盐酸吡格列酮胶囊64页PPT
盐酸比格列酮产品知识
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艾汀—吡格列酮对血脂的影响
N Engl J Med 2004;351:1106-18.
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艾汀—吡格列酮对血脂的影响
吡格列酮和罗格列酮在血糖控制和胰 岛素抵抗检测的影响类似,吡咯列酮较 罗格列酮能更显著的改善TG/HDL-C/ 非HDL-C/LDL颗粒浓度和体积.
ATPIII建议将TG>200mg/dl的高危患 者的非HDL-C降至<130mg/dl,在本研 究中,罗格列酮显著升高非HDL-C水 平,而吡格列酮则无此作用
• • • •
降低空腹血糖达60-80mg/dl（3.3-4.4mmol/L） 降低糖化血红蛋白达1.4%-2.6% 降低甘油三酯13.8%-14.4% 升高高密度脂蛋白胆固醇4.1%-11.0%
Mudaliar S. Henry.RR. Annu Rev Med.2001;52:239-237
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• 缺点
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Homeostasis Optimal Model Assessment for Insulin Action HOMAIR
insulin (U/ml) x glucose (mmol/L) Insulin resistance = ------------------------------------------------22.5
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艾汀单独使用可以有效控制空腹血糖
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艾汀单独使用可以有效控制HbA1c
艾汀与胰岛素合用进一步有效控制空腹血糖和HbA1c
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艾汀与其他药物合用进一步有效控制空腹血糖
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艾汀与其他药物合用进一步有效控制HbA1c
格列吡嗪片
泰洛平(盐酸吡格列酮胶囊)【药品名称】商品名称：泰洛平通用名称：盐酸吡格列酮胶囊英文名称：Nimodipine for Injection【成份】本品主要成份为盐酸吡格列酮化学名为(±）5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基] -2, 4-噻唑烷二酮盐酸盐分子式：C19H20N2O3S·HCl分子量：392.90【适应症】2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】起始剂量15或30mg，最大剂量为45mg·d-1,qd。
在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用双倍剂量。
联合治疗：磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为１片或２片，每日一次。
磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。
二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为１片或２片，二甲双胍类药物可维持不变。
一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。
胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为１片或２片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时，可降低胰岛素用量10%-25%，根据个体情况进行调整。
【不良反应】1.低血糖。
2.吡格列酮组贫血症发生率为1.0%，安慰剂组为0。
与胰岛素联合用药，吡格列酮组与安慰剂组贫血症发生率均为1.6%。
与磺酰脲类联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为0.3%，安慰剂组为1.6%。
与二甲双胍联合治疗，吡格列酮组贫血症发生率为1.2%，安慰剂组为0。
血红蛋白平均降低2%～4%。
3.浮肿。
4.可能引起血浆容积增加，终致前负荷诱导型心脏肥大。
5.ALT升高，吡格列酮组有0.26%（4/1526）的患者、安慰剂组有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。
偶尔出现肌酸激【禁忌】对本品或制剂成分过敏的患者禁作。
【注意事项】1.本品只有在胰岛素存在情况下才发挥抗高血糖的作用，因此，不适用于I型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。
口服降糖药物机制及作用ppt课件
ppt课件.
16
磺脲类药物禁忌（慎用）
糖尿病急性并发症 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 严重肝肾功能不全 1型糖尿病患者 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
ppt课件.
17
磺脲类药物的副反应
低血糖 体重增加
ppt课件.
18
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
作用机制：关闭KATP通道 作用快，持续时间短 与磺脲类差别 恢复餐后早相胰岛素分泌 更好的降餐后血糖 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
2929–2940. Nauck MA et al. Diabetologia. 1993;36：741–744. 经允许引自：Creutzfeldt W. Diabetologia. 1979;16：75–85.版权所有© 1979
Springer-Verlag.
13
以肠促胰岛激素为基础的治疗: 作用机制
每年颈动脉 IMT 增加厚度
↓约50%
35
阿卡波糖 有效降低空腹血糖、餐后血糖与
HbA1c
13 项临床研究的Meta分析
空腹血糖
餐后血糖
HbA1c
24mg/dl （1.33mmol/L）
54mg/dl （3mmol/L）
0.9%
ppt课件.
36
H. Lebovitz, Diab. Rev. 6, 132-145 (1998)
ppt课件.
19
非磺脲类胰岛素促泌剂副作用
低血糖 体重增加
ppt课件.
20
胰岛素促泌剂与缺血预适应
胰岛B细胞ATP 敏感钾通道-SUR1 胰岛素促泌剂的药理作用是使SUR关闭
心肌、血管平滑肌细胞上为SUR2A、SUR2B，其生 理功能为在缺血缺氧时通道开放，降低心肌耗氧需求 及扩张血管
吡格列酮联合二甲双胍治疗2型糖尿病的循证证据ppt课件
2. 次要疗效指标——空腹血糖
用药12周后，两组的空腹血糖均有明显下降（ p<0.01）
mmol/L 12 10 8 6 4 2 0
10.10 6.68
二甲双胍组
空腹血糖治疗前后变化
9.01 6.71
治疗前 治疗后
卡双平组
2. 次要疗效指标——餐后2h血糖
用药12周后，两组的餐后2h血糖均有明显下降（ p<0.01） 卡双平组较二甲双胍组降幅亦有统计学意义（p<0.01）
100
Maximum
90
100%
80
70
60
50
40
30
Maximum
30%
20
10
0
TZDs
双胍
若TZDs+双胍：
✓ 增敏更强效 ✓ 保护β细胞功能 ✓ 降糖更持久，减少继发失效
陈家伦.临床内分泌学 2011版
一外一内，完美配合
作用机制: 两种不同作用机制相叠加
外周胰岛素抵抗 （主要在肌肉、脂肪）
吡格列酮联合二甲双胍治疗2型糖 尿病的循证证据
主要内容
一．胰岛素抵抗的危害 二．吡格列酮联合二甲双胍：内外兼修 三．多中心临床研究：卡双平VS二甲双胍
胰岛素抵抗是2型糖尿病始动因素并贯穿始终
正常
350
300 250
血浆葡萄糖 200 (mg/dL) 150
100 50
糖代谢受 损
Pre Diabetes (IFG、IGT)
MI
MI
MACE：主要心血管不良事件
J Clin
0.4
0.2 MET+ 吡格M列e酮t +
MET+ Met + DPP4 罗格M列e酮t +
2024年胶囊剂医学课件
胶囊剂医学课件引言：随着医药科技的发展，药物剂型种类日益丰富，胶囊剂作为一种常见的药物剂型，具有诸多优点，如提高药物稳定性、掩盖不良味道、实现缓释或控释等。
本课件旨在对胶囊剂的定义、分类、制备工艺、质量要求及临床应用等方面进行系统介绍，以期为医药工作者及医药专业学生提供有益参考。
一、胶囊剂的定义及分类1.定义：胶囊剂是指将药物填充于空心胶囊或密封于软质胶囊中的剂型。
胶囊剂可分为硬胶囊和软胶囊两大类。
2.分类：（1）硬胶囊：由两片胶囊壳和药物组成，胶囊壳主要由明胶、阿拉伯胶等天然高分子材料制成。
（2）软胶囊：由一个完整的软质囊壳和药物组成，囊壳主要由明胶、阿拉伯胶、甘油、水等成分制成。
二、胶囊剂的制备工艺1.硬胶囊制备工艺：（1）制备胶囊壳：将明胶、阿拉伯胶等原料溶解于水中，加入适量防腐剂、着色剂等，搅拌均匀，经过滤、脱泡、干燥、切割等工序，制成胶囊壳。
（2）填充药物：将药物粉碎、过筛，与辅料混合均匀，填充于胶囊壳中。
（3）封装：将填充好的胶囊壳两端加热封合，制成硬胶囊。
2.软胶囊制备工艺：（1）制备囊材：将明胶、阿拉伯胶、甘油、水等原料混合，搅拌均匀，加热至熔融状态，加入适量防腐剂、着色剂等，脱泡，制成囊材。
（2）制备药物：将药物粉碎、过筛，与辅料混合均匀，制备成药物溶液或混悬液。
（3）填充药物：将药物溶液或混悬液填充于囊材中，迅速冷却固化。
（4）干燥：将制备好的软胶囊进行干燥，去除多余水分。
三、胶囊剂的质量要求1.胶囊壳质量要求：（1）外观：胶囊壳表面应光滑、色泽均匀，无变形、破裂等现象。
（2）重量差异：同一批次的胶囊壳重量差异应控制在规定范围内。
（3）溶解性：胶囊壳在规定时间内应完全溶解。
2.药物质量要求：（1）含量均匀度：药物含量均匀度应符合药典规定。
（2）溶出度：药物溶出度应符合药典规定。
（3）微生物限度：药物微生物限度应符合药典规定。
四、胶囊剂的临床应用1.提高药物稳定性：胶囊剂可保护药物免受光、湿、热等因素影响，提高药物稳定性。
艾可拓说明书完整ppt
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谢谢观看
性昏迷或昏迷前，或1型糖尿病患者。严重肝功能障 艾可拓作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏的糖生成，提高外周组织的糖利用从
而降低血糖。 艾可拓仅用于接受下列疗法而未得到充分效果，推断为有胰岛素抵抗性的患者。
碍的患者。（艾可拓主要在肝脏进行代谢，有可能引 【艾可拓毒理研究鼠≥ (greater than or equal to) 3.
起蓄积。）严重肾功能障碍的患者。严重的感染症， 使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物。
4%）出现包括临床检查值异常在内的不良反应。
手术前后，或严重创伤的患者。（有必要注射胰岛素 4%）出现包括临床检查值异常在内的不良反应。
百济新特药房资深药师倾力制作千个药品专辑 安全、有效、合理用药之 艾可拓篇
商品名：艾可拓 厂家：天津武田药品
【艾可拓药品名称】 商品名：艾可拓 通用名：盐酸吡格列酮片
【艾可拓成份】 艾可拓主要成份为盐酸吡格列酮。
【艾可拓药理作用】
艾可拓作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细 胞内靶部位以后，减少胰岛素抵抗性，抑制肝脏 的糖生成，提高外周组织的糖利用从而降低血糖。 其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要 因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生 作用。
【百济药师温馨提示】 下述的艾可拓不良反应出现在上述临床试验和自发报告中。
全能的吡格列酮
吡格列酮的临床疗效:
降低血糖 改善高血压 改善高血脂 改善胰岛素抵抗 预防心血管疾病 改善内皮功能障碍 治疗多囊卵巢综合症 治疗肾脏血管并发症
2.高血压
胰岛素敏感性和收缩压的影响
Triglycerides * *
HDLcholesterol
Total or LDLcholesterol
* p < 0.05 from baseline and placebo
Goeke, B., Exp Clin Endocrinol Diabetes 108 (2000) Suppl 2
5
4 3 TZD (8 mg/day) n = 63 格列苯脲 (mean 10.5 mg/day) n = 66
2
1 0 –1 –2 –3 *
Error bars = SD
Adapted from St John Sutton M, et al. Diabetes Care 2002; 25:2058–2064.
单一治疗改善血脂
0.8
n＝197，治疗16周
Change from baseline (mmol/L)
0.6 0.4
TG
TC
0.23
HDL-C
＊+ 0.16 0.00
LDL-C
0.21
0.2
0 0.2 0.4 0.6
0.06
0.04
0.17
＊P<0.01 vs baseline
吡格列酮 安慰剂
Schneider R. et al, Diabetes 48 (Suppl 1): A106, 1999 Hanefeld, M. et al, Exp Clin Endocrinol Diabetes 108 (2000) Suppl 2
吡格列酮研究进展精选PPT
IRIS－研究目的
• 针对有中风病史的非糖尿病患者服用吡格 列酮是否可以预防中风和心脏病的再发；
IRIS－研究设计
随机、安慰剂对照、双盲的多中心研究。计划入组3136 名患者，随访期为5年
– 入组标准
• >45岁的非糖尿病患者 • 最近6个月内发生过非栓塞性的缺血性中风的患者 • 经过血液检测有胰岛素抵抗
72周(LOCF)时远壁CIMT最大值与基线相比的变化
与基线相比的变化 (mm)
0.035 0.030 0.025 0.020 0.015 0.010 0.005 0.000
Glimepiride
00.002266
Pioglitazone
00..000022**
和格列美脲的差别 -0.024 (-0.042, -0.006)
• 结论: 吡格列酮显著降低糖尿病患者死亡，心梗和
中风的风险。尽管严重的心衰事件在吡格列酮使用过 程中有所增加，但是与心衰相关的死亡率并没有因此 增加。
JAMA,september 12,2007.vol 298,No.10
单用吡格列酮显著改善胰岛素指标
空腹胰岛素 (IU/ml)
0
-0.3
(-2.1%)
– 排除标准
• 由于外伤或颈动脉手术引起的中风 • 严重的心脏病、肝病、贫血或其它导致生命期小于5年的疾病 • 正在服用口服避孕药和激素的患者 • HbA1c>7%的患者
– 患者被随机分到吡格列酮组和对照组，每四个月随访一次；
CHICAGO
A Study Evaluating Carotid Intima-Media Thickness in Atherosclerosis Using Pioglitazone
吡格列酮课件
呼吸睡眠 暂停
多囊卵巢 综合症 血栓风险增加 心肌病 神经病变： 尿频、头晕 腹胀、烧心 便秘、阳痿 腹内脂肪增加
胰岛素抵抗
低HDL-C（好胆固醇）
高血糖 高血压
/i-have-been-diagnosed-with-insulin-resistance-and-have-been-eatingappropriate-foods-and-am-still-extremely-di/
二甲双胍仅有一定的增敏效果
二甲双胍 100
肌肉
TZD
90 80
肝脏
激活AMPK
激活AMPK
70
胰岛素敏感性 %
60 50 40
ACC活化
SREBP-1 表达 脂肪生成酶 基因表达
糖异生
葡萄糖摄取
30
20 10 0
二甲双胍
脂肪酸氧化 VLDL合成 脂肪肝 肝脏胰岛素敏感性
陈家伦.临床内分泌学 2011版 /reviews/oral-hypoglycemic-agents-treatment-type-ii-diabetes-mellitus-review.
结果
常规检查
项目 心电图 胸片 腹部彩超 正常 正常 重度脂肪肝表现 结果
泌尿系彩超
正常
原治疗方案
诺和灵30R 早48单位，晚44单位
二甲双胍 0.5 3次/日
阿卡波糖
50mg 3次/日
病例特点
老年女性
肥胖
胰岛素抵抗
高血脂
重度脂肪肝，肝功异常
曾用多种降糖药治疗效果不佳
-66%
N=103 Rosi 4mg/d Met 1000mg/d 3.9年
新的胰岛素增敏剂一吡格列酮
糖的输出增加 是导致 型糖尿病人代谢失调的主要原因 ∀
胰岛 素 抵 抗 是 代 谢 综 合 征 ≥
÷ 的主要组分 ≥ 2
÷ 的主要特征为血脂异常 !高血压 !动脉粥样硬化 !中
心性肥胖和糖代谢受损≈ ∀ 噻唑烷二酮类药物通过增强肝
脏和外周组织对胰岛素的敏感性 ∀ 改善胰岛素介导的葡萄
糖利用 ∀
本文讨论了人体及及动物口服吡格列酮的研究结果 ∀
肾功能损害患者和 例健康志愿者给予
吡格列酮 吡格列酮单剂量和多剂量
使用 随着肾功
能损害的加重 吡格列酮的 ≤ 值和其主要代谢产物
和 ∂ 值降低 表明肾损害患者服用吡格列酮 随着血浆蛋
白结合率下降 吡格列酮肝脏廓清率增加 最终血浆游离药
物浓度无变化 ∀
药物的相互作用
相对于基线 型糖尿病人服用格列苯脲或格列齐特 加
波糖与一磺脲类联用 ∀ 在 周的研究中 除一例外 所有病
人均为早餐前服用吡格列酮
一天一次 ∀ 例病人在试
验前服用伏格列波糖的同时即已接受吡格列酮
的治
疗∀
在 周时 平均 ƒ 水平从基线下降
平均
≤水平呈线性下降 从
降为
均具有统计学
意义 ∀ 周的吡格列酮治疗 与基线相比 血清游离脂肪酸 !
甘油三酯水平降低 ⁄ 2胆固醇水平升高 具有统计学意义
高胰岛素正葡萄糖钳夹试验证实 吡格列酮治疗后 糖
尿病人内脏葡萄糖的摄取增加 胰岛素刺激的葡萄糖利用明
显增加 ∀ 吡格列酮还显著降低糖尿病病人空腹血糖 !空腹血
清胰岛素 !血清游离脂肪酸和甘油三脂水平 增加血清高密
度脂蛋白 ⁄ 2胆固醇 但是
没有显著变化≈ ∀
采用原发或继发高血压大鼠动物模型证实 吡格列酮具
安龙平(盐酸吡格列酮胶囊)
安龙平(盐酸吡格列酮胶囊)【药品名称】商品名称：安龙平通用名称：盐酸吡格列酮胶囊英文名称：Pioglitazone Hydrochloride Capsules【成份】（±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮盐酸盐【适应症】用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
【用法用量】用于治疗2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。
盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍类或胰岛素合用。
口服，每日一次，服药与进食无关。
糖尿病治疗应个体化。
单药治疗：单用饮食控制和体育锻炼不足以控制血糖时，可进行盐酸吡格列酮单药治疗，初始剂量可为每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。
如对初始剂量反应不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。
联合【不良反应】在世界范围内的临床试验中，超过3700名2型糖尿病病人接受了盐酸吡格列酮治疗。
在美国进行的临床试验中，超过2500名病人接受了盐酸吡格列酮治疗，超过1100名病人疗程达6个月或以上，超过450名病人疗程达1年或更久。
盐酸吡格列酮治疗病人中报道率达到5％的不良反应（病人百分比）盐酸吡格列酮与磺脲（N＝373）、二甲双胍（N＝168）或胰岛素（N＝379例）合用时，临床不良反应类型与盐酸吡格列酮单药治疗相仿，唯一例外是与胰岛素合用时，水肿发生率增加（吡格【禁忌】盐酸吡格列酮禁用于对本品以及本品中任何成分过敏的病人。
【注意事项】鉴于盐酸吡格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时，患者有发生低血糖的危险，必要时可减少合用药物的剂量。
排卵:本品同其他噻唑烷二酮类药物一样，可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期或无排卵型妇女恢复排卵。
盐酸吡格列酮胶囊66页PPT
26、我们像鹰一样，生来就是自由的 ，但是 为了生 存，我 们不得 不为自 己编织 一个笼 子，然 后把自 己关在 里面。 ——博 莱索
•
27、法律如果不讲道理，即使延续时 间再长 ，也还 是没有 制约力 的。— —爱·科 克
•
28、好法律是由坏风俗创造出来的。 ——马 克罗维 乌斯
•
29、在一切能够接受法律支配的人类 的状态 中，哪 里没有 法律， 那里就 没有自 由。— —洛克
•
30、风俗可以造就法律，也可以废除 法律。 ——塞·约翰逊
盐酸吡格列酮胶囊
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71、既然我已经踏上这条道路，那么，任何东西都不应妨碍我沿着这条路走下去。——康德 72、家庭成为快乐的种子在外也不致成为障碍物但在旅行之际却是夜间的伴侣。——西塞罗 73、坚持意志伟大的事业需要始终不渝的精神。——伏尔泰 74、路漫漫其修道远，吾将上下而求索。——屈原 75、内外相应，言行相称。——韩非