道细菌的生长，减少炎症反应，并缩短病程。
对于耐药菌引起的呼吸道感染，甲氧氟沙星的治疗效果也显著。
2.3 治疗皮肤和软组织感染甲氧氟沙星对于多种细菌引起的皮肤和软组织感染具有良好的治疗效果。
它能够渗透到皮肤和软组织深部，抑制细菌生长，快速缓解感染导致的红肿、疼痛等症状，加快创面愈合。
2.4 治疗泌尿系统感染甲氧氟沙星可以用于治疗泌尿系统感染，如尿路感染、前列腺炎等。
它能够抑制常见的泌尿系统细菌的生长，减轻尿路感染引起的不适症状，缩短治疗时间。
2.5 预防和治疗消化道感染甲氧氟沙星可以用于预防和治疗消化道感染，如胃肠炎、肠胃炎等。
它能够抑制各种常见的消化道细菌的生长，减轻消化道感染引起的腹泻、腹痛等症状，促进肠道恢复健康。
2.6 治疗眼部感染甲氧氟沙星还可以用于治疗眼部感染，如结膜炎、角膜炎等。
它能够渗透到眼部组织，抑制细菌生长，减轻眼部感染引起的红肿、疼痛等症状，促进眼部组织的修复。
3. 使用注意事项甲氧氟沙星具有一定的药物安全性，但在使用过程中还是需要注意以下事项：•在使用甲氧氟沙星之前，应该告知医生自己是否对药物存在过敏反应。
莫匹罗星治疗小儿细菌感染性皮肤病疗效及安全性的评价
【 摘要 】 目 探讨莫匹罗星治疗小儿细菌感染性皮肤病的疗效及安全性。 的 方法 以２０ 年 １ ０ ９ 月至２ １ 年１ 月期 间本院收治的６ 例，Ｊ 细菌感 ０１ ２ ８ ＪＬ ，
染性皮肤病患者为研 究对象， 随机分为观察组和对照组， 观察组给 予２ 莫匹罗星（ ％ 百多邦） 软膏外用治疗 ， 对照组给予２ 夫西地酸乳膏（ ％ 立思丁 ） 外用治 疗， 两组患者均未给予其他抗生素治疗 ， 观察两组患者的治疗有效率及不良反应发生率。 结果 观察组患者的治愈５ 显效１１ 有效１ 例， 例， 洲， ６ 无效 ２ 治疗总有效率为９ ． ２ ， 别， ４ １ ％ 对照组治愈４ 显效１ 倒， 铡， ０ 有效１ 剀， ７ 无效３ 治疗总有效率为９ ． ８ ， 例， １ １ ％ 两组患者均未见皮肤过敏及刺激性发红反 应等副作用的发生。 观察组患者 的治疗总有效率略高于对照组． 差异无统计学意义，＞ ．５ 结论 莫匹罗星治疗 由溶血性链球菌、 Ｐ ００ 。 金黄色葡萄球菌 等致 病 菌 引起 的疖 种 、 囊 炎 及脓 疱 疮 等 皮 肤病 效 果 良好 ， 显著 副作 用 ， 毛 无 安全 有 效 。 【 关键词 】 莫匹罗星 ， 小儿 ， 细菌感 染性皮肤病 ， 疗效 ， 安全性
《 求医问药 》 下半月刊 Ｓｅ ｅｋＭｅｉ ｌ ｄＡ ｋＴ ｅ ｄ ｉｅ ０２年第 ｌ 卷 第 ５ ｄｃ Ａｎ ｓ ｈ Ｍｅｉｎ ２ １ ａ ｃ ０ 期
６１ ５
莫 匹罗星 治 疗 ｄ Ｊ ￣ｌ 感 染 性 皮 肤 病 疗 效 及 安 全 性 的评 价 ｘＬ ｔ Ｊ菌
叶 丽 霞
（ 西省大 同市第一人 民医院 山 山西 大 同 ０ ７０ ） ３ ０ ４
第５ 期
复方甘草酸苷联合 白癜风 丸治疗 白癜风效 果的分析
最新关于药品“莫匹罗星”的认识
2. 莫匹罗星通过抑制细菌DNA合成，阻断其繁殖，从而有效 控制泌尿生殖系统的感染。
1. 莫匹罗星在治疗泌尿生殖系统感染中，如尿道炎、前列腺 炎等疾病方面具有显著的疗效。
四、莫匹罗星的安全性和 副作用
1. 莫匹罗星的常见副作用和处理方式
1. 莫匹罗星的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统反 应，以及头痛、眩晕等神经系统反应。
2. 莫匹罗星对革兰氏阳性菌 和阴性菌都有较强的抗菌活 性，尤其对耐药性金黄色葡 萄球菌和肺炎链球菌有显著 效果。
3. 莫匹罗星还具有抗炎作用 ，能减轻感染部位的炎症反 应，缓解疼痛和肿胀。
2. 莫匹罗星的抗菌谱和抗菌活性
1. 莫匹罗星是一种广谱抗 生素，对多种革兰氏阳性和 阴性细菌具有抗菌活性。
2. 莫匹罗星的抗菌谱包 括肺炎链球菌、金黄色葡 萄球菌、大肠杆菌等常见 致病菌。
3. 莫匹罗星的抗菌活性较 强，能够有效抑制细菌的生 长和繁殖，从而达到治疗感 染的目的。
3. 莫匹罗星与其他药物的相互作用
1. 莫匹罗星与抗生素类药物 如红霉素、克拉霉素等可能存 在相互作用，可能会影响药物 的吸收和效果。
02
2. 在使用莫匹罗星时 ，应定期进行肝功能和 肾功能的监测，一旦发 现异常，应立即停药并 寻求医生的帮助。
03
3. 为了预防莫匹罗星 的严重副作用，患者应 按照医生的指示正确使 用药物，不要自行增减 剂量或延长用药时间。
3. 莫匹罗星的使用注意事项和禁忌症
1. 在使用莫匹罗星时，应严格按照医生的指示进行，不可自行 增减剂量或停药。
02
2. 莫匹罗星的化学名称为 4-氨甲基-3,6,9-三乙基3,6,9-三氮杂十一烷-1-羧 酸，分子式为C18H37N5O3。
莫匹罗星的细菌耐药性进展
莫匹罗星的细菌耐药性进展摘要：莫匹罗星自1985年上市以来在全世界得到了广泛应用，但随之也带来了不断上升的耐药性问题。
本文就莫匹罗星的药理作用机理，不良反应，耐药性的种类，临床发生情况以及可以采取的应对措施进行了总结。
关键词：莫匹罗星，耐药，MRSA，多粘菌素B，杆菌肽莫匹罗星（Mupirocin），又名假单胞菌酸A，作为一种比较理想的皮肤表面抗菌制剂在1985年由葛兰素史克以“百多邦”（Bactroban）为商品名推向市场。
美国FDA在1987年批准该药在美国上市使用。
我国是在1993年批准中美史克制药生产和销售该药品。
国外其它以莫匹罗星为主要活性成分的药品商品名还有Centany，Bactoderm (印度尼西亚, 以色列)，Eismycin (德国)，Mupiderm (法国)。
其它国外主要生产厂商有Johnson and Johnson Medical Inc，Pharma Pac，Allscripts Healthcare Solutions，Physicians Total Care，Southwood Pharmaceuticals Inc，Clay-Park Laboratories Inc，Teva Pharmaceuticals USA，Prescript Pharmaceuticals等公司。
现在莫匹罗星已在全球九十多个国家使用。
莫匹罗星的主要制剂有2％莫匹罗星钙霜剂（主要成分为：2.15％莫匹罗星钙，相当于2％莫匹罗星；苯甲醇；聚西托醇1000；十六醇；十八醇；黄原胶；苯氧乙醇；石蜡油；纯化水）和2％莫匹罗星软膏剂（主要成分为2％莫匹罗星和聚乙二醇）两种。
每支软膏装量有1g，15g，22g，30g四种规格。
莫匹罗星主要用于预防和治疗革兰氏阳性致病菌，特别是金黄色葡萄球菌，包括甲氧西林耐药型金黄色葡萄球菌（MRSA）以及链球菌造成的皮肤细菌感染。
我国国内批准使用的适应症为“主要用于各种细菌性皮肤感染的局部治疗，如：脓胞疮、疖病、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性感染的治疗”。
百多邦软膏使用说明书
百多邦软膏使用说明书【药品名称】通用名称：莫匹罗星软膏商品名称：百多邦软膏英文名称：Mupirocin Ointment【主要成份】本品每克含主要成份莫匹罗星20毫克。
辅料为：聚乙二醇400和聚乙二醇3350。
【性状】本品为类白色亲水性软膏。
【适应症/功能主治】为局部外用涂于患处抗生素，治疗革兰氏阳性球菌尤其葡萄球菌和链球菌皮肤感染，对耐药金葡菌也有效。
对某些阴性菌有一定作用。
如：脓疱病、疖肿、毛囊性及湿疹合并感、溃疡合并感染、创伤合并感染。
【规格型号】10g【用法用量】本品应外用，局部涂于患处。
必要时，患处可用辅料包扎或敷盖，每日3次，5天一疗程，必要时可重复一疗程。
【不良反应】局部应用本品一般无不良反应，偶见局部烧灼感、蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。
【禁忌】对其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。
【儿童用药】儿童必须在成人监护下使用。
【老年患者用药】尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用;哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。
【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】本品对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，对耐药金***葡萄球菌也有效。
对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。
与其他抗生素无交叉耐药性。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】10g/支。
【有效期】24 月【批准文号】国药准字H109300641.如使用一疗程后症状无好转或加重，应立即去医院就医。
2.感染面积较大者，去医院就医。
3.本品仅供皮肤给药，请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。
4.误入眼内时用水冲洗即可。
5.有中度或重度肾损害者慎用。
6.孕妇慎用;哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。
7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.本品性状发生改变时禁止使用。
9.请将本品放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
莫匹罗星软膏（百多邦）说明书
莫匹罗星软膏(百多邦)说明书莫匹罗星软膏(百多邦)为局部外用涂于患处抗生素，治疗革兰氏阳性球菌尤其葡萄球菌和链球菌皮肤感染，对耐药金葡菌也有效。
下面是店铺整理的莫匹罗星软膏(百多邦)说明书，欢迎阅读。
莫匹罗星软膏(百多邦)商品介绍通用名：莫匹罗星软膏(百多邦)生产厂家: 中美天津史克制药有限公司批准文号：国药准字H10930064药品规格：10g药品价格：￥30.5元莫匹罗星软膏(百多邦)说明书【通用名称】莫匹罗星软膏(百多邦)【商品名称】莫匹罗星软膏(百多邦)【英文名称】MupirocinOintment【拼音全码】MoPiLuoXingRuanGao(BaiDuoBang)【主要成份】莫匹罗星，软膏基质为聚乙二醇。
【性状】类白色亲水性软膏。
【适应症/功能主治】为局部外用涂于患处抗生素，治疗革兰氏阳性球菌尤其葡萄球菌和链球菌皮肤感染，对耐药金葡菌也有效。
对某些阴性菌有一定作用。
如：脓疱病、疖肿、毛囊性及湿疹合并感、溃疡合并感染、创伤合并感染。
【规格型号】10g【用法用量】莫匹罗星软膏(百多邦)应外用，局部涂于患处。
必要时，患处可用辅料包扎或敷盖，每日3次，5天一疗程，必要时可重复一疗程。
【不良反应】局部应用莫匹罗星软膏(百多邦)一般无不良反应，偶见局部烧灼感、蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。
【禁忌】对其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。
【注意事项】1.如使用一疗程后症状无好转或加重，应立即去医院就医。
2.感染面积较大者，去医院就医。
3.莫匹罗星软膏(百多邦)仅供皮肤给药，请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。
4.误入眼内时用水冲洗即可。
5.有中度或重度肾损害者慎用。
6.孕妇慎用;哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。
7.对莫匹罗星软膏(百多邦)过敏者禁用，过敏体质者慎用。
8.莫匹罗星软膏(百多邦)性状发生改变时禁止使用。
9.请将莫匹罗星软膏(百多邦)放在儿童不能接触的地方。
10.儿童必须在成人监护下使用。
11.如正在使用其他药品，使用莫匹罗星软膏(百多邦)前请咨询医师或药师。
莫匹罗星乳膏外用治疗细菌性皮肤病临床疗效观察
莫匹罗星乳膏外用治疗细菌性皮肤病临床疗效观察皮肤覆盖整个体表，是人体最大的器官，同时也是人体接触外界的第一道屏障。
夏季皮肤常由于多汗、潮湿可形成一个比较潮湿的环境，为许多微生物的生长繁殖提供了很好的条件.正常皮肤每平方厘米约有6～8万个细菌【1】，菌群分常住菌和暂住菌，常住菌主要是表皮葡萄球菌，暂住菌最重要的是金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）和链球菌。
我科于 2009—2010 年应用莫匹罗星乳膏 (商品名: 百多邦, 中美史克制药有限公司生产)外用治疗细菌性皮肤病 80 例, 并与红霉素软膏进行对比, 现将结果报告如下。
病例与方法1．病例试验组共入选患者 80 例, 其中男 41 例, 女 39 例, 年龄 1～60 岁, 平均病程 4 d。
病种: 脓疱疮 43 例, 毛囊炎 15 例, 疖肿7例, 甲沟炎 3 例,湿疹继发感染 7 例, 手足癣继发感染 5 例。
对照组共入选患者75例, 其中男 40 例, 女 35例, 年龄 1～ 62岁, 平均病程 5 d。
病种: 脓疱疮 40 例, 毛囊炎 14 例, 疖肿 5例, 甲沟炎 3 例, 湿疹继发感染 5 例, 手足癣继发感染8 例。
两组患者年龄、病程、病种相比差异无统计学意义。
入选患者均具备以下条件:①具有感染性疾病的典型症状、体征, 细菌培养均为阳性; ②无发热及免疫功能低下; ③为非孕妇及哺乳期妇女;④就诊前 48 h 内局部及全身未使用过抗生素治疗。
2．方法2.1 治疗方法将患者按数字表法随机分为试验组和对照组, 试验组患者外用莫匹罗星乳膏, 对照组患者外用红霉素软膏。
两组患者均每日涂药 3 次, 7 d 为 1 个疗程, 渗出性皮损均先用 1∶10 000 高锰酸钾溶液清洗患处后再用药。
于用药第 3、7 天各随访 1 次, 观察临床症状和皮损改善情况, 用药期间不用其他抗菌制剂。
所有患者均于治疗前在皮损部位取组织或分泌物行细菌培养及菌种鉴定, 并在治疗期间及治疗后再行细菌培养, 计算细菌清除率。
莫匹罗星杂质研究
莫匹罗星杂质研究摘要】莫匹罗星（mupirocin）是一种天然产生的广谱抗生素，主要用于治疗皮肤细菌感染性疾病。
根据欧洲药典EP7.0的报道，莫匹罗星存在六种杂质，分别命名为杂质A——杂质F，但并未对其定位，对该产品的杂质分析带来极大不便。
目的将EP中的这6个杂质进行鉴定并给以液相定位。
方法采用EP的HPLC方法将莫匹罗星杂质进行分析后根据其保留时间的先后（RRT=0.53、 0.71、 0.74、0.79、 0.91和1.89）将它们编号为杂质1—6，将莫匹罗星EP的HPLC方法调整为LC-MS方法并进行检测，鉴定部分杂质，对于莫匹罗星中存在的同分异构杂质，仅仅采用LC-MS方法不能鉴定，我们采用制备提取得到少量杂质纯品后，再进行核磁共振测定其结构。
结果通过LC-MS鉴定杂质出1，4，5，6。
杂质2，3为莫匹罗星的同分异构体，无法通过LC-MS鉴定。
于是采用制备液相提取两种杂质各50mg纯度95%以上，然后通过NMR鉴定出两种杂质。
结论经解析鉴定，杂质1—6分别为EP杂质F， D， E，C，A，B。
【关键词】莫匹罗星（mupirocin）杂质 HPLC LC-MS MS NMR【中图分类号】R194 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2012）22-0063-03莫匹罗星（mupirocin, MPC）又名假单孢菌酸A（pseudomonic Acid A）、trans-pseudomonic acid，是一种广谱抗生素，由荧光假单孢菌发酵后产生，在结构上较特殊，与其他抗生素无关联[1]。
其分子含有一个短的脂肪酸侧链，通过一个不饱和醋酸键与一个较大分子相连，分子式为C26H44O9，分子量为500.6。
莫匹罗星的基本作用机理是：通过对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌RNA及蛋白质结合，阻止异亮氨酸的供给，从而使细菌内含异亮氨酸的所有蛋白质的合成停止而造成细菌的死亡[2]，同时还能轻度抑制DNA和细胞壁肽聚糖的合成，对一些常见的皮肤细菌感染性疾病具有良好的疗效。
莫匹罗星软膏PPT课件
一项10年前瞻性流行病学研究，共纳入伤口62939例 随着创面的感染风险增加，伤口感染率逐渐增加 污染伤口的感染率高达40%
1 Cruse PJE, et al. Surgical Clinical of North America. 1980, 60(1):27-40.
消毒剂伤口抗感染治疗不足的原因1-2
MRSE
溶血性 链球菌
一项随机双盲研究，共纳入体表浅部脓肿切开引流患者163例 治疗组（n=85）：莫匹罗星脓腔内填涂；对照组（n=78）：呋喃西林湿布脓腔内填塞 结果：细菌清除率显著优于对照组(p<0.05)，且创口愈合时间显著缩短9天 (p<0.01)
1 刘广军,张民,宁玲.脓肿切开后脓腔内填涂莫匹罗星软膏的疗效观察.社区医学杂志.2005,3(7):28
局部药物浓度高，大面积使用全身吸收率低1
皮肤外用经皮穿透和全身吸收极少
即使进入全身循环，也会很快被代谢和清除
良好的相容性，通透性
1 莫匹罗星药品使用说明书. SFDA
莫匹罗星软膏有效清除脓肿切口创面的 各种细菌1
细菌清除率（%）
*p<0.05
细菌总 金黄色 清除率 葡萄球菌
MRSA
表皮葡 萄球菌
独特的作用机制，无交叉耐药 局部杀菌效果强，对耐药金葡菌高度敏感 无系统制剂的外用抗生素，不易产生耐药 水溶性基质，保持伤口局部湿润环境，利于创面愈合 对皮肤刺激性小，大面积使用全身吸收率极低
1 中国皮肤软组织感染的共识（2008）.中国医学论坛报 2008年9月25日
独特的作用机制，无交叉耐药1
1 尚磊,严金燕.中华医院管理杂志. 1996,12(9):542-543
系统抗生素伤口抗感染治疗不足的原因1-2
莫匹罗星软膏Mupirocin Ointment-详细说明书与重点
莫匹罗星软膏Mupirocin Ointment 【成份】本品每克含主要成份莫匹罗星20毫克。
辅料为：聚乙二醇400和聚乙二醇3350。
【性状】本品为类白色亲水性软膏。
【适应症】本品为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、不超过10厘米x10厘米面积的浅表性创伤合并感染等继发性皮肤感染。
【规格】2％【用法用量】本品应外用，局部涂于患处，必要时，患处可用敷料包扎或敷盖，每日3次，5天一疗程。
必要时可重复一疗程。
【不良反应】局部应用本品一般无不良反应，偶见局部烧灼感、蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。
偶见对莫匹罗星或其软膏基质产生皮肤过敏反应，如皮疹、肿胀（有时出现在面部或口腔，严重者可引起呼吸困难）或虚脱。
已有报告显示莫匹罗星软膏引起全身性过敏反应，但非常罕见。
如出现上述不良反应，应去医院就医。
【禁忌】对莫匹罗星或其他含聚乙二醇软膏过敏者禁用。
【注意事项】1.如使用一疗程后症状无好转或加重，应立即去医院就医。
2.感染面积较大者，去医院就医。
3.本品辅料为聚乙二醇，大量聚乙二醇可能引起肾损害，因此当皮肤大面积破损，特别是合并肾脏疾病的患者，应避免使用本品，并去医院就诊。
4.本品仅供皮肤给药，请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。
5.本品请勿用于身体插管处附近的皮肤。
6.误入眼内时用水冲洗即可。
7.有中度或重度肾损害者慎用。
8.孕妇慎用。
9.哺乳期妇女慎用，尚不清楚本品的成份是否可进入乳汁，使用前请咨询医师。
哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。
如果是在乳头区域使用，请在哺乳前彻底清洗。
10.使用本品前、后应洗手。
使用本品过多时，应将多余软膏擦去。
如果不慎吞入本品，应咨询医师或药师。
11.本品应按用法用量足疗程使用，在感染未被完全治愈前，不要在症状消失时过早停止治疗。
12.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
13.本品性状发生改变时禁止使用。
14.请将本品放在儿童不能接触的地方。
一种莫匹罗星软膏及其制备方法[发明专利]
![一种莫匹罗星软膏及其制备方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/4e7f9911abea998fcc22bcd126fff705cc175c87.png)
(10)申请公布号 CN 102335122 A(43)申请公布日 2012.02.01C N 102335122 A*CN102335122A*(21)申请号 201110167488.3(22)申请日 2011.06.21A61K 9/06(2006.01)A61K 31/351(2006.01)A61K 47/34(2006.01)A61P 17/00(2006.01)A61P 31/04(2006.01)(71)申请人北京协和药厂地址102600 北京市大兴区黄村镇兴业北路北京协和药厂(72)发明人潘显道 吕亚光 吕昭云 李强赵立敏(74)专利代理机构北京天悦专利代理事务所(普通合伙) 11311代理人田明 王瑛(54)发明名称一种莫匹罗星软膏及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种莫匹罗星软膏，该莫匹罗星软膏含有以下重量百分比的组分：0.5-5％的莫匹罗星、60-89％的聚乙二醇400、10-36％的聚乙二醇4000以及0.04-0.4％的有机酸。
本发明还公开了上述莫匹罗星软膏的制备方法。
由于本发明提供的莫匹罗星软膏含有作为稳定剂的有机酸，因此，和现有的莫匹罗星软膏相比，具有很高的稳定性，有关物质低，因而临床使用时药效更好。
(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 6 页1.一种莫匹罗星软膏，该软膏含有以下重量百分比的组分：2.根据权利要求1所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述软膏含有以下重量百分比的组分：3.根据权利要求2所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述软膏含有以下重量百分比的组分：4.根据权利要求1-4任意一项所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述有机酸为饱和脂肪酸。
5.根据权利要求4所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述饱和脂肪酸为柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酸或冰醋酸。
6.根据权利要求5所述的莫匹罗星软膏，其特征在于，所述饱和脂肪酸为柠檬酸或酒石酸。
2023年关于“莫匹罗星”解析
药物相互作用
如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
药理作用
本品对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。与其他 抗生素无交叉耐药性。
谢谢大家
2023年关于“莫匹罗星”解析
定义
莫匹罗星，西药名。常用剂型有软膏。为抗生素类药。用 于革兰阳性球菌引起的皮肤感染。
适应症
本品为局部外用抗生素，适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、疖肿、毛 囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃疡合并感染、不超过10cm×10cm面积的浅表 性创伤合并感染等继发性皮肤感染。
用法用量
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。
莫匹罗星软膏：
本品应外用，局部涂于患处，必要时，患处可用敷料包扎或敷盖，每日三次，5天一疗程，必要时 可重复一疗程。
不良反应
局部应用本品一般无不良反应，偶见局部烧灼感蜇刺感及瘙痒等，一般不需停药。偶见对莫匹罗星 或其软膏基质产生皮肤过敏反应，如皮疹、肿胀（有时出现在面部或口腔，严重者可引起呼吸困难） 或虚脱。已有报告显示莫匹罗星软膏引起全身性过敏反应，但非常罕见。如出现上述不良反应，应 去医院就医。
注意事项
1、如使用一疗程后症状无好转或加重，应立即去医院就医。 2、感染面积较大者去医院就医。 3、误入眼内时用水冲洗即可。 4、本品仅供皮肤给药，请勿用于眼、鼻、口等點膜部位。 5、本品请勿用于身体插管处附近的皮肤。 6、本品辅料为聚乙二醇，大量聚乙二醇可能引起肾损害，因此当皮肤大面积破损，特别是合井肾脏疾病的患者，应避免使用本品，并去医院就诊。 7、有中度或重度肾损害者慎用。 8、孕妇慎用。 9、哺乳期妇女慎用，尚不清楚本品的成分是否可进入乳汁，使用前请咨询医师。哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。如果是在乳头区域使用，请在哺乳前彻底 清洗。 10、使用本品前、后应洗手。使用本品过多时，应将多余软膏擦去。如果不慎吞入本品，应咨询医师或药师。 11、本品应按用法用量足疗程使用，在感染未被完全治愈前，不要在症状消失时过早停止治疗。 12、对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。 13、本品性状发生改变时禁止使用。 14、请将本品放在儿童不能接触的地方。 15、儿童必须在成人监护下使用。 16、如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
发酵法生产莫匹罗星技术
发酵法生产莫匹罗星（Mupirocin）技术
莫匹罗星对与皮肤感染有关的各种革兰氏阳性球菌尤其对葡萄球菌和链球菌高度敏感，对耐药金黄色葡萄球菌也有效。
对某些革兰氏阴性菌有一定的抗菌作用。
与其他抗生素无交叉耐药性。
莫匹罗星(商品名Bactroban)是氨酰-tRNA合成酶(AaRS)的抑制剂，而且是唯一上市的细菌AaRS抑制剂。
它可选择性地使细菌异亮氨酰-tRNA合成酶(AaRS)失活。
这些酶通过催化氨酰tRNA(aa-rRNA)的合成对蛋白质生物合成起至关重要的作用。
一旦这些酶受到抑制，蛋白质的生物合成就被迫终止，必然导致细菌生长变慢。
因此这些酶是抗菌药物的作用靶位。
莫匹罗星为局部外用抗生素。
适用于各种细菌性皮肤感染，主要用于革兰氏阳性球菌引起的皮肤感染，例如：脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染，溃疡合并感染，创伤合并感染等继发性皮肤感染及制止原发病加重作用，有利于原发病治疗。
有报告证明它对预防或治疗给药对降低皮肤外科手术后伤口化脓十分有效。
目前国内只有进口“百多邦”，天津中美史克生产，销售量在外用皮肤感染中排列为第8位，年增长率为4-5%。
莫匹罗星原料药国内还没有生产，制剂有许多企业在申报。
技术水平：
发酵单位：4.5g/L以上
发酵时间：60小时
提取得率：75-80%
工艺特点：批次+补料
主要原料：黄豆粉; 葡萄糖；甘油，花生油
工艺流程：
斜面---摇瓶---种子---生产罐---萃取---树脂---浓缩---结晶---干燥—成品。
莫匹罗星质量标准
莫匹罗星是一种广谱抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌感染，如金黄色葡萄球菌、链球菌等。
以下是莫匹罗星的质量标准介绍：
1. 性状：莫匹罗星为白色结晶性粉末，无臭，味微苦。
2. 鉴别：莫匹罗星可以通过红外光谱、核磁共振、质谱等方法进行鉴别。
3. 检查：莫匹罗星需要进行有关物质、水分、酸碱度、炽灼残渣、重金属等检查。
4. 含量测定：莫匹罗星的含量测定可以采用高效液相色谱法、紫外分光光度法等方法。
5. 微生物限度：莫匹罗星需要进行微生物限度检查，以确保产品的安全性和有效性。
6. 贮藏：莫匹罗星需要避光、密封、在阴凉处保存。
以上是莫匹罗星的质量标准介绍，不同厂家和不同规格的产品可能会有一些差异，具体标准需要根据产品的实际情况进行确定。
3.7 专供外用的抗生素莫匹罗星
专供外用的抗生素莫匹罗星莫匹罗星(mupirocin，MPC)又名假单孢菌酸A(pseudomonic Acid A)、bactroban、BRL4910A，是一种天然产生的广谱抗生素，由荧光假单孢菌浸没发酵后产生，在结构上较特殊，与其他抗生素无关联。
由荧光假单孢菌产生的这一类物质包括有假单孢菌酸A、B、C、D。
假单孢菌A，代表其活性的主要部分，占90～95％。
该药物作为一种新型的唯一专供局部应用的抗生素，1985年起在国外正式生产，1993年起在国内上市，商品名百多邦，对一些常见的皮肤细菌感染性疾病具有良好的疗效，现介绍如下。
作用机制MPC的化学名为9一[[3一甲基一l一氧代一4一[四氢一3，4一二羟基一5一[[3—2一羟基一l一甲基丙基)恶丙环]]甲基一2H一吡喃一2一基]一a一丁烯基]氧]壬酸。
在金黄色葡萄球菌(金葡萄)和大肠杆菌中的研究已证实MPC的抗菌作用主要是通过特异性和可逆性地结合于细菌的异亮氨酸转移RNA合成酶上，阻止异亮氨酸的供给，从而使细菌内含异亮氨酸的所有蛋白质的合成停止而造成细菌的死亡，同时还能轻度抑制DNA和细胞壁肽聚糖的合成。
这一独特的作用方式是MPC与其他常用的抗生素如青霉素、链霉素、红霉素、四环素、氯霉素和庆大霉素等不产生交叉耐药的主要原因。
代谢和排泄动物试验显示在静注MPC钠盐后，血液循环中的药物迅速代谢，30分钟后几乎均变成无抗菌活性的单孢菌酸。
鼠及狗皮下给予14C—MPC(钠盐10mg／kg)后，药物也很快从体内消失，血浆中放射性标记的活性物质半衰期分别为39和75分钟。
口服MPC虽然吸收良好，但也迅速被降解为单孢菌酸。
14C—MPC霜的经皮肤吸收研究显示该抗生素穿过未封包的鼠背部皮肤进人循环的量在72小时时仅有很小部分(占应用于皮肤量的1.3％)；而应用于正常人前臂皮肤，并封包24小时未见有可测出的全身吸收，在72小时后角层中存在可测出放射性的物质。
应用于皮肤培养，在48小时后的不同时间里，用高压液相色谱法技术来分析放射标记的MPC和它在皮肤中的代谢情况。